Mikardis 80 instrucións de uso

Mikardis prodúcese en forma de comprimidos: oblongos, case brancos ou brancos, por un lado hai un gravado "51N" ou "52N" (40 ou 80 mg, respectivamente), polo outro - o símbolo da empresa (7 unidades. En ampollas, cada un 2, 4, 8 ou 14 ampollas nunha caixa de cartón).

A composición dun comprimido inclúe:

• Substancia activa: telmisartán - 40 ou 80 mg,
• Compoñentes auxiliares (40/80 mg cada un): estearato de magnesio - 4/8 mg, hidróxido sódico - 3,36 / 6,72 mg, meglumina - 12/24 mg, polividona (colidona 25) - 12/24 mg, sorbitol - 168,64 / 337,28 mg.

Formulario de lanzamento

O medicamento ten tabletas brancas de forma oblonga co gravado 51H nun bordo e o logotipo da empresa no outro bordo.

7 tales comprimidos cunha dose de 40 mg nunha ampolla; 2 ou 4 tales burbullas nunha caixa de cartón. Ou 7 comprimidos cunha dose de 80 mg nunha ampolla, 2, 4 ou 8 tales burbullas nunha caixa de cartón

Farmacodinámica e farmacocinética

Farmacodinámica

Telmisartán - bloqueador de receptores selectivos anxiotensina II. Ten alto tropismo cara AT1 subtipo de receptores anxiotensina II. Compete con anxiotensina II en receptores específicos sen ter o mesmo efecto. A unión é continua.

Non presenta tropismo para outros subtipos de receptores. Reduce o contido aldosterona no sangue, non suprime a renina plasmática e as canles iónicas nas células.

Comezar efecto hipotensivo observado durante as tres primeiras horas despois da administración telmisartán. A acción persiste durante un día ou máis. O efecto pronunciado desenvólvese un mes despois da administración constante.

En persoas con hipertensión arterialtelmisartán reduce a presión arterial sistólica e diastólica, pero non cambia o número de contraccións cardíacas.

Non causa síndrome de retirada.

Farmacocinética

Cando se toma por vía oral, absorbe rapidamente dos intestinos. A biodisponibilidade achégase ao 50%. Despois de tres horas, a concentración plasmática vólvese máxima. O 99,5% da sustancia activa únese ás proteínas do sangue. Metabolizado respondendo con ácido glucurónico. Os metabolitos do fármaco están inactivos. A vida media de eliminación é superior a 20 horas. É excretado a través do tracto dixestivo, a excreción na urina é inferior ao 2%.

Contraindicacións

Os comprimidos de Micardis están contraindicados en individuos con alerxias sobre os compoñentes da droga, pesados enfermidadesfígado ou ril, intolerancia á fructosa, durante o embarazo e lactación, menores de 18 anos.

Efectos secundarios

• Desde o sistema nervioso central: depresiónmareos dor de cabezafatiga, ansiedade, insomnio, calambres.
• Do sistema respiratorio: enfermidades das vías respiratorias superiores (sinusite, faringite, bronquite), tose.
• Desde o sistema circulatorio: diminución pronunciada da presión, taquicardia, bradicardiador no peito.
• Do sistema dixestivo: náuseas, diarrea, dispepsiaaumentando a concentración de encimas hepáticas.
• Do sistema músculo-esquelético: mialxiador lumbar artralxia.
• Do sistema xenitourinario: edema, infeccións do sistema xenitourinario, hipercreatininemia.
• Reaccións de hipersensibilidade: Erupción cutánea, angioedema, urticaria.
• Indicadores de laboratorio: anemia, hipercalemia.
• Outros: eritemacoceira dispnea.

Mikardis, instrucións de uso

Segundo as instrucións de uso de Mikardis, o medicamento tómase por vía oral. Recomendado para adultos dose 40 mg unha vez ao día. En varios pacientes, o efecto terapéutico xa se observa ao tomar unha dose 20 mg ao día. Se non se observa unha diminución da presión ata o nivel desexado, pódese aumentar a dose a 80 mg por día.

O efecto máximo do medicamento conséguese cinco semanas despois do inicio da terapia.

En pacientes con formas graves hipertensión arterial posible uso 160 mg droga ao día.

Interacción

Telmisartán activa efecto hipotensivo outros medios para baixar a presión.

Cando se usan xuntos telmisartán e digoxina é necesaria a determinación periódica da concentración digoxina no sangue, xa que pode subir.

Ao tomar drogas xuntos litio e Inhibidores da ACE pódese observar un aumento temporal do contido litio no sangue, manifestado por efectos tóxicos.

Tratamento antiinflamatorios non esteroides xunto con Mikardis en pacientes deshidratados poden levar ao desenvolvemento de insuficiencia renal aguda.

Instrucións especiais

Por pacientes deshidratados (restrición de sal, tratamento diuréticos, diarreavómitos) é necesaria unha diminución da dose de Mikardis.

Con precaución, nomee persoas con estenose de ambos arterias renais, estenosis da válvula mitral ou Cardiomiopatía hipertrófica aórtica enfermidade obstructiva, renal grave, hepática ou cardíaca, enfermidades do tracto dixestivo.

Está prohibido usar cando aldosteronismo primario e intolerancia á fructosa.

Cun embarazo planificado, primeiro debes atopar un substituto para Mikardis por outro antihipertensivo.

Use con precaución ao conducir.

Con uso concomitante con drogas litio móstrase un control do contido de litio no sangue, xa que é posible un aumento temporal do seu nivel.

Prezo Mikardis

En Rusia, un paquete de 80 mg nº 28 custará de 830 a 980 rublos. En Ucraína, o prezo de Mikardis na mesma forma de emisión achégase a 411 hryvnias.

Neste artigo, pode ler as instrucións para usar o medicamento Mikardis. Ofrece comentarios dos visitantes do sitio - aos consumidores deste medicamento, así como as opinións dos médicos especialistas sobre o uso de Mikardis na súa práctica. Unha gran solicitude é engadir activamente as súas críticas sobre a droga: o medicamento axudou ou non axudou a desfacerse da enfermidade, que complicacións e efectos secundarios foron observados, posiblemente non anunciados polo fabricante na anotación. Análogos Mikardis en presenza de análogos estruturais dispoñibles. Uso para o tratamento da hipertensión e baixar a presión arterial en adultos, nenos, así como durante o embarazo e a lactación. A composición da droga.

Mikardis - fármaco antihipertensivo.

O telmisartán (a sustancia activa do fármaco Mikardis) é un antagonista específico dos receptores da angiotensina 2. Ten unha alta afinidade para o subtipo do receptor AT1 da angiotensina 2, a través do cal se realiza a angiotensina 2. O telmisartán despraza a angiotensina 2 do receptor, sen a acción dun agonista en relación con este receptor. Forma conexión só co subtipo do receptor AT1 da angiotensina 2. A unión é continua. O telmisartán non ten afinidade por outros receptores (incluídos os receptores de AT2) e outros receptores de angiotensina menos estudados. Non se estudou a importancia funcional destes receptores, así como o efecto da súa posible estimulación excesiva con angiotensina 2, cuxa concentración aumenta co nomeamento de telmisartán. Reduce a concentración de aldosterona no sangue, non inhibe a renina no plasma sanguíneo e non bloquea as canles iónicas. Non inhibe a ACE (quininase 2), unha enzima que tamén destrúe a bradiquinina, polo tanto, non se espera un aumento dos efectos secundarios provocados pola bradiquinina.

