Octreotide Depot 20 m: instrucións de uso

Nome internacional:Octreotide-depo

Composición e forma de lanzamento

Liofilizado para a preparación dunha suspensión para a administración intramuscular dunha acción prolongada dunha cor branca ou branca cunha lixeira tonalidade amarelenta, en forma de po ou unha masa porosa comprimida nunha tableta, o disolvente aplicado é un líquido transparente incoloro, a suspensión preparada é branca ou branca cun tinte amarelento, homoxénea. 1 botella contén 10 mg de octreotido. Excipientes: copolímero de ácidos DL-lácticos e glicólicos - 270 mg, D-manitol - 85 mg, sal sodio de carboximetil celulosa - 30 mg, polisorbato-80 - 2 mg.

Disolvente manitol, inxección 0,8% - 2 ml.

O volume dunha botella de vidro escuro é de 10 ml. O kit inclúe 1 ampola de disolvente, unha xeringa desbotable, 2 d / agullas e 2 tampones de alcol. Embalado nunha caixa de cartón.

Liofilizado para a preparación dunha suspensión para a administración intramuscular dunha acción prolongada dunha cor branca ou branca cunha lixeira tonalidade amarelenta, en forma de po ou unha masa porosa comprimida nunha tableta, o disolvente aplicado é un líquido transparente incoloro, a suspensión preparada é branca ou branca cun tinte amarelento, homoxénea. 1 botella contén 20 mg de octreotido. Excipientes: copolímero de ácidos DL-lácticos e glicólicos - 560 mg, D-manitol - 85 mg, sal sodio de carboximetil celulosa - 30 mg, polisorbato-80 - 2 mg.

Disolvente manitol, inxección 0,8% - 2 ml.

O volume dunha botella de vidro escuro é de 10 ml. O kit inclúe 1 ampola de disolvente, unha xeringa desbotable, 2 d / agullas e 2 tampones de alcol. Embalado nunha caixa de cartón.

Liofilizado para a preparación dunha suspensión para a administración intramuscular dunha acción prolongada dunha cor branca ou branca cunha lixeira tonalidade amarelenta, en forma de po ou unha masa porosa comprimida nunha tableta, o disolvente aplicado é un líquido transparente incoloro, a suspensión preparada é branca ou branca cun tinte amarelento, homoxénea. 1 botella contén 30 mg de octreotido. Excipientes: un copolímero de ácidos DL-lácticos e glicólicos - 850 mg, D-manitol - 85 mg, sal sodio de carboximetil celulosa - 30 mg, polisorbato-80 - 2 mg.

Disolvente manitol, inxección 0,8% - 2 ml.

O volume dunha botella de vidro escuro é de 10 ml. O kit inclúe 1 ampola de disolvente, unha xeringa desbotable, 2 d / agullas e 2 tampones de alcol. Embalado nunha caixa de cartón.

Grupo clínico e farmacolóxico

Grupo farmacoterapéutico

Somatostatina (análogo sintético)

Acción farmacolóxica do depósito de Octreotide

O octreotida-depósito é unha forma de dosificación de octreótido de longa acción para a administración de i / m, asegurando o mantemento de concentracións terapéuticas estables de octreótido no sangue durante 4 semanas. O octreotide é unha terapia patoxenética para tumores que expresan activamente os receptores de somatostatina.

O octreotido é un octapeptido sintético que é un derivado da hormona natural somatostatina e ten efectos farmacolóxicos similares, pero unha duración de acción significativamente máis longa.

O medicamento suprime a secreción patológica da hormona de crecemento (GH), así como dos péptidos e serotonina producidos no sistema endocrino gastroenteropancreático.

En individuos sans, o octreotido, como a somatostatina, suprime a secreción de GH causada pola arginina, a actividade física e a hipoglucemia de insulina, a secreción de insulina, glucagón, gastrina e outros péptidos do sistema endocrino gastroenteropancreático, causada pola inxestión de alimentos, así como a secreción de arginina, secreción de insulina, secreción de insulina, secreción de insulina. causada pola tiroliberina. O efecto de supresión da secreción da hormona de crecemento en octreótido, en contraste coa somatostatina, exprésase moito máis que na secreción de insulina.A administración de octreótido non vai acompañada do fenómeno de hipersecreción de hormonas polo mecanismo de retroalimentación negativa.

En pacientes con acromegalia, a administración de Octreotide-depot proporciona na gran maioría dos casos unha diminución persistente da concentración de GR e normalización da concentración do factor de crecemento 1 como a insulina / somatomedina C (IGF-1).

Na maioría dos pacientes con acromegalia, Octreotide Depot reduce significativamente a gravidade de síntomas como dor de cabeza, sudoración excesiva, parestesia, fatiga, dor en ósos e articulacións, neuropatía periférica. Informouse de que o tratamento con octreotido en pacientes individuais con adenomas hipofisarios secretantes de GH provocou unha diminución do tamaño do tumor.

Con secreción de tumores endocrinos do tracto gastrointestinal e do páncreas, o uso de Octreotide Depot proporciona un seguimento constante dos principais síntomas destas enfermidades.

Un depósito de octreótido de 30 mg cada 4 semanas retarda o crecemento do tumor en pacientes con secreción e non secreción de tumores neuroendocrinos comúns (metastásicos) do apéndice, íleo, cego, colon ascendente, colon transversal e en forma de gusano ou metástases dun tumor neuroendocrino. O medicamento aumentou significativamente o tempo para progresar nesta categoría de pacientes: o tempo medio para a progresión foi de 14,3 meses en comparación con 6 meses no grupo placebo. Despois de 6 meses de tratamento, observouse a estabilización no 66% dos pacientes do grupo Octreotide-depot e o 37% dos pacientes do grupo placebo. O fármaco foi eficaz para aumentar o tempo para a progresión, tanto para secretar como para non tumorar neuroendocrinos.

Nos tumores carcinoides, o uso de octreótido pode levar a unha diminución da gravidade dos síntomas da enfermidade, principalmente, como "sufrir calor" e diarrea. En moitos casos, a mellora clínica vai acompañada dunha diminución da concentración plasmática de serotonina e excreción de ácido 5-hidroxindoleacético na orina.

En tumores caracterizados por hiperproducción dun péptido intestinal vasoactivo (VIPoma), o uso de octreótido na maioría dos pacientes leva a unha diminución da diarrea secretora grave, característica desta condición, o que, á súa vez, leva a mellorar a calidade de vida do paciente. Ao mesmo tempo, hai unha diminución das perturbacións concomitantes no equilibrio dos electrólitos, por exemplo, a hipocalemia, o que permite cancelar a administración enteral e parenteral de fluídos e electrólitos. Segundo a tomografía computada, algúns pacientes retardan ou paran a progresión do tumor e incluso diminúen o seu tamaño, especialmente metástases hepáticas. A mellora clínica adoita ir acompañada dunha diminución (ata valores normais) na concentración de péptido intestinal vasoactivo (VIP) no plasma.

Con glucagonomas, o uso de octreótido na maioría dos casos leva a unha diminución notoria da erupción migratoria necrotizante, característica desta condición. O octreotide non ten ningún efecto significativo na gravidade da diabetes mellitus, a miúdo observada con glucagonomas, e normalmente non reduce a necesidade de insulina ou medicamentos hipoglicémicos orais. En pacientes con diarrea, o octreótido provoca a súa diminución, que se acompaña dun aumento do peso corporal. Co uso de octreotide, adóitase notar unha rápida diminución da concentración de glucagón no plasma. Non obstante, cun tratamento prolongado, este efecto non persiste. Ao mesmo tempo, a mellora sintomática permanece estable durante moito tempo.

En gastrinomas / síndrome de Zollinger-Ellison, o octreotido, usado como monoterapia ou en combinación con bloqueadores dos receptores de histamina H 2 e inhibidores da bomba de protóns, pode reducir a formación de ácido clorhídrico no estómago e levar á mellora clínica, incluídae en relación á diarrea. Tamén é posible reducir a gravidade e outros síntomas, probablemente asociados á síntese de péptidos polo tumor, incluído mareas. Nalgúns casos, hai unha diminución da concentración de gastrina no plasma.

En pacientes con insulinomas, o octreotido reduce a concentración de insulina inmunoreactiva no sangue. En pacientes con tumores operables, o octreótido pode asegurar a restauración e o mantemento da normoglicemia no período preoperatorio. En pacientes con tumores benignos e malignos inoperables, o control glicémico pode mellorar sen unha diminución simultánea e prolongada da concentración de insulina no sangue.

En pacientes con tumores raros, con factor de liberación de hormona de crecemento hiperproducente (somatoliberinomas), o octreótido reduce a gravidade dos síntomas da acromegalia. Isto, aparentemente, está asociado á supresión da secreción do factor liberador de hormona de crecemento e GH. No futuro, é posible reducir o tamaño da glándula pituitaria, que se aumentaron antes do tratamento.

En pacientes con cancro de próstata resistente ás hormonas (HGRP), aumenta o grupo de células neuroendocrinas que expresan afinidade dos receptores de somatostatina polo octreotide (tipos SS2 e SS5), o que determina a sensibilidade do tumor ao octreotido. O uso de Octreotide-Depot en combinación con dexametasona contra o bloqueo de andrógenos (castración de drogas ou cirúrxicos) en pacientes con HGRP restaura a sensibilidade á hormona terapia e leva a unha diminución do antíxeno específico da próstata (PSA) en máis do 50% dos pacientes.

En pacientes con HGRG con metástasis óseas, esta terapia vai acompañada dun efecto analxésico pronunciado e prolongado. Ademais, en todos os pacientes que responderon á terapia combinada con Octreotide Depot, a calidade de vida e a supervivencia sen recaída mediana melloraron significativamente.

Farmacocinética

Non se proporcionan datos sobre a farmacocinética do medicamento Octreotide-depot.

Acromegalia (a falta dun efecto suficiente do tratamento cirúrxico, radioterapia e tratamento con agonistas con dopamina, en pacientes inoperables, así como en pacientes que rexeitaron o tratamento cirúrxico), alivio dos síntomas dos tumores do sistema endocrino gastroentero-pancreático (tumores carcinoides con presenza de síndrome carcinoide, tumores, caracterizado por hiperproducción dun péptido intestinal vasoactivo - VIPs, glucagón, gastrinomas / síndrome de Zollinger-Ellison), insulinomas, tumores caracterizados por Produción de somatoliberina: somatoliberinomas, diarrea refractaria en pacientes con sida. Prevención de complicacións despois da cirurxía do páncreas, parado do sangrado e prevención de reeducación de varices do esófago con cirrosis (en combinación con escleroterapia endoscópica).

