O medicamento Presartan: instrucións de uso

A droga con efecto antihipertensivo, refírese a medicamentos, que son un bloqueador específico. anxiotensina receptores (tipo AT1) Non inhibe a enzima (quinase II) que destrúe bradiquinina. O presartan reduce a concentración de sangue aldosterona e noradrenalina, OPSS, Ola, reduce a carga posterior, a presión no círculo "pequeno" da circulación sanguínea, ten un efecto diurético. Inhibe o desenvolvemento de hipertrofia miocardial. En pacientes con CHF aumenta a resistencia á actividade física.

Despois dunha única dose de Presartan, o efecto antihipertensivo alcanza o seu valor máximo despois de 6 horas, e diminúe gradualmente ao día seguinte. O efecto hipotensivo máximo maniféstase de media un mes despois do inicio do tratamento coa droga.

Presartan, instrucións de uso (método e dosificación)

Presartan tómase independentemente da inxesta de alimentos, 1 vez ao día. No tratamento hipertensión arterial dose recomendada diaria de 50 mg, que, se é necesario, pode aumentarse a 100 mg. No caso de que o paciente tome altas doses de diuréticos, a dosificación debe reducirse a 25 mg por día.

Para tratamento CHF a dose diaria inicial é de 12,5 mg, tomada cada vez, entón, cun intervalo semanal, a dose aumenta en 2 veces (12,5, 25, 50 mg). A dose de mantemento é de 50 mg por día. Para potenciar o efecto hipotensivo, recoméndase prescribir Presartan N (Losartan con axente antihipertensivo).

Interacción

Uso simultáneo do medicamento con medicamentos que conteñan potasio (preparados de potasio, diuréticos que non producen potasio) aumenta o risco de desenvolvemento hipercalemia. A combinación de tomar a droga con diuréticos pode causar unha forte caída Ola. Recepción conxunta de Presartan con AINEs axuda a reducir o efecto hipotensivo da droga. Coa administración simultánea do fármaco con outros antihipertensivos, mutuo efecto hipotensivo.

Forma e composición de liberación

A forma de dosificación de Presartan é comprimidos recubertos con película: a unha dosificación de 25 e 50 mg - comprimidos biconvexos redondos, rosados, de 25 mg cunha liña divisoria por un lado, a unha dosificación de 100 mg - en forma de gota, biconvexa, branca ou case branca cun gravado " 100 "por un lado e" BL "no outro (10 unidades. En ampolla, 3 ampollas nunha caixa de cartón, 14 unidades. Unha ampolla, 2 ampollas nunha caixa de cartón).

Composición 1 comprimido 25/50 mg:

substancia activa: potasio losartán - 25/50 mg,
compoñentes auxiliares: almidón seco, celulosa microcristalina, talco purificado, dióxido de silicio coloidal, almidón glicolato de sodio, estearato de magnesio, alcohol isopropílico, cloruro de metileno, opadry OY-55030, colorante vermello carmesí.

Composición 1 comprimido 100 mg:

substancia activa: losartán potasio - 100 mg,
compoñentes auxiliares: almidón de millo, celulosa microcristalina, talco, dióxido de silicio coloidal, almidón de carboximetil sódico, estearato de magnesio, hippromellosa, dióxido de titanio, talco, macrogol.

Farmacocinética

O presartano é absorbido rapidamente do tracto gastrointestinal (GIT). Metabolizado pasando primeiro polo fígado. O grao de unión ás proteínas plasmáticas de losartán e os seus metabolitos é do 92-99%. Biodisponibilidade: 33% (a inxestión de alimentos non ten efecto). A droga practicamente non penetra na barreira hematoencefálica. Non se acumula no corpo, a excreción realízase con urina e bilis. A vida media de losartán é de 2 horas.

Indicacións de uso

hipertensión arterial e hipertrofia ventricular esquerda (para reducir o risco de desenvolver patoloxías cardiovasculares e mortalidade),
diabetes mellitus tipo II con proteinuria (para reducir o risco de proteinuria e hipercreatininemia),
A insuficiencia cardíaca crónica úsase como parte da terapia combinada cando non é posible usar inhibidores da encima de conversión da angiotensina (ACE).

Contraindicacións

insuficiencia hepática grave ˃ 9 puntos na escala Child-Pugh (para comprimidos de 100 mg),
embarazo e lactación,
idade ata 18 anos
aumento da sensibilidade aos compoñentes de Presartan.

Contraindicacións relativas (para comprimidos de 100 mg):

gota
hiperuricemia
reaccións alérxicas durante a terapia previa con inhibidores da ACE ou outros fármacos,
asma bronquial,
enfermidades sistémicas do sangue
volume de sangue circulante reducido (BCC),
hipotensión arterial,
co-administración con antiinflamatorios non esteroides (AINE),
enfermidades coronarias
idade avanzada

Instrucións de uso Presartan: método e dosificación

Os comprimidos presartanos tómanse por vía oral 1 vez ao día, independentemente da inxestión de alimentos.

