Amitriptilina - un antidepresivo para formas graves de depresión

Descrición relevante para 22.09.2014

• Nome latino: Ammitriptilina
• Código ATX: N06AA09
• Substancia activa: Amitriptilina
• Fabricante: Grindeks (Letonia), Nycomed (Dinamarca), Síntese (Rusia), Ozono (Rusia), ALSI Pharma (Rusia)

Dragos e comprimidos A amitriptilina contén 10 ou 25 mg da sustancia activa en forma de clorhidrato de amitriptilina.

Substancias adicionais nos comprimidos son celulosa microcristalina, talco, lactosa monohidrato, dióxido de silicio, estearato de magnesio, almidón pregelatinizado.

As substancias adicionais dos dragos son: estearato de magnesio, almidón de pataca, talco, polivinilpirrolidona, lactosa monohidrato.

1 ml da solución contén 10 mg da sustancia activa. As substancias adicionais son: ácido clorhídrico (hidróxido sódico), monoxtrato de dextrosa, auga para infusión, cloruro de sodio, cloruro de benzetonio.

Farmacodinámica e farmacocinética

A droga reduce o apetito, elimina a cama, ten acción antiserotonina. A droga ten un pronunciado efecto anticolinérxico central e periférico. Efecto antidepresivo conseguido aumentando a concentración de serotonina no sistema nervioso e noradrenalina nas sinapses. A terapia a longo prazo leva a unha diminución da actividade funcional da serotonina e os receptores beta-adrenérxicos no cerebro. A amitriptilina reduce a gravidade das manifestacións depresivas, axitaciónansiedade durante ansiedade e depresión. Ao bloquear os receptores de histamina H2 na parede do estómago (células parietales) ofrécese un efecto antiulcero. O medicamento é capaz de baixar a temperatura corporal, a presión arterial con anestesia xeral. A droga non inhibe a monoamina oxidasa. O efecto antidepresivo aparece despois de 3 semanas de terapia.

A concentración máxima dunha sustancia no sangue prodúcese ao cabo dunhas horas, normalmente despois dos 2-12. Resulta metabolitos coa orina. Únese ben con proteínas.

Contraindicacións

Segundo a anotación, o medicamento non se usa para infarto de miocardio, intolerancia ao compoñente principal, con glaucoma de ángulo de pecheintoxicación aguda con psicoactivo, analxésico, hipnótico, con intoxicación aguda con alcohol. A medicación está contraindicada na lactación materna, violacións graves da condución intraventricular e condución antioventricular. Con patoloxía do sistema cardiovascular, con inhibición da hematopoiese da médula ósea, psicosis maníaco-depresivas, asma bronquial, alcoholismo crónico, diminución da función motora do sistema dixestivo, accidente vascular cerebral, hepática e ril, hipertensión intraocular, retención urinaria, hiperplasia prostática, con hipotensión da vexiga, tirotoxicosis, embarazo, epilepsia A amitriptilina prescríbese con precaución.

Sobredose

Manifestacións de sistema nervioso: coma, estupor, aumento da somnolencia, ansiedade, alucinacións, ataxia, síndrome epiléptico, coreoreatosehiperreflexia disartria, rixidez do tecido muscular, confusión, desorientación, concentración deteriorada, axitación psicomotora.

Manifestacións dunha sobredose de Amitriptilina con sistema cardiovascular: violación da condución intracardíaca, arritmia, taquicardia, caída da presión arterial, choque, insuficiencia cardíacararamente - parada cardíaca.

Tamén se nota anuriaoliguria, aumento da sudoración, hipertermia, vómitos, falta de respiración, depresión do sistema respiratorio, cianose. Quizais envelenamento por drogas.

Para evitar as consecuencias negativas dunha sobredose, necesitan lavado gástrico de emerxencia e administración de inhibidores da colinesterase para manifestacións anticolinérxicas graves. Tamén require manter o equilibrio auga-electrólito, o nivel de presión arterial, controlar o sistema cardiovascular, reanimación e medidas anticonvulsivas, se é necesario. Diurese forzadae a hemodiálise non se demostrou eficaz en caso de sobredose de amitriptilina.