Contraindicacións a droga

Hipersensibilidade ao octreotido ou outros compoñentes do medicamento.

Con preto devixilancia o medicamento debe prescribirse para colelitiasis, diabetes mellitus, durante o embarazo e durante a lactación.

Réxime de dosificación e método de aplicación Depósito de Octreotide

O medicamento Octreotide-Depot debe administrarse só intramuscularmente (IM) no músculo glúteo. Con inxeccións repetidas, os lados esquerdo e dereito deberían alternar. A suspensión debe prepararse inmediatamente antes da inxección. O día da inxección, pódese manter o frasco co medicamento e a ampolla co disolvente a temperatura ambiente.

No tratamento da acromegalia en pacientes para os que a administración de octreótido proporciona un control adecuado das manifestacións da enfermidadeA dose inicial recomendada de Octreotide Depot é de 20 mg cada 4 semanas durante 3 meses. Pode comezar o tratamento con Octreotide-Depot ao día seguinte da última administración por octreotido.No futuro, a dose corríxese tendo en conta a concentración no soro de GR e IGF-1, así como os síntomas clínicos. Se despois de 3 meses de tratamento non foi posible acadar un efecto clínico e bioquímico adecuado (en particular, se a concentración de GR permanece por encima de 2,5 μg / L), a dose pode aumentarse a 30 mg administrada cada 4 semanas.

Nos casos en que despois de 3 meses de tratamento con Octreotide-Depot a unha dose de 20 mg, unha diminución constante
concentración sérica de GH por baixo de 1 μg / l, normalización da concentración de IGF-1 e desaparición de síntomas reversibles de acromegalia, pode reducir a dose do depósito Octreotide a 10 mg. Non obstante, nestes pacientes que reciben unha dose relativamente pequena de Octreotide Depot, as concentracións séricas de GR e IGF-1, así como os síntomas da enfermidade, deben ser controladas con coidado.

Os pacientes que reciben unha dose estable de Octreotide-Depot deberán probarse cada 6 meses para concentracións de GH e IGF-1.

Os pacientes para os que o tratamento cirúrxico e a radioterapia non son o suficientemente eficaces nin sequera son ineficaces, así como para os pacientes que necesitan un tratamento a curto prazo entre os cursos de radioterapia ata o desenvolvemento do seu efecto completo, recoméndase realizar un curso de proba de tratamento de inxeccións de s / c de octreótido para avaliar o seu eficacia e tolerancia xeral, e só despois dese cambio para o uso do medicamento Octreotide-depot segundo o esquema anterior.

At tratamento de tumores endocrinos do tracto gastrointestinal e do páncreas en pacientes para os que a administración de octreotido proporciona un control adecuado das manifestacións da enfermidade, a dose inicial recomendada do medicamento Octreotide-Depot é de 20 mg cada 4 semanas. A administración sc de octreotide debe continuar durante outras 2 semanas despois da primeira administración do medicamento Octreotide-Depot.

En pacientes que non recibiron anteriormente octreotido de esperma, recoméndase que se inicie o tratamento coa administración por mes de octreótido a unha dose de 0,1 mg 3 veces por día durante un período de tempo relativamente curto (aproximadamente 2 semanas) para avaliar a súa eficacia e tolerancia xeral. Só despois disto, o medicamento Octreotide-Depot prescríbese segundo o esquema anterior.

No caso de que a terapia con Octreotide-Depot durante 3 meses proporciona un control adecuado das manifestacións clínicas e dos marcadores biolóxicos da enfermidade, é posible reducir a dose de Octreotide-Depot a 10 mg,
nomeado cada 4 semanas. Nos casos en que despois de 3 meses de tratamento con Octreotide-Depot, só se obtivo unha mellora parcial, a dose pode incrementarse a 30 mg cada 4 semanas. No contexto do tratamento con Octreotide-Depot, algúns días é posible aumentar as manifestacións clínicas características dos tumores endocrinos do tracto gastrointestinal e do páncreas. Nestes casos, recoméndase unha administración adicional de octreótido na dose empregada antes do inicio do tratamento con Octreotide-Depot. Isto pode producirse principalmente nos primeiros 2 meses de tratamento ata que se alcanzaron concentracións terapéuticas de octreotido no plasma.

Tumor neuroendocrinos comúns (metastáticos) secretantes e non secretantes do flaco, ileo, cego, colon ascendente, colon transversal e apéndice ou metástase de tumores neuroendocrinos sen unha lesión primaria: A dose recomendada de Octreotide Depot é de 30 mg cada 4 semanas. A terapia con depuración con octreotida debe continuar ata que se produzan signos de progresión do tumor.

At tratamento do cancro de próstata resistente ás hormonas A dose inicial recomendada de Octreotide Depot é de 20 mg cada 4 semanas durante 3 meses. Posteriormente, a dose corríxese tendo en conta a dinámica da concentración sérica de PSA, así como os síntomas clínicos. Se despois de 3 meses de tratamento non se puido acadar
Efecto clínico e bioquímico adecuado (redución de PSA), a dose pode aumentarse a 30 mg administrados cada 4 semanas.

O tratamento con Octreotide Depot combínase con dexametasona, que se prescribe por vía oral segundo o seguinte esquema: 4 mg ao día durante 1 mes, logo 2 mg ao día durante 2 semanas, logo 1 mg ao día (dose de mantemento).

O tratamento con octreotida e dexametasona de pacientes que xa se someteron previamente a unha terapia antiandróxena farmacéutica combínase co uso dun análogo de hormona liberadora de gonadotropina (GnRH). Neste caso, a inxección do análogo GnRH (forma de depósito) realízase 1 vez en 4 semanas.

Os pacientes que reciben Octreotide Depot deberán probarse cada mes para a concentración de PSA.

At pacientes con insuficiencia renal, hepática e pacientes anciáns non hai necesidade de corrixir o réxime de dosificación do medicamento Octreotide-depot.

Por profilaxe de pancreatite aguda postoperatoria o medicamento Octreotide-Depot nunha dose de 10 ou 20 mg é administrado unha vez non antes de 5 días e non máis tarde de 10 días antes da cirurxía proposta.

Normas para a preparación da suspensión e administración do medicamento

A droga só se administra en aceite. Prepárase unha suspensión para inxección intramuscular empregando o disolvente subministrado inmediatamente antes da administración. A droga debe ser preparada e administrada só por persoal médico especialmente adestrado.

Antes da inxección, a ampolla co disolvente e a botella co medicamento deben eliminarse da neveira e levar á temperatura ambiente (necesítanse 30-50 minutos). Manteña a botella co medicamento Octreotide-Depot estrictamente vertical. Toque ligeramente o frasco, asegúrese de que todo o liofilizado estea na parte inferior do frasco.

Abre o paquete da xeringa e une unha agulla de 1,2 mm x 50 mm á xeringa para recoller o disolvente. Abre a ampolla co disolvente e introduce na xeringa todo o contido da ampolla co disolvente, fixe a xeringa nunha dose de 2,0 ml. Elimina a tapa de plástico do frasco que contén o liofilizado. Desinfecte o tapón de goma do frasco cun tampón de alcol. Inserir a agulla no frasco de liofilizar polo centro do tapón de goma e inxectar co disolvente coidadosamente a parede interna do frasco sen tocar o contido do frasco.

Quite a xeringa do frasco. O frasco debe permanecer inmóbil ata que o disolvente estea completamente saturado co liofilizado e se forme unha suspensión (durante aproximadamente 3-5 minutos). Entón, sen dar a volta á botella, debes comprobar a presenza dun liofilizado seco nas paredes e no fondo da botella. Se se detectan sólidos secos do liofilizado, deixar o frasco ata que estea completamente saturado.

Despois de que estea convencido da ausencia de residuos de liofilizada seca, o contido do frasco debe mesturarse coidadosamente en movementos circulares durante 30-60 segundos ata que se forme unha suspensión homoxénea. Non girar nin axitar o frasco, xa que isto pode producir perda de flocos e suspensión inadecuada.

Introduza a agulla polo tapón de goma no frasco. A continuación, báixase a sección de agullas e inclinando a botella nun ángulo de 45 graos, atrae lentamente a suspensión na xeringa. Non tire a botella mentres tecleas. Pode que unha pequena cantidade de fármaco quede nas paredes e no fondo do frasco. Ten en conta o consumo do residuo nas paredes e no fondo da botella.

Inmediatamente despois de recoller a suspensión, substitúe a agulla polo pavillón rosa pola agulla polo pavillón verde (0,8 x 40 mm), xire coidadosamente a xeringa e elimine o aire da xeringa.

A suspensión do medicamento Octreotide-Depot debe administrarse inmediatamente despois da preparación. A suspensión do medicamento Octreotide-Depot non debe mesturarse con ningún outro medicamento nunha xeringa.

Desinfectar o lugar de inxección cun tampón de alcol. Insira a agulla no gluteus maximus e, a continuación, tire suavemente o émbolo da xeringa para asegurarse de que non se produza ningún dano ao buque.Introduce a suspensión intramuscular lentamente con presión constante sobre o émbolo da xeringa.

Se entra nun vaso sanguíneo, débese cambiar o sitio da inxección e a agulla. Ao bloquear a agulla, substitúea por outra agulla do mesmo diámetro.

Con inxeccións repetidas, os lados esquerdo e dereito deberían alternar.

Efectos secundarios

Reaccións locais: A administración de i / m de Octreotide-depot é posible dor, menos frecuencia hinchazón e erupcións cutáneas no lugar da inxección (normalmente leve, curta).

Do tracto gastrointestinal: anorexia, náuseas, vómitos, dor abdominal espástica, inchazo, formación excesiva de gas, feces soltas, diarrea, esteatorrea. Aínda que a excreción de graxa con feces pode aumentar, ata o momento non hai evidencias de que o tratamento prolongado con octreótido poida levar ao desenvolvemento dunha deficiencia de certos compoñentes de nutrientes debido á malabsorción (malabsorción). En poucas ocasións poden producirse fenómenos que semellan unha obstrución intestinal aguda: inchazo progresivo, dor severa na rexión epigástrica, tensión da parede abdominal. O uso prolongado de Octreotide Depot pode levar á formación de cálculos biliares.

