Vildagliptin: instrucións, análogos e revisións dos pacientes

Vildagliptin é un medicamento hipoglucémico que se usa na práctica clínica para tratar a diabetes non dependente da insulina. No artigo analizaremos a vildagliptin - instrucións de uso.

Atención! Na clasificación anatómico-terapéutica-química (ATX), a vildagliptina está indicada polo código A10BH02. Nome non propietario internacional (INN): Vildagliptin.

Farmacodinámica e farmacocinética: descrición

Vildagliptin é un inhibidor da dipeptidil peptidase-4 (DPP-4). O encima inactiva dúas (tamén chamadas incretinas) hormonas gastrointestinais: péptido tipo 1 (GP1T) de tipo glucagón e polipéptido insulinotrópico dependente da glicosa (GZIP). Ambos contribúen á liberación de insulina, que se libera como resposta a comer alimentos.

Os inhibidores do DPP-4 na diabetes mellitus tipo 2 (T2DM) conducen a un aumento da liberación da sustancia insulina e a un efecto reducido do glucagón e, en consecuencia, a unha diminución da glicemia.

A Vildagliptin absorbe rapidamente despois da administración oral. A concentración plasmática máxima obsérvase despois de 1-2 horas. A biodisponibilidade é do 85%. Vildagliptin metabolízase aproximadamente 2/3 e o resto excrétase sen cambios. A oxidación mediante citocromos e a glucuronidación desempeñan un papel menor no metabolismo da droga. O metabolito principal non é farmacológicamente activo. A droga elimínase nun 85% a través da urina e un 15% a través de feces. A vida media de eliminación fai de 2 a 3 horas.

Indicacións e contraindicacións

Vildagliptin probouse en aproximadamente unha decena de estudos clínicos en persoas con diabetes tipo 2. As concentracións de HbA1c en pacientes oscilaron entre o 7,5 e o 11%. Todos os estudos seguintes foron dobre cego, e tamén durou 24 semanas.

Tres estudos compararon a monoterapia con vildagliptina (50 mg dúas veces ao día) con outros axentes antidiabéticos. 760 persoas foron tratadas con vildagliptina ou metformina (1000 mg / día) durante o ano. No grupo vildagliptiptin, o nivel medio de HbA1c diminuíu un 1,0%, no grupo metformina - un 1,4%. Esta diferenza non nos permitiu confirmar con firmeza a hipótese inicial de que a vildagliptina non era menos eficaz que a metformina. A metade dos pacientes foron seguidos o segundo ano, e o resultado foi case o mesmo que despois do primeiro ano. Nun segundo estudo, HbA1c reduciuse un 0,9% con vildagliptin e 1,3% con rosiglitazona (unha vez 8 mg / día). En comparación coa acarbose (tres veces a 110 mg / día), observouse unha diminución do nivel de HbA1c a favor da vildagliptina (1,4% fronte ao 1,3%).

En 4 estudos, ás persoas que non estaban satisfeitas co control glicémico coa terapia antidiabética existente, prescríronse vildagliptina ou placebo. O primeiro estudo usou vildagliptina con metformina (≥1600 mg / día), o segundo con pioglitazona (45 mg / día) ou glimepirida (≥ 3 mg / día), e o cuarto con insulina (≥30E / día). Usando as catro combinacións de vildagliptina, pódese conseguir unha diminución significativamente maior da concentración de HbA1c. No estudo da sulfonilurea, a diferenza entre as dúas doses de vildagliptina (50.000 mcg por día) foi menos pronunciada que en estudos de metformina e pioglitazona.

Noutro estudo, 607 pacientes con diabetes tipo 2 non tratados anteriormente dividíronse en catro grupos: o primeiro recibiu vildagliptina (cen mg / día), o segundo recibiu pioglitazona (trinta mg / día), os outros dous recibiron vildaglitina e pioglitazo. Ao tomar o medicamento, HbA1c diminuíu un 0,7%, con pioglitazona un 0,9%, cunha dose inferior un 0,5% e cunha dose maior un 1,9%. Non obstante, a terapia combinada empregada neste estudo non é consistente co tratamento inicial para a diabetes 2 nbgf.

As incretinas teñen unha vida media moi curta e son destruídas rapidamente pola encima. Hai varios ensaios con vildagliptina tanto en monoterapia como en combinación con outras opcións terapéuticas: metformina e glitazona.

Efectos secundarios

Os efectos secundarios que se producen con máis frecuencia con vildagliptina que con placebo son mareos, dor de cabeza, edema periférico, estreñimiento, artralxia e infeccións das vías respiratorias superiores. A hipoglicemia ocorre só en casos individuais.

Os efectos secundarios que se observaron en todos os ensaios clínicos tanto con monoterapia como en combinación con outras opcións terapéuticas son un aumento do nivel de ácido úrico no sangue e unha diminución moi leve do nivel de fosfatase alcalina sérica.

Os niveis de transaminase raramente aumentan. Non obstante, os efectos hepatotóxicos son máis propensos a producirse cunha dose diaria de cen mg. Aínda que arritmias mortais cardiacas se produciron en estudos realizados en animais con altas doses de vildagliptina, os ensaios clínicos demostraron que a frecuencia do bloqueo AV de primeiro grao é maior ao tomar o medicamento.

Estudos en animais demostraron que o medicamento pode causar lesións na pel necróticas, así como unha función renal deteriorada. Nos humanos, normalmente non se producían tales condicións. Non obstante, a Administración de Alimentos e Medicamentos dos Estados Unidos (FDA) diferiu a aprobación ata que se comprobase a seguridade do medicamento.

Dosificación e sobredose

Vildagliptin está dispoñible en comprimidos de 50 mg. O medicamento está homologado en Rusia para o tratamento da diabetes tipo 2 en pacientes adultos. A dose diaria non debe superar os 50 mg. Antes de comezar a terapia farmacéutica, e despois cada tres meses do primeiro ano, debe controlarse o nivel de transaminases.

Os pacientes con nefropatía (limpeza de creatinina inferior a cincuenta ml / min), hepatopatía grave e niveis significativamente elevados de transaminases (cando o límite superior da norma supera máis de 2,5 veces). Tamén hai que ter precaución na insuficiencia cardíaca progresiva (NYHA III e IV), xa que a vildagliptina é mal entendida. Non hai datos sobre o uso durante o embarazo, a lactación. Non se recomenda aos pacientes menores de 16 anos que utilicen o medicamento.

En 2013, dous estudos identificaron un maior risco de desenvolver pancreatite e metaplasia das células pancreáticas. Os estudos foron publicados en revistas, o que levou á FDA e á Axencia Europea de Medicamentos a solicitar estudos adicionais para tratar o risco de pancreatite con medicamentos.

Interacción

Nos ensaios clínicos non se observou interacción con outros fármacos. A probabilidade de interacción é baixa, porque a vildagliptina non se metaboliza a través da superfamilia do citocromo P450 e, polo tanto, non impide a degradación dos metabolizados por citocromos P450. A droga pode interactuar con outros axentes antidiabéticos, diuréticos tiazídicos, corticosteroides, preparados de tiroides e simpatomiméticos.

Os principais análogos da droga.

A opinión do practicante e do paciente.

