Aktos é unha preparación hipoglicémica oral da serie tiazolidinedione, cuxo efecto depende da presenza de insulina. É un agonista moi selectivo de receptores gamma activados polo proliferador de peroxisomas (PPAR-γ). Os receptores PPAR-γ atópanse no tecido adiposo, muscular e no fígado. A activación dos receptores nucleares PPARγ modula a transcrición dunha serie de xenes sensibles á insulina implicados no control da glicosa e no metabolismo dos lípidos.

Actos reduce a resistencia á insulina nos tecidos periféricos e no fígado, dando lugar a un aumento da utilización de glicosa dependente da insulina e unha diminución da liberación de glicosa do fígado. A diferenza dos preparados de sulfonilurea, a pioglitazona non estimula a secreción de insulina polas células beta pancreáticas.

En pacientes con diabetes mellitus tipo 2, unha diminución da resistencia á insulina baixo a acción do medicamento Actos provoca unha diminución da concentración de glicosa no sangue, unha diminución do nivel de insulina no plasma e do índice de HbA1C. En combinación con preparativos de sulfonilurea, metformina ou insulina, o medicamento mellora o control glicémico.

En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con metabolismo lipídico deteriorado durante o tratamento co fármaco, hai unha diminución dos triglicéridos e un aumento do contido de lipoproteínas de alta densidade. Ao mesmo tempo, non se observan cambios no nivel de lipoproteínas de baixa densidade e colesterol total nestes pacientes.

Aspiración. Cando se toma cun estómago baleiro, detéctase pioglitazona no soro sanguíneo despois de 30 minutos, a concentración máxima obsérvase despois de 2 horas. A comida provoca un lixeiro atraso en alcanzar a concentración máxima, que se observa despois de 3-4 horas, pero a comida non cambia a plenitude da absorción.

Distribución. O volume aparente de distribución (Vd / F) de pioglitazona despois de tomar unha única dose é de media 0,63 ± 0,41 (media ± SD cadrado) l / kg de peso corporal. A pioglitazona está ligada en gran parte ás proteínas do soro humano (> 99%), principalmente á albumina. En menor medida, únese a outras proteínas séricas. Os metabolitos da pioglitazona M-III e M-IV tamén están asociados significativamente á albumina sérica (> 98%).

Metabolismo. A pioglitazona metabolízase intensamente como resultado de reaccións de hidroxilación e oxidación coa formación de metabolitos: metabolitos M-II, M-IV (derivados de hidróxido de pioglitazona) e M-III (derivados de pioglitazona ceto). Os metabolitos tamén son parcialmente convertidos en conxugados de ácidos glucurónicos ou sulfurosos. Tras a repetida administración do fármaco, ademais da pioglitazona, no soro sanguíneo atópanse metabolitos de M-III e M-IV, que son os principais compostos relacionados. En equilibrio, a concentración de pioglitazona é do 30% -50% da concentración máxima total no soro e do 20% ao 25% da superficie total baixo a curva farmacocinética.

O metabolismo hepático da pioglitazona é realizado polas principais isoformas do citocromo P450 (CYP2C8 e CYP3A4). Nun estudo in vitro, a pioglitazona non inhibe a actividade P450. Non se realizaron estudos sobre o efecto da pioglitazona sobre a actividade destes encimas en humanos.

A cría. Despois da inxestión, achégase na urina ao redor do 15% -30% da dose de pioglitazona. Unha cantidade insignificante de pioglitazona non modificada é excretada polos riles, é excretada principalmente en forma de metabolitos e os seus conxugados. Cando se inxire, a maior parte da dose é excretada na bilis, tanto en forma non modificada como en forma de metabolitos, e excretada do corpo con feces.

A vida media de pioglitazona e pioglitazona total (pioglitazona e metabolitos activos) oscilan entre 3 e 7 horas e de 16 a 24 horas, respectivamente. A limpeza total é de 5-7 l / hora.

As concentracións de pioglitazona total no soro permanecen nun nivel bastante elevado 24 horas despois dunha única dose diaria.

Forma de solicitude

Os actos deben tomarse unha vez ao día, independentemente da inxestión de alimentos.

A dose do medicamento é fixada individualmente polo médico.

A monoterapia con Aktos en pacientes nos que non se obtén compensación por diabetes coa terapia dietética e o exercicio pode iniciarse con 15 mg ou 30 mg unha vez ao día. Se é necesario, a dose pode aumentarse gradualmente ata 45 mg unha vez ao día. Se a monoterapia co fármaco é ineficaz, debería considerarse a posibilidade dunha terapia combinada.

