Lozarel Plus: instrucións de uso

Lozarel Plus: instrucións de uso e opinións

Nome latino: Losarel Plus

Código ATX: C09DA01

Ingrediente activo: hidroclorotiazida (hidroclorotiazida) + losartán (Losartanum)

Fabricante: LEK dd (LEK d.d.) (Eslovenia)

Actualización da descrición e foto: 28.11.2018

Prezos en farmacias: desde 120 rublos.

Lozarel Plus é un medicamento antihipertensivo combinado.

Forma e composición de liberación

Forma de dosificación: comprimidos recubertos con película: redondos, biconvexos, nunha cuncha amarela clara, cun núcleo de branco cunha tonalidade amarelenta a branca (nun feixe de cartón de 3 a 6, 8, 10 ou 14 empaquetas de blister con 7 ou 10 tabletas e instrucións para o uso Lozarel Plus).

A composición de 1 comprimido (12,5 mg + 50 mg) / (25 mg + 100 mg) inclúe:

  • substancias activas: hidroclorotiazida - 12,5 / 25 mg, potasio losartán - 50/100 mg (incluído losartán - 45,8 / 91,6 mg e potasio - 4,24 / 8,48 mg),
  • compoñentes auxiliares (núcleo): celulosa microcristalina - 60/120 mg, lactosa monohidrato - 26,9 / 53,8 mg, almidón pregelatinizado - 23,6 / 47,2 mg, dióxido de silicio coloidal - 0,5 / 1 mg, estearato magnesio - 1,5 / 3 mg,
  • revestimento de película: hiprolosa - 1,925 / 3,85 mg, hipromellosa - 1,925 / 3,85 mg, dióxido de titanio - 1,13 / 2,26 mg, óxido de ferro amarelo: 0,02 / 0,04 mg.

Propiedades farmacolóxicas

Lozarel Plus é unha combinación de losartán (un antagonista do receptor da angiotensina II) e hidroclorotiazida (diurético tiazídico). A combinación destas substancias ten un efecto antihipertensivo aditivo e reduce a presión arterial (presión arterial) en maior medida en comparación co uso destes compoñentes como monoterapia.

O efecto hipotensivo de Lozarel Plus ten unha duración de 24 horas, o máximo efecto terapéutico normalmente conséguese dentro das catro semanas posteriores ao ingreso.

Farmacodinámica

Losartan é un dos antagonistas específicos dos receptores da angiotensina II (tipo AT1). Despois da súa administración, a angiotensina II únese selectivamente aos receptores AT1 situados en diferentes tecidos (nas glándulas suprarrenais, células musculares lisas dos vasos sanguíneos, corazón e riles) e realízanse varias funcións biolóxicas importantes, incluída a liberación de aldosterona e vasoconstricción. A angiotensina II tamén estimula a proliferación de células musculares lisas.

Segundo os resultados dos estudos, losartán e o seu metabolito E-3174, que mostran actividade farmacolóxica, bloquean todos os efectos fisiolóxicos da angiotensina II, independentemente da fonte ou da súa vía de biosíntese.

Losartan ACE (encima convertedora de angiotensina), que non inhibe a quininase II e, polo tanto, non impide a destrución da bradiquinina. Polo tanto, as reaccións negativas que están asociadas indirectamente coa bradiquinina (en particular, o angioedema) son bastante raras. Losartan e o seu metabolito activo teñen unha maior afinidade para os receptores de angiotensina I que para os receptores de angiotensina II. O metabolito activo de losartán é máis activo que a sustancia, aproximadamente 10-40 veces. As concentracións plasmáticas de losartán e o seu metabolito activo no sangue, así como o efecto antihipertensivo da sustancia aumentan dependendo da dose de Losarel Plus. Dado que losartan e o seu metabolito activo son antagonistas dos receptores da angiotensina II, ambos contribúen ao efecto hipotensivo.

Os principais efectos do losartán e do seu metabolito E-3174:

  • unha diminución da presión e da presión sanguínea na circulación pulmonar, unha diminución da resistencia periférica total dos vasos sanguíneos e da concentración de aldosterona no sangue,
  • redución posterior
  • a subministración dun efecto diurético
  • impedindo o desenvolvemento de hipertrofia miocárdica,
  • aumento da tolerancia ao exercicio en pacientes con insuficiencia cardíaca (insuficiencia cardíaca crónica),
  • estabilización da concentración plasmática da urea no sangue.

Tanto losartan como o seu metabolito activo non afectan os reflexos vexetativos, pero non teñen un efecto a longo prazo na concentración plasmática de noradrenalina no sangue.

O efecto antihipertensivo (baixo a diminución da presión arterial sistólica e diastólica) despois de que unha única administración oral acade o seu valor máximo en 6 horas, despois o efecto diminúe gradualmente ao longo de 24 horas. O máximo efecto antihipertensivo desenvólvese despois de 3-6 semanas de terapia.

Tal e como se estableceu en ensaios clínicos controlados con pacientes con severidade leve ou moderada da hipertensión arterial primaria, observouse unha diminución estatisticamente significativa da presión arterial sistólica e diastólica como resultado de tomar losartan unha vez ao día. Ao comparar a presión arterial medida entre 5-6 e 24 horas despois da inxestión dunha única dose de Lozarel Plus, descubriuse que, mantendo o ritmo natural diario, a presión arterial permanece baixa durante 24 horas. Ao final do período de dosificación, unha diminución da presión arterial é aproximadamente do 70-80% do efecto que se observa 5-6 horas despois da administración oral de losartán.

