Pyramil extra: instrucións de uso

Manual de instrucións
para o uso dun medicamento de uso médico

Lea atentamente estas instrucións antes de comezar a tomar este medicamento.
• Garda o manual; pode ser necesario de novo.
• Se tes algunha dúbida, consulte co seu médico.
• Este medicamento está prescrito para vostede persoalmente e non se debe compartir con outros, xa que pode prexudicalos aínda que teña os mesmos síntomas que vostede.

Forma de dosificación:

ingrediente activo: ramipril - 2,50 / 5,00 / 10,00 mg, excipientes: celulosa microcristalina - 296,10 / 293,60 / 289,00 mg, almidón pregelatinizado - 18,00 / 18,00 / 18,00 mg, dióxido de silicio precipitado - 32,00 / 32,00 / 32,00 mg, glicina clorhidrato - 3,00 / 3,00 / 3,00 mg, dibehenato de glicerilo - 8,00 / 8,00 / 8,00 mg, óxido de tinte de ferro amarelo (E-172) 0,40 / - / - mg, colorante óxido de ferro vermello (E-172) - / 0,40 / - mg.

Descrición:

Tabletas 2,5 mg: tabletas oblongas, biconvexas de cor amarela claro cunha superficie rugosa, con raros manchas de cor máis escura e de risco por un lado.
Tabletas de 5,0 mg: comprimidos oblongos e biconvexos de cor rosa claro cunha superficie rugosa, con raros manchas de cor máis escura e de risco por un lado.
Comprimidos de 10,0 mg: comprimidos oblongos, biconvexos de cor branca ou case branca, cunha superficie rugosa e un risco por un lado.

Propiedades farmacolóxicas

Farmacodinámica
O ramipril absorbe rapidamente no tracto gastrointestinal e sofre hidrólise no fígado para formar o metabolito activo do ramiprilat. Ramiprilat é un inhibidor do ACE de longa acción, un encima que cataliza a conversión da angiotensina I a angiotensina II.
Ramipril provoca unha diminución do nivel de angiotensina II no plasma sanguíneo, un aumento da actividade da renina e unha diminución da liberación de aldosterona.
Suprime o nivel de quininasa II, interfire coa ruptura de bradiquinina, aumenta a síntese de prostaglandinas. Baixo a acción do ramipril, os vasos periféricos amplíanse e diminúe a resistencia vascular periférica total (OPSS).
Hipertensión arterial
Ten un efecto hipotensivo na posición do paciente "deitado" e "de pé".
Reduce a OPSS (despois da carga), atascando a presión nos capilares pulmonares sen un aumento compensatorio da frecuencia cardíaca (HR).
Aumenta o fluxo sanguíneo coronario e renal sen afectar a taxa de filtración glomerular.
O inicio do efecto hipotensivo é de 1-2 horas despois da inxestión, o efecto máximo desenvólvese 3-6 horas despois da administración. A acción dura polo menos 24 horas.
Insuficiencia cardíaca crónica e insuficiencia cardíaca por infarto agudo de miocardio
Ramipril reduce a OPSS e, en definitiva, a presión arterial.
Aumenta a saída cardíaca e a tolerancia ao exercicio. Con un uso prolongado, contribúe ao desenvolvemento inverso da hipertrofia miocárdica en pacientes con insuficiencia cardíaca das clases funcionais I e II segundo a clasificación NYHA, mellora o subministro de sangue ao miocardio isquémico.
Ramipril aumenta a supervivencia de pacientes con síntomas de insuficiencia cardíaca transitoria ou crónica despois do infarto de miocardio. Ten un efecto cardioprotector, prevén os episodios isquémicos coronarios, reduce a probabilidade de desenvolver un infarto de miocardio e reduce a duración da hospitalización.
Nefropatía diabética e non diabética
En pacientes con nefropatía diabética e non diabética, o ramipril diminúe a velocidade de progresión da insuficiencia renal e a aparición de insuficiencia renal en etapa final e, polo tanto, reduce a necesidade de hemodiálise ou transplante de ril. Nas fases iniciais da nefropatía diabética ou non diabética, o ramipril reduce a gravidade da albuminuria.
Pacientes con alto risco de enfermidade cardiovascular
debido a lesións vasculares (enfermidade cardíaca coronaria diagnosticada (CHD), enfermidade arterial periférica obliteración ou antecedentes de ictus), diabetes mellitus con polo menos un factor de risco adicional (microalbuminuria, hipertensión arterial, aumento das concentracións plasmáticas de colesterol total (OX), diminución das concentracións plasmáticas O colesterol lipoproteínico de alta densidade (HDL-C), fumar) A adición de ramipril á terapia estándar reduce significativamente a incidencia de infarto de miocardio, ins LTA e morte por causas cardiovasculares.
Farmacocinética
O ramipril absorbe rapidamente no tracto gastrointestinal despois da administración oral. A absorción é independente da inxestión de alimentos.
Despois da absorción, o ramipril convértese rápidamente nun metabolito activo do ramiprilat baixo a acción do encima esterase hepática. Ramiprilat é aproximadamente 6 veces máis potente na inhibición da ACE que o ramipril. Tamén se detectaron outros metabolitos farmacológicamente inactivos.
En pacientes con insuficiencia renal, a transformación do ramipril en ramiprilat diminúe debido á duración relativamente curta da esterase, polo tanto, aumenta o nivel de ramipril no plasma sanguíneo.
A concentración máxima de ramipril en plasma conséguese dentro dunha hora despois da administración, ramiprilat - dentro das 2-4 horas despois de tomar o medicamento.
A biodisponibilidade de ramipril é do 60%. A comunicación coas proteínas do plasma chega ao 73% para o ramipril e ao 56% ao ramiprilat. Despois de tomar 5 mg, a eliminación renal de ramipril é de 10-55 ml / min, a eliminación extrarenal alcanza os 750 ml / min. Para ramiprilat, estes valores son 70-120 ml / min e aproximadamente 140 ml / min, respectivamente. Ramipril e ramiprilat son excretados principalmente polos riles (40-60%). Con función renal deteriorada, a súa eliminación diminúe.
A semivida de ramiprilat con uso prolongado a unha dose de 5-10 mg unha vez ao día é de 13 a 17 horas.

Indicacións de uso

Hipertensión arterial
• insuficiencia cardíaca crónica (como parte da terapia combinada),
• nefropatía diabética ou non diabética, etapas preclínicas e clínicas expresadas, incluso con proteinuria grave, especialmente cando se combinan con hipertensión arterial e presenza de microalbuminuria,
• menor risco de infarto de miocardio, accidente vascular cerebral ou mortalidade cardiovascular en pacientes con alto risco de enfermidade cardiovascular:
- en pacientes con enfermidade coronaria confirmada, infarto de miocardio con ou sen antecedentes de pacientes, incluídos pacientes que sufriron angioplastia coronaria transluminal percutánea, enxerto por coronaria por arteria,
- en pacientes con antecedentes de ictus,
- en pacientes con lesións oclusivas das arterias periféricas,
- en pacientes con diabetes con polo menos un factor de risco adicional (microalbuminuria, hipertensión arterial, aumento das concentracións plasmáticas de OX, diminución das concentracións plasmáticas de HDL-C, fumar),
• insuficiencia cardíaca que se desenvolveu durante os primeiros días (de 2 a 9 días) tras un infarto agudo de miocardio.

