Instrucións para o uso de drogas, análogos, revisións

O clorhidrato de metformina é un po cristalino incoloro ou branco, moi soluble en auga e case insoluble en éter, a acetona, o cloroformo, ten un peso molecular de 165,63. O clorhidrato de metformina é un fármaco hipoglicémico oral do grupo biguanida. O clorhidrato de metformina baixa o nivel de hiperglicemia, mentres non conduce ao desenvolvemento de hipoglucemia. O clorhidrato de metformina non ten un efecto hipoglucémico e non estimula a secreción de insulina en individuos sans, a diferenza das sulfonilureas. O clorhidrato de metformina aumenta a sensibilidade dos receptores periféricos á insulina e aumenta a utilización de glicosa por parte das células. O clorhidrato de metformina inhibe a gluconeoxénese e a glicoxenólise, o que leva a unha diminución da produción de glicosa hepática. O clorhidrato de metformina inhibe a absorción de glicosa nos intestinos. O clorhidrato de metformina aumenta a capacidade de transporte de todo tipo de transportadores de membrana de glicosa. O clorhidrato de metformina actúa sobre o glicóxeno sintasa e estimula a síntese de glicóxeno. O clorhidrato de metformina tamén ten un efecto positivo no metabolismo dos lípidos: reduce a concentración de colesterol total, triglicéridos e lipoproteínas de baixa densidade. Co uso de clorhidrato de metformina, o peso corporal do paciente redúcese moderadamente ou permanece estable. Os estudos clínicos demostraron tamén a eficacia do clorhidrato de metformina como profilaxe da diabetes mellitus en pacientes con prediabetes, que teñen factores de risco adicionais para o desenvolvemento de diabetes mellitus aparente tipo 2 e nos que os cambios no estilo de vida non permitiron alcanzar o control adecuado dos niveis de glicosa sérica.
Cando se administra o clorhidrato de metformina é absorbido no tracto gastrointestinal de forma bastante completa e rápida. A biodisponibilidade absoluta do clorhidrato de metformina cando se toma cun estómago baleiro é do 50 - 60%. A concentración máxima de clorhidrato de metformina no soro sanguíneo é de aproximadamente 2 μg / ml (15 μmol) conséguese despois de 2 a 2,5 horas. Cando se toma clorhidrato de metformina con alimentos, a absorción do medicamento redúcese e demórase, a concentración máxima do medicamento redúcese nun 40% e a taxa de consecución disminúese en 35 minutos. O clorhidrato de metformina case non se une ás proteínas do plasma e distribúese rapidamente nos tecidos. A concentración de equilibrio do clorhidrato de metformina no soro sanguíneo conséguese nun prazo de 1 a 2 días e non excede de 1 μg / ml. O volume de distribución do clorhidrato de metformina (cun único uso de 850 mg do medicamento) é de 296 a 1012 litros. O clorhidrato de metformina é capaz de acumularse nas glándulas salivares, riles e fígado. O clorhidrato de metformina está moi mal metabolizado no fígado e excretado polos riles. A eliminación renal do clorhidrato de metformina en individuos sans é de aproximadamente 400 ml / min (350 a 550 ml / min) (4 veces maior que o clearance da creatinina), o que indica a presenza de secreción tubular activa do medicamento. A semivida do clorhidrato de metformina é de aproximadamente 6,5 horas (para o soro sanguíneo) e 17,6 horas (para o sangue), esta diferenza vén determinada polo feito de que o clorhidrato de metformina pode acumularse en glóbulos vermellos. O clorhidrato de metformina é excretado polos riles principalmente pola secreción tubular sen cambios (90% durante o día). En pacientes anciáns, a semivida do clorhidrato de metformina aumenta e a concentración máxima do medicamento no soro sanguíneo aumenta. Na falla renal, a semivida do clorhidrato de metformina aumenta, a eliminación renal diminúe e existe o risco de acumular o fármaco. Os estudos en animais empregando clorhidrato de metformina en doses que son tres veces superiores á dose máxima recomendada para humanos cando se calculan na superficie corporal non revelaron propiedades canceríxenas, mutaxénicas, teratogénicas e efectos sobre a fertilidade.

