Trastornos hormonais

Clasificación dos fármacos: a primeira e a segunda xeración e a primeira xeración practicamente non se usa hoxe debido á masa de efectos secundarios desagradables, mentres que os últimos análogos teñen o mellor efecto terapéutico e unha baixa incidencia de síntomas secundarios.

Composición e mecanismo de acción

Derivados de sulfonilurea, fármacos que activan só células pancreáticas saudables. O seu mecanismo de acción é iniciar a secreción de insulina pola glándula. Para iso, é necesario bloquear canles que non permitan que o calcio entre na célula e inhiba a súa despolarización. Ao recibir o calcio, a célula está excitada e comeza a segregar insulina, que na diabetes mellitus está en grandes cantidades no sangue debido á redución de sensibilización tisular á insulina.

Na diabetes, o azucre entra no torrente sanguíneo e nos órganos, pero non se poden absorber niveis de insulina insuficientes. As drogas que teñen sulfonilurea na súa composición paran este ciclo vicioso.

Así, os principais efectos obtidos polos fármacos formados a partir da sulfonilurea son:

• Estimulación de células pancreáticas
• Protexa a insulina de encimas e anticorpos que a descompoñen,
• Estimula a formación de receptores para a insulina e a sensibilidade das células a ela,
• Inhiben a gluconeoxénese, é dicir, a síntese de glicosa doutras substancias e tamén reducen o número de corpos cetonas,
• Inhibir a ruptura de graxas,
• En paralelo, a secreción de glucagón pancreático e somatostatina está bloqueada,
• Subministra o corpo con cinc, ferro.

Lista de medicamentos de 1ª xeración:

• Carbutamida
• Tolbutamida
• Clorpropamida
• Tolazamida

Os medicamentos deste grupo prescríbense só para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2, onde a sensibilidade das células á insulina está prexudicada. No caso da diabetes tipo 1, o páncreas non pode exercer todas as súas funcións.

Importante! Pódese prescribir como monoterapia ou en combinación con fármacos doutros grupos, pero está completamente contraindicado tomar varios fármacos do mesmo grupo á vez.

Crese que a enfermidade está descontrolada, cun longo percorrido progresivo, sen reacción á terapia con outros fármacos diabéticos, é unha indicación para o nomeamento dos medicamentos descritos neste artigo.

Contraindicacións e efectos secundarios

Debido a que os fármacos son metabolizados a través do fígado e en certa medida polos riles, a terapia está contraindicada en enfermidades crónicas dos sistemas urinarios e biliares coa aparición de insuficiencia.

Ademais, non pode prescribir estes medicamentos:

• Nenos menores de 18 anos, xa que non se aclarou o efecto sobre o corpo dos nenos,
• Mulleres embarazadas e durante a lactación (como se comprobou un efecto negativo na condición do feto e do bebé),
• Diabetes tipo 1.

Dosificación e administración

Os medicamentos están dispoñibles en comprimidos, tomados por vía oral. A dosificación depende da forma de liberación dun determinado medicamento, da súa composición e estado do paciente, dos resultados das súas análises, enfermidades concomitantes e outras outras circunstancias.

Precaucións de seguridade

É especialmente importante controlar periódicamente non só a eficacia do curso, senón tamén con precaución no tratamento da diabetes para persoas con enfermidades crónicas do fígado e do ril. Debido á falta de función de desintoxicación destes órganos, o nivel de medicamentos no sangue pode aumentar significativamente e levar a efectos secundarios graves.

As mulleres embarazadas deberían deixar de usar o grupo de datos dos axentes hipoglucémicos e cambiar á insulina para o momento de levar e alimentar ao neno.

Ademais da diabetes, as persoas maiores e os pacientes con enfermidades graves crónicas deben ter coidado de prescribir a este grupo de medicamentos debido ao alto risco de hipoglucemia e á dificultade de establecer unha dose controlada.

A interacción da PSM con outras drogas

É importante controlar coidadosamente a combinación do tratamento con outras drogas, especialmente cando se prescribe terapia para varias enfermidades crónicas concomitantes.

Algúns grupos de fármacos poden potenciar a acción dos derivados da sulfonilurea ou viceversa, inhibir a súa acción, o que require a cesación do seu uso.

Para establecer o curso correcto do tratamento con drogas, é necesario que o endocrinólogo estude con detalle as receitas doutros especialistas e as listas de medicamentos que o paciente está a tomar constantemente.

Outros axentes hipoglucémicos, ademais dos derivados da sulfonilurea, son grupos de medicamentos sintéticos que tamén afectan a secreción de insulina.