Mikardis a unha dose de 80 mg bloquea completamente o efecto hipertensivo da angiotensina 2. O inicio da acción hipotensiva nótase ás 3 horas despois da primeira administración de telmisartán. O efecto do medicamento ten unha duración de 24 horas e permanece significativo ata as 48 horas.Un efecto hipotensivo pronunciado adoita desenvolverse despois de 4-8 semanas de uso regular.

En pacientes con hipertensión arterial, o telmisartán reduce a presión arterial sistólica e diastólica, sen afectar a frecuencia cardíaca.

No caso da cancelación brusca de Mikardis, o AD volve gradualmente ao seu nivel orixinal sen o desenvolvemento da síndrome de retirada.

O hidroclorotiazida (a sustancia activa do medicamento Mikardis Plus) é un diurético tiazídico. Os diuréticos tiazídicos afectan á reabsorción de electrólitos nos túbulos renales, aumentando directamente a excreción de sodio e cloruros (aproximadamente en cantidades equivalentes). O efecto diurético da hidroclorotiazida leva a unha diminución do ccc, un aumento da actividade da renina no plasma, un aumento da secreción de aldosterona e vén acompañado dun aumento do potasio e dos bicarbonatos na urina e, como resultado, unha diminución do potasio no plasma sanguíneo. Co uso simultáneo de telmisartán, hai unha tendencia a deter a perda de potasio causada por estes diuréticos, presuntamente debido ao bloqueo RAAS.

Despois de tomar hidroclorotiazida, a diurese aumenta ao cabo de 2 horas e o efecto máximo obsérvase despois de aproximadamente 4 horas.O efecto diurético do fármaco persiste durante aproximadamente 6-12 horas.

O uso a longo prazo de hidroclorotiazida reduce o risco de complicacións de enfermidades cardiovasculares e mortalidade por estas.

O máximo efecto antihipertensivo do medicamento Mikardis Plus adóitase obter 4-8 semanas despois do inicio do tratamento.

Composición

Telmisartán + excipientes (Mikardis).

Telmisartán + hidroclorotiazida + excipientes (Mikardis Plus).

Farmacocinética

Cando se administra, o telmisartán absorbe rapidamente do tracto dixestivo. A biodisponibilidade é do 50%. Cando se toma simultaneamente con alimentos, a redución dos valores de AUC oscilan entre o 6% (cando se usa a unha dose de 40 mg) ao 19% (cando se usa a unha dose de 160 mg). Despois de 3 horas despois da administración, a concentración no plasma sanguíneo nivelarase independentemente da hora de comer. Metabolízase por conxugación con ácido glucurónico. Os metabolitos non son farmacológicamente activos. É excretado polo intestino sen cambios, excreción polos riles - menos do 2% da dose tomada.

Hai diferenzas de concentracións entre homes e mulleres. Nas mulleres, Cmax e AUC foron aproximadamente 3 e 2 veces respectivamente máis altas que nos homes (sen efectos significativos na eficacia).

A farmacocinética de telmisartán en pacientes anciáns non difire da farmacocinética en pacientes novos. Non se require axuste da dose.

Non son necesarios cambios de dose en pacientes con insuficiencia renal, incluídos os pacientes con hemodiálise. O telmisartán non se elimina por hemodiálise.

En pacientes con alteración da función hepática de grao leve a moderado (clase A e B na escala Child-Pugh), a dose diaria do medicamento non debe superar os 40 mg.

Os principais indicadores da farmacocinética de telmisartán en nenos e adolescentes de 6 a 18 anos despois de tomar telmisartán a unha dose de 1 mg / kg ou 2 mg / kg durante 4 semanas son normalmente comparables cos datos obtidos no tratamento de adultos e confirman a non linealidade da farmacocinética. telmisartán, especialmente con respecto a Cmax.

Despois da administración oral, alcánzase a hidroclorotiazida de Mikardis Plus Cmax nun prazo de 1-3 horas. A biodisponibilidade absoluta estímase por excreción renal acumulada de hidroclorotiazida e é aproximadamente do 60%. Únese ás proteínas do plasma sanguíneo nun 64%. Non se metaboliza no corpo humano e se excreta na ouriña case sen cambios. O 60% da dose tomada por vía oral elimínase dentro de 48 horas.

Hai diferenzas nas concentracións plasmáticas en homes e mulleres. Nas mulleres, hai unha tendencia a un aumento clinicamente significativo das concentracións plasmáticas de hidroclorotiazida.

En pacientes con insuficiencia renal, a taxa de eliminación de hidroclorotiazida é reducida.

Indicacións

• hipertensión arterial (diminución da presión)
• redución da morbilidade e mortalidade cardiovascular en pacientes de 55 e máis anos con alto risco de enfermidades cardiovasculares.

Formularios de liberación

Tabletas 40 mg e 80 mg.

Tabletas 40 mg + 12,5 mg e 80 mg + 12,5 mg (Mikardis Plus).

Instrucións de uso e dosificación

A droga prescríbese por vía oral, independentemente da inxestión de alimentos.

Con hipertensión arterial, a dose inicial recomendada de Mikardis é de 1 comprimido (40 mg) unha vez ao día. Nos casos en que non se consegue o efecto terapéutico, a dose do medicamento pode incrementarse a 80 mg unha vez ao día. Á hora de decidir se aumenta a dose, hai que ter en conta que o efecto antihipertensivo máximo normalmente se logra dentro das 4-8 semanas despois do inicio do tratamento.

Para reducir a morbilidade e mortalidade cardiovascular, a dose recomendada é de 1 comprimido (80 mg) unha vez ao día. No período inicial do tratamento, pode ser necesaria unha corrección adicional da presión arterial.

Non se require axuste da dose do medicamento aos pacientes con insuficiencia renal (incluídos os que se atopan en hemodiálise).

En pacientes con alteración da función hepática de grao leve a moderado (clase A e B na escala Child-Pugh), a dose diaria do medicamento non debe superar os 40 mg.

O réxime de dosificación en pacientes anciáns non require cambios.

Mikardis Plus debe tomarse por vía oral 1 vez ao día, independentemente da inxestión de alimentos.

Mikardis Plus 40 / 12,5 mg pode ser prescrito a pacientes nos que o uso do medicamento Mikardis a unha dose de 40 mg ou hidroclorotiazida non conduce a un control adecuado da presión arterial.

Mikardis Plus 80 / 12,5 mg pode prescribirse a pacientes nos que o uso do medicamento Mikardis a unha dose de 80 mg ou Mikardis Plus 40 / 12,5 mg non conduce a un control adecuado da presión arterial.

En pacientes con hipertensión arterial grave, a dose máxima diaria de telmisartán é de 160 mg por día. Esta dose foi eficaz e ben tolerada.