Derivados de sulfonilureas. O tratamento con Aktos en combinación con sulfonilurea pode comezar con 15 mg ou 30 mg unha vez ao día. Ao comezo do tratamento con Aktos, a dose de sulfonilurea pode deixarse ​​sen cambios. Co desenvolvemento da hipoglucemia, a dose de sulfonilurea debe reducirse.

Metformina. O tratamento con Aktos en combinación con metformina pode comezar por 15 mg ou 30 mg unha vez ao día. Ao comezo do tratamento con Aktos, a dose de metformina pode deixarse ​​sen cambios. É pouco probable o desenvolvemento de hipoglucemia con esta combinación, polo tanto, é pouco probable a necesidade de axuste de dose de metformina.

Insulina O tratamento con Aktos en combinación con insulina pódese comezar con 15 mg ou 30 mg unha vez ao día. Ao comezo do tratamento con Aktos, a dose de insulina pode deixarse ​​sen cambios. En pacientes que reciben Actos e insulina, co desenvolvemento de hipoglucemia ou cunha diminución dos niveis de glicosa no plasma ata menos de 100 mg / dl, a dose de insulina pode reducirse nun 10% -25%. O axuste adicional da dose de insulina debe levarse a cabo de forma individual debido a unha diminución da glicemia.

A dose de Aktos con monoterapia non debe superar os 45 mg / día.

Na terapia combinada, a dose de Aktos non debe superar os 30 mg / día.

En pacientes con insuficiencia renal, non se precisa axuste da dose de Actos. Non se dispón de datos sobre o uso de Aktos en combinación con outros fármacos tiazolidinione.

Contraindicacións

• hipersensibilidade á pioglitazona ou a un dos compoñentes do fármaco,
• diabetes tipo 1
• cetoacidosis diabética,
• embarazo, lactación materna,
• insuficiencia cardíaca grave grao III-IV segundo NYHA (New York Heart Association),
• idade ata 18 anos.

Síndrome de edema, anemia, insuficiencia hepática (aumento do nivel de encimas hepáticas 1-2,5 veces superior ao límite superior do normal), insuficiencia cardíaca.

Efecto secundario

En pacientes que toman Actos en combinación con insulina ou con outros fármacos hipoglicémicos, é posible o desenvolvemento de hipoglucemia (nun 2% dos casos cunha combinación con sulfonilurea, un 8-15% dos casos cunha combinación con insulina).

A frecuencia da anemia en monoterapia e terapia combinada con Actos é do 1% ao 1,6% dos casos.

O actos pode causar unha diminución da hemoglobina (2-4%) e do hematocrito. Estes cambios obsérvanse principalmente 4-12 semanas despois do inicio do tratamento e mantéñense relativamente constantes. Non están asociados a efectos hematolóxicos clínicamente significativos e son máis frecuentemente debido a un aumento do volume de plasma.

A frecuencia do desenvolvemento do edema con monoterapia é do 4,8%, co tratamento combinado coa insulina - 15,3%. A frecuencia de aumentar o peso corporal mentres toma Actos é de media do 5%.

A frecuencia de aumento da actividade das enzimas hepáticas alanina aminotransferase (ALT)> 3 veces desde o límite superior da norma é de aproximadamente 0,25%.

Moi poucas veces, informouse do desenvolvemento ou progresión de edema macular diabético, acompañado dunha diminución da agudeza visual. Non se estableceu unha dependencia directa do desenvolvemento de edema macular da inxestión de pioglitazona. Os médicos deben considerar a posibilidade de desenvolver edema macular se os pacientes se queixan da diminución da agudeza visual.

En estudos controlados con placebo nos Estados Unidos, a incidencia de efectos secundarios cardiovasculares graves asociados ao aumento do volume de sangue circulante non difiren en pacientes tratados con Actos só e en combinación con sulfonilurea, metformina ou placebo. Nun estudo clínico, coa administración simultánea do medicamento Aktos e insulina nun pequeno número de pacientes que tiveron antecedentes de enfermidades cardíacas, houbo casos de insuficiencia cardíaca conxestiva. Os pacientes con insuficiencia cardíaca das clases funcionais III e IV segundo a clasificación NYHA (New York Heart Association) non participaron en ensaios clínicos sobre o uso do medicamento, polo que Aktos está contraindicado para este grupo de pacientes.

