Glucófago: instrucións de uso

O glucófago prodúcese en forma de comprimidos:

• 500 ou 850 mg: recuberto de película, branco, biconvexo, redondo, de sección transversal - masa branca homoxénea (500 mg: 10 unidades. En ampollas, 3 ou 5 ampollas nun feixe de cartón, 15 unidades. En ampollas, 2 ou 4 burbullas nunha bolsa de cartón, 20 unidades En burbullas, 3 ou 5 burbullas nunha bolsa de cartón, 850 mg: 15 unidades En burbullas, 2 ou 4 ampollas nun feixe de cartón, 20 unidades. 3 ou 5 burbullas nunha bolsa de cartón),
• 1000 mg: recuberto de película, branco, biconvexo, ovalado, con unha pasada en ambos os lados e a inscrición "1000" nun lado, unha sección transversal dunha masa branca uniforme (10 pezas en burbullas, 3, 5, 6 ou 12 burbullas nunha bolsa de cartón, 15 unidades. En ampollas, 2, 3 ou 4 burbullas nun feixe de cartón).

A composición dun comprimido inclúe:

• Substancia activa: clorhidrato de metformina - 500, 850 ou 1000 mg,
• Compoñentes auxiliares (respectivamente): povidona - 20/34/40 mg, estearato de magnesio - 5 / 8,5 / 10 mg.

A composición do shell:

• Comprimidos de 500 e 850 mg (respectivamente): hippromelosa - 4 / 6,8 mg,
• Comprimidos de 1000 mg: opadra limpa (macrogol 400 - 4,55%, hippromelosa - 90,9%, macrogol 8000 - 4,55%) - 21 mg.

Farmacodinámica

A metformina reduce as manifestacións da hiperglicemia, ao tempo que impide o desenvolvemento de hipoglucemia. A diferenza dos derivados da sulfonilurea, a sustancia non mellora a produción de insulina no corpo e non ten un efecto hipoglucémico en individuos sans. A metformina reduce a sensibilidade dos receptores periféricos á insulina e aumenta a utilización da glicosa nas células e tamén inhibe a síntese de glicosa no fígado debido á inhibición da glicoxenólise e da gliconeoxénese. A sustancia tamén retarda a absorción de glicosa nos intestinos.

A metformina activa a síntese de glicóxeno actuando sobre o glicóxeno sintase e aumenta a capacidade de transporte de todo tipo de transportadores de glicosa en membrana. Tamén afecta favorablemente ao metabolismo dos lípidos, reducindo a concentración de triglicéridos, lipoproteínas de baixa densidade e colesterol total.

No contexto do tratamento con Glucofage, o peso corporal do paciente permanece constante ou diminúe moderadamente.

Os estudos clínicos confirman a eficacia do fármaco para a prevención da diabetes en pacientes pre-diabéticos que teñen factores de risco adicionais para o desenvolvemento de diabetes tipo 2 se os cambios recomendados no estilo de vida non garanten un control glicémico adecuado.

Farmacocinética

Despois da administración oral, a metformina é absorbida do tracto dixestivo bastante completamente. A biodisponibilidade absoluta chega ao 50-60%. A concentración máxima dunha sustancia no plasma sanguíneo alcánzase aproximadamente 2,5 horas despois da administración e é de aproximadamente 2 μg / ml ou 15 μmol. Ao tomar Glucofage simultaneamente cos alimentos, a absorción de metformina diminúe e diminúe.

A metformina distribúese rapidamente polos tecidos do corpo e só se une ás proteínas en pequena medida. O compoñente activo do Glucofage metabolízase moi mal e excrétase na orina. A eliminación de metformina en individuos sans é de 400 ml / min (que é 4 veces maior que a liberación de creatinina). Este feito demostra a presenza de secreción tubular activa. A vida media é de aproximadamente 6,5 horas. En pacientes con insuficiencia renal, aumenta e aumenta o risco de acumulación do medicamento.

Indicacións de uso

Segundo as instrucións, o Glucófago prescríbese para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2, especialmente en pacientes con obesidade, con ineficacia da actividade física e da terapia dietética:

• Adultos: como monoterapia ou simultaneamente con outros fármacos hipoglicémicos orais ou con insulina,
• Nenos a partir dos 10 anos: como monoterapia ou simultaneamente con insulina.

Contraindicacións

• Insuficiencia renal ou alteración da función renal (limpieza da creatinina (CC) inferior a 60 ml por minuto),
• Diabético: cetoacidosis, precoma, coma,
• Manifestacións clínicas de enfermidades crónicas ou agudas que poden levar a hipoxia tisular, incluíndo insuficiencia cardíaca, insuficiencia respiratoria, infarto agudo de miocardio,
• Condicións agudas nas que existe risco de desenvolver disfunción renal: enfermidades infecciosas graves, deshidratación (con vómitos, diarrea), choque,
• Función hepática deteriorada, insuficiencia hepática,
• Lesións e cirurxía extensiva (nos casos nos que se indica insulinoterapia),
• Acidosis láctica (incluíndo historia),
• Intoxicación aguda con etanol, alcoholismo crónico,
• Cumprimento dunha dieta hipocalórica (inferior a 1000 kcal ao día),
• Un período non inferior a 48 horas antes e 48 horas despois de estudos radiolóxicos ou radioisótopos con administración intravenosa de axentes de contraste que conteñen iodo,
• Embarazo
• Hipersensibilidade ao medicamento.