Efecto secundario

• síndrome de distress respiratorio (incluíndo pneumonía e edema pulmonar),
• falta de respiración
• arritmias
• taquicardia
• bradicardia
• diminución significativa da presión arterial (incluída a hipotensión ortostática),
• desmaio
• parestesia
• trastornos do sono
• insomnio
• mareos
• ansiedade
• depresión
• irritabilidade
• dor de cabeza
• diarrea, estreñimiento,
• mucosa oral seca,
• flatulencia
• dor no estómago
• vómitos
• gastrite
• diminución do apetito
• anorexia
• hiperglicemia
• hipercolesterolemia,
• pancreatite
• alteración da función hepática,
• ictericia (hepatocelular ou colestática),
• dispepsia
• aumento da suor
• dor nas costas
• cólicos musculares
• mialxia
• artralxia,
• calambres do músculo da pantorrilla,
• artrose,
• síntomas similares á tendinite
• dor no peito
• anemia por deficiencia de ferro, anemia aplástica, anemia hemolítica, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia,
• insuficiencia renal, incluída a insuficiencia renal aguda,
• nefritis intersticial,
• glucosuria
• discapacidade visual
• visión borrosa transitoria
• glaucoma de ángulo pechado agudo,
• impotencia
• sepsis, incluídos casos mortais,
• infeccións do tracto respiratorio superior (bronquite, faringite, sinusite),
• infeccións do tracto urinario (incluída a cistite),
• inflamación das glándulas salivares,
• aumento da actividade das encimas hepáticas,
• aumento da actividade de CPK,
• aumento da concentración de ácido úrico no sangue,
• hipertrigliceridemia,
• hipocalemia, hipercalemia,
• hiponatremia,
• hiperuricemia
• hipoglucemia (en pacientes con diabetes mellitus),
• tolerancia á glucosa prexudicada,
• diminución da hemoglobina no sangue,
• angioedema (incluídos casos mortais),
• eritema
• coceira na pel
• erupción cutánea
• reaccións anafilácticas,
• eczema
• erupción de drogas
• necrólise epidérmica tóxica,
• reaccións tipo lupus
• exacerbación ou intensificación dos síntomas do lupus eritematoso sistémico,
• vasculite necrótica,
• vasculite sistémica
• reacción á fotosensibilidade,
• recaída de lupus eritematoso sistémico,
• vasculite
• síndrome semellante á gripe
• febre
• debilidade.

Contraindicacións

• enfermidade obstructiva do tracto biliar
• función hepática grave (clase C de Child-Pugh),
• disfunción renal grave (CC menos de 30 ml / min),
• hipocalemia refractaria, hipercalcemia,
• uso simultáneo con aliskiren en pacientes con diabetes mellitus e insuficiencia renal (GFR inferior a 60 ml / min / 1,73 m2),
• intolerancia hereditaria á fructosa (o medicamento contén sorbitol),
• deficiencia de lactasa, intolerancia á lactosa, síndrome de malabsorción á glicosa-galactosa,
• idade ata 18 anos (seguridade e eficacia non establecidas),
• embarazo
• lactación (lactación),
• hipersensibilidade á substancia activa ou compoñentes auxiliares do fármaco ou outros derivados da sulfonamida.

• estenosis arterial renal bilateral ou estenosis arterial dun só ril,
• alteración da función hepática ou enfermidade hepática progresiva (clase A e B na escala Child-Pugh),
• diminución do BCC debido á terapia diurética previa, restricións á inxestión de sal, diarrea ou vómitos,
• hipercalemia
• afección tras o transplante de ril (sen experiencia no uso),
• insuficiencia cardíaca crónica 3-4 FC segundo a clasificación da New York Heart Association,
• estenosis da válvula aórtica e mitral,
• estenosis subortórica hipertrófica hipertrófica,
• cardiomiopatía obstructiva hipertrófica,
• diabetes mellitus
• aldosteronismo primario,
• gota
• glaucoma de ángulo de peche (debido á presenza de hidroclorotiazida na composición).

Embarazo e lactación

O uso de Mikardis e Mikardis Plus está contraindicado durante o embarazo.

Non se recomenda o uso de antagonistas do receptor da angiotensina 2 no 1º trimestre do embarazo, non se deben prescribir estes medicamentos durante o embarazo. Cando se produce o embarazo, o medicamento debe deterse inmediatamente. Se é necesario, debe prescribirse unha terapia alternativa (outras clases de medicamentos antihipertensivos aprobados para o seu uso durante o embarazo).

Está contraindicado o uso de antagonistas do receptor da angiotensina 2 no 2º e 3º trimestre do embarazo. En estudos preclínicos de telmisartán, non se detectaron efectos teratóxenos, pero estableceuse fetotoxicidade. Sábese que os efectos dos antagonistas dos receptores de angiotensina 2 no 2º e 3º trimestre do embarazo causan fetotoxicidade nunha persoa (diminución da función renal, oligohidramnios, osificación retardada do cranio), así como a toxicidade neonatal (insuficiencia renal, hipotensión, hiperqualemia). Os pacientes que planean un embarazo deben recibir terapia alternativa. Se o tratamento con antagonistas do receptor da angiotensina 2 se realizou no segundo trimestre do embarazo, recoméndase a ecografía dos riles e os ósos do cranio do feto.

Os recentemente nados cuxas nais recibiron antagonistas do receptor da angiotensina 2 deberían ser controlados de cerca para a hipotensión arterial.

A experiencia con hidroclorotiazida durante o embarazo, especialmente no primeiro trimestre, é limitada. O hidroclorotiazida atravesa a barreira placentaria. Dado o mecanismo de acción farmacolóxico da hidroclorotiazida, suponse que o seu uso no 3º e 3º trimestre do embarazo pode alterar a perfusión fetoplacental e provocar cambios no embrión e no feto, como a ictericia, o desequilibrio de electrólitos e a trombocitopenia. O hidroclorotiazida non se debe usar para edema de embarazadas, nin para mulleres embarazadas con hipertensión arterial nin durante preeclampsia, como existe o risco de diminución do volume plasmático e diminución da perfusión placentaria, e non hai efectos favorables nestas situacións clínicas.

O hidroclorotiazida non se debe usar para tratar a hipertensión esencial en mulleres embarazadas, excepto en aquelas raras situacións nas que non se poden usar outros tratamentos.

A terapia co fármaco Mikardis e Mikardis Plus está contraindicada durante a lactación.

En estudos experimentais con animais non se observaron os efectos do telmisartán e da clorhidotiazida na fertilidade.

Non se realizaron estudos sobre os efectos sobre a fertilidade humana.

Uso en nenos

Os medicamentos Mikardis e Mikardis Plus están contraindicados para o seu uso en nenos e adolescentes menores de 18 anos, porque non se dispón de datos sobre eficacia e seguridade nesta categoría de pacientes.

Uso en pacientes anciáns

Non se requiren cambios no réxime de dosificación en pacientes anciáns.

Instrucións especiais

Condicións que aumentan a actividade de RAAS

Nalgúns pacientes, debido á supresión da actividade do RAAS, especialmente coa administración simultánea de fármacos que actúan neste sistema, a función renal (incluída a insuficiencia renal aguda) está afectada. Polo tanto, a terapia acompañada dun bloqueo dobre similar de RAAS (por exemplo, coa adición dun inhibidor da ACE ou un inhibidor directo da renina, aliskiren, aos bloqueadores antagonistas do receptor de angiotensina 2), debe levarse a cabo estrictamente individualmente e con control regular da función renal (incluído o control periódico do potasio e creatinina sérica).

O uso de diuréticos tiazídicos en pacientes con insuficiencia renal pode levar á azotemia. Recoméndase un control periódico da función renal.

En pacientes con estenosis arterial renal bilateral ou estenosis arterial do único ril que funciona, co uso de medicamentos que afectan RAAS, aumenta o risco de desenvolver hipotensión arterial severa e insuficiencia renal.

Función hepática deteriorada

En pacientes con funcións hepáticas alteradas ou con enfermidade hepática progresiva, MikardisPlus debe usarse con precaución, xa que incluso pequenos cambios no equilibrio auga-electrólitos poden contribuír ao desenvolvemento de coma hepática.