Cando osartan son interrompidos por pacientes con hipertensión arterial, non se observa un forte aumento da presión arterial (síndrome de retirada). A sustancia, a pesar dunha pronunciada diminución da presión arterial, non ten efectos clínicamente significativos na frecuencia cardíaca.

O efecto terapéutico de losartan non depende do xénero e idade do paciente.

Hidroclorotiazida

O hidroclorotiazida é un diurético tiazídico. Os seus principais efectos son unha violación da reabsorción de ións de cloro, sodio, magnesio e potasio no nefron distal, contribuíndo a un retraso na excreción de ácido úrico e calcio. Con un aumento da excreción renal destes ións, obsérvase un aumento da cantidade de urina (debido á unión osmótica da auga).

A sustancia reduce o volume de plasma sanguíneo, á vez que aumenta a actividade da renina no plasma sanguíneo e aumenta a biosíntese de aldosterona. O hidroclorotiazida en altas doses contribúe a un aumento da excreción de bicarbonatos, con uso prolongado, ata unha diminución da excreción de calcio. O efecto antihipertensivo desenvólvese debido a unha diminución do volume de sangue circulante, cambios na reactividade da parede vascular, unha diminución do efecto prensor das aminas vasoconstritivas (adrenalina, noradrenalina) e un aumento do efecto depresivo sobre os ganglios. A sustancia non afecta a presión arterial normal. O efecto diurético obsérvase en 1-2 horas, o efecto máximo desenvólvese en 4 horas, a duración do efecto diurético é de 6 a 12 horas.

O efecto terapéutico ocorre despois de 3-4 días de administración, pero leva de 3 a 4 semanas para conseguir o efecto hipotensivo óptimo.

Farmacocinética

Despois da administración oral, osartán é ben absorbido do tracto gastrointestinal. Metabolízase durante o primeiro paso polo fígado por carboxilación coa participación do isoenzima do citocromo CYP2C9, coa formación dun metabolito activo. A biodisponibilidade sistémica é aproximadamente do 33%. Comer non afecta este indicador. Tempo para chegar a Cmáx (concentración máxima) de losartán e o seu metabolito activo no soro sanguíneo despois da administración oral - 1 e 3-4 horas, respectivamente.

A sustancia e o seu metabolito activo únense ás proteínas do plasma a un nivel superior ao 99%, principalmente coa albúmina. Vd (volume de distribución) é de 34 litros. Losartan practicamente non penetra na barreira hematoencefálica.

O cambio nos parámetros farmacocinéticos da sustancia e do seu metabolito activo despois de tomar ata 200 mg de losartán é en proporción lineal coa dose tomada.

Cunha frecuencia de administración de 1 vez ao día, non se observa acumulación significativa de losartán e do seu metabolito no plasma sanguíneo. Un único uso nunha dose diaria de 100 mg non causa unha acumulación significativa da sustancia e do seu metabolito no plasma sanguíneo.

Ao redor do 4% da dose de losartán convértese nun metabolito activo. Tras a inxestión de 14 C marcado con losartán, a radioactividade do plasma sanguíneo circulante está asociada principalmente coa presenza dunha sustancia e o seu metabolito activo nela. En aproximadamente o 1% dos casos, detéctase un baixo nivel de metabolismo dosartán.

O plasma e a eliminación renal son (respectivamente): losartán - aproximadamente 600 e 74 ml / min, o seu metabolito activo - aproximadamente 50 e 26 ml / min. Ao redor do 4% da dose de losartán é excretada sen cambios polos riles, aproximadamente un 6% - como metabolito activo. As concentracións plasmáticas da sustancia e o seu metabolito activo diminúen exponencialmente coa T final1/2 (vida media de eliminación) aproximadamente 2 e 6-9 horas, respectivamente. A excreción é realizada polos riles e coa bilis. Despois de recibir 14 º C de losartán, aproximadamente o 58% da radioactividade atópase nas feces, o 35% na orina.

No contexto de gravidade leve ou moderada da cirrosis hepática alcohólica, en comparación con voluntarios masculinos sans, a concentración de losartán e do metabolito activo aumenta 5 e 1,7 veces, respectivamente.

A concentración de losartán no plasma sanguíneo con CC (depuración de creatinina) superior a 10 ml / min non difire da que non existe unha alteración da función renal. En pacientes con hemodiálise, o valor da ASC (a área baixo a curva concentración-tempo) é aproximadamente 2 veces maior que en ausencia de función renal deteriorada. Con hemodiálise non se elimina losartán e o seu metabolito activo.

En mulleres con hipertensión arterial, os valores das concentracións plasmáticas de losartán superan os valores correspondentes en homes por dúas veces, mentres que en homes e mulleres as concentracións do metabolito activo non difiren. Esta diferenza farmacocinética non ten importancia clínica.