O glófago debe tomarse con precaución en pacientes maiores de 60 anos, mulleres en lactación, así como en pacientes que realizan un traballo físico pesado (debido ao alto risco de acidosis láctica).

Instrucións de uso Glucofage: método e dosificación

O glúfago debe tomarse por vía oral.

Para adultos, o fármaco pódese usar como monoterapia ou simultaneamente con outros fármacos hipoglucémicos orais.

Ao comezo do tratamento, normalmente prescríbese Glucofage 500 ou 850 mg. A droga tómase 2-3 veces ao día coas comidas ou inmediatamente despois dunha comida. Dependendo da concentración de glicosa no sangue, é posible un aumento gradual da dose.

A dose diaria de mantemento de Glucofage normalmente é de 1.500-2.000 mg (máximo 3.000 mg). Tomar a droga 2-3 veces ao día reduce a gravidade dos efectos secundarios do tracto gastrointestinal. Ademais, un aumento gradual da dose pode contribuír á mellora da tolerancia gastrointestinal do medicamento.

Os pacientes que reciben metformina en doses de 2000-3000 mg diarios poden ser transferidos a Glucofage a unha dose de 1000 mg (máximo - 3000 mg ao día, divididos en 3 doses). Ao planificar a transición de tomar outro medicamento hipoglucémico, é preciso deixar de tomalo e comezar a usar Glucofage na dose anterior.

Para lograr un mellor control da glicosa no sangue, pódese usar metformina e insulina simultaneamente. A dose inicial única de Glucofage normalmente é de 500 ou 850 mg, a frecuencia de administración é de 2-3 veces ao día. A dose de insulina debe seleccionarse en función da concentración de glicosa no sangue.

Para nenos a partir de 10 anos, Glucofage pode tomarse como monoterapia ou simultaneamente con insulina. A dose única inicial normalmente é de 500 ou 850 mg, a frecuencia de administración - 1 vez ao día. Con base na concentración de glicosa no sangue despois dos 10-15 días, pódese axustar a dose. A dose diaria máxima é de 2000 mg, dividida en 2-3 doses.

Os pacientes de idade avanzada necesitan escoller unha dose de metformina baixo o control regular dos indicadores da función renal (a creatinina sérica debe determinarse polo menos 2-4 veces ao ano).

Glucófago tómase diariamente, sen descanso. Ao finalizar a terapia, o paciente debería informalo ao médico.

Efectos secundarios

• Aparello dixestivo: moi a miúdo - vómitos, náuseas, diarrea, falta de apetito, dor abdominal. Na maioría das veces, tales síntomas desenvólvense no período inicial da terapia e, por regra xeral, pasan espontáneamente. Para mellorar a tolerancia gastrointestinal, recoméndase tomar glucófago durante ou despois das comidas 2-3 veces ao día. A dose debe aumentar gradualmente,
• Sistema nervioso: a miúdo - alteración do sabor,
• Metabolismo: moi raramente - a acidosis láctica, con terapia prolongada, pode diminuír a absorción de vitamina B12, que debe considerarse especialmente en pacientes con anemia megaloblástica,
• Fígado e tracto biliar: moi raramente - hepatite, alteración da función hepática. Por regra xeral, as reaccións adversas tras a retirada de metformina desaparecen completamente,
• Pel e tecido subcutáneo: moi raramente - coceira, eritema, erupción cutánea.

Os efectos secundarios nos nenos son similares en severidade e natureza que en pacientes adultos.

Sobredose

Ao tomar Glucophage nunha dose de 85 g (esta é 42,5 veces a dose máxima diaria), a maioría dos pacientes non mostraron hipoglucemia, con todo, os pacientes desenvolveron acidosis láctica.

Unha sobredose significativa ou a presenza de factores de risco asociados poden desencadear o desenvolvemento de acidosis láctica. En caso de síntomas desta afección, o tratamento con glucofagos é inmediatamente parado, o paciente é colocado de urxencia nun hospital e a concentración de lactato no corpo está determinada para aclarar o diagnóstico. A forma máis eficaz de eliminar metformina e lactato é a hemodiálise. Tamén se indica a terapia sintomática.

Instrucións especiais

Debido á acumulación de metformina, é posible unha complicación rara pero grave: acidosis láctica (hai unha alta probabilidade de mortalidade en ausencia de tratamento de emerxencia). Na maioría dos casos, a enfermidade desenvólvese en pacientes con diabetes mellitus con insuficiencia renal grave. Tamén hai que considerar outros factores de risco relacionados: cetose, diabetes mellitus descompensado, alcoholismo, insuficiencia hepática, xaxún prolongado e calquera afección asociada á hipoxia grave.