Dosis indicada:

hipertensión arterial: a dose inicial recomendada é de 25 mg / día, a dose media é de 50 mg / día, se é necesario pódese aumentar a 100 mg / día, mentres que se toma o medicamento 2 veces ao día,
insuficiencia cardíaca: a dose inicial recomendada é de 12,5 mg / día, a titulación da dose realízase cun intervalo semanal. A dose media de mantemento é de 50 mg / día,
prevención de patoloxías cardiovasculares e mortalidade en pacientes con hipertensión arterial e hipertrofia ventricular esquerda: a dose inicial recomendada é de 50 mg / día, logo aumenta a 100 mg / día, ou prescríbese unha inxestión combinada de hidroclorotiazida,
diabetes mellitus tipo II con proteinuria: a dose inicial recomendada é de 50 mg / día, logo aumenta a 100 mg / día.

Grupos especiais de pacientes:

insuficiencia hepática (˂ 9 puntos na escala Child-Pugh), tomando altas doses de diuréticos, hemodiálise, idade maior de 75 anos: a dose inicial do medicamento non debe exceder os 25 mg / día,
alteración da función hepática: débense usar doses máis baixas do medicamento.

Efectos secundarios

O presartan nunha dosificación de 25 e 50 mg adoita tolerarse ben. Pode producirse reaccións secundarias en forma de diarrea, dispepsia, dor muscular, inchazo, cefalea, mareos, trastornos do sono, hiperkalemia (concentración de potasio> 5,5 meq / l), en casos raros, tose, insuficiencia respiratoria, taquicardia, angioedema ( beizos, cara, farinxe e / ou lingua), urticaria, aumento da actividade das encimas hepáticas, nivel de bilirrubina sérica.

Posibles efectos secundarios ao tomar Presartan comprimidos nunha dose de 100 mg:

sistema cardiovascular: taquicardia, palpitacións, hemorragias, hipotensión ortostática relacionada coa dose, arritmias, bradicardia, vasculite, angina pectora, infarto de miocardio,
sistema dixestivo: diarrea, dor abdominal, náuseas, dispepsia, mucosa oral seca, anorexia, vómitos, dor de dentes, estreñimiento, gastrite, flatulencia, hepatite, alteración da función hepática,
sistema músculo-esquelético: espasmos dos músculos do becerro, dor nas costas e nas pernas, artralgia, artrite, dor no ombreiro, xeonllo, fibromialxia,
pel: eritema, pel seca, ecquimosis, fotosensibilidade, alopecia, aumento da sudoración,
reaccións alérxicas: erupción cutánea, picazón, urticaria, angioedema (incluído edema da laringe, lingua),
hematopoiese: trombocitopenia, eosinofilia, purpura de Schoenlein - Genoch, lixeira diminución da hemoglobina e hematocrito,
sistema nervioso: dor de cabeza, mareos, insomnio, ansiedade, somnolencia, trastornos do sono, insuficiencia de memoria, parestesia, hipostesia, neuropatía periférica, tremor, ataxia, depresión, tinnito, desmaio, alteración do gusto, enxaqueca, conxuntivite, deficiencia visual,
sistema respiratorio: tose, faringite, bronquite, conxestión nasal, sinusite, infección das vías respiratorias superiores,
sistema xenitourinario: infeccións do tracto urinario, micción perentoria, alteración da función renal, diminución da libido, impotencia,
outros: astenia, dor no peito, fatiga, edema periférico, exacerbación do curso da gota,
parámetros de laboratorio: hiperuricemia, aumento da concentración de urea, nitróxeno residual e creatinina no soro sanguíneo, aumento da actividade das transaminases hepáticas (moderadas), hiperbilirubinemia.

Instrucións especiais

Si, cando comeza a tomar Presartan, debería corrixir a deshidratación causada, por exemplo, tomando diuréticos en doses altas, se non hai posibilidade de axustar o BCC, o tratamento debería comezar cunha dose baixa do medicamento.

Os fármacos que afectan ao RAAS (sistema renina-angiotensina-aldosterona) son capaces de aumentar a concentración de urea no sangue e creatinina sérica en pacientes con estenosis bilateral da arteria renal ou estenosis dunha única arteria renal.

Influencia na capacidade para conducir vehículos e mecanismos complexos

Non se realizaron estudos especiais sobre os efectos de Presartan na capacidade para conducir vehículos e outros mecanismos complexos. Non obstante, debe considerarse o desenvolvemento de posibles efectos secundarios, como somnolencia e mareos, requirindo unha maior precaución ao practicar actividades potencialmente perigosas.