A diabetes mellitus tipo 2, especialmente en pacientes con obesidade, coa ineficacia da actividade física e da terapia dietética, como monoterapia ou en combinación con outros fármacos hipoglicémicos orais ou insulina, prevención da diabetes tipo 2 en pacientes con prediabetes que teñen factores de risco adicionais para o desenvolvemento. a diabetes mellitus tipo 2 e na que os cambios no estilo de vida non permitiron acadar un control glicémico adecuado.
Método de uso de clorhidrato de metformina e doses
O tralcloruro de metformina tómase por vía oral, a dose e o réxime de clorhidrato de metformina son fixados individualmente polo médico.
Adultos en monoterapia e coa combinación de clorhidrato de metformina con outros fármacos hipoglicémicos orais para diabetes mellitus tipo 2: normalmente a dose inicial de clorhidrato de metformina é de 500 ou 850 mg de 2 a 3 veces ao día durante ou despois das comidas, recoméndase axustar a dose cada 10 a 15 días en función dos resultados da medida do nivel de glicosa no soro sanguíneo, un aumento lento da dose axuda a reducir as reaccións adversas do clorhidrato de metformina do sistema dixestivo, a dose de mantemento de clorhidrato de metformina é claramente de 1.500-2.000 mg diarios en 2-3 doses, a dose diaria máxima recomendada de clorhidrato de metformina é 3.000 mg, dividida en 3 doses, cando planifique unha transición doutro fármaco hipoglicémico, deixe de tomar este medicamento e comece a usar clorhidrato de metformina na dose anterior.
Os adultos cunha combinación de clorhidrato de metformina con insulina: para lograr un mellor control dos niveis de glicosa sérica, o clorhidrato de metformina e a insulina en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 pódense usar como tratamento combinado, a dose inicial habitual de clorhidrato de metformina é de 500 ou 850 mg 2-3 veces día, e a dose de insulina establécese en función do contido de glicosa no soro sanguíneo.
En nenos maiores de 10 anos, o clorhidrato de metformina pode usarse como monoterapia e en combinación con insulina, a dose inicial habitual de clorhidrato de metformina é de 500 ou 850 mg unha vez ao día durante ou despois das comidas, é necesario axustar a dose de clorhidrato de metformina despois de 10-15 días Con base nos resultados da medida do nivel de glicosa no soro sanguíneo, a dose diaria máxima recomendada de clorhidrato de metformina é de 2000 mg, dividida en 2 a 3 doses.
Monoterapia con clorhidrato de metformina en caso de prediabetes: normalmente a dose diaria é de 1000 a 1700 mg, dividida en dúas doses, durante ou despois das comidas, co fin de avaliar a necesidade dun maior uso de clorhidrato de metformina, recoméndase controlar regularmente o nivel de glicosa no soro sanguíneo.
O clorhidrato de metformina pode usarse en pacientes con insuficiencia renal moderada (con eliminación de creatinina 45 - 59 ml / min) só a falta de condicións que aumenten o risco de acidosis láctica, a dose inicial de clorhidrato de metformina é de 500 mg ou 850 mg unha vez ao día, o máximo diario a dose de clorhidrato de metformina é de 1000 mg, dividida en dúas doses. O estado funcional dos riles debe ser controlado con coidado cada 3 a 6 meses. Se a eliminación de creatinina diminúe por baixo de 45 ml / min, o uso de clorhidrato de metformina debería deterse inmediatamente.
En pacientes anciáns debido a un posible deterioro do estado funcional dos riles, a dose de clorhidrato de metformina debe establecerse baixo un control regular dos indicadores de función renal (determinación da concentración de creatinina no plasma polo menos de 2 a 4 veces ao ano).
O clorhidrato de metformina debe tomarse todos os días sen interrupcións. Ao finalizar a terapia, o paciente debe informarlle ao seu médico.
Debe confirmarse o diagnóstico de diabetes mellitus tipo 2 antes do uso de clorhidrato de metformina.
Durante o uso do clorhidrato de metformina, é necesario controlar regularmente o estado funcional dos riles, a filtración glomerular e o xexún e a glicosa no soro do sangue. En particular, é necesario un control minucioso da concentración sérica de glicosa cando se usa clorhidrato de metformina xunto con outros fármacos hipoglucemicos (incluíndo insulina, repaglinida, sulfonilureas e outros fármacos).
A acidosis láctica é unha complicación rara, pero grave (alta mortalidade en ausencia de tratamento de emerxencia) que pode desenvolverse como resultado da acumulación de clorhidrato de metformina. Basicamente, acidosis láctica co uso de clorhidrato de metformina desenvolvido en pacientes con diabetes mellitus e insuficiencia renal grave. Tamén se deben considerar outros factores de risco relacionados, como a cetose, a diabetes mellitus descompensada, o xaxún prolongado, a insuficiencia hepática, o alcolismo e calquera afección asociada a hipoxia grave. Isto pode axudar a reducir a incidencia de acidose láctica. É necesario ter en conta o risco de acidosis láctica co desenvolvemento de signos inespecíficos, por exemplo cólicos musculares, que se acompañan de dor abdominal, trastornos dispepticos, astenia grave. A acidosis láctica caracterízase por dor abdominal, falta de respiración acidótica, hipotermia con máis coma. Os parámetros de laboratorio de diagnóstico son unha diminución do pH do sangue (inferior a 7,25), un nivel plasmático de lactato de máis de 5 mmol / l, un aumento da brecha de anión e a relación de lactato con piruvato. Se se sospeita de acidosis metabólica, é necesario parar o uso de clorhidrato de metformina e consultar inmediatamente a un médico. Durante o uso do clorhidrato de metformina, é necesario determinar o nivel plasmático de lactato polo menos dúas veces ao ano, así como co desenvolvemento de mialxia. Ao aumentar a concentración de lactato de metformina, o clorhidrato queda cancelado.
En pacientes que usan constantemente clorhidrato de metformina, é necesario determinar a concentración de vitamina B12 unha vez ao ano debido a unha posible diminución da súa absorción. Se se detecta anemia megaloblástica durante o uso de clorhidrato de metformina, debe considerarse a posibilidade de reducir a absorción de vitamina B12 (con uso prolongado de clorhidrato de metformina).
Na maioría das veces, as reaccións adversas do sistema dixestivo desenvólvense no período inicial de uso do clorhidrato de metformina e na maioría dos casos pasan de forma espontánea. Para a súa prevención, recoméndase tomar clorhidrato de metformina dúas ou tres veces ao día despois ou durante as comidas. O aumento lento da dose de clorhidrato de metformina pode mellorar a tolerancia gastrointestinal do medicamento.
Durante o uso do clorhidrato de metformina, é posible desenvolver trastornos do sistema hepatobiliario (incluíndo a hepatite, indicadores prexudicados do estado funcional do fígado), que desaparecen completamente despois da interrupción do medicamento.
Dado que o clorhidrato de metformina é excretado polos riles, a eliminación de creatinina debe determinarse polo menos unha vez ao ano en pacientes con función renal normal, e polo menos 2-4 veces ao ano en pacientes anciáns e pacientes con clearance da creatinina no límite inferior do normal. Con un clearance de creatinina inferior a 45 ml / min, está contraindicado o uso de clorhidrato de metformina. Hai que ter especial coidado en caso de posible deterioración do estado funcional dos riles en pacientes anciáns, co uso combinado de diuréticos de antihipertensivos, antiinflamatorios non esteroides.
O clorhidrato de metformina debe ser interrumpido 48 horas antes das operacións cirúrxicas previstas e pódese continuar non antes de 48 horas despois da finalización, sempre que se comprobase que a función renal era normal durante o exame.
Os pacientes con insuficiencia cardíaca usando clorhidrato de Metformin teñen un maior risco de desenvolver insuficiencia renal e hipoxia. Os pacientes con insuficiencia cardíaca crónica necesitan un control regular da función cardíaca e renal cando usan clorhidrato de metformina. O uso de clorhidrato de metformina está contraindicado na insuficiencia cardíaca con hemodinámica inestable.
Nos ensaios clínicos de duración dun ano, demostrouse que o clorhidrato de metformina non afecta o crecemento e a pubertade. Pero á vista da falta de estudos a longo prazo, recoméndase supervisar detidamente o efecto posterior do clorhidrato de metformina sobre estes parámetros en nenos, especialmente durante a pubertade. Os nenos de 10 a 12 anos necesitan a observación máis minuciosa.
Os datos publicados, incluídos os datos de pos-comercialización, así como datos de ensaios clínicos controlados nunha poboación infantil limitada (de 10 a 16 anos) mostran que as reaccións adversas en nenos son similares en severidade e natureza que en pacientes adultos.
Durante o uso do clorhidrato de metformina, os pacientes deberán seguir unha dieta cunha inxestión uniforme de hidratos de carbono durante todo o día. Recoméndase que os pacientes con sobrepeso durante o uso de clorhidrato de metformina continúen adheridos a unha dieta baixa en calorías (pero non menos de 1000 quilocalorías diarias).
Durante o uso do clorhidrato de metformina, as probas estándar de laboratorio necesarias para controlar a diabetes deben realizarse regularmente.
Con monoterapia, o clorhidrato de metformina non causa hipoglucemia, pero debe ser prudente cando se usa xunto coa insulina ou outros fármacos hipoglucemicos (por exemplo, repaglinida, derivados da sulfonilurea e outros). A terapia combinada con clorhidrato de metformina e insulina debe iniciarse e realizarse nun hospital ata que se estableza unha dose adecuada de cada fármaco.
Recoméndase o uso de clorhidrato de metformina para a prevención da diabetes mellitus tipo 2 en pacientes con prediabetes e factores de risco adicionais para o desenvolvemento de diabetes mellitus aparente tipo 2, como un índice de masa corporal de 35 ou máis kg / m ^ 2, idade inferior a 60 anos, antecedentes de diabetes gestacional, triglicéridos altos, antecedentes familiares de diabete en familiares de primeiro grao, hipertensión, lipoproteínas de alta densidade de baixa colesterol.
Non hai datos sobre o impacto negativo das doses recomendadas de clorhidrato de metformina sobre a capacidade de realizar actividades potencialmente perigosas que requiran unha maior concentración de atención e velocidade das reaccións psicomotrices. Non obstante, hai que ter precaución ao realizar estas actividades durante o uso de clorhidrato de metformina, especialmente cando se usa xunto con outros fármacos hipoglucemicos (repaglinida, derivados de sulfonilurea, insulina), xa que son posibles as reaccións adversas, incluída a hipoglucemia, na que a capacidade empeora. realiza actividades potencialmente perigosas que requiran unha maior concentración de atención e velocidade das reaccións psicomotrices (incluído o control vehículos Lenie, máquinas). Deberías negarse a realizar este tipo de actividades no desenvolvemento de reaccións adversas, incluída a hipoglucemia, co uso do medicamento.

