Retard Carbamazepine-Akrikhin > Tratamento e prevención

Epilepsia (excluídos os abscesos, convulsións mioclónicas ou letárgicas): convulsións parciais con síntomas complexos e sinxelos, convulsións xeneralizadas primarias e secundarias con convulsións tónicas-clónicas, convulsións mixtas (monoterapia ou en combinación con outros anticonvulsivos).

Condicións maníacas agudas (monoterapia e en combinación con Li + e outras drogas antipsicóticas). Prevencións de exacerbacións que inclúen trastornos afectivos que circulan por fases (incluíndo bipolares), debilitamento das manifestacións clínicas durante a exacerbación.

Síndrome de retirada de alcol (ansiedade, convulsións, hiper excitabilidade, trastornos do sono).

Neuropatía diabética con dor.

Diabetes mellitus de orixe central. Poluria e polidipsia de natureza neurohormonal.

A aplicación tamén é posible (as indicacións baséanse na experiencia clínica, non se realizaron estudos controlados):

- con trastornos psicóticos (con trastornos afectivos e esquizoafectivos, psicosis, trastornos de pánico, resistentes ao tratamento da esquizofrenia, función deteriorada do sistema límbico),

- con comportamento agresivo de pacientes con dano cerebral orgánico, depresión, corea,

- en caso de ansiedade, disforia, somatización, tinnitus, demencia senil, síndrome de Kluver-Bucy (destrución bilateral do complexo amígdala), trastornos obsesivo-compulsivos, retirada de benzodiazepina, cocaína,

- con síndrome de dor de orixe neuroxénico: con medula espiñal, esclerose múltiple, neuritis idiopática aguda (síndrome de Guillain-Barré), polineuropatía diabética, dores fantasmas, síndrome das patas cansas (síndrome de Ekboma), espasmo hemifacial, neuropatía postraumática e neurálgia ,

- para a profilaxe de xaquecas.

Forma de dosificación

Comprimidos de liberación prolongada, 200 mg ou 400 mg

substancia activa - carbamazepina 200 mg ou 400 mg,

excipientes: copolímero de metacrilato de amoníaco RS 30D (tipo B) eudragit, dispersión triacetina (triacetato de glicerol), talco, copolímero de ácido metilíclico L 30D-55 e-acrilato de etilo (1: 1) dispersión do 30%, crospovidona, silicona anhidra coloidal celulosa microcristalina.

As táboas son de cor branca ou amarelenta, redondas, con forma de folla de trevo con bordos biselados, cunha superficie plana, con liñas de falla en forma de cruz a ambos os lados e 4 muescas na superficie lateral.

Contraindicacións

Hipersensibilidade á carbamazepina ou fármacos similares químicamente (por exemplo, antidepresivos tricíclicos) ou a calquera outro compoñente do fármaco, trastornos da hematopoiese da medula ósea (anemia, leucopenia), porfiria aguda intermitente (incluíndo antecedentes), bloqueo AV, simultáneo tomando con precaución os inhibidores de MAO.C. Insuficiencia cardíaca descompensada, hiponatremia por dilución (síndrome de hipersecreción ADH, hipopituitarismo, hipotiroidismo, insuficiencia suprarrenal), alcoholismo avanzado (aumenta a depresión do SNC, aumenta o metabolismo da carbamazepina), a hematopoiese da médula ósea está suprimida e a insuficiencia hepática está asociada a anemia e , hiperplasia prostática, aumento da presión intraocular.

Como usar: dosificación e curso do tratamento

No interior, independentemente da comida cunha pequena cantidade de líquido.

Os comprimidos retardados (un comprimido ou a metade) deben inxerirse enteiros, sen masticar, cunha pequena cantidade de líquido, dúas veces ao día.Nalgúns pacientes, ao usar comprimidos retardados, pode ser necesario aumentar a dose do medicamento.

Epilepsia Nos casos en que isto sexa posible, a carbamazepina debe prescribirse como monoterapia. O tratamento comeza co uso dunha pequena dose diaria, que posteriormente aumenta lentamente ata conseguir o efecto óptimo.

A unión de carbamazepina a unha terapia antiepiléptica continua debe levarse a cabo gradualmente, mentres que as doses dos medicamentos usados non cambian ou, se é necesario, se axustan.

Para os adultos, a dose inicial é de 100-200 mg 1-2 veces ao día. A continuación aumenta lentamente a dose ata que se consiga o efecto terapéutico óptimo (normalmente 400 mg 2-3 veces ao día, máximo 1,6-2 g / día).

Nenos a partir dos 4 anos - nunha dose inicial de 20-60 mg / día, aumentando gradualmente en 20-60 mg cada dous días. En nenos maiores de 4 anos - na dose inicial de 100 mg / día, a dose aumenta gradualmente, cada semana en 100 mg. Dosis de apoio: 10-20 mg / kg por día (en varias doses): durante 4-5 anos - 200-400 mg (en 1-2 doses), 6-10 anos - 400-600 mg (en 2-3 doses) ), durante 11-15 anos - 600-1000 mg (en 2-3 doses).

Con neuralxia trigeminal, prescríbense 200-400 mg / día o primeiro día, aumentando gradualmente non máis de 200 mg / día ata que a dor cesa (de media 400-800 mg / día) e logo redúcese á dose efectiva mínima. En caso de dor de orixe neuroxénica, a dose inicial é de 100 mg 2 veces ao día o primeiro día, entón a dose aumenta non máis de 200 mg / día, se é necesario, aumentándoa en 100 mg cada 12 horas ata que se alivia a dor. A dose de mantemento é de 200-1200 mg / día en varias doses.

No tratamento de pacientes anciáns e pacientes con hipersensibilidade, a dose inicial é de 100 mg 2 veces ao día.

Síndrome de retirada de alcol: dose media - 200 mg 3 veces ao día, en casos graves, durante os primeiros días, a dose pode aumentarse a 400 mg 3 veces ao día. No inicio do tratamento para síntomas de retirada severa, recoméndase prescribir en combinación con medicamentos sedativo-hipnóticos (clomethiazol, clordiazepóxido).

Diabetes insipidus: a dose media para adultos é de 200 mg 2-3 veces ao día. Nos nenos, a dose debe reducirse de acordo coa idade e o peso corporal do neno.

Neuropatía diabética, acompañada de dor: a dose media é de 200 mg 2-4 veces ao día.

Na prevención de recaídas de psicosis afectivas e esquizoafectivas - 600 mg / día en 3-4 doses.

En condicións maniacas agudas e trastornos afectivos (bipolares), as doses diarias son de 400-1600 mg. A dose media diaria é de 400-600 mg (en 2-3 doses). En estado maníaco agudo, a dose aumenta rapidamente, coa terapia de mantemento de trastornos afectivos - gradualmente (para mellorar a tolerancia).

Acción farmacolóxica

Medicamento antiepiléptico (derivado da dibenzazepina), que tamén ten normotimia, antimaniacal, antidiurético (en pacientes con diabetes insipidus) e analxésico (en pacientes con neuralxia).

O mecanismo de acción está asociado ao bloqueo de canles de Na + con tensión, o que conduce á estabilización da membrana neuronal, á inhibición da aparición de descargas en serie de neuronas e á diminución da condución sináptica de impulsos. Prevén a re-formación de potenciais de acción dependentes de Na + en neuronas despolarizadas. Reduce a liberación do emocionante glutamato de aminoácidos neurotransmisores, aumenta o limiar de convulsión reducido, etc. reduce o risco de desenvolver unha convulsión epiléptica. Aumenta a condutividade para K +, modula as canles Ca2 + tensadas con tensión, o que tamén pode causar o efecto anticonvulsivo da droga.

Corrixe os cambios de personalidade epilépticos e aumenta en última instancia a sociabilidade dos pacientes, contribúe á súa rehabilitación social. Pódese prescribir como o principal medicamento terapéutico e en combinación con outros fármacos anticonvulsivos.

Eficaz en convulsións focais (parciais) (sinxelas e complexas), acompañadas ou non acompañadas de xeneralización secundaria, en convulsións epilépticas tónico-clónicas xeneralizadas, así como en combinación destes tipos (normalmente ineficaces en convulsións pequenas - pequenas malas, ausencias e convulsiones mioclónicas) .

Os pacientes con epilepsia (especialmente en nenos e adolescentes) teñen un efecto positivo nos síntomas de ansiedade e depresión, así como unha diminución da irritabilidade e da agresividade. O efecto sobre a función cognitiva e o rendemento psicomotor depende da dose e altamente variable.

A aparición do efecto anticonvulsivo varía de varias horas a varios días (ás veces ata un mes debido á autoinducción do metabolismo).

Con neuralxia trigeminal esencial e secundaria na maioría dos casos prevén a aparición de ataques de dor. Eficaz para o alivio da dor neuroxénica na sequidade da medula espiñal, parestesia postraumática e neurálgia postherpetica. O debilitamento da dor con neuralxia trigeminal nótase despois das 8-72 horas.

En caso de síndrome de retirada de alcol, aumenta o limiar para a preparación convulsa (que normalmente se reduce nesta condición) e reduce a gravidade das manifestacións clínicas da síndrome (aumento da excitabilidade, tremor, trastornos de marcha).

En pacientes con diabetes insipida, compensa rapidamente o equilibrio hídrico, reduce a diurese e a sede.

A acción antipsicótica (antimaniacal) desenvólvese despois de 7-10 días, pode deberse á inhibición do metabolismo da dopamina e norepinefrina.

Unha forma de dosificación prolongada asegura o mantemento dunha concentración máis estable de carbamazepina no sangue sen "picos" e "picos", o que permite reducir a frecuencia e gravidade das posibles complicacións da terapia, para aumentar a eficacia da terapia incluso cando se usan doses relativamente baixas. O Dr. Unha vantaxe importante da forma prolongada é a posibilidade de tomar 1-2 veces ao día.

Efectos secundarios

Ao avaliar a frecuencia de aparición de varias reaccións adversas, usáronse as seguintes gradacións: moi a miúdo - 10% e máis a miúdo, a miúdo 1-10%, ás veces 0,1-1%, raramente 0,01-0,1%, moi raramente 0,01%.