Efecto no metabolismo e función das glándulas endócrinas

En pacientes con diabetes, pode ser necesario un cambio na dose de insulina ou axentes hipoglicémicos para a administración oral. Durante a terapia con diuréticos tiazídicos, pódese manifestar diabetes mellitus latente.

Nalgúns casos, o uso de diuréticos tiazídicos pode desenvolver hiperuricemia e exacerbación do curso da gota.

En pacientes con diabetes mellitus e risco cardiovascular adicional, por exemplo, en pacientes con diabetes mellitus e enfermidades coronarias, o uso de medicamentos que reducen a presión arterial, como antagonistas dos receptores de angiotensina 2 ou inhibidores da ACE, poden aumentar o risco de infarto fatal de miocardio e súbito cardíaco. morte vascular. En pacientes con diabetes, as enfermidades coronarias poden ser asintomáticas e, polo tanto, non se poden diagnosticar. Antes de comezar o uso do medicamento Mikardis e Mikardis Plus para a detección e tratamento da enfermidade coronaria, deberán realizarse estudos diagnósticos apropiados, incluído proba con actividade física.

Miopía aguda e glaucoma de ángulo secundario de peche

O hidroclorotiazida, ao ser un derivado de sulfonamida, pode provocar unha reacción idiosincrática en forma de miopía transitoria aguda e glaucoma agudo de peche de ángulo. Os síntomas destes trastornos son unha diminución inesperada da agudeza visual ou dor dos ollos, que en casos típicos ocorre entre unhas horas e varias semanas despois do inicio do medicamento. Se non se trata, o glaucoma agudo de peche de ángulo pode levar á perda de visión. O tratamento principal é suspender a hidroclorotiazida o máis rápido posible. Hai que ter en conta que se a presión intraocular segue sen ser controlada, pode ser necesario un tratamento quirúrgico conservador ou urxente. Os factores de risco para o desenvolvemento dun glaucoma agudo de peche angular inclúen un historial de alerxias a sulfonamidas ou penicilina.

Violacións do equilibrio auga-electrólito

Cando se usa o medicamento Mikardis Plus, como no caso da terapia diurética, é necesario un control periódico do contido de electrólitos no soro sanguíneo.

Diuréticos tiazídicos, incl. o hidroclorotiazida, pode causar perturbacións no equilibrio auga-electrólitos e no estado ácido-base (hipocalemia, hiponatremia e alcalose hipoclórmica). Entre os síntomas destes trastornos inclúense a mucosa oral seca, a debilidade xeral, a somnolencia, a ansiedade, a mialxia ou a convulsión convulsiva dos músculos do becerro (crumpi), a debilidade muscular, unha importante diminución da presión sanguínea, oliguria, taquicardia e tal gastrointestinal. trastornos intestinais como náuseas ou vómitos.

Cando se usan diuréticos tiazídicos, pode producirse hipokalemia, pero o telmisartán usado ao mesmo tempo pode aumentar o contido de potasio no sangue. O risco de hipocalemia aumenta máis en pacientes con cirrosis, con diurese aumentada, con dieta sen sal, así como no caso de uso simultáneo de gluco e mineralocorticosteroides ou corticotropina. O telmisartán, que forma parte dos preparativos Mikardis e Mikardis Plus, pola contra, pode levar a hipercalemia debido ao antagonismo dos receptores de angiotensina 2 (subtipo AT1). Aínda que non se informou de hiperqualemia clínicamente significativa co uso de Mikardis Plus, os factores de risco para o seu desenvolvemento inclúen insuficiencia renal e / ou cardíaca e diabetes mellitus.

Non hai evidencias de que o fármaco Mikardis Plus poida reducir ou evitar a hiponatremia causada por diuréticos. A hipocloromia adoita ser menor e non precisa tratamento.

Os diuréticos tiazídicos poden reducir a excreción de calcio polos riles e provocar (a falta de perturbacións evidentes no metabolismo do calcio) un aumento transitorio e leve do calcio sérico. A hipercalcemia máis grave pode ser un signo de hiperparatiroidismo latente. Antes de avaliar a función das glándulas paratiroides, os diuréticos tiazídicos deben ser interrompidos.

Demostrouse que os diuréticos tiazídicos aumentan a excreción de magnesio polos riles, o que pode provocar hipomagnesemia.

En pacientes con enfermidades coronarias, o uso de calquera fármaco antihipertensivo, no caso dunha diminución excesiva da presión arterial, pode provocar un infarto de miocardio ou un ictus.

Hai informes sobre o desenvolvemento de lupus eritematoso sistémico con diuréticos tiazídicos.

Mikardis e Mikardis Plus pódense utilizar, se é necesario, simultaneamente con outros axentes antihipertensivos.

A disfunción do fígado coa cita de telmisartán foi observada na maioría dos casos entre os residentes en Xapón.

Influencia na capacidade para conducir vehículos e mecanismos de control

Non se realizaron estudos clínicos especiais para avaliar o efecto da droga Mikardis Plus na capacidade de conducir vehículos e traballar con mecanismos que requiren unha maior atención. Non obstante, cando se conduce e se dedica a actividades potencialmente perigosas, débese ter en conta a posibilidade de desenvolver mareos e somnolencia, o que require precaución.

Interacción farmacolóxica

Co uso simultáneo de telmisartán con:

• outros axentes antihipertensivos poden aumentar o efecto antihipertensivo. Nun estudo, co uso combinado de telmisartán e ramipril, observouse un aumento de 2,5 veces en AUC0-24 e Cmax de ramipril e ramipril. Non se estableceu a significación clínica desta interacción. Unha análise de acontecementos adversos conducentes á interrupción do tratamento e a análise de eventos adversos graves obtidos durante o ensaio clínico revelou que a tose e o angioedema eran máis propensos a producirse con ramipril, mentres que a hipotensión arterial era máis común con telmisartán. Os casos de hiperkalemia, insuficiencia renal, hipotensión arterial e síncope observáronse significativamente máis a miúdo co uso simultáneo de telmisartán e ramipril,
• Os preparados de litio notaron un aumento reversible da concentración de litio no sangue, acompañado de efectos tóxicos co uso de inhibidores da ACE. En poucas ocasións, informáronse de tales cambios coa administración de antagonistas do receptor da angiotensina 2, en particular o telmisartán. Co uso simultáneo de preparados de litio e antagonistas do receptor da angiotensina 2, recoméndase determinar o contido de litio no sangue,
• Os antiinflamatorios non esteroides (AINE), incluído o ácido acetilsalicílico en doses usadas como antiinflamatorios, inhibidores de COX-2 e AINEs non selectivos, poden causar fallo renal agudo en pacientes con BCC reducido. As drogas que afectan a RAAS poden ter un efecto sinérxico. En pacientes que reciben AINE e telmisartán, o BCC debe ser compensado ao comezo do tratamento e debe realizarse un estudo da función renal. Notouse unha diminución do efecto de axentes antihipertensivos, como o telmisartán, mediante a inhibición do efecto vasodilatador das prostaglandinas, co tratamento combinado con AINEs. Co uso simultáneo de telmisartán con ibuprofeno ou paracetamol, non se detectou ningún efecto clínicamente significativo,
• digoxina, warfarina, hidroclorotiazida, glibenclamida, simvastatina e amlodipina non revelaron unha interacción clínicamente significativa. Un aumento significativo da concentración media de digoxina no plasma sanguíneo nunha media do 20% (nun caso, do 39%). Coa administración simultánea de telmisartán e digoxina, é recomendable determinar periodicamente a concentración de digoxina no sangue.

