Aveer antibiótico Baylox > Tratamento e prevención

Saúdos para ti!

O xinecólogo prescribiume Avelox, polo que os homes probablemente estean mellor de todo o que está escrito a continuación, é mellor non ler.

Hai dous anos, xa escribín críticas sobre o tema "teño unha mala frota"polo que me asignaron:

Entón tiven que sufrir: o tratamento non deu de inmediato resultados. E esta vez foi case o mesmo.

Non sei que está pasando co meu corpo, pero o problema cunha mala frota é os glóbulos brancos elevados.

visitoume de novo este ano. E non parecía nada ferido, só había un certo malestar, que case sempre sucede en tales casos.

En xeral, son un visitante frecuente da xinecoloxía: unha ecografía 2 veces ao ano e a consulta obrigatoria dun xinecólogo-endocrinólogo. O certo é que o meu diagnóstico de longa duración é a hiperplasia endometrial.

Máis recentemente, descubrín que é unha hiperplasia endometrial que pode provocar un salto de leucocitos nun frotis - xa que os focos inflamatorios do endometrio están constantemente presentes no útero.

O médico insistiu de novo para facer unha histeroscopia, pero son necesarias probas "boas" para este procedemento. Para iso, recibíronme primeiro velas, e logo - cando visitei o médico de novo, un antibiótico.

O xinecólogo prescribiu as velas Fluomizinum.

Pero o seu tratamento, aínda que foi cómodo, non mellorou os resultados do frotis, - segundo o doutor, empeorouse.

Como xinecóloga, non sei a que se guiaba, despois de todo, non tiña inflamación como resultado dun ultrasonido - prescribiu o máis forte antibiótico de nova xeración - Avelox.

Tranquilizándome de que "seguramente axudará de inmediato!", Ademais prescribinme varios medicamentos máis que evitarían a aparición de disbiose e tordido.

En xeral, o meu trato foi un céntimo!

Antes de tomar avelox Eu, como de costume, lin críticas, das que quedou claro que o meu corpo dificilmente pode transferir Avelox, xa que teño problemas coa vesícula biliar, e queisto significacase todas as enfermidades axudan.

Aplicación

Tomei un comprimido Avelox 1 ao día despois das comidas, lavado con auga durante 2 semanas.

Intentei non cambiar o tempo de entrada para que non houbese carga innecesaria no corpo.

Indicacións

Enfermidades infecciosas e inflamatorias en adultos provocadas por microorganismos sensibles ao fármaco: sinusite aguda, pneumonía adquirida pola comunidade (incluídas as causadas por cepas de microorganismo con múltiples resistencias a antibióticos), exacerbación de bronquite crónica, infeccións sen pel complicadas da pel e tecidos brandos, infeccións complicadas da pel e subcutáneas. estruturas (incluído un pé diabético infectado), infeccións intraabdominais complicadas, incluíndo infeccións polimicrobianas, incluída abscesos intraperitoneais, enfermidades inflamatorias non complicadas dos órganos pélvicos (incluíndo salpingite e endometrite).

Contraindicacións

embarazo, lactación (lactación materna),
nenos e adolescentes menores de 18 anos,
hipersensibilidade á moxifloxacina e outros compoñentes da droga.

Efectos secundarios

Elongación do intervalo QT (a miúdo en pacientes con hipocalemia concomitante, ás veces noutros pacientes), taquicardia e vasodilatación (lavado da cara), hipotensión arterial, hipertensión arterial, desmaio, taquarritmias ventriculares, arritmias inespecíficas (incluído extrasistole), ventricular polimórfica (arritmias ventriculares como "pirueta") ou parada cardíaca principalmente en individuos con condicións predispoñentes a arritmias, como bradicardia clínicamente significativa, isquemia miocárdica aguda, falta de respiración, incluída a matemáticas, náuseas, vómitos, dor abdominal, diarrea, anorexia, estreñimiento, dispepsia, flatulencia, gastroenterite (excepto gastroenterite erosiva), estomatite, colite pseudomembranosa (en casos moi raros asociados a complicacións que poñen en perigo a vida), ictericia, hepatite (principalmente colestato ), mareos, dores de cabeza, confusión, desorientación, somnolencia, tremores, alteracións do sono, ansiedade, aumento da actividade psicomotora, coordinación deteriorada (incluíndo alteracións de marcha debido a mareos Eu, en casos moi raros, provocou lesións como consecuencia dunha caída, especialmente en pacientes anciáns), convulsións convulsivas con varias manifestacións clínicas (incluída convulsións de gran mal), atención deficiente, trastornos da fala, amnesia, depresión (en casos moi raros é posible un comportamento con tendencia a autolesionarse), alucinacións, reaccións psicóticas (potencialmente manifestadas en comportamentos con tendencia a autolesionarse), trastornos do gusto, trastornos visuais (borrosos, diminución da agudeza visual, diplopia, especialmente en combinación con mareos e confusión), tinnitus, alteración do cheiro, incluída anosmia, perda de sensibilidade gustativa, anemia, leucopenia (incluída neutropenia), trombose citopenia, trombocitosis, tempo prolongado de protrombina e diminución do INR, artralxia, mialxia, tendinite, aumento do ton muscular e cólicos, roturas de tendóns, superinfección candidal, vaginite, deshidratación (causada por diarrea ou diminución da inxestión de líquidos), insuficiencia renal, insuficiencia renal por insuficiencia renal , que pode provocar danos nos riles (especialmente en pacientes anciáns con insuficiencia renal concomitante), reaccións cutáneas de baleira, por exemplo, síndrome de Stevens-Johnson ou tóxicos necrólisis epidérmica (potencialmente mortal), urticaria, prurito, erupción cutánea, eosinofilia, reaccións anafilácticas / anafilactoides, angioedema, incluído edema larinxe (potencialmente mortal), choque anafiláctico (incluído que poñen a vida), malestar xeral (incluíndo síntomas de mala saúde, dor e sudoración inespecífica), inchazo.