Segundo os datos post-comercialización de Aktos, en pacientes informáronse casos de insuficiencia cardíaca conxestiva, independentemente de indicios de enfermidades cardíacas existentes anteriormente.

Uso durante o embarazo e a lactación

Non se realizaron estudos adecuados e ben controlados en mulleres embarazadas. Non se sabe se Aktos se excreta no leite materno, polo tanto, Aktos non debe ser tomado por mulleres que están amamantando.

Se é necesario, debería interromperse a cita do medicamento durante a lactación, a lactación.

Sobredose

A sobredose de Aktos con monoterapia non vai acompañada da aparición de síntomas clínicos específicos.

Unha sobredose de Actos en combinación cunha sulfonilurea pode estar asociada ao desenvolvemento de síntomas da hipoglucemia. Non hai un tratamento específico para sobredose. É necesaria a terapia sintomática (por exemplo, o tratamento da hipoglucemia).

Interacción con outras drogas

Cando se combina con sulfonilurea ou insulina, pode producirse unha hipoglucemia.

Os inhibidores de CYP2C8 (por exemplo, gemfibrozil) poden aumentar a área baixo a curva da concentración de pioglitazona fronte ao tempo (AUC), mentres que os indutores de CYP2C8 (por exemplo a rifampicina) poden diminuír a ASC de pioglitazona. A administración combinada de pioglitazona e gemfibrozil leva a un aumento do tres veces no ASC de pioglitazona. Dado que este aumento pode provocar un aumento dependente da dose nas reaccións adversas da pioglitazona, a administración do co-medicamento con gemfibrozil pode requirir unha diminución da dose de pioglitazona.

O uso combinado de pioglitazona e rifampicina leva a unha diminución do 54% na AUC de pioglitazona. Tal combinación pode requirir un aumento da dose de pioglitazona para lograr un efecto clínico.

En pacientes que toman Actos e anticonceptivos orais, é posible unha diminución da eficacia do anticonceptivo.

Non hai cambios na farmacocinética e na farmacodinámica mentres toma Actos con glipizida, digoxina, anticoagulantes indirectos, metformina. O ketoconazol in vitro inhibe o metabolismo da pioglitazona.

Non hai datos sobre a interacción farmacocinética de Aktos con eritromicina, astemizol, bloqueadores de canles de calcio, cisapride, corticosteroides, ciclosporina, medicamentos que reducen os lípidos (estatinas), tacrolimus, triazolam, trimetrexato, ketoconazol e itraconazol.

Condicións de almacenamento

A unha temperatura de 15-30 ° C nun lugar protexido da humidade e da luz. Manter fóra do alcance dos nenos. Lista B.

Vida útil 3 anos.

Condicións de prescrición.

Substancia activa: clorhidrato de pioglitazona equivalente a 15 mg, 30 mg ou 45 mg de pioglitazona,

Excipientes: lactosa monohidrato, hidroxipropil celulosa, carboximetil celulosa e estearato de magnesio.

Formulario de lanzamento

O medicamento está dispoñible en forma de comprimido a 15, 30 e 45 mg. As tabletas son de cor branca, de forma redonda, unha ranura nun lado e a inscrición "Actos" no outro. O medicamento véndese en 30 comprimidos en botellas.

O prezo de Aktos con instrucións é de 1990 a 3300 rublos. Depende da cantidade de fármaco no frasco e do nivel de sustancia activa nel.

O principal ingrediente activo da droga é o clorhidrato de pioglitazona. Pódese atopar en comprimidos de Actos 15, 30 e 45 mg. Entre os compoñentes auxiliares da droga están:

• carboximetil celulosa,
• hidroxipropil celulosa,
• monohidrato de lactosa,
• estearato de calcio e magnesio.

Instrucións de uso

Con monoterapia úsanse doses de 15 e 30 mg. En casos graves, a dosificación aumenta gradualmente ata os 45 mg por día.

Durante o complexo, segundo as instrucións, Aktos úsase nunha dose de 15 mg. A presenza de condicións hipoglucémicas é unha ocasión para reducir a dosificación do medicamento.

A terapia combinada con preparados de insulina vai acompañada dunha dose de 30 mg por día. A dosificación das drogas redúcese nun 10-20% no caso dunha diminución persistente nos niveis de glicosa no sangue.

