Como usar Atorvastatin-Teva? > Tratamento e prevención

Forma de dosificación: comprimidos recubertos con película: case brancos ou brancos, en forma de cápsula, gravados a ambos os dous lados: por un lado - "93", polo outro - "7310", "7311", "7312" ou "7313" (10 PC nunha ampolla, nun feixe de cartón de 3 ou 9 ampollas).

Unha tableta contén:

substancia activa: atorvastatina calcio - 10,36 mg, 20,72 mg, 41,44 mg ou 82,88 mg, o que equivale a 10 mg, 20 mg, 40 mg ou 80 mg de atorvastatina, respectivamente,
compoñentes auxiliares: eudragit (E100) (copolímero de metacrilato de dimetilaminoetilo, metacrilato de butilo, metacrilato de metil), monohidrato de lactosa, succinato de macrogol alfa-tocoferol, povidona, croscarmelosa sódica, fumarato de stearyl sódico,
composición de revestimento de películas: opadry YS-1R-7003 (polisorbato 80, hipromellosa 2910 3cP (E464), dióxido de titanio, hipromellosa 2910 5cP (E464), macrogol 400).

Indicacións de uso

Hipercolesterolemia familiar e non heterozigota, hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia mixta (combinada) (tipos IIa e IIb segundo a clasificación Fredrickson) en combinación cunha dieta que reduce os lípidos destinada a baixar os niveis elevados de colesterol total, colesterol lipoproteíno de baixa densidade (LDL, I-lipido, colesterol lipoproteínico de alta densidade (HDL),
disbetalipoproteinemia (tipo III segundo a clasificación de Fredrickson), triglicéridos séricos elevados (tipo IV segundo a clasificación de Fredrickson) - con terapia dietética ineficaz,
hipercolesterolemia familiar homocigota - para reducir o colesterol LDL e colesterol total con eficacia insuficiente da terapia dietética e outros tratamentos non farmacolóxicos.

Contraindicacións

insuficiencia hepática (clases A e B de Child-Pugh),
patoloxías hepáticas activas, aumento da actividade das enzimas hepáticas (máis de 3 veces superior ao límite superior da normal) de orixe descoñecida,
período de embarazo e lactación,
idade ata 18 anos
hipersensibilidade aos compoñentes da droga.

Recoméndase con precaución que Atorvastatin-Teva teña antecedentes de enfermidades hepáticas, pacientes con hipotensión arterial, dependencia de alcol, trastornos metabólicos e endocrinos, desequilibrio grave de electrólitos, infección aguda grave (sepsis), enfermidades musculares esqueléticas, epilepsia descontrolada e procedementos cirúrxicos extensos. feridas.

Dosificación e administración

Os comprimidos tómanse oralmente 1 vez ao día, independentemente da inxestión de alimentos a calquera hora do día.

O médico prescribe a dose individualmente, tendo en conta o nivel inicial de colesterol LDL, o propósito da terapia e a resposta do paciente ao medicamento.

A administración de Atorvastatin-Teva debe ir acompañada dun control regular (1 vez cada 2-4 semanas) do nivel de lípidos no plasma sanguíneo, a partir dos datos obtidos, axustar a dose.

O axuste da dose non se debería facer máis que 1 vez en 4 semanas.

A dose máxima diaria é de 80 mg.

Dose diario recomendado:

hipercolesterolemia familiar heterozigota: a dose inicial é de 10 mg, facendo un axuste da dose cada 4 semanas, debe levarse gradualmente a 40 mg. Cando se trata cunha dose de 40 mg, o medicamento tómase en combinación cun secuestrante de ácidos biliares, con monoterapia, aumenta a dose a 80 mg,
hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia mixta (combinada): 10 mg, por regra xeral, a dose proporciona o control necesario dos niveis de lípidos. O efecto clínico importante ocorre normalmente despois de 4 semanas e persiste polo uso prolongado do medicamento,
hipercolesterolemia familiar homocigota: 80 mg.

Para as enfermidades coronarias e un alto risco de complicacións cardiovasculares, recoméndase o tratamento cos seguintes obxectivos para a corrección de lípidos: colesterol total inferior a 5 mmol / l (ou inferior a 190 mg / dl) e colesterol LDL inferior a 3 mmol / l (ou inferior a 115 mg / dl).