Composición

Substancia activa: clorhidrato de moxifloxacina - 436,8 mg

Aparición

As tabletas, como podes ver, son bastante grandes, pero grazas á súa forma alargada están bebidas normalmente.

Forma de dosificación

Tabletas recubertas, 400 mg

Unha tableta contén

aksubstancia activa - clorhidrato de moxifloxacina 436,8 mg,

(equivalente a moxifloxacina 400,0 mg),

excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio,

composición de cuncha: óxido de ferro vermello, hippromelosa, macrogol 4000, dióxido de titanio.

Tabletas recubertas de cor vermella, de 17 mm de largo e aproximadamente 7 mm de ancho, marcadas como "M 400" nun lado e "BAYER" no outro.

Propiedades farmacolóxicas

Farmacocinética

Aspiración e biodisponibilidade

Cando se toma por vía oral, a moxifloxacina absorbe rapidamente e case por completo. A biodisponibilidade absoluta é ao redor do 91%.

A farmacocinética de moxifloxacina cando se toma a unha dose de 50 a 1200 mg unha vez, así como 600 mg / día durante 10 días, é lineal. O estado de equilibrio alcánzase aos 3 días.

Despois dunha única dose de 400 mg de moxifloxacina, a concentración máxima (C max) no sangue alcánzase dentro de 0,5-4 horas e é de 3,1 mg / l. O pico e as concentracións plasmáticas mínimas en estado estable (400 mg unha vez ao día) foron de 3,2 e 0,6 mg / L, respectivamente.

Ao tomar moxifloxacina con alimentos, hai un lixeiro aumento no tempo para alcanzar Cmax (2 horas) e unha lixeira diminución de Cmax (aproximadamente un 16%), mentres que a duración da absorción non cambia. Non obstante, estes datos non teñen importancia clínica, xa que a relación AUC / MIC prevé máis a actividade antimicrobiana das quinolonas. Polo tanto, a droga pódese usar independentemente da inxesta de alimentos.

A moxifloxacina distribúese moi rapidamente na cama extravascular. Hai unha gran área baixo a curva farmacocinética da AUC (AUCnorm = 6 kg * horas / L) cun volume de distribución do equilibrio (Vss) de moxifloxacina de aproximadamente 2 L / kg. A concentración máxima de moxifloxacina na saliva é maior que no plasma. En estudos in vitro e in vivo na concentración oscilan entre 0,02 e 2 ml / l, a unión de moxifloxacina ás proteínas foi de aproximadamente o 45%, independentemente da concentración do fármaco.

A moxifloxacina está asociada principalmente á albumina plasmática.

Hai un pico alto en concentración libre> 10xMIC debido ao volume baixo.

As concentracións altas do medicamento, que superan as do plasma, créanse no tecido pulmonar (fluído epitelial, macrófagos alveolares, tecido biolóxico), nos sinus e pólipos, nos focos da inflamación. Na saliva, fluído intersticial (intermuscular e subcutáneo), determínase unha alta concentración do medicamento en estado libre.

Ademais, determínanse altas concentracións do medicamento nos órganos da cavidade abdominal e o fluído peritoneal, así como nos órganos xenitais femininos.

Despois dunha única dose de moxifloxacin 400 mg, en ambas vías de administración observáronse concentracións máximas comparables en comparación coa concentración plasmática en varios tecidos diana.

Despois de pasar a 2ª fase da biotransformación, a moxifloxacina é excretada do corpo polos riles e o tracto gastrointestinal (GIT) tanto sen cambios como en forma de sulfo inactivo sulfo (M1) e glucuronidas (M2). Estes metabolitos son aplicables só ao corpo humano e non teñen actividade antimicrobiana. Un estudo das interaccións farmacocinéticas metabólicas con outros fármacos demostrou que a moxifloxacina non é biotransformada polo sistema microscopio citocromo P450.

Independentemente do método de aplicación, os metabolitos M1 e M2 atópanse no plasma sanguíneo a unha concentración inferior á concentración de moxifloxacina non modificada.

A vida media do fármaco procedente do plasma é de aproximadamente 12 horas. A eliminación total media despois de tomar unha dose de 400 mg é de 179 a 246 ml / min. A eliminación renal de aproximadamente 24-53 ml / min prodúcese por reabsorción tubular parcial do medicamento nos riles. O uso combinado de ranitidina e probenecid non afecta a eliminación renal do fármaco. Independentemente da vía de administración, a materia de partida moxifloxacina está metabolizada case por completo no 96-98% dos metabolitos da segunda etapa do metabolismo sen signos de metabolismo oxidativo.

Farmacocinética en varios grupos de pacientes

Non se estableceron diferenzas na farmacocinética de moxifloxacina.

Paul Reveláronse diferenzas (33%) en farmacocinética (AUC, Cmax) entre homes e mulleres. As diferenzas reveladas en AUC e Cmax explicáronse por diferenzas no peso corporal que polo xénero. Así, non son clínicamente significativos.

Posibles diferenzas interétnicas estudáronse en grupos caucasoides, xaponeses, negroides e outras etnias. Non se estableceron diferenzas clínicamente significativas na farmacocinética de moxifloxacina.

Non se estudou a farmacocinética de moxifloxacina en nenos.