As reaccións adversas dependentes da dose normalmente desaparecen aos poucos días, tanto de forma espontánea como tras unha redución temporal da dose do medicamento. O desenvolvemento de reaccións adversas do sistema nervioso central pode deberse a unha sobredose relativa do fármaco ou a flutuacións significativas na concentración da sustancia activa no plasma. Nestes casos, recoméndase controlar a concentración de fármacos no plasma.

Do lado do sistema nervioso central: moi a miúdo - mareos, ataxia, somnolencia, astenia, a miúdo - cefalea, pareza de aloxamento, ás veces - movementos involuntarios anormais (por exemplo, tremor, tremor "fluttering" - asterixis, distonía, tics), nistagmo, raramente - disquinesia orofacial , trastornos oculomotores, trastornos da fala (por exemplo, disartria), trastornos coreoreatoides, neuritis periférica, parestesia, miastenia gravis e síntomas da paresis. O papel da carbamazepina como fármaco que causa ou promove o desenvolvemento da síndrome antipsicótica maligna, especialmente cando se prescribe xunto con antipsicóticos, aínda non está claro.

Desde a esfera mental: raramente - alucinacións (visuais ou auditivas), depresión, diminución do apetito, ansiedade, comportamento agresivo, axitación, desorientación, moi raramente - activación da psicosis.

En raras ocasións, reaccións de hipersensibilidade retardada de varios órganos con febre, erupcións cutáneas, vasculite (incluído o eritema nodosum como manifestación da vasculite cutánea), linfadenopatía, signos que se asemellan a linfoma, artralgia, leucopenia, eosinofilia, manifestacións da función hepática e hepatosplenomegalia (indicada por función hepática) atopado en varias combinacións). Pode estar implicado, etc.órganos (por exemplo pulmóns, riles, páncreas, miocardio, colonos). Moi raramente - meningite aséptica con mioclonus e eosinofilia periférica, reacción anafilactoide, angioedema, pneumonite alérxica ou pneumonía eosinofílica. Se se producen as reaccións alérxicas anteriores, debe descontinuarse o uso do medicamento.

Organos hematopoéticos: moi a miúdo - leucopenia, a miúdo - trombocitopenia, eosinofilia, raramente - leucocitosis, linfadenopatía, deficiencia de ácido fólico, moi raramente - agranulocitosis, anemia aplástica, verdadeira aplasia eritrocítica, anemia megaloblástica, pemorose aguda, peremosis, aguda anemia

Do sistema dixestivo: moi a miúdo - náuseas, vómitos, a miúdo - boca seca, ás veces - diarrea ou estreñimiento, dor abdominal, moi raramente - glosite, estomatite, pancreatite.

Por parte do fígado: moi a miúdo - un aumento da actividade de GGT (debido á indución deste encima no fígado), que normalmente non importa, a miúdo - un aumento da actividade da fosfatase alcalina, ás veces - un aumento da actividade das transaminases "hepáticas", raramente - hepatite de colestática, parenchimática (hepatocelular) ou tipo mixto, ictericia, moi raramente - hepatite granulomatosa, insuficiencia hepática.

Do CCC: raramente - trastornos de condución cardíaca, diminución ou aumento da presión arterial, moi raramente - bradicardia, arritmias, bloqueo AV con condicións de desmaio, colapso, agravamento ou desenvolvemento de insuficiencia cardíaca, exacerbación de enfermidades coronarias (incluída a aparición ou aumento de ataques de angina), tromboflebite, síndrome tromboembólica.

Do sistema endocrino e do metabolismo: a miúdo - edema, retención de líquidos, aumento de peso, hiponatremia (diminución da osmolaridade plasmática debido a un efecto similar ao ADH, que en poucas ocasións leva á dilución hiponatremia, acompañado de letarxia, vómitos, cefalea, desorientación e trastornos neurolóxicos), moi raramente - hiperprolactinemia (pode estar acompañada de galactorrea e ginecomastia), unha diminución da concentración de L-tiroxina (T4 libre, T4, T3) e un aumento da concentración de TSH (normalmente non acompañada. manifestacións clínicas), deteriorado metabolismo do calcio-fósforo no tecido óseo (diminución do Ca2 + plasmático e 25-OH-colecalciferol): osteomalacia, hipercolesterolemia (incluído o colesterol HDL) e hipertrigliceridemia.

Do sistema músculo-esquelético: moi raramente: artralxia, mialxia ou cambras.

Dos órganos sensoriais: moi raramente - trastornos no sabor, anubamento da lente, conxuntivite, deficiencia auditiva, incluído tinnitus, hyperacusis, hypoacusia, cambios na percepción do ton.

Outros: trastornos da pigmentación da pel, purpura, acne, aumento da sudoración, alopecia. Non se informaron casos raros de hirsutismo, pero a relación causal desta complicación coa administración de carbamazepina aínda non está clara. Síntomas: normalmente reflicten trastornos do sistema nervioso central, CVS e sistema respiratorio.

Do lado do sistema nervioso central e dos órganos sensoriais: opresión do sistema nervioso central, desorientación, somnolencia, axitación, alucinacións, desmaio, coma, disturbios visuais ("néboa" diante dos ollos), disartria, nistagmo, ataxia, disquinesia, hiperreflexia (inicialmente), hiporeflexia (despois) ), convulsións, trastornos psicomotrices, mioclonus, hipotermia, miradia).

Do CCC: taquicardia, diminución da presión arterial, ás veces aumento da presión arterial, perturbacións na condución intraventricular coa expansión do complexo QRS, parada cardíaca.

Por parte do sistema respiratorio: depresión respiratoria, edema pulmonar.

Do sistema dixestivo: náuseas e vómitos, evacuación tardía dos alimentos do estómago, diminución da motilidade do colon.

Do sistema urinario: retención urinaria, oliguria ou anuria, retención de líquidos, dilución de hiponatremia.

Indicadores de laboratorio: leucocitosis ou leucopenia, hiponatremia, acidosis metabólica, hiperglicemia e glucosuria, aumento da fracción muscular de KFK.

Tratamento: non existe un antídoto específico. O tratamento baséase na condición clínica do paciente, hospitalización, determinación da concentración de carbamazepina no plasma (para confirmar o envelenamento con este fármaco e para avaliar o grao de sobredose), lavado gástrico, nomeamento de carbón activado (a evacuación tardía do contido gástrico pode levar a retardar a absorción de 2 e 3 días e reaplicarse) aparición de síntomas de embriaguez durante o período de recuperación).

A diurese forzada, a hemodiálise e a diálise peritoneal non son eficaces (a diálise indícase cunha combinación de intoxicacións graves e insuficiencia renal). Os nenos pequenos poden necesitar unha transfusión de sangue. Coidado de apoio sintomático na unidade de coidados intensivos, seguimento das funcións cardíacas, temperatura corporal, reflexos da córnea, función renal e vexiga, corrección de trastornos electrolitos. Cunha diminución da presión arterial: a posición co extremo da cabeza baixa, substitutos do plasma, con ineficiencia - dopamina iv ou dobutamina, con alteracións do ritmo cardíaco - o tratamento é seleccionado individualmente, con convulsións - a introdución de benzodiazepinas (por exemplo, diazepam), con precaución (debido a un posible aumento da depresión respiración) a introdución doutros anticonvulsivos (por exemplo, fenobarbital). Co desenvolvemento de hiponatremia por dilución (intoxicación por auga) - restrición da inxestión de líquidos e infusión intravenosa lenta de solución de NaCl ao 0,9% (pode axudar a previr o desenvolvemento de edema cerebral). Recoméndase a hemosorción en absorbentes de carbono.

Instrucións especiais

A monoterapia da epilepsia comeza coa cita de pequenas doses, aumentándoas individualmente para conseguir o efecto terapéutico desexado.

É aconsellable determinar a concentración en plasma para seleccionar a dose óptima, especialmente coa terapia combinada.

Ao transferir o paciente a carbamazepina, a dose do medicamento antiepiléptico prescrito anteriormente debe reducirse gradualmente ata que se retire completamente.

Hai varios casos de vómitos, diarrea e / ou diminución da nutrición, convulsións e / ou depresión respiratoria en recentemente nados cuxas nais tomaron carbamazepina concomitante con outros anticonvulsivos (estas reaccións poden ser manifestacións de síndrome de "retirada" en recentemente nados).

Antes de prescribir carbamazepina e durante o tratamento, é necesario estudar a función hepática, especialmente en pacientes con antecedentes de enfermidade hepática, así como en pacientes maiores. No caso dun aumento da disfunción hepática existente ou cando se produza unha enfermidade hepática activa, o medicamento debe ser inmediatamente interrompido. Antes de comezar o tratamento, tamén é necesario realizar un estudo do cadro sanguíneo (incluíndo o conteo de plaquetas, o número de reticulocitos), a concentración de fe sérica, a orixe, a concentración de urea en sangue, EEG, a determinación da concentración sérica de electrólitos (e periodicamente durante o tratamento, porque posible desenvolvemento da hiponatremia). Posteriormente, estes indicadores deberían controlarse durante o primeiro mes de tratamento semanalmente, e despois mensualmente.

A carbamazepina debe ser retirada inmediatamente se aparecen reaccións alérxicas ou síntomas sospeitosos de desenvolver o síndrome de Stevens-Johnson ou o síndrome de Lyell. As reaccións leves na pel (exantema macular ou maculopapular illado) adoitan desaparecer dentro duns días ou semanas incluso con tratamento continuado ou despois dunha redución da dose (o paciente debe ser controlado de preto neste momento).

A carbamazepina ten unha actividade anticolinérxica débil, cando se prescribe a pacientes con presión intraocular aumentada, é necesario o seu seguimento constante.

Débese ter en conta a posibilidade de activación de psicosis de actualidade e, en pacientes anciáns, a posibilidade de desenvolver desorientación ou excitación.

Ata a data, houbo informes separados de fertilidade masculina deteriorada e / ou de espermatogénese deteriorada (aínda non se estableceu a relación destas deficiencias coa carbamazepina).

Hai informes de hemorraxias nas mulleres entre a menstruación nos casos en que se usaron anticonceptivos orais ao mesmo tempo. A carbamazepina pode afectar negativamente á fiabilidade dos anticonceptivos orais, polo que as mulleres en idade reprodutiva deben usar métodos alternativos de protección do embarazo durante o tratamento.

A carbamazepina debe usarse só baixo supervisión médica.