Interacción

Efecto antihipertensivo, depresión respiratoria, obsérvase un efecto deprimente sobre o sistema nervioso coa prescrición conxunta de fármacos que inhiben o sistema nervioso central: anestésicos xerais, benzodiazepinas, barbitúricos, antidepresivos e outros. O medicamento aumenta a gravidade dos efectos anticolinérxicos cando se toma amantadina, antihistamínicos, biperiden, atropina, drogas antiparkinsonianas, fenotiazina. O medicamento aumenta a actividade anticoagulante do indadione, derivados de cumarina, anticoagulantes indirectos. Diminución da eficiencia bloqueadores de alfafenitoína. Fluvoxamina, fluoxetina aumenta a concentración do medicamento no sangue. O risco de desenvolver convulsións epilépticas aumenta e os efectos anticolinérxicos e sedantes centrais tamén se potencian coa terapia combinada con benzodiazepinas, fenotiazinas e medicamentos anticolinérxicos. Recepción simultáneametildopa, reserpina, betanidina, guanetidina, clonidina reduce a gravidade do seu efecto hipotensivo. Ao tomar cocaína, desenvólvese arritmia. O delirio desenvólvese ao tomar inhibidores da acetaldehidroxenase, o disulfiram. A amitriptilina aumenta o efecto sobre o sistema cardiovascular fenilefrinanoradrenalina epinefrinaisoprenalina. O risco de hiperpirexia aumenta co uso de antipsicóticos, m-anticolinérxicos.

Instrucións especiais

Antes de realizar a terapia, é obrigatorio controlar o nivel de presión arterial. A administración parenteral de amitriptilina é administrada exclusivamente baixo supervisión médica nun centro hospitalario. Nos primeiros días do tratamento, o descanso na cama é necesario. É necesario un rexeitamento completo do etanol. Un forte rexeitamento da terapia pode causar síndrome de retirada. Un medicamento nunha dose superior a 150 mg por día leva a unha diminución do limiar da actividade convulsiva, que é importante considerar cando se desenvolven convulsións epilépticas en pacientes con predisposición. Quizais o desenvolvemento de hipomanía ou estados maníacos en individuos con trastornos afectivos cíclicos durante a fase depresiva. Se é necesario, o tratamento é retomado con pequenas doses despois de deixar estas condicións. Hai que ter precaución no tratamento de pacientes que toman medicamentos con hormona tiroide no tratamento de pacientes con tireotoxicosis debido ao posible risco de desenvolver efectos cardiotoxicos. O medicamento pode provocar o desenvolvemento de obstrución intestinal paralítica nas persoas maiores, así como propenso ao estreñimiento crónico. É obrigatorio advertir aos anestesistas de tomar amitriptilina antes de realizar anestesia local ou xeral. A terapia a longo prazo provoca desenvolvemento carie. Posible aumento da necesidade de riboflavina. A amitriptilina pasa ao leite materno, e nos bebés provoca un aumento da somnolencia. O medicamento ten un efecto na condución.

O medicamento está descrito na Wikipedia.

Acción farmacolóxica

Remedio para a depresión. Reduce a ansiedade, excitación emocional grave, síntomas depresivos. O principio de acción contra a depresión débese a un aumento da cantidade de noradrenalina nas sinapses e / ou serotonina no sistema nervioso central (unha diminución da súa absorción inversa). A acumulación destes neurotransmisores obsérvase debido á supresión da súa captura inversa por membranas de neuronas presinápticas.

A acción dun antidepresivo prodúcese nun prazo de dúas a tres semanas desde o inicio da administración de fármacos.
A amitriptilina ten un efecto anti-canceríxeno sedativo, anticolinérgico, antihistamínico, antiserotonina, timoléptico, ansiolítico e analxésico.

Durante a anestesia xeral, reduce a presión arterial e a temperatura corporal.
Non inhibe a monoamina oxidasa.

Formas de dosificación

Amitriptyline é feita por moitos fabricantes. As principais formas de medicación: comprimidos, solución para inxección:

• solución de inxección - ampolas 20 mg / 2 ml, frascos 10 mg / ml,
• comprimidos de 0,025 g
• comprimidos recubertos de azucre 10 mg, 25 mg,
• comprimidos filmados 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg,
• draxe 25 mg
• cápsulas de liberación sostida 50 mg.

A composición cuantitativa da droga, así como a gravidade específica da sustancia activa, poden ser diferentes.

A composición da solución para inxección:

• axente activo: clorhidrato de amitriptilina,
• excipientes - glicosa (dextrosa), auga para a inxección.

Composición de comprimidos recubertos con película:

• a sustancia activa é o clorhidrato de amitriptilina,
• excipientes - estearato de magnesio, talco, povidona, almidón de pataca, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato.

Composición de cuncha: propilenglicol, hippromelosa, dióxido de titanio, talco.
Composición de comprimidos:

• sustancia activa - amitriptilina,
• excipientes: lactosa, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, croscarmellosa sódica, polietilenglicol 6000, talco, polisorbato 80, dióxido de silicio coloidal, hipromellosa, dióxido de titanio (E 171), carmoisina (E 122).

Composición de cápsulas de liberación prolongada:

• a sustancia activa é o clorhidrato de amitriptilina,
• excipientes - ácido esteárico, esferas de azucre, xarabe (non mariño encerado), talco, povidona.

A composición da cápsula baleira é a xelatina, o óxido colorante vermello (E 172), o dióxido de titanio (E 171).