Contraindicacións

  • insuficiencia renal grave (en pacientes con CC inferior a 30 ml / min),
  • insuficiencia hepática grave (segundo a escala infantil - Beba, máis de 9 puntos),
  • anuria
  • deficiencia de lactase, síndrome de malabsorción e intolerancia á lactosa,
  • A enfermidade de Addison
  • gota sintomática e / ou hiperuricemia,
  • hiper- hipocalemia refractaria, hipercalcemia, hiponatremia refractaria,
  • deshidratación, incluído o asociado ao uso de altas doses de diuréticos,
  • diabetes difícil de controlar
  • hipotensión arterial grave,
  • a terapia combinada con medicamentos con aliskiren e aliskiren en pacientes con insuficiencia renal (cunha taxa de filtración glomerular de 2) e / ou diabetes mellitus,
  • embarazo e lactación,
  • idade ata 18 anos
  • intolerancia individual aos compoñentes do medicamento, así como aos medicamentos que son derivados da sulfonamida.

Relativo (Lozarel Plus prescríbese baixo supervisión médica):

  • terapia combinada con antiinflamatorios non esteroides (incluído con inhibidores da ciclooxixenase-2),
  • insuficiencia cerebrovascular,
  • violacións do equilibrio auga-electrolito do sangue, por exemplo, asociado a diarrea ou vómitos (hiponatremia, hipomagnesemia, alcalose hipoclórmica),
  • estenosis arterial renal bilateral ou estenosis arterial dun só ril,
  • insuficiencia renal (en pacientes con CC 30-50 ml / min),
  • antecedentes alérxicos cargados e asma bronquial,
  • enfermidades hepáticas progresivas e alteración da función hepática (segundo a escala Child-Pugh, inferior a 9 puntos),
  • enfermidades sistémicas do tecido conectivo (incluído o lupus eritematoso sistémico),
  • insuficiencia cardíaca con arritmias que poñen en risco a vida,
  • estenosis da aorta ou da válvula mitral,
  • miopía aguda e glaucoma secundario de ángulo pechado (asociado con clorhidotiazida),
  • enfermidades coronarias
  • cardiomiopatía obstructiva hipertrófica,
  • hiperaldosteronismo primario,
  • condicións tras o transplante de ril (sen experiencia no uso),
  • diabetes mellitus
  • pertencente á raza negra.

Efectos secundarios

Nos ensaios clínicos con losartán e hidroclorotiazida non se observaron reaccións adversas específicas para este medicamento combinado.

Os efectos secundarios limitáronse aos que xa se informaron ao usar os ingredientes activos de Losarel Plus como monoterapia. En total, a frecuencia de efectos adversos reportados con esta combinación foi comparable á do placebo.

En xeral, a terapia combinada con losartán e hidroclorotiazida é ben tolerada. Na maioría dos casos, as reaccións adversas foron de natureza leve, transitorias e non levaron á abolición do Lozarel Plus.

Segundo os resultados dos ensaios clínicos controlados, no tratamento da hipertensión esencial, a única reacción indesexable asociada á administración de Lozarel Plus, cuxa frecuencia superou a cun placebo superior ao 1%, foi un mareo.

Tamén, á hora de realizar estudos, descubriuse que en pacientes con hipertrofia ventricular esquerda e hipertensión arterial, os trastornos máis comúns foron: maior fatiga, debilidade, mareos sistémicos / non sistémicos.

No curso de diversos estudos, incluída a observación posterior ao rexistro, rexistráronse os seguintes efectos secundarios> 10% - moi a miúdo (> 1% e 0,1% e 0,01% e 5,5 mmol / L), con pouca frecuencia - un aumento da concentración sérica de urea. / nitróxeno residual e creatinina no sangue, moi raramente hiperbilirubinemia, un aumento moderado na actividade das transaminases hepáticas (aspartato aminotransferase e alanina aminotransferase), cunha frecuencia indefinida - hiponatremia,

  • trastornos xerais: a miúdo - aumento da fatiga, astenia, edema periférico, dor na zona do peito, raramente - febre, inchazo da cara, con frecuencia indefinida - síntomas semellantes á gripe, malestar.
  • Posibles reaccións adversas de sistemas e órganos debido á hidroclorotiazida:

    • sistema cardiovascular: raramente - hipotensión ortostática, arritmias, vasculite,
    • sistema dixestivo: raramente - irritación da mucosa gástrica, ictericia colestática, colestase intrahepática, colecistite ou pancreatite, diarrea, vómitos, náuseas, calambres, estreñimiento, sialadenitis, anorexia,
    • sistema urinario: raramente - nefritis intersticial, insuficiencia renal, alteración da función renal,
    • sistema nervioso: a miúdo - dor de cabeza, raramente - mareos, parestesia, insomnio,
    • sistema inmunitario: raramente - síndrome de distress respiratorio (incluído edema pulmonar non cardiogénico e pneumonite), urticaria, vasculite necrótica, purpura, síndrome de Stevens-Johnson, raramente - reaccións anafilácticas, posiblemente ao choque,
    • sistema sanguíneo e linfático: raramente: trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia aplástica / hemolítica,
    • órgano da visión: raramente - xantopsia, visión temporal borrosa, con frecuencia indefinida - glaucoma agudo de peche de ángulo,
    • pel e tecido subcutáneo: raramente - necrólise epidérmica tóxica, fotosensibilidade, cunha frecuencia indefinida - lupus eritematoso,
    • metabolismo e nutrición: con pouca frecuencia - hipomagnesemia, hipocalemia, hiperglicemia, hiponatremia, glucosuria, hiperuricemia co desenvolvemento dun ataque de gota, hipercalcemia e alcalosis hipocorónica (manifestada en forma de xerostomia, sede, ritmo cardíaco irregular, cambios na psique / estado de ánimo músculo, náuseas, vómitos, cansazo ou debilidade inusual, alcalose hipocorémica pode levar ao desenvolvemento de encefalopatía hepática / coma hepática), hiponatremia (manifestada como confusión, convulsións , Letargo, tolerancia á glicosa proceso de pensamento lento, excitabilidade, fatiga, dor muscular) durante a terapia de tiazida auditivos posiblemente, o fluxo pode manifestar diabetes mellitus latente, no caso de doses elevadas pode aumentar a concentración sérica de lípidos no sangue,
    • outras: con pouca frecuencia - molestias musculares, diminución da potencia.