Interacción farmacolóxica

diuréticos que non producen potasio, preparados de potasio: o risco de desenvolver hipercalemia,
diuréticos: o risco dunha forte diminución da presión arterial,
beta-bloqueantes e simpatolíticos: aumenta o seu efecto,
rifampicina, flucanazol: reduce a concentración do metabolito activo de losartán no sangue,
litio: é posible un aumento na concentración no sangue,
AINEs: o efecto hipotensivo da droga é reducido,
outros fármacos antihipertensivos: o seu efecto hipotensivo mutuo é reforzado.

Os análogos de Prezartan son Brozaar, Blocktran, Vazotens, Zisakar, Kozaar, Lozap, Cardomin-Sanovel, Lozartan, Renikard, Lakea, Vero-Lozartan, Lorista.

Como usar: dosificación e curso do tratamento

Os comprimidos de Presartan N tómanse por vía oral, independentemente da inxestión de alimentos.

A dose inicial e de mantemento é de 1 comprimido 12,5 mg + 50 mg 1 vez ao día. O máximo efecto antihipertensivo conséguese nun prazo de tres semanas despois da terapia. Para conseguir un efecto máis pronunciado, é posible aumentar a dose do medicamento a 2 comprimidos nunha dosificación de 12,5 mg + 50 mg unha vez ao día. A dose diaria máxima é de 2 comprimidos de Presartan N.

En pacientes cun volume reducido de sangue circulante (por exemplo, mentres toman grandes doses de diuréticos), a dose inicial recomendada de losartán en pacientes con hipovolemia é de 25 mg unha vez ao día. Neste sentido, a terapia con Presartan N debe iniciarse despois da abolición dos diuréticos e a corrección da hipovolemia.

En pacientes anciáns e pacientes con insuficiencia renal moderada, incluídos os que están en diálise, non se precisa axuste inicial da dose.

Redución do risco de morbilidade e mortalidade cardiovascular en pacientes con hipertensión arterial e hipertrofia ventricular esquerda

A dose inicial estándar de losartán é de 50 mg 1 vez ao día. Os pacientes que non puideron alcanzar a presión arterial diana mentres tomaban losartan 50 mg / día requiren tratamento cunha combinación de losartán con doses baixas de hidroclorotiazida (12,5 mg) e, se é necesario, aumentar a dose de losartán a 100 mg en combinación con hidroclorotiazida a unha dose de 12,5 mg / día, no futuro - aumente a 2 comprimidos do medicamento nunha dosificación de 50 / 12,5 mg en total (100 mg de losartán e 25 mg de hidroclorotiazida por día unha vez).

Acción farmacolóxica

Presartan H contén unha combinación de losartán e hidroclorotiazida, ambos compoñentes teñen un efecto antihipertensivo aditivo, baixando a presión sanguínea (BP) en maior medida que cada un dos compoñentes por separado.

Losartan é un antagonista específico do receptor da angiotensina II (subtipo AT1) para a administración oral. Losartan e o seu metabolito farmacológicamente activo (E 3174), tanto in vitro como in vivo, bloquean todos os efectos fisiolóxicos da angiotensina II, independentemente da fonte ou vía de síntese. Losartan únese selectivamente aos receptores AT1 e non une ou bloquea os receptores doutras hormonas e canles iónicas, que xogan un papel importante na reflexión da función do sistema cardiovascular. Ademais, losartan non inhibe a encima convertedora de angiotensina (ACE) - quininase II e, en consecuencia, non impide a destrución da bradiquinina, polo tanto os efectos secundarios asociados indirectamente á bradiquinina (por exemplo, o angioedema) son bastante raros.

Cando se usa losartan, a ausencia da influencia da retroalimentación negativa sobre a secreción de renina leva a un aumento da actividade da renina no plasma. Un aumento da actividade da renina leva a un aumento da angiotensina II no plasma sanguíneo. Non obstante, a actividade antihipertensiva e unha diminución da concentración de aldosterona no plasma sanguíneo persisten, o que indica un bloqueo eficaz dos receptores da angiotensina II. Losartan e o seu metabolito activo teñen unha maior afinidade polos receptores de angiotensina I que para os receptores de angiotensina P. O metabolito activo é de 10 a 40 veces máis activo que o de losan.

Despois dunha única administración oral, o efecto antihipertensivo (diminución da presión arterial sistólica e diastólica) alcanza un máximo despois de 6 horas, logo diminúe gradualmente dentro de 24 horas. O máximo efecto antihipertensivo desenvólvese 3-6 semanas despois do inicio do medicamento.