En caso de insuficiencia hepática, o paciente pode ter que prescribir doses máis baixas ou suspender o medicamento.

Con insuficiencia renal, non se precisa un axuste da dose, xa que o medicamento non cambia a concentración no plasma sanguíneo.

Efectos secundarios

do sistema nervioso: a miúdo - dor de cabeza, raramente - violación de sensacións gustativas, mareos, insomnio, parestesia, amnesia, pesadelos, hipestesia, raramente - neuropatía periférica, frecuencia descoñecida - depresión, perda ou perda de memoria, perturbación do sono,
do sistema inmunitario: moitas veces - reaccións alérxicas, moi raramente - choque anafiláctico, angioedema,
do tracto gastrointestinal: a miúdo - náuseas, dispepsia, diarrea, flatulencia, estreñimiento, raramente - dor abdominal, eructos, pancreatite, vómitos,
do sistema musculoesquelético e do tecido conectivo: a miúdo - dor nas extremidades, hinchazón nas articulacións, mialxia, dor nas costas, artralxia, espasmo muscular, raramente - debilidade muscular, dor no pescozo, raramente - rabdomiolise, miopatía, miosite, tendonopatía con ruptura de tendón, a frecuencia descoñécese. Miopatía necrotizante inmune mediada,
do sistema hepatobiliario: raramente - hepatite, raramente - colestase, moi raramente - insuficiencia hepática,
do sistema linfático e do sistema sanguíneo: raramente - trombocitopenia,
do sistema respiratorio, peito e órganos mediastinais: a miúdo - hemorragias, dor na rexión faríngeo-larinxe, nasofaringite, frecuencia descoñecida - patoloxías pulmonais intersticiais,
indicadores de laboratorio: a miúdo - aumento da actividade da creatina quinasa sérica, hiperglucemia, raramente - hipoglucemia, leucocituria, aumento da actividade das encimas hepáticas, descoñécese a frecuencia - niveis aumentados de concentración de hemoglobina glicosilada,
por parte do órgano auditivo, trastornos de labirinto: raramente - tinnitus, moi raramente - perda auditiva,
por parte do órgano da visión: raramente - unha diminución da claridade da visión, raramente - unha violación da percepción visual,
reaccións dermatolóxicas: raramente - coceira, erupción cutánea, alopecia, urticaria, raramente - eritema multiforme, dermatite baleira, moi raramente - necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson,
do sistema reprodutor: moi raramente - ginecomastia, frecuencia descoñecida - disfunción sexual,
trastornos xerais: raramente - debilidade, astenia, febre, dor no peito, edema periférico, aumento de peso, letarxia, anorexia.

Instrucións especiais

Anteriormente, a hipercolesterolemia debería tratarse de controlar a terapia dietética, o aumento da actividade física e en pacientes con obesidade, perda de peso e tratamento doutras condicións.

O uso de Atorvastatin-Teva prevé a observación dunha dieta estándar de hipocolesterol, que é prescrita polo médico simultaneamente coa droga.

Os inhibidores da HMG-CoA reductasa poden afectar ao cambio dos parámetros bioquímicos da función hepática durante toda a terapia. Polo tanto, o tratamento debe ir acompañado do seguimento da función hepática coa seguinte frecuencia: antes de comezar a terapia, despois de cada aumento da dose, despois das 6 e 12 semanas despois do inicio do tratamento, despois cada seis meses. Os pacientes con niveis elevados de enzimas deben ser controlados por un médico ata que o nivel volva á normalidade. Se os valores de aspartato aminotransferase (AST) e alanina aminotransferase (ALT) son máis de 3 veces o límite superior da norma, a dose debe reducirse ou cancelarse.

O desenvolvemento da miopatía pode ser un efecto indesexable de tomar atorvastatina, os seus síntomas inclúen un aumento da creatina fosfocinase (CPK) de 10 veces ou máis en comparación co límite superior da norma en combinación con dor e debilidade nos músculos. Os pacientes deben informarse sobre a necesidade de consultar inmediatamente a un médico en caso de dor e debilidade inexplicable nos músculos, acompañados de febre e malestar. A terapia debe ser interrompida ao mesmo tempo que se mantén un aumento pronunciado na actividade de KFK ou a presenza de miopatía sospeitada ou confirmada.