Características da aplicación

O uso do produto está contraindicado durante a xestación e a alimentación. Debido a que non se realizaron estudos controlados sobre a seguridade no uso do medicamento nestes períodos, os médicos non saben que efecto terá a pioglitazona no corpo do bebé. Por este motivo, se hai unha urxencia de usar o medicamento durante o período de lactación, o bebé debe ser trasladado á alimentación con mesturas artificiais.

Actos non se usa no tratamento de nenos e adolescentes menores de 18 anos. Ademais, as persoas maiores de 60 anos son prescritas con extrema precaución.

En pacientes con ciclo anovulatorio e resistencia á insulina durante a menopausa, o fármaco promove o desenvolvemento da ovulación. Neste caso, as pacientes femininas teñen un maior risco de embarazo.

Segundo as instrucións para o uso de Actos nalgunhas situacións, a pioglitazona leva á acumulación de fluído no corpo. Isto leva á formación de insuficiencia muscular cardíaca. En presenza de síntomas desta patoloxía, o medicamento está detido.

Despois dun exame minucioso, o medicamento prescríbese a persoas con patoloxías vasculares, así como enfermidades do fígado e dos riles. Os pacientes que toman Ketoconazol en combinación con Aktosom deben controlar regularmente o azucre no sangue.

Interacción con outras drogas

A ferramenta reduce significativamente o efecto dos anticonceptivos orais debido a unha diminución do nivel de noretindrone e etinilestradiol nun 25-30%. Debido ao uso de Digoxin, Glipizide, anticoagulante indirecto e metformina, non se observan cambios farmacolóxicos. En pacientes que toman ketoconazol, hai unha supresión de procesos metabólicos que implican pioglitazona.

Efectos secundarios

Como resultado da terapia cunha forma independente da insulina da enfermidade, obsérvanse efectos secundarios en pacientes provocados pola acción da pioglitazona. Entre eles, os máis comúns son:

• Sistema circulatorio: diminución do hematocrito e da hemoglobina, así como da anemia, que se adoita rexistrar 1-3 meses despois do inicio da terapia farmacológica. Estes cambios indican un aumento do volume de fluído plasmático no torrente sanguíneo.
• Tracto gastrointestinal: aumento da secreción de encimas hepáticas, é posible o desenvolvemento de hepatite farmacéutica.
• Sistema endocrino: condicións hipoglucémicas.A probabilidade dunha diminución do azucre no sangue debido ao tratamento combinado durante a administración oral de antidiabéticos é do 2-3% e cando se usa insulina - do 10-15% dos casos.
• Trastornos sistémicos. Estes inclúen o desenvolvemento de edema, cambios no peso corporal do paciente, así como unha diminución da actividade transitoria da creatina fosfocinase. O risco de inflamación co uso de comprimidos Actos aumenta durante o tratamento combinado con medicamentos con insulina.

En caso de desenvolvemento de efectos secundarios, debes solicitar inmediatamente axuda de especialistas especializados. Un cambio independente na dose de axentes hipoglucémicos pode levar á progresión da enfermidade e á formación de complicacións irreversibles.

Fabricante

A liberación dun medicamento antidiabético baixo a marca Actos está controlada pola compañía farmacéutica estadounidense Eli Lilly Company. A corporación foi fundada en 1876 e é coñecido como o primeiro fabricante que estableceu a produción industrial de insulina baixo os nomes de Humalog e Humulin. Outra marca da compañía é o medicamento Prozac, moi empregado para tratar trastornos depresivos.

Despois do desenvolvemento do medicamento Aktos e a aparición do medicamento no mercado, outra corporación farmacéutica - Takeda Pharmaceutical Company Ltd., unha das maiores empresas asiáticas con oficinas en Europa e América do Norte, recibiu unha licenza para liberar o medicamento.

Descrición e composición

A cantidade do ingrediente principal na preparación é de 15 mg, 30 mg e 45 mg en paquetes de 196 e 28 comprimidos. A sustancia activa do fármaco é a pioglitazona en forma de sal clorhidrato. Como compoñentes auxiliares, úsanse compostos de lactosa, celulosa, calcio e magnesio.

Independentemente da dosificación, as pílulas teñen unha forma redondeada, de cor branca. Por un lado, hai gravado ACTOS; por outro, indícase a dosificación do compoñente activo da droga.

Farmacodinámica

O efecto da droga sobre o tecido débese á interacción sobre un grupo específico de receptores - PRAP, que regulan a expresión xénica en resposta á unión a unha sustancia específica chamada ligando. A pioglitazona é tal un ligando para os receptores PRAP situados na capa lipídica, as fibras musculares e o fígado.