Do páncreas: Notificáronse casos raros de pancreatite aguda que se desenvolveron nas primeiras horas ou días de usar octreotido. Con uso prolongado, houbo casos de pancreatite asociada á colelitiasis.

Do fígado: Hai informes separados sobre o desenvolvemento da disfunción hepática (hepatite aguda sen colestase con normalización de transaminases despois da cancelación de octreotida), o lento desenvolvemento da hiperbilirubinemia, acompañado dun aumento da ALP, GGT e, en menor medida, doutras transaminases.

Do lado do metabolismo: Dado que Octreotide Depot ten un efecto esmagador na formación de GH, glucagón e insulina, pode afectar o metabolismo da glicosa. Posible diminución da tolerancia á glicosa despois de comer. Con algún uso prolongado de Octreotide sc nalgúns casos, pode producirse unha hiperglicemia persistente. Tamén se observou hipoglucemia.

Outros: en poucas ocasións, informouse de perda de cabelo temporal despois da administración de octreótido, aparición de bradicardia, taquicardia, falta de respiración, erupción cutánea, anafilaxis. Hai informes separados sobre o desenvolvemento de reaccións de hipersensibilidade.

Embarazo e lactación

Non hai experiencia con Octreotide Depot durante o embarazo e durante a lactación.

Polo tanto, durante o embarazo, o medicamento debe prescribirse só se o beneficio potencial para a nai supera o risco potencial para o feto.

Non se recomenda a lactación materna cando se usa o medicamento durante a lactación.

Solicitude de alteración da función hepática En pacientes con insuficiencia do funcionamento do fígado non hai necesidade de corrixir o réxime de dosificación de Octreotide-Depot.

Uso en pacientes anciáns

En pacientes anciáns, non hai necesidade de corrixir o réxime de dosificación de Octreotide Depot.

Instrucións especiais para a admisión Depósito de Octreotide

Con tumores hipofisarios, é necesario un coidadoso seguimento dos pacientes debido ao posible aumento do tamaño dos tumores co desenvolvemento dun estreitamento dos campos visuais. Nestes casos, debe considerarse a necesidade de utilizar outros métodos de tratamento. No tratamento de tumores endocrinos gastroentero-páncreas en poucas ocasións, pode producirse unha recaída repentina de síntomas. En pacientes con insulinomas durante o tratamento, pódese observar un aumento da gravidade e duración da hipoglucemia. A gravidade dos efectos secundarios do tracto gastrointestinal diminúe coa introdución do medicamento entre as comidas ou antes de durmir.Con tratamento prolongado (acromegalía), antes e durante o tratamento (cada 6-12 meses) - ecografía da vesícula biliar.

As pedras na vesícula biliar, aínda que se detectan, adoitan ser asintomáticas. En presenza de síntomas clínicos, indícase tratamento conservador ou cirúrxico. Evite múltiples inxeccións no mesmo lugar a intervalos curtos. Antes da administración, quente a solución a temperatura ambiente. Use durante o embarazo e a lactación só por indicacións absolutas. As flutuacións na concentración de glicosa no sangue poden reducirse mediante unha administración máis frecuente de doses máis baixas. Durante o tratamento, é necesario un control sistemático da concentración de glicosa no sangue, especialmente en pacientes con hemorraxias de varices do esófago con cirrosis do fígado - un maior risco de desenvolver hiperglucemia.

Sobredose

Actualmente non se informaron casos de sobredose de Octreotide-Depot.

Interaccións con outros medicamentos

O octreotide diminúe a absorción de ciclosporina nos intestinos e diminúe a absorción de cimetidina.

Co uso simultáneo de octreotido e bromocriptina, aumenta a biodisponibilidade deste último.

Existen probas bibliográficas de que os análogos da somatostatina poden reducir a eliminación metabólica de substancias metabolizadas por isoenzimas do citocromo P450, que poden ser provocadas pola supresión de GR. Dado que é imposible excluír efectos semellantes ao octreótido, os medicamentos que son metabolizados por isoenzimas do sistema citocromo P450 e teñen un rango terapéutico estreito (quinidina e terfenadina) deberían prescribirse con precaución.

Condicións de vacacións en farmacia

A droga é receita médica.

Termos e condicións de almacenamento

A droga debe almacenarse nun lugar seco e escuro, fóra do alcance dos nenos a unha temperatura de 2 ° a 8 ° C. A vida útil é de 3 anos.

O uso do medicamento Oktreotid-depot só segundo o prescrito polo médico, as instrucións danse como referencia!

Formulario de lanzamento

O medicamento está dispoñible en forma de solución para inxección, colocado en ampolas de 1 ml ou frascos de 5 ml.

Depósito de Octreotide e Octreotide Longo están dispoñibles en forma de po liofilizado ou masa compactada e porosa baixo a forma dun comprimido claro de varias dosificación. Adicionalmente, únese un disolvente transparente incoloro e unha suspensión reconstituída, que é unha suspensión homoxénea dun matiz claro.

Tamén se poden ofrecer estas variacións medicinais en forma de liofilizado para a preparación dunha suspensión destinada á administración intramuscular cunha acción prolongada de 0,01-0,03 g do compoñente activo nos frascos de vidro escuro. Ademais, inclúese no paquete unha ampola de disolvente de 2 ml, xeringa desbotable, agullas estériles e tampóns de alcol. Un conxunto é para un inxeccións.

Farmacodinámica e farmacocinética

Esta droga é un análogo sintético. somatostatinaten efectos farmacolóxicos similares, pero de maior duración.

O tratamento con octreotídico realízase cando é necesario suprimir a secreción da hormona do crecemento, aumentada patoloxicamente ou causada por arginina, hipoglucemia de insulina ou actividade física. O resultado está a diminuír secreción de insulina, gastrina, glucagón e serotonina, que tamén se pode aumentar patoloxicamente ou provocar comidas. Notouse a supresión da secreción insulinae glucagónque estimulaargininadiminución da secreción tirotropinacausado por tiroliberina.

O uso do medicamento antes ou durante a cirurxía do páncreas pode reducir a incidencia de complicacións postoperatorias características, por exemplo:fístula pancreática, sepsis, abscesos, pancreatite aguda postoperatoria.

A terapia de sangrado por varices no tracto gastrointestinal en pacientes que padecen cirrosis do fígado en combinación cun tratamento específico - esclerose e hemostático, axuda a deixar eficazmente o sangrado e previr o sangrado repetido.

No interior do corpo hai unha absorción rápida e completa da substancia activa. Neste caso, a concentración máxima de Octreotide no plasma sanguíneo chega ata 30 minutos. O compoñente únese ás proteínas do plasma nun 65%, pero a súa conexión cos elementos do sangue formados é moi insignificante. A retirada do medicamento prodúcese en varias fases polo intestino e coa axuda dos riles.

Indicacións de uso

Os fármacos a base de octreotida prescríbense para:

• acromegaliase se notou ineficienciaagonistas da dopaminaasí como se é imposible realizar cirurxía ou radioterapia,
• tumores endocrinos sistema gastroenteropancreático,
• glucagonomas, gastrinomas,
• insulomas, somatoliberinomas,
• refractario diarrea en pacientes con sida
• cirurxía pancreática, incluída a prevención de complicacións,
• hemorraxiaprevención da recaída en casos de varices no esófago con cirrosis do fígado, etc.

Contraindicacións

A principal contraindicación para o uso deste medicamento é hipersensibilidade.

Para o tratamento de pacientes é necesaria a precaución. colelitiasis,diabete,en lactación e embarazo.

Efectos secundarios

Ao tratar con Octreotide, poden producirse perturbacións no funcionamento do tracto dixestivo en forma de: vómitos, náuseas, anorexiador flatulencias, diarrea,conteorrea, obstrución intestinal, hepatite aguda sen colestase, aumento da actividade das transaminases hepáticas, hiperbilirubinemia, pancreatite aguda e outros.

Tamén pode desenvolversealopecia e reaccións alérxicas. Non están excluídas as manifestacións locais: dolor, picazón, queima, vermelhidão ou hinchazón. O uso a longo prazo é frecuentemente acompañado da formación de cálculos biliares, diminución da tolerancia á glicosa e persistente hiperglicemia, hipoglucemia.

Octreotide, instrucións de uso (método e dosificación)

O medicamento Octreotide está destinado a intravenoso, intramuscular ou administración subcutánea. A dosificación establécese individualmente, tendo en conta a natureza da enfermidade e as características do paciente. Por exemplo, a acromegalia e os tumores do sistema gastroenteropancreático requiren unha administración subcutánea diariamente de 1-2 veces a 50-100 mcg. Realizar a prevención de complicacións como consecuencia das operacións no páncreas implica a administración subcutánea da primeira dose unha hora antes da laparotomía, despois adminístrase 3 veces 100 μg por semana. Cando se require parar o sangrado por varices do tracto gastrointestinal, administraranse infusións intravenosas continuas de 25 μg / h durante polo menos 5 días.

Instrucións de uso Depósito de Octreotide e FS de Octreotide Long informes que están destinados inxección intramuscular profunda no músculo gluteal. Cando a administración subcutánea de Octreotide en pacientes permite un control adecuado da manifestación da enfermidade, a dose inicial de Depo e Long prescríbese a 20 mg cada 4 semanas durante 3 meses. A continuación, a dosificación axústase segundo os marcadores biolóxicos da enfermidade e os síntomas clínicos.

Se anteriormente os pacientes non recibían Octreotide por vía subcutánea, débese comezar a terapia con este axente e método durante dúas semanas. Este enfoque avaliará a súa eficacia e tolerabilidade, despois do cal pode realizar tratamento con Octreotide-Depot ou Long.

Sobredose

En caso de sobredose de Octreotide ou Octreotide-Long, pode ocorrer o seguinte: Diminución a curto prazo da frecuencia cardíaca, dor abdominal natureza espástica náuseasrubor da cara, diarrea. Neste caso realízase un tratamento sintomático.

Non se describiron casos de sobredose de Octreotide-Depot na práctica clínica.