Contraindicacións

Hipersensibilidade (incluída a compoñentes auxiliares do fármaco), precoma diabético, coma diabético, cetoacidosis diabética, acidosis metabólica aguda ou crónica, insuficiencia renal ou deterioración da función renal (con limpieza de creatinina inferior a 45 ml / min), manifestacións clínicas de crónica ou enfermidades agudas que poden levar ao desenvolvemento de hipoxia tisular (incluída insuficiencia cardíaca crónica con hemodinámica inestable, aguda insuficiencia cardíaca, infarto agudo de miocardio, insuficiencia respiratoria), condicións agudas que se producen con risco de alteración da función renal (incluída deshidratación (con vómitos, diarrea), enfermidades infecciosas graves, choque), insuficiencia hepática, función hepática deteriorada, extensa operacións cirúrxicas e feridas cando se indica insulinoterapia, intoxicación por alcohol aguda, alcolismo crónico, acidosis láctica (incluído antecedentes), uso durante dous días antes e dentro de dous días despois dos estudos de raios X ou radioisótopo coa introdución dun axente de contraste que contén iodo, a adhesión a unha dieta baixa en calor (menos de 1000 quilocalorías ao día), lactación, embarazo, idade de ata 10 anos, idade ata 18 anos (segundo o utilizado forma de dosificación), pacientes que realizan un traballo físico duro (maior risco de acidosis láctica).

Embarazo e lactación

A diabetes mellitus non compensada durante o embarazo está asociada a un maior risco de mortalidade perinatal e ao desenvolvemento de malformacións conxénitas. Unha cantidade limitada de datos indica que o uso de clorhidrato de metformina por mulleres durante o embarazo non aumenta o risco de malformacións conxénitas en nenos. Non se realizaron estudos adecuados e estrictamente controlados sobre o uso de clorhidrato de metformina durante o embarazo. Ao planear o embarazo, o inicio do embarazo co uso de clorhidrato de metformina en caso de prediabetes e diabetes mellitus do segundo tipo, o clorhidrato de metformina debe ser cancelado e, con diabetes mellitus do segundo tipo, prescríbese insulina terapia. Durante o embarazo, a concentración sérica de glicosa debe manterse ao nivel máis próximo ao normal, o que reduce o risco de malformacións fetales. O clorhidrato de metformina excrétase no leite materno. Non se observaron reaccións adversas nos recentemente nados con lactación durante o uso do medicamento. Pero debido á escasa cantidade de datos, non se recomenda o uso de clorhidrato de metformina durante a lactación. Durante o tratamento con clorhidrato de metformina, a lactación materna debe ser interrompida.