    Sobredose

    Os principais síntomas dunha sobredose dos compoñentes activos de Lozarel Plus:

    • losartan: taquicardia, diminución significativa da presión arterial, bradicardia (asociada a estimulación vagal),
    • hidroclorotiazida: perda de electrolitos (en forma de hipocalemia, hipercloremia, hiponatremia), así como deshidratación, que se produce debido á diurese excesiva, no caso de uso concomitante con glicósidos cardíacos, a hipocalemia pode agravar o curso das arritmias.

    Terapia: solidaria e sintomática. Se pasou un tempo transcorrido dende a recepción, é preciso aclarar o estómago, segundo indicacións, realízase a corrección das perturbacións dos electrólitos da auga. Losartán e os seus metabolitos activos non se eliminan por hemodiálise.

    Forma de dosificación

    Comprimidos recubertos con película 50 mg / 12,5 mg, 100 mg / 25 mg

    Unha tableta contén

    substancias activas: losartán potasio 50 mg, hidroclorotiazida ou 12,5 mg

    losartán potasio 100 mg, hidroclorotiazida 25 mg

    excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, amidón pregelatinizado, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro

    composición de cuncha: hipromellosa, hidroxipropil celulosa, óxido de ferro amarelo (E 172), dióxido de titanio (E 171), macrogol (400) (para unha dosificación de 100 mg / 25 mg), talco (para unha dosificación de 100 mg / 25 mg).

    Tabletas recubertas de película, de cor amarela claro, de forma redonda, cunha superficie biconvexa.

    Dosificación e administración

    Lozarel Plus pódese prescribir en combinación con outros axentes antihipertensivos.

    As tabletas deben usarse por vía oral cun vaso de auga, independentemente da comida.

    Non se aceptan como terapia inicial o losartán e o hidroclorotiazida de potasio, pero prescríbense a pacientes nos que o uso de potasio ou hidroclorotiazida de losartan por separado non conduce a un control adecuado da presión arterial.

    Recoméndase a valoración da dose de cada un dos dous compoñentes (losartán de potasio e hidroclorotiazida).

    Cando sexa clínicamente necesario, en pacientes cuxa presión arterial non se controla adecuadamente, pódese considerar un cambio directo de monoterapia a unha combinación fixa.

    Lozarel Plus comprimidos recubertos con película de 50 mg / 12,5 mg

    Dose de mantemento habitual: 1 comprimido 50 mg / 12,5 mg 1 vez ao día.

    Para os pacientes que non teñen unha resposta suficiente, a dose pode aumentar ata 2 comprimidos de 50 mg / 12,5 mg unha vez ao día ou 1 comprimido de 100 mg / 25 mg unha vez ao día.

    Por regra xeral, o efecto antihipertensivo conséguese dentro das 3-4 semanas despois do inicio do tratamento.

    Lozarel Plus, comprimidos recubertos con película 100 mg / 25 mg Dose máxima: 1 comprimido 100 mg / 25 mg unha vez ao día.

    Por regra xeral, o efecto antihipertensivo conséguese dentro das 3-4 semanas despois do inicio do tratamento.

    Uso en pacientes con insuficiencia renal e en pacientes con hemodiálise.

    En pacientes con moderada función renal (é dicir, a eliminación de creatinina é de 30-50 ml / min), non se precisa un axuste inicial da dose. Non se recomenda a combinación de losartán-hidroclorotiazida en pacientes con hemodiálise. A combinación de losartán-hidroclorotiazida non se debe prescribir a pacientes con insuficiencia renal grave (eliminación da creatinina

    Como usar: dosificación e curso do tratamento

    No interior, 1 vez ao día, independentemente da inxestión de alimentos.

    Con hipertensión arterial, a dose inicial e de mantemento habitual do medicamento é de 1 guía. LozarelR Plus 12,5 mg + 50 mg / día.

    A falta dun efecto terapéutico adecuado dentro de 3-4 semanas, a dose debe aumentarse a 2 comprimidos de LozarelR Plus 12,5 mg + 50 mg ou 1 comprimido de LozarelR Plus 25 mg + 100 mg (dose diaria máxima).

    En pacientes cun volume reducido de sangue circulante (por exemplo, mentres toman grandes doses de diuréticos), a dose inicial recomendada de losartán é de 25 mg unha vez ao día. Neste sentido, a terapia LozarelR Plus debería iniciarse despois de cancelar os diuréticos e corrixir a hipovolemia.