No contexto do uso de atorvastatina, é posible o desenvolvemento de rabdomiólise con insuficiencia renal aguda por mioglobinuria. En caso de infección aguda severa, hipotensión arterial, cirurxía extensiva, trauma, trastornos metabólicos severos, endócrinos e electrólitos, convulsións descontroladas ou aparición doutros factores de risco de insuficiencia renal durante a rabdomiolise, recoméndase interromper a terapia Atorvastatin-Teva.

Tomar a droga non afecta a capacidade do paciente para conducir vehículos e mecanismos.

Interacción farmacolóxica

A combinación de inhibidores de HMG-CoA reductasa con fibratos, ciclosporina, antibióticos macrólidos (incluída a eritromicina), ácido nicotínico, axentes antifúngicos azoles aumenta o risco de miopatía ou pode provocar rabdomiólise, acompañado de fracaso renal relacionado coa mioglobinuria. Por iso, recoméndase que de xeito equilibrado, comparando os beneficios e os riscos da terapia, tome unha decisión sobre o nomeamento de atorvastatina simultaneamente con estes fármacos.

Con extrema precaución, recoméndase prescribir en combinación con ciclosporina, inhibidores da proteasa do VIH, antibióticos macrólidos (incluíndo eritromicina, claritromicina), fármacos antifúngicos do azole, nefazodona e outros inhibidores do isoenzima CYP3A4, xa que é posible aumentar a concentración de atorvastatina no plasma do sangue e no desenvolvemento do síntoma do sangue. .

Co uso simultáneo de Atorvastatin-Teva:

cimetidina, ketoconazol, spironolactona e outros fármacos que reducen a concentración de hormonas esteroides endóxenas, aumentan o risco de diminución do nivel de hormonas esteroides endóxenas,
Os anticonceptivos orais que conteñen etinilestradiol e noretisteron aumentan significativamente a concentración de substancias activas no plasma sanguíneo,
As suspensións que conteñen hidróxido de aluminio e magnesio reducen (aproximadamente o 35%) a concentración de atorvastatina no plasma, sen cambiar o grao de diminución da LDL,
a digoxina pode aumentar a súa concentración plasmática,
warfarina causa unha lixeira diminución do tempo de protrombina ao comezo da terapia, nos próximos 15 días, o indicador está restablecido á normalidade,
A ciclosporina e outros inhibidores da glicoproteína P poden aumentar a biodisponibilidade da atorvastatina,
A terfenadina non cambia a concentración no plasma sanguíneo.

A terapia combinada con colestipol ten un efecto máis pronunciado nos lípidos que tomar cada un dos fármacos por separado, aínda que o nivel de atorvastatina no plasma sanguíneo diminúe aproximadamente un 25%.

O consumo de zume de pomelo durante o tratamento debe ser limitado, xa que unha gran cantidade de zume aumenta a concentración de atorvastatina no plasma.

O fármaco non afecta a farmacocinética de fenazona e outros medicamentos metabolizados polos mesmos isoenzimos do citocromo.

Non se estableceron os efectos da rifampicina, fenazona e outros CYP3A4 que inducen preparados de isoenzima en Atorvastatin-Teva.

Débese considerar a posibilidade de interacción clínicamente significativa co uso de medicamentos antiarrítmicos de clase III (incluída a amiodarona).

Os estudos non revelaron a interacción da atorvastatina con cimetidina, amlodipina e medicamentos antihipertensivos.

Acción farmacolóxica de atorvastatina tua

O fármaco pertence a inhibidores competitivos selectivos da encima HMG-CoA reductasa, que cataliza a síntese de ácido mevalónico, precursor do colesterol e outros esteroles.

Os triacilglicéridos (graxas) e o colesterol no fígado únense a lipoproteínas de baixa densidade, desde onde son transportados por sangue aos músculos e ao tecido adiposo. Destes, durante a lipólise fórmanse lipoproteínas de baixa densidade (LDL), que se disimilan por interacción cos receptores de LDL.

A acción do fármaco está dirixida a reducir a cantidade de graxas e colesterol no sangue inhibindo a actividade do encima reductasa HMG-CoA, a biosíntese de colesterol no fígado e aumentar o número de receptores de LDL que promoven a captación e o catabolismo de lipoproteínas de baixa densidade.