"Dmitry, 67 anos. Recentemente, a diabetes desenvolveuse nun grao moi severo, tivo que ser hospitalizada con altas taxas de azucre e problemas cardíacos. O médico tamén engadiu glibenclamida á metformina. Levo máis de tres meses. O azucre caeu, as náuseas son un pouco preocupantes, pero non tanto como para cancelar o tratamento. Estou satisfeito de que a diabetes retrocedeu ".

"Andrey, 48 anos. Levo máis de cinco anos enfermo. Durante moito tempo, incluso altas doses de "metformina" deixaron de manter o azucre a un nivel normal. Tiven que engadir glimepirida, fíxose moito máis sinxelo. O azucre caeu e permanece nun máximo de 7-7,5, sen efectos secundarios. Comprobo periódicamente o meu estado, realizo probas e consulto co meu médico, que afirma que o meu rendemento está mellorando. "

"Elena, 41 anos. Levo moito tempo enfermo, probei moitos medicamentos durante este tempo, pero cando cambiei a "gliciclida", chegou a estabilidade. Todas as probas volveron á normalidade e agora foi posible reducir a dose ao mínimo e manter a glicosa normal a través da dieta e exercicio. "

Moitos análogos e substitutos son diferentes. Os prezos oscilan entre 60-350 rublos por paquete. O curso do tratamento require varios custos e unha variedade de doses de medicación. Vendido só con receita médica. Antes da cita, o endocrinólogo realiza un diagnóstico minucioso cun exame, probas de laboratorio para establecer a necesidade do nomeamento de derivados da sulfonilurea.

Nas fases iniciais, a diabetes pódese deter cunha dieta e exercicio estritos. Se o paciente non pode controlar o nivel de glicosa deste xeito, prescríbese medicación. Comece cunha pequena dose, compróbase o estado do paciente e a eficacia do tratamento.

Se esta terapia aínda non impide o curso da enfermidade, o médico recorre a medicamentos graves, "tolbutamida" e medicamentos similares inclúense na súa categoría. Antes da cita, é importante determinar o estado funcional do páncreas, fígado e riles. Debido a que comeza unha estimulación intensiva da secreción de insulina, é posible unha violación da funcionalidade das células beta. Ademais, é importante manter a función dos órganos nos que procede o metabolismo das drogas.

O mecanismo de acción dos derivados da sulfonilurea.

1. Estimule as células beta do páncreas (que manteñen o nivel de insulina no sangue, aseguren a formación rápida e a secreción de insulina) e aumenten a súa sensibilidade á glicosa.

2. Fortalece a acción da insulina, suprime a actividade da insulinase (un encima que descompón a insulina), debilita a conexión da insulina coas proteínas, reduce a unión da insulina polos anticorpos.

3. Aumenta a sensibilidade dos receptores musculares e do tecido adiposo á insulina, aumenta a cantidade de receptores de insulina nas membranas dos tecidos.

4. Mellorar o uso da glicosa nos músculos e no fígado potenciando a insulina endóxena.

5. Inhibir a liberación de glicosa do fígado, inhibir a gluconeoxénese (a formación de glicosa no corpo a partir de proteínas, graxas e outras substancias non hidratos de carbono), cetose (maior contido de corpos cetonas) no fígado.

6. No tecido adiposo: inhiben a lipólise (a descomposición das graxas), a actividade da produción de lipasa de triglicéridos (un encima que descompón os triglicéridos en glicerol e ácidos graxos libres), aumenta a absorción e a oxidación da glicosa.

7. Suprimir a actividade das células alfa dos illotes de Langerhans (as células alfa segregan glucagón, un antagonista da insulina).

8. Suprimir a secreción de somatostatina (a somatostatina inhibe a secreción de insulina).

9. Aumenta o contido no plasma sanguíneo de cinc, ferro, magnesio.

Inhiben o efecto hipoglucémico.

• A niacina e os seus derivados, salúrticos (tiazidas), laxantes,
• indometacina, hormonas tiroideas, glucocorticoides, simpatomiméticos,
• barbitúricos, estróxenos, clorpromazina, diazoxido, acetazolamida, rifampicina,
• isoniazida, anticonceptivos hormonais, sales de litio, bloqueadores de canles de calcio.

Sulfonilureas para o tratamento da diabetes tipo 2

Drogas sulfonilurea mecanismo de acción

Todos os fármacos deste grupo actúan principalmente sobre as células beta do páncreas.

