Insulina: tipos e as súas propiedades

Hoxe, grazas a científicos no arsenal de endocrinólogos hai preparados de insulina con diferentes períodos de acción: curto ou prolongado. Á súa vez, cada un deles divídese en especies máis pequenas. Tal división de medicamentos axuda aos especialistas a navegar mellor á hora de prescribir medicamentos, a crear esquemas de control glicémicos individuais, combinando varios tipos de insulina.

Insulina de acción ultra curta

Difire nun período de tempo reducido desde o momento da inxección ata o comezo dunha diminución da glicemia. Dependendo do tipo de sustancia, un efecto de redución do azucre aparece xa entre 10 e 20 minutos despois da inxección, o resultado máis alto fórmase normalmente despois de 1-3 horas, a duración da acción é de 3-5 horas Se precisa mellorar a glicemia rapidamente: Apidra, Humalog ou Novorapid (Flexpen e Penfill).

Insulina curta

As drogas deste grupo comezan a funcionar 30-60 minutos despois da inxección, obsérvase o pico de acción despois de 2-4 horas, o efecto dura de media 6-8 horas. As substancias solubles de diversa orixe (animal ou humana) posúen estas propiedades:

Nomes dos fármacos: Actrapid MS, Actrapid NM, Biogulin R, Gensulin R, Monosuinsulin MK, Rinsulin R, Humulin Regular, Humodar R.

Insulina de longa duración

A base dos fármacos é unha combinación de substancias cun efecto hipoglicémico medio e a longo prazo. Subdividido en insulina media e prolongada. Os fármacos do primeiro tipo comezan a actuar 1,5-2 horas despois da inxección, forman niveis máximos de sangue entre as 3-12 horas despois da inxección e controlan o contido de glicosa durante 8-12 horas.

Medicamento cunha duración media: Br-Insulmidi MK, Biosulina N, Gensulina N, Protafan NM, Protafan MS, Humulin NP, Insuman Bazal, Humodar B.

Insulina estendida

Ten un efecto de redución do azucre despois das 4-8 horas despois da inxección, conséguese un crecemento dos picos despois das 8-18 horas e mantén o control sobre a glicemia durante unha media de 20-30 horas.

Preparativos: Lantus, Levemir (Penfill e Flexpen).

Medicamentos combinados coa insulina

O efecto hipoglucémico aparece media hora despois da administración baixo a pel, intensifícase despois das 2-8 horas e controla o contido de glicosa normalmente de 18 a 20 horas.

Preparativos: Biosulin 30/70, Gansulin 30P, Gensulin M30, Insuman Comb 15 GT, Rosinsulin M mix 30/70, NovoMix 30 (Penfill e FlexPen).

Características xerais das drogas con diferentes índices de acción

Insulina por ultrasonido

Os preparativos deste tipo son análogos da substancia humana. Estableceuse que a insulina producida polo corpo nas células do páncreas e as moléculas hormonais en fármacos de acción curta son hexámeros. Despois da administración baixo a pel, absorbense a un ritmo lento e, polo tanto, non se consegue a maior concentración, idéntica á que se forma no corpo despois de comer.

A primeira insulina curta, que foi absorbida 3 veces máis rápido que a humana, é lyspro. Este é un derivado dunha sustancia endóxena, que se obtivo despois de que dous aminoácidos se intercambiasen na súa estrutura. Unha substancia cunha nova construción tamén ten propiedades lixeiramente diferentes: impide a formación de hexámeros e polo tanto proporciona unha maior taxa de penetración do medicamento no sangue e a formación de valores de acción máxima.

O segundo análogo da hormona humana é a insulina aspart. Tamén se obtivo despois da substitución dos compoñentes estruturais, pero esta vez o ácido aspartico cargado negativamente foi introducido na insulina simple en lugar da prolina. Aspart, como Lyspro, tamén actúa rapidamente e rompe a gran velocidade.