O desenvolvemento da acidosis láctica pódese indicar con signos non específicos como cólicos musculares, acompañados de síntomas dispépticos, dor abdominal e astenia grave. A enfermidade caracterízase por escaseza de respiración e hipotermia seguida de coma.

A aplicación de glúfago debe ser interrompida 48 horas antes das operacións cirúrxicas previstas. A terapia pode reanudarse non antes de 48 horas despois da cirurxía, sempre que se recoñecese a función renal como normal durante o exame.

Antes de tomar Glucofage, e regularmente no futuro regularmente, debe determinarse a eliminación de creatinina: en pacientes con función renal normal - polo menos unha vez ao ano, en pacientes anciáns, así como con limpeza de creatinina no límite inferior da normal - 2-4 veces ao ano .

Requírese especial precaución en caso de posible deterioración da función renal en pacientes anciáns, así como co uso simultáneo de Glucofage con antihipertensivos, diuréticos ou antiinflamatorios non esteroides.

Ao usar Glucophage en pediatría, o diagnóstico de diabetes mellitus tipo 2 debe confirmarse antes do tratamento. A metformina non se ve afectada pola pubertade e o crecemento. Non obstante, debido á falta de datos a longo prazo, recoméndase controlar detidamente o efecto posterior do glucófago sobre estes parámetros en nenos, especialmente durante a pubertade. Necesítase o seguimento máis minucioso para nenos de 10-12 anos.

Recoméndase aos pacientes seguir unha dieta cunha inxestión uniforme de hidratos de carbono durante todo o día. Con sobrepeso, debes seguir a unha dieta hipocalórica (pero non inferior a 1000 kcal ao día).

Para controlar a diabetes, recoméndase realizar probas de laboratorio con regularidade.

Con monoterapia, a metformina non causa hipoglucemia, pero cando se usa simultaneamente con insulina ou outros axentes hipoglucémicos (incluíndo sulfonilureas, repaglinida), deberase ter precaución ao conducir vehículos e mecanismos complexos.

Embarazo e lactación

A diabetes non compensada durante o embarazo aumenta o risco de malformacións conxénitas do feto e a mortalidade perinatal. As evidencias limitadas de estudos clínicos confirman que tomar metformina en pacientes embarazadas non aumenta a incidencia de malformacións diagnosticadas en recentemente nados.

Ao planificar o embarazo, así como cando se produce o embarazo durante o tratamento con Glucofage en caso de prediabetes e diabetes mellitus tipo 2, o medicamento debe ser cancelado. Os pacientes con diabetes tipo 2 teñen prescrición de insulina. Os niveis de glicosa por plasma deben manterse no nivel máis próximo ao normal para minimizar o risco de malformacións conxénitas no feto.

A metformina determínase no leite materno. Non se observaron reaccións adversas nos recentemente nados durante a lactación materna mentres tomaban Glucofage. Non obstante, dado que actualmente a información sobre o uso do medicamento nesta categoría de pacientes é insuficiente, non se recomenda o uso de metformina durante a lactación. A decisión de deixar ou continuar a lactación tómase despois da correlación dos beneficios da lactación materna e o risco potencial de reaccións adversas no bebé.

Interacción farmacolóxica

O glófago non se pode usar simultaneamente con axentes radiopaco que conteñen iodo.

Non se recomenda que o medicamento se tome xunto con etanol (o risco de acidosis láctica con intoxicación aguda con alcohol aumenta en caso de insuficiencia hepática, despois dunha dieta baixa en calorías e desnutrición).

Debe ter coidado co glucofage con danazol, clorpromazina, glucocorticosteroides para uso tópico e sistémico, diuréticos "en bucle" e agonistas beta-adrenérxicos como inxeccións. O uso simultáneo dos medicamentos anteriores, especialmente no inicio do tratamento, pode ser necesario un control máis frecuente da glicosa en sangue. Se é necesario, a dose de metformina durante o tratamento debe axustarse.

Os inhibidores da encima convertedora de angiotensina e outros medicamentos antihipertensivos poden reducir a glicosa. Se é necesario, é necesario un axuste de dose de metformina.

Co uso simultáneo de glucófago con acarbosa, derivados de sulfonilurea, salicilatos e insulina, pode producirse unha hipoglucemia.

Os fármacos catiónicos (digoxina, amilorida, procainamida, morfina, quinidina, triamtereno, quinina, ranitidina, vancomicina e trimetoprim) compiten coa metformina para os sistemas de transporte tubular, o que pode levar a un aumento da súa concentración máxima media (Cmax).

Os análogos do glucófago son: Bagomet, Glucófago Long, Glicón, Glicinfor, Gliformina, Metformina, Langerin, Metadieno, Metospanina, Siofor 1000, Formmetina.