• Estes fármacos prodúcense en células do páncreas (o chamado receptor SUR1) e estimulan así a secreción de insulina. Isto leva a un aumento dos niveis de insulina no sangue, o que á súa vez reduce os niveis de azucre no sangue.
• Isto só é posible se as células do páncreas son capaces de producir e liberar insulina.
• Polo tanto, estas drogas non funcionan e non dan efecto na diabetes tipo 1.
• Como sabedes, coa diabetes tipo 2, as células beta "se esgotan" e non son capaces de producir insulina co paso do tempo. Neste caso, xa será necesario volver a introducir insulina no corpo en forma de inxeccións subcutáneas, e o uso de sulfonilurea faise ineficaz.
• Ademais, estudos demostraron que estes fármacos poden aumentar a sensibilidade do fígado, dos músculos e das células de graxa á insulina.

Drogas sulfonilureas ás que se lles prescribe

Recoméndase drogas se ten diabetes tipo 2 e non pode usar Metformin por contraindicacións ou por ter efectos secundarios graves.

Non obstante, neste caso (especialmente se ten sobrepeso ou obesidade), pode que haxa drogas máis útiles do grupo de inhibidores de DPP-4 (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) ou inhibidores de SGLT-2 (Forxiga, Invokana) - porque non aumenta o peso, a diferenza das sulfonilureas.

En diabetes mellitus, se está a tomar metformina, coida a súa dieta e fai exercicio regularmente e, sen embargo, o nivel de azucre no sangue supera os límites admisibles, os derivados da sulfonilurea tamén se poden prescribir como o seguinte paso na terapia de tratamento.

Contraindicacións

Os derivados da sulfonilurea non deben usarse nas seguintes situacións:

• Hipersensibilidade á sulfonilurea ou aos antibióticos do grupo sulfonamida (se ten unha reacción alérxica a antibióticos como Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim - debes informar ao teu médico)
• Diabetes tipo 1
• Cetoacidosis
• Disfunción hepática e renal grave (con excepción da glicidona, que deriva da bilis, polo que pode usarse se hai insuficiencia renal),
• Embarazo e lactación.

Os medicamentos anteriores tampouco se deben usar en condicións nas que a necesidade de insulina corporal aumente significativamente, por exemplo con infeccións graves ou procedementos cirúrxicos. Nestas situacións, o seu médico pode recomendar o seu uso temporal de insulina.

Derivados de sulfonilureas como tomar

Tómanse todas as drogas deste grupo por vía oral.

• Débense tomar pouco antes ou coas comidas.
• A liberación prolongada de Glimepiride e Gliclazide (por exemplo, Diaprel MR) tómase 1 vez ao día pola mañá durante o almorzo.
• A gliclazida úsase dúas veces ao día.
• O método de usar glicidona e glipizida depende da dose recomendada - pódese prescribir unha pequena dosificación máis de 2 ou 3 veces ao día.
• Normalmente, o médico recomenda primeiro unha dose máis baixa, que despois pode aumentar se a eficacia do medicamento é débil (é dicir, os valores de azucre aínda son demasiado altos).
• Se esquece tomar o medicamento, non aumente a seguinte dose. Isto está asociado a un risco de hipoglucemia.
• Non auto-medicar. As posicións prescríbense exclusivamente polo seu médico.

Beneficios do uso deste grupo de drogas:

• redución eficaz da glicosa,
• un bo efecto sobre a compensación da diabetes; baixa os niveis de hemoglobina glicada nun 1-2% (similar á metformina),
• efectos adicionais do medicamento asociados a unha maior sensibilidade do tecido á insulina,
• método de dosificación sinxelo
• prezo razoable.

Efectos secundarios dos derivados de sulfonilurea

O principal efecto secundario é o risco de hipoglucemia. O risco de hipoglucemia aumenta se toma medicamentos adicionais, como acenocumarol ou warfarina, certos antibióticos, aspirina ou outros antiinflamatorios non esteroides, como o ibuprofeno.

Ademais, este risco aumenta despois do esforzo físico, o consumo de alcol e no caso da convivencia de enfermidades da tiroides ou unha alimentación inadecuada.

Outro efecto moi adverso do uso de sulfonilurea é un aumento do peso corporal, moi indesexable no caso da diabetes, xa que aumenta a resistencia á insulina.

Mira o vídeo: FISIOLOGÍA ENDOCRINA, Generalidades, Transporte hormonal, Receptores, 2dos mensajeros,. INTRO. 2 (Novembro 2024).