É necesario informar aos pacientes sobre os primeiros signos de toxicidade inherentes a probables anormalidades hematolóxicas, así como os síntomas da pel e do fígado. Infórmase ao paciente sobre a necesidade de consultar inmediatamente a un médico en caso de reaccións indesexables como febre, dor de garganta, erupción cutánea, ulceración da mucosa oral, causa de hematomas, hemorraxias en forma de petequias ou purpura.

Na maioría dos casos, unha diminución transitoria ou persistente do número de plaquetas e / ou glóbulos brancos non é un prexudicador do inicio da anemia aplásica ou da agranulocitosis. Non obstante, antes de comezar o tratamento, así como periodicamente durante o tratamento, deben facerse probas clínicas de sangue, incluíndo o número de plaquetas e posiblemente reticulocitos, así como determinar a concentración de Fe no soro sanguíneo.

A leucopenia asintomática non progresiva non require retirada, non obstante, o tratamento debería ser interrompido se aparece leucopenia progresiva ou leucopenia, acompañado de síntomas clínicos dunha enfermidade infecciosa.

Antes de comezar o tratamento, recoméndase realizar un exame oftalmolóxico, incluído o exame do fondo cunha lámpada de fenda e medir a presión intraocular se é necesario. En caso de prescribir o medicamento a pacientes con aumento da presión intraocular, é necesario un control constante deste indicador.

Recoméndase abandonar o uso de etanol.

O medicamento en forma prolongada pode tomarse unha vez, pola noite. É moi rara a necesidade de aumentar a dose ao cambiar aos comprimidos retardados.

Aínda que a relación entre a dose de carbamazepina, a súa concentración e eficacia clínica ou tolerancia é moi pequena, non obstante, a determinación regular da concentración de carbamazepina pode ser útil nas seguintes situacións: cun forte aumento da frecuencia de ataques, para comprobar se o paciente está a tomar o medicamento correctamente, durante durante o embarazo, no tratamento de nenos ou adolescentes, con sospeita de mala absorción do medicamento, con sospeitoso desenvolvemento de reaccións tóxicas se o paciente tomou MAET varias drogas.

En mulleres en idade reprodutiva, a carbamazepina debe usarse como monoterapia sempre que sexa posible (usando a dose mínima efectiva) - a frecuencia de anomalías congénitas en recentemente nados nacidos de mulleres que recibiron tratamento antiepileptico combinado é maior que para aquelas que recibiron cada un destes fármacos como monoterapia.

Cando se produce o embarazo (ao decidir a cita de carbamazepina durante o embarazo), é necesario comparar con coidado os beneficios esperados da terapia e as súas posibles complicacións, especialmente nos primeiros 3 meses de embarazo. Sábese que os nenos nacidos de nais que padecen epilepsia están predispostos a trastornos de desenvolvemento intrauterino, incluíndo malformacións. A carbamazepina, como todos os outros medicamentos antiepilepticos, pode aumentar o risco destes trastornos. Hai informes illados de casos de enfermidades conxénitas e malformacións, incluído o non peche dos arcos vertebrais (espina bífida). Os pacientes deberán proporcionar información sobre a posibilidade de aumentar o risco de malformacións e a capacidade de someterse a un diagnóstico prenatal.

Os fármacos antiepilépticos aumentan a deficiencia de ácido fólico, que a miúdo se observa durante o embarazo, o que pode aumentar a incidencia de defectos do nacemento nos nenos (antes e durante o embarazo, recoméndase a suplementación de ácido fólico). Para evitar o aumento do sangrado nos recentemente nados, recoméndase que as mulleres nas últimas semanas de embarazo, así como os recentemente nados, reciban a vitamina K1.

A carbamazepina pasa ao leite materno; os beneficios e os posibles efectos da lactación materna deben compararse coa terapia en curso. As nais que toman carbamazepina poden amamantar aos seus fillos, sempre que o neno estea monitorizado para o desenvolvemento de posibles reaccións adversas (por exemplo, somnolencia grave, reaccións alérxicas na pel).

Durante o período de tratamento, hai que ter coidado ao conducir vehículos e realizar outras actividades potencialmente perigosas que requiran unha maior concentración de atención e velocidade das reaccións psicomotrices.

A administración simultánea de carbamazepina con inhibidores do CYP 3A4 pode levar a un aumento da súa concentración no plasma sanguíneo e ao desenvolvemento de reaccións adversas. O uso combinado de indutores de CYP 3A4 pode levar a unha aceleración do metabolismo da carbamazepina, unha diminución da súa concentración no plasma sanguíneo e unha diminución do efecto terapéutico; pola contra, a súa abolición pode reducir a taxa de biotransformación da carbamazepina e conducir a un aumento da súa concentración.

A concentración de carbamazepina en plasma increméntase con verapamil, diltiazem, felodipina, dextropropoxifeno, viloxazina, fluoxetina, fluvoxamina, cimetidina, acetazolamida, danazol, desipramina, nicotinamida (en adultos, só a altas doses), macrolidas, eritromina, eritromina, eritromina (itraconazol, ketoconazol, fluconazol), terfenadina, loratadina, isoniazido, propoxifeno, zume de pomelo, inhibidores da proteasa viral usados no tratamento da infección polo VIH (por exemplo, ritonavir) - é necesario axustar o réxime de dosificación seguimento de concentracións plasmáticas de carbamazepina.

O felmabat reduce a concentración de carbamazepina no plasma e aumenta a concentración de carbamazepina - 10,11 - epóxido, mentres que é posible unha diminución simultánea da concentración en soro de felbamato.

A concentración de carbamazepina redúcese por fenobarbital, fenitoína, primidona, metsuximida, fensuximida, teofilina, rifampicina, cisplatina, doxorubicina, posiblemente: clonazepam, valpromida, ácido valproico, oxcarbazepina e produtos a base de plantas que conteñen perfume.Existe a posibilidade de desprazar carbamazepina con ácido valproico e primidona debido ás proteínas do plasma e un aumento da concentración do metabolito farmacológicamente activo (carbamazepina-10,11-epoxido). Co uso combinado de finlepsina con ácido valproico, en casos excepcionais pode producirse coma e confusión.

A isotretinoína altera a biodisponibilidade e / ou a eliminación de carbamazepina e carbamazepina-10,11-epóxido (é necesario controlar a concentración plasmática de carbamazepina). Carbamazepina pode reducir a concentración no plasma (diminución ou incluso totalmente neutralizar os efectos) e poden necesitar de doses de corrección seguintes drogas: klobazama, clonazepam, digoxina, etossuximida, primidona, ir valprco, Alprazolam, corticosteroides (prednisona, dexametasona), ciclosporina, tetraciclinas (doxiciclina) , haloperidol, metadona, preparados orais que conteñen estróxenos e / ou proxesterona (é necesaria a selección de métodos anticonceptivos alternativos), teofilina, anticoagulantes orais (warf rin, fenprocoumona, dicumarol), lamotrigina, topiramato, antidepresivos tricíclicos (imipramina, amitriptilina, nortriptilina, clomipramina), clozapina, felbamato, tiagabina, oxcarbazepina, inhibidores da proteasa empregados no tratamento da infección por VIH, calcinivir, calcinivir canles (un grupo de dihidropiridonas, por exemplo felodipina), itraconazol, levotiroxina, midazolam, olanzapina, praziquantel, risperidona, tramadol, ciprasidona. Hai a posibilidade de aumentar ou diminuír o nivel de fenitoína no plasma sanguíneo fronte aos antecedentes de carbamazepina e aumentar o nivel de mefenitoína. Co uso simultáneo de preparados de carbamazepina e litio, pódense mellorar os efectos neurotóxicos de ambas as substancias activas.

As tetraciclinas poden atenuar o efecto terapéutico da carbamazepina. Cando se combina con paracetamol, o risco do seu efecto tóxico sobre o fígado aumenta e a eficacia terapéutica diminúe (acelera o metabolismo do paracetamol).

A administración simultánea de carbamazepina con fenotiazina, pimozida, tioxanteno, mindindona, haloperidol, maprotilina, clozapina e antidepresivos tricíclicos conduce a un aumento do efecto inhibidor sobre o sistema nervioso central e un debilitamento do efecto anticonvulsivo da carbamazepina. Os inhibidores da monoamina oxidasa aumentan o risco de crises hiperpiréticas, crises hipertensivas, convulsións e morte (os inhibidores da monoamina oxidasa deberían ser cancelados antes de que se prescriba carbamazepina durante polo menos 2 semanas ou, se a situación clínica o permite, incluso por un período máis longo).

A administración simultánea con diuréticos (hidroclorotiazida, furosemida) pode levar á hiponatremia, acompañada de manifestacións clínicas. Atenúa os efectos dos relaxantes musculares non despolarizantes (pancuronium). No caso de empregar tal combinación, pode ser necesario aumentar a dose de relaxantes musculares, mentres que un control coidadoso do estado do paciente é necesario debido á posibilidade dun cesamento máis rápido dos relaxantes musculares. A carbamazepina reduce a tolerancia ao etanol. Os medicamentos mielotóxicos aumentan a hematotoxicidade da droga.

Acelera o metabolismo de anticoagulantes indirectos, anticonceptivos hormonais, ácido fólico, praziquantel e pode aumentar a eliminación de hormonas tiroideas.

Acelera o metabolismo das drogas para a anestesia (enflurano, halotano, fluorotán) e aumenta o risco de efectos hepatotóxicos, aumenta a formación de metabolitos nefrotóxicos do metoxiflurano. Aumenta o efecto hepatotóxico da isoniazida.

Sobredose

Síntomas normalmente reflicten trastornos do sistema nervioso central, sistemas cardiovasculares e respiratorios.

Sistema nervioso central e órganos sensoriais - opresión das funcións do sistema nervioso central, desorientación, somnolencia, axitación, alucinacións, coma, visión borrosa, fala slur, disartria, nistagmo, ataxia, disquinesia, hiperreflexia (ao principio), hiporeflexia (máis tarde), convulsións, trastornos psicomotrices, mioclonio, hipotermia, hipotermia mydriase)

Sistema cardiovascular: taquicardia, diminución da presión sanguínea, ás veces aumento da presión arterial, alteracións na condución intraventricular con dilatación do complexo QRS, desmaio, parada cardíaca,

Sistema respiratorio: depresión respiratoria, edema pulmonar,

Sistema dixestivo: náuseas, vómitos, evacuación tardía de alimentos do estómago, diminución da motilidade do colon,

Sistema urinario: retención urinaria, oliguria ou anuria, retención de líquidos, hiponatremia.