A Vildagliptin prescríbese pola ineficacia doutros métodos de tratamento: cambios na dieta, actividade física ou falta de resposta á metformina. O medicamento reduce eficazmente a concentración de monosacáridos no torrente sanguíneo, pero pode causar graves efectos adversos, polo que son necesarios exames regulares.

Viktor Alexandrovich, diabetólogo

Recetouse metformina, que non axudou e provocou unha dispepsia grave. Despois cambiaron a vildaglptina, que mellorou a glicemia e reduciu os síntomas. Houbo a sensación de que despois de tomar a dixestión melloraba. A glicemia mídese regularmente - todo é normal. Seguirei levándoo máis lonxe.

Prezo (en Federación Rusa)

O prezo da vildagliptin (50 mg / día) é de 1000 rublos ao mes. A sitagliptin (100 mg / día), outro inhibidor da DPP-4, é case o dobre e custa 1800 rublos ao mes, pero a falta de comparación directa non se sabe se estes dous axentes son equivalentes a estas doses. O tratamento con metformina ou sulfonilureas, incluso na maior dose, é inferior a 600 rublos ao mes.

Consellos! Antes de utilizar calquera medio, é necesario consultar un especialista para evitar posibles consecuencias. A auto-medicación pode facer máis mal que ben.

Reseñas de médicos sobre o galvus

Vildagliptin, é dicir. Galvus é un medicamento probado por tempo e polos meus pacientes. Os obxectivos individuais de tratamento, baixo risco de hipoglucemia, son moi ben alcanzados. O custo tampouco podo menos alegrarme, polo que me gusta nomear a "Galvus".

Use dúas veces ao día.

Efecto moi bo cando se toma e excelente control glicémico. Tamén nomeo aos maiores - todo está ben!

Un dos medicamentos máis prescritos en Rusia para o tratamento da diabetes tipo 2. A súa eficacia e seguridade están probadas por tempo. É moi ben tolerado polos pacientes, reduce eficazmente os niveis de glicosa, mentres que o risco de hipoglucemia é moi pequeno. É importante o seu prezo accesible, o que agrada tanto aos médicos como aos pacientes.

Vildagliptin ("Galvus") é o segundo medicamento do grupo IDDP-4, rexistrado na Federación Rusa para o tratamento de pacientes con diabetes tipo 2, polo que a experiencia do seu uso no noso país é bastante longa. Galvus estableceuse como un medicamento eficaz e seguro ben tolerado polos pacientes, non contribúe ao aumento de peso e tamén ten riscos baixos con respecto á hipoglucemia. Este medicamento pódese usar para reducir a función renal, que se fai especialmente relevante no tratamento de pacientes anciáns con diabetes tipo 2. Os resultados de estudos preclínicos e clínicos publicados suxiren que os inhibidores da DPP-4 (incluído Galvus) poden ter o potencial de ser empregados non só como un hipoglucemio, senón tamén como terapia nefroprotectora.

Galvus revisións do paciente

Ela tamén decidiu escribir unha crítica sobre a droga "Galvus". Por desgraza, tomar esta droga converteu o ano da miña vida nun inferno. Teño gonartrose no xeonllo e todo o mundo entende o difícil que é. Digo que o peor é cando me doeron as pernas. E cando a dor comeza a ser simplemente inhumana, cando é imposible ir para a cama, estirar ou dobrar as pernas, xire o outro lado, simplemente toque as pernas. Cando parece que en cada caviar hai unha granada e están a piques de explotar, entón o desexo é simplemente morrer. Teño un limiar de dor moi alto, incluso os médicos están sorprendidos e se digo que é insoportable soportar, é probable que esta dor non resista. Así vivín todo o 2018 e esta vida infernal foi arranxada por min por Galvus. Por iso, quero avisar a aqueles que teñan algún problema coas articulacións ou a columna vertebral ou simplemente comezaron a doer as pernas e as costas. A razón disto pode ser a recepción de "Galvus", que con moita frecuencia causa artralxia. Deixei de tomalo a partir do 2 de xaneiro e a miña vida volveuse alegre. Non vou dicir que medras novas pernas, pero podo estirar as pernas na cama, podo tocar os músculos das miñas pernas sen experimentar dor salvaxe, e isto xa é felicidade, despois de tal tormento.

9 anos de diabetes tipo 2. O médico prescribiu primeiro a Siofor. Bebeino 1 vez, case o regalei, o peor día da miña vida. Hai seis meses, o médico aconsellou a Galvus. Ao principio, alegroume de que non houbese "efecto Siofor", pero o azucre practicamente non diminuíu, pero había unha dor no estómago, a sensación de que a comida non ía máis lonxe do estómago e deitábase alí cunha pedra e despois dores de cabeza cada día. Cancelado: a cabeza non doe.

Cando recibín a diabetes tipo 2 hai 3 anos, inmediatamente me puxeron insulina e escribín "Galvus". Dixeron que hai que beber polo menos un ano. Mentres o bebía, o azucre mantívose normal. Pero entón foi moi caro para min e despois de beber durante un ano, deixei de mercalo. Agora os niveis de azucre son altos. E podo permitirse mercar galvus, pero teño medo do seu efecto negativo no fígado.

Tomei Galvus + Metformin durante un mes. Non se sentía moi ben. Deixou de aceptar, fíxose mellor. Descansarei un mes e quero intentalo de novo. E os resultados do azucre son bos ao tomar este medicamento.

O segundo ano tomo galvus 50 mg con metformina 500 mg pola mañá e pola noite. No inicio do tratamento, antes dos comprimidos, estaba en insulina segundo o esquema de 10 + 10 + 8 unidades máis un longo de 8 unidades. Seis meses despois, o azucre de 12 caeu ata 4,5-5,5! Agora as tabletas son estables 5.5-5.8! Peso reducido de 114 a 98 kg cun aumento de 178 cm. H.E. Estou contando co programa informático de Calorías calculadoras. Eu aconsello a todos! En Internet, pode escoller calquera.

A nai ten diabetes tipo 2. O médico prescribiu primeiro a Maninil, pero por algún motivo non se adaptaba a mamá, e o azucre non diminuíu e a súa saúde non era moi boa. O caso é que a miña nai tampouco está ben co corazón. Despois foi substituído por Galvus, esta é unha gran droga. É moi conveniente tomala - incluso antes das comidas, incluso despois, e só unha vez ao día nunha pastilla. O azucre non se reduce drasticamente, pero gradualmente, mentres a nai séntese moi ben. O único que molesta é que afecta negativamente ao fígado, pero polo seu apoio, a mamá bebe varias herbas, polo que todo está ben.

