Clasificación dos preparados de insulina

A Federación Internacional de Diabetes prevé que para o 2040 o número de pacientes con diabetes será duns 624 millóns de persoas. Na actualidade, 371 millóns de persoas padecen a enfermidade. A propagación desta enfermidade está asociada a un cambio no estilo de vida das persoas (predomina un estilo de vida sedentario, falta de actividade física) e as adiccións aos alimentos (o uso de produtos químicos do supermercado ricos en graxas animais).

A humanidade coñece a diabetes durante moito tempo, pero un avance no tratamento desta enfermidade produciuse hai só un século, cando un diagnóstico acabou coa morte.

A historia do descubrimento e creación de insulina artificial

En 1921, o médico canadense Frederick Bunting e o seu axudante, estudante nunha universidade médica, Charles Best intentaron buscar unha conexión entre o páncreas e o inicio da diabetes. Para a investigación, un profesor da Universidade de Toronto, John MacLeod, proporcionoulles un laboratorio co equipamento necesario e 10 cans.

Os médicos comezaron o seu experimento eliminando completamente o páncreas nalgúns cans, no resto venderon os conductos do páncreas antes da extracción. A continuación colocouse o órgano atrofiado para a súa conxelación nunha solución hipertónica. Despois do descongelamento, a substancia resultante (insulina) administrouse a animais con glándula eliminada e clínica de diabetes.

Como resultado, rexistrouse unha diminución do azucre no sangue e unha mellora do estado xeral e do benestar do can. Despois diso, os investigadores decidiron tentar obter insulina do páncreas das becerras e déronse conta de que pode facelo sen ligadura dos condutos. Este procedemento non foi doado e lento.

Bunting e Best comezaron a realizar ensaios con persoas consigo mesmas. Como resultado de ensaios clínicos, ambos se marearon e débiles, pero non houbo complicacións graves do medicamento.

En 1923, Frederick Butting e John MacLeod foron galardoados co premio Nobel de insulina.

De que está feita a insulina?

Os preparados de insulina obtéñense de materias primas de orixe animal ou humana. No primeiro caso, úsase o páncreas de porcos ou gando. A miúdo causan alerxias, polo que poden ser perigosos. Isto é especialmente certo para a insulina bovina, cuxa composición é significativamente diferente da humana (tres aminoácidos en vez dun).

Existen dous tipos de preparados para a insulina humana:

• semisintético
• semellante ao humano.

A insulina humana obtense empregando métodos de enxeñería xenética. empregando encimas de cepas de levadura e bacterias de E. coli. É absolutamente idéntico en composición á hormona producida polo páncreas. Aquí estamos falando de E. coli xeneticamente modificado, que é capaz de producir insulina humana deseñada xeneticamente. A insulina Actrapid é a primeira hormona obtida a través da enxeñaría xenética.

Clasificación da insulina

As variedades de insulina no tratamento da diabetes difiren entre si en varias formas:

1. Duración da exposición.
2. Velocidade de acción despois da administración de fármacos.
3. A forma de liberación da droga.

Segundo a duración da exposición, os preparados de insulina son:

• ultrashort (o máis rápido)
• curto
• medio-longo
• longo
• combinado

Os medicamentos por ultrasóns (insulina apidra, insulina humalog) están deseñados para reducir instantaneamente o azucre no sangue. Introdúcense antes das comidas, o resultado do efecto maniféstase dentro de 10-15 minutos. Despois dun par de horas, o efecto da droga faise máis activo.

Medicamentos de acción curta (insulina actrapida, insulina rápida)comezar a traballar media hora despois da administración. A súa duración é de 6 horas. É necesario administrar insulina 15 minutos antes de comer. Isto é necesario para que o tempo de inxestión de nutrientes no corpo coincida co tempo de exposición ao medicamento.

Introdución Fármacos de exposición media (insulina protafan, insulina humulina, insulina basal, mestura de insulina nova) non depende do tempo de inxestión de alimentos. A duración da exposición é de 8-12 horascomeza a estar activo dúas horas despois da inxección.

O efecto máis longo (aproximadamente 48 horas) sobre o corpo é exercido por un tipo prolongado de preparación de insulina. Comeza a funcionar entre catro e oito horas despois da administración (insulina tresiba, insulina flotante).

Os preparados mesturados son mesturas de insulinas de varias duración da exposición. O comezo do seu traballo comeza media hora despois da inxección, e a duración total da acción é de 14 a 16 horas.

Análogos modernos de insulina

En xeral pódense distinguir propiedades positivas de análogos como:

• o uso de solucións neutras, non ácidas,
• tecnoloxía de ADN recombinante
• a aparición de novas propiedades farmacolóxicas de análogos modernos.