Non hai un antídoto específico. É necesario un tratamento de apoio sintomático na unidade de coidados intensivos, control das funcións cardíacas, temperatura corporal, reflexos da córnea, función renal da vexiga e corrección de trastornos dos electrólitos. É necesario determinar a concentración de carbamazepina no plasma para confirmar a intoxicación con este axente e valorar o grao de sobredose, lavado gástrico, o nomeamento de carbón activado. A evacuación tardía dos contidos gástricos pode orixinar unha absorción atrasada nos días 2 e 3 e a reaparición de síntomas de embriaguez durante o período de recuperación.

A diurese forzada, a hemodiálise e a diálise peritoneal non son eficaces. Non obstante, a diálise está indicada para unha combinación de intoxicacións graves e insuficiencia renal. Nos nenos pode haber unha necesidade de hematotransfusión.

Formularios e envases

En 10 comprimidos envasados nunha tira de ampolla dunha película de cloruro de polivinilo e papel de aluminio

5 paquetes de ampolla xunto con instrucións de uso médico no estado e idiomas rusos colócanse nunha caixa de cartón.

Condicións de vacacións en farmacia

Nome e país da organizaciónprodutor

"Operacións Teva Polonia Sp.z.o.o"

80 º Mogilska, 31-546 Cracovia, Polonia

Nome e país notitular da tarxeta de rexistro

"Teva Pharmaceutical Polska Sp.z.o.o", Polonia

Nome e país da organización de envasado

"Teva Operations Poland Sp.z.o.o", Polonia

Enderezo da organización que acepta queixas dos consumidores sobre a calidade dos produtos (mercadorías) no territorio da República de Kazajstán:

LLP "ratiopharm Kazakhstan"

050000, República de Kazajstán Almaty, avenida Al-Farabi 19,

Interacción

O citocromo CYP3A4 é o principal encima que proporciona o metabolismo da carbamazepina. A administración simultánea de carbamazepina con inhibidores de CYP3A4 pode levar a un aumento da súa concentración no plasma e provocar reaccións adversas. O uso combinado de indutores de CYP3A4 pode levar a unha aceleración do metabolismo da carbamazepina, unha diminución da concentración de carbamazepina no plasma e unha diminución do efecto terapéutico, pola contra, a súa abolición pode reducir a taxa metabólica de carbamazepina e levar a un aumento da súa concentración.

A concentración plasmática aumentada de carbamazepina: verapamil, diltiazem, felodipina, dextropropoxifeno, viloxazina, fluoxetina, fluvoxamina, cimetidina, acetazolamida, danazol, desipramina, nicotinamida (en adultos, só en altas doses), macrolidas, eritromicina, eritromicina azoles (itraconazol, ketoconazol, fluconazol), terfenadina, loratadina, isoniazido, propoxifeno, zume de pomelo, inhibidores de proteasas virais empregados no tratamento da infección polo VIH (por exemplo ritonavir) - é necesario axustar o réxime de dosificación seguimento de concentracións plasmáticas de carbamazepina.

O felbamato reduce a concentración de carbamazepina no plasma e aumenta a concentración de carbamazepina-10,11-epóxido, mentres que é posible unha diminución simultánea da concentración no soro sanguíneo de felbamato.

A concentración de carbamazepina redúcese por fenobarbital, fenitoína, primidona, metsuximida, fensuximida, teofilina, rifampicina, cisplatina, doxorubicina, posiblemente: clonazepam, valpromida, ácido valproico, oxcarbazepina e produtos vexetais que conteñan Hypercum. Hai informes sobre a posibilidade de desprazar carbamazepina con ácido valproico e primidona debido ás proteínas do plasma e un aumento da concentración do metabolito farmacológicamente activo (carbamazepina-10,11-epoxido).

A isotretinoína altera a biodisponibilidade e / ou a eliminación de carbamazepina e carbamazepina-10,11-epóxido (é necesaria a concentración plasmática de carbamazepina).

A carbamazepina pode reducir a concentración plasmática (reducir ou incluso neutralizar completamente os efectos) e requirir axuste da dose para os seguintes fármacos: clobazam, clonazepam, etosuximida, primidona, ácido valproico, alprazolam, GCS (prednisolona, dexametasona), ciclosporina, doxycycorol, galixericiodol Fármacos que conteñen estróxenos e / ou proxesterona (é necesaria a selección de métodos anticonceptivos alternativos), teofilina, anticoagulantes orais (warfarina, fenprocumamona, dicumarol), lamotrigina, topiramato, tricíclico os seus antidepresivos (imipramina, amitriptilina, nortriptilina, clomipramina), clozapina, felbamato, tiagabina, oxcarbazepina, inhibidores de proteasas empregados no tratamento da infección polo VIH (indinavir, ritonavir, saquinovir), BMK (grupo de dihidropiridina, levidropinidona, levidropinidona midazolam, olazapina, praziquantel, risperidona, tramadol, ciprasidona.

Hai informes de que, mentres toma carbamazepina, o nivel de fenitoína no plasma pode aumentar ou diminuír e o nivel de mefenitoína pode aumentar (en poucos casos).

A carbamazepina cando se combina co paracetamol aumenta o risco dos seus efectos tóxicos no fígado e reduce a eficacia terapéutica (acelerando o metabolismo do paracetamol).

Os inhibidores da MAO aumentan o risco de crises hiperpiréticas, crises hipertensivas, convulsións, morte (antes do nomeamento de carbamazepina, os inhibidores de MAO deberían ser cancelados polo menos 2 semanas ou, se a situación clínica o permite, incluso por un período máis longo).

A administración simultánea con diuréticos (hidroclorotiazida, furosemida) pode levar á hiponatremia, acompañada de manifestacións clínicas.

Atenúa os efectos dos relaxantes musculares non despolarizantes (pancuronium). No caso de utilizar tal combinación, pode ser necesario aumentar a dose de relaxantes musculares, ao tempo que é necesario un seguimento adecuado dos pacientes, xa que é posible a terminación máis rápida da súa acción).

Acelera o metabolismo de anticoagulantes indirectos, anticonceptivos hormonais, ácido fólico, praziquantel, e pode aumentar a eliminación de hormonas tiroideas.

Acelera o metabolismo dos fármacos para anestesia xeral (enflurano, halotano, fluorotán) cun maior risco de efectos hepatotóxicos, aumenta a formación de metabolitos nefrotóxicos de metoxiflurano.

Aumenta o efecto hepatotóxico da isoniazida.

Os medicamentos mielotóxicos aumentan as manifestacións de hematotoxicidade do medicamento.

Farmacodinámica e farmacocinética

O compoñente activo deriva dibenzazepina. O fármaco ten antimaniacal, normotímico, antidiurético (en pacientes con diabetes insipidus), medicación para a dor (con neuralxia) exposición.

O principio do efecto da droga baséase no bloqueo de canles de sodio con tensión, o que provoca a inhibición da aparición de descargas de neuronas, a estabilización da membrana das neuronas, o que efectivamente leva a unha diminución da condución sináptica de impulsos.

O fármaco prevén a re-formación de potenciais de acción dependentes do sodio na estrutura de neuronas despolarizadas.

A carbamazepina conduce a unha diminución do glutamato liberado (un aminoácido neurotransmisor), o que reduce o risco de desenvolvemento convulsión epiléptica. En nenos e adolescentes con epilepsia mentres toma o medicamento, hai unha tendencia positiva en relación á gravidade da depresión e ansiedade, así como unha agresividade reducida, irritabilidade.

O impacto sobre os indicadores psicomotrices, as funcións cognitivas é de natureza dependente da dose, variable en cada caso.

At neuralxia trigeminal (esencial, secundario) hai unha diminución da frecuencia de ataques de dor.

At neuralxia posherpéticapara postraumático parestesia, medula espiñal seca - A carbamazepina axuda a aliviar a dor neuroxénica.

At retirada de alcol o fármaco pode reducir a gravidade da sintomatoloxía principal (tremor das extremidades, aumento da irritabilidade, trastornos do ritmo de marcha), aumenta o limiar da preparación convulsa.

En pacientes con diabete a droga reduce a sensación de calor, a diurese, leva a unha compensación rápida do equilibrio hídrico.

O efecto antimaniacal (antipsicótico) rexístrase despois de 7-10 días de terapia, desenvólvese como resultado da inhibición do metabolismo noradrenalina, dopamina.

A utilización de formas prolongadas de carbamazepina permítelle acadar unha concentración estable da substancia principal no sangue, sen rexistrar "inmersións" e "picos".

Comprimidos de carbamazepina, instrucións de uso (método e dosificación)

A droga tómase por vía oral cunha cantidade suficiente de auga. Os comprimidos de acción longa (Carbamazepine Retard) non mastican, tragan enteiros, dúas veces ao día.

Con epilepsia prescríbese o medicamento o máis posible como monoterapia. Recoméndase o tratamento con pequenas doses cun aumento gradual da dosificación, o que permite obter o resultado óptimo. A dosificación inicial para adultos é de 100-200 mg 1-2 veces ao día, aumentando gradualmente a cantidade de medicamentos.

Neuralxia trigeminal: o primeiro día de terapia é de 200-400 mg, cun aumento gradual a 400-800 mg por día, entón o medicamento carbamazepina é cancelado gradualmente.

Dose inicial con síndrome de dor de orixe neuroxénico é de 100 mg dúas veces ao día, cun aumento da dose cada 12 horas ata que se logra o alivio da dor. A dosificación de mantemento é de 200-1200 mg por día, deseñada para varias doses.

Dosificación media con síndrome de retirada de alcol é de 200 mg tres veces ao día, en condicións graves, a dose aumentase a 400 mg tres veces ao día.

Nos primeiros días da terapia, recoméndase prescribir adicionalmente clordiazepóxido, clomethiazol e outros sedantes-hipnóticos.

At diabetes insipidus aos adultos prescríbense 200 mg 2-3 veces ao día.

At neuropatía diabética con dor Preséntase 200 mg de 2-4 veces ao día.

Prevención psicoses esquizoafectivas e afectivas: 600 mg durante 3-4 doses por día.