• formas graves de depresión, especialmente con síntomas típicos de ansiedade, excitación emocional, trastornos do soño: recorrentes (recorrentes), reactivas (despois dun trauma mental), neuróticas, medicamentos, con retirada de alcol, danos cerebrais orgánicos, incluso na infancia,
• trastornos esquizofrénicos da actividade mental, estados depresivos en pacientes con esquizofrenia,
• alteracións mixtas do estado emocional,
• atención prexudicada, actividade,
• enuresis nocturna (excepto para pacientes con ton reducido das paredes da vexiga),
• bulimia nerviosa
• síndrome da dor crónica - dor en pacientes con cancro, xaquecas, enfermidades reumáticas, dores atípicas na cara, neuralxia postherpetica, neuropatías de varias orixes (diabéticos, postraumáticos, outras neuropatías periféricas),
• dor de cabeza
• profilaxis de xaquecas,
• úlcera péptica do estómago e duodeno.

Os antidepresivos tricíclicos convértense en fármacos de primeira liña para trastornos graves.

Método de administración e dosificación

A amitriptilina tómase por vía oral sen mastigar inmediatamente despois de comer para reducir a irritación da mucosa gástrica.
A dose inicial para os adultos é de 25-50 mg á hora de durmir, entón a dosificación aumenta entre 5-6 días a 150-200 mg por día en tres doses, a maior parte da dose é prescrita á hora de durmir. Se despois de 14 días non hai mellora, a dose diaria increméntase a 300 mg.

Se os signos de depresión desaparecen, a dose redúcese a 50-100 mg por día e a terapia continúa polo menos tres meses.
Na idade avanzada, con trastornos leves, prescríbese unha dose de 30-100 mg por día durante a noite, despois de alcanzar o efecto terapéutico, cámbianse ás doses efectivas mínimas de 25-50 mg por día.

As inxeccións adminístranse lentamente a unha dose de 20-40 mg catro veces ao día, substituíndo gradualmente por inxestión. A duración do tratamento non supera os 6-8 meses.
Con enuresis nocturna:

• en nenos de 6 a 10 anos - de 10 a 20 mg por día á noite,
• en nenos de 11 a 16 anos - 25-50 mg / día.

Os nenos como antidepresivo:

• de 6 a 12 anos - 10-30 mg ou 1-5 mg por quilo de peso ao día de forma fraccionada,
• adolescentes - 10 mg tres veces ao día, se é necesario - ata 100 mg por día.

Para a prevención da enxaqueca, con dor neuroxénica crónica, dores de cabeza prolongadas - de 12,5 a 25 mg a 100 mg por día. A dose máxima tómase pola noite.

Efecto secundario

Ademais do efecto sobre os procesos neuronais, a amitriptilina caracterízase por moitos efectos neuroquímicos secundarios que determinan os seus efectos secundarios:

• o antagonismo en relación cos receptores colinérxicos M1 determina o desenvolvemento dunha síndrome anticolinérxica - taquicardia, boca seca, aloxamento alterado, estreñimiento, retención urinaria, confusión (delirio ou alucinacións), obstrución intestinal paralítica,
• o bloqueo de receptores alfa-adrenérxicos provoca trastornos circulatorios ortostáticos (mareos, debilidade, escurecemento da conciencia, desmaio), taquicardia reflexa,
• bloqueo de receptores de histamina H1 - sedación, aumento de peso,
• un cambio no metabolismo iónico no tecido do cerebro e do corazón reduce o limiar da preparación convulsiva e contribúe á manifestación de acción cardiotoxica: o ritmo de contraccións e impulsos ao miocardio é violado.

A gravidade dos efectos secundarios provoca a miúdo que os médicos empreguen dosagens inadecuadamente baixos e tamén reduce significativamente a adhesión dos pacientes á terapia, o que reduce drasticamente a eficacia do tratamento.

Debido ao risco de intoxicación grave por antidepresivos tricíclicos, son elixidos por pacientes con tendencias suicidas para realizar as súas aspiracións. Por iso, prescríbense medicamentos para que o paciente non poida acumular unha cantidade suficiente para suicidarse.

Análogos da amitriptilina

Os preparados cuxo ingrediente activo principal son os amitriptilos son Amizol, Elivel, Saroten retard. Convencionalmente, os análogos do fármaco inclúen medicamentos pertencentes ao grupo de antidepresivos tricíclicos: imipramina, clomipramina, desipramina, doxepina, pipofesina, tianeptina. Non obstante, a súa actividade farmacolóxica varía.

En xeral, o efecto do tratamento de calquera antidepresivo, especialmente con uso prolongado, realízase a través dun efecto complexo sobre a maioría do sistema neurotransmisor e receptor do cerebro. Polo tanto, o espectro individual dos efectos psicotrópicos, neurotrópicos e somatotrópicos dos fármacos contra a depresión depende da relación de primaria e forza destes efectos. A súa contabilidade combinada permítelle escoller o único medicamento verdadeiro en cada caso, que determina en última instancia o éxito clínico da terapia.