Críticas de Glucofage

Numerosas críticas sobre Glucofage están relacionadas principalmente co seu uso para a perda de peso. Algúns pacientes denuncian que un método para perder peso foi recomendado por un médico, xa que nin a dieta nin o exercicio axudaron. Ademais, a droga úsase non só para combater o exceso de quilogramos, senón tamén para restaurar a función reprodutiva nas mulleres. Non obstante, tomar metformina para estes fins non sempre é eficaz: tales experimentos poden desencadear o desenvolvemento de patoloxías graves. Non se coñecen os resultados específicos deste tipo de estudos. Coa diabetes, o glucófago é eficaz e moitas veces axuda a perder peso.

O prezo do glucófago nas farmacias

Nas farmacias, o prezo de Glucofage 500 mg é duns 105-127 rublos (30 comprimidos están incluídos no paquete) ou 144-186 rublos (60 comprimidos están incluídos no paquete). Podes mercar un medicamento cunha dose de 850 mg por aproximadamente 127-187 rublos (30 comprimidos están incluídos no paquete) ou 190-244 rublos (60 comprimidos están incluídos no paquete). O custo do glucófago cunha dose de 1000 mg é de aproximadamente 172-205 rublos (30 comprimidos están incluídos no paquete) ou 273-340 rublos (60 comprimidos están incluídos no paquete).

Acción farmacolóxica

Glucofage® reduce a hiperglicemia, sen levar ao desenvolvemento de hipoglucemia.A diferenza dos derivados da sulfonilurea, non estimula a secreción de insulina e tampouco

efecto hipoglucémico en individuos sans. Aumenta a sensibilidade dos receptores periféricos á insulina e a utilización da glicosa por parte das células. Reduce a produción de glicosa hepática ao inhibir a gluconeoxénese e a glicoxenólise. Atrasa a absorción intestinal da glicosa.

A metformina estimula a síntese de glicóxeno actuando sobre o glicóxeno sintase. Aumenta a capacidade de transporte de todo tipo de transportadores de glucosa en membrana.

Ademais, ten un efecto beneficioso no metabolismo dos lípidos: reduce o contido de colesterol total, lipoproteínas de baixa densidade e triglicéridos.

Mentres toma metformina, o peso corporal do paciente permanece estable ou diminúe moderadamente.

Imaxes en 3D

Descrición da forma de dosificación

Tabletas de 500 e 850 mg: branco, redondo, biconvexo, recuberto de película, en sección transversal - masa branca homoxénea.

Comprimidos de 1000 mg: branco, oval, biconvexo, cuberto cunha funda de película, con unha talla aos dous lados e gravado "1000" por un lado, en sección transversal - unha masa branca homoxénea.

Indicacións do medicamento Glucofage ®

diabetes mellitus tipo 2, especialmente en pacientes con obesidade, con ineficacia da terapia dietética e da actividade física:

- en adultos, como monoterapia ou en combinación con outros axentes hipoglucémicos orais ou insulina,

- en nenos a partir de 10 anos como monoterapia ou en combinación con insulina,

prevención da diabetes tipo 2 en pacientes con prediabetes con factores de risco adicionais para desenvolver diabetes tipo 2, na que os cambios no estilo de vida non permitiron alcanzar un control glicémico adecuado.

Embarazo e lactación

A diabetes mellitus non compensada durante o embarazo está asociada a un maior risco de defectos de nacemento e mortalidade perinatal. Unha cantidade limitada de datos suxire que tomar metformina en mulleres embarazadas non aumenta o risco de desenvolver defectos de nacemento nos nenos.

Á hora de planificar o embarazo, así como no caso do embarazo no fondo de tomar metformina con prediabetes e diabetes tipo 2, o medicamento debe ser interrumpido e, no caso da diabetes tipo 2, prescríbese insulina. É necesario manter o contido de glicosa no plasma sanguíneo no nivel máis próximo ao normal para reducir o risco de malformacións do feto.

A metformina pasa ao leite materno. Non se observaron efectos secundarios nos recentemente nados durante a lactación mentres se tomaba metformina. Non obstante, debido á escasa cantidade de datos, non se recomenda o uso do medicamento durante a lactación. A decisión de deixar de amamantar debe tomarse tendo en conta os beneficios da lactación materna e o risco potencial de efectos secundarios no bebé.

Interacción

Axentes radiopaco que conteñen iodo: No contexto da insuficiencia renal funcional en pacientes con diabetes, un exame de raios X que usa axentes radiopaques que conteñen iodo pode causar o desenvolvemento de acidosis láctica. O tratamento con Glucofage ® debe ser interrompido 48 horas antes ou durante o exame de raios X usando axentes radiopaco que conteñen iodo e non debe reanudarse dentro das 48 horas posteriores, sempre que a función renal fose recoñecida como normal durante o exame.