O efecto da droga depende da dose tomada e consiste en baixar o nivel de lipoproteínas de baixa densidade en pacientes cunha violación hereditaria do metabolismo do colesterol (hipercolesterolemia), que non se pode axustar con outros fármacos para reducir os lípidos no sangue.

Tomar a droga leva a unha caída do nivel de:

colesterol total (30-46%),
colesterol en LDL (41-61%),
apolipoproteína B (34-50%),
triacilglicéridos (14-33%).

Ao mesmo tempo, aumenta o nivel de colesterol na composición de lipoproteínas de alta densidade (HDL) e apolipoproteína A. Este efecto foi observado en pacientes con formas hereditarias e adquiridas de hipercolesterolemia, dislipidemia de forma mixta, incluída a diabetes mellitus tipo 2. O efecto farmacolóxico do fármaco reduce a probabilidade de patoloxías cardiovasculares e a ameaza de morte en relación con elas.

Segundo estudos clínicos, os resultados do uso do medicamento en pacientes relacionados coa idade non difiren en seguridade e eficacia nunha dirección negativa dos resultados do tratamento de pacientes doutras idades.

A sustancia farmacéutica absorbe rapidamente despois da administración oral. A maior concentración no sangue rexístrase despois de 1-2 horas. Comer ralentiza lixeiramente a absorción da sustancia activa, pero non afecta a eficacia da súa acción. A dixestibilidade útil é do 12%. A biodisponibilidade da actividade inhibidora en relación ao encima HMG-CoA reductasa é do 30%, causada polo metabolismo preliminar no tracto dixestivo e no fígado. Únese ás proteínas do sangue nun 98%.

A sustancia activa divídese en metabolitos (derivados orto e para-hidroxilados, produtos de oxidación beta) na maior parte do fígado. Está biotransformada baixo a acción dos isoenzimos CYP3A4, CYP3A5 e CYP3A7 do citocromo P450. A actividade inhibidora dun axente farmacolóxico respecto á enzima HMG-CoA reductasa depende do 70% da acción dos metabolitos resultantes.

A excreción dos metabolitos finais prodúcese principalmente por bile, só unha pequena parte (Indicacións para o uso de atorvastatina tua

Prevención de enfermidades do sistema cardiovascular (enfermidades coronarias, vertedura, infarto de miocardio), así como as súas complicacións:

en adultos nun ou máis grupos de risco: anciáns, hipertensos, fumadores, persoas con HDL reducida ou herdanza agravada para enfermidades cardíacas e vasculares,
en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con proteinuria, retinopatía, hipertensión,
en pacientes con enfermidade coronaria (para evitar o desenvolvemento de complicacións).

Tratamento da hiperlipidemia:

con hipercolesterolemia primaria (adquirida e hereditaria, incluídas formas homo- e heterozigotas de hipercolesterolemia familiar) - o fármaco úsase como ferramenta independente e como parte da terapia complexa con outros métodos de baixada de lípidos (aféresis LDL),
con dislipidemia mixta,
en pacientes con triglicéridos elevados no sangue (tipo IV segundo Fredrickson),
en pacientes con disbetalipoproteinemia primaria (Fredrickson tipo III) con falla de terapia dietética.

Como tomar

A dosificación diaria depende do nivel inicial de colesterol e está entre os 10 e os 80 mg. Inicialmente, recóllense 10 mg unha vez ao día a calquera hora do día, sen referencia á inxestión de alimentos. O axuste da dose depende de indicadores individuais do colesterol no sangue, que hai que controlalo primeiro cada 2, despois cada 4 semanas.

Dosificación diaria estándar do medicamento para adultos:

con hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia mixta: 10 mg unha vez ao día (rexístrase un efecto terapéutico pronunciado despois de 28 días desde o inicio do tratamento, cun tratamento prolongado este resultado é estable)
con hipercolesterolemia hereditaria heterozigota: 10 mg unha vez ao día (dose inicial con máis corrección e ata 40 mg ao día),
con hipercolesterolemia hereditaria homozigota: 80 mg 1 vez ao día.

As enfermidades renales non afectan á concentración da substancia activa no sangue nin á eficacia de Atorvastatin-Teva. Non é necesario axustar a dosificación por enfermidades renales. En caso de alteración da función hepática, é necesario axustar a dose de acordo co rendemento do órgano. En casos graves, o tratamento con drogas é cancelado.