Os medicamentos similares á insulina son creados reorganizando aminoácidos para mellorar a eficacia dos fármacos, a súa absorción e excreción. Debe superar a insulina humana en todas as propiedades e parámetros:

1. Insulina Humalog (Lyspro). Debido a cambios na estrutura desta insulina, absorbeuse máis rapidamente no corpo desde os sitios de inxección. A comparación da insulina humana co humalogo demostrou que coa introdución da maior concentración deste último conséguese máis rápido e é superior á concentración humana. Ademais, a droga é excretada máis rapidamente e despois de 4 horas a súa concentración descende ao valor inicial. Outra vantaxe do humalogo sobre o ser humano é a independencia da duración da exposición á dose.
2. Insulina Novorapida (aspart). Esta insulina ten un curto período de exposición activa, o que fai posible o control total da glicemia despois das comidas.
3. Penfill de insulina de Levemir (detemir). Este é un dos tipos de insulina, que se caracteriza por unha acción gradual e que satisfaga a necesidade dun paciente con diabetes mellitus de insulina basal. Este é un análogo de duración media, sen acción máxima.
4. Insulina Apidra (Glulisina). Realiza un impacto ultrahort, as propiedades metabólicas son idénticas á simple insulina humana. Indicado para uso a longo prazo.
5. Insulina en glulina (lantus). Caracterízase por exposición ultra-longa, distribución sen pico por todo o corpo. En termos de eficacia, insulina lantus é idéntica á insulina humana.

Preparados para insulina

Os medicamentos (comprimidos de insulina ou inxeccións), así como a dose do medicamento só deberían seleccionar un especialista cualificado. A auto-medicación só pode agravar o curso da enfermidade e complicala.

Por exemplo, a dose de insulina para pacientes con diabetes tipo 2 para controlar o azucre no sangue será maior que para diabéticos tipo 1. Na maioría das veces, a insulina bolus é administrada cando se usan preparacións de insulina curtas varias veces ao día.

A continuación móstrase unha lista de medicamentos que máis se usan no tratamento da diabetes.

Categorías hormonais

Hai varias clasificacións en función das cales o endocrinólogo elixe un réxime de tratamento. Por orixe e especie, distínguense os seguintes tipos de medicamentos:

• Insulina sintetizada do páncreas de representantes do gando. A súa diferenza coa hormona do corpo humano é a presenza doutros tres aminoácidos, o que implica o desenvolvemento de frecuentes reaccións alérxicas.
• A insulina porcina está máis próxima na estrutura química á hormona humana. A súa diferenza é a substitución de só un aminoácido na cadea proteica.
• Unha preparación da balea difire da hormona básica humana aínda máis que a sintetizada do gando. Úsase extremadamente raramente.
• O análogo humano, sintetizado de dúas formas: usando Escherichia coli (insulina humana) e substituíndo o aminoácido "inapropiado" na hormona porcina (tipo de enxeñaría xenética).

Compoñente

A seguinte separación de especies de insulina baséase no número de compoñentes. Se o medicamento consiste nun extracto do páncreas dunha especie dun animal, por exemplo, só un porco ou só un touro, refírese a axentes monovoides. Coa combinación simultánea de extractos de varias especies animais, chámase insulina combinada.

Grao de purificación

Dependendo da necesidade de purificación dunha sustancia activa hormonal, existe a seguinte clasificación:

• A ferramenta tradicional é facer a droga máis líquida con etanol ácido e despois realizar filtracións, salgadas e cristalizadas moitas veces. O método de limpeza non é perfecto, xa que unha gran cantidade de impurezas permanecen na composición da sustancia.
• Drogas Monopik - na primeira fase de purificación mediante o método tradicional e, a continuación, de filtrado usando un xel especial. O grao de impurezas é menor que co primeiro método.
• Produto monocomponente: a limpeza profunda é utilizada por cribado molecular e cromatografía de intercambio iónico, que é a opción máis ideal para o corpo humano.

Velocidade e duración

Os fármacos hormonais están normalizados para a velocidade de desenvolvemento do efecto e a duración da acción:

• ultrahorta
• curto
• duración media
• longo (estendido)
• combinado (combinado).

O mecanismo da súa acción pode variarse, que o especialista ten en conta á hora de escoller un medicamento para o seu tratamento.

Ultrashort

Deseñado para baixar inmediatamente o azucre no sangue. Este tipo de insulina adminístrase inmediatamente antes das comidas, xa que o resultado do uso aparece nos primeiros 10 minutos. O efecto máis activo da droga desenvólvese despois dunha hora e media.

Un análogo da insulina humana e un representante dun grupo de acción de ultrashort. Diferencia da hormona base na orde de disposición de certos aminoácidos. A duración da acción pode chegar ás 4 horas.

Utilízase para a diabetes tipo 1, intolerancia a fármacos doutros grupos, resistencia á insulina aguda na diabetes tipo 2, se as drogas orais non son eficaces.

Fármula de ultrasóns a base de insulina aspart. Dispoñible como solución incolora en xeringas para pluma. Cada un contén 3 ml do produto no equivalente a 300 anacos de insulina. É un análogo da hormona humana sintetizada polo uso de E. coli. Os estudos demostraron a posibilidade de prescribir ás mulleres durante o período de parto.