Contraindicacións

• hipersensibilidade ao ramipril, outros inhibidores da ACE ou compoñentes auxiliares do fármaco,
• Angioedema hereditario ou idiopático Edema de Quincke (incluíndo a toma de inhibidores da ACE na historia),
• estenosis hemodinamicamente significativa das arterias renales (bilateral ou unilateral no caso dun só ril),
• choque cardióxeno,
• hiperaldosteronismo primario,
• hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica inferior a 90 mm Hg) ou condicións con hemodinámica inestable,
• embarazo
• período de lactación,
• idade ata 18 anos (non se estudou a eficacia e a seguridade do uso),
• insuficiencia renal grave (depuración da creatinina (CC) inferior a 20 ml / min / 1,73 m²),
• insuficiencia hepática grave (sen experiencia clínica),
• hemodiálise ou hemofiltración empregando algunhas membranas cunha superficie cargada negativamente (membranas de poliacrilonitrilo de alto fluxo (perigo de desenvolver reaccións de hipersensibilidade),
• aferese de lipoproteínas de baixa densidade usando sulfato de dextrano (perigo de desenvolver reaccións de hipersensibilidade),
• uso no estadio agudo de infarto de miocardio: insuficiencia cardíaca crónica grave (CHF) (clase funcional NYHA clase IV), angina inestable, arritmias cardíacas ventriculares que poñen a vida, corazón "pulmonar",
• do mesmo xeito que con outros inhibidores da ACE, o uso combinado de ramipril e medicamentos que conteñen aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus ou insuficiencia renal moderada ou grave (CC menos de 60 ml / min / 1,73 m²),
• uso simultáneo de antagonistas do receptor da angiotensina II en pacientes con nefropatía diabética,
A nefropatía, que se trata con glucocorticosteroides, antiinflamatorios non esteroides (AINE), inmunomoduladores e / ou outros medicamentos citotóxicos (a experiencia clínica é insuficiente),
• estenosis aórtica ou mitral significativa hemodinamicamente (risco de diminución excesiva da presión arterial seguida dunha función renal deteriorada (CC máis de 20 ml / min / 1,73 m²), cardiomiopatía obstructiva hipertrófica.

Con coidado

O uso simultáneo con fármacos que conteñen aliskiren, ou con antagonistas do receptor da angiotensina II, o que conduce a un dobre bloqueo do sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS), hipercalemia, hiponatremia (incluído no contexto de diuréticos e dietas con restrición da inxestión de sal), diabetes mellitus (risco de hiperkalemia), insuficiencia cardíaca crónica, especialmente grave ou pola que se toman outras drogas con efecto antihipertensivo, lesións coronarias e cerebrais graves arterias (risco de diminución do fluxo sanguíneo cunha diminución excesiva da presión arterial), estenosis unilateral hemodinamicamente significativa da arteria renal (en presenza de ambos riles), condicións acompañadas dunha diminución do volume de sangue circulante (incluíndo diarrea, vómitos), o uso simultáneo de preparados de litio, inmunosupresores e salúrxicos, enfermidades do tecido conxuntivo (incluído o lupus eritematoso sistémico, o esclerodermia - aumento do risco de neutropenia ou agranulocitosis), terapia desensibilizadora, idade avanzada (maiores de 65 anos) o risco de disfunción concomitante do fígado e / ou riles e insuficiencia cardíaca), afección tras o transplante de ril, insuficiencia hepática.

Uso durante o embarazo e durante a lactación

O uso do medicamento Pyramil ® durante o embarazo e a lactación está contraindicado, porque o uso de ramipril pode ter un efecto adverso sobre o feto: deterioración do desenvolvemento dos riles do feto, diminución da presión arterial do feto e dos recentemente nados, alteración da función renal, hipercalemia, hipoplasia dos ósos do cranio, hipoplasia dos pulmóns. Pyramil ® non está recomendado para mulleres que planean un embarazo. En caso de embarazo durante a terapia co medicamento Pyramil ®, debería deixar de tomar o medicamento o antes posible e supervisar o desenvolvemento do feto.
As mulleres en idade reprodutiva que reciben terapia con inhibidores da ACE deben usar anticonceptivos eficaces.
Se as mulleres en idade fértil con hipertensión arterial toman inhibidores da ACE, entón hai que lembrar que en caso de embarazo, traslada ao paciente a tomar un medicamento hipotensivo doutro grupo. En todos os casos, é necesaria unha coidadosa supervisión médica.
Non hai probas de se o ramipril se excreta no leite materno.
Estudos en animais demostraron que o ramipril se excreta no leite de ratas en lactación. Está contraindicado o uso do medicamento Pyramil ® durante a lactación. Se é preciso prescribir o medicamento Pyramil ® a unha nai en lactación, debería decidirse o problema de deixar de amamantar.

Dosificación e administración

No interior, independentemente da inxestión de alimentos, sen masticar, beber moita auga (1/2 cunca).
A dose selecciónase segundo o efecto terapéutico e a tolerancia do paciente ao medicamento.
Hipertensión arterial
A dose inicial recomendada de Pyramil ® para pacientes sen insuficiencia cardíaca que non estean tomando diuréticos é de 2,5 mg ao día. A dose pódese aumentar gradualmente cada 2-3 semanas segundo o efecto e a tolerancia. A dose máxima é de 10 mg unha vez ao día.
Normalmente, a dose de mantemento é de 2,5-5 mg unha vez ao día.
A falta dun efecto terapéutico satisfactorio ao tomar 10 mg por día do medicamento Pyramil ®, recoméndase a cita dun tratamento combinado con drogas.
Se o paciente está a tomar diuréticos, debería deixar de tomalos ou reducir a súa dose 2-3 días antes do inicio do tratamento con Pyramil ®. Para tales pacientes, a dose inicial recomendada do medicamento é de 1,25 mg (1/2 comprimido de 2,5 mg) unha vez ao día.
Insuficiencia cardíaca crónica
A dose inicial recomendada de Pyramil ® é de 1,25 mg (1/2 comprimido de 2,5 mg) unha vez ao día.
A dose pódese aumentar gradualmente segundo o efecto e a tolerancia, duplicándoa cada 1-2 semanas. Pódense tomar doses de 2,5 mg ao día ou máis nunha en dúas doses.
A dose máxima é de 10 mg unha vez ao día.
Para os pacientes que toman altas doses de diuréticos, as súas doses deben reducirse antes de comezar o tratamento con Pyramil ® para minimizar o risco de desenvolver hipotensión arterial sintomática.
Para reducir o risco de infarto de miocardio, accidente vascular cerebral ou mortalidade cardiovascular en pacientes con alto risco cardiovascular
Dose inicial recomendada: 2,5 mg unha vez ao día. Dependendo da tolerancia, a dose pode duplicarse despois dunha semana de tratamento e, nas próximas 3 semanas de tratamento, aumentala ata a dose habitual de mantemento de 10 mg unha vez ao día.
Insuficiencia cardíaca por infarto agudo de miocardio
O tratamento comeza 3-10 días despois dun infarto agudo de miocardio.
A dose inicial de Pyramil ® é de 5 mg por día (2,5 mg dúas veces pola mañá e pola noite), despois de dous días a dose aumenta a 5 mg dúas veces ao día.
Con mala tolerancia da dose inicial de 2,5 mg dúas veces ao día, debería prescribirse unha dose de 1,25 mg (1/2 comprimido de 2,5 mg) dúas veces ao día, aumentando a dose ata 2,5 mg e 5 mg dúas veces ao día. A dose de mantemento de Pyramil ® é de 2,5-5 mg dúas veces ao día. A dose máxima diaria é de 10 mg.
Nefropatía diabética e non diabética
A dose inicial recomendada de Pyramil ® é de 1,25 mg (1/2 comprimido de 2,5 mg) 1 vez ao día.
Dependendo da tolerancia, a dose pode duplicarse a intervalos de 2-3 semanas ata unha dose máxima de 5 mg por día.
Se o paciente está a tomar diuréticos, debería deixar de tomalos ou reducir a dose 2-3 días antes do inicio do tratamento con Pyramil ®, neste caso a dose inicial recomendada de Pyramil ® é de 1,25 mg (1/2 comprimido de 2,5 mg) un unha vez ao día.
Pacientes con insuficiencia renal
Para pacientes con insuficiencia renal (limpieza de creatinina (CC) 20-50 ml / min / 1,73 m²), a dose inicial recomendada de Pyramil ® é de 1,25 mg (1/2 comprimido de 2,5 mg) unha vez ao día e a dose máxima non debe superar os 5 mg por día. En insuficiencia renal grave (CC por baixo de 20 ml / min / 1,73 m²), a dose inicial recomendada de Pyramil ® é de 1,25 mg (1/2 comprimido de 2,5 mg) unha vez ao día, se é necesario, pode aumentar a dose ata 2,5 mg por día.
Pacientes con alteración da función hepática
En pacientes con alteración da función hepática, pode observarse tanto un aumento como un debilitamento do efecto terapéutico do medicamento Pyramil ®. O tratamento debe iniciarse baixo a supervisión dun médico cunha dose de 1,25 mg (1/2 comprimido de 2,5 mg). A dose máxima non debe superar os 2,5 mg por día.
Pacientes maiores (maiores de 65 anos)
Débese ter precaución ao prescribir o medicamento Pyramil ® a pacientes dun grupo de idade maior se teñen insuficiencia renal ou hepática, así como insuficiencia cardíaca e / ou uso simultáneo de diuréticos.
A dose debe seleccionarse individualmente segundo o nivel obxectivo da presión arterial. A dose inicial redúcese a 1,25 mg por día.