Con uso simultáneo con:

• etanol (alcohol), barbitúricos ou analxésicos opioides, existe o risco de desenvolver hipotensión ortostática,
• Os fármacos hipoglicémicos para administración oral e insulina poden requirir o axuste da dose de axentes hipoglucémicos para administración oral e insulina,
• na metformina hai risco de acidosis láctica,
• kolestiraminom e kolestipolom: en presenza de resinas de intercambio aniónico, a absorción de hidroclorotiazida é perturbada,
• Os glicósidos cardíacos aumentan o risco de desenvolver hipocalemia ou hipomagnesemia provocada por diuréticos tiazídicos, o desenvolvemento de arritmias causadas por glicósidos cardíacos,
• as aminas presoras (por exemplo, noradrenalina) poden debilitar o efecto das aminas presoras,
• relaxantes musculares non despolarizantes (por exemplo, cloruro de tubocurarina) hidroclorotiazida poden mellorar o efecto de relaxantes musculares non despolarizantes,
• os axentes antigóticos poden aumentar a concentración de ácido úrico no soro sanguíneo e, polo tanto, poden ser necesarios cambios na dose de axentes uricosúricos. O uso de diuréticos tiazídicos aumenta a frecuencia de desenvolvemento de reaccións de hipersensibilidade ao alopurinol,
• preparados de calcio: os diuréticos tiazídicos poden aumentar o contido de calcio no soro debido á diminución da súa excreción por parte dos riles. Se desexa utilizar preparados de calcio, debe controlar regularmente o contido de calcio no sangue e, se é necesario, cambiar a dose de preparados de calcio,
• Os beta-bloqueantes e os diuréticos tiazoide diazoxido poden aumentar a hiperglucemia provocada por beta-bloqueantes e diazoxido,
• m-anticolinérxicos (por exemplo, atropina, biperidina) - diminución da motilidade gastrointestinal, aumento da biodisponibilidade de diuréticos tiazídicos,
• Os diuréticos tiazidicos de amantadina poden aumentar o risco de efectos indesexables causados ​​pola amantadina,
• axentes citotóxicos (por exemplo, ciclofosfamida, metotrexato) - unha diminución da excreción renal de axentes citotóxicos e un aumento do seu efecto mielosupresor,
• AINEs: o uso combinado con diuréticos tiazídicos pode producir unha diminución do efecto diurético e antihipertensivo,
• fármacos que conducen á eliminación de potasio e hipokalemia (por exemplo, diuréticos que eliminan potasio, laxantes, gluco- e mineralocorticosteroides, corticotropina, anfotericina B, carbenoxolona, ​​benzilpenicilina, derivados do ácido acetilsalicílico) - aumento do efecto hipokalémico. A hipocalemia causada por hidroclorotiazida é compensada polo efecto que aforra o potasio do telmisartán,
• é posible o desenvolvemento de hiperqualemia con diuréticos que non afortican potasio, preparados de potasio, outros medios que poden aumentar o contido de potasio en soro (por exemplo, heparina) ou substituír o sodio en cloruro de sodio por sales de potasio. Recoméndase un control periódico do potasio no plasma sanguíneo nos casos en que o medicamento Mikardis Plus se usa simultaneamente con medicamentos que poden causar hipokalemia, así como con medicamentos que poden aumentar o potasio sérico.

Análogos da droga Mikardis

Análogos estruturais da sustancia activa:

Análogos do grupo farmacolóxico (antagonistas do receptor da angiotensina 2):

• Angiakand
• Aprovel
• Atacand
• Blocktran
• Vasotens,
• Valz
• Valsartan
• Valsafors,
• Valsacor
• Hyposart,
• Diovan
• Zisakar
• Ibertan
• Irbesartan
• Irsar
• Candecor,
• Candesartan
• Cardosal
• Cardosten
• Cardostina
• Karzartan
• Cozaar
• Xarten
• Lakea
• Lozap,
• Lozarel
• Losartan
• Lorista
• Losacor
• Lotaría
• Mikardis Plus,
• Naviten
• Nortés
• Olimestra
• Ordiss
• Prirador
• Presartan,
• Renicard
• Sartavel
• Tanidol
• Tantordio
• Tareg
• Teveten
• Estas,
• Telzap
• Telmisartán
• Telmista
• Telsartan
• Firmast
• Edarby.

Número de rexistro: P N015387 / 01

Nome comercial da droga: Mikardis ®

Nome Non Propiedade Internacional (INN): telmisartán

Forma de dosificación: comprimidos

Composición: 1 tableta contén:
Substancia activa: - Telmisartán 40 mg ou 80 mg,
Excipientes: - hidróxido sódico 3,36 mg / 6,72 mg, polividona (Kollidon 25) 12 mg / 24 mg, meglumina 12 mg / 24 mg, sorbitol 168,64 mg / 337,28 mg, estearato de magnesio 4 mg / 8 mg

Descrición
Comprimidos de 40 mg
Tabletas oblongas brancas ou case brancas, por un lado gravado "51H", polo outro - o símbolo da empresa.
Comprimidos de 80 mg
Tabletas de forma oblonga branca ou case branca, por un lado gravado "52H", polo outro - o símbolo da empresa.

Grupo farmacoterapéutico: antagonista do receptor da angiotensina II.
Código ATX C09CA07

Propiedades farmacolóxicas
Farmacodinámica
O telmisartán é un antagonista específico do receptor da angiotensina II (tipo AT1), eficaz cando se toma por vía oral. Ten unha alta afinidade polo subtipo AT1 dos receptores de angiotensina II, a través dos cales realízase a acción da angiotensina II. Afasta a angiotensina I da conexión co receptor, non posuíndo a acción dun agonista en relación a este receptor.
O telmisartán únese só ao subtipo AT1 dos receptores da angiotensina II. A conexión é continua. Non ten afinidade por outros receptores, incluído o receptor AT2 e outros menos estudados por angiotensina. Non se estudou a importancia funcional destes receptores, así como o efecto da súa posible estimulación excesiva con angiotensina II, cuxa concentración aumenta co nomeamento de telmisartán. Reduce a concentración de aldosterona no sangue, non inhibe a renina no plasma sanguíneo e non bloquea as canles iónicas. O telmisartán non inhibe a encima de conversión da angiotensina (quininase II) (unha encima que tamén descompón a bradiquinina). Polo tanto, non se espera un aumento dos efectos secundarios causados ​​pola bradiquinina.
En pacientes, o telmisartán a unha dose de 80 mg bloquea completamente o efecto hipertensivo da angiotensina II. O inicio da acción hipotensora nótase dentro das tres horas despois da primeira administración de telmisartán. O efecto do medicamento persiste durante 24 horas e permanece significativo ata 48 horas. Un efecto antihipertensivo pronunciado adoita desenvolverse 4-8 semanas despois da inxestión regular.
En pacientes con hipertensión arterial, o telmisartán baixa a presión arterial sistólica e diastólica (BP) sen afectar a frecuencia cardíaca (HR).
No caso de cancelación brusca de telmisartán, a presión arterial volve gradualmente ao seu nivel orixinal sen o desenvolvemento da síndrome de "cancelación".