Non houbo cambios significativos na farmacocinética de moxifloxacina en pacientes con función renal alterada (incluídos pacientes con clearance da creatinina 1/100 e 1/1000 e 1/10 0000 e 1 / 1.000)

- cambio na concentración de tromboplastina

- reaccións anafilácticas / anafilactoides, alérxicas / angioedema, incluído edema larinxe (potencialmente mortal)

- labilidade emocional, depresión (en casos moi raros, potencialmente manifestada en comportamentos con tendencia a autolesionarse, como pensamentos ou intentos suicidas), alucinacións

- hipostesia, violación do cheiro, incluída anosmia

- soños patolóxicos, coordinación prexudicada (incluído o ritmo de alteración, principalmente debido a mareos ou vertixe (provocando feridas de caída, especialmente en pacientes anciáns en casos moi raros)), convulsións con varias manifestacións clínicas (incluídas as xeneralizadas), atención discapacitada, trastornos da fala, amnesia

- neuropatía periférica e polineuropatía

- tinnitus, discapacidade auditiva, incluída a xordeira (normalmente reversible)

- desmaio, hipotensión, hipertensión, taquiarritmias ventriculares

- disfagia, estomatite, colite pseudomembranosa (asociada a complicacións mortais en casos moi raros), ictericia, hepatite (principalmente colestática)

- tendinite, aumento do ton muscular e calambres musculares, debilidade muscular

- insuficiencia renal, insuficiencia renal (como resultado da deshidratación, especialmente en pacientes anciáns con insuficiencia renal concomitante)

Forma e composición de liberación

Avelox está dispoñible en forma de comprimidos recubertos e solución de infusión.

A sustancia activa é moxifloxacina: en 1 comprimido e 250 ml de solución - 400 mg.

Excipientes dos comprimidos: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, croscarmellosa sódica, estearato de magnesio, hippromelosa, óxido de ferro amarelo, macrogol 4000, dióxido de titanio.

Compoñentes auxiliares da solución: ácido clorhídrico 1M, cloruro de sodio, solución de hidróxido sódico 2M, auga para a inxección.

Farmacodinámica

Moxifloxacin (nome químico - 8-metoxifluoroquinolona) é un axente antibacteriano bactericida de amplo espectro. O seu efecto bactericida débese a que é un inhibidor das topoisomerases bacterianas II e IV. Isto provoca perturbacións nos procesos de transcrición, reparación e replicación da biosíntese de ADN de células microbianas e, como resultado, leva á morte desta última.

As concentracións bactericidas mínimas de moxifloxacina son normalmente comparables ás concentracións inhibitorias mínimas. A actividade antibacteriana de Avelox non está determinada polos mecanismos que provocan o desenvolvemento de resistencias a tetraciclinas, penicilinas, macrolidas, aminoglicósidos e cefalosporinas. Non se detectou resistencia cruzada entre estes grupos de fármacos antibacterianos e moxifloxacina. Non se rexistran casos de resistencia aos plásmidos actualmente. A frecuencia xeral de aparición da resistencia é extremadamente pequena (10 -7-10-10).

A resistencia a Avelox desenvólvese durante un longo período de tempo a través de múltiples mutacións.

A exposición repetida ao compoñente activo de Avelox en concentracións que non alcanzan o valor da concentración inhibitoria mínima (MIC), leva só a un lixeiro aumento da MIC.

Hai casos de resistencia cruzada ás quinolonas. Non obstante, algúns microorganismos anaerobios e gram positivos resistentes a outras quinolonas presentan sensibilidade á moxifloxacina.

Estableceuse que a adición dun grupo metoxi localizado na posición C8 á estrutura molecular da moxifloxacina aumenta a súa actividade e impide a formación de cepas mutantes estables de bacterias gram positivas.

A adición do grupo bicicloamina á molécula na posición C7 impide a formación de eflujo activo e o mecanismo de resistencia ás fluoroquinolonas.

A moxifloxacina in vitro é activa contra unha ampla gama de bacterias gram-positivas e gram-negativas, anaerobes, microorganismos atípicos e resistentes aos ácidos (por exemplo, Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.), Así como microorganismos resistentes a macrólidos e antibióticos β-lactam.

Polo momento, coñécense dous estudos con voluntarios nos que se estudaron cambios na microflora intestinal despois da administración oral de moxifloxacina. Amosaron unha diminución das concentracións de Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterococcus spp., Bacteroides vulgates, Bacillus spp., Así como anaerobes Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Bifidobacterium spp. Estes cambios foron reversibles durante dúas semanas. Non se identificou a toxina Clostridium difficile.

A moxifloxacina in vitro presenta alta actividade antibacteriana contra os seguintes microorganismos:

bacterias gram positivas: Gardnerella vaginalis, cepas sensibles á meticilina de estafilococos negativos coagulase (S. simulans, S. cohnii, S. saprophyticus, S. epidermidis, S.hominis, S. haemolyticus), Staphylococcus aureus (cepas que mostran sensibilidade á meticilina), Streptococcus pneumoniae incluíndo cepas resistentes á penicilina e cepas con múltiples antibióticos, así como cepas resistentes a dous ou máis antibióticos, que inclúen trimetoprimos / sulfametoxazol, penicilina (MIC máis de 2 μg / ml), tetraciclinas, cefalosporinas de segunda xeración (por exemplo, cefuroxima), macrólidos, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyrogenes vidavida grupo Vida. , S. thermophilus, S. mutans, S. sa livarius, S. sanguinis, S. mitis), o grupo Streptococcus milleri (S. intermedins, S. constellatus, S. anginosus),
bacterias gramnegativas: Proteus vulgaris, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae (incluíndo cepas que sintetizan e non sintetizan β-lactamases), Acinetobacter baumannii, Moraxella catarrhalis (incluíndo cepas que producen e non producen β-lactamases, pneumonía Bordella, P. legella, legión
microorganismos anaerobios: Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.,
microorganismos atípicos: Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma genitalium, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Os seguintes microorganismos son moderadamente sensibles á moxifloxacina:

bacterias gram positivas: Enterococcus faecium, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis (exclusivamente cepas sensibles á gentamicina e á vancomicina),
bacterias gramnegativas: Providencia spp. (P. stuartii, P. rettgeri), Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (E. sakazakii, E. intermedius, E. aerogenes), Enterobacter cloacae, maltenofilia Stenotrophomonas, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, aglomerados de Pantoea,
Microorganismos anaerobios: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. (B. vulgaris, B. fragilis, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron).