Interacción

Uso simultáneo do medicamento con Ciclosporinabaixa o seu nivel en soro, diminúe a absorcióncimetidina e compoñentes útiles do tracto dixestivo. Se se prescribe o octreótido xunto coninsulinaoral fármacos hipoglucémicos, bloqueadores de beta, BKK e diuréticos, é necesario facer axustes na súa dosificación. Uso concomitante con Bromocriptina pode aumentar a súa biodisponibilidade.

Comprobouse que este medicamento reduce a eliminación metabólica de substancias que son metabolizadas por encimas do citocromo P450 causadas pola supresión da hormona do crecemento. Polo tanto, ao prescribir tales medicamentos, deberase ter precaución.

Analóxicos de Octreotide

En farmacoloxía, atopan numerosos análogos de Octreotide, o principal deles é Sandostatina.

Un efecto semellante posúe:Somatostatin, Diferelin e Sermorelin.

Como vostede sabe, o alcol pode inhibir a síntese hormonas, polo tanto, o seu uso con calquera forma de Octreotide está contraindicado.

Reseñas sobre Octreotide

Cómpre salientar que as discusións en liña sobre o uso deste medicamento e a súa efectividade non son comúns. Normalmente, os usuarios fan preguntas a especialistas nos que están interesados ​​en como é eficaz a terapia dun trastorno.

Non obstante, na práctica clínica úsase predominantemente a forma Depot. Ao mesmo tempo, revisións en Depósito de Octreotide Mostrar que se usa para pancreatite, así como formas agudas e crónicas deste trastorno. Por suposto, este remedio é prescrito só por un especialista e convén que o tratamento se realice durante polo menos unha semana.

Forma de dosificación

Liofilizado para a preparación dunha suspensión para a administración intramuscular dunha acción prolongada de 10,0 mg, 20,0 mg ou 30,0 mg completa cun disolvente de 2 ml (Manitol, solución de inxección 0,8% 2 ml)

Unha botella contén

substancia activa - octreótido 10,0 mg, 20,0 mg, 30,0 mg,

excipientes: copolímero de ácidos DL-lácticos e glicólicos, D-Manitol, sal de sodio carboximetil celulosa, polisorbato-80.

Disolvente D-manitol, auga para a inxección.

En po liofilizado ou poroso, compactado nun comprimido, unha masa de branco ou branco cunha tinta amarelenta.

Disolvente líquido transparente incoloro

Suspensión reconstituída: Coa adición de disolvente e axitación, fórmase unha suspensión homoxénea dunha cor branca ou branca cunha lixeira tonalidade amarelenta. A suspensión reconstituída non debe exfoliarse durante polo menos 5 minutos. Cando está de pé, a suspensión precipita, pero resúmese facilmente axitando. A suspensión debe pasar libremente á xeringa a través da agulla nº 0840.

Propiedades farmacolóxicas

Farmacocinética

Con administración intramuscular, o octreótido é completamente absorbido.

A concentración terapéutica no sangue chega até uns 30 minutos.

A unión ás proteínas é de aproximadamente o 65%. A unión do octreotido ás células do sangue é extremadamente insignificante. O volume de distribución é de 0,27 l / kg. O octreotido metabolízase no fígado.

A limpeza total é de 160 ml / min. T1 / 2 é de 100 minutos. Ao redor do 32% en forma non modificada son excretados polos riles. En pacientes anciáns, a limpeza diminúe e o T1 / 2 aumenta. En insuficiencia renal grave, a eliminación reduciuse á metade.

Farmacodinámica

O depósito de octreotide é un octapeptido sintético que é un derivado da hormona natural somatostatina e ten efectos farmacolóxicos similares, pero cunha duración de acción máis longa. O medicamento suprime a secreción patológica da hormona de crecemento (GH), así como dos péptidos e serotonina producidos no sistema endocrino gastro-entero-pancreático.

At tumores carcinoides o uso de Octreotide conduce a unha diminución da gravidade de síntomas como sensacións de rubor e diarrea, que en moitos casos vai acompañada dunha diminución da concentración de serotonina no plasma e de excreción de ácido 5-hidroxindoleacético coa urina.

At tumores caracterizados por hiperproducción dun péptido intestinal vasoactivo (VIPs), o uso de Octreotide leva a unha diminución da diarrea secreta grave. Ao mesmo tempo, prodúcese unha diminución do desequilibrio de electrolitos concomitante. Nalgúns pacientes, a progresión do tumor diminúe ou detense e ata o seu tamaño diminúe, especialmente metástases hepáticas. A mellora clínica adoita ir acompañada dunha diminución (ata valores normais) na concentración de péptido intestinal vasoactivo (VIP) no plasma.

At glucagonomas o uso de Octreotide-depot na maioría dos casos leva a unha diminución notable da erupción migratoria necrotizante. O octreotide-depot non ten ningún efecto significativo na gravidade da diabetes mellitus, que a miúdo se observa con glucagonomas, e normalmente non reduce a necesidade de insulina ou medicamentos hipoglicémicos orais. En pacientes que padecen diarrea, Octreotide provoca a súa diminución, que se acompaña dun aumento do peso corporal. Co uso de Octreotide, adóitase notar unha rápida diminución da concentración de glucagón no plasma. Non obstante, cun tratamento prolongado, este efecto non persiste. Ao mesmo tempo, a mellora sintomática permanece estable durante moito tempo.

At gastrinomas / síndrome de Zollinger-Ellison O depósito de octreótido, usado como monoterapia ou en combinación con bloqueadores dos receptores H2, pode reducir a produción de ácido no estómago e levar á mellora clínica, incluída a diarrea. Tamén se reduce a gravidade doutros síntomas, incluído o lavado. Nalgúns casos, hai unha diminución da concentración de gastrina no plasma.

En pacientes con insulinomas O depósito de octreotido reduce o nivel de insulina inmunoreactiva no sangue (este efecto pode ser a curto prazo, aproximadamente 2 horas). En pacientes con tumores operables, Octreotide Depot pode asegurar a restauración e o mantemento da normoglicemia no período preoperatorio. En pacientes con tumores benignos e malignos inoperables, o control glicémico pode mellorar sen unha diminución simultánea prolongada dos niveis de insulina no sangue.

At diarrea refractaria en pacientes con síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) o uso de Octreotide leva a unha normalización completa ou parcial das feces en preto de 1/3 dos pacientes que padecen diarrea, descontrolada por unha terapia antimicrobiana adecuada e / ou antidiarreica.

En pacientes sometidos a cirurxía pancreática, o uso de Octreotide durante e despois da cirurxía reduce a incidencia de complicacións típicas postoperatorias (por exemplo, fístula pancreática, abscesos, sepsis, pancreatite aguda postoperatoria).

At hemorragia por varices do esófago e estómago en pacientes con cirrosis o uso de Octreotide-Depot en combinación con un tratamento específico (por exemplo, a escleroterapia) leva a un alto máis eficaz da hemorraxia e re-hemorraxia, unha diminución do volume de transfusións e unha mellora da supervivencia de 5 días. A droga reduce o fluxo sanguíneo dos órganos suprimindo hormonas vasoactivas como VIP e glucagón.

Dosificación e administración

O depósito de octreotídico debe administrarse só intramuscularmente (IM), no gluteus maximus. Con inxeccións repetidas, os lados esquerdo e dereito deberían alternar. A suspensión debe prepararse inmediatamente antes da inxección. O día da inxección, pódese manter o frasco co medicamento e a ampolla co disolvente a temperatura ambiente.

No tratamento de tumores endocrinos do tracto gastrointestinal e do páncreas

En pacientes para os que a administración de Octreotide proporciona un control adecuado das manifestacións da enfermidade, a dose inicial recomendada de Octreotide Depot é de 20 mg cada 4 semanas. A administración sc de Octreotide debe continuar durante outras 2 semanas despois da primeira administración de Octreotide Depot.

En pacientes que non recibiron anteriormente Octreotide s / c, recoméndase comezar o tratamento con administración de s / c de Octreotide a unha dose de 0,1 mg 3 veces / día durante un período relativamente curto (aproximadamente 2 semanas) para avaliar a súa eficacia e tolerancia xeral. . Só despois disto, Octreotide Depot prescríbese segundo o esquema anterior.

No caso de que a terapia con Octreotide-Depot durante 3 meses proporciona un control adecuado das manifestacións clínicas e marcadores biolóxicos da enfermidade, é posible reducir a dose de Octreotide-Depot a 10 mg prescritos cada 4 semanas. Nos casos en que despois de 3 meses de tratamento con Octreotide-depot só se obtivo unha mellora parcial, a dose do medicamento pode incrementarse a 30 mg cada 4 semanas. No contexto do tratamento con Octreotide-depot, é posible que nalgúns días reforce as manifestacións clínicas características dos tumores endocrinos do tracto gastrointestinal e do páncreas. Nestes casos, recoméndase unha administración de s / c adicional de Octreotide nunha dose que se utilizou antes do inicio do tratamento con Octreotide Depot. Isto pode producirse principalmente nos primeiros 2 meses de tratamento ata que se consigan concentracións terapéuticas de octreótido no plasma.

No tratamento do cancro de próstata resistente ás hormonas A dose inicial recomendada de Octreotide Depot é de 20 mg cada 4 semanas durante 3 meses. Posteriormente, a dose corríxese tendo en conta a dinámica da concentración sérica de PSA, así como os síntomas clínicos. Se despois de 3 meses de tratamento non foi posible acadar un efecto clínico e bioquímico adecuado (diminución do PSA), a dose pode aumentarse a 30 mg administrados cada 4 semanas.

O tratamento con octreotida-depósito combínase co uso de dexametasona, que se prescribe por vía oral segundo o seguinte esquema: 4 mg ao día durante 1 mes, logo 2 mg ao día durante 2 semanas, logo 1 mg ao día (dose de mantemento).

O tratamento con octreotida-depósito e dexametasona en pacientes que xa foron sometidos a terapia antiandrógeno farmacéutica combínase co uso dun análogo de hormona liberadora de gonadotropina (GnRH). Neste caso, a inxección do análogo GnRH (forma de depósito) realízase 1 vez en 4 semanas.

Os pacientes que reciben Octreotide Depot deberán probarse cada mes para a concentración de PSA.