Breve descrición

O medicamento galvus (a sustancia activa vildagliptin) é un fármaco hipoglucémico, pola súa acción farmacolóxica, relacionado con inhibidores do encima dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) e usado para tratar a diabetes mellitus tipo 2. Nos últimos anos, as ideas sobre as hormonas do tracto dixestivo como reguladores da secreción de insulina expandíronse significativamente. As substancias bioloxicamente activas neste sentido agora mesmo son o polipéptido insulinotrópico dependente da glicosa, abreviado como HIP e o péptido 1 tipo glucagón, abreviado como GLP-1. O nome grupal destas substancias son as incretinas: hormonas gastrointestinais secretadas como resposta á inxestión de alimentos e activando a secreción de insulina polas células β do páncreas (o chamado "efecto incretina"). Pero en farmacoloxía non hai xeitos fáciles: GLP-1 e GUI viven moi brevemente, o que exclúe a posibilidade do seu uso como medicamentos. Neste sentido, propúxose non introducir incretinas dende o exterior, senón tratar de preservar as incretinas endóxenas naturais o máximo posible, suprimindo a acción do encima que as destrúe, o dipeptidil peptidase-4 (DPP-4). A inhibición deste encima prolonga a vida e a actividade do HIP e do GLP-1, aumentando a súa concentración no sangue. Isto significa que a relación insulina / glucágono está nivelada, estimúlase a secreción de insulina por células β pancreáticas, mentres que se suprime a secreción de células α de glucagón. Resumindo a parte introdutoria do artigo, cómpre sinalar que os inhibidores da DPP-4 son un novo grupo de fármacos hipoglucémicos dirixidos principalmente a activar as súas propias incretinas.Ademais, segundo estimacións preliminares, estes fármacos teñen unha vantaxe con respecto a outros axentes antidiabéticos en termos de relación efectividade / seguridade.

Estudos de laboratorio, clínicos e post-comercialización confirman o seu "traballo" en termos de aumentar a concentración de insulina endóxena, baixar os niveis de glucagón, inhibir a formación de glicosa no fígado e reducir a resistencia tisular á insulina. Non se pode negar que os inhibidores de DPP-4 son un grupo moi prometedor para o tratamento da diabetes tipo 2. O "cavador" entre estes fármacos é o medicamento galvus da famosa compañía farmacéutica suiza Novartis. En Rusia, esta droga comezou a usarse en 2008 e en pouco tempo obtivo a actitude máis respectuosa dos endocrinólogos, limítase ao deleite profesional. O cal, en xeral, non é de estrañar, dada a gran base de evidencias de Galvus. Nos ensaios clínicos nos que participaron máis de 20 mil voluntarios, a eficacia do fármaco confirmouse tanto no marco da monoterapia como en combinación con outros axentes hipoglucemicos (metformina, derivados de sulfonilurea, derivados de tiazolidinione) e insulina. Unha das vantaxes do galvus é a posibilidade do seu uso en pacientes anciáns que padecen todo un "grupo" de diversas enfermidades, incluíndo patoloxías cardiovasculares e renales.

Un dos poucos órganos vulnerables ao galvus é o fígado. A este respecto, mentres está en curso farmacolóxico, é necesario controlar os parámetros funcionais do fígado e, nos primeiros signos de ictericia, deterse inmediatamente a farmacoterapia e abandonar posteriormente o galvus. Con diabetes tipo 1, non se usa galvus.

Galvus está dispoñible en tabletas. O réxime de dosificación é seleccionado polo médico individualmente, pode tomar o medicamento independentemente da inxestión de alimentos.

Farmacoloxía

Fármaco hipoglicémico oral. Vildagliptin: un representante da clase de estimulantes do aparello insular do páncreas, inhibe selectivamente a enzima dipeptidil peptidase-4 (DPP-4). A inhibición rápida e completa da actividade DPP-4 (> 90%) provoca un aumento na secreción basal e na estimulada dos alimentos do péptido tipo 1 de glucagón (GLP-1) e do polipéptido insulinotrópico dependente da glicosa (HIP) do intestino á circulación sistémica ao longo do día.

Aumentando as concentracións de GLP-1 e HIP, a vildagliptina provoca un aumento na sensibilidade das células β pancreáticas á glicosa, o que conduce a unha mellora da secreción de insulina dependente da glicosa.

Cando se usa vildagliptin a unha dose de 50-100 mg / día en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, obsérvase unha mellora na función das células β pancreáticas. O grao de mellora da función das células β depende do grao do seu dano inicial, polo que en individuos sen diabetes mellitus (cunha concentración normal de glicosa no plasma sanguíneo), a vildagliptina non estimula a secreción de insulina e non reduce a glicosa.

Ao aumentar a concentración de GLP-1 endóxeno, a vildagliptina aumenta a sensibilidade das células α á glicosa, o que conduce a unha mellora da regulación dependente da glicosa da secreción de glucagón. Unha diminución do nivel de exceso de glucagón durante as comidas, á súa vez, provoca unha diminución da resistencia á insulina.

Un aumento da relación insulina / glucágono fronte ao hiperglucemia, debido a un aumento das concentracións de GLP-1 e HIP, provoca unha diminución da produción de glucosa polo fígado tanto no período prandial como despois da comida, o que leva a unha diminución da concentración de glicosa no plasma sanguíneo.

Ademais, no fondo do uso de vildagliptina, obsérvase unha diminución do nivel de lípidos no plasma sanguíneo, con todo, este efecto non está asociado ao seu efecto sobre GLP-1 ou HIP e unha mellora da función das células β pancreáticas.

Sábese que un aumento do GLP-1 pode retardar o baleirado gástrico, pero este efecto non se observa co uso de vildagliptina.

Cando se usa vildagliptina en 5795 pacientes con diabetes mellitus tipo 2 durante 12 a 52 semanas como monoterapia ou en combinación con metformina, derivados da sulfonilurea, tiazolidinione ou insulina, unha diminución significativa a longo prazo da concentración de hemoglobina glicada (HbA)_1s) e glicosa en sangue.

Cando se usou unha combinación de vildagliptina e metformina como tratamento inicial para pacientes con diabetes mellitus tipo 2, observouse unha diminución dependente da dose de HbA durante 24 semanas_1c e peso corporal en comparación coa monoterapia con estes fármacos. Os casos de hipoglucemia foron mínimos en ambos os grupos de tratamento.

Nun estudo clínico, ao aplicar vildagliptina a unha dose de 50 mg 1 vez / día durante 6 meses en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 en combinación cunha función renal deteriorada de grao moderado (GFR ≥30 a 2) ou grave (GFR 2), unha diminución significativa clínicamente. Hba_1cen comparación co grupo placebo.

Nun estudo clínico, ao aplicar vildagliptina a unha dose de 50 mg 2 veces / día con / sen metformina en combinación con insulina (dose media de 41 UI / día) en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, observouse unha diminución de HbA._1c no punto final (-0,77%), co indicador inicial, de media, un 8,8%. A diferenza co placebo (-0,72%) foi estatisticamente significativa. A incidencia de hipoglucemia no grupo que recibiu o medicamento de estudo foi comparable á incidencia de hipoglucemia no grupo placebo. Nun estudo clínico usando vildagliptin a unha dose de 50 mg 2 veces / día simultaneamente con metformina (≥1500 mg / día) en combinación con glimepirida (≥4 mg / día) en pacientes con diabetes mellitus HbA tipo 2_1c diminuíu significativamente o 0,76% estatisticamente (o indicador inicial, de media, o 8,8%).

Farmacocinética

A Vildagliptin absorbe rapidamente por inxestión cunha biodisponibilidade absoluta do 85%. No rango de dose terapéutica, un aumento de C_máx A vildagliptina no plasma e AUC é case directamente proporcional ao aumento da dose do medicamento.

Despois de inxerir o estómago baleiro, é hora de alcanzar a C_máx A vildagliptina no plasma sanguíneo é de 1 h 45 min. Coa inxestión simultánea con alimentos, a taxa de absorción do medicamento diminúe lixeiramente: diminución de C_máx un 19% e un aumento do tempo para alcanzalo ata 2 horas 30 minutos. Non obstante, comer non afecta o grao de absorción e as ASC.