Como resultado da formación do complexo receptor da pioglitazona, os xenes son directamente "construídos" que regulan directamente a biotransformación da glicosa (e, como resultado, controlan a súa concentración no soro sanguíneo) e o metabolismo dos lípidos.

Neste caso, Aktos ten o seguinte espectro de efectos fisiolóxicos:

• no tecido adiposo - regula a diferenciación de adipocitos, a captación de glicosa por tecido muscular e a asignación do factor de necrose tumoral tipo α,
• en células β - normalizar a súa morfoloxía e estrutura,
• en embarcacións - restaura a actividade funcional do endotelio, reduce a ateroxenicidade dos lípidos,
• no fígado - regula a produción de glicosa e lipoproteínas de moi baixa densidade, reduce a resistencia á insulina dos hepatocitos,
• nos riles - normaliza as propiedades estruturais e a actividade funcional dos glomérulos.

Debido á restauración da resistencia á insulina no tecido periférico, aumenta a intensidade da eliminación de glicosa dependente da insulina e, en consecuencia, diminúe a produción de insulina no fígado. Neste caso, o efecto hipoglucémico conséguese sen afectar á actividade funcional das células β pancreáticas.

En modelos experimentais de diabetes tipo 2 en animais, a pioglitazona reduce significativamente a hiperglicemia, a hiperinsulinemia. Este é o único medicamento do grupo de triazolidinediones que normaliza o nivel de triglicéridos no perfil sanguíneo e lipídico debido ás lipoproteínas de alta densidade. Así, mentres se toma Aktos, redúcese significativamente o potencial arogénico da dislipidemia en pacientes con diabetes mellitus diagnosticados.

Farmacocinética

Cando se toma nunha dose terapéutica, alcánzanse as concentracións de equilibrio tanto da propia pioglitazona como dos seus produtos de biotransformación nunha semana. Ao mesmo tempo, o nivel de substancias activas aumentou en correlación cun aumento da dose do medicamento.

Absorción. Despois da administración oral sobre un estómago baleiro, detéctase a concentración medida da sustancia activa no sangue despois de media hora, o pico rexístrase despois de 2 horas. Ao tomar a pastilla despois das comidas, este período pode aumentar ata que non ten un efecto significativo no parámetro de absorción final.

Distribución. O volume medio de distribución é de ata 1,04 l / kg. A pioglitazona (así como os produtos das súas transformacións metabólicas) únese case por completo á albumina sérica.

Biotransformación. As principais vías de reaccións bioquímicas son a hidroxilación e / ou oxidación. Posteriormente, os metabolitos sofren conxugación con grupos sulfatos e glucuronidación. Os compostos formados como resultado da biotransformación tamén teñen actividade terapéutica. O metabolismo da pioglitazona realízase coa participación dos encimas hepáticos P450 (CYP2C8, CYP1A1 e CYP3A4) e dos microsomas.

Eliminación. Ata un terzo da dose aceptada de pioglitazona atópase na orina. Principalmente con orina, o medicamento excrétase en forma de metabolitos primarios e os seus conxugados secundarios. Con bilis, prodúcese excreción de pioglitazona non modificada. O período de eliminación oscila entre horas (para a forma inicial da sustancia farmacéutica) ata un día (para produtos biotransformadores terapéuticamente activos). O desvío sistémico alcanza os 7 l / h.

Farmacocinética en categorías especiais de pacientes. Con insuficiencia renal concomitante, a vida media de eliminación non cambia. Pero con un clearance de creatinina inferior a 30 ml / min, o medicamento prescríbese con precaución. As lesións hepáticas afectan negativamente aos parámetros farmacocinéticos da pioglitazona. Polo tanto, ao superar o nivel de transaminases e ALT máis de 2 veces, a droga non se usa.

Non se presentan datos sobre a posibilidade de usar o produto na infancia e na adolescencia (ata 18 anos). En pacientes anciáns, hai un cambio na farmacocinética do fármaco, pero son insignificantes para o axuste da dose.

Cando o medicamento foi administrado nunha dosificación significativamente superior ao equivalente recomendado para o ser humano, non se obtiveron datos sobre a carcinoxenicidade, a mutaxenicidade ou o efecto de Aktos sobre a fertilidade.