Os seguintes microorganismos demostran resistencia ao fármaco:

bacterias gram positivas: cepas resistentes á meticilina de estafilococos negativos coagulase (S. simulans, S. cohnii, S. saprophyticus, S. epidermidis, S. hominis, S. haemolyticus), cepas resistentes a ofloxacina / meticilina de Staphylococcus aureus,
bacterias gramnegativas: Pseudomonas aeruginosa.

Non se recomenda o uso de Avelox no tratamento de infeccións causadas por cepas de Staphylococcus aureus con resistencia confirmada á meticilina (MRSA). En caso de infeccións probables ou clínicamente probadas provocadas por MRSA, deberase prescribir a terapia con medicamentos antibacterianos apropiados.

Para determinadas cepas, a resistencia adquirida pode estenderse de xeito diferente co tempo e dependendo da situación xeográfica dos pacientes. Por este motivo, ao probar a sensibilidade ao cep, recoméndase estudar información local sobre resistencia, especialmente no tratamento de enfermidades infecciosas graves.

Se en pacientes que se tratan nun hospital, o valor da área baixo a curva farmacocinética "concentración - tempo" (AUC) / MIC₉₀ é superior a 125, eo contido máximo de moxifloxacina no plasma sanguíneo (C_máx) / MIC₉₀ está no rango de 8-10, isto significa un prognóstico favorable e unha mellora clínica do paciente. En pacientes ambulatorios, estes indicadores normalmente resultan ser menos (AUC / MIC)₉₀ excede de 30 a 40).

Ao tomar a forma oral de Avelox: cun MIC medio₉₀ 0,125 mg / ml AUIC (área baixo a curva inhibidora, é dicir, relación AUC / MIC₉₀) é igual a 279 e C_máx/ MIC₉₀ - 23.6. Con valores MIC₉₀ 0,25 mg / ml e 0,5 mg / ml valores AUIC e C_máx/ MIC₉₀ son respectivamente 140 e 11,8 no primeiro caso e 70 e 5,9 no segundo caso.

Con infusión intravenosa: cun MIC medio₉₀ 0,125 mg / ml AUIC é 313 e C_máx/ MIC₉₀ - 32,5. Con valores MIC₉₀ 0,25 mg / ml e 0,5 mg / ml valores AUIC e C_máx/ MIC₉₀ son respectivamente 156 e 16.2 no primeiro caso e 78 e 8.1 no segundo caso.

Farmacocinética

Ao levar Avelox dentro, a moxifloxacina absorbe a gran velocidade e case por completo. A súa biodisponibilidade absoluta é aproximadamente do 91%. Está demostrado que a farmacocinética desta sustancia cunha única dose no rango de 50-1200 mg, así como coa dose de Avelox nunha dose diaria de 600 mg durante 10 días, é lineal. O estado de equilibrio establécese no prazo de 3 días.

Despois dunha única dose de 400 mg de Avelox, a concentración máxima no sangue conséguese en 0,5-4 horas e é de 3,1 mg / l. Con administración oral de 400 mg do medicamento unha vez ao día, as concentracións estacionarias máximas e mínimas da sustancia no sangue son de 3,2 mg / L e 0,6 mg / L, respectivamente. Cando a moxifloxacina entra dentro dos alimentos, hai un incremento insignificante no tempo para alcanzar a concentración máxima (aproximadamente 2 horas) e unha diminución insignificante da concentración máxima (aproximadamente 16%). Neste caso, a duración da absorción segue sen modificarse. Non obstante, estes datos non teñen unha importancia clínica particular, polo que Avelox é posible aplicar independentemente da inxestión de alimentos.

Despois dunha única infusión de Avelox a unha dose de 400 mg durante 1 hora, a concentración máxima da sustancia alcánzase ao final da infusión e é de aproximadamente 4,1 mg / l, o que corresponde a un aumento de aproximadamente o 26% en comparación co valor deste parámetro coa administración oral de moxifloxacina.

A exposición de moxifloxacina, que é determinada polo indicador AUC, supera lixeiramente á administración oral de moxifloxacina. A biodisponibilidade absoluta é ao redor do 91%. Despois de repetir infusións intravenosas de Avelox a unha dose de 400 mg cunha duración de 1 hora 1 ao día, as concentracións estacionarias máximas e mínimas de moxifloxacina no sangue varían no rango de 4,1-5,9 mg / l e 0,43-0,84 mg / l, respectivamente. Ao final da infusión conséguese unha concentración estable de media de 4,4 mg / L.

A droga distribúese rapidamente en órganos e tecidos. O seu grao de unión ás proteínas do sangue (principalmente albúmina) é de aproximadamente o 45%. O volume de distribución alcanza aproximadamente 2 l / kg.

As concentracións significativas de moxifloxacina, que exceden as do plasma sanguíneo, rexístranse en focos inflamatorios (contidos blister no caso de lesións cutáneas), tecido pulmonar (incluídos macrófagos alveolares e líquido epitelial), pólipos nasais e sinus (etmoides e senos maxilares). En saliva e fluído intersticial, o compoñente activo de Avelox determínase na súa forma libre (sen unir a proteínas) e en concentracións máis altas que no plasma sanguíneo. Tamén, un alto nivel de moxifloxacina atópase nos órganos xenitais femininos, o fluído peritoneal e os tecidos dos órganos abdominais.