A unión da vildagliptina ás proteínas plasmáticas é baixa (9,3%). A droga distribúese de forma equivalente entre o plasma e os glóbulos vermellos. A distribución de Vildagliptin ocorre presuntamente extravascular, V_ss despois da administración iv é de 71 litros.

A biotransformación é a principal vía de excreción da vildagliptina. No corpo humano, o 69% da dose do medicamento é convertida. O principal metabolito - LAY151 (57% da dose) é farmacológicamente inactivo e é un produto da hidrólise do compoñente ciano. Ao redor do 4% da dose do medicamento está sometida a hidrólise da amida.

En estudos experimentais, obsérvase un efecto positivo da DPP-4 na hidrólise do fármaco. A Vildagliptin non se metaboliza coa participación de isoenzimas CYP450. A Vildagliptina non é un substrato, non inhibe e non induce isoenzimas CYP450.

Despois de tomar o medicamento dentro, preto do 85% da dose é excretada polos riles e un 15% a través dos intestinos, a excreción renal da vildagliptina non modificada é do 23%. T_1/2 despois da inxestión é de aproximadamente 3 horas, independentemente da dose.

Farmacocinética en casos clínicos especiais

O xénero, o IMC e a etnia non afectan á farmacocinética da vildagliptina.

En pacientes con alteración da función hepática de gravidade leve ou moderada (6-10 puntos segundo a clasificación Child-Pugh), tras un único uso do medicamento, reduciuse na biodisponibilidade de vildagliptina nun 20% e un 8%, respectivamente. En pacientes con disfunción hepática grave (12 puntos segundo a clasificación Child-Pugh), a biodisponibilidade da vildagliptina aumenta un 22%. O aumento ou diminución da biodisponibilidade máxima de vildagliptin, non superior ao 30%, non é clínicamente significativo. Non houbo correlación entre a gravidade da función hepática deteriorada e a biodisponibilidade do fármaco.

En pacientes con insuficiencia renal, leve, moderada ou grave ASC, a vildagliptina aumentou 1,4, 1,7 e 2 veces en comparación con voluntarios sans, respectivamente. A AUC do metabolito LAY151 aumentou 1,6, 3,2 e 7,3 veces, e o metabolito BQS867 - 1,4, 2,7 e 7,3 veces en pacientes con función renal de leve, moderada e grave respectivamente. Os datos limitados en pacientes con insuficiencia renal crónica en fase final indican que os indicadores deste grupo son similares aos de pacientes con insuficiencia renal grave. A concentración de metabolito LAY151 en pacientes con CRF en etapa final aumentou en 2-3 veces en comparación coa concentración en pacientes con insuficiencia renal grave. A retirada de vildagliptin durante a hemodiálise é limitada (4 horas despois dunha única dose é do 3% cunha duración superior a 3-4 horas).

Aumento máximo da biodisponibilidade do medicamento nun 32% (aumento de C_máx 18%) en pacientes maiores de 70 anos non é clínicamente significativo e non afecta a inhibición de DPP-4.

Non se estableceron as características farmacocinéticas de vildagliptin en nenos e adolescentes menores de 18 anos.

Formulario de lanzamento

As tabletas son de cor branca a amarela clara, redondas, lisas, con bordos biselados, por un lado hai unha sobreimpresión de "NVR", polo outro - "FB".

Excipientes: celulosa microcristalina - 95,68 mg, lactosa anhidra - 47,82 mg, almidón de carboximetil sódico - 4 mg, estearato de magnesio - 2,5 mg.

7 unidades - burbullas (2) - paquetes de cartón.
7 unidades - burbullas (4) - paquetes de cartón.
7 unidades - burbullas (8) - paquetes de cartón.
7 unidades - burbullas (12) - paquetes de cartón.
14 unidades - burbullas (2) - paquetes de cartón.
14 unidades - burbullas (4) - paquetes de cartón.
14 unidades - burbullas (8) - paquetes de cartón.
14 unidades - burbullas (12) - paquetes de cartón.

Galvus tómase por vía oral, independentemente da inxesta de alimentos.

O réxime de dosificación do fármaco debe seleccionarse de forma individual dependendo da eficacia e da tolerabilidade.

A dose recomendada do medicamento durante a monoterapia ou como parte dunha terapia combinada de dous compoñentes con metformina, tiazolidinione ou insulina (en combinación con metformina ou sen metformina) é de 50 mg ou 100 mg por día. En pacientes cunha diabetes tipo 2 máis grave que están a recibir tratamento con insulina, recoméndase Galvus a unha dose de 100 mg / día.

A dose recomendada de Galvus como parte dunha terapia de triple combinación (vildagliptin + derivados de sulfonilurea + metformina) é de 100 mg / día.

Débese tomar unha dose de 50 mg / día 1 vez pola mañá. A dose de 100 mg / día debe dividirse en 2 doses de 50 mg pola mañá e pola noite.

Se perda unha dose, a seguinte dose debe tomarse o máis axiña posible, mentres que non se debe superar a dose diaria.

Cando se usa como parte dunha terapia combinada de dous compoñentes con derivados da sulfonilurea, a dose recomendada de Galvus é de 50 mg 1 vez / día pola mañá. Cando se prescribe en combinación con derivados da sulfonilurea, a eficacia da terapia farmacéutica nunha dose de 100 mg / día foi similar á dunha dose de 50 mg / día. Con un efecto clínico insuficiente ante os antecedentes do uso da dose diaria máxima recomendada de 100 mg, para un mellor control da glicemia, é posible a prescrición adicional doutros fármacos hipoglucémicos: metformina, derivados da sulfonilurea, tiazolidinione ou insulina.

En pacientes con insuficiencia renal e hepática de grave gravidade, non é necesaria a corrección do réxime de dosificación do fármaco. En pacientes con insuficiencia renal de grao moderado e grave (incluída a etapa terminal da insuficiencia renal crónica na hemodiálise), o medicamento debe usarse a unha dose de 50 mg 1 vez / día.

En pacientes anciáns (≥ 65 anos), non se precisa axuste da dosificación de Galvus.

Dado que non hai experiencia no uso de Galvus en nenos e adolescentes menores de 18 anos, non se recomenda usar o medicamento nesta categoría de pacientes.

Sobredose

Galvus é ben tolerado cando se administra a unha dose de ata 200 mg / día.

Síntomas: cando se usa a droga a unha dose de 400 mg / día, pódese observar dor muscular, raramente - parestesia pulmonar e transitoria, febre, inchazo e un aumento transitorio da concentración de lipase (2 veces superior á VGN). Cun aumento da dose de Galvus a 600 mg / día, é posible o desenvolvemento de edema das extremidades con parestesia e un aumento da concentración de CPK, ALT, proteína C-reactiva e mioglobina. Todos os síntomas dunha sobredose e cambios nos parámetros de laboratorio desaparecen despois da interrupción do medicamento.

Tratamento: a eliminación do medicamento do corpo por diálise é pouco probable. Non obstante, o metabolito hidrolítico principal da vildagliptina (LAY151) pode ser eliminado do corpo por hemodiálise.

Embarazo e lactación

Non hai datos suficientes sobre o uso do medicamento Galvus en mulleres embarazadas e, polo tanto, o medicamento non debe usarse durante o embarazo.