Atención! A descrición do medicamento é unha versión simplificada e complementada das instrucións oficiais de uso. A información sobre o medicamento só se proporciona con fins informativos e non se debe usar como guía para a auto-medicación.

Forma de dosificación

Tabletas recubertas, 25 mg

Unha tableta contén

substancia activa - clorhidrato de amitriptilina en termos de amitriptilina 25 mg,

excipientes: monohidrato de lactosa, celulosa microcristalina, sodio croscarmelosa, hippromelosa, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, polietilenglicol 6000, dióxido de titanio (E 171), talco, polisorbato 80, carmoisina (E 122).

As tabletas son redondas, recubertas, de rosa claro a rosa, con superficies convexas superiores e inferiores. Na falla baixo a lupa pódese ver o núcleo rodeado dunha capa continua.

Propiedades farmacolóxicas

Farmacocinética

A amitriptilina é ben absorbida do tracto gastrointestinal, alcánzase a concentración máxima do plasma nunhas 6 horas despois da administración oral.

A biodisponibilidade da amitriptilina é do 48 ± 11%, o 94,8 ± o 0,8% está asociado ás proteínas do plasma. Estes parámetros non dependen da idade do paciente.

A semivida é de 16 ± 6 horas, o volume de distribución é de 14 ± 2 l / kg. Ambos parámetros aumentan significativamente co aumento da idade do paciente.

A amitriptilina está substancialmente desmetilada no fígado ao metabolito principal - nortriptilina. As vías metabólicas inclúen hidroxilación, oxidación N e conxugación con ácido glucurónico. O medicamento excrétase na orina, principalmente en forma de metabolitos, en forma libre ou conxugada. A eliminación é de 12,5 ± 2,8 ml / min / kg (non depende da idade do paciente), menos do 2% se excreta na orina.

Farmacodinámica

A amitriptilina é un antidepresivo tricíclico. Ten propiedades antimuscarínicas e sedantes pronunciadas. O efecto terapéutico está baseado nunha diminución da recaptación presináptica (e, como consecuencia, na inactivación) da norepinefrina e da serotonina (5HT) por terminacións nerviosas presinápticas.

A pesar de que, como regra, se manifesta un efecto antidepresivo pronunciado, se manifesta 10-14 días despois do inicio do tratamento, pódese observar a inhibición da actividade dentro dunha hora despois da administración. Isto suxire que o mecanismo de acción pode complementar outras propiedades farmacolóxicas do medicamento.

Dosificación e administración

O tratamento debe comezar con pequenas doses, aumentándoas gradualmente, controlando coidadosamente a resposta clínica e calquera manifestación de intolerancia.

Adultos: A dose inicial recomendada é de 75 mg por día, tomados en doses divididas ou enteiras pola noite. Dependendo do efecto clínico, a dose pode aumentar ata os 150 mg / día. É recomendable aumentar a dosificación ao final do día ou á hora de durmir.

A acción sedativa adoita manifestarse rapidamente. O efecto antidepresivo do medicamento pode ocorrer despois de 3-4 días. Para o desenvolvemento adecuado do efecto, pode levar ata 30 días.

Para reducir a probabilidade de recaída, deberase tomar unha dose de mantemento de 50-100 mg á noite ou antes de durmir.

Nenos: o medicamento non está recomendado para menores de 16 anos.

Pacientes maiores (maiores de 65 anos): a dose inicial recomendada é de 10-25 mg tres veces ao día cun aumento gradual se é necesario. Para os pacientes deste grupo de idade que non poden tolerar altas doses, pode ser suficiente unha dose diaria de 50 mg. A dose diaria requirida pode prescribirse en varias doses, ou unha vez, preferiblemente pola noite ou antes de durmir.

Os comprimidos deben tragarse enteiros sen mastigar e beber con auga.

O medicamento debe tomarse de acordo cos termos prescritos polo médico, xa que a auto-interrupción do tratamento pode ser perigoso para a saúde. A falta de mellora do estado do paciente pódese observar ata 4 semanas despois do inicio do tratamento.

Efectos secundarios

Como outros medicamentos, a amitriptilina, comprimidos recubertos, ás veces pode provocar reaccións adversas nalgúns pacientes, especialmente cando se prescribe por primeira vez. Non todos estes efectos secundarios foron observados durante o tratamento con amitriptilina, algúns deles ocorreron ao usar outros fármacos pertencentes ao grupo amitriptilina.

As reaccións adversas clasifícanse por frecuencia de aparición: moi a miúdo (> 1/10), a miúdo (de> 1/100 a 1/1000 a 1/10000 a