En pacientes con insuficiencia renal, hepática e anciáns, non hai necesidade de corrixir o réxime de dosificación de Octreotide Depot.

Para a prevención de pancreatite aguda postoperatoria

O medicamento Octreotide-Depot nunha dose de 10 ou 20 mg é administrado unha vez non antes de 5 días e non máis tarde de 10 días antes da intervención cirúrxica proposta.

Normas para a preparación da suspensión e administración do medicamento

O medicamento adminístrase só intramuscularmente.

Prepárase unha suspensión para inxección intramuscular empregando o disolvente subministrado inmediatamente antes da administración.

A droga debe ser preparada e administrada só por persoal médico capacitado.

Antes da inxección, a ampolla co disolvente e a botella co medicamento deben eliminarse da neveira e levar á temperatura ambiente (necesítanse 30-50 minutos).

Mantén a botella con Octreotide Depot estrictamente en posición vertical. Toque ligeramente o frasco, asegúrese de que todo o liofilizado estea na parte inferior do frasco.

Abre o envase coa xeringa, engancha unha agulla de 1,2 mm x 50 mm á xeringa para recoller o disolvente.

Abre a ampolla co disolvente e introduce na xeringa todo o contido da ampolla co disolvente, fixe a xeringa nunha dose de 3,5 ml.

Elimina a tapa de plástico do frasco que contén o liofilizado. Desinfecte o tapón de goma do frasco cun tampón de alcol.Inserir a agulla no frasco de liofilizar polo centro do tapón de goma e inxectar co disolvente coidadosamente a parede interna do frasco sen tocar o contido do frasco. Quite a xeringa do frasco.

O frasco debe permanecer inmóbil ata que o disolvente estea completamente saturado co liofilizado e se forme unha suspensión (aproximadamente de 3 a 5 minutos). Entón, sen dar a volta á botella, debes comprobar a presenza dun liofilizado seco nas paredes e no fondo da botella. Se se atopan sólidos liofilizados en seco, deixe o frasco ata que estea completamente saturado.

Despois de asegurarse de que non hai residuos de liofilizada seca, o contido do frasco debe mesturarse coidadosamente nun movemento circular durante 30-60 segundos ata que se forme unha suspensión homoxénea. Non girar nin axitar o frasco, xa que isto pode producir perda de flocos e suspensión inadecuada.

Introduza a agulla polo tapón de goma no frasco. A continuación, baixa a sección de agullas e, inclinando o frasco nun ángulo de 45 graos, tira lentamente a suspensión na xeringa. Non tire a botella mentres tecleas. Pode que unha pequena cantidade de fármaco quede nas paredes e no fondo do frasco. Ten en conta o consumo do residuo nas paredes e no fondo da botella.

Inmediatamente despois de recoller a suspensión, substitúe a agulla polo pavillón rosa pola agulla polo pavillón verde (0,8 x 40 mm), xire coidadosamente a xeringa e elimine o aire da xeringa.

A suspensión do depósito de Octreotide debe administrarse inmediatamente despois da preparación.

A suspensión do depósito de Octreotide non debe mesturarse con ningún outro medicamento na mesma xeringa.

Desinfectar o lugar de inxección cun tampón de alcol. Insira a agulla no gluteus maximus e, a continuación, tire suavemente o émbolo da xeringa para asegurarse de que non se produza ningún dano ao buque. Introduce a suspensión intramuscular lentamente con presión constante sobre o émbolo da xeringa.

Se entra nun vaso sanguíneo, débese cambiar o sitio da inxección e a agulla.

Ao conectar unha agulla, substitúea por outra agulla do mesmo diámetro.

Con inxeccións repetidas, os lados esquerdo e dereito deberían alternar.

Efectos secundarios

As reaccións adversas preséntanse en función da frecuencia de aparición na seguinte orde: moi a miúdo (≥1 / 10), a miúdo (≥1 / 100,  1/10), ás veces (≥1 / 1000, 1 / 100), raramente (= ≥ 1/10000, 1 / 1000), moi raramente (1 / 10000), incluíndo mensaxes individuais.

- dor abdominal espástica, inchazo, estreñimiento, diarrea

- reaccións locais en caso de administración subcutánea (dor, inchazo, vermelhidão, irritación e queimadura)

-hipotiroidismo, disfunción da tiroides

- mareos, dispnea, astenia

- bradicardia, taquicardia, colecistite, perda de cabelo

- erupción alérxica, coceira

náuseas, vómitos, formación de pedra da vesícula biliar (con uso prolongado de Octreotide-depot), colecistite, lodos biliares, steatorrea (aínda que a liberación de graxa con feces pode aumentar, non hai indicios de que o tratamento prolongado con Octreotide-depot pode levar a deficiencia nutricional. debido á malabsorción (malabsorción)), fenómenos que se asemellan á obstrución intestinal aguda: inchazo progresivo, dor severa na rexión epigástrica, tensión da parede abdominal, "protección" muscular.

pancreatite aguda, anorexia, feces frecuentes, hepatite aguda sen colestase, hiperbilirubinemia, aumento da fosfatase alcalina, gamma glutamil transferase, transaminases, trombocitopenia, hipercalemia

hipertensión arterial (con uso prolongado)

A gravidade das reaccións locais pódese reducir se usa unha solución a temperatura ambiente ou introduce un volume máis pequeno dunha solución máis concentrada.

Informes posteriores á comercialización de efectos secundarios

anafilaxia, reaccións alérxicas, erupción urticaria

pancreatite aguda, hepatite aguda, hepatite colestática, colestase, vertido de bilis, ictericia colestática

Interaccións farmacéuticas

O octreotido reduce a absorción de ciclosporina, diminúe a absorción de cimetidina. É necesaria a corrección do réxime de dosificación de diuréticos, beta-bloqueantes usados ​​ao mesmo tempo, bloqueadores de canles de calcio “lentos”, insulina e medicamentos hipoglucémicos orais.

Co uso simultáneo de octreotido e bromocriptina, aumenta a biodisponibilidade deste último.

Débense prescribir con precaución os medicamentos metabolizados por encimas do sistema citocromo P450 e que teñan un rango de dose terapéutico estreito.

Instrucións especiais

Con tumores hipofisarios que secretan GR, é necesario un coidadoso seguimento dos pacientes que reciben Octreotide Depot, xa que é posible aumentar o tamaño dos tumores co desenvolvemento de complicacións graves como o estreitamento dos campos visuais. Nestes casos, debe considerarse a necesidade doutros métodos de tratamento.

A función da tiroides debe controlarse en pacientes sometidos a tratamento prolongado con Octreotide Depot.

Informes raros de bradicardia foron informados con octreótido. Neste sentido, pode ser necesario axustar a dose para fármacos como beta-bloqueantes, bloqueadores de canles de calcio ou fármacos usados ​​para controlar o equilibrio auga-electrólito.

No 10-20% dos pacientes que reciben Octreotide Depot durante moito tempo, é posible a aparición de pedras na vesícula biliar, polo que hai que ter en conta as seguintes recomendacións.

Directrices para o manexo de pacientes durante o tratamento con Octreotide Depot sobre a formación de pedras da vesícula biliar.

Antes do nomeamento de Octreotide Depot, os pacientes deben someterse a un exame ecográfico inicial da vesícula biliar,

durante o tratamento con Octreotide-Depot, deben facerse exames de ultrasonidos repetidos da vesícula biliar, preferiblemente a intervalos de 6-12 meses,

se se atopan pedras antes do comezo do tratamento, é necesario avaliar os potenciais beneficios da terapia con Octreotide-Depot en comparación co posible risco asociado á presenza de cálculos biliares. Non hai evidencias de efectos negativos do Octreotide Depot sobre o curso ou prognóstico dunha enfermidade de cálculos biliares.

Manexo de pacientes nos que se forman pedras da vesícula durante o tratamento con Octreotide Depot.

a) Pedras asintosas da vesícula biliar.

Pódese suspender ou continuar o uso de Octreotide Depot de acordo coa valoración da relación beneficio / risco. En calquera caso, non é necesario emprender outra cousa que continuar a observación, facéndoa máis frecuente se fose necesario.

b) Pedras da vesícula biliar con síntomas clínicos.

Pódese suspender ou continuar o uso de Octreotide Depot de acordo coa valoración da relación beneficio / risco. En calquera caso, o paciente debe ser tratado do mesmo xeito que noutros casos de enfermidade biliar con manifestacións clínicas. O tratamento con drogas implica o uso de combinacións de preparados de ácido biliar (por exemplo, ácido chenodeoxicólico a unha dose de 7,5 mg / kg por día en combinación con ácido ursodeoxicólico na mesma dose) baixo guía de ultrasóns ata que as pedras desaparezan completamente.

Os pacientes con insulinomas tratados con Octreotide-Depot poden experimentar un aumento na severidade e duración da hipoglucemia (isto débese a un efecto inhibidor máis pronunciado na secreción de GH e glucagón que á secreción de insulina, así como a unha duración máis curta do efecto inhibidor na secreción de insulina). Estes pacientes deben ser monitorados de preto ao comezo do tratamento con Octreotide-depot, así como con cada cambio na dose do medicamento. As flutuacións significativas na concentración de glicosa no sangue pódense intentar reducir mediante a administración máis frecuente de Octreotide Depot.

Durante o sangrado por varices do esófago e estómago en pacientes con cirrosis, aumenta o risco de desenvolver diabetes mellitus dependente da insulina, así como son posibles cambios nos requirimentos de insulina en pacientes con diabetes mellitus, polo tanto, nestes casos, é necesario un control sistemático da concentración de glicosa no sangue.

En pacientes con diabetes tipo I, Octreotide Depot pode reducir a necesidade de insulina. En pacientes sen diabetes mellitus e con diabetes mellitus tipo 2 con secreción de insulina parcialmente conservada, a administración de Octreotide Depot pode levar a un aumento posprandial da glicosa no sangue.

Nalgúns pacientes, o octreotido pode alterar a absorción de graxa nos intestinos, reducir o nivel de vitamina B12 no sangue e provocar unha desviación da norma dos valores da proba de Schilling.

Embarazo e lactación

Non hai experiencia co uso do medicamento durante o embarazo, neses casos o medicamento prescríbese só segundo indicacións absolutas. Durante o tratamento con Octreotide Depot, a lactación materna debe ser interrompida.