    En pacientes anciáns e pacientes con insuficiencia renal moderada, incluídos os que están en diálise, non se precisa axuste inicial da dose.

    Acción farmacolóxica

    Lozarel Plus é unha combinación dun antagonista do receptor da angiotensina II (losartán) e un diurético tiazídico (hidroclorotiazida). A combinación destes compoñentes ten un efecto antihipertensivo aditivo e reduce a presión arterial (BP) en maior medida que cada un dos compoñentes por separado.

    Interacción

    Co uso simultáneo de diuréticos tiazídicos con barbitúricos, analxésicos estupefacientes, etanol, é posible un aumento do risco de desenvolver hipotensión ortostática.

    Os diuréticos reducen a eliminación renal do litio e aumentan o risco dos seus efectos tóxicos, non se recomenda o uso combinado de diuréticos e preparados de litio.

    Con uso simultáneo con aminas presoras (noradrenalina, epinefrina), é posible unha lixeira diminución do efecto das aminas presoras, que non interfire na súa administración, con relaxantes musculares non despolarizantes (tubocurarina) - un aumento no seu efecto.

    Co uso de glucocorticosteroides, hormona adrenocorticotrópica (ACTH), é posible aumentar a perda de electrólitos, agravando a hipokalemia. Os tiazidas poden reducir a excreción renal de citotóxicos e aumentar o seu efecto mielosupresor.

    Instrucións especiais

    Os fármacos que teñen efecto no RAAS (sistema renina-angiotensina-aldosterona) en pacientes con estenosis bilateral da arteria renal ou estenosis dunha arteria renal poden aumentar a urea e a creatinina sérica. Tales efectos notáronse con losartán. Estas disfuncións renais foron reversibles e pasaron despois da interrupción da terapia. Hai evidencias de que nalgúns pacientes que toman o medicamento, ocorreron cambios reversibles na función renal, incluída a insuficiencia renal debido á supresión da función RAAS.

    Do mesmo xeito que co uso doutros fármacos con efecto hipotensivo, como consecuencia dunha diminución excesiva da presión arterial en enfermidades cardiovasculares e cerebrovasculares isquémicas, pode producirse un infarto de miocardio e un ictus.

    En pacientes con insuficiencia cardíaca con / sen alteración da función renal, é posible unha insuficiencia renal aguda e unha diminución da presión arterial.

    Como outros antagonistas do receptor da angiotensina II, o losartán é menos eficaz en pacientes da raza Negroid, que está asociado a baixa actividade da renina.

    En pacientes despois do transplante de ril, non hai experiencia co uso de losartán.

    1. Indicacións de uso

    O medicamento Lozarel prescríbese se hai:

    1. Indicios claros de hipertensión.
    2. Reducir o risco de morbilidade cardiovascular asociada en persoas que padecen hipertensión arterial ou hipertrofia ventricular esquerda, que se manifesta por unha diminución da frecuencia combinada de mortalidade cardiovascular, vertedura e infarto de miocardio.
    3. Ofrecer protección renal en pacientes con diabetes tipo 2.
    4. A necesidade de reducir a proteinuria.
    5. Insuficiencia cardíaca crónica con insuficiencia de tratamento por inhibidores da ACE.

    3. Interaccións farmacéuticas

    Interacción de Lazorel con outras drogas:

    1. Non hai ningunha interacción entre Lozarel e Hidroclorotiazida e Digoxina, así como outros medicamentos que teñen un efecto similar sobre o corpo humano. Ás veces combinalo con "Rifampicina" e "Fluconazol" leva a unha diminución do nivel de metabolito activo no plasma sanguíneo.
    2. A combinación con fármacos que inhiben a encima angiotensina II ou a súa acción, hai un aumento significativo no risco de desenvolvemento intensivo de hipercalemia.
    3. Os antiinflamatorios non esteroides poden reducir significativamente a eficacia dos bloqueadores do receptor da angiotensina II.
    4. O tratamento combinado con antagonistas do receptor da angiotensina II e AINE adoita causar problemas nos riles.
    5. A combinación de antagonistas do receptor da angiotensina II con preparados de litio provoca un aumento na cantidade de litio contida no plasma sanguíneo.
    6. O tratamento con "Losarel" simultaneamente coa introdución de diuréticos proporciona un efecto aditivo. Como resultado, prodúcese un aumento mutuo na eficacia de varios fármacos antihipertensivos.

    6. Termos e condicións de almacenamento

    Almacenar a unha temperatura non superior a 25 ºC. Manteña a droga fóra do alcance dos nenos pequenos.

    Data de caducidade A medicación é de 2 anos.

    Non use a droga despois da data de caducidade.

    O custo do medicamento Lazorel varía segundo o fabricante e a rede de farmacias, en Rusia en media custa desde 200 rublos.

    En Ucraína a droga non está moi estendida e custa aproximadamente 200 UAH.