Efecto secundario

Segundo a Organización Mundial da Saúde (OMS), os efectos non desexados clasifícanse segundo a súa frecuencia de desenvolvemento do seguinte xeito: moi a miúdo (≥ 1/10), a miúdo (≥1 / 100, do sistema cardiovascular
a miúdo: diminución significativa da presión arterial, deterioración da regulación ortostática do ton vascular (hipotensión ortostática), síncope,
raramente: colapso ortostático, isquemia miocárdica, incluído o desenvolvemento dun ataque de angina pectora ou infarto de miocardio, accidente cerebrovascular (debido a unha forte caída da presión arterial en pacientes en risco), taquicardia, arritmia, edema periférico, palpitación, lavado de sangue na pel da cara,
raramente: a aparición ou intensificación de trastornos circulatorios no fondo de lesións vasculares estenóticas, vasculite,
frecuencia descoñecida: Síndrome de Raynaud.
Dos órganos hemopoéticos
raramente: eosinofilia
raramente: leucopenia, incluíndo neutropenia e agranulocitosis (neutropenia e agranulocitosis son reversibles e desaparecen ao cancelar os inhibidores da ACE), anemia, trombocitopenia, linfadenopatía, diminución da hemoglobina,
frecuencia descoñecida: inhibición da hematopoiese da médula ósea, panitopenia, anemia hemolítica.
Do sistema nervioso
a miúdo: debilidade, dor de cabeza,
raramente: labilidade do estado de ánimo, ansiedade, nerviosismo, parestesia, mareos, trastornos do sono, insomnio, ansiedade motora,
raramente: tremor, desequilibrio, confusión,
frecuencia descoñecida: isquemia cerebral, incluíndo accidente vascular cerebral e trastorno transitorio da circulación cerebral, parosmia (percepción deteriorada de olores), reaccións psicomotrices alteradas, concentración deteriorada.
Dos órganos sensoriais
raramente: trastornos visuais, incluíndo imaxes borrosas, trastornos do gusto,
raramente: conxuntivite, deficiencia auditiva, tinnito (sensación de timbre, zumbido).
Do sistema respiratorio
a miúdo: Tose "seca", bronquite, sinusite, falta de respiración,
raramente: broncoespasmo, incluído o agravamento do asma bronquial, conxestión nasal.
Do sistema dixestivo
a miúdo: reaccións inflamatorias no estómago e no intestino, trastornos dixestivos, malestar no abdome, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos,
raramente: pancreatite, aumento da actividade de transaminases "hepáticas" e concentración de bilirrubina conxugada no plasma, aumento da actividade da enzima pancreática, angioedema intestinal, dor abdominal, gastrite, estreñimiento, boca seca,
raramente: glositis, ictericia colestática, lesións hepatocelulares,
frecuencia descoñecida: estomatite aftosa (unha reacción inflamatoria da mucosa oral), insuficiencia hepática aguda, hepatite colestática ou citolítica, incluída fatal.
Do tracto urinario
raramente: alteración da función renal, incluído o desenvolvemento de insuficiencia renal aguda, aumento da excreción de ouriños, aumento da proteinuria preexistente, aumento da concentración de urea e creatinina no sangue.
Por parte da pel e das mucosas
a miúdo: erupción cutánea, en particular maculopapular,
raramente: angioedema, incluído fatal (edema larinxe pode causar obstrución das vías respiratorias e morte), coceira na pel, hiperhidrose (aumento da sudoración),
raramente: dermatite exfoliante, urticaria, onicolólise (exfoliación da uña dos tecidos brandos do dedo),
moi raramente: reaccións de fotosensibilización,
frecuencia descoñecida: necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, pemphigus (erupción quística), empeoramento da psoriase, dermatite similar á psoriase, pemfigoide ou exantema líqueno ou enantema, alopecia.
Do sistema músculo-esquelético
a miúdo: cólicos musculares, mialxia,
raramente: artralxia.
Do lado do metabolismo
a miúdo: aumento do potasio no sangue,
raramente: anorexia, diminución do apetito,
frecuencia descoñecida: diminución do sodio no sangue.
Do sistema inmune
frecuencia descoñecida: reaccións anafilácticas ou anafilactoides, aumento do título de anticorpos antinucleares.
Sistema endocrino
frecuencia descoñecida: síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SNA ADH).
Do sistema reprodutor
raramente: impotencia transitoria por disfunción eréctil, diminución da libido,
frecuencia descoñecida: xinecomastia.
Trastornos e trastornos xerais no lugar da inxección
a miúdo: dor no peito, fatiga,
raramente: febre
raramente: astenia

Sobredose

Síntomas vasodilatación periférica excesiva co desenvolvemento dunha diminución pronunciada da presión sanguínea (BP), choque, bradicardia, deficiente equilibrio auga-electrólito, choque, insuficiencia renal aguda, estupor.
Tratamento: en casos leves de sobredosis: lavado gástrico, administración de adsorbentes, sulfato sódico (preferiblemente nos primeiros 30 minutos despois da administración). Débese vixiar a función dos órganos vitais. En casos máis graves - medidas dirixidas a estabilizar a presión sanguínea: administración intravenosa dunha solución ao cloruro sódico ao 0,9%, substitutos do plasma, a instalación dun marcapasos artificial temporal con bradicardia resistente a fármacos, hemodiálise. Cunha diminución significativa da presión arterial, pódese engadir á terapia a introdución de agonistas α-adrenérxicos (noradrenalina, dopamina) á terapia para reabastecer o volume de sangue que circula e restaurar o equilibrio auga-electrólitos. En caso de bradicardia, recoméndase a cita de atropina ou a instalación dun marcapasos artificial temporal.
É necesario controlar coidadosamente a presión arterial, a función renal e os electrólitos séricos.
Non hai experiencia co uso de diurese forzada, cambios no pH da orina, hemofiltración ou diálise para acelerar a eliminación do ramipril do corpo. A hemodiálise está indicada en casos de desenvolvemento de insuficiencia renal.