Farmacocinética
Cando se toma por vía oral, absorbe rapidamente do tracto gastrointestinal. Biodisponibilidade do -50%. Cando se toma simultaneamente co alimento, a diminución da ASC (área baixo a curva de concentración-tempo) oscila entre o 6% (a unha dose de 40 mg) e o 19% (a unha dose de 160 mg). 3 horas despois da inxestión, a concentración no plasma sanguíneo baixa, independentemente da comida. Hai diferenzas nas concentracións plasmáticas en homes e mulleres. Cmax (concentración máxima) e AUC foron aproximadamente 3 e 2 veces, respectivamente, máis altas en mulleres en comparación cos homes sen efecto significativo na eficacia.
Comunicación con proteínas do plasma sanguíneo - 99,5%, principalmente con albúmina e glicoproteína alfa-1.
O valor medio do volume aparente de distribución en concentración de equilibrio é de 500 litros. Metabolízase por conxugación con ácido glucurónico. Os metabolitos son farmacológicamente inactivos. A vida media de eliminación (T½) é superior a 20 horas. É excretado polo intestino sen cambios, excreción polos riles - menos do 2%. A eliminación de plasma total é alta (900 ml / min.) En comparación co fluxo sanguíneo "hepático" (aproximadamente 1500 ml / min.).
Pacientes anciáns
A farmacocinética de telmisartán en pacientes anciáns non difire dos pacientes novos. Non se require axuste da dose.
Pacientes con insuficiencia renal
Non son necesarios cambios de dose en pacientes con insuficiencia renal, incluídos os pacientes con hemodiálise.
O telmisartán non se elimina por hemodiálise.
Pacientes con insuficiencia hepática
En pacientes con funcións hepáticas de leve a moderada (clase A e B na escala Child-Pugh), a dose diaria non debe superar os 40 mg.
Nos nenos
Os principais indicadores da farmacocinética de telmisartán en nenos de 6 a 18 anos, en xeral, son comparables cos datos obtidos no tratamento de adultos e confirman a non linealidade da farmacocinética de telmisartán, especialmente en relación a Cmax.

Indicacións de uso

• Hipertensión arterial.
• Redución da morbilidade e mortalidade cardiovascular en pacientes de 55 e máis anos con alto risco de enfermidades cardiovasculares.

Contraindicacións

• Hipersensibilidade á substancia activa ou compoñentes auxiliares do medicamento
• Embarazo
• Período de lactación
• Enfermidades obstructivas do tracto biliar
• Insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh)
• Intolerancia hereditaria á fructosa (contén sorbitol)
• Idade ata 18 anos (non se establece eficacia e seguridade)

Con coidado

• Estenosis arterial renal bilateral ou estenosis arterial dun só ril,
• Función hepática e / ou renal alterada (ver tamén Instrucións especiais),
• Diminución do volume de sangue circulante (BCC) debido a terapia diurética previa, restrición de sal, diarrea ou vómitos
• Hiponatremia,
• Hipercalemia
• Condicións tras o transplante de ril (sen experiencia no uso),
• Insuficiencia cardíaca crónica
• Estenosis da válvula aórtica e mitral,
• Estenosis subaortica hipertrófica hipertrófica,
• Aldosteronismo primario (eficacia e seguridade non establecidas)

Dosificación e administración
Dentro, independentemente da comida.
Hipertensión arterial
A dose inicial recomendada do medicamento Mikardis ® é 1 guía. (40 mg) unha vez ao día. Nos casos en que non se consegue o efecto terapéutico, a dose máxima recomendada do medicamento Mikardis ® pode incrementarse a 80 mg unha vez ao día. Á hora de decidir se aumenta a dose, hai que ter en conta que o efecto antihipertensivo máximo normalmente se logra dentro das 4-8 semanas despois do inicio do tratamento.
Diminución da morbilidade e mortalidade cardiovascular
A dose recomendada é 1 comprimido do medicamento Mikardis ® 80 mg, eu unha vez ao día.
No período inicial do tratamento, pode ser necesaria unha corrección adicional da presión arterial.
Función renal deteriorada
En pacientes con insuficiencia renal, incluídos os que están sometidos a hemodiálise, non se precisa axuste do réxime de dosificación.
Función hepática deteriorada
En pacientes con funcións hepáticas de leve a moderada (clase A e B na escala Child-Pugh, respectivamente), a dose diaria de Mikardis ® non debe exceder os 40 mg.
Pacientes anciáns
O réxime de dosificación non require cambios.

Efecto secundario
Os casos de efectos secundarios observados non se correlacionaron co xénero, idade ou raza dos pacientes.
Infeccións:
Sepsis, incluída a sepsis fatal, infeccións do tracto urinario (incluída a cistite), infeccións das vías respiratorias superiores.
Dos sistemas circulatorio e linfático:
Anemia, eosinofilia, trombocitopenia.
Desde o sistema nervioso central:
Ansiedade, insomnio, depresión, desmaio.
Dos órganos da visión e da audición:
Disturbios visuais, mareos.
Do sistema cardiovascular:
Bradicardia, taquicardia, marcada diminución da presión arterial, hipotensión ortostática
Desde o sistema respiratorio:
Falta de respiración.
Do sistema dixestivo:
Dor abdominal, diarrea, boca seca, dispepsia, flatulencias, molestias no estómago, vómitos, alteración da función hepática.
Reaccións alérxicas:
Reaccións anafilácticas, hipersensibilidade á substancia activa ou compoñentes auxiliares da droga, angioedema (fatal), eczema, eritema, picazón da pel, erupcións cutáneas (incluído o medicamento), hiperhidrose, urticaria, erupción tóxica.
Do sistema músculo-esquelético:
Artralxia, dor nas costas, calambres musculares (calambres dos músculos do becerro), dor nas extremidades inferiores, mialxia, dor nos tendóns (síntomas similares á manifestación de tendinite).
Dos riles e vías urinarias:
Función renal deteriorada, incluída a insuficiencia renal aguda.
Xeral:
Dor no peito, síndrome semellante á gripe, astenia (debilidade), hipercalemia, hipoglucemia (en pacientes con diabetes mellitus).
Indicadores de laboratorio:
Unha diminución da concentración de hemoglobina, un aumento da concentración de ácido úrico, a creatinina no sangue, un aumento da actividade das encimas "hepáticas", un aumento da concentración de creatina fosfocinase (CPK).

Sobredose
Non se identificaron casos de sobredosis.
Síntomas: diminución marcada da presión arterial, taquicardia, bradicardia.
Tratamento: terapia sintomática, a hemodiálise non é eficaz.

Interacción con outras drogas
O telmisartán pode aumentar o efecto hipotensivo doutros axentes antihipertensivos. Non se identificaron outros tipos de interaccións de importancia clínica. O uso combinado con digoxina, warfarina, hidroclorotiazida, glibenclamida, ibuprofeno, paracetamol, simvastatina e amlodipina non conduce a unha interacción clínicamente significativa. Un aumento significativo da concentración media de digoxina no plasma sanguíneo nunha media do 20% (nun caso, do 39%). Coa administración simultánea de telmisartán e digoxina, é recomendable determinar periodicamente a concentración de digoxina no sangue.
Co uso simultáneo de telmisartán e ramipril, observouse un aumento de AUC0-24 e Cmax de ramipril e ramiprilat 2,5 veces. Non se estableceu a importancia clínica deste fenómeno.
Coa administración simultánea de inhibidores do encima de conversión de angiotensina (ACE) e preparados de litio, observouse un aumento reversible da concentración de litio no sangue, acompañado dun efecto tóxico. En poucos casos, informáronse de tales cambios coa administración de receptores de antagonistas da angiotensina II. Coa administración simultánea de antagonistas do receptor de litio e angiotensina II, recoméndase determinar a concentración de litio no sangue.
O tratamento con antiinflamatorios non esteroides (AINE), incluído o ácido acetilsalicílico, inhibidores da ciclooxixenasa-2 (COX-2) e AINEs non selectivos, pode causar fallo renal agudo en pacientes deshidratados. As drogas que actúan no sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS) poden ter un efecto sinérxico. En pacientes que reciben AINE e telmisartán, o CBC debe ser compensado ao comezo do tratamento e controlar a función renal.
Observouse unha diminución do efecto de axentes antihipertensivos, como o telmisartán, por mor da inhibición do efecto vasodilatante das prostaglandinas co co-tratamento con AINEs.