Efectos secundarios do clorhidrato de metformina

Sistema nervioso, psique e órganos sensoriais: violación do gusto.
Sistema cardiovascular, sistema linfático e sangue (hemostase, formación de sangue): anemia megaloblástica (como resultado da malabsorción de vitamina B12 e ácido fólico).
Sistema dixestivo: náuseas, diarrea, vómitos, dor abdominal, falta de apetito, anorexia, flatulencia, dor abdominal, sabor metálico na boca, hepatite, estado funcional do fígado deteriorado.
Metabolismo e nutrición: acidosis láctica (somnolencia, debilidade, bradiriortmia resistente, hipotensión, trastornos respiratorios, mialxia, dor abdominal, hipotermia), hipoglucemia, diminución da absorción de vitamina B12 (con uso prolongado de clorhidrato de metformina).
Integrados, mucosas e tecidos subcutáneos: reaccións cutáneas, coceira na pel, eritema, dermatite, erupción cutánea.

A interacción do clorhidrato de metformina con outras substancias

Con insuficiencia renal funcional en pacientes con diabetes mellitus, un exame radiolóxico que usa medicamentos radiopaques que conteñen iodo pode causar o desenvolvemento de acidosis láctica. Polo tanto, o uso de clorhidrato de metformina debería ser interrompido dependendo do estado funcional dos riles 48 horas antes ou no momento do exame de raios X usando preparados radiopaque que conteñan iodo e non se reanuda dentro das 48 horas despois do estudo, sempre que durante o exame se recoñecese o estado funcional dos riles. normal O uso combinado de clorhidrato de metformina e preparados radiopaques que conteñen iodo está contraindicado durante menos de dous días antes e dentro de dous días despois de estudos radiolóxicos ou radioisótopos.
Co uso de clorhidrato de metformina na intoxicación aguda de alcohol, o risco de desenvolver acidosis láctica aumenta, especialmente con insuficiencia hepática, desnutrición e unha dieta baixa en calorías. Non se recomenda o uso combinado de clorhidrato de metformina e alcol. Mentres se toma clorhidrato de metformina, debe evitarse o alcol e as drogas que conteñan etanol. O clorhidrato de metformina é incompatible co alcol debido ao risco de acidosis láctica.
Non se recomenda o uso combinado de clorhidrato de metformina e danazol para evitar o efecto hiperglicémico deste último. Se é necesario, o uso combinado de clorhidrato de metformina e danazol, e despois de deterse este último, é necesario o axuste da dose do clorhidrato de metformina baixo o control do nivel de glicosa en soro. Durante o uso combinado de clorhidrato de metformina e danazol débese ter precaución, pode ser necesario un control máis frecuente da concentración de glicosa sérica, especialmente ao comezo do tratamento.
A clorpromazina cando se usa en grandes doses (100 mg ao día) aumenta o contido de glicosa no soro sanguíneo reducindo a liberación de insulina. Co uso combinado de clorhidrato de metformina e antipsicóticos e despois de deter o consumo deste último, é necesario o axuste da dose do clorhidrato de metformina baixo o control da concentración de glicosa en soro. Durante o uso conxunto de clorhidrato de metformina e antipsicóticos, debe ter coidado, pode ser necesario un control máis frecuente da concentración de glicosa en soro, especialmente ao comezo do tratamento.
Os glucocorticosteroides locais e sistémicos reducen a tolerancia á glicosa, aumentan a glicosa sérica, provocando ás veces cetose. Co uso combinado de clorhidrato de metformina e glucocorticosteroides e despois de deterse este último, é necesario o axuste da dose de clorhidrato de metformina baixo o control da concentración de glicosa no soro sanguíneo. Durante o uso combinado de clorhidrato de metformina e glucocorticosteroides, debe ter coidado, pode ser necesario un control máis frecuente da concentración sérica de glicosa, especialmente no inicio do tratamento.
Co uso combinado de clorhidrato de metformina e diuréticos de bucle, pode producirse acidosis láctica debido á alteración da función renal. A metformina non se debe usar con diuréticos bucles se a eliminación de creatinina é inferior a 60 ml / min. Co uso combinado de clorhidrato de metformina e diuréticos de bucle, pode ser necesario un control máis frecuente da concentración de glicosa sérica, especialmente no inicio da terapia. Se é necesario, pódese axustar a dose de clorhidrato de metformina durante o uso conxunto e despois da súa terminación.
Un estudo da interacción cunha soa dose en voluntarios sans mostrou que a furosemida aumenta a concentración plasmática máxima (nun 22%) e a zona baixo a concentración da curva farmacocinética - tempo (15%) de clorhidrato de metformina (sen cambios significativos na eliminación renal do clorhidrato de metformina), mentres que O clorhidrato de metformina reduce a concentración plasmática máxima (nun 31%), a superficie baixo a curva farmacocinética concentración-tempo (nun 12%) e a semivida (nun 32%) de furosemida (sen significativo alteracións na depuración renal de furosemida). Non hai datos sobre a interacción de furosemida e clorhidrato de metformina con uso prolongado.
Os agonistas beta-2-adrenérxicos para administración parenteral aumentan a concentración de glicosa no soro sanguíneo, estimulando os receptores beta-2-adrenérxicos. Co uso combinado de clorhidrato de metformina e agonistas beta-2-adrenérxicos, é necesario controlar a concentración de glicosa no soro sanguíneo e, se é necesario, recoméndase a cita de insulina. Co uso combinado de clorhidrato de metformina e agonistas beta-2-adrenérxicos, pode ser necesario un control máis frecuente da concentración de glicosa sérica, especialmente ao comezo da terapia. Se é necesario, pódese axustar a dose de clorhidrato de metformina durante o uso conxunto e despois da súa terminación.
Os medicamentos antihipertensivos, ademais dos inhibidores da enzima que converten a angiotensina, poden reducir os niveis de glicosa sérica. Se é necesario, débese ter coidado co uso combinado de medicamentos antihipertensivos e clorhidrato de metformina e axustar a dose de clorhidrato de metformina.
Co uso combinado de clorhidrato de metformina con insulina, derivados de sulfonilurea, salicilatos, acarbosa, é posible o desenvolvemento de hipoglucemia. Se é necesario combinar o uso destes fármacos e clorhidrato de metformina, deberase ter coidado.
A nifedipina, cando se usa xuntos, aumenta a absorción e a concentración plasmática máxima de clorhidrato de metformina, é necesaria a precaución cando se combina con nifedipina e clorhidrato de metformina. Nunha única dose en voluntarios saudables, a nifedipina aumentou a absorción, a concentración plasmática máxima (nun 20%) e a zona baixo a concentración da curva farmacocinética - tempo (9%) de clorhidrato de metformina, mentres que o tempo para alcanzar a concentración plasmática máxima e a semivida do clorhidrato de metformina non cambiaron.
Os fármacos catiónicos (incluída digoxina, amilorida, morfina, procainamida, quinidina, ranitidina, quinina, trimetoprim, triamtereno, vancomicina) son secretados nos túbulos renales e, cando se usan xuntos, compiten co clorhidrato de metformina para os sistemas de transporte tubular e poden aumentar a concentración máxima do plasma (60 %) clorhidrato de metformina. Se é necesario combinar o uso destes fármacos e clorhidrato de metformina, deberase ter coidado.
Cando se combina, a cimetidina retarda a eliminación do clorhidrato de metformina, o que aumenta o risco de acidosis láctica.
O clorhidrato de metformina pode diminuír a absorción de cianocobalamina (vitamina B12).
O efecto do clorhidrato de metformina é debilitado por diuréticos, fenotiazinas, glucocorticosteroides, glucagón, estróxenos (incluídos como anticonceptivos orais), hormonas tiroideas, fenitoína, epinefrina, antagonistas de calcio, ácido nicotínico, isoniazid, simpatomiméticos.
O efecto hipoglucémico do clorhidrato de metformina é reforzado por derivados da sulfonilurea, insulina, acarbosa, antiinflamatorios non esteroides, oxitetraciclina, inhibidores da monoamina oxidasa, inhibidores da encima que converte a angiotensina, ciclofosfamida, clofibrenobrato, derivados beta.
Co uso combinado de clorhidrato de metformina e azilsartan medoxomil, non se observou ningunha interacción farmacocinética.

