Aprovel, comprimidos 150 mg, 14 unidades.
Por favor, antes de comprar Aprovel, comprimidos 150 mg, 14 unidades., Comprobe a información sobre ela coa información do sitio web oficial do fabricante ou especifique co xerente da nosa empresa a especificación dun modelo específico.
A información indicada no sitio non é unha oferta pública. O fabricante resérvase o dereito a facer cambios no deseño, deseño e acondicionamento de mercadorías. As imaxes de bens das fotografías presentadas no catálogo na páxina web poden diferir das orixinais.
A información sobre o prezo das mercancías indicada no catálogo na páxina web pode diferir da real no momento da solicitude do produto correspondente.
Acción farmacolóxica
Farmgroup: bloqueador do receptor da angiotensina II.
Acción farmacolóxica: Aprovel é un medicamento antihipertensivo, un antagonista selectivo dos receptores da angiotensina II (tipo AT1).
Irbesartan é un poderoso e activo cando se toma por antagonista do receptor da angiotensina II por vía oral (tipo AT1). Bloquea todos os efectos fisioloxicamente significativos da angiotensina II, realizados a través de receptores do tipo AT1, independentemente da fonte ou vía de síntese da angiotensina II. Un efecto antagónico específico sobre os receptores da angiotensina II (AT1) leva a un aumento das concentracións plasmáticas de renina e angiotensina II e unha diminución das concentracións plasmáticas de aldosterona. Cando se usan as doses recomendadas do medicamento, a concentración sérica de ións de potasio non cambia significativamente. Irbesartan non inhibe a quininase-II (encima convertedora de angiotensina), coa axuda da que se produce a formación de angiotensina II e a destrución de bradiquinina a metabolitos inactivos. Para a manifestación da acción de irbesartan non é necesaria a súa activación metabólica.
Irbesartan reduce a presión arterial (BP) cun cambio mínimo na frecuencia cardíaca. Cando se toma en doses de ata 300 mg unha vez ao día, unha diminución da presión sanguínea depende de dose por natureza. Non obstante, cun aumento adicional na dose de irbesartan, o aumento do efecto hipotensivo é insignificante.
A diminución máxima da presión sanguínea conséguese 3-6 horas despois da inxestión, e o efecto antihipertensivo persiste durante polo menos 24 horas. 24 horas despois de tomar as doses recomendadas de irbesartan, a diminución da presión arterial é do 60-70% en comparación coa resposta hipotensiva máxima ao medicamento do lado da presión arterial diastólica e sistólica. Cando se toma unha vez ao día nunha dose de 150-300 mg, a cantidade de diminución da presión sanguínea ao final do intervalo interdosa (é dicir, 24 horas despois de tomar o medicamento) na posición dun paciente deitado ou sentado de media a 8-13 / 5-8 mm RT .art. (a presión arterial sistólica / diastólica) é maior que a dun placebo.
Tomar o medicamento a unha dose de 150 mg unha vez ao día provoca a mesma resposta antihipertensiva (baixar a presión arterial antes de tomar a seguinte dose do medicamento e unha diminución media da presión arterial en 24 horas) que tomar a mesma dose dividida en dúas doses.
O efecto hipotensivo do medicamento Aprovel desenvólvese nun prazo de 1-2 semanas, e o máximo efecto terapéutico conséguese 4-6 semanas despois do inicio do tratamento. O efecto antihipertensivo sobre o fondo dun tratamento prolongado persiste. Despois da interrupción do tratamento, a presión arterial volve gradualmente ao seu valor orixinal. Cando o medicamento é cancelado, non hai síndrome de retirada.
A eficacia do medicamento Aprovel non depende da idade e do xénero. Os pacientes da raza Negroid teñen menos probabilidades de responder á terapia motora de Aprovel (como todos os outros fármacos que afectan o sistema renina-angiotensina-aldosterona).
Irbesartan non afecta o ácido úrico sérico nin a excreción de ácido úrico urinario.
Farmacocinética: Despois da administración oral, o irbesartán está ben absorbido, a súa biodisponibilidade absoluta é aproximadamente do 60-80%. A alimentación simultánea non afecta significativamente á biodisponibilidade de irbesartan.
A comunicación con proteínas plasmáticas é aproximadamente do 96%. A vinculación con compoñentes celulares do sangue é insignificante. O volume de distribución é de 53-93 litros.
Despois da administración oral ou administración intravenosa de 14C-irbesartan, o 80-85% da radioactividade plasmática circulante ocorre en irbesartan non modificado. Irbesartan é metabolizado polo fígado por oxidación e conxugación con ácido glucurónico. A oxidación de irbesartan realízase principalmente coa axuda do citocromo P450 CYP2C9, a participación do isoenzima CYP3A4 no metabolismo de irbesartan é insignificante. O principal metabolito na circulación sistémica é o irbesartán glucuronido (aproximadamente o 6%).