    Se é necesario, pode substituír "Lozarel" por unha destas drogas:

    • Brozaar
    • Blocktran
    • Vero-Losartan
    • Vazotens
    • Cardomin-Sanovel
    • Zisakar
    • Cozaar
    • Karzartan
    • Lozap,
    • Lakea
    • Losartan A,
    • Canon Losartan
    • "Potasio de Losartan",
    • Losartan Richter,
    • Losartan MacLeods,
    • Losartan Teva
    • "Lozartan-TAD",
    • Losacor
    • Lorista
    • Presartan
    • Lotaría
    • "Renicard".

    O uso de análogos para o tratamento é especialmente necesario nos casos en que o paciente ten unha intolerancia individual aos compoñentes do medicamento. Non obstante, só un médico pode prescribir calquera medicamento.

    As revisións sobre o medicamento pódense atopar en Internet, por exemplo, Anastasia escribe: "A miña diabetes provoca moito tormento. Moi pronto estiven ante novas manifestacións desta enfermidade. Tamén me diagnosticaron nefropatía. O médico prescribiu un gran número de medicamentos diferentes, incluído Lozarel. Foi el quen axudou a restaurar de xeito rápido e eficaz o normal funcionamento dos riles. O inchazo das pernas desapareceu. "

    Podes atopar outras críticas ao final deste artigo.

    O medicamento Lozarel recoñécese como un medicamento eficaz no tratamento da hipertensión e a insuficiencia cardíaca. Ten unha serie ampliada de análogos con compoñentes principais similares, non está recomendado para problemas de fígado e riles, así como durante o embarazo e menores de 18 anos. Para evitar que se produzan efectos secundarios, recoméndase tomar o medicamento estrictamente segundo o prescrito polo médico.

    Tabletas, recubertas de pel branco ou branco cunha tonalidade amarelenta, redonda, biconvexa, con risco por un lado.

    Excipientes: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, almidón pregelatinizado, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio.

    A composición da membrana do filme: hipromellosa, hipolosa, macrogol 400, dióxido de titanio (E171), talco.

    10 unidades - burbullas (3) - paquetes de cartón.

    Un medicamento antihipertensivo, un antagonista selectivo dos receptores da angiotensina II (tipo AT 1). A angiotensina II únese selectivamente aos receptores de AT 1 que se atopan en moitos tecidos (nos tecidos musculares lisos dos vasos sanguíneos, glándulas suprarenais, riles e corazón) e provoca vasoconstricción e liberación de aldosterona e proliferación muscular lisa.

    Estudos in vitro e in vivo demostraron que losartan e o seu metabolito farmacológicamente activo bloquean todos os efectos fisioloxicamente importantes da angiotensina II, independentemente da fonte ou da vía da súa síntese. Non inhibe a quinasa II - unha encima que destrúe a bradiquinina.

    Reduce o OPSS, a concentración sanguínea de aldosterona, a presión sanguínea, a presión na circulación pulmonar, reduce a postcarga, ten un efecto diurético. Interferiu no desenvolvemento da hipertrofia miocárdica, aumenta a tolerancia ao exercicio en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica.

    Despois dunha única administración oral, o efecto hipotensivo (a presión arterial sistólica e diastólica diminúe) chega ata un máximo de 6 horas, logo diminúe gradualmente dentro de 24 horas. O efecto hipotensivo máximo desenvólvese 3-6 semanas despois da administración regular do medicamento.

    Non inhibe a ACE e, polo tanto, non impide a destrución da bradiquinina, polo tanto, o losartán non ten efectos secundarios asociados indirectamente á bradiquinina (por exemplo, o angioedema).

    En pacientes con hipertensión arterial sen diabetes mellitus concomitante con proteinuria (máis de 2 g / día), o uso do medicamento reduce significativamente proteinuria, a excreción de albúmina e inmunoglobulinas G.

    Estabiliza o nivel de urea no plasma sanguíneo. Non afecta aos reflexos vexetativos e non ten un efecto duradeiro no nivel de noradrenalina no plasma sanguíneo.

    A unha dose de ata 150 mg, 1 vez / día non afecta o nivel de triglicéridos, o colesterol total e o colesterol HDL (HD) no soro sanguíneo en pacientes con hipertensión arterial. Na mesma dose, o losartán non afecta a glicosa en sangue.

    Cando se administra, osartán son ben absorbidos do tracto dixestivo. Está sufrindo metabolismo durante o "primeiro paso" polo fígado mediante carboxilación coa participación do isoenzima CYP2C9 coa formación dun metabolito activo. A biodisponibilidade sistémica de losartán é de aproximadamente o 33%. C max de losartán e o seu metabolito activo conséguense no soro sanguíneo logo de aproximadamente 1 hora e 3-4 horas despois da inxestión, respectivamente. Comer non afecta a biodisponibilidade de losartán.

    Cando se toma o medicamento por vía oral por doses de ata 200 mg, osartán e o seu metabolito activo caracterízanse por farmacocinética lineal.

    A unión do losartán e do seu metabolito activo ás proteínas do plasma (principalmente con albúmina) supera o 99%. V d losartán - 34 l. Losartan practicamente non penetra no BBB.

    Aproximadamente o 14% do losartán administrado iv ou oralmente ao paciente convértese nun metabolito activo.