Sobre a substancia activa

O nome químico de pioglitazona é o monohidrocloruro de ((+) - 5 - ((4- (2- (5-etil-2-piridinil)) etoxi) fenil) metil) -2,4-) tiazolidinione. Fundamentalmente diferente no mecanismo de acción das preparacións de metformina e sulfonilurea. A sustancia pode existir baixo dous isómeros que non difiren na actividade terapéutica.

Exteriormente, a pioglitazona é un po cristalino inodoro. A fórmula empírica é С19Н20N2O3SˑHCl, peso molecular 392,90 daltons. Soluble en N, N-dimetilfomamida, lixeiramente soluble en etanol anhidro, acetona. É practicamente insoluble en auga e completamente insoluble en éter. Código ATX A10BG03.

Como usar: dosificación e curso do tratamento

No interior, 1 vez ao día (independentemente da inxestión de alimentos). Monoterapia: 15-30 mg, se é necesario, pódese aumentar a dose a 45 mg / día. Terapia combinada: derivados da sulfonilurea, o tratamento con metformina con pioglitazona comeza con 15 mg ou 30 mg (se se produce unha hipoglucemia, reduce a dose de sulfonilurea ou metformina). Tratamento en combinación con insulina: a dose inicial é de 15-30 mg / día, a dose de insulina segue sendo a mesma ou diminúe nun 10-25% (se o paciente informa hipoglucemia ou a concentración de glucosa no plasma diminúe a menos de 100 mg / dl).

Acción farmacolóxica

Axente hipoglicémico da serie de tiazolidinione para administración oral. Reduce a resistencia á insulina, aumenta o consumo de glucosa dependente da insulina e reduce a liberación de glicosa do fígado. Reduce a TG media, aumenta a concentración de HDL e colesterol. A diferenza da sulfonilurea, non estimula a secreción de insulina. Estimula selectivamente os receptores gamma activados polo proliferador peroxisoma (PPAR). Os receptores PPAR atópanse en tecidos que desempeñan un papel importante no mecanismo de acción da insulina (adiposo, tecido muscular esquelético e no fígado). A activación dos receptores nucleares PPAR modula a transcrición dunha serie de xenes sensibles á insulina implicados no control do metabolismo da glicosa e dos lípidos no sangue.

Instrucións especiais

O efecto hipoglucémico só se manifesta en presenza de insulina. En pacientes con resistencia á insulina e ciclo anovulatorio no período premenopáusico, o tratamento pode provocar a ovulación. A consecuencia de mellorar a sensibilidade destes pacientes á insulina é o risco de embarazo se non se usa un anticonceptivo adecuado. Durante o tratamento, é posible un aumento do volume de plasma e o desenvolvemento da hipertrofia do músculo cardíaco (debido á precarga). Antes do comezo e cada 2 meses durante o primeiro ano de tratamento, é necesario facer un seguimento da actividade de ALT.

Opcional

Un conxunto de medidas para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2, ademais de tomar Actos, tamén debe incluír terapia e exercicio recomendado. Isto é importante non só ao comezo da terapia con diabetes mellitus tipo 2, senón tamén. para manter a eficacia da terapia farmacológica.

A eficacia do tratamento con fármacos é preferible para avaliar o nivel de HbAic, que é o mellor indicador de control glicémico durante moito tempo, en comparación coa determinación da glicemia en xaxún. HbA1C reflicte a glicemia nos últimos dous a tres meses.

Recoméndase o tratamento con Aktos durante un período suficiente para avaliar o cambio no nivel de HbA1C (3 meses), se non hai deterioración do control glicémico. En pacientes con resistencia á insulina e ciclo anovulatorio no período premenopáusico, o tratamento con tiazolidinediones, incluído o medicamento Aktos, pode provocar a ovulación. A consecuencia de mellorar a sensibilidade destes pacientes á insulina é o risco de embarazo se non se usa un anticonceptivo adecuado.

Actos debe usarse con precaución en pacientes con edema.

A pioglitazona pode causar retención de líquidos no corpo, tanto cando se usa como monoterapia como en combinación con outros medicamentos antidiabéticos, incluída a insulina. A retención de fluído no corpo pode levar ao desenvolvemento ou empeoramento do curso de insuficiencia cardíaca existente. É necesario controlar a presenza de síntomas e signos de insuficiencia cardíaca, especialmente con reserva cardíaca reducida.

En caso de deterioración da función cardíaca, a pioglitazona debe ser interrompida.

Descríbense casos de insuficiencia cardíaca usando pioglitazona en combinación con insulina.