Sobredose

Co uso de clorhidrato de metformina a unha dose de 85 g, non houbo desenvolvemento de hipoglucemia, pero neste caso desenvolveuse acidosis láctica, que se manifestou por náuseas, vómitos, diarrea, febre, dor abdominal, dor muscular, respiración rápida, mareos, conciencia deteriorada, desenvolvemento de coma . As sobredosis significativas de clorhidrato de metformina ou factores de risco asociados poden levar ao desenvolvemento de acidosis láctica.
Tratamento: ao tomar unha gran cantidade de clorhidrato de metformina é necesario un lavado gástrico; se aparecen signos de acidosis láctica, a terapia con clorhidrato de metformina debe ser parada inmediatamente, o paciente debe ser hospitalizado de forma urxente e a concentración de lactato é determinada, a medida máis eficaz para eliminar clorhidrato de metformina e lactato é a hemodiálise e sintomática terapia, é necesario controlar a concentración de glicosa, creatinina, urea, lactato, electrólitos no soro sangue Otke. Non hai un antídoto específico.

Nomes comerciais de medicamentos co clorhidrato de metformina como sustancia activa

Bagomet®
Glyformin®
Glicformina Prolong®
Glucofage®
Glucofage® Long
Diáspora
Diaformin® OD
Langerine®
Metadiene
Metospanina
Metfogamma® 500
Metfogamma® 850
Metfogamma® 1000
Metformina
Metformina Zentiva
Canon de Metformin
Longa metformina
Metformina MV-Teva
Metformin Novartis
Metformin Sandoz®
Rich Metformin
Metformin teu
Clorhidrato de metformina
Nova Met
NovoFormin®
Siofor® 500
Siofor® 850
Siofor® 1000
Sofamet®
Formina®
Formina Pliva

Medicamentos combinados:
Vildagliptin + clorhidrato de metformina: Galvus Met,
Glibenclamida + clorhidrato de Metformin: Bagomet Plus®, Glibomet®, Glucovans®, Gluconorm®, Metglib®, Metglib® Force,
Gliclazida + clorhidrato de metformina: Glimecomb®,
Glimepirido + clorhidrato de metformina: Amaryl® M,
Linagliptin + Metformin clorhidrato: Gentadueto®,
Clorhidrato de metformina + rosiglitazona: Avandamet,
Clorhidrato de Metformin + Saksagliptin: Combogliz Prolong®,
Clorhidrato de Metformin + Sibutramina + Celulosa microcristalina: Reduxin® Met,
Clorhidrato de metformina + Sitagliptina: Janumet.

Preparación e propiedades da sustancia

A metformina foi descrita por primeira vez na literatura científica en 1922 por Emil Werner e James Bell como un produto na síntese de N, N-dimetilguanidina. En 1929, Slotta e Cheshe descubriron o seu efecto de redución de azucre nos coellos, notando que era o máis forte dos biguanidas que estudaron. Eses resultados foron esquecidos, do mesmo xeito que o traballo sobre outros análogos da guanidina, como a sinthalina, no medio da popularidade da insulina.

Non obstante, o interese pola metformina regresou a finais dos anos 40.En 1950, comprobouse que a metformina, a diferenza doutros compostos similares, non reduce a presión sanguínea e a frecuencia cardíaca nos animais. No mesmo ano, o médico filipino Eusebio Garcia usou metformina (que el chamou fluamina) para o tratamento da gripe. Sinalou que o medicamento "reduce o azucre no sangue ao nivel fisiolóxico mínimo" no tratamento dos pacientes e non era tóxico. García tamén cría que a metformina ten efectos bacteriostáticos, antivirais, antimalarios, antipiréticos e analxésicos. Nunha serie de artigos en 1954, o farmacólogo polaco Janusz Supnevsky foi incapaz de confirmar a maioría destes efectos, incluída a baixada de azucre no sangue, pero observou algúns efectos antivirais nos humanos.