Interacción con outras drogas

Combinacións contraindicadas
O uso dalgunhas membranas de alta resistencia cunha superficie cargada negativamente (por exemplo, membranas de poliacrililo-nitrilo) durante a hemodiálise ou hemofiltración, o uso de sulfato de dextrano durante a aféresis de lipoproteínas de baixa densidade pode levar ao risco de reaccións anafilácticas graves, se o paciente necesita realizar estes procedementos, deberían empregarse outros tipos de membranas. (no caso da plasmofereza e hemofiltración) ou trasladar o paciente a tomar outros antihipertensivos.
Do mesmo xeito que ocorre con outros inhibidores da ACE, o uso combinado de ramipril con fármacos con aliskiren e aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus ou insuficiencia renal moderada ou grave (CC menos de 60 ml / min / 1,73 m²).
O uso concomitante con outros inhibidores da ACE aumenta o risco de desenvolver insuficiencia renal (incluída a insuficiencia renal aguda), hipercalemia.
O uso simultáneo dos fármacos e antagonistas do receptor da angiotensina II en pacientes con nefropatía diabética está contraindicado e non se recomenda noutros pacientes.
Combinacións para empregar con precaución
Uso concomitante con sales de potasio, diuréticos que aforran potasio (por exemplo, amilorida, triamtereno, spironolactona), así como as drogas, contribuíndo a un aumento do potasio sérico (incluíndo trimetoprim, tacrolimus, ciclosporina, antagonistas do receptor da angiotensina II) pode levar a un aumento dos niveis de potasio sérico (require un control regular dos niveis séricos de potasio).
Medicamentos antihipertensivos (alfuzosina, doxazosina, prazosina, tamsulosina, terazosina), baclofeno, diuréticos, nitratos, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, pastillas para durmir, analxésicos estupefacientes, axentes para a anestesia xeral e local potenciar o efecto antihipertensivo do ramipril.
Simpatomiméticos vasopresores e outros fármacos que causan efecto antihipertensivo (por exemplo, isoproterenol, dobutamina, dopamina, epinefrina) reducen o efecto antihipertensivo do ramipril e é necesario un control regular da presión arterial.
Uso concomitante con alopurinol, procainamida, citostáticos, inmunosupresores, corticosteroides (glucocorticosteroides e mineralocorticosteroides) e outros medios que poden afectar a parámetros hematolóxicos, aumenta o risco de desenvolver leucopenia.
Non se recomenda o uso simultáneo de ramipril con corticoides.
Sales de litio levar a un aumento da concentración de litio no soro sanguíneo e un aumento dos efectos cardíacos e neurotóxicos do litio.
Ramipril aumenta o efecto hipoglucémico axentes hipoglucémicos (insulina, axentes hipoglicémicos para administración oral (derivados da sulfonilurea)) ata o desenvolvemento da hipoglucemia. É necesario o control da glucosa.
Vildagliptin leva a un aumento da incidencia de angioedema.
Uso simultáneo de ramipril con mTOR (obxectivo do rapamicina mamífero - obxectivo da rapamicina nas células de mamíferos), por exemplo, con temsirolimus, pode levar a un aumento da incidencia de angioedema.
Combinacións a considerar
Medicamentos antiinflamatorios non esteroides (AINE) (por exemplo, o ácido acetilsalicílico (máis de 3 g / día), os inhibidores da ciclooxigenasa-2 (COX2)) poden debilitar o efecto antihipertensivo do ramipril, así como provocar unha deterioración da función renal, ocasionando ás veces o desenvolvemento da insuficiencia renal. Heparina pode aumentar o potasio sérico.
Cloruro de sodio pode debilitar o efecto do ramipril.
Non se debe consumir etanol durante o tratamento con ramipril (mellórase o efecto inhibidor do etanol sobre o sistema nervioso central (SNC)).
Estróxenos debilita o efecto antihipertensivo (retención de fluídos).
Terapia desensibilizadora con maior sensibilidade aos velenos para insectos. Os inhibidores da ACE, incluído o ramipril, aumentan a probabilidade de desenvolver reaccións anafilácticas ou anafiláctidas graves aos velenos de insectos.

Instrucións especiais

Antes de comezar o tratamento con Pyramil ®, é necesario eliminar a hiponatremia e a hipovolemia. En pacientes que xa tomaron diuréticos, é necesario cancelalos ou reducir a súa dose 2-3 días antes de comezar a tomar o medicamento Pyramil ®. Neste caso, a condición dos pacientes con insuficiencia cardíaca crónica debe ser controlada con atención debido á posibilidade de desenvolver unha descompensación en pacientes con maior volume de sangue circulante.
Despois de tomar a primeira dose, ademais de aumentar a dose dun diurético e / ou Pyramil ®, os pacientes deberán estar baixo supervisión médica durante 8 horas debido á posibilidade de desenvolver hipotensión ortostática.
A hipotensión arterial transitoria non é unha contraindicación para continuar o tratamento con Pyramil ®, xa que ao restaurar o volume de sangue circulante e normalizar a presión arterial, tomar as próximas doses do medicamento normalmente non causa hipotensión arterial sintomática.
En caso de que se produza repetidamente hipotensión arterial grave, a dose debe reducirse ou suspender o medicamento. Os pacientes con hipertensión arterial maligna ou insuficiencia cardíaca concomitante, especialmente no estadio agudo de infarto de miocardio, deben comezar o tratamento só nun ambiente hospitalario.
En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, tomar Pyramil ® pode levar a unha marcada diminución da presión arterial, que nalgúns casos vai acompañada de oliguria ou azotemia e raramente o desenvolvemento de insuficiencia renal aguda.
Os pacientes con aumento da actividade RAAS que están tomando o medicamento por primeira vez ou nunha alta dose deben controlar regularmente a presión arterial e a función renal, especialmente ao comezo do tratamento, xa que estes pacientes teñen un risco maior de diminución excesiva da presión arterial e deterioración da función renal como consecuencia da supresión da ACE.
Débese ter precaución no tratamento de pacientes anciáns, xa que poden ser especialmente sensibles aos inhibidores da ACE.
Tamén se debe ter precaución durante o esforzo físico e / ou o clima quente debido ao risco de aumento da sudoración e deshidratación co desenvolvemento de hipotensión arterial debido a unha diminución do volume de sangue que circula e unha diminución do contido de sodio no sangue.
Antes e durante o tratamento con Pyramil ®, é necesario controlar regularmente a función renal (creatinina, urea), potasio plasmático, un conteo de sangue xeral, hemoglobina e funcións hepáticas.
Co desenvolvemento de ictericia colestática ou un aumento significativo na actividade das transaminases "hepáticas", debería deixar de tomar inhibidores da ACE.
O grupo de risco para a hiperqualemia está formado por pacientes con insuficiencia renal, diabetes mellitus, así como por aqueles que toman diuréticos que non gastan potasio, preparados de potasio ou substitutos de sal que conteñen potasio e medicamentos que aumentan o contido de potasio en soro (por exemplo, heparina).
En pacientes con maior risco de desenvolver neutropenia (con función renal deteriorada, enfermidades sistémicas do tecido conectivo), ao administrar o fármaco Pyramil ®, un control xeral do sangue debe controlarse unha vez ao mes durante os primeiros 3-6 meses de terapia, así como nos primeiros signos de infección. Se se detecta neutropenia (o número de neutrófilos é inferior a 2000 / μl), o tratamento con inhibidores da ACE debería ser interrompido.
En raros casos, cando se trata con inhibidores da ACE, incluído ramipril, angioedema da cara, extremidades, beizos, lingua, laringe e / ou faringe. Se hai edema que pode desenvolverse de súpeto durante calquera período de tratamento, debería deixar inmediatamente de tomar o medicamento, tomar atención médica de urxencia e asegurar un seguimento coidadoso do paciente ata que os síntomas desaparezan completamente e definitivamente.
En pacientes que recibiron inhibidores da ACE, observáronse casos de angioedema intestinal, que se manifestaba por dor abdominal con ou sen náuseas e vómitos, e nalgúns casos observouse simultaneamente angioedema da cara. Se o paciente desenvolve os síntomas anteriores co tratamento dos inhibidores da ACE, o diagnóstico diferencial tamén debe considerar a posibilidade de desenvolver neles angioedema intestinal.
O uso de inhibidores da ACE, incluído o ramipril, en pacientes sometidos a cirurxía mediante anestesia xeral pode levar ao desenvolvemento de hipotensión arterial.
Recoméndase deixar de tomar o medicamento Pyramil ® un día antes da cirurxía.
Debe evitarse o uso de certas membranas de alta resistencia cunha superficie cargada negativamente (por exemplo, membranas de poliacrilonitrilo), por exemplo, para hemodiálise ou hemofiltración urxentes en combinación con inhibidores da ACE (debido á posibilidade de reaccións anafilácticas en pacientes). En poucas ocasións, cunha aféresis de lipoproteínas de baixa densidade (LDL) con sulfato de dextrano e a administración simultánea de inhibidores da ACE, poden producirse reaccións anafilácticas.
Polo tanto, este método non se debe usar en pacientes que reciben inhibidores da ACE.
Os axentes antihipertensivos que inhiben o RAAS normalmente non son eficaces para tratar pacientes con hiperaldosteronismo primario, polo que non se recomenda o uso de ramipril en tales casos.
Do mesmo xeito que ocorre con outros inhibidores da ACE, o uso combinado de ramipril con fármacos con aliskiren e aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus ou insuficiencia renal moderada ou grave (CC menos de 60 ml / min / 1,73 m²).
Non se recomenda o uso simultáneo con fármacos que conteñan aliskiren, ou con antagonistas do receptor da angiotensina II, o que conduce a un dobre bloqueo de RAAS debido ao risco dunha diminución excesiva da presión arterial, do desenvolvemento de hipercalemia e da función renal deteriorada en comparación coa monoterapia.
O uso simultáneo de antagonistas do receptor da angiotensina II en pacientes con nefropatía diabética está contraindicado (ver sección "Contraindicacións").