Uso pediátrico

Non hai experiencia con Octreotide Depot en nenos.

Características do efecto da droga na capacidade de conducir un vehículo ou mecanismos potencialmente perigosos

Algúns efectos secundarios do Octreotide Depot poden afectar negativamente á capacidade de conducir vehículos e outros mecanismos que requiren unha maior concentración de atención e velocidade das reaccións psicomotrices.

Condicións de vacacións en farmacia

Nome e país do fabricante

Deco Company LLC, Federación Rusa

129344, Moscova, r. Yenisei, edificio 3, edificio 4

Nome e país do titular do certificado de rexistro

Farm Synthesis CJSC, Federación Rusa

111024, Moscova, rúa Kabelnaya 2-ya, casa 2, p. 9

A dirección da organización que acepta reclamacións dos consumidores sobre a calidade dos produtos (mercadorías) na República de Kazajstán

Raifarm LLP (Raifarm)

REPÚBLICA DE KAZAKSTAN, Almaty, r. Timiryazev 42, Bldg. 15/3 V.

Imaxes en 3D

Descrición da forma de dosificación

En po liofilizado ou poroso, compactado nunha masa de comprimido de branco ou branco cunha tinta amarelenta.

Disolvente líquido transparente incoloro.

Suspensión reconstituída: unha suspensión homoxénea de branco ou branco cunha tinte amarelenta.

Indicacións Depósito Octreotide

cando se realiza un control adecuado das manifestacións da enfermidade mediante a administración de octreótido,

a falta de un efecto suficiente do tratamento cirúrxico e da radioterapia,

para prepararse para o tratamento cirúrxico,

para o tratamento entre cursos de radioterapia ata que se desenvolva un efecto duradeiro,

en pacientes inoperables.

Terapia de tumores endocrinos do tracto gastrointestinal e do páncreas:

tumores carcinoides con fenómenos da síndrome carcinoide,

gastrinomas (síndrome de Zollinger-Ellison),

glucagonomas (para controlar a hipoglucemia no período preoperatorio, así como para a terapia de mantemento),

somatoliberinomas (tumores caracterizados pola sobreproducción do factor liberador de hormonas de crecemento).

Terapia do cancro de próstata resistente ás hormonas: como parte da terapia combinada no fondo da castración cirúrxica ou médica.

Prevención do desenvolvemento de pancreatite aguda postoperatoria: con cirurxía abdominal extensa e intervencións toracoabdominais (incluídassobre cancro de estómago, esófago, colon, páncreas, tumor primario e secundario do fígado).

Embarazo e lactación

Non hai experiencia con Octreotide Depot durante o embarazo e durante a lactación. Polo tanto, durante o embarazo, o medicamento prescríbese só se o beneficio potencial para a nai supera o risco potencial para o feto. Non se recomenda a lactación materna cando se usa o medicamento durante a lactación.

Fabricante

A empresa é a propietaria do certificado de rexistro: Farm-Sintez JSC.

Enderezo legal: 111024, Rusia, Moscova, ul. 2º Cable, 2, páx.46.

Enderezo: 121357, Rusia, Moscova, ul. Vereyskaya, 29, p. 134, oficina A403, A404.

Tel .: (495) 796-94-33, fax: (495) 796-94-34.

A organización acepta reclamacións: Farm-Synthesis JSC.

Acción farmacolóxica

O medicamento Octreotide-Depot é unha forma de dosificación de octreótido de longa acción para a administración intramuscular, garantindo o mantemento de concentracións terapéuticas estables de octreotido no sangue durante 4 semanas. O octreotide é unha terapia patoxenética para tumores que expresan activamente os receptores de somatostatina. O octreotido é un octapeptido sintético que é un derivado da hormona natural somatostatina e ten efectos farmacolóxicos similares, pero unha duración de acción significativamente máis longa. O fármaco suprime a secreción patológica da hormona de crecemento (GH), así como os péptidos e serotonina producidos no sistema endocrino gastro-entero-pancreático.

En individuos sans, o octreotido, como a somatostatina, suprime a secreción de GR causada pola arginina, a actividade física e a hipoglucemia de insulina, a secreción de insulina, glucagón, gastrina e outros péptidos do sistema endocrino gastro-entero-pancreático, provocada pola inxestión de alimentos, así como a estimulación da insulina. arginina, secreción de tirotropina causada pola tiroliberina. O efecto de supresión da secreción de GR en octreótido, en contraste coa somatostatina, exprésase moito máis que na secreción de insulina. A administración de octreótido non vai acompañada do fenómeno de hipersecreción de hormonas polo mecanismo de retroalimentación negativa.

En pacientes con acromegalia, a administración da forma de depósito de octreótido proporciona na gran maioría dos casos unha diminución persistente da concentración de GH e normalización da concentración do factor de crecemento tipo insulina 1 / somatomedina C (IGF-1).

Na maioría dos pacientes con acromegalia, a forma de depósito de octreótido reduce significativamente a gravidade de síntomas como dor de cabeza, sudoración, parestesia, fatiga, dor en ósos e articulacións, neuropatía periférica. Informouse de que o tratamento con forma de depósito de octreotido en pacientes individuais con adenomas hipofisarios secretantes de GH provocou unha diminución do tamaño do tumor.

Con tumores endocrinos secretores do tracto gastrointestinal (GIT) e páncreas, o uso da forma de depósito de octreótidos proporciona un seguimento constante dos principais síntomas destas enfermidades.

Unha forma de depósito de octreotido a unha dose de 30 mg cada 4 semanas retarda o crecemento do tumor en pacientes con tumores neuroendocrinos comúns (metastáticos) secretos e non secretantes de flaco, ilíaco, cego,
colon ascendente, colon transversal e apéndice vermiforme ou metástases de tumores neuroendocrinos sen foco primario. O fármaco foi eficaz para aumentar o tempo para a progresión, tanto para secretar como para non tumorar neuroendocrinos.

Nos tumores carcinoides, o uso de octreótido pode levar a unha diminución da gravidade dos síntomas da enfermidade, principalmente como sufrir calor e diarrea. En moitos casos, a mellora clínica vén acompañada de
diminución da concentración plasmática de serotonina e excreción de ácido 5-hidroxindoleacético na orina.

En tumores caracterizados por hiperproducción dun péptido intestinal vasoactivo (VIPoma), o uso de octreótido na maioría dos pacientes leva a unha diminución da diarrea secretora grave, característica desta condición, o que, á súa vez, leva a mellorar a calidade de vida do paciente. Ao mesmo tempo, hai unha diminución das perturbacións concomitantes no equilibrio dos electrólitos, por exemplo, a hipocalemia, o que permite cancelar a administración enteral e parenteral de fluídos e electrólitos. Segundo a tomografía computada, algúns pacientes retardan ou paran a progresión do tumor e incluso diminúen o seu tamaño, especialmente metástases hepáticas. A mellora clínica adoita ir acompañada dunha diminución (ata valores normais) na concentración de péptido intestinal vasoactivo (VIP) no plasma.

Con glucagonomas, o uso de octreótido na maioría dos casos leva a unha diminución notoria da erupción migratoria necrotizante, característica desta condición. O octreotide non ten ningún efecto significativo na gravidade da diabetes mellitus, a miúdo observada con glucagonomas e normalmente non
para reducir a necesidade de insulina ou medicamentos hipoglicémicos orais. En pacientes con diarrea, o octreótido provoca a súa diminución, que se acompaña dun aumento do peso corporal. Co uso de octreotide, adóitase notar unha rápida diminución da concentración de glucagón no plasma. Non obstante, cun tratamento prolongado, este efecto non persiste. Ao mesmo tempo, a mellora sintomática permanece estable durante moito tempo.

En gastrinomas / síndrome de Zollinger-Ellison, o octreotido, usado como monoterapia ou en combinación con bloqueadores do receptor de histamina Ng e inhibidores da bomba de protóns, pode reducir a formación de ácido clorhídrico no estómago e conducir a unha mellora clínica, incluída e en relación á diarrea. Tamén é posible reducir a gravidade e outros síntomas, probablemente asociados á síntese de péptidos polo tumor, incluído mareas. Nalgúns
nalgúns casos, obsérvase unha diminución da concentración de gastrina no plasma. En pacientes con insulinomas, o octreotido reduce a concentración de insulina inmunoreactiva no sangue. En pacientes con tumores operables, o octreótido pode asegurar a restauración e o mantemento da normoglicemia no período preoperatorio. En pacientes con tumores benignos e malignos inoperables, o control glicémico pode mellorar sen simultaneo
unha diminución prolongada da concentración de insulina no sangue.

En pacientes con tumores raros, con factor de liberación de hormona de crecemento hiperproducente (somatoliberinomas), o octreótido reduce a gravidade dos síntomas da acromegalia. Isto, aparentemente, está asociado á supresión da secreción do factor liberador da hormona do crecemento e do propio GH. No futuro, é posible reducir o tamaño da glándula pituitaria, que se aumentou antes do tratamento.

En pacientes con cancro de próstata resistente ás hormonas (HGRP), aumenta o grupo de células neuroendocrinas que expresan afinidade dos receptores de somatostatina polo octreotide (tipos SS2 e SS5), o que determina a sensibilidade do tumor ao octreotido. O uso do medicamento Octreotide-Depot en combinación con dexametasona fronte ao bloqueo de andrógenos (castración de drogas ou cirúrxicos) en pacientes con HGRP restablece a sensibilidade á hormona terapia e leva a unha diminución do antíxeno específico da próstata (PSA) en máis do 50% dos pacientes.

En pacientes con HGRG con metástasis óseas, esta terapia vai acompañada dun efecto analxésico pronunciado e prolongado. Ademais, en todos os pacientes que responderon á terapia combinada co medicamento Octreotide-depósito, a calidade de vida e a supervivencia libre de enfermidades medianas melloraron significativamente.

Indicacións Octreotide-Depot

No tratamento da acromegalía:

• cando se realiza un control adecuado das manifestacións da enfermidade mediante a administración de octreótido,
• a falta de un efecto suficiente do tratamento cirúrxico e da radioterapia,
• para prepararse para o tratamento cirúrxico,
• para o tratamento entre cursos de radioterapia ata que se desenvolva un efecto duradeiro,
• en pacientes inoperables.