Dose diaria con trastornos bipolares, afectivos, condicións maniacas deixa 400-1600 mg.

As instrucións de uso Carbamazepine Acry son similares.

Carbamazepina e alcol

A droga úsase para tratar os síntomas de retirada despois de beber alcol. Mellora o estado emocional dunha persoa.Non obstante, este tratamento só debe usarse nun hospital e non se recomenda usar estes dous fármacos xuntos para evitar unha estimulación excesiva do sistema nervioso.

Reseñas sobre carbamazepina

Hai poucos comentarios nos foros sobre o medicamento usado con fins medicinais. Basicamente, as opinións deixan sobre o efecto da droga como droga.

Cando se usa un medicamento no tratamento de diversas clases de depresión e trastornos mentais, exponse puntos de vista sobre a súa escasa eficacia en comparación con análogos máis modernos, que ao mesmo tempo teñen menos efectos secundarios. No tratamento da neuralxia trigeminal crese que a medicación é ineficaz.

Ademais, o insomnio pode resultar do uso da droga.

As opinións para a acre de carbamazepina son similares.

A composición da droga

As tabletas retard Carbamazepine están dispoñibles con diferentes contidos do compoñente activo:

Ingrediente activo: 200 ou 400 mg de carbamazepina
Ingredientes adicionais: carbómero, CMC, Aerosil, E 572, CMC sódico.

Un medicamento cunha acción prolongada, que se consegue cunha fórmula especial do medicamento: despois da inxestión, a sustancia activa conserva o seu efecto máis tempo do habitual.

Drogas de 200 mg - comprimidos brancos, grisáceos ou beis en forma de cilindro plano. As inclusións brancas son posibles, creando un efecto marrillante. Tal estrutura é admisible e non se considera un defecto. O medicamento ponse en placas celulares de 10 pezas. Paquete: 1/2/5 placas, acompañando a anotación.

Fármacos de 400 mg - redondos, con superficies voluminosas do comprimido en forma de elipse. Embalado en frascos de PET para 50 pezas. Na caixa - 1 recipiente, instrucións.

Propiedades curativas

O efecto anticonvulsivo do fármaco conséguese debido ás propiedades da carbamazepina, un derivado do composto tricolónico iminostilbeno. Crese que a capacidade anticonvulsiva dunha sustancia maniféstase a través dun mecanismo para reducir a actividade das canles de Na +. Como resultado da exposición, as membranas neurais estabilizanse e os impulsos sinápticos reducidos. Ao mesmo tempo, diminúe a liberación de aminoácido glutamato, normalízase o nivel do limiar convulsivo, o que reduce a probabilidade de unha convulsión de epilepsia. No efecto anticonvulsivo, tamén funciona o mecanismo de mellorar a condutividade do K + e estabilizar as canles de calcio.

Algún tempo despois de que o paciente comezase a tomar carbamazepina, tamén aparecen signos de mellora da sociabilidade do paciente, que axuda na súa comunicación cos demais.

Nos nenos, a droga alivia a ansiedade excesiva, a ansiedade, a agresión. O impacto sobre a capacidade cognitiva maniféstase en función da dosificación empregada.

O inicio do efecto anticonvulsivo é variable - a partir dunhas horas ou días despois da administración (nalgúns pacientes pode formarse despois dun mes de tratamento).

Despois da administración oral, a sustancia é absorbida case completamente do tracto dixestivo, ¾ da dosificación únese ás proteínas do plasma.

Metabolízase no fígado coa participación dos seus encimas. A vida media de eliminación leva de 12 a 30 horas. É excretado principalmente con ouriños (case o 70-75 por cento), o resto con feces.

Forma de solicitude

Recoméndase tomar retard de carbamazepina, segundo as instrucións de uso, durante as comidas ou inmediatamente despois da súa realización. Se o paciente ten problemas coa deglución, permítese que os comprimidos se tomen en forma disolta, xa que se conserva o efecto prolongado do medicamento.

A dosificación diaria é de 400 a 1200 mg (en varias doses), o máximo, que está prohibido superar, é de 1600 mg.

Epilepsia

Recoméndase tomar un medicamento antiepiléptico de acción prolongada canto antes cun monocurso.A dosificación inicial debe ser mínima, logo despois de estudar a reacción do corpo, pódese aumentar ata o nivel requirido. Todo o tempo que necesite para controlar a concentración da substancia activa no plasma.

Se se engaden fármacos de longa duración ao tratamento antiepiléptico que xa está en marcha, debería facerse gradualmente, introducíndoo un pouco. Se por algún motivo o paciente non podería beber as drogas, entón os comprimidos toman a primeira oportunidade na dosificación habitual, está prohibido beber unha dobre ou triple dose.

Adultos: a dose diaria inicial de comprimidos de carbamazepina de 200 mg é de 1 a 2 unidades, entón a cantidade diaria do medicamento axústase, se é necesario, a valores máis altos. Para o tratamento de mantemento, pódese usar de 800 a 1200 mg en 1-2 doses. Réxime recomendado: cantidade inicial - tomar 200-300 mg pola noite, cun curso de mantemento - pola mañá - 200-600 mg, pola noite - de 400 a 600 mg.
Nenos e adolescentes (4-15 anos): ao principio - 200 mg / día e logo aumentan en 100 mg / día. ao nivel desexado. Para o tratamento de mantemento de pacientes de 4-10 anos - unha dose diaria de 400 a 600 mg, para nenos maiores (11-15 anos) - de 600 a 1000 mg / día.

A duración da administración depende das reaccións individuais do corpo ao fármaco. A decisión de transferir ao paciente a un medicamento con acción prolongada, a duración do curso, etc. os matices son determinados individualmente. A necesidade de reducir a dosificación de carbamazepina é determinada polo médico asistente. A decisión sobre a posibilidade de retirada completa de medicamentos pode tomarse se a enfermidade non se manifesta durante os 2-3 anos de terapia. O tratamento debe ser interrompido gradualmente, dáselles 1-2 anos para reducir a dosificación.

Neuralxia trigeminal, neuralxia do nervio glosofaringe idiopático

Ao comezo da terapia, preséntanse de 200 a 400 mg do medicamento en dúas doses divididas. A dosificación de carbamazepina pode aumentar ata que a dor desapareza, ata 400-800 mg / día. Despois de conseguir o efecto terapéutico, é posible empregar dosagens reducidos para manter o resultado acadado - 400 mg diarios. O máximo diario é de 1,2 g.

Os pacientes de idade avanzada e os sensibles á sustancia activa prescríbense 100 mg dúas veces ao día, o aumento adicional é posible só con moito coidado ata que a dor cese. En media, necesitas tomar 3-4 p / día. 200 mg cada unha. Despois da desaparición dos signos da enfermidade, a cantidade do medicamento redúcese gradualmente ata o nivel de terapia de mantemento.

Como cancelar Carbamazepine Retard

O cesamento da administración debe ter en conta a peculiaridade da acción dun medicamento prolongado. A retirada brusca pode provocar ataques de epilepsia, polo que a dosificación debe reducirse gradualmente. No caso de transferir un paciente deste medicamento a outro medicamento antiepiléptico, pode ser necesario tomar medicamentos adicionais para deter os síntomas indesexables.

Durante o embarazo e a lactación

O uso de carbamazepina durante o embarazo e a lactación require un gran coidado.

Para mulleres con funcións reprodutivas conservadas, é recomendable o uso do medicamento en monoterapia, xa que neste caso o risco de anomalías e patoloxías no neno é significativamente menor que cando se realiza un réxime de tratamento integrado usando outros fármacos antiepilépticos.

Se unha muller quedou embarazada durante o curso da carbamazepina, ou se foi necesario usala durante o período de xestación, é necesario analizar os beneficios esperados da terapia e as posibles complicacións que poden producir o desenvolvemento do embrión / feto. Isto é especialmente importante se o antiepiléptico se usa nos primeiros tres meses.

Ao prescribir medicamentos, debes tomar a dosificación máis baixa que dea un efecto terapéutico e controlar constantemente o nivel de concentración da sustancia activa no plasma sanguíneo.

A interrupción da terapia durante a xestación non debe ser, porque se sabe que a exacerbación da patoloxía é perigosa para a nai e o seu fillo por nacer. Xa se sabe con confianza que en nenos cuxas nais padecen epilepsia, adoitan producirse trastornos no desenvolvemento intrauterino. Ao mesmo tempo, hai sospeitas de que a carbamazepina é capaz de provocar o desenvolvemento de patoloxías, xa que se rexistraron casos do nacemento de nenos con espina bífida conxénita e patoloxías da medula espiñal, deformidades craniofaciales, anormalidades do pene, anormalidades cardiovasculares e outros trastornos. Aínda que a relación entre o efecto da droga e estas anomalías aínda non foi probada por completo, non se pode descartar a probabilidade do seu desenvolvemento.

As mulleres deberían estar informadas sobre posibles complicacións do desenvolvemento fetal e someterse regularmente ao diagnóstico prenatal.

Como calquera medicamento antiepiléptico, a carbamazepina pode aumentar o consumo de ácido fólico no corpo, o que pode aumentar a probabilidade de defectos de nacemento nos nenos. Polo tanto, durante a xestación, pode ser necesaria unha inxestión adicional de vitamina.

Se unha muller embarazada tomou o medicamento nas últimas etapas (especialmente nas últimas semanas), entón un recentemente nado pode necesitar un curso de vitamina K1 para minimizar a intensidade dunha posible síndrome de retirada. A patoloxía maniféstase por convulsións, falta de respiración, trastornos gastrointestinais, apetito deficiente.

Lactación

A carbamazepina é capaz de excretarse no leite, polo que ao prescribir é preciso analizar os beneficios do tratamento e o posible risco para o neno. Durante a terapia, debe descartarse a lactación. Se o doutor decidiu que non hai que rexeitar a HB, entón debe controlarse constantemente a condición do bebé para que se poida identificar e eliminar os efectos secundarios da Carbamazepina a tempo.

Interaccións entre drogas

O uso de carbamazepina Retard debe levarse a cabo tendo en conta as peculiaridades da interacción da sustancia activa con outros medicamentos.