A moxifloxacina está implicada nos procesos de biotransformación da segunda fase e é excretada do corpo tanto con ouriños como feces. Ademais, atópase tanto en forma sen cambios coma na forma de compostos sulfo (M1) e glucuronidas (M2), que non teñen actividade farmacolóxica.

O fármaco non está involucrado en reaccións bioquímicas debido á exposición ao sistema microsómico do citocromo P₄₅₀. As concentracións plasmáticas de metabolitos M1 e M2 son inferiores ás do composto pai. Os resultados dos estudos preclínicos indican que non hai ningún efecto negativo destes metabolitos sobre o corpo en termos de tolerancia e seguridade.

A vida media de moxifloxacina é de aproximadamente 12 horas. En media, a eliminación total despois da administración do medicamento nunha dose de 400 mg é de 179-246 l / min. A eliminación renal alcanza os 24-53 ml / min. Isto confirma unha reabsorción tubular parcial da sustancia.

O equilibrio en masa de metabolitos de moxifloxacina e fase 2 é aproximadamente do 96-98%, o que demostra a ausencia de metabolismo oxidativo. Aproximadamente o 22% dunha dose única de Avelox (400 mg) excrétase sen alteración na orina e arredor do 26% con feces.

Ao estudar a farmacocinética de moxifloxacina en pacientes masculinos e femininos, as concentracións de ASC e máximas difiren aproximadamente un 33%. A absorción da sustancia non depende do xénero. As diferenzas na concentración AUC e a concentración máxima son moi probables debido ás diferenzas de peso corporal, non de xénero, e non teñen importancia clínica particular.

Non se identificaron diferenzas significativas na farmacocinética de moxifloxacina en pacientes de diferentes idades e pertencentes a grupos étnicos diferentes. A farmacocinética de moxifloxacina nos nenos actualmente non se entende ben.

En pacientes sometidos a diálise peritoneal a longo prazo de xeito ambulatorio ou hemodiálise continua, así como en pacientes con disfuncións renais (incluídos pacientes con CC inferior a 30 ml / min / 1,73 m 2), non se detectaron cambios significativos na farmacocinética de moxifloxacina. Diferenzas significativas na concentración de moxifloxacina en pacientes con alteración da función hepática (clases A e B segundo a escala Child-Pugh) en comparación con pacientes con función hepática normal e voluntarios sans tamén están ausentes.

Indicacións de uso

Segundo as instrucións, Avelox 400 mg prescríbese para:

Procesos infecciosos dos pulmóns e órganos ORL,
Infeccións intraabdominais e urogenitais,
Enfermidades infecciosas dos tecidos brandos e da pel.

A actividade de Avelox maniféstase en relación a unha ampla gama de microorganismos gram-positivos e gram-negativos, bacterias resistentes aos antibióticos beta-lactam e macrólidos, bacterias resistentes aos ácidos e formas atípicas de microorganismos, así como ás bacterias anaerobias resistentes á medicación.

Contraindicacións

As instrucións de Avelox indican que o seu uso é inaceptable en enfermidades como colite pseudomembranosa e insuficiencia renal grave. Está prohibido tomar pílulas para mulleres embarazadas e lactantes, menores de 18 anos e persoas con intolerancia individual a calquera compoñente da droga. É necesaria unha especial precaución cando se prescribe medicación a pacientes con enfermidades do sistema nervioso central, o que suxire a probabilidade de convulsións convulsivas. Enfermidades como a insuficiencia hepática, a isquemia aguda de miocardio, a bradicardia, a hipocalemia tamén son motivo de precaución no nomeamento de Aveloks.

Instrucións de uso Avelox: método e dosificación

Os Aveloks pódense tomar a calquera hora do día, independentemente da inxestión de alimentos. Os comprimidos son tragados enteiros, xa que non se pode violar a integridade da súa cuncha. A semivida da droga é un proceso longo, polo que é suficiente tomar a droga unha vez ao día.

A dose terapéutica diaria de Avelox é de 400 mg. Despois da administración oral, o medicamento absorbe bastante rápido e case por completo. O nivel máximo do medicamento no sangue despois dun único uso obsérvase despois de 0,5-4 horas desde o momento da administración. A consecución dun nivel estable de moxifloxacina plasmática prodúcese despois de tres días de uso regular.

A terapia de infusión realízase ou ben ao comezo do tratamento cunha nova transferencia do paciente ao uso de Avelox en comprimidos ou se usa ata a recuperación.

Dependendo da enfermidade, a duración da terapia é de 7-10 días.

Efectos secundarios

As reaccións adversas ocorren raramente, suxeitas ás regras de dosificación. Avelox pode causar os seguintes efectos negativos:

Náuseas, vómitos, dor abdominal, trastorno do gusto, estomatite, diarrea,
Aumento da frecuencia cardíaca, dor no peito, palpitacións, aumento da presión arterial,
Mareos, trastornos do sono, depresión, ansiedade, confusión, debilidade xeral,
Dor de costas, dor nos músculos e articulacións, tendovaginite, rotura do tendón,
Prurito, erupcións cutáneas,
Hiperglicemia, hiperlipidemia, hiperuricemia,
Malestar xeral, hinchazón.

Sobredose

Polo momento, hai información limitada sobre unha sobredose de Avelox. Cun único uso do medicamento nunha dose de ata 1200 mg ou cando se inxire en doses que non superen os 600 mg, non se rexistraron efectos secundarios durante 10 días.

En caso de sobredose, é necesario estudar detidamente o cadro clínico da condición do paciente e prescribir unha terapia sintomática de apoio en combinación co control de ECG.

A inxestión de carbón activado inmediatamente despois da administración oral de moxifloxacina no corpo adoita axudar a evitar unha exposición sistémica excesiva á droga en caso de sobredosis.