No hospital Salpetriere, o diabetólogo francés Jean Stern estudou as propiedades de redución de azucre da galegina (un alcaloide illado da farmacia de cabra), estruturalmente asociada á metformina, e supervisou o seu uso a curto prazo como axente antidiabético antes de que se desenvolvesen sintalinas. Máis tarde, mentres traballaba nos laboratorios Aron en París, reexaminou a actividade de redución de azucre da metformina e varios biguanidas similares. Stern foi o primeiro que tratou de usar metformina para o tratamento da diabetes en humanos, acuñou o nome de "Glucófago" (Eng).Glucófago"-" comedor de glicosa ") para esta droga e publicou os seus resultados en 1957.

Metformin púxose dispoñible no formulario nacional británico en 1958 e vendeuse no Reino Unido.

O amplo interese pola metformina reviviu só despois da retirada doutros biguanidas da circulación de drogas na década de 1970. A metformina aprobouse en Canadá en 1972 e nos Estados Unidos foi aprobada pola FDA para o tratamento da diabetes tipo 2 só en 1994. Con licenza de Bristol-Myers Squibb, Glucophage foi o primeiro nome comercial para metformina que se vendería nos Estados Unidos a partir do 3 de marzo de 1995. Os xenéricos xa están dispoñibles en varios países e crese que a metformina é a droga antidiabética máis prescrita do mundo.

Preparación e propiedades dunha substanciaQue é a Metformina?

A "metformina" e os seus análogos - fármacos hipoglucémicos prescritos no tratamento da diabetes - principalmente o segundo tipo, pero nalgúns casos, o medicamento tómase e o primeiro tipo. Desde a súa introdución en 1957, Metformin seguiu sendo o medicamento líder no tratamento da diabetes, especialmente con complicacións como a obesidade. A insulina favorece a deposición de graxa e Metformin, reducindo o contido de insulina no corpo, axuda a desfacerse dela. É debido a esta acción que moitas persoas usan a metformina como pílulas dietéticas.

A composición dos comprimidos "Metformin"

A composición dos comprimidos inclúe a sustancia activa metformina clorhidrato, que está feita a partir de substancias naturais que se obtén da raíz lila e cabra francesa. Os excipientes da droga son talco, almidón de millo, estearato de magnesio, dióxido de titanio, así como a povidona K90, crospovidona e macrogol 6000.

Indicacións para Metformina

Primeiro de todo, "Metformin" - comprimidos prescritos para a diabetes mellitus tipo 2 sen tendencia á cetoacidosis (metabolismo dos carbohidratos deteriorado por falta de insulina). O medicamento está especialmente indicado para pacientes obesos, se a terapia dietética foi ineficaz. Ademais, con obesidade, pódese prescribir en combinación con insulina.

Con diagnóstico como a diabetes mellitus, os comprimidos de metformina prescríbense tanto como un medicamento independente como en combinación con medicamentos para reducir o azucre doutros grupos, se estamos falando do segundo tipo. No primeiro tipo, prescríbese como un complemento á insulinoterapia principal.

Estudos científicos recentes demostraron que a metformina tamén se usa con éxito no tratamento da oncoloxía relacionada coa diabetes.

Acción da metformina

A metformina aumenta a sensibilidade das células á insulina. Os niveis de glicosa e colesterol no sangue diminúen. Os ingredientes activos do medicamento activan o proceso de oxidación de graxa, non permiten que os carbohidratos sexan absorbidos e, así, impidan a acumulación de graxas no corpo.

A insulina inicia o proceso de deposición de graxa, especialmente nas áreas problemáticas (especialmente no estómago). Polo tanto, a maioría das dietas baséanse en eliminar alimentos que aumentan o nivel de azucre da dieta. A metformina tamén suprime a fame causada pola insulina.

Forma de liberación e dosificación

"Metformina" - comprimidos recubertos de 500, 850 e 1000 mg, dispoñibles en ampollas de 10 pezas cada un, son de cor branca. A terapia comeza con 500-1000 mg ao día, é dicir, 1-2 comprimidos. A dose, segundo o nivel de azucre no sangue, pode aumentar gradualmente despois dos primeiros 10-15 días de terapia, pero non se deben tomar máis de 3000 mg por día. A dose de mantemento é de 1000-2000 mg (3-4 comprimidos). As instrucións "Metformin" tampouco recomendan tomar unha dose superior a 1000 mg por día para persoas maiores.

Os comprimidos son tomados enteiros durante ou despois dunha comida, lavados con auga. Ás veces xorde a pregunta de se a tableta ("Metformin") se pode dividir á metade. Se estamos a falar dunha dose de 500 mg, entón isto non é aconsellable, xa que unha dose menor non dá o efecto desexado e non se recomenda romper a membrana se cobre a tableta. Se simplemente é difícil tragar polo seu tamaño, pódese dividir en dous e tomalo en partes - pero inmediatamente, unha parte tras outra.

Dado que a metformina pode dar efectos secundarios no tracto gastrointestinal, a dose diaria non se debe tomar dunha soa vez, senón en dúas ou tres doses durante o día, preferiblemente coas comidas. Se se observan trastornos metabólicos graves, a dose debe reducirse.

No caso de que tome outros medicamentos no mesmo período cando toma Metformin (comprimidos), as instrucións de uso conteñen información sobre que medicamentos se poden combinar con Metformin e cales non. Tamén é necesario consultar co seu médico sobre a interacción de varios fármacos con Metformin.