Influencia sobre a capacidade de conducir vehículos, mecanismos

Non hai datos sobre o efecto negativo da preparación Pyramil ® en doses recomendadas sobre a capacidade de conducir vehículos ou traballar con mecanismos. Non obstante, debido á probabilidade de efectos secundarios, como reducir a presión arterial e a somnolencia, recoméndase absterse de realizar actividades potencialmente perigosas que requiran unha maior concentración de atención e velocidade das reaccións psicomotrices, incluída a condución, especialmente despois de tomar a dose inicial, cambiar a outro fármaco. mentres toma diuréticos e alcol.

Precaucións de seguridade

Recoméndase precaución en pacientes que reciben terapia diurética concomitante, debido a unha posible deficiencia de fluídos e (ou) electrólitos no corpo, e para controlar a función renal e o nivel de potasio no sangue.

Información sobre ramipril
Dobre bloqueo do sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS)
Non se recomenda a combinación de Pyramil® Extra e aliskiren debido ao aumento do risco de hipotensión, hipercalemia e cambios na función renal. O uso de Pyramil® Extra en combinación con aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus ou insuficiencia renal (GFR 2) (ver "Interacción con outros fármacos").
Pacientes con maior risco de hipotensión arterial
Pacientes con activación severa do sistema renina-angiotensina-aldosterona
Os pacientes con activación severa de RAAS teñen un maior risco de producirse unha caída excesiva aguda da presión arterial e alteración da función renal como consecuencia da inhibición da ACE, especialmente coa primeira administración dun inhibidor da ACE (ou diurético concomitante) ou dun aumento da dose.
A activación pronunciada de RAAS, que require o control do persoal médico, incluído o control da presión arterial, espérase nas seguintes categorías de persoas:
pacientes con hipertensión arterial grave,
pacientes con insuficiencia cardíaca conxestiva descompensada,
- pacientes con trastornos hemodinámicamente significativos do fluxo ou fluxo de sangue do ventrículo esquerdo (por exemplo, estenosis da válvula aórtica ou mitral),
pacientes con estenosis unilateral de arteria renal e un segundo ril que funciona;
- pacientes que presenten ou poidan presentar unha deficiencia de líquidos e (ou) electrólitos (incluídos os que toman diuréticos),
pacientes con cirrosis e (ou) ascite,
- Pacientes sometidos a cirurxía complexa ou anestesia con drogas causantes de hipotensión.
Antes de comezar o tratamento, recoméndase que se corrixa a deshidratación, a hipovolemia ou a deficiencia de electrólitos (non obstante, en pacientes con insuficiencia cardíaca todos os pros e os contras de tales medidas deben ser pesados ​​con atención ao risco de sobrecarga de volume):
- en pacientes con insuficiencia cardíaca transitoria (transitoria) ou permanente despois da IM,
- en pacientes con risco de desenvolver isquemia cardíaca ou cerebral ou en casos de hipotensión aguda.
Na fase inicial do tratamento, requírese unha supervisión médica especial.
Pacientes anciáns
As doses iniciais de ramipril deberían ser menores, co seu aumento cauteloso posterior, debido á maior probabilidade de efectos indesexables. Amlodipine / ramipril non se recomenda en pacientes moi vellos e enfermos.
Cirurxía
Se é posible, recoméndase cancelar os inhibidores da ACE un día antes da cirurxía.
Monitorización da función renal
A función renal debe ser avaliada antes e durante o tratamento e a dose debe ser corrixida, especialmente nas primeiras semanas de terapia. É necesario un control coidadoso en pacientes con insuficiencia renal. Hai un risco de alteración da función renal, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca conxestiva ou despois do transplante de ril.
En pacientes con insuficiencia renal grave (GFR)

Dosificación e administración

Doses
Pyramil® Extra non se debe usar para comezar a terapia de hipertensión arterial. As doses de cada compoñente deben seleccionarse individualmente de acordo co perfil do paciente e o nivel de control da presión arterial alcanzada.
Se é necesario cambiar a dose, o réxime de dosificación é seleccionado individualmente para cada compoñente do medicamento por separado - ramipril e amlodipina e só despois de determinar as doses necesarias, a administración dos compoñentes individuais pode substituírse pola administración do medicamento Pyramil® Extra.
Dose recomendada: unha cápsula ao día. Dose diaria máxima: unha cápsula de 10 mg / 10 mg.
Grupos especiais de pacientes
Pacientes con insuficiencia renal: a dose inicial e de mantemento óptima determínase individualmente titulando a dose de cada compoñente do medicamento (amlodipina e ramipril) por separado.
O ramipril é excretado parcialmente durante a diálise, polo que o medicamento debe tomarse varias horas despois da hemodiálise.
A amlodipina non se excreta por diálise. Para pacientes con diálise, prescríbase con extrema precaución.
Durante o tratamento con Pyramil® Extra, debe controlarse a función renal e os niveis de potasio no sangue. En caso de deterioración da función renal, Pyramil® Extra debe ser interrompido e substituído tomando doses adecuadamente seleccionadas dos compoñentes por separado.
Pacientes con alteración da función hepática: a dose máxima diaria de ramipril é de 2,5 mg. Non é aplicable o medicamento Pyramil® Extra en pacientes con funcións hepáticas deterioradas.
Pacientes anciáns: recoméndase que o tratamento comece con doses iniciais máis baixas, seguido dun aumento cauteloso.
Nenos e adolescentes: a seguridade e efectividade de Pyramil® Extra en nenos non se estableceu. Non é posible proporcionar recomendacións de dosificación.

Forma de solicitude
Para administración oral. Tome á mesma hora do día, independentemente da inxestión de alimentos.

Clasificación nosolóxica (ICD-10)

Descrición da forma de dosificación

Comprimidos de 5 mg: de forma oblonga, biconvexa, de cor rosa claro cunha superficie rugosa, con raros manchas de cor máis escura e de talón por un lado.

Tabletas, 10 mg: de forma oblonga, biconvexa, de cor branca ou case branca, cunha superficie rugosa e de talante por un lado.

Farmacodinámica

O ramipril absorbe rapidamente no tracto dixestivo e sofre hidrólise no fígado coa formación do metabolito activo do ramiprilat. Ramiprilat é un inhibidor do ACE de longa acción, un encima que cataliza a conversión da angiotensina I a angiotensina II.

Ramipril provoca unha diminución do nivel de angiotensina II no plasma sanguíneo, un aumento da actividade da renina e unha diminución da liberación de aldosterona. Suprime o nivel de quinase II, impide a ruptura de bradiquinina, aumenta a síntese de PG. Baixo a acción do ramipril, os buques periféricos amplíanse e o OPSS diminúe.

Ten un efecto hipotensivo cando o paciente está deitado e de pé. Reduce OPSS (despois de carga), atascando a presión nos capilares pulmonares sen aumento compensatorio da frecuencia cardíaca. Aumenta o fluxo sanguíneo coronario e renal sen afectar a GFR.

O inicio do efecto hipotensivo é de 1-2 horas despois da inxestión, o efecto máximo desenvólvese 3-6 horas despois da administración. A acción dura polo menos 24 horas.