Instrucións especiais

Se hai dor nas articulacións ou tendóns ao tomar Avelox, o medicamento cancelase para evitar a rotura do tendón.

En pacientes con epilepsia, Avelox pode provocar convulsións.

Co desenvolvemento de diarrea grave durante a toma de Avelox, queda cancelada.

A inxestión de antiácidos e enterosorbentes, así como medicamentos que inclúen ferro, aluminio e magnesio deberían producirse en diferentes momentos con Avelox, a diferenza debería ser como mínimo de 4 horas.

Avelox non se usa para tratar nenos.

Influencia na capacidade para conducir vehículos e mecanismos complexos

O uso de Avelox pode provocar problemas en pacientes ao conducir vehículos e realizar outros tipos de traballo potencialmente perigosos que requiran unha maior concentración e reaccións psicomotrices inmediatas, o que se debe a efectos secundarios específicos do medicamento (deficiencia visual, efectos negativos no sistema nervioso central).

Embarazo e lactación

Non se estableceu a seguridade da administración de moxifloxacina durante o embarazo, polo que o seu uso está contraindicado. Coñécense casos de danos articulares reversibles en nenos que tomaron certas quinolonas, pero este efecto non se atopou no feto durante o tratamento con mulleres embarazadas por Avelox.

Estudos en animais confirmaron a toxicidade reprodutiva da moxifloxacina. No caso dos humanos, o risco potencial de Avelox segue sendo mal entendido.

A moxifloxacina, do mesmo xeito que outras quinolonas, provoca danos na cartilaxe de grandes articulacións en animais nacidos prematuramente. Estudos preclínicos indican que a moxifloxacina, en pequenas concentracións, pasa ao leite materno. Non se dispón de información sobre o seu uso en pacientes durante a lactación, polo tanto, o seu uso durante a lactación está contraindicado.

Forma de liberación, composición e embalaxe

Comprimidos recubertos de Avelox:

Un comprimido contén moxifloxacina (en forma de clorhidrato) - 400 mg
nunha caixa 1 ampolla para 5 ou 7 unidades ou nunha caixa 2 ampollas para 5 unidades.

Solución de infusión de Avelox:

1 botella contén moxifloxacina (en forma de clorhidrato) - 400 mg
outros ingredientes: cloruro de sodio, hidróxido sódico, ácido clorhídrico, auga d / e.
Botella de 250 ml -1 nunha caixa.

Solución de infusión de Avelox:

Un paquete contén moxifloxacina (en forma de clorhidrato): 400 mg
outros ingredientes: cloruro de sodio, hidróxido sódico, ácido clorhídrico, auga d / e.
250 ml - bolsas de poliolefina (1) - bolsas de plástico laminadas con folla (12) nunha caixa.

Acción farmacolóxica

Moxifloxacin é un fármaco antibacteriano bactericida cun amplo espectro de acción da serie fluoroquinolona. O efecto bactericida do fármaco débese á inhibición das topoisomerases bacterianas II e IV, o que leva a unha violación da biosíntese do ADN da célula microbiana e, como resultado, á morte das células microbianas. As concentracións bactericidas mínimas do medicamento son normalmente comparables ás mínimas concentracións inhibidoras.

Os mecanismos que conducen ao desenvolvemento de resistencias ás penicilinas, cefalosporinas, aminoglicósidos, macrólidos e tetraciclinas non violan a actividade antibacteriana da moxifloxacina.Non hai resistencia cruzada entre estes grupos de fármacos antibacterianos e moxifloxacina. Ata o momento tampouco houbo casos de resistencia aos plásmidos. A frecuencia xeral de desenvolvemento da resistencia é moi pequena (10 7 - 10 10). A resistencia á moxifloxacina desenvólvese lentamente a través de múltiples mutacións. A exposición repetida de moxifloxacina a microorganismos en concentracións inferiores á mínima concentración inhibidora (MIC) vén acompañada só dun lixeiro aumento de MIC. Notanse casos de resistencia cruzada ás quinolonas. Non obstante, algúns microorganismos gram-positivos e anaerobios resistentes a outras quinolonas seguen sendo sensibles á moxifloxacina.

A moxifloxacina in vitro é activa contra unha ampla gama de microorganismos gramnegativos e gram-positivos, anaerobos, bacterias resistentes aos ácidos e formas atípicas, como Mycoplasma, Chlamidia, Legionella, así como bacterias resistentes a antibióticos ß-lactam e mafolid.

Que axuda a Avelox?

As principais indicacións para o nomeamento de Avelox son as seguintes condicións / enfermidades:

Procesos infecciosos dos pulmóns e órganos ORL,
Infeccións intraabdominais e urogenitais,
Enfermidades infecciosas dos tecidos brandos e da pel.

Embarazo

Non se estableceu a seguridade do uso de moxifloxacina durante o embarazo e o seu uso está contraindicado. Descríbense casos de danos articulares reversibles en nenos que reciben algunhas quinolonas. Non obstante, non se informou da manifestación deste efecto no feto (cando foi utilizada pola nai durante o embarazo).

Estudos en animais demostraron toxicidade reprodutiva. Descoñécese o risco potencial para os humanos.

Como outras quinolonas, a moxifloxacina causa danos na cartilaxe de grandes articulacións en animais prematuros. Estudos preclínicos descubriron que unha pequena cantidade de moxifloxacina se excreta no leite materno. Non se dispón de datos sobre o seu uso en mulleres durante a lactación. Polo tanto, a cita de moxifloxacina durante a lactación está contraindicada.

Interacción farmacolóxica

Coa combinación de moxifloxacina con probenecid (non se demostra a ausencia dunha interacción clinicamente significativa co compoñente activo de Avelox), atenolol, morfina, ranitidina, digoxina, itraconazol, aditivos que conteñen calcio, glibenclamida, teofilina, anticonceptivos orais, ciclosporina.