Na maioría dos casos, os pacientes están interesados en análogos dos fármacos, máis baratos ou máis efectivos, incluso se precisan pílulas para a diabetes. "Metformin" ten moitos análogos que teñen un principio de acción similar. En primeiro lugar, son Glucofage e Siofor, unha das alternativas máis populares á Metformina, así como unha serie de outros fármacos que teñen a mesma substancia activa, debido a que actúan do corpo de xeito similar e teñen as mesmas indicacións para o seu uso. Comprimidos de metformina. As opinións de análogos pódense ler en Internet, tamén podes comparar instrucións de uso para extraer conclusións e escoller o mellor medicamento.

Os análogos de Metformin son:

Bagomet,
Hexal
Glicón,
Gliminfor,
Metospanina
"Metfogamma" (500, 850, 1000),
Nova Met
NovoFormin,
Sofamet
"Formin" e algúns outros.
Siofor (500, 850, 1000) - un medicamento alemán tomado por vía oral, ten un efecto hipoglucémico, un excelente substituto para as inxeccións de insulina.

En canto ao Glucofage, é máis caro que a Metformina, pero cando se toma, os pacientes teñen un 50 por cento menos de probabilidades de padecer trastornos do sistema gastrointestinal. "Glucófago" está indicado para o segundo tipo de diabetes, úsase tanto de forma independente como en combinación con outras drogas. A variación "Glucófago longo" ten un período de validez prolongado.

Basicamente, todos estes fármacos teñen o mesmo principio de exposición ao corpo, xa que teñen unha sustancia activa na súa base.

Hai tamén suplementos dietéticos que axudan a baixar os niveis de glicosa no sangue:

"Vijar" (tamén reduce o colesterol, activa o sistema inmune, impide o desenvolvemento de infeccións virais e bacterianas),
"Spirulina" (útil para trastornos metabólicos, na loita contra o exceso de peso),
Glucberry (reduce o risco de complicacións de diabetes) e outros.

Non obstante, os suplementos dietéticos non se poden considerar un substituto completo da droga, pódense usar como complemento ao tratamento principal. Ademais, antes de tomar suplementos dietéticos, cómpre consultar a un médico sobre isto.

"Metformina" para a diabetes

"Metformin" é un dos mellores medicamentos antidiabéticos na actualidade. É moi eficaz no tratamento da diabetes mellitus tipo 2, pódese tomar en combinación coa insulina e selecciónase a dose en función da cantidade de glicosa no sangue.

No tratamento da diabetes, suprime a glicogénese sen afectar o nivel de insulina no sangue. Tamén aumenta a circulación sanguínea no fígado, debido á cal a glicosa convértese rapidamente en glicóxeno.

No tratamento do segundo tipo de diabetes, pódese prescribir a metformina de por vida. Se se prescribe en combinación con outros axentes hipoglucémicos, é necesario vixiar o nivel de glicosa para evitar a hipoglucemia. Cunha dose distinta do medicamento, a hipoglucemia non se desenvolve.

Ademais, úsase no tratamento de pacientes con obesidade, que adoita acompañar a diabetes, xa que suprime o apetito e reduce a absorción de glicosa dos alimentos no tracto dixestivo.

No primeiro tipo, o medicamento úsase como complemento para a insulina e outras drogas diabéticas; por separado pódese tomar só para a diabetes tipo 2. No inicio do tratamento con Metformin, debe deterse a administración doutros axentes hipoglucémicos.

O tratamento con Metformin tamén ten un efecto beneficioso en presenza de síndrome metabólico e metabolismo lipídico deteriorado.

A síndrome metabólica é un estado do corpo no que se combinan varios factores: o metabolismo dos carbohidratos está deteriorado, o paciente sofre de hipertensión arterial, obesidade, etc. A síndrome vai acompañada dun maior risco de desenvolver enfermidades cardiovasculares. O corazón desta afección está a resistencia á insulina, que segundo recentes estudos científicos, está intimamente ligada á diabetes e aos danos vasculares.

En canto aos trastornos do metabolismo de lípidos, como resultado de estudos, comprobouse que o nivel de triglicéridos, colesterol total e LDL é reducido se toma comprimidos de diabete Metformin. Os comentarios dos científicos sobre esta droga tamén conteñen información sobre a súa eficacia na prevención da diabetes tipo 2 en violación da tolerancia aos hidratos de carbono.

"Metformina" para perda de peso

As propiedades especiais do medicamento e a comprobada perda de peso en pacientes con diabetes levaron a que a metformina se popularizou entre os que queren perder peso.

A pesar de que o medicamento inicia procesos que axudan a queimar exceso de graxa e eviten que se formen novos depósitos de graxa, debe usarse con coidado para persoas que non son diabéticas, e é importante ter en conta varias condicións.

Primeiro de todo, cómpre recordar que o medicamento en si non queima graxa, senón que só axuda a consumir os seus excesos se tamén vai acompañado dunha actividade física activa e dunha dieta especial. "Metformin" - as tabletas non son propiedades milagrosas, senón só unha ferramenta adicional. Incluso entre os médicos non existe unha opinión inequívoca sobre quen pode tomar comprimidos de Metformin: os beneficios e os prexuízos do corpo por esta droga deberían avaliarse individualmente en cada caso. Algúns médicos prescríbeno para que o paciente poida perder peso rapidamente, outros o consideran moi prexudicial para o corpo. Polo tanto, ao perder peso coa axuda de Metformin, é necesario un exame preliminar e a consulta dun especialista para tomar a decisión correcta.

A continuación, ten que considerar unha serie de contra-indicacións. Por exemplo, se ten diabetes tipo 1 ou tipo 2 sen producir insulina, pode prescribir Metformina e resolver problemas coa perda de peso só coa axuda dun endocrinólogo.

En ningún caso debes tomar a droga por riñón, corazón, insuficiencia pulmonar, enfermidades hepáticas, anemia.

Non se pode usar a droga cando o corpo está debilitado - despois das operacións, feridas, enfermidades graves, debe evitarse durante enfermidades infecciosas agudas.

Está prohibido tomar "Metformina" se segues unha dieta baixa en calor.