    A eliminación plasmática de losartan é de 600 ml / min, o metabolito activo é de 50 ml / min. A eliminación renal de losartán e do seu metabolito activo é de 74 ml / min e 26 ml / min, respectivamente. Cando se inxire, aproximadamente o 4% da dose tomada é excretada polos riles sen cambios e arredor do 6% é excretada polos riles baixo a forma dun metabolito activo. Despois da administración oral, as concentracións plasmáticas de losartán e o seu metabolito activo diminúen exponencialmente cun T 1/2 final de losartán aproximadamente 2 horas, e o metabolito activo aproximadamente 6-9 horas. Cando se toma o medicamento a unha dose de 100 mg / día, nin losartan nin o metabolito activo son significativamente. acumularse no plasma sanguíneo.

    Losartán e os seus metabolitos son excretados a través dos intestinos e riles.

    Farmacocinética en casos clínicos especiais

    En pacientes con cirrosis alcohólica leve ou moderada, a concentración de losartán foi de 5 veces e o metabolito activo foi 1,7 veces maior que en voluntarios masculinos sans.

    Con CC máis de 10 ml / min, a concentración de losartán no plasma sanguíneo non difire da que ten unha función renal normal.En pacientes que requiren hemodiálise, o valor AUC é aproximadamente 2 veces maior que en pacientes con función renal normal.

    Nin osartan nin o seu metabolito activo se eliminan do corpo mediante hemodiálise.

    As concentracións de losartan e o seu metabolito activo no plasma sanguíneo en homes anciáns con hipertensión arterial non difiren significativamente dos valores destes parámetros en homes novos con hipertensión arterial.

    Os valores das concentracións plasmáticas de losartán en mulleres con hipertensión arterial son 2 veces superiores aos valores correspondentes en homes que padecen hipertensión arterial. As concentracións do metabolito activo en homes e mulleres non difiren. Esta diferenza farmacocinética non ten significación clínica.

    - insuficiencia cardíaca crónica (con insuficiencia do tratamento por inhibidores da ACE),

    - nefropatía na diabetes mellitus tipo 2 (reducindo o risco de desenvolver hipercreatininemia e proteinuria),

    - redución do risco de complicacións cardiovasculares e mortalidade en pacientes con hipertensión arterial e hipertrofia ventricular esquerda.

    - lactación (lactación materna),

    - idade ata 18 anos (non se estableceu efectividade e seguridade),

    - intolerancia á lactosa, galactosemia ou síndrome de malabsorción á glicosa / galactosa,

    - Hipersensibilidade aos compoñentes da droga.

    Con precaución, o fármaco debe usarse para insuficiencia hepática e / ou renal, diminución do CBC, deterioración do equilibrio auga-electrolito, estenose bilateral da arteria renal ou estenosis dunha única arteria renal.

    A droga prescríbese oralmente 1 vez / día, independentemente da inxestión de alimentos.

    Con hipertensión arterial na maioría dos casos, a dose inicial e de mantemento é de 50 mg 1 vez / día. Se é necesario, a dose do medicamento pódese aumentar a 100 mg / día en 1 ou 2 doses.

    No contexto de tomar diuréticos en doses altas, recoméndase comezar a terapia co medicamento Lozarel con 25 mg (1/2 ficha. 50 mg) 1 vez / día.

    Na insuficiencia cardíaca crónica, a dose inicial é de 12,5 mg / día, seguida dun aumento semanal de 2 veces a 50 mg / día, dependendo da tolerabilidade do medicamento. Cando se usa nunha dose inicial de 12,5 mg, recoméndase empregar formas de dosificación cun contido máis baixo da sustancia activa (comprimidos de 25 mg con risco).

    Na diabetes mellitus tipo 2 con proteinuria (reducindo o risco de desenvolver hipercreatininemia e proteinuria), a dose inicial é de 50 mg 1 vez / día en 1 dose. Durante o tratamento, dependendo da presión arterial, pode aumentar a dose diaria do medicamento a 100 mg en 1 ou 2 doses.

    Cando se usa o medicamento Lozarel co fin de reducir o risco de desenvolver complicacións cardiovasculares e mortalidade en pacientes con hipertensión arterial e hipertrofia ventricular esquerda, a dose inicial é de 50 mg 1 vez / día, se é necesario, a dose pode aumentar a 100 mg / día.

    A pacientes con insuficiencia renal (CC menos de 20 ml / min), con antecedentes de enfermidade hepática, deshidratación, durante o procedemento de diálise, así como a pacientes maiores de 75 anos, recoméndase prescribir o medicamento nunha dose inicial inferior a 25 mg (1/2 ficha). 50 mg) 1 hora / día.

    Normalmente, os efectos secundarios son leves e transitorios, non requiren a interrupción do tratamento.

    Embarazo e lactación

    Non se prescribe Lozarel Plus durante o embarazo / lactación.

    Cando se usa a droga nos trimestres do embarazo II - III, é posible que en algúns casos o dano feto se desenvolva, a terapia pode causar a súa morte. O risco de sufrir os seguintes trastornos no feto tamén aumenta: ictericia fetal e ictericia do recentemente nado. A nai pode desenvolver trombocitopenia. Lozarel Plus debe ser cancelado inmediatamente despois da confirmación do embarazo.

    Ao avaliar os beneficios e os riscos do uso de Lozarel Plus, as mulleres que amamantan deben ter en conta que os tiazidas son excretados no leite materno e non se estudou o perfil de seguridade do losartán. Se é necesario empregar Lozarel Plus, a lactación materna debería interromperse.