O hidroclorotiazida, un diurético tiazídico, perturba a reabsorción de ións de sodio, cloro, potasio, magnesio na nefron distal, demora a excreción de calcio, ácido úrico. Un aumento da excreción renal destes ións vai acompañado dun aumento da cantidade de ouriña (debido á unión osmótica da auga). Reduce o volume de plasma sanguíneo, aumenta a actividade de renina no plasma e a secreción de aldosterona. Cando se toma en altas doses, o hidroclorotiazida aumenta a excreción de bicarbonatos, mentres que o uso a longo prazo reduce a excreción de calcio.

O efecto antihipertensivo desenvólvese debido a unha diminución do volume de sangue circulante (BCC), cambios na reactividade da parede vascular, unha diminución do efecto prensor das aminas vasoconstrictores (adrenalina, noradrenalina) e un aumento do efecto depresivo sobre os ganglios. Non afecta a presión arterial normal. O efecto diurético obsérvase despois de 1-2 horas, alcanza un máximo despois de 4 horas e dura 6-12 horas. O efecto antihipertensivo ocorre en 3-4 días, pero necesítanse 3-4 semanas para conseguir o efecto terapéutico óptimo.

Preguntas, respostas, críticas sobre o medicamento Presartan N

A información facilitada está destinada a profesionais médicos e farmacéuticos. A información máis precisa sobre o medicamento está contida nas instrucións que o fabricante adxunta aos envases. Ningunha información publicada nesta ou calquera outra páxina do noso sitio pode servir como substituto dun chamamento persoal a un especialista.

Formulario de liberación, embalaxe e composición Presartan N

As tabletas, de cor amarela recubertas de película, son biconvexas ovais, en sección transversal: o núcleo é de branco a case branco.

1 lapela
clorhidotiazida	12,5 mg
potasio losartán	50 mg

Excipientes: lactosa monohidrato 111,50 mg, celulosa microcristalina 58 mg, almidón pregelatinizado 3 mg, almidón de millo 12 mg, dióxido de silicio coloidal 1 mg, estearato de magnesio 2 mg.

Composición de cáscara:
hipromelosa 2,441 g, dióxido de titanio 0,60 mg, talco 1,50 mg, macrogol-6000 0,40 mg, quinolina amarela 0,058 mg.

14 unidades - envases de blister (2) - paquetes de cartón.

Dosificación e administración

Con hipertensión arterial, a dose diaria inicial é de 25 mg, a dose media diaria é de 50 mg, a frecuencia de administración é de 1 vez / día.

O efecto hipotensivo máximo desenvólvese 3-6 semanas despois do inicio do medicamento. Se é necesario, pódese aumentar a dose do medicamento a 1 00 mg por día. Neste caso, é posible tomar a droga dúas veces ao día.

A dose inicial para pacientes con insuficiencia cardíaca é de 12,5 mg 1 vez / día. Normalmente, a dose titúlase a intervalos semanais (é dicir, 12,5 mg / día, 25 mg / día. 50 mg / día) ata unha dose media de mantemento de 50 mg 1 vez / día, dependendo da tolerancia do paciente ao medicamento.

Cando se prescribe a droga a pacientes que reciben altas doses de diuréticos, a dose inicial debe reducirse a 25 mg 1 vez / día.

Os pacientes con alteración da función hepática deben recibir doses máis baixas de losartán,

En pacientes anciáns, así como en pacientes con insuficiencia renal, incluídos pacientes con hemodiálise, non hai que axustar a dose inicial do medicamento.

O presartan pódese prescribir xunto con outros medicamentos antihipertensivos. Losartan pódese usar independentemente da inxesta de alimentos.

Efecto secundario

O presartan adoita tolerarse ben. Pódese observar: diarrea, dispepsia, dor muscular, inchazo, mareos, trastornos do soño, dor de cabeza, hipercalemia (potasio no sangue máis de 5,5 meq / l). En raros casos, pode haber tos, insuficiencia respiratoria, taquicardia, angioedema (incluído inchazo da cara, beizos, farinxe e / ou lingua), urticaria, aumento da actividade de transaminases "hepáticas", bilirrubina no sangue.

Características da aplicación

En pacientes con deshidratación (por exemplo, que reciben tratamento con altas doses de diuréticos), pode producirse unha hipotensión sintomática ao comezo do tratamento con Presartan. É necesario corrixir a deshidratación antes do preinicio ou comezar o tratamento cunha dose baixa.

Os datos farmacolóxicos indican que a concentración de losartán no plasma nos niveis de pacientes con cirrosis aumenta significativamente, polo tanto, os pacientes con antecedentes de enfermidade hepática deberían prescribir doses baixas do medicamento.

Algúns medicamentos que afectan ao sistema kipinapgiotensina poden aumentar a urea sanguínea e a creatinina sérica en pacientes con función renal deteriorada.

Non se sabe se losartán se excreta no leite materno. Cando o presartan se prescribe durante a lactación, débese tomar a decisión de deixar de amamantar ou deixar de tratar con drogas.