Dado que os antiinflamatorios non esteroides e a pioglitazona causan retención de líquidos no corpo, a administración conxunta destes fármacos pode aumentar o risco de edema.

Débese ter especial coidado ao prescribir o medicamento a pacientes con enfermidades cardíacas, incluído un infarto de miocardio, angina pectorais, cardiomiopatía e condicións hipertensivas que contribúen ao desenvolvemento de insuficiencia cardíaca.

Dado que o aumento do volume de sangue que circula pode levar rápidamente ao desenvolvemento de edema e provocar ou aumentar as manifestacións de insuficiencia cardíaca, deberase prestar atención ao seguinte:

Os comprimidos Aktos non se deben prescribir a pacientes con insuficiencia cardíaca activa ou con antecedentes de insuficiencia cardíaca.

É necesario un control coidadoso dos pacientes que toman Actos. En caso de edema, un forte aumento do peso corporal, a aparición de síntomas de insuficiencia cardíaca, etc., deben tomarse medidas de represalia, por exemplo, deixar de tomar o medicamento Aktos, prescribir diuréticos en bucle (furosemida, etc.).

É necesario instruír ao paciente sobre o edema, un forte aumento do peso corporal ou cambios nos síntomas que poden aparecer ao tomar Actos, de xeito que o paciente deixe de tomar inmediatamente o medicamento e consulte cun médico.

Dado que o uso do medicamento Aktos pode levar a desviacións no ECG e aumentar a relación cardio-torácica, é necesaria unha gravación periódica do ECG. Se se atopan anormalidades, deberase revisar o réxime do medicamento, a posibilidade da súa retirada ou redución de dose temporal.

En todos os pacientes, antes do tratamento con Aktos, debería determinarse o nivel de ALT e este seguimento debe realizarse cada 2 meses durante o primeiro ano de tratamento e posteriormente periódicamente.

As probas para determinar a función hepática tamén deben realizarse se o paciente desenvolve síntomas que suxiren unha función hepática deteriorada, por exemplo, náuseas, vómitos, dor abdominal, fatiga, falta de apetito, ouriños escuros. A decisión sobre a continuación da terapia con Aktos debe basearse en datos clínicos, tendo en conta os parámetros de laboratorio.

En caso de ictericia, o tratamento co medicamento debería ser interrompido.

O tratamento con Aktos non debe iniciarse se o paciente mostra manifestacións clínicas do curso activo da enfermidade hepática ou o nivel de ALT supera o límite superior da norma en 2,5 veces.

Os pacientes cun nivel moderadamente elevado de enzimas hepáticas (nivel ALT 1-2,5 veces superior ao límite superior do normal) antes do tratamento ou durante o tratamento con Aktos deben examinarse para determinar a causa do aumento do nivel destes encimas. A iniciación ou continuación do tratamento con Aktos con pacientes cun aumento moderado do nivel de encimas hepáticas debe realizarse con precaución.

Neste caso, recoméndase un seguimento máis frecuente do cadro clínico e o estudo da actividade das enzimas “hepáticas”. En caso de aumento dos niveis de transaminasa sérica (ALT> 2,5 veces superior ao límite superior da norma), a monitorización da función hepática debería realizarse con máis frecuencia e ata que o nivel volva á normalidade ou aos niveis que se observaron antes do tratamento.

Se o nivel de ALT é 3 veces superior ao límite superior da norma, entón debería realizarse unha segunda proba para determinar o nivel de ALT canto antes. Se os niveis de ALT mantéñense en valores 3 veces superiores ao límite superior do normal, entón o tratamento con Aktos debería ser interrompido. Antes de comezar a terapia con Aktos e cada 2 meses durante o primeiro ano de tratamento, recoméndase controlar o nivel de ALT.

Os pacientes que reciben ketoconazol concomitante con Actos deben ser controlados regularmente para a glicosa.

Táboa de tratamento

Interrupción da terapia

Quizais só a criterio do médico.

Entre os análogos do medicamento Aktos orixinal, os médicos poden ofrecer os seguintes medicamentos:

• Amalvia (Teva, Israel),
• Astrozone (Pharmstandard - Leksredstva, Rusia),
• Diab-Norm (representante de KRKA, Rusia),
• Pioglar (Ranbaxy, India),
• Pioglita (Sun Pharmaceutical Industries, India),
• Piouno (WOCKHARDT, India).

Todos estes análogos están rexistrados na Federación Rusa.