Instrucións especiais
Nalgúns pacientes, debido á supresión do RAAS, especialmente cando se usa unha combinación de fármacos que actúan neste sistema, a función renal (incluída a insuficiencia renal aguda) está afectada. Polo tanto, a terapia acompañada dun bloqueo tan dobre de RAAS debe levarse a cabo estrictamente individualmente e cun control minucioso da función renal (incluído o control periódico das concentracións séricas de potasio e creatinina).
Nos casos de dependencia do ton vascular e a función renal principalmente na actividade RAAS (por exemplo, en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica ou enfermidade renal, incluída a estenosis da arteria renal, ou estenosis arterial dun só ril), o nomeamento de medicamentos que afectan a este sistema, pode estar acompañado polo desenvolvemento de hipotensión arterial aguda, hiperazotemia, oliguria e, en poucos casos, insuficiencia renal aguda.
Con base na experiencia de usar outros fármacos que afectan a RAAS, co uso combinado do medicamento Mikardis ® e diuréticos que aforran potasio, aditivos que conteñen potasio, sal comestible que contén potasio e outros medicamentos que aumentan a concentración de potasio no sangue (por exemplo, heparina), este indicador debe ser controlado en pacientes.
Alternativamente, Mikardis ® pode usarse en combinación con diuréticos tiazídicos, como a hidroclorotiazida, que tamén ten un efecto hipotensivo (por exemplo, Mikardis Plus ® 40 mg / 12,5 mg, 80 mg /) 2,5 mg).
En pacientes con hipertensión arterial grave, unha dose de telmisartán de 160 mg / día e en combinación con hidroclorotiazida 12,5-25 mg foi ben tolerada e eficaz. Mikardis ® é menos eficaz en pacientes da raza Negroid.

Influencia na capacidade para conducir un coche e traballar con mecanismos
Non se realizaron estudos clínicos especiais sobre o efecto da droga na capacidade para conducir un coche e mecanismos. Non obstante, á hora de conducir e traballar con mecanismos, débese ter en conta a posibilidade de producir mareos e somnolencia, o que require precaución.

Formulario de lanzamento
Tabletas 40 mg e 80 mg.
7 comprimidos por ampolla feitos en poliamida / aluminio / PVC. 2 ou 4 ampollas con instrucións de uso nunha caixa de cartón (para unha dosificación de 40 mg). Para 2, 4 ou 8 ampollas con instrucións de uso nunha caixa de cartón (para unha dosificación de 80 mg).

Condicións de almacenamento
Lista B.
Almacenar a unha temperatura non superior a 30 ° C nun lugar protexido da humidade.
Mantéñase fóra do alcance dos nenos!

Data de caducidade
4 anos Non o use despois da data de caducidade.

Condicións de vacacións en farmacia
Por prescrición.

Nome e enderezo da persoa xurídica en cuxo nome se expida o certificado de rexistro
Beringer Ingelheim International GmbH Bingsr Strasse 173,
55216, Ingelheim am Rhein, Alemaña

Fabricante
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Alemaña

Pode obter información adicional sobre a droga, así como enviar as súas queixas e información sobre eventos adversos ao seguinte enderezo en Rusia
Beringer Ingelheim LLC 125171, Moscú, Leningradskoye Shosse, 16A p. 3

Forma de dosificación

Tabletas 80 mg / 12,5 mg, 80 mg / 25 mg

Unha tableta contén

substancias activas: telmisartán 80 mg

hidroclorotiazida 12,5 mg ou 25 mg, respectivamente

excipientes: hidróxido de sodio, polividona K 25 (povidona), meglumina, sorbitol, estearato de magnesio, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón de millo, óxido vermello de ferro (III) (E172) (para a dosificación 80 / 12,5), de óxido de ferro (yellow) amarelo (Е172) (para a dosificación 80/25), glicolato de almidón sódico (tipo A).

80 mg / 12,5 mg: Comprimidos de forma oval cunha superficie biconvexa, de dúas capas: unha capa de cor branca cunha impresión "H8" e logotipo de empresa, con inclusións admisibles de vermello, a outra capa de cor rosa.

80 mg / 25 mg: Comprimidos de forma oval cunha superficie biconvexa, de dúas capas: unha capa é branca cunha impresión "H9" e logotipo da compañía, con salpicaduras aceptables de amarelo, a outra capa amarela.

Propiedades farmacolóxicas

Farmacocinética

O uso simultáneo de hidroclorotiazida e telmisartán non afecta a farmacocinética destes fármacos.

Telmisartán: despois da administración oral, o telmisartán absorbe rapidamente, a concentración máxima de telmisartán alcánzase en 0,5-1,5 horas.

A biodisponibilidade absoluta media de telmisartán é de aproximadamente o 50%. Comer reduce lixeiramente a biodisponibilidade de telmisartán cunha diminución da área baixo a curva "concentración plasmática-tempo" (AUC) do 6% cando se toma nunha dose de 40 mg a 19% cando se toma nunha dose de 160 mg. 3 horas despois de tomar telmisartán, a concentración no plasma sanguíneo está estabilizada e non depende da inxestión de alimentos. Unha lixeira diminución da ASC non provoca unha diminución da eficacia terapéutica.

A farmacocinética de telmisartán cando se toma por vía oral é non lineal en doses que oscilan entre 20 mg e 160 mg cun aumento máis que proporcional das concentracións plasmáticas (Cmax e AUC), aumentando a dose. O telmisartán non se acumula en gran parte no plasma sanguíneo con uso repetido.

Hidroclorotiazida: despois da administración oral, a concentración máxima de hidroclorotiazida conséguese aproximadamente 1,0-3,0 horas despois da administración. A biodisponibilidade absoluta de hidroclorotiazida é aproximadamente do 60%.

Telmisartán: ten un alto grao de unión ás proteínas plasmáticas (> 99,5%), principalmente con albúmina e glicoproteína ácido 1. O volume de distribución é de aproximadamente 500 litros.

Hidroclorotiazida: O 64% está ligado ás proteínas plasmáticas eo seu volume de distribución aparente é de 0,8 0,0 l / kg.

Metabolismo e excreción

Telmisartán: despois da administración oral de telmisartán marcado con 14C, a maior parte da dose (> 97%) foi excretada nas feces por excreción biliar e atopáronse cantidades moi pequenas na orina. Metabolízase conxugando o material de partida cun acilglucuronida farmacológicamente inactivo, o único glucuronido identificado no ser humano.