As transformacións metabólicas da carbamazepina prodúcense coa participación do citocromo CYP3A4. No caso de combinalo con fármacos que inhiben este sistema de enzimas, aumenta a concentración de antiepilépticos no plasma, o que contribúe non só a potenciar os efectos terapéuticos, senón tamén. A administración simultánea con indutores axuda a acelerar o metabolismo da sustancia e a reducir o seu contido en plasma e reducir o resultado terapéutico.
A concentración de carbazepina no corpo aumenta baixo a influencia de verapamil, felodipina, fluoxetina, trazodona, cimetidina, acetazolamida, macrólidos, cirofloxacina, azoles, stiripentol, terfenadina, isoniazid, oxibutinina, ticlopidina, ritonavir e outros. Polo tanto, con administración simultánea, é necesaria a corrección da dosificación aplicada de acordo coas lecturas do contido de sustancia no corpo.
O nivel de concentración de carbazepina diminúe cando se combina con felbamato, e o contido do último medicamento tamén pode cambiar.
A loxapina, a primidona, o ácido valproico e os seus derivados, cando se toman xunto con carbamazeno, poden aumentar o seu contido.
A carbamazepina pode ser desprazada do plasma mediante o ácido valproico e a primidona, aumentando así o seu contido en metabolitos. Cando se toma xunto con ácido valproico, hai que ter en conta que tal combinación pode causar coma e perturbar a conciencia.
A carbamazepina pode reducir a concentración no plasma de clobazam, digoxina, primidona, GCS, ciclosporina, tetraciclinas, medicamentos hormonais con estróxenos ou progesterona, teofilina, anticoagulantes orais, TCAs, bupropión, sertralina, felbamato, calcipazina, buproparitazina e moitas outras drogas.Debe comprobarse a compatibilidade con carbamazepina para calquera prescrición dun medicamento e axustarse a dosificación de cada un deles en función dos resultados.
Cando se combina carbamazepina con fenitoína, débese ter en conta a posible influencia mutua sobre as propiedades curativas, así como o aumento do nivel de mefenitoína.
A administración conxunta do medicamento con medicamentos que conteñen litio ou metoclopramida pode mellorar o seu efecto tóxico no corpo.
O efecto da carbamazepina está debilitado por un curso conxunto con fármacos con tetraciclina.
Durante o tratamento, deberase ter precaución cando se usa paracetamol, xa que se mellora o seu efecto tóxico sobre o fígado e se reduce o efecto terapéutico (debido á aceleración dos procesos metabólicos).
A carbamazepina aumenta o efecto supresor sobre o NS central de fenotiazina, tioxanteno, haloperidol, clozapina, TCA, pero debilita con esta combinación.
Os IMAO son capaces de aumentar a ameaza de crises hiperpiréticas e hipertensivas, síndromes convulsivos, morte. Para evitar procesos mortais, entre o curso da carbamazepina e a MAO, debe manterse un intervalo de tempo de polo menos dúas semanas.
A administración conxunta de fármacos antiepilépticos con diuréticos pode provocar hiponatremia.
A carbamazepina debilita o efecto terapéutico dos relaxantes musculares non despolarizantes, polo que pode ser necesario aumentar a súa dosificación cun seguimento constante da súa presenza no plasma.
Nalgúns casos, ao combinar un antiepiléptico con levetircetam, o efecto tóxico do último medicamento pode aumentar.
A carbamazepina ten a capacidade de reducir a tolerancia ao alcohol etílico.
Os medicamentos mielotóxicos potencian a hematotoxicidade da droga.
O antiepiléptico acelera a transformación metabólica de anticoagulantes indirectos, anticonceptivos hormonais, ácido fólico, así como praziquantel, anestésicos e eliminación de hormonas tiroideas. Aumenta a carga tóxica de isoniazida no fígado.

Efectos secundarios e sobredose

Algunhas reaccións negativas do corpo (principalmente do sistema nervioso central, da pel e do tracto gastrointestinal) maniféstanse máis a miúdo ao comezo do curso de tratamento, despois do uso de grandes doses ou en pacientes anciáns.

Os efectos secundarios dependentes da dose desaparecen por conta propia ou despois de doses máis baixas. Os síntomas de trastornos centrais do SNS poden producirse por unha lixeira intoxicación ou por diferenzas nos niveis de concentración de drogas no sangue. Neste caso, cómpre supervisar constantemente as indicacións do contido de fármaco para evitar o desenvolvemento da patoloxía.

Durante o tratamento, os efectos secundarios máis comúns da carbamazepina son:

Por parte dos órganos sanguíneos: leucopenia, leucocitosis, conteo plaquetario patoloxicamente baixo, eosinofilia, cambios de ganglios linfáticos, deficiencia de ácido fólico, número de glóbulos brancos anormalmente baixo, aplasia eritrocitaria, varios tipos de anemia (aplástica / megoblástica / hemolítica, etc.), porfiria, disfunción, disfunción, disfunción, disfunción, disfunción medula espiñal.
Inmunidade: erupcións cutáneas, vasculite, artralxia, meningite aséptica, anafilaxis, edema de Quincke.
Sistema e metabolismo endocrino: edema, acumulación de líquidos, aumento de peso, hiponatremia, moi raramente hiperhidratación (con letarxia concomitante, dores de cabeza, mareos, trastornos neurolóxicos), hiperprolactinemia con ou sen galactorrea, trastornos da tiroides, diminución do calcio ósos, aumento do colesterol.
Mente: alucinación (visións, "voces"), depresión, diminución ou falta de apetito, aumento da ansiedade, agresión, axitación, confusión, exacerbación das psicosis existentes.
NS: sedación, tremor, distonia, tics, trastornos da musculatura ocular, aparato de fala, neuropatía periférica, perda de sensación, debilidade muscular, sensacións de gusto distorsionadas, SNC, deficiencia de memoria.
Visión, audición: trastorno do aloxamento, aumento da presión da hepatite B, anubamento da lente, timbre / tinnito, hipo- ou hiperacusia.
Enfermidades do corazón e dos vasos sanguíneos: trastornos de condución cardíaca, hipertensión arterial ou hipertensión, bradicardia, trastorno do ritmo cardíaco, exacerbación das enfermidades coronarias, tromboflebite, embolia pulmonar.
Respiratorio: reaccións alérxicas dos pulmóns (febre, apnea, pneumonía, etc.).
Órganos dixestivos: boca seca, estreñimiento / diarrea, dor, pancreatite, inflamación da lingua.
Fígado: cambios na actividade e concentración de encimas, insuficiencia hepática.
Fibra dermis e s / c: dermatite, urticaria (forma severa posible), LES, picazón, síndromes de Stevens-Johnson, Lyell, fotosensibilidade, eritema (polyform, knobby), trastornos de pigmentación, acne, purpura, sudoración grave, cabelo tipo masculino caída de cabelo.
Sistema músculo-esquelético: dor nas articulacións, dor muscular, calambres, susceptibilidade a fracturas.
Sistema xenitourinario: disfunción renal, nefritis, aumento da micción, micción deteriorada, impotencia, trastornos da espermatogénese.
Outros síntomas: fatiga, reactivación do herperovirus tipo 6.

A carbamazepina pode afectar a súa capacidade de concentración e tomar decisións rapidamente. Por iso, no momento do seu uso, débese observar un aumento das precaucións ao conducir vehículos ou realizar calquera tipo de actividade que supoña unha ameaza para a saúde ou a vida do paciente.

A intoxicación maniféstase por depresión respiratoria, hiperreflexia, seguida dunha transición á hiporeflexia, unha diminución da temperatura, trastornos do tracto gastrointestinal e intensos efectos secundarios.

Como non existe un antídoto específico para a carbamazepina, a sobredosis elimínase lavando o estómago, tomando sorbentes e terapia sintomática.

O paciente debe controlarse constantemente ata que os signos de intoxicación desaparezan por completo. Se é necesario, transfírense aos nenos aos nenos.

Os análogos e sinónimos de carbamazepina deben ser seleccionados exclusivamente polo especialista asistente.

Sun Pharma (India)

Prezo: prolongar. guía. 200 mg (30 unidades) - 81 rublos., 400 mg (30 unidades) - 105 rublos.

Drogas con efecto habitual ou prolongado. O efecto terapéutico do fármaco conséguese grazas á carbamazepina contida. Indicacións de uso e características de uso - segundo indicacións persoais.

Farmacocinética

A absorción é lenta pero completa (comer non afecta significativamente a taxa e o alcance da absorción). Despois dunha única dose do comprimido habitual, chégase a Stax despois das 12 horas. Non hai diferenzas significativamente significativas no grao de absorción da sustancia activa despois do uso de varias formas de dosificación do medicamento para a administración oral (a biodisponibilidade ao tomar comprimidos retardados é un 15% menor que ao tomar outras formas de dosificación). Despois dunha única administración oral de 400 mg de carbamazepina, o 72% da dose tomada excrétase na urina e o 28% con feces. Ao redor do 2% da dose tomada é excretada na urina como carbamazepina non modificada, aproximadamente o 1% - como metabolito de 10,11-epoxi. Nos nenos, debido á eliminación máis rápida da carbamazepina, pode ser necesario o uso de doses máis altas do medicamento por kg de peso corporal, en comparación cos adultos. Non hai evidencias de que a farmacocinética do carbamazepina cambie en pacientes anciáns (en comparación cos adultos novos). Non hai datos sobre a farmacocinética da carbamazepina en pacientes con insuficiencia renal ou hepática.

Embarazo e lactación

As mulleres embarazadas con epilepsia deben ser tratadas con extrema precaución.

Se unha muller que toma carbamazepina queda embarazada ou planea un embarazo, ou se fai necesario comezar a usar carbamazepina durante o embarazo, os posibles beneficios do medicamento deberían ser avaliados coidadosamente en comparación cos posibles factores de risco, especialmente nos primeiros tres meses do embarazo. Débense prescribir doses mínimas efectivas e controlar os niveis de plasma.

Durante o embarazo, non se debe deter o tratamento antiepiléptico eficaz, xa que o agravamento da enfermidade ten un efecto extremadamente adverso tanto na nai coma no feto.

Uso por mulleres que amamantan

A carbamazepina excrétase no leite materno (aproximadamente entre o 25 e o 60% da concentración plasmática). Os beneficios da lactación materna deberían avaliarse fronte á probabilidade de eventos adversos retrasados en bebés. As nais que toman carbamazepina poden amamantar se se controlan de cerca aos bebés para identificar posibles reaccións adversas (por exemplo, somnolencia excesiva, reacción alérxica na pel).