Insuficiencia cardíaca e insuficiencia cardíaca por infarto agudo de miocardio

O Ramipril reduce a OPSS e, finalmente, a presión arterial. Aumenta a saída cardíaca e a tolerancia ao exercicio. Con uso prolongado, contribúe ao desenvolvemento inverso da hipertrofia miocárdica en pacientes con insuficiencia cardíaca de clase I e II funcionais segundo a clasificación NYHA, mellora a subministración de sangue ao miocardio isquémico.

Ramipril aumenta a supervivencia de pacientes con síntomas de transitoría ou CHF tras un infarto de miocardio. Ten un efecto cardioprotector, prevén os episodios isquémicos coronarios, reduce a probabilidade de desenvolver un infarto de miocardio e reduce a duración da hospitalización.

Nefropatía diabética e non diabética

En pacientes con nefropatía diabética e non diabética, o ramipril diminúe a velocidade de progresión da insuficiencia renal e a aparición de insuficiencia renal en fase final e, polo tanto, reduce a necesidade de hemodiálise ou transplante de ril. Nas fases iniciais da nefropatía diabética ou non diabética, o ramipril reduce a gravidade da albuminuria.

En pacientes con alto risco de enfermidade cardiovascular por lesións vasculares (diagnosticada con enfermidade coronaria, enfermidade arterial periférica obliteraria ou antecedentes de ictus), diabetes mellitus con polo menos un factor de risco adicional (microalbuminuria, hipertensión arterial, aumento das concentracións plasmáticas de colesterol total, diminución do plasma a concentración de HDL-C, fumar) A adición de ramipril á terapia estándar reduce significativamente a incidencia de infarto de miocardio, accidente vascular cerebral e mortalidade cardíaca causas vasculares.

Farmacocinética

O ramipril absorbe rapidamente no tracto gastrointestinal despois da administración oral. A absorción é independente da inxestión de alimentos.

Despois da absorción, o ramipril convértese nun metabolito activo de ramiprilat baixo a influencia do encima esterase no fígado. Ramiprilat é aproximadamente 6 veces máis potente na inhibición da ACE que o ramipril. Tamén se descubriron outros metabolitos farmacológicamente inactivos.

En pacientes con insuficiencia renal, a transformación do ramipril en ramiprilat diminúe debido á duración relativamente curta da esterase, polo tanto, aumenta o nivel de ramipril no plasma sanguíneo.

C_máx Ramiprilata no plasma chega nunha hora despois da administración, ramiprilata - dentro das 2-4 horas despois de tomar o medicamento. A biodisponibilidade de ramipril é do 60%. A unión ás proteínas plasmáticas alcanza o 73% para o ramipril e o 56% para o ramiprilat. Despois de tomar 5 mg, a eliminación renal de ramipril é de 10-55 ml / min, a eliminación extrarenal chega a 750 ml / min. Para ramiprilat, estes valores son 70-120 ml / min e aproximadamente 140 ml / min, respectivamente. Ramipril e ramiprilat son excretados principalmente polos riles (40-60%). Con función renal deteriorada, a súa eliminación diminúe.

T_1/2 ramiprilata con uso prolongado nunha dose de 5-10 mg 1 vez ao día é de 13 a 17 horas.

Indicacións do medicamento Pyramil ®

insuficiencia cardíaca crónica (como parte da terapia combinada),

nefropatía diabética e non diabética, etapas preclínicas e clínicas expresadas, incluídas con proteinuria grave, especialmente cando se combina con hipertensión arterial e presenza de microalbuminuria,

menor risco de infarto de miocardio, accidente vascular cerebral ou mortalidade cardiovascular en pacientes cun alto risco de enfermidade cardiovascular (pacientes con enfermidade coronaria confirmada, antecedentes de infarto de miocardio ou sen ela, incluíndo pacientes con angioplastia coronaria transuminal percutánea, enxerto coronario por derivación, pacientes con ictus Lesións de oclusión arterial periférica, diabetes mellitus con polo menos un factor de risco adicional (microalbuminuria, hipertensión arterial, aumento do plasma x as concentracións totais de colesterol, reduciu as concentracións plasmáticas de colesterol-LDL HDL, fumando)

insuficiencia cardíaca que se desenvolveu durante os primeiros días (de 2 a 9 días) tras un infarto agudo de miocardio.

Embarazo e lactación

O uso do medicamento Pyramil ® durante o embarazo e a lactación está contraindicado, porque pode ter un efecto adverso sobre o feto: alteración do desenvolvemento dos riles do feto, diminución da presión arterial do feto e dos recentemente nados, alteración da función renal, hipercalemia, hipoplasia dos ósos do cranio, hipoplasia dos pulmóns. Pyramil ® non está recomendado para mulleres que planean un embarazo. En caso de embarazo durante a terapia co medicamento Pyramil ®, debería deixar de tomar o medicamento o antes posible e supervisar o desenvolvemento do feto.

As mulleres en idade reprodutiva que reciben terapia con inhibidores da ACE deben usar anticonceptivos eficaces. Se as mulleres en idade fértil con hipertensión arterial toman inhibidores da ACE, entón hai que lembrar que en caso de embarazo, traslada ao paciente a tomar un medicamento hipotensivo doutro grupo. En todos os casos, é necesaria unha coidadosa supervisión médica.

Non hai probas de se o ramipril se excreta no leite materno.

Estudos en animais demostraron que o ramipril se excreta no leite de ratas en lactación. Está contraindicado o uso do medicamento Pyramil ® durante a lactación. Se é preciso prescribir o medicamento Pyramil ® a unha nai en lactación, debería decidirse o problema de deixar de amamantar.

Efectos secundarios

Os efectos indesexables danse de acordo coa clasificación da OMS segundo a súa frecuencia de desenvolvemento do seguinte xeito: moi a miúdo (> 1/10), a miúdo (> 1/100, 1/1000, 1/10000, presión arterial, deterioración da regulación ortostática do ton vascular (hipotensión ortostática) , condicións sincopais, raramente - colapso ortostático, isquemia miocárdica, incluído o desenvolvemento dun ataque de angina pectora ou infarto de miocardio, accidente cerebrovascular (debido a unha forte caída da presión sanguínea en pacientes con risco), taquicardia, arritmia, edema periférica, palpitación, lavado ata a pel facial, raramente - a aparición ou intensificación de trastornos circulatorios no fondo de lesións vasculares estenóticas, vasculite, a frecuencia descoñécese - a síndrome de Raynaud.

Dos órganos hemopoéticos: raramente - eosinofilia, raramente - leucopenia, incluíndo neutropenia e agranulocitosis (neutropenia e agranulocitosis son reversibles e desaparecen cando se cancelan os inhibidores da ACE), anemia, trombocitopenia, linfadenopatía, diminución da hemoglobina, frecuencia descoñecida - supresión da hemorraxia, hemorraxia e hemorraxia.

Do sistema nervioso: a miúdo - debilidade, cefalea, raramente - labilidade do estado de ánimo, ansiedade, nerviosismo, parestesia, mareos, trastornos do sono, insomnio, ansiedade motora, raramente - tremor, desequilibrio, confusión, frecuencia descoñecida - isquemia cerebral, incluído un ictus e trastorno transitorio. circulación cerebral, parosmia (percepción de olores deteriorada), reaccións psicomotrices alteradas, concentración deteriorada.

Dos sentidos: raramente - trastornos visuais, incluíndo imaxes borrosas, violación das sensacións gustativas, raramente - conxuntivite, deficiencia auditiva, tinnito (sensación de chamada de zumbido).

Desde o sistema respiratorio: a miúdo - tose seca, bronquite, sinusite, falta de respiración, raramente - broncoespasmo, incluído un agravamento do asma bronquial, conxestión nasal.