A insulina glulisina tamén se descubriu despois de que a aspargina (un aminoácido) fose substituída pola lisina na sustancia humana, e outra lisina na posición B29 cambiouse por ácido glutámico. Grazas a isto obtívose unha sustancia de penetración ultra-rápida.

Os preparados de insulina creados a base destas substancias comezan a actuar case de inmediato. Pódense ingresar pouco antes das comidas ou inmediatamente despois de tomalo.

Insulina de acción curta

As preparacións deste grupo adoitan denominarse solubles, xa que son solucións con acidez neutral. Deseñado principalmente para a inserción baixo a pel, pero se é necesario, inxectanse no músculo e, en casos moi graves, está permitida a introdución na vea.

Caracterízanse por un inicio rápido da acción (de media despois de 15-25 minutos) e un período non moi longo de conservación do efecto hipoglucémico (aproximadamente 6 horas). Na maioría das veces, a insulina de acción rápida úsase nos departamentos internados para determinar a dosificación individual de medicamentos ao paciente. Pero tamén se usa en condicións graves do paciente, cando é necesario estabilizar rapidamente o diabético en estado de coma ou antepasado. O efecto on / in consíguese ao cabo de 5 minutos. Polo tanto, o medicamento é administrado por goteo para minimizar os riscos dun cambio rápido na concentración de glicemia. Ademais, a insulina curta tamén se usa como anabólico, e logo prescríbese en pequenas doses.

Duración media Insulina

Os medicamentos deste grupo actúan con máis calma: disólvense peor, son absorbidos lentamente dende o lugar da inxección, polo que o efecto hipoglucémico dura máis tempo. O mecanismo de acción conséguese introducindo substancias especiais con capacidade de inhibir a acción da insulina media. Normalmente úsase protamina ou cinc.

Insulina de longa acción

Os fármacos deste grupo están baseados na glargina - unha sustancia similar á humana, que se obtén mediante o desenvolvemento da enxeñaría xenética. É o primeiro composto que non ten un valor máximo pronunciado para a acción. A glargina obtense polo método de reordenación de substancias nas cadeas de ADN: cámbiase a aspargina a glicina e engádense partes de arginina.

A insulina a base de glargina está dispoñible como unha solución clara cun pH de 4. O seu ácido inherente estabiliza os hexámeros de insulina, contribúe ao paso prolongado e gradual do fluído farmacéutico das capas da pel. Debido a isto, pódese picar con menos frecuencia, xa que a insulina longa controla o nivel de glicemia ao longo do día.

A diferenza doutras drogas, que están presentes en diferentes concentracións no sangue, forman valores máximos da acción (e, polo tanto, saltan na glicemia), a insulina prolongada non forma valores máximos pronunciados, xa que entra no sistema circulatorio a un ritmo relativamente uniforme.

A insulina longa está dispoñible en moitas formas de dosificación con diferentes períodos de efecto hipoglucémico. De media, as drogas deste tipo controlan a glicosa no sangue durante 10-36 horas. Esta acción prolongada, xunto cun efecto terapéutico, é conveniente porque salva aos pacientes de inxeccións frecuentes. Os fármacos están dispoñibles en forma de suspensións, deseñadas exclusivamente para a súa administración baixo a pel ou intramuscularmente.

A insulina de longa acción non se pode usar para complicacións da diabetes - coma, precom.

Insulina combinada

Os preparativos baseados en varios tipos de insulina con diferentes características están dispoñibles en forma de suspensión. O efecto combinado conséguese debido á curta insulina e isófano - unha sustancia de duración media da acción. Tal combinación de substancias con diferentes taxas de absorción permite un inicio máis rápido do control glicémico e unha duración prolongada do estado normal.

Distinción de orixe

Os tipos de insulina clasifícanse non só pola velocidade de acción, a duración do control da glicosa, senón que tamén son de orixe diferente. Durante algún tempo empregáronse fármacos de orixe animal, entón, co desenvolvemento da ciencia, apareceron humanos, semisintéticos.