Efecto secundario

As reaccións adversas dependentes da dose normalmente desaparecen aos poucos días, tanto de forma espontánea como tras unha redución temporal da dose do medicamento.

Do lado do sistema nervioso central: moi a miúdo - mareos, ataxia, somnolencia, debilidade xeral, a miúdo - dor de cabeza, pareza de aloxamento, ás veces - movementos involuntarios anormais (por exemplo, tremor, tremor "fluttering" - asterixis, distonia, tics), nistagmus, raramente, discinesia orofacial, trastornos oculomotores, trastornos da fala (por exemplo, disartria ou fala slur), trastornos coreorreoideos, neuritis periférica, parestesia, debilidade muscular e síntomas da paresis.

Do lado da esfera mental: raramente - alucinacións (visuais ou auditivas), depresión, coninferiorapetito, ansiedade, comportamento agresivo, axitación, desorientación, moi raramente - activación da psicosis.

Reaccións alérxicas: a miúdo - urticaria, ás veces - eritroderma, raramente - síndrome similar ao lupus, coceira da pel, moi raramente - eritema exudativo multiforme (incluída a síndrome de Stevens-Johnson), necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), fotosensibilidade. Raramente hai reaccións de hipersensibilidade de tipo retardado con múltiples órganos con febre, erupcións cutáneas, vasculite (incluído o eritema nodos, como manifestación da vasculite cutánea), linfadenopatía, signos que se asemellan a linfoma, artralgia, leucopenia, eosinofilia, hepatosplenomegalía e función hepática e hepatosplenomegalia as manifestacións atópanse en varias combinacións). Tamén poden estar implicados outros órganos (por exemplo pulmóns, riles, páncreas, miocardio, colon). Moi raramente - meningite aséptica con mioclonus e eosinofilia periférica, reacción anafilactoide, angioedema, pneumonite alérxica ou pneumonía eosinofílica. Se se producen as reaccións alérxicas anteriores, debe descontinuarse o uso do medicamento.

Do sistema dixestivo: moi a miúdo - náuseas, vómitos, a miúdo - boca seca, ás veces - diarrea ou estreñimiento, dor abdominal, moi raramente - glosite, estomatite, pancreatite. Do fígado: moi a miúdo - aumento da actividade da gamma-glutamil transferase (debido á indución deste encima no fígado), que normalmente non ten importancia clínica, a miúdo - un aumento da actividade da fosfatase alcalina, ás veces - un aumento da actividade das transaminasas "hepáticas", raramente - hepatite de colestática, parenchimática ( hepatocelular) ou de tipo mixto, ictericia, moi raramente - hepatite granulomatosa, insuficiencia hepática.

Do CCC: raramente - trastornos de condución cardíaca, diminución ou aumento da presión arterial, moi raramente - bradicardia, arritmias, bloqueo AV con desmaio, colapso, agravamento ou desenvolvemento de insuficiencia cardíaca crónica, exacerbación de enfermidades coronarias (incluída a aparición ou aumento de ataques de angina) , tromboflebite, síndrome tromboembólica.

Do sistema endocrino e do metabolismo: a miúdo - edema, retención de líquidos, aumento de peso, hiponatremia (diminución da osmolaridade plasmática debido a un efecto similar ao ADH, que en poucas ocasións leva á dilución hiponatremia, acompañado de letarxia, vómitos, cefalea, desorientación e trastornos neurolóxicos), moi raramente - un aumento dos niveis de prolactina (pode estar acompañado de galactorrea e ginecomastia), unha diminución do nivel de L-tiroxina (T4 libre, T4, TK) e un aumento do nivel de TSH (normalmente non acompaña. I manifestacións clínicas), trastornos do metabolismo do calcio e do fósforo no tecido óseo (redución na concentración de Ca2 + e 25-OH-colecalciferol no plasma sanguíneo): osteomalacia, o colesterol alto (incluíndo o colesterol HDL) e hipertrigliceridemia.

Do sistema xenitourinario: moi raramente - nefritis intersticial, insuficiencia renal, alteración da función renal (por exemplo, albuminuria, hematuria, oliguria, aumento da urea / azotemia), aumento da micción, retención urinaria, diminución da potencia. Do sistema músculo-esquelético: moi raramente: artralxia, mialxia ou cambras. Dos órganos sensoriais: moi raramente - trastornos no sabor, anubamento da lente, conxuntivite, deficiencia auditiva, incluído tinnitus, hyperacusis, hypoacusia, cambios na percepción do ton.

Outros: trastornos da pigmentación da pel, purpura, acne, sudoración, alopecia.

Características da aplicación

Idade ata 5 anos: non se recomenda o uso do medicamento Carbamazepine-200-Maxpharma Retard.

Influencia na capacidade para conducir un coche e traballar con mecanismos en movemento

Durante o período de tratamento, é necesario absterse de realizar actividades potencialmente perigosas que requiran unha maior concentración de atención e velocidade das reaccións psicomotrices.

Precaucións de seguridade

A carbamazepina ten unha actividade anticolinérxica débil; cando se prescribe a pacientes con aumento da presión intraocular, debe manterse constante.nnamando. Débese ter en conta a posibilidade de activación de psicosis de actualidade e, en pacientes anciáns, a posibilidade de desenvolver desorientación ou excitación. Ata a data, houbo informes separados de fertilidade masculina deteriorada e / ou de espermatogénese deteriorada (aínda non se estableceu a relación destas deficiencias coa carbamazepina). Hai informes de hemorraxias nas mulleres entre a menstruación nos casos en que se usaron anticonceptivos orais ao mesmo tempo. A carbamazepina pode afectar negativamente á fiabilidade dos anticonceptivos orais, polo que ás mulleres en idade fértil deberían recibir métodos alternativos de control da natalidade durante o tratamento. A carbamazepina debe usarse só baixo supervisión médica.

Recoméndase abandonar o uso de etanol.

A agranulocitosis e a anemia aplásica están asociadas á carbamazepina. Non obstante, debido á incidencia moi baixa destas condicións, é difícil determinar o grao exacto de risco para a carbamazepina. O risco total na poboación non tratada estímase en 4,7 persoas por millón ao ano por agranulocitosis e 2,0 persoas por millón ao ano por anemia aplástica.

A forma prolongada pode tomarse unha vez, pola noite.

A monoterapia da epilepsia comeza coa cita de pequenas doses, aumentándoas individualmente para conseguir o efecto terapéutico desexado.

A interrupción brusca de carbamazepina pode desencadear convulsións epilépticas. Se é necesario interromper bruscamente o tratamento, o paciente debe ser trasladado a outro medicamento antiepiléptico baixo o disfraz do medicamento indicado en tales casos (por exemplo, diazepam administrado por vía intravenosa ou rectal, ou fenitoína administrada por vía intravenosa). Hai varios casos de vómitos, diarrea e / ou diminución da nutrición, convulsións e / ou depresión respiratoria en recentemente nados cuxas nais tomaron carbamazepina concomitando con outros anticonvulsivos (quizais estas reaccións sexan manifestacións da síndrome de retirada en recentemente nados).

A carbamazepina debe retirarse inmediatamente se aparecen reaccións ou síntomas de hipersensibilidade, o que suxire o desenvolvemento da síndrome de Stevens-Johnson ou o síndrome de Lyell. As reaccións leves da pel (exantema macular ou maculopapular illado) adoitan desaparecer dentro duns días ou semanas, incluso con tratamento continuado ou despois dunha redución da dose (o paciente debe ser controlado polo momento neste médico).

En caso de reaccións indesexables como febre, dor de garganta, erupción cutánea, ulceración da mucosa oral, aparición razoable de contusións, hemorragias en forma de petequias ou purpura, é necesario consultar inmediatamente a un médico.

Antes de comezar o tratamento, así como periodicamente durante o proceso de tratamento, deberían realizarse probas clínicas de sangue, incluíndo o número de plaquetas e posiblemente reticulocitos, así como determinar o nivel de ferro no soro sanguíneo. A leucopenia asintomática non progresiva non require retirada, non obstante, o tratamento debería ser interrompido se aparece leucopenia progresiva ou leucopenia, acompañado de síntomas clínicos dunha enfermidade infecciosa. Antes de comezar o tratamento, recoméndase realizar un exame oftalmolóxico, incluído o exame do fondo cunha lámpada de fenda e medir a presión intraocular se é necesario. No caso de prescribir o medicamento a pacientes con aumento da presión intraocular, é necesario un control constante deste indicador. Comprobouse que o alelo HLA-B * 1502 en persoas de descendencia chinesa e tailandesa está asociado a un risco de síndrome de Stevens-Johnson (SJS) durante o tratamento con carbamazepina. Sempre que sexa posible, estes pacientes deberían comprobarse a presenza deste alelo antes do tratamento con carbamazepina. No caso dun resultado de proba positivo, o uso de carbamazepina non debe comezar, salvo cando non exista outro método de tratamento posible. En pacientes que se consideran negativos pola presenza de HLA-B * 1502, o risco de desenvolver a síndrome de Stevens-Johnson é moi pequeno, aínda que tal reacción se rexistra moi raramente, pero pode desenvolverse. Por falta de datos, non se sabe con certeza se todas as persoas do sueste asiático corren o risco de reacción. Demostrou que o alelo HLA-B * 1502 non está asociado coa síndrome de Stevens-Johnson en pacientes de raza branca. O alelo HLA-B * 1502 non predice o risco de reaccións cutáneas adversas menos graves de carbamazepina, como a síndrome de hipersensibilidade aos anticonvulsivos ou unha erupción non grave (erupción maculopapular).

Propiedades farmacolóxicas

Farmacodinámica
Medicamento antiepiléptico, derivado da dibenzazepina. Xunto cos antiepilépticos, a droga tamén ten un efecto neurotrópico e psicotrópico.

Ata o momento só se explicou parcialmente o mecanismo de acción da carbamazepina. A carbamazepina estabiliza as membranas das neuronas sobreexcitadas, suprime as descargas en serie de neuronas e reduce a transmisión sináptica de pulsos excitantes.Probablemente, o principal mecanismo de acción da carbamazepina é evitar a reaparición de potenciais de acción dependentes do sodio en neuronas despolarizadas debido ao bloqueo de canles de sodio abertas con tensión.