Os principais procesos que se producen no organismo ante o fondo da terapia con Metformin e contribúen á perda de peso son:

oxidación rápida das graxas
diminución da absorción de carbohidratos
mellor absorción de glicosa por tecido muscular
diminución da fame, obtendo unha diminución do peso corporal.

Con perda de peso incontrolada con este medicamento, os efectos secundarios son frecuentes, especialmente se tomou unha dose maior do que permite as instrucións. Ademais de problemas gastrointestinais importantes, pode converterse en acidosis débil, somnolenta, letárgica, láctica e outras patoloxías graves.

Ademais, ao tomar Metformin, debes seguir unha dieta. Exclúe doces, pastas, patacas, licores. A comida debe ser regular, non debe morrer de fame, pero, ao mesmo tempo, o valor nutricional non debe superar os 2500 kcal diarios. Durante este período, cómpre beber na medida do posible auga común.

A pesar de que Metformin elimina a necesidade de exercitarse en exercicios físicos pesados, isto non significa que se poida evitar calquera actividade física. Os exercicios de mañá, actividades ao aire libre, actividade física persistente en combinación coa droga axudarán a desfacerse do exceso de graxa moito máis rápido. Non esperes que Metformin faga todo por ti sen ningún esforzo adicional da túa parte.

Non te involucres no medicamento e tómalo co principio "canto mellor", non debes superar a dosificación se estás tomando Metformin (comprimidos). As instrucións de uso dan instrucións claras sobre a dose máxima do produto, se non se observa, pode danar significativamente o corpo. Ademais, esta droga pode tomarse non máis de tres meses, entón tes que facer un descanso.

Agora podes atopar moitas críticas dos que tomaron pílulas dietéticas Metformin. As críticas son bastante diversas: alguén se librou do exceso de graxa rapidamente e durante moito tempo, alguén foi impedido por malos hábitos ou efectos secundarios. Pero, en xeral, podemos concluír que aqueles aos que Metformin axudou a tomala baixo a supervisión dun médico, despois dos exames, mantendo a dieta necesaria e sen descoidar os exercicios físicos.

Contraindicacións á Metformina

Antes de comezar a terapia con Metformin, independentemente de se tes diabete ou queres perder peso, debes familiarizarte cunha impresionante lista de contraindicacións e consultar un médico.

As contraindicacións inclúen insuficiencia renal, cardíaca, pulmonar, patoloxías graves do fígado e do tracto biliar, patoloxías crónicas dos órganos respiratorios. Non se pode tomar o fármaco nos períodos postraumáticos e postoperatorios, así como despois do infarto de miocardio no período de rehabilitación. Recepción "Metformin" está contraindicada en procesos infecciosos e inflamatorios e exacerbacións de enfermidades crónicas, formas graves de anemia.

A droga está prohibida durante o embarazo e a lactación. Ao planificar un embarazo ou a súa aparición mentres toma Metformin, o medicamento debe ser abandonado e cambiar á insulina. A lactación materna, se hai un tratamento con Metformin, debería ser cancelada, porque non hai probas do efecto do medicamento no leite materno, pero incluso unha pequena fracción do medicamento que entra no leite é perigoso para o bebé, xa que entre os 18 anos está entre as contraindicacións. anos. "Metformin" non está prescrito para nenos e adolescentes menores de 18 anos.

Ademais, "Metformin" non se pode tomar por alcolismo e envelenamento agudo de alcol. En xeral, debes negarse a tomar medicamentos que conteñan alcol e etanol se está a tomar metformina. O certo é que a combinación de etanol e metformina incluso en pequenas doses provoca o rápido desenvolvemento da lactocitosis, ata un desenlace fatal.

É perigoso tomar "Metformin" con dietas constantes de baixo contido calórico e "con fame".

Non se pode levar a maiores de 60 anos se se dedican a un traballo físico pesado, co fin de evitar o desenvolvemento de acidosis láctica.

Durante o tratamento, os pacientes necesitan controlar a función renal, supervisar o nivel de lactato plasmático, creatinina sérica.

Efectos secundarios da droga

A "metformina" provoca unha serie de efectos secundarios. Por iso, durante a terapia é necesario controlar coidadosamente o estado do teu corpo e se tes queixas, consulte inmediatamente a un médico, especialmente se está a tomar o medicamento non segundo as indicacións e a prescrición do médico, senón a vostede mesmo.

Primeiro de todo, o fármaco causa mal funcionamento do tracto gastrointestinal. Neste caso, manifestacións tan desagradables como:

náuseas
vómitos graves
diarrea persistente
flatulencia
perda de apetito
a aparición na boca dun sabor metálico,
a aparición de dor abdominal.

O paciente tamén pode queixarse de insuficiencia respiratoria, taquicardia, erupcións cutáneas e pelar na pel, a miúdo con picazón.

Un efecto secundario raro pero perigoso é a acidosis láctica. Con acidosis láctica, o ácido láctico entra no torrente sanguíneo, os primeiros síntomas da enfermidade son debilidade, somnolencia, aumento da fatiga, aumento de náuseas e vómitos.

Con un uso prolongado do medicamento, son posibles disfuncións hepáticas.

Se observas polo menos unha destas manifestacións, debes consultar inmediatamente a un médico, dicíndolle que está a tomar comprimidos de Metformin. O beneficio e o dano para o corpo neste caso poden ser desiguais, é posible que non necesite tomar a droga e é preciso atopar outra opción para o tratamento ou a perda de peso.

"Metformin" - as pílulas máis eficaces para a diabetes tipo 2. A "metformina" tamén axuda a reducir o peso, pero paga a pena recordar que esta droga non é unha panacea, non substituirá unha dieta baixa en carbohidratos e actividade física. A terapia "Metformin" debe acompañarse do control do nivel de glicosa no sangue e do rexeitamento de malos hábitos, incluída a comida. Se queres perder peso con iso, non renuncias ao ximnasio, come ben e non esquezas que en primeiro lugar é un medicamento serio, está deseñado para loitar contra a diabetes, polo que necesitas tomalo con coidado e só despois de consultar a un médico.