Para a produción de insulina de orixe animal úsanse substancias illadas do páncreas de porcos e gando. Existen varios tipos deles e, na cuestión de cal é o mellor deles, están centrados principalmente na composición e estrutura da sustancia. Crese que os máis eficaces son aqueles que teñen un mínimo de diferenzas coa materia humana.

Os preparados de insulina derivados do home prepáranse por modificación estrutural. Estes medicamentos están máis próximos á sustancia endóxena, pero debido a algunhas permutacións no ADN, teñen características diferentes. Por iso, hoxe os médicos prefiren a insulina deste tipo.

Cal insulina é mellor: non hai unha resposta definitiva a esta pregunta, xa que os científicos seguen a traballar en novos fármacos, inventando medicamentos cada vez máis avanzados e máis seguros. E aínda que a diabetes aínda non foi derrotada, axudar aos pacientes agora é moito máis fácil. Hoxe en día hai moitos tipos diferentes de medicamentos que se poden usar tanto nun monocurso como para formular varios esquemas de control usando insulina rápida e prolongada. Usando varias combinacións, un número significativo de pacientes pode estar satisfeito coa necesidade dunha sustancia.

Rinsulina P: forma de liberación e características farmacolóxicas

A droga é unha insulina humana de acción rápida obtida a través da tecnoloxía de ADN recombinante. A ferramenta únese aos receptores da membrana celular exterior, formando un complexo receptor insulina que activa os procesos que se producen no interior das células, incluída a produción de encimas principais.

Conséguese unha diminución do azucre no sangue aumentando o transporte de glicosa no medio das células, a súa absorción intensiva e posterior absorción por parte dos tecidos. A estimulación da glicogenoxénese, tamén se produce lipoxénese e diminúe a taxa de produción de glicosa polo fígado.

Por regra xeral, a duración do efecto dos preparados de insulina está determinada pola taxa de absorción, que depende de varios factores (área e vía de administración, dose). Polo tanto, o perfil de acción pode variar en cada paciente. Pero principalmente despois da administración subcutánea, a Rinsulina P actúa despois de media hora, e o efecto máximo conséguese despois de 1-3 horas e dura ata 8 horas.

O produtor de insulina GEROFARM-BIO OJSC produce o fármaco en tres formas:

Solución (10 UI / ml) para a inxección de 3 ml do medicamento en cartuchos de vidro con émbolos de goma.
5 cartuchos en envases de folla de folla e PVC.
Un cartucho integrado nunha xeringa pluma desbotable multi-dose feita de plástico, colocada nunha caixa de cartón.

A extensión da absorción e o inicio da acción da insulina humana de acción curta están determinadas pola rexión, o lugar, a vía de administración e a concentración da sustancia activa. O medicamento non se distribúe uniformemente por todos os tecidos, non penetra no leite materno e a barreira placentaria.

É destruído pola insulinase principalmente nos riles e no fígado. O medicamento excrétase no 30-80% dos riles. T1 / 2 é de 2-3 minutos.

Instrucións para o uso da droga

O medicamento está indicado para calquera tipo de diabetes mellitus, no caso de resistencia completa ou parcial aos comprimidos que baixan o azucre. Tamén se usa en condicións de emerxencia en diabéticos ante o fondo da descompensación do metabolismo dos carbohidratos e no caso de enfermidades intercurrentes. Non obstante, o medicamento non está prescrito para hipoglucemia e intolerancia individual aos seus compoñentes.

O medicamento está destinado á administración de iv, v / m, s / c. A vía de administración e dosificación son prescritos polo endocrinólogo segundo as características persoais do paciente. A cantidade media do medicamento é de 0,5-1 UI / kg de peso.