Dado que non se sabe se a vildagliptina con leite materno se excreta nos humanos, Galvus non se debe usar durante a lactación (lactación).

En estudos experimentais, cando se usou en doses 200 veces superiores ao recomendado, o fármaco non causou deterioro da fertilidade e desenvolvemento precoz do embrión e non tivo efectos teratogénicos.

Instrucións especiais

Dado que os datos sobre o uso de vildagliptina en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica da clase funcional III segundo a clasificación NYHA (táboa 1) son limitados e non permiten a final
Como conclusión, recoméndase o uso de Galvus con precaución nesta categoría de pacientes.

Non se recomenda o uso de vildagliptin en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica clase IV funcional segundo a clasificación NYHA debido á falta de datos clínicos sobre o uso de vildagliptina neste grupo de pacientes.

Táboa 1. Clasificación de Nova York do estado funcional dos pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (modificada), NYHA, 1964

Función hepática deteriorada

Dado que, en poucas ocasións, o uso de vildagliptina mostrou un aumento da actividade das aminotransferases (normalmente sen manifestacións clínicas), antes de prescribir Galvus, e tamén regularmente durante o primeiro ano de tratamento co fármaco (unha vez cada 3 meses), recoméndase determinar os parámetros bioquímicos da función hepática. Se o paciente ten unha actividade aumentada de aminotransferases, este resultado debe confirmarse mediante unha investigación repetida e, a continuación, determinar regularmente os parámetros bioquímicos da función hepática ata que se normalicen.Se a actividade de AST ou ALT é 3 veces superior á VGN (como o confirman os estudos repetidos), recoméndase cancelar o medicamento.

Co desenvolvemento de ictericia ou outros signos de alteración da función hepática durante o uso de Galvus, a terapia farmacéutica debe deterse inmediatamente. Despois de normalizar os indicadores de función hepática, non se pode continuar o tratamento con drogas.

Se é necesario, a terapia con insulina Galvus úsase só en combinación con insulina. A droga non debe usarse en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 nin para o tratamento da cetoacidosis diabética.

Influencia na capacidade para conducir vehículos e mecanismos de control

Non se estableceu o efecto da droga Galvus na capacidade para conducir vehículos e mecanismos de control. Co desenvolvemento de mareos durante o tratamento coa droga, os pacientes non deben conducir vehículos nin traballar con mecanismos.

Acción farmacolóxica

A Vildagliptin (versión latina - Vildagliptinum) pertence á clase de substancias que estimulan os illotes de Langerhans no páncreas e inhiben a actividade da dipeptidil peptidasa-4. O efecto desta enzima é destrutivo para o péptido tipo glucagón tipo (GLP-1) e o polipéptido insulinotrópico dependente da glicosa (HIP).

Como resultado, a acción da dipeptidil peptidase-4 é suprimida pola sustancia, e aumenta a produción de GLP-1 e HIP. Cando aumenta a súa concentración de sangue, a vildagliptina mellora a sensibilidade das células beta á glicosa, o que aumenta a produción de insulina. A taxa de aumento do funcionamento das células beta depende directamente do nivel do seu dano. Polo tanto, en persoas con valores normais de azucre cando usan medicamentos que conteñen vildagliptina, non afecta a produción de hormona que reduce o azucre e, por suposto, glicosa.

Ademais, cando o fármaco aumenta o contido de GLP-1, ao mesmo tempo, aumenta a sensibilidade á glicosa nas células alfa. Este proceso supón un aumento da regulación dependente da glicosa da produción das hormonas alfa, chamadas glucagon. A redución do seu contido aumentado mentres come as comidas axuda a eliminar a inmunidade das células á hormona insulina.

Cando aumenta a relación de insulina e glucagón, determinada polo aumento do valor de HIP e GLP-1, en estado hiperglicémico, a glicosa no fígado comeza a producirse en menor medida, tanto durante o consumo de alimentos como despois, o que provoca unha diminución do contido de glicosa no plasma sanguíneo dos diabéticos.

Débese notar que, usando Vildagliptin, a cantidade de lípidos diminúe despois de comer. Un aumento do contido de GLP-1 ás veces provoca un desaceleración na liberación do estómago, aínda que non se detectou tal efecto durante a inxestión.

Un estudo recente no que participaron uns 6.000 pacientes ao longo de 52 semanas demostrou que o uso de vildagliptin pode baixar os niveis de glicosa no estómago baleiro e a hemoglobina glicada (HbA1c) cando se usa o medicamento:

• como base do tratamento con drogas,
• en combinación con metformina,
• en combinación con derivados da sulfonilurea,
• en combinación con tiazolidinedione,

O nivel de glicosa tamén diminúe co uso combinado de vildagliptina con insulina.

Como se descubriu a vildagliptina

As primeiras informacións sobre as incretinas apareceron hai máis de 100 anos, alá polo 1902. As substancias foron illadas do moco intestinal e chamadas secretinas. Entón descubriuse a súa capacidade para estimular a liberación de encimas do páncreas necesarias para dixerir alimentos. Algúns anos despois, suxeríronse que as secrecións tamén poden afectar a actividade hormonal da glándula. Resultou que en pacientes con glucosuria, ao tomar o precursor da incretina, a cantidade de azucre na urina diminúe significativamente, o volume de urina diminúe e a saúde mellora.

En 1932, a hormona recibiu o seu nome moderno: polipéptido insulinotrópico dependente da glicosa (HIP). Resultou que está sintetizado nas células da mucosa do duodeno e xunio. En 1983, illáronse 2 péptidos similares aos glucagóns (GLPs). Descubriuse que o GLP-1 causa secreción de insulina en resposta á inxestión de glicosa e a súa secreción é máis reducida en diabéticos.

Acción GLP-1:

• estimula a liberación de insulina en pacientes con diabetes,
• prolonga a presenza de alimentos no estómago,
• reduce a necesidade de comida, contribúe á perda de peso,
• ten un efecto positivo no corazón e nos vasos sanguíneos,
• reduce a produción de glucagón no páncreas - unha hormona que debilita a acción da insulina.

Divide as incretinas co encima DPP-4, que está presente no endotelio dos capilares que penetran na mucosa intestinal, para o que leva 2 minutos.

O uso clínico destes descubrimentos comezou en 1995 pola empresa farmacéutica Novartis. Os científicos puideron illar substancias que interfiren co traballo do encima DPP-4, polo que a vida útil do GLP-1 e do HIP aumentou varias veces e tamén aumentou a síntese de insulina. A primeira sustancia estable químicamente cun tal mecanismo de acción que pasou un control de seguridade foi a vildagliptina. Este nome absorbeu moita información: aquí hai unha nova clase de axentes hipoglucémicos "gliptina" e parte do nome do seu creador Willhower, e unha indicación da capacidade do medicamento para reducir a glicemia "glic" e incluso a abreviatura "si", ou dipeptidilamino-peptidasa, o moi encima DPP -4.

Acción de vildagliptin

O comezo da era da incretina no tratamento da diabetes considérase oficialmente o ano 2000, cando se demostrou a posibilidade de inhibir a DPP-4 no Congreso de Endocrinólogos. Nun curto período de tempo, a vildagliptina gañou unha posición forte nos estándares da terapia contra a diabetes en moitos países do mundo. En Rusia, a sustancia rexistrouse en 2008. Agora a vildagliptina inclúese anualmente na lista de medicamentos esenciais.