Co uso combinado de Avelox e medicamentos que afectan ao alongamento do intervalo QT, pódese observar o efecto aditivo de alongar o intervalo QT. Con unha combinación de moxifloxacina e medicamentos similares, aumenta o risco de desenvolver arritmias ventriculares, incluída a taquicardia ventricular polimórfica (torsade de pointes).

A contra-administración da moxifloxacina e dos seguintes fármacos que afectan á prolongación do intervalo QT está contraindicada:

antihistamínicos (misolastina, astemizol, terfenadina),
fármacos antiarrítmicos da clase IA (disopiramidas, hidroquinidina, quinidina, etc.),
fármacos antiarrítmicos de clase III (ibutilida, amiodarona, dofetilida, sotalol, etc.),
antimicrobianos antimalarios, especialmente halofantrina, sparfloxacina, pentamidina, eritromicina (administración intravenosa),
Antidepresivos tricíclicos,
antipsicóticos (suloprid, fenotiazina, haloperidol, sertindol, pimozida, etc.),
outros difanmanilos, cisapruro, bepridil, vincamina (administración intravenosa).

A administración simultánea de Avelox con multivitaminas, minerais e antiácidos pode provocar unha absorción deteriorada de moxifloxacina debido á formación de complexos quelatos con catións multivalentes que forman parte destes fármacos. Como resultado, o nivel de moxifloxacina no plasma sanguíneo pode ser significativamente inferior ao necesario. Por iso, recoméndase tomar antirretrovirais (por exemplo, didanosina) e preparados antiácidos e outros fármacos que inclúen aluminio ou magnesio, así como sucralfato e outros medicamentos que conteñan zinc ou ferro, polo menos 4 horas antes ou 4 horas despois administración oral de Avelox.

A combinación de Avelox con warfarina, o tempo de protrombina e outros parámetros de coagulación do sangue seguen sen cambios. En pacientes tratados con anticoagulantes en combinación con antibióticos, obsérvanse casos de aumento da actividade anticoagulante de anticoagulantes.

Os factores de risco inclúen a condición xeral e a idade do paciente, así como a presenza dunha enfermidade infecciosa acompañada de procesos inflamatorios. A pesar de que a data de hoxe non se demostrou a interacción de moxifloxacina e warfarina, os pacientes que se someten a terapia combinada con estes fármacos deberían controlar regularmente o INR e, se é necesario, aumentar ou diminuír a dose de anticoagulantes indirectos.

A dióxina e a moxifloxacina practicamente non afectan os parámetros farmacocinéticos. Coa introdución de doses repetidas de Avelox, a concentración máxima de digoxina aumentou preto dun 30%. Neste caso, a concentración mínima de digoxina e o valor da área baixo a curva farmacocinética "concentración - tempo" practicamente non cambiou.

Coa administración oral simultánea de moxifloxacina a unha dose de 400 mg e carbón activado, a biodisponibilidade sistémica de Avelox diminúe máis dun 80% debido á inhibición da súa absorción. En caso de sobredose, o uso de carbono activado nunha fase inicial de absorción impide un aumento adicional da exposición sistémica.

Os análogos de Avelox na sustancia activa son os seguintes fármacos: Vigamox, Moximac, Moxin, Moxifloxacin, clorhidrato de Moxifloxacin, Plevilox. O mesmo subgrupo farmacolóxico inclúe: Abactal, Basigen, Gatispan, Geoflox, Zanocin, Xenaquin, Levoflox, Normax, Ofloxacin, Ciprofloxacin e outros.

Comentarios sobre Aveloks

As críticas sobre Avelox deixadas por expertos son bastante controvertidas. Algúns médicos considérano un antibiótico forte e bastante eficaz que axuda a facer fronte ao axente causante de enfermidades como a clamidia, a pielonefrite, a gripe, o SARS e E. coli. Outros expertos din que practicamente non hai resultados positivos da terapia, pero observan un gran número de efectos secundarios.

As opinións dos pacientes sobre Avelox tamén mesturan. Moita xente menciona reaccións secundarias tan desagradables como diminución do apetito e náuseas. Non obstante, a maioría dos pacientes considérano un fármaco antibacteriano forte e eficaz.

Composición e forma de lanzamento

Avelox está dispoñible en forma de comprimidos e solución para infusión (non por inxección). Familiarizarse coa composición, descrición e breve descrición dos medicamentos:

Recuberto de película rosa, mate, oblongo.

Líquido transparente amarelento-verdoso.

A concentracin de moxifloxacin, mg

400 para 1 botella

Dióxido de titanio, celulosa microcristalina, macrogol, croscarmelosa sódica, óxido de ferro vermello, lactosa monohidrato, hippromelosa

Auga, cloruro sódico, ácido clorhídrico, solución de hidróxido sódico.

Burbullas de 5 ou 7 pcs., Envases de 1 ou 2 burbullas.

Frascos ou envases de 250 ml.

Dosificación e administración

Os médicos frecuentemente prescriben Avelox para a angina, o absceso, a pneumonía, debido ao efecto antibacteriano, o medicamento mata os axentes causantes da infección e alivia a inflamación. O método de aplicación, o réxime de dosificación e a duración do curso da terapia dependen do tipo, da gravidade da enfermidade e da forma de liberación do medicamento. Os comprimidos tómanse por vía oral, a solución é parenteral, en forma de infusións.