No tratamento de tumores endocrinos do tracto gastrointestinal e do páncreas:

• tumores carcinoides con fenómenos da síndrome carcinoide,
• insulinomas
• VIPoma
• gastrinomas (síndrome de Zollinger-Ellison),
• glucagonomas (para controlar a hipoglucemia no período preoperatorio, así como para a terapia de mantemento),
• somatoliberinomas (tumores caracterizados pola sobreproducción do factor liberador de hormonas de crecemento),
• tratamento de pacientes con tumores neuroendocrinos comúns (metastáticos) secretantes e non secretantes do flaco, íleo, cego, colon ascendente, colon transversal e apéndice ou metástases de tumores neuroendocrinos sen foco primario.

No tratamento do cancro de próstata resistente ás hormonas:

• como parte da terapia combinada no fondo da castración cirúrxica ou médica.

Na prevención de pancreatite aguda postoperatoria:

• con cirurxía abdominal extensa e intervencións toracoabdominais (incluído o cancro do estómago, o esófago, o colon, o páncreas, o dano do tumor primario e secundario no fígado).

Réxime de dosificación

O medicamento Octreotide-Depot debe administrarse só intramuscularmente (IM) no músculo glúteo. Con inxeccións repetidas, os lados esquerdo e dereito deberían alternar. A suspensión debe prepararse inmediatamente antes da inxección. O día da inxección, pódese manter o frasco co medicamento e a ampolla co disolvente a temperatura ambiente.

No tratamento da acromegalia en pacientes para os que a administración de octreótido proporciona un control adecuado das manifestacións da enfermidade, a dose inicial recomendada do medicamento Octreotide-Depot é de 20 mg cada 4 semanas durante 3 meses. Pode comezar o tratamento con Octreotide-Depot ao día seguinte da última administración por octreotido. No futuro, a dose corríxese tendo en conta a concentración no soro de GR e IGF-1, así como os síntomas clínicos. Se despois de 3 meses de tratamento non foi posible acadar un efecto clínico e bioquímico adecuado (en particular, se a concentración de GR permanece por encima de 2,5 μg / L), a dose pode aumentarse a 30 mg administrada cada 4 semanas.

Nos casos en que despois de 3 meses de tratamento con Octreotide-Depot a unha dose de 20 mg, unha diminución constante
concentración sérica de GH por baixo de 1 μg / l, normalización da concentración de IGF-1 e desaparición de síntomas reversibles de acromegalia, pode reducir a dose do depósito Octreotide a 10 mg. Non obstante, nestes pacientes que reciben unha dose relativamente pequena de Octreotide Depot, as concentracións séricas de GR e IGF-1, así como os síntomas da enfermidade, deben ser controladas con coidado.

Os pacientes que reciben unha dose estable de Octreotide-Depot deberán probarse cada 6 meses para concentracións de GH e IGF-1.

Os pacientes para os que o tratamento cirúrxico e a radioterapia non son o suficientemente eficaces nin sequera son ineficaces, así como para os pacientes que necesitan un tratamento a curto prazo entre os cursos de radioterapia ata o desenvolvemento do seu efecto completo, recoméndase realizar un curso de proba de tratamento de inxeccións de s / c de octreótido para avaliar o seu eficacia e tolerancia xeral, e só despois dese cambio para o uso do medicamento Octreotide-depot segundo o esquema anterior.

No tratamento de tumores endocrinos do tracto gastrointestinal e do páncreas en pacientes para os que a administración de octreótido proporciona un control adecuado das manifestacións da enfermidade, a dose inicial recomendada de Octreotide-Depot é de 20 mg cada 4 semanas. A administración sc de octreotide debe continuar durante outras 2 semanas despois da primeira administración do medicamento Octreotide-Depot.

En pacientes que non recibiron anteriormente octreotido de esperma, recoméndase que se inicie o tratamento coa administración por mes de octreótido a unha dose de 0,1 mg 3 veces por día durante un período de tempo relativamente curto (aproximadamente 2 semanas) para avaliar a súa eficacia e tolerancia xeral. Só despois disto, o medicamento Octreotide-Depot prescríbese segundo o esquema anterior.

No caso de que a terapia con Octreotide-Depot durante 3 meses proporciona un control adecuado das manifestacións clínicas e dos marcadores biolóxicos da enfermidade, é posible reducir a dose de Octreotide-Depot a 10 mg,
nomeado cada 4 semanas. Nos casos en que despois de 3 meses de tratamento con Octreotide-Depot, só se obtivo unha mellora parcial, a dose pode incrementarse a 30 mg cada 4 semanas. No contexto do tratamento con Octreotide-Depot, algúns días é posible aumentar as manifestacións clínicas características dos tumores endocrinos do tracto gastrointestinal e do páncreas. Nestes casos, recoméndase unha administración adicional de octreótido na dose empregada antes do inicio do tratamento con Octreotide-Depot. Isto pode producirse principalmente nos primeiros 2 meses de tratamento ata que se alcanzaron concentracións terapéuticas de octreotido no plasma.

Tumor neuroendocrinos comúns (metastásicos) secretantes e non secretantes do flaco, ileo, cego, colon ascendente, colon transversal e apéndice ou metástase de tumores neuroendocrinos sen unha lesión primaria: a dose recomendada de Octreotide Depot é de 30 mg cada 4 semanas. A terapia con depuración con octreotida debe continuar ata que se produzan signos de progresión do tumor.

No tratamento do cancro de próstata resistente ás hormonas, a dose inicial recomendada de Octreotide Depot é de 20 mg cada 4 semanas durante 3 meses. Posteriormente, a dose corríxese tendo en conta a dinámica da concentración sérica de PSA, así como os síntomas clínicos. Se despois de 3 meses de tratamento non se puido acadar
Efecto clínico e bioquímico adecuado (redución de PSA), a dose pode aumentarse a 30 mg administrados cada 4 semanas.

O tratamento con Octreotide Depot combínase con dexametasona, que se prescribe por vía oral segundo o seguinte esquema: 4 mg ao día durante 1 mes, logo 2 mg ao día durante 2 semanas, logo 1 mg ao día (dose de mantemento).

O tratamento con octreotida e dexametasona de pacientes que xa se someteron previamente a unha terapia antiandróxena farmacéutica combínase co uso dun análogo de hormona liberadora de gonadotropina (GnRH). Neste caso, a inxección do análogo GnRH (forma de depósito) realízase 1 vez en 4 semanas.

Os pacientes que reciben Octreotide Depot deberán probarse cada mes para a concentración de PSA.

En pacientes con insuficiencia renal, hepática e anciáns, non hai necesidade de corrixir o réxime de dosificación do depósito medicamento Octreotide.

Para a prevención da pancreatite aguda postoperatoria, o medicamento Octreotide-Depot nunha dose de 10 ou 20 mg é administrado unha vez antes de 5 días e non máis tarde de 10 días antes da cirurxía proposta.

Normas para a preparación da suspensión e administración do medicamento

A droga só se administra en aceite. Prepárase unha suspensión para inxección intramuscular empregando o disolvente subministrado inmediatamente antes da administración. A droga debe ser preparada e administrada só por persoal médico especialmente adestrado.

Antes da inxección, a ampolla co disolvente e a botella co medicamento deben eliminarse da neveira e levar á temperatura ambiente (necesítanse 30-50 minutos). Manteña a botella co medicamento Octreotide-Depot estrictamente vertical. Toque ligeramente o frasco, asegúrese de que todo o liofilizado estea na parte inferior do frasco.

Abre o paquete da xeringa e une unha agulla de 1,2 mm x 50 mm á xeringa para recoller o disolvente. Abre a ampolla co disolvente e introduce na xeringa todo o contido da ampolla co disolvente, fixe a xeringa nunha dose de 2,0 ml. Elimina a tapa de plástico do frasco que contén o liofilizado. Desinfecte o tapón de goma do frasco cun tampón de alcol. Inserir a agulla no frasco de liofilizar polo centro do tapón de goma e inxectar co disolvente coidadosamente a parede interna do frasco sen tocar o contido do frasco.

Quite a xeringa do frasco. O frasco debe permanecer inmóbil ata que o disolvente estea completamente saturado co liofilizado e se forme unha suspensión (durante aproximadamente 3-5 minutos). Entón, sen dar a volta á botella, debes comprobar a presenza dun liofilizado seco nas paredes e no fondo da botella. Se se detectan sólidos secos do liofilizado, deixar o frasco ata que estea completamente saturado.

Despois de que estea convencido da ausencia de residuos de liofilizada seca, o contido do frasco debe mesturarse coidadosamente en movementos circulares durante 30-60 segundos ata que se forme unha suspensión homoxénea. Non girar nin axitar o frasco, xa que isto pode producir perda de flocos e suspensión inadecuada.

Introduza a agulla polo tapón de goma no frasco. A continuación, báixase a sección de agullas e inclinando a botella nun ángulo de 45 graos, atrae lentamente a suspensión na xeringa. Non tire a botella mentres tecleas. Pode que unha pequena cantidade de fármaco quede nas paredes e no fondo do frasco. Ten en conta o consumo do residuo nas paredes e no fondo da botella.

Inmediatamente despois de recoller a suspensión, substitúe a agulla polo pavillón rosa pola agulla polo pavillón verde (0,8 x 40 mm), xire coidadosamente a xeringa e elimine o aire da xeringa.

A suspensión do medicamento Octreotide-Depot debe administrarse inmediatamente despois da preparación. A suspensión do medicamento Octreotide-Depot non debe mesturarse con ningún outro medicamento nunha xeringa.

Desinfectar o lugar de inxección cun tampón de alcol. Insira a agulla no gluteus maximus e, a continuación, tire suavemente o émbolo da xeringa para asegurarse de que non se produza ningún dano ao buque. Introduce a suspensión intramuscular lentamente con presión constante sobre o émbolo da xeringa.

Se entra nun vaso sanguíneo, débese cambiar o sitio da inxección e a agulla. Ao bloquear a agulla, substitúea por outra agulla do mesmo diámetro.

Con inxeccións repetidas, os lados esquerdo e dereito deberían alternar.

Efecto secundario

Reaccións locais: coa administración de i / m de Octreotide-depot, é posible dor, menos frecuencia hinchazón e erupcións cutáneas no lugar da inxección (normalmente leve, de curta duración).