Os medicamentos con insulina de acción curta son administrados en 30 minutos. antes de tomar alimentos en carbohidratos. Pero primeiro, debes esperar a que a temperatura da suspensión suba ata 15 grados como mínimo.

No caso da monoterapia, a insulina adminístrase de 3 a 6 veces ao día. Se a dose diaria supera os 0,6 UI / kg, debes introducir dúas ou máis inxeccións en diferentes lugares.

Por regra xeral, o axente é inxectado sc na parede abdominal. Pero tamén se poden facer inxeccións no ombreiro, nádegas e coxa.

Periódicamente debe cambiarse a zona de inxección, o que evitará a aparición de lipodistrofia. No caso da administración subcutánea da hormona, debes ter coidado para asegurarte de que o líquido non entre no vaso sanguíneo. Ademais, despois da inxección, a área de inxección non pode masificarse.

A administración dentro e / e só é posible baixo supervisión médica. Os cartuchos só se usan se o líquido ten unha cor transparente sen impurezas, polo que, cando aparece un precipitado, non se debe usar a solución.

Cómpre lembrar que os cartuchos teñen un dispositivo específico que non permite mesturar o seu contido con outros tipos de insulina. Pero co correcto recheo da xeringa poden reutilizarse.

Despois da inserción, a agulla debe ser desenroscada coa tapa exterior e logo descartala. Así, pódese evitar as fugas, asegurarse a esterilidade e o aire non pode entrar na agulla e obstruír.

Ao usar plumas de xeringa cheas de varias doses, tome a pluma de xiringa do frigorífico antes do primeiro uso e agarde a que chegue a temperatura ambiente. Non obstante, se o líquido se conxelou ou quedou anubrado, non se pode usar.

Aínda se deben observar outras regras:

as agullas non se poden reutilizar,
A insulina P coa que se enche a pluma de xiringa está destinada só a un uso individual, mentres que o cartucho de xeringa non pode ser recargado,
a pluma de xeringa usada non debe gardarse no frigorífico,
para protexer a pluma de xeringa da luz, cubrila sempre cun gorro.

A droga que xa se usou debe almacenarse a unha temperatura de 15 a 25 graos durante non máis de 28 días. Ademais, o dispositivo non debe deixarse quentar e a luz solar directa está exposta a el.

En caso de sobredose no sangue, a concentración de azucre pode diminuír moito. O tratamento da hipoglucemia consiste en tomar alimentos que conteñen hidratos de carbono ou unha bebida doce. Polo tanto, os diabéticos deben ter sempre doces ou zume con eles.

Con hipoglucemia grave, cando o diabético está inconsciente, inxéctase unha solución de glicosa (40%) ou glucagón.

Despois de que unha persoa recupere a consciencia, debería alimentarse con carbohidratos, o que evitará o desenvolvemento dun segundo ataque.

Reaccións adversas e interaccións medicamentosas

Os efectos secundarios son un fracaso no metabolismo dos carbohidratos. Así, as revisións dos médicos e dos pacientes refírense a que despois da administración de Rinsulina P pode producirse unha hipoglucemia. Isto maniféstase por malestar, pel pálida, dor de cabeza, palpitacións, temblor, fame, hiperhidrose, mareos e, en casos graves, o coma hipoglucémico desenvólvese na diabetes mellitus.

Tamén son posibles reaccións alérxicas, como o edema de Quincke, erupcións cutáneas. De cando en vez desenvólvese un choque anafiláctico, que pode levar á morte.

A partir das reaccións locais prodúcense coceira, inchazo e hiperemia na área de inxección. E no caso da terapia con insulina prolongada, aparece lipodistrofia no lugar da inxección.

Outras reaccións adversas inclúen inchazo e deficiencia visual. Pero a miúdo, estes síntomas desaparecen durante a terapia.