Avelox en comprimidos tómase por vía oral a 400 mg 1 vez / día. Non se mastican as tabletas, non se lavan con líquido, independentemente da comida. Na vellez, a dosificación non cambia. A duración do tratamento depende da enfermidade:

O curso do tratamento en días

Exacerbación da bronquite crónica

Neumonía adquirida pola comunidade despois dun curso de infusións de Avelox

Solución de infusión

Para uso intravenoso, preténdese unha solución co mesmo nome nunha dose de 400 mg unha vez ao día. O tratamento con drogas ten unha duración de ata 21 días. A neumonía adquirida pola comunidade, a terapia ten unha duración de 7-14 días, con infeccións complicadas - 7-21 días, con infeccións intraabdominais - de 5-14 días. Para persoas maiores e pacientes con alteración da función hepática, a dosificación non cambia.

A solución adminístrase por vía intravenosa durante unha hora. Pódese usar a droga con dilución con auga, solución de Ringer, cloruro sódico, dextrosa ou xilitol. Só se introduce unha solución clara sen turbidez, sedimentos. Despois da dilución con disolventes, o medicamento é estable durante todo o día, sempre que estea almacenado a temperatura ambiente.

Durante o embarazo

Non se estableceu a seguridade do uso de moxifloxacina durante o embarazo, polo tanto o seu uso está contraindicado. Estudos en ratas mostraron toxicidade reprodutiva. En animais, Moxifloxacin causa danos na cartilaxe de grandes articulacións, excretadas no leite materno, polo que o tratamento con lactación está contraindicado.

Na infancia

Avelox non se pode usar na infancia e na adolescencia menores de 18 anos. Isto está asociado a un maior risco de funcionalidade deteriorada das articulacións e cartilaxe. Demasiada exposición ao antibiótico pode orixinar envelenamento, o desenvolvemento de erupcións toroas, depresión e depresión do sistema nervioso central. Isto é especialmente perigoso nunha idade nova e entre os escolares.

Avelox e alcol

Para evitar o risco de posibles trastornos hepáticos, durante a duración da terapia con Avelox, debes negarse a tomar bebidas ou drogas con alcohol. O consumo de alcol perturba os órganos, provoca unha sobredosis e unha intoxicación aguda. O etanol reduce a eficacia do fármaco, dando lugar a reaccións adversas graves. Pode continuar tomándoo un mes despois do final do tratamento.

Condicións de venda e almacenamento

Avelox véndese por receita, almacenado a temperaturas de ata 25 graos para comprimidos e 15-30 graos para solución. A vida útil dos comprimidos e dos frascos da solución é de cinco anos, a solución nos envases é de tres anos.

Os xenéricos coa mesma substancia activa e os substitutos con outro compoñente, pero co mesmo efecto sistémico, refírense aos análogos de Aveloks. Análogos dos medicamentos antimicrobianos:

Aquamox: unha solución baseada na moxifloxacina,
Moxifluor é un xenérico do medicamento en cuestión,
Megaflox: comprimidos co mesmo ingrediente activo,
Hainemoks: preparación de tabletas, análogo directo,
Moxifloxacin é o substituto farmacéutico máis popular.

Instrucións de uso (método e dosificación)

Os comprimidos tómanse sen mastigar nin dividir, independentemente da comida.

Segundo as instrucións de Avelox 400 mg, para adultos, a dosificación diaria é dun comprimido ou 400 mg de antibiótico.

A duración eo modo de administración deben ser determinados polo médico que atenda, segundo a gravidade da infección, a súa efectividade e sensibilidade do paciente.

Por regra xeral, ao comezo do tratamento, prescríbese un medicamento en inxeccións e, despois do inicio das melloras, pódense prescribir os comprimidos.

Con exacerbación crónicabronquite o curso do tratamento coa droga é de 5 días. At pneumonía - de 7 (inxeccións) a 10 días.

At sinusite aguda e infeccións non complicadas da pel e dos tecidos, a duración da administración de antibióticos é dunha semana.

Con infeccións non complicadas dos órganos pélvicos, o curso do tratamento é de dúas semanas.

En caso de infeccións complicadas da pel e estruturas baixo a pel, a terapia realízase paso a paso e ten unha duración de 5 días a dúas semanas.

En persoas con alteración da función renal e hepática, anciáns, e para diferentes grupos étnicos, non se realiza un axuste da dose.

Instrucións de uso Avelox para a inxección

Use só unha solución clara, sen precipitación nin nebulosidade.

A droga adminístrase por vía intravenosa durante moito tempo, durante 60 minutos, polo menos sen diluír. Tamén moitas veces se mestura antibiótico Adaptador T con auga para inxección solución de cloruro de sodio(0,9% ou 1M), solución dextrosa (5%, 10%, 40%), solución xilitol 20%, A solución do ringer. A mestura preparada pódese almacenar a temperatura ambiente durante 24 horas.

Na mesma xeringa ou gotero non se mesturan outros axentes.

Interacción

Significa ben atenolol, teofilina, preparados de calcio, ranitidina, anticonceptivos orais, intraconazol, morfina, glibenclamida, digoxina, warfarina, probenecid.

Non obstante, cando se combina con anticoagulantes indirectos debe considerarse e comprobarse periódicamente INRaxustar correctamente a dose do antibiótico.

Cando se combina con antiácidos, multivitaminas e fórmanse minerais quelado complexos con catións polivalentes, a concentración de antibiótico no sangue diminúe. Neste sentido, débese observar un intervalo de 4 horas entre a toma de fármacos.

Se combina un medicamento con carbón activado ou outros enterosorbentes, entón a biodisponibilidade do medicamento redúcese moito (aproximadamente o 80%). Con administración por vía intravenosa, esta cifra chega ao 20%.

A solución para infusión non debe administrarse con cloruro sódico de 10% e 20%, hidrocarbonato de sodio 4,2% e 8,4%.

Análogos de Avelox

Os análogos máis próximos de Avelox: Moxifloxacin-Farmex, Moxifloxacin, Moxifluor, Moflox, Moxifloxacin-Kredofarm, Maxicina, Moxifluor 400, Moxin, Tevalox, Lupin Mofloxina.