    Con función renal deteriorada

    En pacientes con insuficiencia renal grave (CC menos de 30 ml / min), a terapia farmacéutica está contraindicada.

    Con insuficiencia renal moderada (CC 30-50 ml / min), Lozarel Plus prescríbese con precaución.

    Non é necesaria a corrección da dose inicial a pacientes con insuficiencia renal moderada, incluídos os que están en diálise.

    Con alteración da función hepática

    Para pacientes con insuficiencia hepática grave (segundo a escala Child-Pugh de máis de 9 puntos), a terapia con este axente antihipertensivo combinado está contraindicada.

    Con enfermidades hepáticas progresivas e insuficiencia da función hepática inferior a 9 puntos na escala Child-Pugh Lozarel Plus, úsase baixo supervisión médica.

    Composición e forma de lanzamento

    O medicamento véndese en forma de comprimidos redondos, biconvexos, recubertos cunha cuncha amarela clara. Se rompas a tableta en 2 partes, dentro atopas un núcleo branco ou branco-amarelo. Cada paquete contén 30 comprimidos.

    Como compoñentes activos, o medicamento pode conter 12,5 mg de hidroclorotiazida e 50 mg de losartán de potasio ou 25 mg de hidroclorotiazida e 100 mg de losartán de potasio.

    O núcleo de Lozarel Plus está composto por lactosa monohidrato, amidón pregelatinizado, MCC, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio.

    A cuncha está composta por óxido de ferro amarelo (tinte), hipolosa, dióxido de titanio, hipromellosa.

    Lozarel: instrucións de uso, prezo, análogos

    Lozarel é un medicamento que reduce a presión arterial que se usa ampliamente no tratamento de persoas con hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca e diabetes (para protexer os riles). Como calquera outro medicamento, ten certas indicacións, contraindicacións e efectos secundarios.

    Condicións, duración do almacenamento

    Almacene Lozarel Plus a unha temperatura de ata 25 grados durante non máis de dous anos.

    Para os habitantes de Rusia envasar un medicamento custa 200-300 rublos.

    Prezo estimado Lozarel Plus en Ucraína - 240 Hryvnia.

    Análogos da medicación son fármacos como Lozartan N, Simartan-N, Canon Lozartan-N, Presartan N, Lorista ND, Lorista N.

    A xulgar polas revisións, Lozarel Plus reduce eficazmente a presión arterial e afecta favorablemente o estado do sistema cardiovascular.

    Os médicos din que o medicamento non é adecuado para todos os pacientes hipertensos, polo que cómpre tomalo por recomendación dun médico.

    Pode ler as críticas que deixan as persoas reais ao final das instrucións.

    Instrucións de uso

    De acordo coas instrucións de uso, o medicamento adóitase tomar unha vez ao día. E fano tanto cun estómago baleiro como despois de comer.

    No tratamento da hipertensión, a dose principal e posterior é de 50 mg unha vez ao día. Con un efecto insuficiente, a dosificación aumenta a 100 mg por día (se se desexa, pódese dividir en dúas doses).

    No tratamento da insuficiencia cardíaca crónica, a dosificación inicial é de 12,5 mg (a cuarta parte do comprimido) ao día, seguida dun aumento (a dosificación duplícase cada semana). Non se deben tomar máis de 50 mg ao día.

    Para reducir o risco de desenvolver hipercreatininemia e proteinuria en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, o tratamento coa droga comeza con 50 mg unha vez ao día. Posteriormente, a dose diaria increméntase (cun ​​efecto insuficientemente bo) ata os 100 mg tomados nunha ou dúas doses.

    Para reducir o risco de complicacións cardiovasculares e de morte en persoas con hipertensión arterial e engrosamento da parede ventricular esquerda, o tratamento iníciase con 50 mg unha vez ao día. Se é necesario, aumente a dose a 100 mg por día.

    Recoméndase ás persoas unha dose máis baixa (25 mg por día):

    • maiores de 75 anos
    • padecen deshidratación, enfermidades do fígado e dos riles,
    • estando en diálise.

    Reseñas sobre Lozarel

    "Tiven unha insuficiencia cardíaca crónica hai cinco anos. Intentei case todos os inhibidores da ACE, pero case non notei ningún cambio positivo. Entón o médico prescribiume Lozarel. Cando se tomou o remedio, comezou a notar que estaba cansa, entón a hinchazón nas pernas e os brazos diminuíu, e a falta de respiración desapareceu. O medicamento non comeza a actuar inmediatamente, pero canto máis tempo o toma, máis se fará o resultado. Despois de cinco meses de tomar, elimineime dunha tose nocturna debilitante e agora podo presumir de falta de debilidade e hinchazón. Si, e a falta de respiración non aparece "

    Formas e composición de liberación

    Preparación de comprimidos recubertos con película que se disolve cando está exposto a enzimas intestinais. As seguintes substancias teñen un efecto:

    1. Hidroclorotiazida - 12,5 mg. Diurético tiazídico.
    2. Losartán - 50 mg. Antagonista do receptor de anxiotensina 2.

    As substancias adicionais na composición non teñen efecto activo, están destinadas a dar forma ao comprimido.

    Deixe O Seu Comentario