Despois da administración dunha única dose de telmisartán marcado con 14C, o glucuronido detéctase en aproximadamente o 11% da radioactividade plasmática medida. As isoenzimas do citocromo P450 non participan no metabolismo de telmisartán. A eliminación plasmática total de telmisartán é de aproximadamente 1500 ml / min, a vida media terminal de máis de 20 horas.

Hidroclorotiazida: en humanos non se metaboliza e se excreta case completamente sen cambios na orina. Ao redor do 60% da dose oral é excretada como sustancia inalterada dentro de 48 horas. A eliminación renal é de aproximadamente 250-300 ml / min. A vida media final de hidroclorotiazida é de 10-15 horas.

Pacientes anciáns: a farmacocinética de telmisartán en pacientes anciáns e menores de 65 anos non difire.

Xénero: a concentración plasmática de telmisartán nas mulleres é 2-3 veces maior que nos homes. Non obstante, nos estudos clínicos non houbo un aumento significativo da presión arterial nin da incidencia de hipotensión ortostática en mulleres. Non é necesario axustar a dose. Houbo unha tendencia a unha maior concentración de hidroclorotiazida no plasma sanguíneo en mulleres en comparación cos homes.

Non se detectou unha acumulación clínicamente significativa de telmisartán.

Pacientes con insuficiencia renal

A excreción renal non afecta a eliminación de telmisartán. A partir da experiencia de usar o medicamento en pacientes con insuficiencia renal leve ou moderada (limpieza de creatinina de 30-60 ml / min, unha media de aproximadamente 50 ml / min), demostrouse que non é necesario axustar a dose en pacientes con función renal reducida. Telmisartán non se excreta durante a hemodiálise. En pacientes con insuficiencia renal, a taxa de eliminación de hidroclorotiazida é reducida.

Nun estudo realizado en pacientes cunha liberación media de creatinina de 90 ml / min, aumentouse a vida media de hidroclorotiazida. En pacientes cun ril que non funciona, a vida media de eliminación é de aproximadamente 34 horas.

Pacientes con insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática, aumenta a biodisponibilidade absoluta ata o 100%. A semivida non cambia coa insuficiencia hepática.

Farmacodinámica

MIKARDIS Plus é unha combinación dun antagonista do receptor da angiotensina II - telmisartán e un diurético tiazídico - hidroclorotiazida. A combinación destes compoñentes proporciona un maior nivel de efecto antihipertensivo que tomar cada un dos compoñentes por separado. A recepción de MIKARDIS Plus unha vez ao día en doses terapéuticas proporciona unha diminución eficaz e suave da presión arterial.

Telmisartán: É un antagonista do receptor da angiotensina II eficaz e específico (tipo AT1). O telmisartán cun grao de afinidade moi alto forma un enlace só co subtipo AT1, os receptores de angiotensina II. O telmisartán non ten afinidade por outros receptores, incluídos os receptores de anxiotensina AT2 e outros, menos estudados, os receptores de AT. Non se estudou a importancia funcional destes receptores, así como o efecto da súa posible estimulación excesiva con angiotensina II, cuxa concentración aumenta co nomeamento de telmisartán.

O telmisartán leva a unha diminución dos niveis de aldosterona no sangue. O telmisartán non inhibe a renina no plasma humano e non bloquea as canles iónicas. O telmisartán non inhibe a actividade da encima convertedora de angiotensina (quinase II), coa participación da cal se produce unha diminución na síntese de bradiquinina. Polo tanto, non hai aumento dos efectos secundarios causados ​​pola bradiquinina.

En pacientes, o telmisartán a unha dose de 80 mg bloquea case por completo o efecto hipertensivo da angiotensina II. O efecto inhibidor persiste durante 24 horas e permanece significativo ata 48 horas.

Despois de tomar a primeira dose de telmisartán, a actividade antihipertensiva faise notar gradualmente dentro de 3 horas. A diminución máxima da presión arterial conséguese gradualmente 4 semanas despois do inicio do tratamento e mantense durante moito tempo.

En pacientes con hipertensión, o telmisartán reduce a presión arterial sistólica e diastólica sen cambiar a frecuencia cardíaca.

A eficacia antihipertensiva de telmisartán é comparable a outras clases de medicamentos antihipertensivos (como se demostrou en estudos clínicos que comparan a telmisartán con amlodipina, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida, losartán, lisinopril, ramipril e valsartan).

No caso de cancelación brusca de telmisartán, a presión arterial volve aos poucos días antes dos tratamentos sen signos dunha reanudación rápida da hipertensión (non existe síndrome de "retirada").

En estudos clínicos cunha comparación directa dos dous tipos de tratamento antihipertensivo, a incidencia de tose seca en pacientes que toman telmisartán foi significativamente menor que en aqueles que reciben inhibidores da encima convertedora de angiotensina.

Hidroclorotiazida: é un diurético tiazídico. Non se coñece completamente o mecanismo do efecto antihipertensivo dos diuréticos tiazídicos. Os tiazidas actúan sobre os mecanismos tubulares renales de reabsorción de electrólitos, aumentando directamente a excreción de sodio e cloruro en cantidades aproximadamente equivalentes. O efecto diurético de hidroclorotiazida reduce o volume plasmático, aumenta a actividade da renina no plasma, aumenta a secreción de aldosterona, seguido dun aumento da perda de potasio e bicarbonato na urina e unha diminución do potasio sérico. Presuntamente, o bloqueo de extremo a extremo do sistema renina-angiotensina-aldosterona cando se combina con telmisartán tende á perda reversible de potasio asociada a estes diuréticos.

Cando se toma hidroclorotiazida, obsérvase un aumento da diurese despois de 2 horas, o efecto máximo prodúcese ao cabo de aproximadamente 4 horas, mentres que a duración da acción é de aproximadamente 6-12 horas.

Estudos epidemiolóxicos demostraron que o tratamento prolongado con hidroclorotiazida reduce o risco de morbilidade cardiovascular e mortalidade deles.

Dosificación e administración

MIKARDIS Plus tómase unha vez ao día cun pouco de auga.

Ao cambiar de telmisartán a MIKARDIS Plus, a dose de telmisartán pode incrementarse de xeito preliminar. É posible facer unha transición directa da monoterapia á toma dun medicamento combinado.

MIKARDIS Plus pódese prescribir 80 mg / 12,5 mg a pacientes nos que o uso de telmisartán (MIKARDIS) 80 mg non normaliza a presión arterial.

MIKARDIS Plus pódese prescribir 80 mg / 25 mg a pacientes nos que o uso de MIKARDIS Plus 80 mg / 12,5 mg non normaliza a presión arterial ou a pacientes cuxa condición foi previamente estabilizada por telmisartán ou hidroclorotiazida cando se usou por separado.

O efecto antihipertensivo máximo conséguese normalmente dentro das 4-8 semanas despois do inicio do tratamento.

Se é necesario, MIKARDIS Plus pódese combinar con outros antihipertensivos.

En pacientes con hipertensión arterial grave, telmisartan en doses de ata 160 mg por día (dúas cápsulas de MIKARDIS 80 mg) ou en combinación con hidroclorotiazida 12,5-25 mg por día (dúas cápsulas de MIKARDIS Plus 80 mg / 12,5 mg ou 80 mg / 25 mg) foi ben tolerado e eficaz.

MIKARDIS Plus pódese tomar independentemente da inxestión de alimentos.

Debido á presenza de hidroclorotiazida MIKARDIS Plus na preparación, non se debe prescribir a pacientes con insuficiencia renal grave (eliminación de creatinina