Alcohol: con intoxicación aguda con alcohol, o risco de desenvolver acidosis láctica aumenta, especialmente no caso de desnutrición, seguindo unha dieta baixa en calor e tamén con insuficiencia hepática. Mentres toma a droga, deberían evitarse o alcol e as drogas que conteñan etanol.

Combinacións que precisan precaución

Danazole: Non se recomenda a administración simultánea de danazol para evitar o efecto hiperglicémico deste último. Se é necesario un tratamento con danazol e despois de deterse este último, é necesario o axuste da dose do medicamento Glucofage ® baixo o control da concentración de glicosa no sangue.

Clorpromazina: cando se toma en grandes doses (100 mg / día) aumenta a concentración de glicosa no sangue, reducindo a liberación de insulina. No tratamento dos antipsicóticos e despois de deixar este último, é necesario axustar a dose baixo o control da concentración de glicosa no sangue.

Acción sistémica e local de GKS reduce a tolerancia á glicosa, aumenta a concentración de glicosa no sangue, provocando ás veces cetose. No tratamento dos corticoides e despois de deixar de consumir este último, é necesario un axuste da dose do medicamento Glucofage ® baixo o control da concentración de glicosa no sangue.

Diuréticos: o uso simultáneo de diuréticos de bucle pode levar ao desenvolvemento de acidosis láctica debido a unha posible insuficiencia renal funcional. Glucofage ® non se debe prescribir se a creatinina Cl está por baixo de 60 ml / min.

Inxectable β₂-adrenomiméticos: aumenta a concentración de glicosa no sangue debido á estimulación de β₂-adrenoreceptores. Neste caso, é necesario controlar a concentración de glicosa no sangue. Se é necesario, recoméndase insulina.

Co uso simultáneo dos medicamentos anteriores, pode requirirse un control máis frecuente da glicosa, especialmente no inicio do tratamento. Se é necesario, pódese axustar a dose de metformina durante o tratamento e despois da súa terminación.

Medicamentos antihipertensivos, con excepción dos inhibidores da ACE, pode baixar a glicosa no sangue. Se é necesario, a dose de metformina debe axustarse.

Co uso simultáneo do medicamento Glucofage ® con derivados de sulfonilurea, insulina, acarbosa, salicilatos, é posible o desenvolvemento da hipoglucemia.

Nifedipina aumenta a absorción e C_máx metformina.

Drogas catiónicas (amilorida, digoxina, morfina, procainamida, quinidina, quinina, ranitidina, triamteren, trimetoprim e vancomicina) secretadas nos túbulos renais compiten coa metformina para os sistemas de transporte tubular e poden levar a un aumento da súa C_máx .

Dosificación e administración

Monoterapia e terapia combinada en combinación con outros axentes hipoglucémicos orais para a diabetes tipo 2. A dose inicial habitual é de 500 ou 850 mg 2-3 veces ao día despois ou durante as comidas.

Cada 10-15 días, recoméndase axustar a dose en función dos resultados da medida da concentración de glicosa no plasma sanguíneo. Un lento aumento da dose axuda a reducir os efectos secundarios do tracto gastrointestinal.

A dose de mantemento do medicamento normalmente é de 1500-2000 mg / día. Para reducir os efectos secundarios do tracto gastrointestinal, a dose diaria debe dividirse en 2-3 doses. A dose máxima é de 3000 mg / día, dividida en 3 doses.

Os pacientes que toman metformina en doses de 2000-3000 mg / día poden ser transferidos ao medicamento Glucofage ® 1000 mg. A dose máxima recomendada é de 3000 mg / día, dividida en 3 doses.

No caso de planificar a transición de tomar outro axente hipoglucémico: debes deixar de tomar outro medicamento e comezar a tomar Glucofage ® na dose indicada anteriormente.

Combinación con insulina. Para lograr un mellor control da glicosa no sangue, pódese usar metformina e insulina en pacientes con diabetes tipo 2 como terapia combinada. A dose inicial habitual de Glucofage ® é de 500 ou 850 mg 2-3 veces ao día, mentres que a dose de insulina é seleccionada en función da concentración de glicosa no sangue.

Monoterapia para prediabetes. A dose habitual é de 1000-1700 mg / día despois ou durante as comidas, dividida en 2 doses.

Recoméndase realizar regularmente control glicémico para avaliar a necesidade dun novo uso do medicamento.

Insuficiencia renal. A metformina pode usarse en pacientes con insuficiencia renal moderada (creatinina Cl 45-59 ml / min) só en ausencia de condicións que poidan aumentar o risco de acidosis láctica.

Pacientes con creatinina Cl 45-59 ml / min. A dose inicial é de 500 ou 850 mg unha vez ao día. A dose máxima é de 1000 mg / día, dividida en 2 doses.

A función renal debe ser controlada con coidado (cada 3-4 meses).

Se a creatinina Cl está por baixo de 45 ml / min, o medicamento debe deterse inmediatamente.

A vellez. Debido a unha posible diminución da función renal, a dose de metformina debe seleccionarse baixo un control regular dos indicadores da función renal (determinar a concentración de creatinina no soro sanguíneo polo menos 2-4 veces ao ano).

Nenos e adolescentes

En nenos a partir de 10 anos, Glucofage ® pode usarse tanto en monoterapia como en combinación con insulina. A dose habitual habitual é de 500 ou 850 mg 1 vez ao día despois ou durante as comidas. Despois de 10-15 días, a dose debe axustarse en función da concentración de glicosa no sangue. A dose diaria máxima é de 2000 mg, dividida en 2-3 doses.

Glucofage ® debe tomarse diariamente, sen interrupcións. Se se suspende o tratamento, o paciente deberá informalo ao médico.

Fabricante

Todas as etapas de produción, incluído a emisión do control de calidade. Merck Sante SAAS, Francia.

Enderezo do lugar de produción: Centre de Production Semois, 2, rue du Pressoir Ver, 45400, Semois, Francia.

Ou no caso de envasar a droga LLC Nanolek:

Produción da forma de dosificación acabada e envasado (envasado primario) Merck Santé SAAS, Francia. Centre de production Semois, 2 rue du Pressoire Ver, 45400 Semois, Francia.

Secundario (envases de consumo) e emisión de control de calidade: Nanolek LLC, Rusia.

612079, rexión de Kirov, distrito de Orichevski, cidade Levintsy, complexo biomédico "NANOLEK"

Todas as etapas de produción, incluído a emisión do control de calidade. Merck S.L., España.

Enderezo do lugar de produción: Polygon Merck, 08100 Mollet Del Valles, Barcelona, ​​España.

Titular do certificado de rexistro: Merck Santé SAAS, Francia.

As solicitudes e información sobre os acontecementos adversos deben enviarse ao enderezo LLC Merk: 115054, Moscova, ul. Bruto, 35.

Tel .: (495) 937-33-04, (495) 937-33-05.

Vida útil do medicamento Glucofage ®

Comprimidos recubertos con película de 500 mg - 5 anos.

Comprimidos recubertos con película de 500 mg - 5 anos.

comprimidos recubertos cun revestimento de película de 850 mg - 5 anos.

comprimidos recubertos cun revestimento de película de 850 mg - 5 anos.

comprimidos recubertos con película 1000 mg - 3 anos.

comprimidos recubertos con película 1000 mg - 3 anos.

Non use despois da data de caducidade indicada no paquete.

Composición de glucófago

Ingrediente activo: clorhidrato de metformina, 1 comprimido recuberto de 500 mg contén 500 mg de clorhidrato de metformina, que corresponde a 390 mg de metformina, 1 comprimido recuberto de 850 mg contén clorhidrato de metformina de 850 mg, o que corresponde a 662,90 mg de metformina, 1 comprimido recuberto. A cuncha de 1000 mg contén 1000 mg de clorhidrato de metformina, que corresponde a 780 mg de metformina.

Excipientes: K 30, estearato de magnesio, revestimento de películas para comprimidos de 500 mg, 850 mg de hippromelosa, revestimento de películas para comprimidos de 1000 mg de opadra KLIA (hipromelosa, macrogol 400, macrogol 8000).

Forma de liberación de glucofago

Comprimidos recubertos con película.

Propiedades físico-químicas básicas: comprimidos recubertos de 500 mg, comprimidos redondos de 850 mg cunha superficie biconvexa, comprimidos recubertos con película, comprimidos recubertos con película, comprimidos con forma oval de 1000 mg con bisel, comprimidos recubertos de pel de cor branca , con muesca a ambos os lados e un gravado de "1000" nun lado.

Grupo farmacolóxico

Axentes hipoglucémicos orais, con excepción da insulina. Biguanidas. Código ATX A10V A02.

Farmacoloxía con glucófago

A metformina é un biguanuro con efecto antihiperglucémico. O glucófago, cuxo mecanismo de acción é mellorar o uso da glicosa, reduce os niveis de glucosa no plasma tanto no estómago baleiro coma despois da comida. Non estimula a secreción de insulina e non causa un efecto hipoglucémico mediado por este mecanismo.

A metformina funciona de tres xeitos:

1. leva a unha diminución da produción de glicosa no fígado debido á inhibición da gluconeoxénese e da glicogólise,
2. mellora a sensibilidade á insulina nos músculos, o que leva a unha mellora da absorción periférica e a utilización de glicosa,
3. atrasa a absorción de glicosa nos intestinos.

A metformina estimula a síntese intracelular do glicóxeno actuando sobre as sintetases do glicóxeno. Aumenta a capacidade de transporte de todos os tipos coñecidos de transportadores de glucosa en membrana (GLUT).

Independentemente do seu efecto sobre os niveis de glicosa no sangue, a metformina ten un efecto positivo no metabolismo dos lípidos. Este efecto demostrouse con dosificación terapéutica en ensaios clínicos controlados a medio ou longo prazo: a metformina reduce o colesterol total, lipoproteínas de baixa densidade e triglicéridos.

Durante ensaios clínicos co uso de metformina, o peso corporal do paciente mantívose estable ou moderadamente diminuíu.

Aspiración. Despois de tomar metformina, o tempo para alcanzar a concentración máxima (Tmax) é de aproximadamente 2,5 horas. A biodisponibilidade de comprimidos de 500 mg ou 800 mg é aproximadamente do 50-60% en voluntarios sans. Despois da inxestión, a fracción que non se absorbe excrétase nas feces e ascende ao 20-30%.

Despois da administración oral, a absorción de metformina é saturable e incompleta.

Asume que a farmacocinética da absorción de metformina non é lineal. Cando se usa en doses recomendadas de metformina, conséguense concentracións plasmáticas estables dentro de 24-48 horas e son inferiores a 1 μg / ml. Nos ensaios clínicos controlados, os niveis máximos de metformina plasmática (Cmax) non superaron os 5 μg / ml incluso coas doses máximas.

Cunha comida simultánea, a absorción de metformina diminúe e diminúe lixeiramente.

Tras a inxestión dunha dose de 850 mg, observouse unha diminución da concentración plasmática máxima nun 40%, unha diminución da ASC nun 25% e un aumento de 35 minutos no tempo para alcanzar a concentración plasmática máxima. Descoñécese a importancia clínica destes cambios.

Distribución. A unión ás proteínas plasmáticas é insignificante. A metformina penetra nos glóbulos vermellos. A concentración máxima no sangue é inferior á concentración máxima no plasma sanguíneo e chega ata o mesmo tempo. Os glóbulos vermellos representan moi probablemente unha segunda cámara de distribución. O volume medio de distribución (Vd) oscila entre os 63-276 litros.

Metabolismo. A metformina excrétase sen cambios na orina. Non se atoparon metabolitos en humanos.

A cría. A eliminación renal da metformina é> 400 ml / min. Isto indica que a metformina se excreta por filtración glomerular e secreción tubular. Despois da administración, a vida media de eliminación é aproximadamente de 6,5 horas. En caso de deterioración da función renal, o aclaramiento renal diminúe en proporción á depuración da creatinina e, polo tanto, a vida media de eliminación aumenta, o que conduce a un aumento dos niveis de metformina no plasma.

Glucófago característico das propiedades clínicas

A diabetes mellitus tipo 2 coa ineficacia da terapia dietética e do réxime de exercicios, especialmente en pacientes con sobrepeso:

• como monoterapia ou terapia combinada xunto con outros axentes hipoglucémicos orais ou en combinación con insulina para o tratamento de adultos,
• como monoterapia ou terapia combinada con insulina para o tratamento de nenos a partir de 10 anos e adolescentes.

Para reducir as complicacións da diabetes en pacientes adultos con diabetes tipo 2 e sobrepeso como fármaco de primeira liña con ineficacia da terapia dietética.

Forma de dosificación

Comprimidos recubertos con película de 500 mg, 850 mg e 1000 mg

Unha tableta contén

a sustancia activa é clorhidrato de metformina 500 mg, 850 mg ou 1000 mg,

excipientes: povidona, estearato de magnesio,

a composición do revestimento da película é hidroxipropil metilcelulosa; en comprimidos de 1000 mg, opadra pura YS-1-7472 (hidroxipropil metilcelulosa, macrogol 400, macrogol 8000).

Glucófago 500 mg e 850 mg: comprimidos redondos, biconvexos, branco recuberto con película

Glucofage 1000 mg: comprimidos ovalados e biconvexos, recubertos cun revestimento de película branca, con risco de romper por ambos lados e marcar "1000" nun lado da tableta

Propiedades farmacolóxicas

Despois da administración oral de comprimidos de metformina, a concentración plasmática máxima (Cmax) alcánzase despois de aproximadamente 2,5 horas (Tmax). A biodisponibilidade absoluta en individuos sans é do 50-60%. Despois da administración oral, o 20-30% da metformina se excreta a través do tracto gastrointestinal (GIT) sen cambios.

Cando se usa metformina en doses habituais e modos de administración, conséguese unha concentración plasmática constante dentro de 24-48 horas e normalmente é inferior a 1 μg / ml.

O grao de unión da metformina ás proteínas plasmáticas é insignificante. A metformina distribúese nos glóbulos vermellos. O nivel máximo no sangue é inferior ao do plasma e alcánzase aproximadamente ao mesmo tempo. O volume medio de distribución (Vd) é de 63 a 276 litros.

A metformina excrétase sen cambios na orina. Non se identificaron metabolitos de metformina en humanos.

A eliminación renal da metformina é superior a 400 ml / min, o que indica a eliminación de metformina mediante filtración glomerular e secreción tubular. Despois da administración oral, a vida media é aproximadamente de 6,5 horas.

En caso de deterioración da función renal, o aclaramiento renal diminúe en proporción á depuración da creatinina e, polo tanto, aumenta a vida media de eliminación, o que conduce a un aumento dos niveis de metformina no plasma.