Prezo e onde mercar

En Rusia, Aktos rexistrouse ao principio, pero actualmente o acordo de licenza caducou e a droga está dispoñible só en Europa. Está prohibida a venda en farmacias en Moscova, San Petersburgo e outras cidades do país.

Pero pode solicitar o medicamento directamente de Alemaña con entrega a Rusia, poñendo en contacto con empresas intermediarias para obter axuda. O custo do envase de 196 comprimidos cunha dose de 30 mg é de aproximadamente 260 euros (excluído o transporte da orde). Podes mercar tabletas Aktos de 30 mg a un prezo duns 30 euros por 28 pezas.

Revisións de médicos

Oksana Ivanovna Kolesnikova, endocrinóloga

Pola miña propia experiencia, podo dicir que incluso a monoterapia de Aktosom nas etapas iniciais da enfermidade, especialmente en combinación con dieta e actividade física, pode manter os niveis de glicosa. Neste caso, a droga practicamente non produce efectos secundarios.

Como non mercar un falso

Para evitar a compra de produtos falsificados, debes escoller un intermediario fiable que proporcione os documentos en efectivo orixinais dunha farmacia estranxeira e ofreza prazos de entrega adecuados para a droga en Rusia. Ao recibir, é necesario verificar o cumprimento da etiqueta no paquete e ampolla con comprimidos.

Resultados do ensaio clínico

A eficacia da pioglitazona como monoterapia e en combinación con metformina foi evaluada en ensaios clínicos con 85 pacientes. Os pacientes dividíronse en dous grupos, dos cales o 3% detivo o tratamento combinado debido ao desenvolvemento de complicacións graves. Despois de 12 semanas, os niveis de glicosa diminuíron en todos os pacientes que quedaron no ensaio.

Resultados similares obtivéronse nun estudo que participou a 800 pacientes. A concentración de HbAlc caeu un 1,4% ou máis. Notouse tamén unha diminución das lipoproteínas de moi baixa densidade, o colesterol total, e ao mesmo tempo aumentaron as lipoproteínas de alta densidade.

Drogas hipoglicémicas Aktos: instrucións, prezo e revisións sobre a droga

Os diabéticos tipo 2 teñen que tomar medicamentos hipoglucémicos durante toda a vida para manter a saúde normal e evitar complicacións da enfermidade.

Moitos médicos aconsellan usar Actos. Este é un medicamento oral thiazolidinedione. As características e revisións deste medicamento son discutidas no artigo.

A composición da droga

O principal compoñente activo de Actos é o clorhidrato de pioglitazona. Os elementos auxiliares son lactosa monohidrato, estearato de magnesio, carboximetil celulosa de calcio, hidroxipropil celulosa.

Actos 15 mg

A droga prodúcese en forma de comprimido. Hai comprimidos que conteñen a substancia activa en concentracións de 15, 30 e 45 mg. As cápsulas son de forma redonda, biconvexas, teñen unha cor branca. "ACTOS" está espremido por un lado e "15", "30" ou "45" polo outro.

Actos está destinado ao tratamento de persoas con diabetes tipo independente de insulina. Úsase en combinación con outras cápsulas que estimulan a produción de insulina, inxeccións da hormona ou como monoterapia.

O medicamento úsase sometido a unha dieta estrita, unha cantidade suficiente de actividade física.

Vídeos relacionados

Sobre o tipo de drogas utilizadas para a diabetes no vídeo:

Así, Actos reduce significativamente a concentración de glicemia no plasma, a necesidade de insulina. Pero un medicamento hipoglucémico non é adecuado para todos, e non sempre é ben tolerado como parte da terapia combinada.

Polo tanto, non experimente coa súa saúde e merque medicamentos por consello dos amigos. A decisión sobre a adecuación ao tratamento da diabetes con Actos debería tomala un especialista.

Como tomar Actos

A dosificación determínase individualmente, 1 comprimido / día, independentemente do alimento. Como monoterapia, Aktos prescríbese se a dieta antidiabética é insuficientemente eficaz, a partir de 15 mg / día. A dosificación aumenta por etapas. A dose máxima diaria é de 45 mg. Pola súa eficacia terapéutica insuficiente, prescríbense medicamentos adicionais.

Ao establecer terapia combinada, a dose inicial de pioglitazona redúcese a 15 ou 30 mg / día. Cando Aktos se combina con metformina, o risco de hipoglucemia é baixo. Cando se combina con sulfonilurea e insulina, é necesario un control glicémico. A dose máxima do medicamento en terapia complexa non pode superar os 30 mg / día.