Cando se usa como monoterapia en pacientes con epilepsia (especialmente en nenos e adolescentes), notouse un efecto psicotrópico do medicamento, que incluía un efecto positivo sobre os síntomas de ansiedade e depresión, así como unha diminución da irritabilidade e agresividade. Non hai datos inequívocos sobre o efecto da droga sobre as funcións cognitivas e psicomotrices: nalgúns estudos mostrouse un efecto dobre ou negativo, que dependía da dose do medicamento; noutros estudos, revelouse un efecto positivo da droga sobre a atención e a memoria.

Como axente neurotrópico, o medicamento é eficaz en varias enfermidades neurolóxicas. Así, por exemplo, con neuralxia trigeminal idiopática e secundaria, el evita a aparición de ataques de dor paroxística.

En caso de síndrome de retirada de alcol, o fármaco eleva o limiar de preparación convulsa, que normalmente nesta enfermidade é reducida, e reduce a gravidade das manifestacións clínicas da síndrome, como aumentan a irritabilidade, o tremor e os trastornos de marcha.

En pacientes con diabetes insipidus, o fármaco reduce a diurese e a sede.

Como axente psicotrópico, o fármaco é eficaz nos trastornos afectivos, a saber, no tratamento de condicións maníacas agudas, co tratamento de apoio aos trastornos afectivos bipolares (maníaco-depresivos) (tanto como monoterapia como en combinación con antipsicóticos, antidepresivos ou fármacos de litio), ataques de psicosis esquizoafectiva, con ataques maníacos, onde se usa en combinación con antipsicóticos, así como con psicosis maníaco-depresiva con ciclos rápidos.

A capacidade do medicamento para suprimir as manifestacións maníacas pode deberse á inhibición do intercambio de dopamina e norepinefrina.

Farmacocinética
Absorción
Despois da administración oral, a carbamazepina é absorbida case por completo, a absorción prodúcese relativamente lentamente (a inxestión de alimentos non afecta significativamente a taxa e o grao de absorción). Despois da administración oral (única ou repetida) de comprimidos de liberación sostida, a concentración máxima de plasma (C_máx) conséguese nun prazo de 24 horas, o seu valor é aproximadamente un 25% menos que no caso de tomar un comprimido regular. Ao tomar comprimidos de liberación prolongada, as flutuacións na concentración de carbamazepina no plasma son significativamente menos, mentres que non hai unha diminución significativa no valor mínimo da concentración de equilibrio. Cando toma o medicamento en forma de comprimidos de liberación sostida dúas veces ao día, as flutuacións na concentración da sustancia activa no plasma son moi leves.

A biodisponibilidade da sustancia activa dos comprimidos con liberación sostida é aproximadamente un 15% inferior á doutras formas de dosificación oral de carbamazepina.

As concentracións plasmáticas de equilibrio de carbamazepina conséguense despois de 1-2 semanas. O tempo para a súa realización é individual e depende do grao de autoinducción dos sistemas enzimáticos hepáticos por carbamazepina, heteroinducción por outros fármacos usados simultaneamente, así como da condición do paciente ao nomeamento da terapia, a dose do medicamento e a duración do tratamento. Obsérvanse diferenzas interindividuais significativas nos valores das concentracións de equilibrio no rango terapéutico: na maioría dos pacientes, estes valores van de 4 a 12 μg / ml (17-50 µmol / l).

Distribución
Vinculación ás proteínas plasmáticas nos nenos - 55-59%, en adultos - 70-80%. O volume aparente de distribución é de 0,8-1,9 l / kg. Créanse concentracións no líquido cefalorraquídeo e na saliva, que son proporcionais á cantidade de sustancia activa unida con proteínas (20-30%).Penetra a través da barreira placentaria. A concentración no leite materno é do 25-60% que no plasma.

Dada a absorción completa de carbamazepina, o volume de distribución aparente é de 0,8-1,9 l / kg.

Metabolismo
A carbamazepina metabolízase no fígado. A principal vía de biotransformación é a vía epoxidiol, como resultado dos que se forman os principais metabolitos: o derivado do 10,11-transdiol e o seu conxugado co ácido glucurónico. A conversión de carbamazepina-10,11-epoxido en carbamazepina-10,11-transdiol no corpo humano prodúcese empregando o encima microsomap epóxido hidrolasa.

A concentración de carbamazepina-10,11-epoxido (metabolito farmacológicamente activo) é aproximadamente o 30% da concentración de carbamazepina no plasma.

O principal isoenzima que proporciona a biotransformación da carbamazepina á carbamazepina-10,11-epoxido é o citocromo P450 ZA4. Como resultado destas reaccións metabólicas, tamén se forma unha cantidade insignificante doutro metabolito: 9-hidroximetil-10-carbamoilacridano.

Outra vía importante do metabolismo da carbamazepina é a formación de diversos derivados monohidroxilados, así como N-glucuronidas, baixo a influencia do isoenzima UGT2B7.

A cría
A semivida da carbamazepina non modificada despois dunha única administración oral do medicamento é de media 36 horas, e despois de doses repetidas do medicamento - de media 16-24 horas, dependendo da duración do tratamento (debido á autoinducción dos sistemas encimáticos do fígado). En pacientes que toman simultaneamente outros fármacos que inducen enzimas hepáticas (por exemplo, fenitoína, fenobarbital), a vida media de eliminación da carbamazepina é de media 9-10 horas. Despois dunha única administración oral de 400 mg de carbamazepina, o 72% da dose tomada é excretada polos riles e o 28% do intestino, aproximadamente O 2% da dose aceptada é excretada polos riles baixo a forma de carbamazepina non modificada, aproximadamente o 1% - baixo un metabolito de 10,11 epoxi farmacológicamente activo. Despois dunha única administración oral, o 30% da carbamazepina excrétase na urina baixo a forma de produtos finais da vía do metabolismo epoxidiol.

Características da farmacocinética en grupos de pacientes individuais
Nos nenos, debido á eliminación máis rápida da carbamazepina, pode ser necesario o uso de doses máis altas da droga por quilo de peso corporal, en comparación cos adultos.

Non hai evidencias de que a farmacocinética do carbamazepina cambie en pacientes anciáns (en comparación cos adultos novos).

Aínda non hai datos sobre a farmacocinética da carbamazepina en pacientes con insuficiencia renal ou hepática.

Uso durante o embarazo e durante a lactación.

A carbamazepina penetra rapidamente na placenta e crea unha maior concentración no fígado e nos riles do feto.

Recoméndase un seguimento regular da concentración da substancia activa no plasma sanguíneo.

Cando se produce o embarazo, é necesario comparar o beneficio esperado da terapia e as posibles complicacións, especialmente no primeiro trimestre do embarazo.

Sábese que os fillos das nais que padecen epilepsia están predispostos a trastornos de desenvolvemento intrauterino, incluíndo malformacións. A carbamazepina é capaz de aumentar o risco destes trastornos. Hai informes illados de casos de enfermidades e malformacións conxénitas, incluído o non peche dos arcos vertebrais (espina bífida) e outras anomalías conxénitas: defectos no desenvolvemento de estruturas craniofaciales, sistemas cardiovasculares e outros órganos, hipospadias.

Segundo o Rexistro de embarazos norteamericano, a incidencia de malformacións graves asociadas a anormalidades estruturais que requiren corrección cirúrxica, farmacéutica ou cosmética, diagnosticada dentro das 12 semanas despois do nacemento, foi do 3,0% entre as mulleres embarazadas que tomaban carbamazepina no primeiro trimestre como monoterapia, e Un 1,1% entre as mulleres embarazadas que non tomaron ningún medicamento antiepileptico.

O tratamento con embarazadas con retard carbamazepina-Akrikhin con epilepsia debe realizarse con extrema precaución. Retard Carbamazepine-Akrikhin debe usarse na dose mínima efectiva. Recoméndase un control regular da concentración da substancia activa no plasma sanguíneo.No caso de un control anticonvulsivo eficaz, a muller embarazada debe manter unha concentración mínima de carbamazepina no plasma sanguíneo (rango terapéutico de 4-12 μg / ml), xa que hai informes dun risco dependente da dose de desenvolver malformacións conxénitas (por exemplo, a incidencia de malformacións cando usa unha dose inferior a 400 mg por día foi menor que con doses máis altas).

Debería informar aos pacientes sobre a posibilidade de aumentar o risco de malformacións e a necesidade, ao respecto, de diagnóstico prenatal.

Durante o embarazo, non se debe interromper o tratamento antiepiléptico eficaz, xa que a progresión da enfermidade pode ter un efecto negativo na nai e no feto.

Os fármacos antiepilépticos aumentan a deficiencia de ácido fólico, que adoita observarse durante o embarazo, o que pode aumentar a incidencia de defectos do nacemento en nenos, polo que se recomenda tomar ácido fólico antes do embarazo previsto e durante o embarazo. Para previr complicacións hemorráxicas nos recentemente nados, recoméndase que as mulleres nas últimas semanas de embarazo, así como os recentemente nados, reciban a vitamina K.

Describíronse varios casos de convulsións epilépticas e / ou depresión respiratoria en recentemente nados cuxas nais tomaron a droga simultaneamente con outros anticonvulsivos. Ademais, tamén se informaron varios casos de vómitos, diarrea e / ou desnutrición en recentemente nados cuxas nais recibiron carbamazepina. Quizais estas reaccións sexan manifestacións do síndrome de retirada en recentemente nados.

A carbamazepina pasa ao leite materno, a concentración nela é do 25-60% da concentración no plasma sanguíneo, polo que os beneficios e as posibles consecuencias indesexables da lactación materna deben compararse no contexto da terapia en curso. Se continúa amamantando mentres toma o medicamento, debes establecer un seguimento para o neno en relación coa posibilidade de desenvolver reaccións adversas (por exemplo, somnolencia grave, reaccións alérxicas na pel). En nenos que recibiron carbamazepina por vía antenal ou con leite materno, descríbense casos de hepatite colestática e, polo tanto, estes nenos deben ser controlados para diagnosticar efectos secundarios do sistema hepatobiliario.

Os pacientes en idade fértil deben ser advertidos sobre a diminución da eficacia dos anticonceptivos orais mentres usan carbamazepina.