Irbesartan ten unha farmacocinética de dose lineal e proporcional no rango de doses de 10 a 600 mg, a doses superiores a 600 mg (a dose o dobre da dose máxima recomendada), a cinética de irbesartan pasa a ser non lineal (diminución da absorción). Despois da administración oral, alcánzanse as concentracións máximas de plasma despois de 1,5-2 horas. A eliminación total e a limpeza renal son respectivamente 157-176 e 3-3,5 ml / min. A vida media final de irbesartan é de 11-15 horas. Cunha única dose diaria alcánzase a concentración plasmática de equilibrio (Css) ao cabo de 3 días. No uso diario de irbesartán unha vez ao día, nótase a súa acumulación limitada no plasma sanguíneo (menos do 20%). As mulleres (en comparación cos homes) presentan concentracións plasmáticas lixeiramente maiores de irbesartán. Non obstante, non se detectan diferenzas de xénero na vida media e acumulación de irbesartan. Non se precisa axuste da dose de Irbesartan en mulleres. Os valores de AUC (área baixo a curva farmacocinética de concentración-tempo) e de Cmax (concentración plasmática máxima) de irbesartan en pacientes anciáns (≥65 anos) son lixeiramente máis altos que en pacientes de idade máis nova, sen embargo, as súas vidas media final non difiren significativamente. Non se require axuste da dose en pacientes anciáns.
Irbesartan e os seus metabolitos son excretados do corpo, tanto coa bilis como coa orina. Despois da administración oral ou administración intravenosa de 14C-irbesartan, preto do 20% da radioactividade atópase na orina e o resto nas feces. Menos do 2% da dose administrada excrétase na urina como irbesartán non modificado.
Función renal deteriorada: en pacientes con función renal deteriorada ou en pacientes sometidos a hemodiálise, a farmacocinética de irbesartan non cambia significativamente. Irbesartan non se elimina do corpo durante a hemodiálise.
Función hepática deteriorada: en pacientes con cirrosis do fígado de gravidade leve ou moderada, os parámetros farmacocinéticos de irbesartan non se modifican significativamente. Non se realizaron estudos farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia hepática grave.
- Hipertensión esencial
- Nefropatía con hipertensión arterial e diabetes mellitus tipo 2 (como parte da terapia antihipertensiva combinada).
Efectos secundarios
En estudos controlados con placebo (1965 pacientes recibiron irbesartan), notáronse as seguintes reaccións adversas.
Do lado do sistema nervioso central: a miúdo - mareos.
Do sistema cardiovascular: ás veces - taquicardia, flash.
Do sistema respiratorio: ás veces - tose.
Do sistema dixestivo: a miúdo - náuseas, vómitos, ás veces - diarrea, dispepsia, azia.
Do sistema reprodutor: ás veces - disfunción sexual.
Por parte do corpo no seu conxunto: moitas veces fatiga, ás veces dor no peito.
Por parte dos indicadores de laboratorio: a miúdo - un aumento significativo do KFK (1,7%), non acompañado de manifestacións clínicas do sistema músculo-esquelético.
En pacientes con hipertensión arterial e diabetes mellitus tipo 2 e microalbuminuria con función renal normal, observáronse mareos ortostáticos e hipotensión ortostática no 0,5% dos pacientes (máis a miúdo que con placebo). En pacientes con diabetes mellitus con presión arterial elevada con microalbuminuria e función renal normal, a hipercalemia (máis do 5,5% mmol / L) atopouse no 29,4% dos pacientes do grupo que recibían 300 mg de irbesartán e o 22% dos pacientes do grupo placebo.
En pacientes con hipertensión arterial con diabetes mellitus, insuficiencia renal crónica e proteinuria grave no 2% dos pacientes, notáronse as seguintes reaccións adversas (máis a miúdo que con placebo).
Do lado do sistema nervioso central: a miúdo - mareos ortostáticos.
Do sistema cardiovascular: a miúdo - hipotensión ortostática.
Do sistema músculo-esquelético: a miúdo - dor nos ósos e nos músculos.
Por parte dos parámetros de laboratorio: a hipercalemia (máis do 5,5% mmol / l) produciuse no 46,3% dos pacientes do grupo de pacientes que recibían irbesartán e no 26,3% dos pacientes do grupo placebo. No 1,7% dos pacientes que recibiron irbesartan observouse unha diminución da hemoglobina, que non foi clínicamente significativa.
Tamén se identificaron as seguintes reaccións adversas no período post-comercialización:
Reaccións alérxicas: raramente - erupción cutánea, urticaria, angioedema (como ocorre con outros antagonistas do receptor da angiotensina II).
Do lado do metabolismo: moi raramente - hiperkalemia.
Do lado do sistema nervioso central: moi raramente - dor de cabeza, soando nas orellas.
Do sistema dixestivo: moi raramente - dispepsia, alteración da función hepática, hepatite.
Do sistema músculo-esquelético: moi raramente - mialxia, artralxia.
Do sistema urinario: moi raramente - alteración da función renal (incluídos casos illados de insuficiencia renal en pacientes susceptibles).
Instrucións especiais
Con precaución, Aprovel debe prescribirse a pacientes con estenosis bilateral da arteria renal debido ao posible risco de hipotensión arterial grave e insuficiencia renal aguda.
Antes do nomeamento do fármaco O tratamento con Aureta con diuréticos en altas doses pode levar á deshidratación e aumenta o risco de hipotensión ao comezo do tratamento con Aprovel. En pacientes deshidratados ou en pacientes con deficiencia de ións sódicos como resultado dun tratamento intensivo con diuréticos, restrición da inxestión de sal de alimentos, diarrea ou vómitos, así como en pacientes sometidos a hemodiálise, é necesario axustar a dose na dirección da súa redución.
Os resultados de estudos experimentais
Nos estudos realizados en animais de laboratorio non se estableceron os efectos mutaxénicos, clastóxenos e canceríxenos de Aprovel.
Uso pediátrico
Non se estableceu a seguridade e eficacia do medicamento nos nenos.
Influencia na capacidade para conducir vehículos e mecanismos de control
Non hai ningún indicio do efecto de tomar Aprovel na capacidade de conducir vehículos ou operar maquinaria.