Outro famoso representante do grupo. Usado para tratar adultos e nenos a partir dos 6 anos. Emprégase con precaución no tratamento de embarazadas e anciáns. O réxime de dosificación está seleccionado individualmente. Inxéctase subcutáneamente ou empregando un sistema especial de acción bomba.

Preparativos curtos

Os representantes deste grupo caracterízanse por que a súa acción comece en 20-30 minutos e dure ata 6 horas. As insulinas curtas requiren a administración 15 minutos antes de inxerir a comida. Algunhas horas despois da inxección, é recomendable facer un pequeno "lanche".

Nalgúns casos clínicos, os especialistas combinan o uso de preparacións curtas con insulinas de longa duración. Prevalúe o estado do paciente, o lugar de administración da hormona, dosificación e indicadores de glicosa.

Os representantes máis famosos:

• Actrapid NM é un medicamento deseñado xeneticamente que se administra de forma subcutánea e intravenosa. A administración intramuscular tamén é posible, pero só segundo o indicado por un especialista. É un medicamento de prescrición.
• "Humulin Regular" - prescríbese para a diabetes dependente da insulina, unha enfermidade recentemente diagnosticada e durante o embarazo cunha forma independente da insulina da enfermidade. É posible a administración subcutánea, intramuscular e intravenosa. Dispoñible en cartuchos e botellas.
• Humodar R é un medicamento semisintético que se pode combinar con insulinas de acción media. Non hai restricións de uso durante o embarazo e a lactación.
• "Monodar" - prescríbese para enfermidades de tipo 1 e 2, resistencia aos comprimidos, durante o período de xestación. Preparación de monocomponentes do porco.
• "Biosulina R" é un tipo de produto deseñado xeneticamente dispoñible en botellas e cartuchos. Combínase con "Biosulina N" - insulina de duración media da acción.

Insulinas de media duración

Isto inclúe os medicamentos cuxa duración de acción está comprendida entre 8 e 12 horas. 2-3 doses son suficientes ao día. Comezan a actuar 2 horas despois da inxección.

• Enxeñaría xenética significa - "Biosulina N", "Insuran NPH", "Protafan NM", "Humulina NPH",
• preparados semisintéticos - "Humodar B", "Biogulina N",
• insulinas de porco - "Protafan MS", "Monodar B",
• suspensión de cinc - "Monotard MS".

Drogas "longas"

O inicio da acción dos fondos desenvólvese despois de 4-8 horas e pode durar ata 1,5-2 días. A maior actividade maniféstase entre as 8 e as 16 horas desde o momento da inxección.

O medicamento pertence a insulinas de alto prezo. A sustancia activa na composición é a insulina glargina. Preséntase con precaución durante o embarazo. Non se recomenda o uso no tratamento da diabetes en menores de 6 anos. Administrábase profundamente subcutaneamente unha vez ao día á mesma hora.

"Insulina Lantus", que ten un efecto de longa duración, úsase como fármaco único e en combinación con outros medicamentos dirixidos a baixar o azucre no sangue. Dispoñible en plumas e cartuchos de xiringa para o sistema de bombas. É liberado só por receita.

Axentes bifásicos combinados

Trátase de medicamentos en forma de suspensión, que inclúen insulina "curta" e insulina de duración media en certas proporcións. O uso destes fondos permítelle limitar á metade o número de inxeccións necesarias. Os principais representantes do grupo están descritos na táboa.

Condicións de almacenamento

As drogas deben almacenarse en frigoríficos ou frigoríficos especiais. Non se pode manter neste bote unha botella aberta máis de 30 días, xa que o produto perde as súas propiedades.

Se hai necesidade de transporte e non é posible transportar a droga nun frigorífico, ten que ter unha bolsa especial con refrixerante (xel ou xeo).

Consumo de insulina

Toda a insulinoterapia está baseada en varios esquemas de tratamento

• O método tradicional consiste en combinar un medicamento de acción curta e longa nunha proporción de 30/70 ou 40/60, respectivamente. Úsanse no tratamento de persoas maiores, pacientes non disciplinados e pacientes con trastornos mentais, xa que non hai necesidade dun seguimento constante da glicosa. Os fármacos adminístranse 1-2 veces ao día.
• O método intensificado: a dose diaria divídese entre fármacos de acción curta e longa. O primeiro introdúcese despois das comidas e o segundo - pola mañá e pola noite.

O tipo desexado de insulina é seleccionado polo médico, tendo en conta os indicadores:

• hábitos
• reacción corporal
• número de introducións necesarias
• número de medidas de azucre
• idade
• indicadores de glicosa.

Así, hoxe hai moitas variedades do medicamento para o tratamento da diabetes. Un réxime de tratamento correctamente seleccionado e a adhesión aos consellos dos expertos axudarán a manter os niveis de glicosa nun marco aceptable e asegurará un bo funcionamento.