Hai unha serie de medicamentos que afectan as necesidades de insulina. Así, as revisións médicas din que o efecto de redución de azucre da insulina faise máis forte se se combina o seu uso cos seguintes medios:

comprimidos hipoglucémicos,
etanol
Inhibidores da ACE / MAO / anhídrase carbónica,
preparados de litio
bloqueadores β non selectivos,
Fenfluramina,
Bromocriptina
Ciclofosfamida,
salicilados,
Mebendazol e moito máis.

A nicotina, o glucagón, a fenitoína, a somatropina, a morfina, os estróxenos, os anticonceptivos orais, o diazoxido e os corticosteroides reducen o efecto hipoglucémico. As hormonas tiroides que conteñen iodo, CCB, diuréticos tiazídicos, epinefrina, clonidina, heparina, danazol, antidepresivos tricíclicos e simpatomiméticos tamén debilitan o efecto de redución de azucre.

O uso de bloqueadores B pode enmascarar signos de hipoglucemia. O lanreótido ou o octreotido e o alcol poden aumentar ou diminuír a demanda de insulina.

É absolutamente incompatible mesturar insulina humana con medicamentos e produtos animais similares.

Instrucións especiais

No contexto da terapia con insulina, é importante controlar constantemente os indicadores de glicemia. De feito, ademais dunha sobredose, algunhas enfermidades, substitución de drogas, aumento da actividade física, diarrea, un cambio na área de inxección e incluso unha comida intempestiva poden contribuír a baixar o nivel de azucre.

Ademais, as interrupcións na administración de insulina e a dosificación incorrecta poden causar hiperglucemia en pacientes con diabetes tipo 1. En ausencia de terapia, pode producirse cetoacidosis que pode poñer en risco a vida.

Se hai unha violación no funcionamento dos riles, fígado, glándula tiroide, hipopituitarismo, enfermidade de Addison e nunha idade maior, é necesario axustar a dose de insulina. Ademais, pode ser necesario un cambio na dosificación ao cambiar a dieta e aumentar a actividade física.

A necesidade de insulina aumenta en presenza de enfermidades concomitantes, especialmente as asociadas á febre. É de destacar que durante a transición dun tipo de insulina a outro, debes controlar coidadosamente o azucre no sangue.

O custo de Rinsulina P oscila entre 448 e 1124 rublos.

Ademais da insulina P, hai un medicamento Rinsulina NPH. Pero, como poden diferir estes fondos?

NPH de Rinsulina

A droga tamén é insulina humana obtida a través da tecnoloxía de ADN recombinante. Non obstante, en comparación coa Insulina P, non ten un efecto curto, pero medio. Ambas as drogas pódense combinar.

Por regra xeral, despois da administración de sc, a acción da insulina comeza despois de 1,5 horas. O maior efecto conséguese despois das 4-12 horas e dura un día.

A suspensión ten unha cor branca e, ao estar na parte inferior da botella, fórmase un precipitado que, cando se axita, se resuspende. A sustancia activa do fármaco é a insulina-isófano.

Como elementos auxiliares empréganse:

auga destilada
Sulfato Promina
dihidrato de fosfato de sodio,
glicerol
metacresol
fenol cristalino.

A suspensión está dispoñible en cartuchos de vidro de 3 ml cada un, colocados nun paquete de cartón. Ademais, o produto pódese mercar en cartuchos de vidro montados en xeringas multidose para múltiples inxeccións de Rinastra.

A farmacocinética e as indicacións para o uso do medicamento son as mesmas que no caso do uso de Rinsulin R. A dosificación do medicamento é determinada individualmente polo médico.

A dose media do medicamento é de 0,5-1 UI / kg de peso corporal. Pero a administración intravenosa está contraindicada.

As instrucións de uso de Rinsulin NPH sobre efectos secundarios, sobredose de características e métodos de uso non difiren da anotación de insulina humana de acción curta.

O prezo da suspensión é de 417 a 477 rublos. O vídeo deste artigo axudará a aprender a administrar insulina.