Do tracto dixestivo: anorexia, náuseas, vómitos, dor abdominal espástica, balonción, formación excesiva de gas, feces soltas, diarrea, steatorrea. Aínda que a excreción de graxa con feces pode aumentar, ata o momento non hai evidencias de que o tratamento prolongado con octreótido poida levar ao desenvolvemento dunha deficiencia de certos compoñentes de nutrientes debido á malabsorción (malabsorción).En poucas ocasións poden producirse fenómenos que semellan unha obstrución intestinal aguda: inchazo progresivo, dor severa na rexión epigástrica, tensión da parede abdominal. O uso prolongado de Octreotide Depot pode levar á formación de cálculos biliares.

Do páncreas: reportáronse casos raros de pancreatite aguda que se desenvolveron nas primeiras horas ou días de usar octreotido. Con uso prolongado, houbo casos de pancreatite asociada á colelitiasis.

Por parte do fígado: hai informes separados do desenvolvemento da alteración da función hepática (hepatite aguda sen colestase con normalización de transaminases despois da cancelación do octreotido), o lento desenvolvemento da hiperbilirubinemia, acompañado dun aumento da ALP, GGT e, en menor medida, doutras transaminases.

Do lado do metabolismo: dado que Octreotide Depot ten un efecto esmagador na formación de GR, glucagón e insulina, pode afectar o metabolismo da glicosa. Posible diminución da tolerancia á glicosa despois de comer. Con algún uso prolongado de Octreotide sc nalgúns casos, pode producirse unha hiperglicemia persistente. Tamén se observou hipoglucemia.

Outros: en poucas ocasións, reportouse perda de cabelo temporal despois da administración de octreótido, aparición de bradicardia, taquicardia, falta de respiración, erupción cutánea, anafilaxia. Hai informes separados sobre o desenvolvemento de reaccións de hipersensibilidade.

Depósito de octreótido, instrucións de uso: método e dosificación

Octreotide Depot está destinado á administración intramuscular.

Personal sanitario adestrado prepárase a suspensión inmediatamente antes da inxección. Para a dilución do liofilizado usando o disolvente subministrado.

Normas para a preparación da suspensión e administración de Octreotide-depot:

1. Elimine a preparación do frigorífico e leve á temperatura ambiente (normalmente leva de 30 a 50 minutos).
2. Sostendo a botella estrictamente en posición vertical, é fácil golpear nela para que toda a liofilizada caia ao fondo.
3. Abre o envase coa xeringa e engancha unha agulla cun pavillón rosa de 1,2x50 mm.
4. Abre a ampolla co disolvente, enche todo o contido nunha xeringa e configúrao nunha dose de 2 ml.
5. Retire a tapa de plástico do frasco liofilizado, desinfecte a cortiza cun tampón de alcol.
6. Inserir a agulla da xeringa co disolvente no vial polo centro do tapón e verter con coidado a solución ao longo da parede interna do frasco sen tocar o contido da agulla.
7. Elimina a xeringa e deixa o frasco inmóbil ata que o liofilizado estea completamente saturado con disolvente e forme unha suspensión (aproximadamente 3-5 minutos). Sen darlle a volta á botella, comprobe se hai liofilizado seco na parte inferior e nas paredes. Se se atopan residuos de po seco, deixe o frasco un tempo máis ata disolverse por completo.
8. Despois de asegurarse de que non hai liofilizado non disolto, mesture coidadosamente o contido do frasco nun movemento circular durante 30-60 segundos para que a suspensión quede homoxénea. Non axitar e xirar a botella, isto pode provocar a perda de flocos, o que fará que a droga non sexa empregable.
9. Introduza rapidamente a xeringa coa agulla no frasco a través do tapón de goma. Baixa a sección de agullas cara abaixo e nun ángulo de 45 º do frasco, colle lentamente a suspensión. Pode quedar unha pequena cantidade de suspensión na parte inferior e nas paredes do frasco. Este residuo proporciónase, polo que non debe poñer a botella de cabeza ao revés ao tomar a droga.
10. Substitúa a agulla establecida pola agulla de inserción polo pavillón verde (0,8x40 mm), xire coidadosamente a xeringa e elimine o aire.
11. Desinfectar o lugar de inxección cun tampón de alcol.
12. Inserir a agulla no músculo do gluteus maximus e tirar o pistón lixeiramente para asegurarse de que non haxa danos no buque. Se entra nun vaso sanguíneo, a agulla debe cambiarse por outra do mesmo diámetro e o sitio de inxección debe cambiarse.
13. Introduce a suspensión presionando continuamente o émbolo da xeringa.

A suspensión preparada a partir do liofilizado é homoxénea, branca ou amarelenta.

Con inxeccións repetidas, débese alternar o músculo gluteo dereito e esquerdo.

O Octreotide Depot non debe mesturarse na mesma xeringa con ningún outro medicamento.

O medicamento sempre se almacena no frigorífico, pero o día da inxección permítese manter o frasco con liofilizado e a ampola con disolvente a temperatura ambiente.

Terapia de acromegalia

Para pacientes nos que o uso de octreotido de acción curta (para inxección subcutánea) proporciona un control adecuado dos síntomas da enfermidade, é posible comezar a administración de Octreotide-depot ao día seguinte da última administración de octreotida. O tratamento iníciase cunha dose de 20 mg cada 4 semanas, nesta dosificación úsase o medicamento durante 3 meses. No futuro, o médico axusta a dose en función das manifestacións clínicas da enfermidade e da concentración de GR e IGF-1 no soro sanguíneo.

Se dentro de 3 meses non é posible obter unha resposta adecuada, tanto clínica como bioquímica (en particular, se o nivel de GR non baixa por baixo de 2,5 μg / l), a dose aumenta a 30 mg cada 4 semanas.

Se despois de 3 meses de uso regular dunha dose de Octreotide-depot 20 mg hai unha diminución persistente da concentración de GR no soro sanguíneo por baixo de 1 μg / l, a concentración de IGF-1 normalízase e os síntomas reversibles de acromegalía desaparecen, unha única dose pode reducirse a 10 mg. O tratamento debe continuar baixo estreita supervisión de laboratorio.

Os pacientes que reciben unha dose estable do medicamento poden determinar as concentracións de GR e IGF-1 unha vez cada seis meses.

Cando a cita de Octreotide-Depot é necesaria como un tratamento a curto prazo entre cursos de radioterapia, así como en pacientes cuxa terapia quirúrgica e de radioterapia resultaron ineficaces ou insuficientemente eficaces, recoméndase realizar un tratamento de tratamento con octreotido de acción curta (para administración de sc) para avalialo. acción e tolerancia individual e só despois aplicar Octreotide Depot segundo o esquema descrito anteriormente.

Interacción farmacolóxica

O octreotide diminúe a absorción de ciclosporina nos intestinos e diminúe a absorción de cimetidina.

Co uso simultáneo de octreotido e bromocriptina, aumenta a biodisponibilidade deste último.

Existen probas bibliográficas de que os análogos da somatostatina poden reducir a eliminación metabólica de substancias metabolizadas por isoenzimas do citocromo P450, que poden ser provocadas pola supresión de GR. Dado que é imposible excluír efectos semellantes ao octreótido, os medicamentos que son metabolizados por isoenzimas do sistema citocromo P450 e teñen un rango terapéutico estreito (quinidina e terfenadina) deberían prescribirse con precaución.

Terapia de tumores endocrinos do tracto gastrointestinal e do páncreas

Para os pacientes nos que o uso de octreótido de acción curta proporciona un control adecuado dos síntomas da enfermidade, a dose inicial do medicamento é de 20 mg cada 4 semanas. Ademais, despois do inicio da administración de Octreotide-depot, o uso de octreotida gritado continúa durante outras 2 semanas.

Para pacientes que non recibiron previamente octreotido de esperma, recoméndase o tratamento comezar coa forma de dosificación do fármaco para administración de s / c a unha dose de 0,1 mg 3 veces ao día durante aproximadamente 2 semanas. Isto é necesario para avaliar a súa eficacia e tolerancia individual. Só entón se pode usar Octreotide Depot como se describe anteriormente.

Se despois de 3 meses de tratamento só se obtivo mellora parcial, prescríbese 30 mg de Octreotide cada 4 semanas. Nos casos en que dentro dos 3 meses da terapia é posible acadar un control adecuado das manifestacións clínicas e dos marcadores biolóxicos, a dose pode reducirse a 10 mg cada 4 semanas.

Ante os antecedentes do uso de Octreotide-depot en determinados días (principalmente nos primeiros 2 meses de tratamento, ata que se consigan concentracións terapéuticas plasmáticas da sustancia activa), pódense amplificar as manifestacións clínicas características dos tumores endocrinos do tracto gastrointestinal e do páncreas. Recoméndase que estes pacientes administren adicionalmente octreotido de esperma nunha dose prescrita antes do inicio do Octreotide Depot.

En caso de segregar e non secretar tumores neuroendocrinos comúns do colon transversal, colon ascendente, íleo, cego, jejuno e apéndice, así como metástases de tumores neuroendocrinos sen foco primario, prescríbese Octreotide nunha dose de 30 mg cada 4 semanas. A terapia continúa ata o control do tumor (ata que aparezan signos da súa progresión).

Terapia do cancro de próstata resistente ás hormonas

A dose inicial recomendada de Octreotide Depot é de 20 mg cada 4 semanas durante 3 meses. No futuro, o médico axusta a dose en función das manifestacións clínicas da enfermidade e da concentración do antíxeno prostático específico no soro sanguíneo.

Se dentro dos 3 meses da terapia non é posible acadar un control adecuado dos síntomas clínicos da enfermidade e dos marcadores biolóxicos (diminución do PSA), a dose aumentase a 30 mg cada 4 semanas.

O Octreotide-depósito úsase en combinación con dexametasona empregada na dosificación oral segundo o seguinte esquema: 4 mg / día durante 1 mes, logo 2 mg / día durante 2 semanas e, posteriormente, 1 mg / día.

En pacientes que xa recibiron anteriormente terapia antiandrógeno farmacéutica, a combinación de Octreotide-Depot + Dexamethasone combínase co uso do análogo da hormona liberadora de gonadotropina da forma de depósito, que se inxecta unha vez cada 4 semanas.

Cada mes durante a terapia é necesario determinar a concentración de PSA.