Do sistema dixestivo: a miúdo - reaccións inflamatorias no estómago e no intestino, trastornos dixestivos, molestias no abdome, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, raramente - pancreatite, aumento da actividade das transaminases hepáticas e concentración de bilirrubina conxugada no plasma sanguíneo, aumento da actividade de enzimas pancreáticas, anxiite intestinal inchazo, dor no abdome, gastrite, estreñimiento, boca seca, raramente glosite, ictericia colestática, lesións hepatocelulares, frecuencia descoñecida - af estomatite ozny (reacción inflamatoria da mucosa bucal), insuficiencia hepática aguda, ou hepatite colestática e citolítica, incluíndo fatal.

Das vías urinarias: raramente - alteración da función renal, incluído o desenvolvemento dunha insuficiencia renal aguda, un aumento da excreción de ouriños, un aumento da proteinuria preexistente, un aumento da concentración de urea e creatinina no sangue.

Da pel e das mucosas: moitas veces - unha erupción cutánea, en particular, maculopapular, raramente - edema angioneurótico, incluído fatal (edema larinxe pode causar obstrución da vía aérea que leva á morte), coceira na pel, hiperhidrose (sudoración aumentada), raramente - dermatite exfoliativa, urticaria, onicolólise (pelado da uña dos tecidos brandos do dedo), moi raramente - reaccións de fotosensibilidade, frecuencia descoñecida: necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, pemphigus (erupción quística), empeoramento da psoríase, dermatite similar á psoriase, pemfigoide ou exantema licenoide ou ena tema, alopecia.

Do sistema músculo-esquelético: moitas veces - calambres musculares, mialxia, raramente - artralxia.

Do lado do metabolismo: a miúdo - aumentou o potasio no sangue, con pouca frecuencia - anorexia, diminución do apetito, descoñécese a frecuencia - sodio diminuído no sangue.

Do sistema inmunitario: frecuencia descoñecida - reaccións anafilácticas ou anafilactoides, aumento do título de anticorpos antinucleares.

Do sistema endocrino: frecuencia descoñecida: síndrome de secreción de TDAH.

Desde o sistema reprodutor: raramente - impotencia transitoria por disfunción eréctil, diminución da libido, frecuencia descoñecida - ginecomastia.

Trastornos xerais e trastornos no lugar da inxección: moitas veces - dor no peito, fatiga, raramente - febre, raramente - astenia.

Interacción

O uso dalgunhas membranas de alta resistencia cunha superficie cargada negativamente (por exemplo, membranas de poliacrilonitrilo) durante a hemodiálise ou hemofiltración, o uso de sulfato de dextrano durante a aferese LDL pode levar ao risco de reaccións anafilácticas graves, se o paciente precisa estes procedementos, debería empregarse outro tipo de membranas (no caso de plasmapheresis e hemofiltración) ou transferir o paciente a outros medicamentos antihipertensivos.

Do mesmo xeito que ocorre con outros inhibidores da ACE, o uso combinado de ramipril con fármacos con aliskiren e aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus ou insuficiencia renal moderada ou grave (creatinina Cl 2).

O uso concomitante con outros inhibidores da ACE aumenta o risco de desenvolver insuficiencia renal (incluída a aguda), hipercalemia. O uso simultáneo do medicamento e ARA II en pacientes con nefropatía diabética está contraindicado e non se recomenda noutros pacientes.

Combinacións para empregar con precaución

O uso simultáneo con sales de potasio, diuréticos que aforran potasio (por exemplo, amiloride, triamteren, spironolactona), así como medicamentos que aumentan o nivel de potasio no soro sanguíneo (incluíndo trimetoprim, tacrolimus, ciclosporina, ARA II) poden provocar un aumento do nivel de potasio no soro sanguíneo (requirido seguimento regular do potasio no soro sanguíneo).

Os antihipertensivos (alfuzosina, doxazosina, prazosina, tamsulosina, terazosina), baclofeno, diuréticos, nitratos, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, hipnóticos, analxésicos estupefacientes, axentes para a anestesia xeral e local aumentan o efecto antihipertensivo do ramipri.

Os simpatomiméticos vasopresores e outros fármacos que causan efectos antihipertensivos (por exemplo, isoproterenol, dobutamina, dopamina, epinefrina) reducen o efecto antihipertensivo do ramipril e é necesario un control regular da presión arterial.

O uso simultáneo de alopurinol, procainamida, citostáticos, inmunosupresores, corticosteroides (GCS e mineralocorticosteroides) e outros medicamentos que poden afectar parámetros hematolóxicos aumenta o risco de desenvolver leucopenia. Non se recomenda o uso simultáneo de ramipril con corticoides.

As sales de litio conducen a un aumento da concentración sérica de litio e un aumento dos efectos cardio e neurotóxicos do litio.

Ramipril aumenta o efecto dos axentes hipoglucémicos (insulina, axentes hipoglicémicos para a administración oral (derivados da sulfonilurea) ata o desenvolvemento da hipoglucemia É necesario controlar a concentración de glicosa.

A Vildagliptina conduce a un aumento da incidencia de angioedema.

Uso simultáneo de ramipril con inhibidores de mTOR (diana de mamífero da rapamicina - o obxectivo da rapamicina en células de mamífero) as quinases, por exemplo con temsirolimus, poden levar a un aumento da frecuencia de desenvolvemento de angioedema.

Combinacións a considerar

Os AINE (por exemplo, o ácido acetilsalicílico (máis de 3 g / día), os inhibidores de COX2) poden debilitar o efecto antihipertensivo do ramipril, así como provocar unha deterioración da función renal, ás veces provocando o desenvolvemento de insuficiencia renal.

A heparina pode aumentar o potasio sérico.

O cloruro de sodio pode debilitar o efecto do ramipril.

Non se debe consumir etanol durante o tratamento con ramipril (o efecto inhibidor do etanol sobre o sistema nervioso central é reforzado). Os estróxenos debilitan o efecto antihipertensivo (retención de fluídos).

Terapia desensibilizadora para a hipersensibilidade aos velenos insectos

Os inhibidores da ACE, incluído o ramipril, aumentan a probabilidade de desenvolver reaccións anafilácticas ou anafiláctidas graves aos velenos de insectos.

Acción farmacolóxica

Despois da administración oral, o ramipril absorbe rapidamente do tracto gastrointestinal: as concentracións máximas plasmáticas de ramipril alcánzanse nunha hora. O grao de absorción é de aproximadamente o 56% da dose tomada e é independente da inxestión de alimentos. A biodisponibilidade do metabolito activo de ramiprilat despois da administración oral de 2,5 mg e 5 mg é do 45%, as concentracións máximas alcánzanse entre 2 e 4 horas despois da administración.

As concentracións plasmáticas mantidas de ramiprilat despois dunha única dose da dose habitual de ramipril alcánzanse no 4º día.

A unión ás proteínas plasmáticas é de aproximadamente o 73% para o ramipril e o 56% para o ramiprilat.

Ramipril metabolízase case completamente en ramiprilat, éster diketopiperazinovy, ácido diketopiperazinovy ​​e glucuronidas de ramipril e ramiprilat.

Excreción de metabolitos, principalmente a través dos riles. As concentracións plasmáticas de ramiprilato desvían a polifase. Debido á súa potente unión saturada á ACE e á lenta disociación da enzima, o ramiprilat presenta unha longa fase de eliminación a concentracións plasmáticas moi baixas. Despois de tomar doses diarias de ramipril repetidamente, a vida media efectiva das concentracións de ramiprilat é de 13 a 17 horas para doses de 5-10 mg e máis longas para doses máis baixas de 1,25-2,5 mg. A diferenza débese á capacidade saturable do encima con respecto á unión do ramiprilat.

Unha única dose oral de 10 mg de ramipril non conduciu a concentracións detectables de ramipril ou o seu metabolito no leite materno. Non obstante, non se sabe o efecto de varias doses.

En pacientes con insuficiencia renal, a excreción de ramiprilat redúcese, xa que a eliminación renal de ramiprilat está directamente correlacionada coa eliminación de creatinina. Isto leva a un aumento da concentración plasmática de ramiprilat, que diminúe máis lentamente que en suxeitos con función renal normal.