A metformina é un biguanuro cun efecto antihiperglucémico que reduce os niveis de glucosa no plasma basal e posprandial. Non estimula a secreción de insulina e, polo tanto, non causa hipoglucemia.

A metformina ten tres mecanismos de acción:

(1) reduce a produción de glicosa no fígado ao inhibir a gliconeoxénese e a glicogólise

(2) mellora a captación e utilización de glicosa periférica nos músculos aumentando a sensibilidade á insulina,

(3) atrasa a absorción intestinal da glicosa.

A metformina estimula a síntese de glicóxeno intracelular actuando sobre o glicóxeno sintasa. Tamén mellora a capacidade de todo tipo de transportadores de glucosa en membrana (GLUT).

Nos estudos clínicos, tomar metformina non afectou o peso corporal nin reduciuno lixeiramente.

Independentemente do seu efecto na glicemia, a metformina ten un efecto positivo no metabolismo dos lípidos. Durante ensaios clínicos controlados mediante doses terapéuticas, descubriuse que a metformina reduce o colesterol total, lipoproteínas de baixa densidade e triglicéridos.

Interaccións farmacéuticas

Alcohol: o risco de desenvolver acidosis láctica é reforzado pola intoxicación aguda de alcohol, especialmente no caso de fame ou desnutrición e insuficiencia hepática. Durante o tratamento con Glucofage®, debe evitarse o alcol e as drogas que conteñan alcohol.

Medios de contraste que conteñen iodo:

A administración intravascular de axentes de contraste que conteñen iodo pode causar insuficiencia renal. Isto pode levar á acumulación de metformina e provocar acidosis láctica.

En pacientes con EGFR> 60 ml / min / 1,73 m2, o uso de metformina debe ser interrompido antes ou durante o estudo usando axentes de contraste que conteñen iodo, non retomar antes de 48 horas despois do estudo e só despois de reavaliarse a función renal, que mostrou resultados normais, sempre que despois non se deteriore.

En pacientes con insuficiencia renal de severidade moderada (EGGF 45-60 ml / min / 1,73 m2), a metformina debe ser interrompida 48 horas antes do uso de axentes de contraste que contén iodo e non se reiniciou antes de 48 horas despois do estudo e só despois de repetir avaliación da función renal, que mostrou resultados normais e sempre que non empeore posteriormente.

Combinacións que precisan precaución

Medicamentos que teñen un efecto hiperglicémico (glucocorticoides (efectos sistémicos e locais) e simotomiméticos): pode ser necesaria unha determinación máis frecuente da glicosa no sangue, especialmente ao comezo do tratamento. Se é necesario, a dosificación de metformina co medicamento adecuado debería axustarse ata que esta última sexa cancelada.

Os diuréticos, especialmente os diuréticos de bucle, poden aumentar o risco de acidosis láctica debido ao seu potencial efecto negativo sobre a función renal.

Formulario de liberación e embalaxe

Comprimidos filmados, 500 mg e 850 mg:

Colócanse 20 comprimidos en envases de ampolla dunha película de cloruro de polivinilo e papel de aluminio.

3 paquetes de contorno xunto con instrucións de uso médico no estado e idiomas rusos colócanse nunha caixa de cartón

Comprimidos recubertos con película, 1000 mg:

15 comprimidos colócanse en envases de ampolla dunha película de cloruro de polivinilo e papel de aluminio.

4 paquetes de contorno xunto con instrucións de uso médico no estado e idiomas rusos colócanse nunha caixa de cartón

Embarazo e lactación

A diabetes mellitus non compensada durante o embarazo está asociada a un maior risco de defectos de nacemento e mortalidade perinatal. Unha cantidade limitada de datos suxire que tomar metformina en mulleres embarazadas non aumenta o risco de desenvolver defectos de nacemento nos nenos.

Ao planificar o embarazo, así como no caso do embarazo mentres toma Metformin, o medicamento debería ser cancelado e prescribirse a insulina. É necesario manter o contido de glicosa no plasma sanguíneo no nivel máis próximo ao normal para reducir o risco de malformacións do feto.

A metformina excrétase no leite materno. Non se observaron efectos secundarios nos recentemente nados durante a lactación mentres se tomaba metformina. Non obstante, debido á escasa cantidade de datos, non se recomenda o uso do medicamento durante a lactación. A decisión de deixar de amamantar debe tomarse tendo en conta os beneficios da lactación materna e o risco potencial

efectos secundarios nun neno.

Características da aplicación

Impacto na capacidade de conducir vehículos e mecanismos

A monoterapia con Glucofage® non causa hipoglucemia, polo tanto, non afecta a capacidade de conducir vehículos e mecanismos.

Non obstante, os pacientes deben ser advertidos sobre o risco de hipoglucemia cando usen metformina en combinación con outros fármacos hipoglucemicos (derivados da sulfonilurea, insulina, repaglinida, etc.).