Un éxito tan rápido débese ás propiedades exclusivas da vildagliptina, que foron confirmados polos resultados de máis de 130 estudos internacionais.

Con diabetes, o medicamento permítelle:

1. Mellorar o control glicémico. A Vildagliptin nunha dose diaria de 50 mg axuda a reducir o azucre despois de comer unha media de 0,9 mmol / L. A hemoglobina glicada redúcese nunha media do 1%.
2. Facer máis suave a curva de glicosa eliminando os picos. A glicemia posprandial máxima diminúe aproximadamente 0,6 mmol / L.
3. Reducir de forma fiable a presión arterial do día e da noite nos seis primeiros meses de tratamento.
4. Mellora o metabolismo dos lípidos principalmente reducindo a concentración de lipoproteínas de baixa densidade. Os científicos consideran que este efecto é adicional, non relacionado coa mellora da compensación da diabetes.
5. Reduce o peso e a cintura en pacientes obesos.
6. Vildagliptin caracterízase por boa tolerancia e alta seguridade. Os episodios de hipoglucemia durante o seu uso son extremadamente raros: o risco é 14 veces menor que ao tomar derivados tradicionais da sulfonilurea.
7. A droga vai ben coa metformina. En pacientes que toman metformina, a adición de 50 mg de vildagliptina ao tratamento pode reducir aínda máis o GH nun 0,7%, 100 mg nun 1,1%.

Segundo as instrucións, a acción de Galvus, nome comercial para vildagliptin, depende directamente da viabilidade das células beta pancreáticas e dos niveis de glicosa. No primeiro tipo de diabetes e nos diabéticos tipo 2 cunha gran porcentaxe de células beta danadas, a vildagliptina é impotente. En persoas saudables e en diabéticos con glicosa normal, non provocará un estado hipoglucémico.

Actualmente, considéranse que a vildagliptina e os seus análogos son fármacos da segunda liña despois da metformina. Poden substituír con éxito os derivados de sulfonilurea máis comúns actualmente, que tamén aumentan a síntese de insulina, pero son moito menos seguros.

Drogas con vildagliptina

Todos os dereitos sobre a vildagliptina son propiedade de Novartis, que investiu moito esforzo e diñeiro no desenvolvemento e lanzamento do medicamento no mercado. As tabletas prodúcense en Suíza, España, Alemaña. Pronto espérase lanzar a liña en Rusia na sucursal de Novartis Neva. A sustancia farmacéutica, que é a propia vildagliptina, ten só orixe suíza.

Vildagliptin contén 2 produtos Novartis: Galvus e Galvus Met. A sustancia activa de Galvus é só a vildagliptina. As tabletas teñen unha única dosificación de 50 mg.

Galvus Met é unha combinación de metformina e vildagliptina nun comprimido. Opcións de dosificación dispoñibles: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformina), 50/850, 50/100. Esta elección permite ter en conta as características da diabetes nun determinado paciente e seleccionar con precisión a dose adecuada de medicamento.

Segundo os diabéticos, tomar Galvus e metformina en comprimidos separados é máis barato: o prezo de Galvus é de aproximadamente 750 rublos, a metformina (Glucofage) é de 120 rublos, Galvus Meta é de 1600 rublos. Non obstante, o tratamento con Galvus Metom combinado foi recoñecido como máis eficaz e conveniente.

Galvus non ten análogos en Rusia que conteñan vildagliptina, xa que a sustancia está suxeita a unha prohibición preventiva. Actualmente, está prohibida non só a produción de medicamentos con vildagliptina, senón tamén o desenvolvemento da propia sustancia. Esta medida permite que o fabricante poida recuperar os custos dos numerosos estudos necesarios para rexistrar calquera novo medicamento.

Indicacións de admisión

Vildagliptin está indicado só para diabetes tipo 2. Segundo as instrucións, os comprimidos pódense prescribir:

1. Ademais da metformina, se a súa dose óptima non é suficiente para controlar a diabetes.
2. Para substituír os preparados de sulfonilurea (PSM) en diabéticos cun maior risco de hipoglucemia. O motivo pode ser a vellez, as características da dieta, os deportes e outras actividades físicas, a neuropatía, a función hepática deteriorada e os procesos de dixestión.
3. Diabéticos con alerxia ao grupo PSM.
4. En lugar da sulfonilurea, se o paciente busca atrasar o máximo posible o inicio da insulinoterapia.
5. Como monoterapia (só vildagliptin), se toma Metformin é contraindicado ou imposible debido a efectos secundarios graves.

A recepción de vildagliptina sen falla debe combinarse cunha dieta diabética e educación física. A elevada resistencia á insulina debido á baixa carga de traballo e á inxestión incontrolada de hidratos de carbono pode converterse nun obstáculo insalvable para conseguir a compensación da diabetes. A instrución permite combinar vildagliptina con metformina, PSM, glitazonas, insulina.

A dosificación recomendada do medicamento é de 50 ou 100 mg. Depende da gravidade da diabetes. A droga afecta principalmente a glicemia postprandial, polo que é recomendable beber unha dose de 50 mg pola mañá. 100 mg divídense por igual en recepcións de mañá e noite.

Frecuencia de accións non desexadas

A principal vantaxe da vildagliptina é a baixa incidencia de efectos secundarios durante o seu uso. O principal problema de diabéticos que usan PSM e insulina é a hipoglucemia. A pesar de que máis frecuentemente pasan de forma leve, as pingas de azucre son perigosas para o sistema nervioso, polo que tratan de evitalas o máximo posible. As instrucións de uso informan que o risco de hipoglucemia cando toma vildagliptina é do 0,3-0,5%. Por comparación, no grupo control non tomou o medicamento, este risco clasificouse no 0,2%.

A elevada seguridade da vildagliptina tamén está demostrada polo feito de que durante o estudo non se necesitou retirada do medicamento por parte dos diabéticos debido aos seus efectos secundarios, como evidencia o mesmo número de rexeites de tratamento en grupos que toman vildagliptina e placebo.

Menos do 10% dos pacientes queixáronse de mareos lixeiros e menos do 1% presentaban estreñimiento, cefalea e hinchazón das extremidades. Comprobouse que o uso prolongado de vildagliptina non conduce a un aumento da frecuencia dos seus efectos secundarios.

Doutora en Ciencias Médicas, xefa do Instituto de Diabetoloxía - Tatyana Yakovleva

Levo moitos anos estudando diabetes. Ten medo cando morren tantas persoas, e aínda máis quedan discapacitadas debido á diabetes.

Apresúrome a contar as boas novas: o Centro de Investigacións Endocrinolóxicas da Academia Rusa de Ciencias Médicas conseguiu desenvolver un medicamento que cura completamente a diabetes mellitus. Polo momento, a eficacia deste medicamento achégase ao 98%.

Outra boa nova: o Ministerio de Sanidade asegurou a adopción dun programa especial que compense o elevado custo da droga. En Rusia, diabéticos ata o 18 de maio (inclusive) pode conseguilo - Por só 147 rublos!

Segundo as instrucións, as contraindicacións para tomar o medicamento son só unha hipersensibilidade á vildagliptina, infancia, embarazo e lactación. Galvus contén lactosa como compoñente auxiliar, polo tanto, cando é intolerante, están prohibidos estes comprimidos. Galvus Met está permitido, xa que non hai lactosa na súa composición.

Análogos de Vildagliptin

Despois da vildagliptina, descubríronse varias substancias máis que poden inhibir a DPP-4. Todos eles son análogos:

• Saksagliptin, nome comercial Onglisa, produtor Astra Zeneka. A combinación de saxagliptina e metformina chámase Combogliz,
• A sitagliptina está contida nos preparativos de Januvius da compañía Merck, Xelevia de Berlin-Chemie. Sitagliptin con metformina - as substancias activas de comprimidos de dous compoñentes Janumet, un análogo de Galvus Meta,
• Linagliptin leva o nome comercial Trazhenta. O medicamento é o elemento fundamental da empresa alemá Beringer Ingelheim. A linagliptina e a metformina nun comprimido chámanse Gentadueto,
• A alogliptina é un compoñente activo das tabletas Vipidia, que son producidas nos EUA e Xapón por Takeda Pharmaceuticals. A combinación de alogliptina e metformina realízase baixo a marca Vipdomet,
• Gozogliptin é o único análogo doméstico de vildagliptin. Está previsto que sexa liberado por Satereks LLC. Na rexión de Moscova levarase a cabo un ciclo completo de produción, incluída a sustancia farmacolóxica. Segundo os resultados dos ensaios clínicos, a seguridade e eficacia da gozogliptina estivo preto da vildagliptina.

Nas farmacias rusas, actualmente podes mercar Ongliz (o prezo dun curso mensual é de aproximadamente 1800 rublos), Combogliz (de 3200 rublos), Januvius (1500 rublos), Kselevia (1500 rublos), Yanumet (a partir de 1800), Trazhent ( 1700 rub.), Vipidia (de 900 rub.). Segundo o número de comentarios, pódese argumentar que o máis popular dos análogos de Galvus é Januvius.

Comentarios dos médicos sobre vildagliptin

Os médicos valoran moito a vildagliptina. Chaman as vantaxes deste medicamento a natureza fisiolóxica da súa acción, boa tolerancia, efecto hipoglicémico persistente, baixo risco de hipoglucemia, beneficios adicionais en forma de suprimir o desenvolvemento da microangiopatía e mellorar o estado das paredes dos grandes vasos.

A Vildagliptina, de feito, aumenta significativamente o prezo do tratamento, pero nalgúns casos (hipoglucemia frecuente) non hai ningunha alternativa digna. O efecto da droga considérase igual a metformina e PSM, co tempo, os indicadores do metabolismo dos carbohidratos melloran lixeiramente.

Lea tamén isto:

• As tabletas Glyclazide MV son a droga máis popular para diabéticos.
• Comprimidos Dibicor: cales son os seus beneficios para os pacientes con diabetes (beneficios para o consumidor)

Asegúrese de aprender! Cres que a administración ao longo de pílulas e insulina é o único xeito de manter o azucre baixo control? Non é certo! Podes comprobalo ti mesmo comezando a utilizalo. ler máis >>

Que é vildagliptin?

Mentres buscaron o medicamento ideal para o tratamento da diabetes tipo 2, os científicos descubriron que é posible regular a concentración de glicosa no sangue usando as hormonas do tracto gastrointestinal.

Prodúcense en resposta a que o alimento entra no estómago e provoca a síntese de insulina en resposta á glicosa presente no bulto de alimentos. Unha destas hormonas descubriuse nos anos 30 do século XX, quedou illada do moco do intestino superior. Descubriuse que provoca hipoglucemia. Foi dado o nome de "incretina".

A era de fármacos fundamentalmente novos para o tratamento da diabetes tipo 2 comezou só no ano 2000 e baseouse na vildagliptina. Novartis Pharma tivo a oportunidade de nomear unha nova clase de axentes hipoglucémicos á súa maneira. Así foi como se deron o nome de "glicinas".

Dende o ano 2000, realizáronse máis de 135 estudos en diferentes países que demostraron a eficacia e seguridade da vildagliptina. Tamén se revelou que a súa combinación con metformina provoca hipoglucemia varias veces menos que o uso combinado de biguanidas e glimepirida.

En Rusia, a finais de 2008, a primeira gliptina rexistrouse co nome comercial Galvus, e entrou en farmacias no 2009. Máis tarde, no mercado farmacéutico apareceu unha versión combinada con metformina chamada "Galvus Met", dispoñible en 3 dosificaciones.

Drogas con Vildagliptin

En Rusia, só se rexistran 2 fondos, que se basean nesta glicina.

Nome comercial, dosificación

Prezo, esfregue

Galvus 50 mg820 Galvus Met 50 + 10001 675 Galvus Met 50 + 5001 680 Galvus Met 50 + 8501 695

Noutros países, hai medicamentos chamados Eucreas ou simplemente Vildagliptin.

Indicacións de uso

Os medicamentos baseados nela tómanse para o tratamento da diabetes tipo 2. É moi importante combinar a inxestión con actividade física regular e unha dieta especial.

Con máis detalle, úsase vildagliptin:

1. Como único medicamento en terapia en persoas con intolerancia a biguanidas.
2. En combinación coa metformina, cando as dietas e os deportes son impotentes.
3. A terapia dual, xunto con derivados de sulfonilurea, biguanidas, tiazolidinediones ou insulina, cando a monoterapia con estes fármacos, xunto co exercicio e dieta regular, non deron o efecto desexado.
4. Ademais da terapia, como terceiro remedio: en combinación con metformina e derivados da sulfonilurea, os pacientes que xa tomaban medicamentos baseados neles fixeron deporte e seguiron unha dieta, pero non obtiveron un control glicémico adecuado.
5. Como fármaco adicional, cando unha persoa usaba insulina con metformina e no contexto de deportes e nutrición adecuada, non recibiu valores de glicosa obxectivo.

Contraindicacións e efectos secundarios

Como calquera outro medio de diabetes tipo 2, a vildagliptina ten certas condicións e enfermidades na lista de contraindicacións, nas que o ingreso está estrictamente limitado ou se permite con extrema precaución.

Estes inclúen:

• intolerancia individual a calquera dos compoñentes da composición,
• Diabetes tipo 1
• a falta dunha enzima que descompón a galactosa, a súa intolerancia,
• período de embarazo e lactación,
• idade infantil
• formas graves de insuficiencia cardíaca e función renal,
• acidosis láctica,
• A acidosis metabólica é un trastorno do equilibrio ácido-base no corpo.

Recoméndase precaución ao tratar vildagliptina con persoas diagnosticadas de:

• pancreatite aguda (pasado ou presente),
• a última etapa da enfermidade renal crónica cando se realiza hemodiálise,
• III clase funcional de insuficiencia cardíaca crónica.

Aínda que a vildagliptina ten moito menos efectos secundarios en comparación con outros axentes hipoglucémicos, aínda están aí, pero están debilmente expresados:

1. Sistema nervioso (NS): mareos, dores de cabeza.
2. GIT: raramente, trastornos das feces.
3. Sistema cardiovascular: ás veces aparece un edema nos brazos ou nas pernas.

En combinación con metformina:

1. NS: tremor involuntario das mans, mareos, dores de cabeza.
2. Tracto gastrointestinal: náuseas.

Os efectos secundarios reportados despois do lanzamento de vildagliptina no mercado farmacéutico:

• enfermidades hepáticas inflamatorias
• picazón e erupcións cutáneas alérxicas,
• pancreatite
• lesións da pel,
• dor nas articulacións e músculos.

Estudo oficial da droga

É de especial interese o maior estudo en práctica clínica (EDGE). Asistiron 46 mil persoas con CD-2 de 27 países do mundo. Durante o traballo global, descubriuse o eficaz que será o control ao usar directamente vildagliptin e a súa combinación con metformina.

O nivel medio de hemoglobina glicada en todas as persoas foi ao redor do 8,2%.

Finalidade da observación: avaliar resultados en comparación con outros grupos de comprimidos hipoglucémicos.

A tarefa principal: identificar que porcentaxe de pacientes cunha diminución da hemoglobina glicada (máis do 0,3%) non terá edema das extremidades, desenvolvemento de hipoglucemia, fallos por efectos secundarios no tracto gastrointestinal, aumento de peso (máis do 5% do inicial )

Resultados:

• eficacia e seguridade nos mozos (maiores de 18 anos) e na vellez,
• case ningún aumento do peso corporal,
• pódese usar para enfermidades renales crónicas,
• A eficacia demostrouse incluso con CD-2 de longa duración,
• inhibe a produción de glucagón
• a función das células β do páncreas mantense ao máximo.

Vantaxes e inconvenientes de uso

Vildagliptin: un medicamento dunha nova clase de axentes hipoglucémicos. Ten un efecto positivo no corpo, a diferenza das drogas máis antigas. Aínda que inicialmente situouse na 2ª liña de destino da diabetes tipo 2, pero nos últimos anos pertence á primeira liña de medicamentos.

• case ningún efecto secundario do tracto gastrointestinal,
• A vildagliptin non afecta ao aumento de peso, especialmente en combinación con metformina,
• preserva a función das células β pancreáticas,
• elimina o desequilibrio entre insulina e glucagón,
• aumenta a actividade das hormonas humanas do tracto gastrointestinal,
• reduce o risco de hipoglucemia varias veces,
• reduce o valor da hemoglobina glicada,
• feitas en forma de comprimidos,
• tomado non máis de 2 veces ao día,
• a aplicación non depende da presenza ou ausencia de alimentos no estómago.

• Non deben ser tomados por menores de 18 anos, enfermaría e mulleres en situación
• a entrada está prohibida se no pasado lle diagnosticaron pancreatite aguda,
• custo.

Análogos de Vildagliptin

Non ten análogos directos. En Rusia, só Galvus e Galvus Met están rexistrados na súa base. Se consideramos drogas similares do mesmo grupo, podemos distinguir "Januvia", "Onglisa", "Trazhenta", "Vipidia".

As substancias activas de todos estes fármacos son diferentes, pero todos pertencen a gliptinas. En cada nova xeración, hai menos carencias e máis efectos positivos.

Se temos en conta o grupo de incretinas, "Baeta" e "Saksenda" poden considerarse análogos. Pero a diferenza das gliptinas, estes fármacos están dispoñibles só en forma de inxeccións subcutáneas, que ten o seu número de limitacións.

Todo está seleccionado de xeito estricto individual, prestando atención ás contraindicacións, efectos secundarios, eficacia, seguridade e enfermidades concomitantes que poden empeorar o curso da diabetes tipo 2.

Ruso

Os análogos de Vildagliptin producidos por compañías farmacolóxicas nacionais inclúen unha pequena lista: Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Os restantes medicamentos prodúcense no estranxeiro.

Vildagliptin non se usa de forma independente en ningún dos substitutos presentados. Substitúese por substancias similares que son responsables do espectro de acción e da calidade da exposición ao corpo humano.

As principais substancias activas están illadas nos análogos presentados de Vildagliptin:

• Metformina - Gliformina, Formmetina,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Gliciclida + Metformina - Glimecombia.

Só se detectan dúas substancias activas que evitan o alto contido de azucre no corpo. Se cada un non trata por separado, as drogas combínanse nun tratamento combinado (Glimecomb).

A un prezo, os fabricantes rusos están moi por detrás dos estranxeiros. As contrapartes estranxeiras medraron en valor, superando os 1000 rublos.

A fórmula (119 rublos), Diabefarm (130 rublos), Glidiab (140 rublos) e Gliclazida (147 rublos) son os medicamentos rusos máis baratos. A gliformina é máis cara - 202 rublos. de media para 28 comprimidos. O máis caro é Glimecomb - 440 rublos.

No exterior

Os medicamentos para eliminar a manifestación de diabetes mellitus, producidos noutros países, aparecen en cantidades maiores que os substitutos domésticos.

Distínguense os seguintes medicamentos, que son capaces de eliminar un aumento da taxa de azucre no torrente sanguíneo en humanos.

• Estados Unidos - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Países Baixos - Onglisa,
• Alemaña - Galvus Met, Glibomet,
• Francia - Amaril M, Glucováns,
• Irlanda - Vipidia,
• España - Avandamet,
• India - Gluconorm.

Os medicamentos estranxeiros inclúen Galvus, que contén Vildagliptin. O seu lanzamento está configurado en Suíza. Non se fan sinónimos absolutos.

A cambio ofrécense medicamentos similares, pero con outro ingrediente principal. Distínguense as substancias activas de preparados dun compoñente e dous compoñentes:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Xanvio,
• Benzoato de Alogliptina - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazona + metformina - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Prolong Comboglyz,
• Glibenclamida + metformina - Gluconorm, Glucovanos, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepirido + Metformina - Amaril M.

As drogas estranxeiras teñen un custo maior. Polo tanto, Gluconorm - 176 rublos, Avandamet - 210 rublos e Glukováns - 267 rublos son os máis baratos. Lixeiramente maior no seu custo: Glibomet e Glimecomb - 309 e 440 rublos. en consecuencia.

A categoría de prezo medio é Amaril M. (773 rublos) .Costo de 1000 rublos. compón de medicamentos:

• Vipidia - 1239 rub.,
• Galvus Met - 1499 rub.,
• Onglisa - 1592 rublos.,
• Trazhenta - 1719 rublos.,
• Xanuvia - 1965 fregar.

Os máis caros son Combogliz Prolong (2941 rublos) e Yanumet (2825 rublos).

Así, Galvus, que contén a sustancia activa Vildagliptin, non é a droga máis cara. Está incluído na categoría de prezo medio, tendo en conta todas as drogas estranxeiras.

Victoria Sergeevna

"Son diabético durante moitos anos e me diagnosticaron unha enfermidade adquirida (tipo 2). O médico ordenoume tomar Galvus, pero a dosificación, que era mínima, que aumentou, non baixou o azucre, só empeorou.

Unha erupción alérxica apareceu no corpo. Cambiei inmediatamente a Galvus Met. Só con el me sentín mellor. "

Yaroslav Viktorovich

"Recentemente fun diagnosticado de diabetes. Prescribiu inmediatamente Galvus con base en Vildagliptin. Pero baixou o azucre moi lentamente ou non funcionou en absoluto.

Voltei á farmacia, onde me aconsellaron substituír por un medicamento ruso, peor que un estranxeiro - Gliformina. Só despois de tomalo caeu o azucre. Agora acepto só el. "