En pacientes con insuficiencia hepática, a activación de ramipril en ramiprilat atrasa debido á reducida actividade das esterases hepáticas. Estes pacientes presentan niveis elevados de ramipril plasmáticos. Non obstante, as concentracións máximas de ramiprilat no plasma son idénticas ás de pacientes con función hepática normal.

Ramiprilat é un metabolito activo de ramipril, inhibe a enzima dipeptidil carboxipeptidasa I (tamén coñecida como encima convertedora de angiotensina ou quininase II). En plasma e tecidos, esta enzima cataliza a conversión da angiotensina I nunha sustancia vasoconstrictora activa (vasoconstrictor) angiotensina II, así como a descomposición da bradiquinina vasodilatadora activa. Reducir a formación de angiotensina II e inhibir a ruptura da bradiquinina leva á expansión dos vasos sanguíneos. Dado que a angiotensina II tamén estimula a liberación de aldosterona, a secreción de aldosterona redúcese debido á ramiprilat. A resposta media á monoterapia cun inhibidor da ACE en pacientes da raza Negroid (normalmente nunha poboación con hipertensión e baixa concentración de renina) foi menor en comparación con representantes doutras razas.

Ramipril reduce a resistencia vascular periférica total (OPSS), practicamente sen provocar cambios no fluxo sanguíneo renal e na taxa de filtración glomerular.

En pacientes con hipertensión arterial, tomar Pyramil® leva a unha diminución da presión arterial mentida e de pé, sen un aumento compensatorio da frecuencia cardíaca. Na maioría dos pacientes, o efecto antihipertensivo despois da administración oral dunha única dose aparece despois de 1-2 horas. O efecto máximo dunha única dose normalmente faise despois de 3-6 horas e normalmente dura 24 horas.

O máximo efecto antihipertensivo con uso prolongado de ramipril obsérvase despois de 3-4 semanas. Con terapia prolongada, persiste durante 2 anos.

O cesamento brusco de ramipril non conduce a un aumento rápido e excesivo da presión arterial.

Ademais da terapia estándar con diuréticos e glicósidos cardíacos (segundo o prescrito polo médico), Pyramil é eficaz en pacientes con insuficiencia cardíaca grao II-IV de acordo coa clasificación funcional da NYHA (New York Cardiology Association).

Pyramil reduce o OPSS (redución da carga posterior sobre o corazón), aumenta a capacidade da canle venosa e reduce a presión de recheo do ventrículo esquerdo, o que, polo tanto, conduce a unha diminución da precarga no corazón. Ao tomar ramipril, hai un aumento da potencia cardíaca, fracción de expulsión e unha mellora da tolerancia ao exercicio e unha mellora do índice cardíaco. Ramipril tamén reduce a activación neuroendocrina.

Composición de comprimidos Pyramil

A droga é producida por empresas de Polonia e Suíza. Dispoñible en formato tableta.

Táboa 1. A composición da pirámide.

Mecanismo de acción

O efecto Pyramil débese á substancia activa - ramipril. Contribúe a:

1. Retardar a síntese de angiotensina no sangue e nos tecidos. É esta hormona que ten un efecto vasoconstritor e leva a un aumento da presión.
2. Contribúe á inhibición do sistema hormonal responsable do aumento da presión arterial nos tecidos e vasos.
3. Retarda a liberación de noradrenalina, o que contribúe a un aumento da frecuencia cardíaca. Ademais, a sustancia ten un efecto vasoconstritor e reduce o efecto presor.
4. Reduce a produción de aldosterona. A hormona mineralocorticoide aumenta a cantidade de sangue que circula e aumenta a presión.
5. Aumenta a resistencia á bradiquinina á descomposición. A sustancia ten un efecto antihipertensivo (reduce a presión).
6. Promove a expansión dos vasos sanguíneos nos riles.
7. Ten un efecto restaurador positivo no ventrículo esquerdo e no sistema cardiovascular no seu conxunto.
8. Restaura o tecido miocárdico estimulando a síntese de óxido nítrico.
9. Reduce a resistencia vascular periférica total en órganos e sistemas de órganos.
10. Aumenta a subministración de sangue aos órganos e aos seus sistemas.
11. Promove o alivio dos coágulos de sangue.

Instrucións de uso

Cada paquete Pyramil contén información de recepción.Antes do uso, é imprescindible familiarizarse coas instrucións do fabricante.

En particular, Pyramil, as instrucións de uso que contén unha lista completa de indicacións, é eficaz para:

1. Aumento da presión arterial.
2. Insuficiencia cardíaca crónica.
3. Nefropatía diabética / non diabética.
4. Para evitar o risco de desenvolver un infarto de miocardio ou outras patoloxías cardiovasculares que poden causar a morte.
5. Con enfermidades coronarias, incluso despois do tratamento cirúrxico de enfermidades coronarias.
6. Cun golpe.
7. Cando se fusiona ou pecha os grandes vasos sanguíneos.
8. Con diabetes complicado por varios factores.
9. Como terapia tras un infarto de miocardio en caso de risco de insuficiencia cardíaca.

As tabletas de piramil teñen unha forma oblonga biconvexa. Dunha banda hai un risco de talas. As tabletas son áspera ao tacto, permítense manchas escuras na cuncha. Pyramil está dispoñible nas seguintes dosificacións:

1. 2,5 mg Cuberto cunha heteroxénea cuncha amarela de limón intercalada.
2. 5 mg Teñen unha cuncha rosada clara.
3. 10 mg Píntanse de branco ou case de branco sen salpicaduras.

A dosificación de piramil depende das indicacións de uso e tolerancia dun determinado paciente.

Complicacións provocadas pola presión arterial alta

Táboa 2. Dosificación e réximes Pyramil.

Non se poden masticar as pirámides e deben lavarse con moita auga (mínimo - 100 ml).

Características de uso

As pirámides, cuxa instrución contén unha serie de restricións, nalgúns casos deberían usarse con precaución. Hai unha serie de instrucións especiais, entre elas:

1. Con coidado paga a pena combinar as Pirámides con diuréticos. Recoméndase reducir significativamente a dose ou negarse completamente a tomar a droga.
2. O primeiro uso de Pyramil debe producirse baixo a supervisión dun especialista. O tempo mínimo de observación é de 8 horas.
3. Na insuficiencia cardíaca crónica, as pirámiles poden levar a unha forte diminución da presión arterial.
4. Con alta actividade do sistema renina-angiotensina, recoméndase controlar regularmente a presión arterial e a función renal.
5. Con aumento da actividade física ou temperatura elevada do aire, é necesario evitar a deshidratación. En combinación con Pyramil, pode provocar unha diminución excesiva da presión.
6. Antes da cirurxía, Pyramil exclúe 24 horas antes, etc.

Segundo os datos dispoñibles, Pyramil non ten un efecto negativo directo sobre a capacidade de conducir un vehículo. Non obstante, os efectos secundarios como a debilidade e a somnolencia poden afectar á seguridade na condución.

Durante o embarazo ou a lactación, está prohibido tomar Pyramil. Isto pode levar a un deterioro do desenvolvemento fetal ou a aparición de varias patoloxías. Ao planificar o embarazo, debes negarse a tomar a droga con antelación.

Está prohibido tomar pirámides:

• Persoas menores de 18 anos
• con edema de Quincke,
• insuficiencia renal / hepática
• hipersensibilidade aos compoñentes do medicamento,
• xunto con esteroides con glicosa ou non esteroides,
• co risco dunha diminución excesiva da presión arterial no paciente (en particular en pacientes hipotensivos),
• con choque cardiogénico, etc.

Analóxicos e sinónimos

Hai unha serie de medicamentos que substitúen a Pyramil, que se poden dividir en dous grupos:

1. Sinónimos de Pyramil. Medios que teñen a mesma substancia activa na composición, pero que difiren polo nome comercial.
2. Analóxicos Pyramil. Preparativos que difiren na composición pero teñen un efecto terapéutico similar.

Pyramil, cuxos sinónimos tamén se poden obter nas farmacias, é similar na composición a:

Pyramil, cuxos análogos teñen un efecto idéntico, pode ser substituído por: