Reduxin® (Reduxin)

A reduxina está dispoñible en forma de cápsulas: tamaño nº 2, azul e azul, o contido é branco ou branco cunha tonalidade amarelenta de po (10 cada unha en ampollas, nun feixe de cartón de 3 ou 6 paquetes).

Substancias activas (en 1 cápsula):

• Celulosa microcristalina: 158,5 mg ou 153,5 mg,
• Monohidrato de clorhidrato de Sibutramina - 10 mg ou 15 mg.

Compoñentes auxiliares: estearato de calcio.

A composición da cuncha de cápsula: xelatina, dióxido de titanio, colorante azul patentado, azorubina colorante (cápsulas 10 mg).

Contraindicacións

• Hipertensión arterial non controlada (presión arterial superior a 145/90 mm Hg)
• Enfermidades coronarias, enfermidades de oclusión arterial periférica, arritmias, defectos cardíacos conxénitos, insuficiencia cardíaca crónica descompensada, taquicardia, enfermidades cerebrovasculares (accidente cerebrovascular transitorio, accidente vascular cerebral),
• Deterioro grave da función renal e / ou hepática,
• Garrapatas xeneralizadas,
• Enfermidade mental
• Trastornos graves da alimentación (bulimia nervosa ou anorexia),
• Hiperplasia prostática benigna
• A presenza de causas orgánicas de obesidade (hipotiroidismo, etc.),
• Tirotoxicosis,
• Glaucoma de peche ángulo,
• Dependencia de drogas, alcol ou drogas prescritas,
• Feocromocitoma,
• O uso simultáneo de antipsicóticos, antidepresivos e outros fármacos que actúan no sistema nervioso central,
• O uso ou administración simultáneos durante 2 semanas antes do nomeamento de inhibidores de Reduxine monoaminoxidasa (por exemplo, efedrina, etilamfetamina, fenfluramina, fentermina, dexfenfluramina),
• O uso doutras drogas para reducir o peso corporal central, así como medicamentos que conteñen triptófano e prescritos para trastornos do sono,
• Menores de 18 anos
• Embarazo e lactación
• Idade maior de 65 anos
• Hipersensibilidade a calquera dos compoñentes da droga.

Relativo (tome a droga con precaución):

• Hipertensión arterial (historia e controlada),
• Insuficiencia circulatoria crónica,
• Unha historia de arritmias,
• Enfermidade coronaria (incluíndo antecedentes de)
• Función renal e / ou hepática alterada de severidade moderada e leve,
• Colelitiasis,
• Historia de ticas verbais e motoras,
• Trastornos neurolóxicos, incluíndo convulsións e retraso mental (incluíndo antecedentes).

Dosificación e administración

As cápsulas reduxinas tómanse por vía oral unha vez ao día, antes das comidas ou durante as comidas. A cápsula engádese enteira e se lava cunha cantidade suficiente de auga ou outro líquido.

A dose establécese individualmente e depende da tolerancia do fármaco e da súa eficacia clínica. A dose inicial normalmente é de 10 mg. Se o medicamento está mal tolerado, pode comezar a tomar con 5 mg.

Cunha diminución do peso corporal en menos dun 5% durante o primeiro mes de terapia, a dose do medicamento aumenta a 15 mg por día. En pacientes que non perden o 5% ou máis do seu peso inicial aos 3 meses, o tratamento está detido. Non se debe continuar a terapia aínda que, despois da perda de peso, o paciente engade de novo 3 kg ou máis.

A duración total do tratamento con Reduxin non supera os 2 anos, xa que non hai datos sobre a seguridade e eficacia do fármaco con terapia máis longa.

O tratamento realízase baixo a supervisión dun médico con experiencia práctica na loita contra a obesidade. A terapia recoméndase combinar con exercicio e dieta.

Grupo farmacolóxico

Farmacodinámica

Reduxin ® é unha preparación combinada cuxa acción débese aos seus compoñentes.

Sibutramina é un prodróxeno e exerce o seu efecto in vivo debido a metabolitos (aminas primarias e secundarias) que inhiben a captación de monoaminas (serotonina, noradrenalina e dopamina). Un aumento no contido de neurotransmisores nas sinapses aumenta a actividade dos receptores centrais 5-HT-serotonina e adrenérxicos, o que contribúe a un aumento da saciedade e unha diminución da demanda de alimentos, así como a un aumento da produción térmica. Beta activada indirectamente₃-adrenoreceptores, a sibutramina actúa sobre o tecido adiposo pardo. A diminución do peso corporal vén acompañada dun aumento da concentración plasmática de HDL e unha diminución do número de triglicéridos, colesterol total, LDL e ácido úrico. A sibutramina e os seus metabolitos non afectan á liberación de monoaminas, non inhiben a MAO, teñen unha baixa afinidade por un gran número de receptores de neurotransmisores, incluído a serotonina (5-HT₁5-NT_1A5-NT_1B5-NT_2C), adrenérxicos (beta₁-, beta₂-, beta₃-, alfa₁-, alfa₂-), dopamina (D)₁, D₂), muscarínico, histamina (N₁), receptores de benzodiazepina e glutamato (NMDA).

MCC É un enterosorbente, ten propiedades de sorción e un efecto de desintoxicación non específico. Ligou e elimina diversos microorganismos, produtos da súa actividade vital, toxinas de natureza exóxena e endóxena, alérgenos, xenobióticos, así como un exceso de determinados produtos metabólicos e metabolitos responsables do desenvolvemento de toxicosis endóxena.

Farmacocinética

Despois da administración oral, absorbe rapidamente do tracto dixestivo polo menos nun 77%. Durante o paso inicial polo fígado, sofre biotransformación baixo a influencia do isoenzima CYP3A 4 coa formación de dous metabolitos activos: monodesmetilsilutramina (M1) e didesmetilsilutramina (M2). Despois dunha única dose de 15 mg C_máx no plasma sanguíneo, M1 é de 4 ng / ml (3,2-4,8 ng / ml), M2 é de 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng / ml). C_máx conseguido despois de 1,2 horas (sibutramina), 3-4 horas (M1 e M2). Caixas de comidas simultáneas C_máx metabolitos nun 30% e aumenta o tempo para alcanzalo 3 horas sen cambiar a ASC. Distribúese rapidamente nos tecidos. A comunicación con proteínas é de 97 (sibutramina) e 94% (M1 e M2). C_ss os metabolitos activos no plasma sanguíneo alcánzanse dentro dos 4 días despois do inicio do uso e aproximadamente dúas veces a concentración no plasma sanguíneo despois de tomar unha única dose. T_1/2 sibutramina - 1,1 horas, M1 - 14 horas, M2 - 16 horas. Os metabolitos activos sofren hidroxilación e conxugación coa formación de metabolitos inactivos, que son excretados principalmente polos riles.

Grupos especiais de pacientes

Paul Os datos limitados dispoñibles na actualidade non indican a existencia de diferenzas clínicamente significativas na farmacocinética en homes e mulleres.

A vellez. A farmacocinética en persoas sanas maiores (idade media - 70 anos) é similar á dos mozos.

Insuficiencia renal. A insuficiencia renal non afecta a ASC dos metabolitos activos M1 e M2, excepto o metabolito M2 en pacientes con insuficiencia renal en fase final sometidos a diálise.

Insuficiencia hepática. En pacientes con insuficiencia hepática moderada tras unha única dose de ASC de sibutramina, os metabolitos activos M1 e M2 son un 24% máis elevados que en individuos sans.

Embarazo e lactación

Dado que ata o momento non hai un número suficientemente grande de estudos sobre a seguridade dos efectos da sibutramina no feto, esta droga está contraindicada durante o embarazo.

As mulleres en idade reprodutiva deben usar anticonceptivos mentres toman Reduxin ®.

Está contraindicado tomar Reduxin ® durante a lactación.

Efectos secundarios

Na maioría das veces, os efectos secundarios ocorren no inicio do tratamento (nas primeiras 4 semanas). A súa gravidade e frecuencia debilítanse co paso do tempo. Os efectos secundarios son xeralmente leves e reversibles. Os efectos secundarios, segundo o efecto sobre os órganos e sistemas de órganos, preséntanse na seguinte orde: moi a miúdo (≥10%), a miúdo (≥1%, pero o sistema nervioso central: moi a miúdo - boca seca e insomnio, a miúdo - cefalea, mareos, ansiedade, parestesia, así como un cambio de sabor.

Do CCC: moitas veces - taquicardia, palpitacións, aumento da presión arterial, vasodilatación.

Obsérvase un aumento moderado da presión arterial en repouso de 1-3 mm Hg. e un moderado aumento da frecuencia cardíaca en 3-7 latidos / min. Nalgúns casos, non se exclúen aumentos máis pronunciados da presión arterial e da frecuencia cardíaca. Os cambios clínicamente significativos da presión arterial e do pulso rexístranse principalmente ao comezo do tratamento (nas primeiras 4-8 semanas).

O uso de Reduxin ® en pacientes con presión alta: consulte "Contraindicacións" e "Instrucións especiais".

Do sistema dixestivo: moi a miúdo - perda de apetito e estreñimiento, a miúdo - náuseas e exacerbación de hemorroides. Con tendencia ao estreñimiento nos primeiros días, é necesario un control sobre a función de evacuación do intestino. Se ocorre o estreñimiento, deixa de tomar e toma un laxante.

Por parte da pel: moitas veces - aumento da transpiración.

En poucas ocasións, o tratamento con sibutramina describiu os seguintes fenómenos clínicamente significativos: dismenorrea, edema, síndrome semellante á gripe, coceira da pel, dor nas costas, abdome, aumento paradoxal do apetito, sede, rinitis, depresión, somnolencia, labilidade emocional, ansiedade, irritabilidade, nerviosismo, nefritis intersticial aguda, hemorraxias, purpura de Shenlein-Genoch (hemorraxia na pel), convulsións, trombocitopenia, aumento transitorio da actividade das encimas hepáticas no sangue.

No curso de estudos post-comercialización, as reaccións adversas adicionais foron descritas a continuación por sistemas de órganos:

Do CCC: fibrilación auricular.

Do sistema inmunitario: reaccións de hipersensibilidade (desde erupcións moderadas na pel e urticaria ata angioedema (edema de Quincke) e anafilaxia).

Trastornos mentais: psicose, estados de pensamento suicida, suicidio e manía. Se se producen tales condicións, a droga debe ser interrompida.

Do sistema nervioso: calambres, deterioración da memoria a curto prazo.

Desde o lado do órgano da visión: visión borrosa (velo ante os ollos).

Do sistema dixestivo: diarrea, vómitos.

Por parte da pel e do tecido subcutáneo: alopecia

Dos riles e vías urinarias: retención urinaria.

Desde o sistema reprodutor: trastornos da eyaculación / orgasmo, impotencia, irregularidades menstruais, hemorraxia uterina.

Interacción

Inhibidores da oxidación microsómica, incluídos Os inhibidores do isoenzima CYP3A 4 (incluíndo ketoconazol, eritromicina, ciclosporina) aumentan as concentracións plasmáticas de metabolitos de sibutramina cun aumento da frecuencia cardíaca e un aumento clínicamente insignificante no intervalo QT.

A rifampicina, antibióticos macrolídeos, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital e dexametasona poden acelerar o metabolismo da sibutramina. O uso simultáneo de varios fármacos que aumentan o contido de serotonina no plasma sanguíneo pode levar ao desenvolvemento dunha interacción seria. En poucas ocasións, co uso simultáneo do medicamento Reduxin ® con SSRIs (medicamentos para o tratamento da depresión), poden desenvolverse algúns medicamentos para o tratamento da enxaqueca (sumatriptan, dihidroergotamina), analxésicos potentes (pentazocina, petidina, fentanilo) ou fármacos antitusivos (dextromorfano). síndrome de serotonina.

A Sibutramina non afecta o efecto de anticonceptivos orais.

Coa administración simultánea de sibutramina e alcohol, non houbo aumento no efecto negativo do alcol. Non obstante, o alcol non se combina absolutamente coas medidas dietéticas recomendadas ao tomar sibutramina.

Co uso simultáneo doutras drogas con sibutramina que afectan a hemostase ou a función plaquetaria, o risco de hemorraxia aumenta.

A interacción do medicamento co uso simultáneo de sibutramina con fármacos que aumentan a presión sanguínea e a frecuencia cardíaca actualmente non se entende completamente. Este grupo de fármacos inclúe descongestionantes, antitussivos, fríos e antialérxicos, que inclúen efedrina ou pseudoefedrina. Polo tanto, en casos de administración simultánea destes medicamentos con sibutramina, deberase ter precaución. Está contraindicado o uso combinado de sibutramina con drogas para reducir o peso corporal, que actúa sobre o sistema nervioso central ou medicamentos para o tratamento de trastornos mentais.

Dosificación e administración

Dentro Unha vez ao día, pola mañá, sen mastigar e beber moitos líquidos (un vaso de auga). A droga pódese tomar tanto cun estómago baleiro como combinada cunha comida.

A dose establécese individualmente, segundo a tolerabilidade e a eficacia clínica. A dose inicial recomendada é de 10 mg / día. Se dentro das 4 semanas desde o inicio do tratamento conséguese unha diminución do peso corporal inferior a 2 kg, a dose aumenta ata os 15 mg / día.

O tratamento con Reduxin ® non debe durar máis de 3 meses en pacientes que non responden ben á terapia, é dicir. que dentro dos 3 meses posteriores ao tratamento non conseguen unha diminución do peso corporal nun 5% con respecto ao indicador inicial. Non se debe continuar o tratamento se, con máis terapia despois da diminución acadada no peso corporal, o peso corporal do paciente aumenta 3 kg ou máis.

A duración do tratamento non debe exceder un ano, xa que durante un período máis longo de tomar sibutramina, os datos de eficacia e seguridade non están dispoñibles.

O tratamento con Reduxine ® debe realizarse xunto cunha dieta e exercicio baixo a supervisión dun médico con experiencia práctica no tratamento da obesidade.

Sobredose

Síntomas hai evidencias moi limitadas sobre unha sobredose de sibutramina. As reaccións adversas máis comúns asociadas a unha sobredose son taquicardia, aumento da presión arterial, cefalea e mareos. En caso de sospeita de sobredose, o paciente debería avisar ao seu médico.

Tratamento: Non hai tratamento específico nin antídoto específico. É necesario levar a cabo medidas xerais: asegurar a respiración libre, supervisar o estado do CVS e, se é necesario, levar a cabo unha terapia sintomática de apoio. A administración puntual de carbono activado, así como o lavado gástrico, pode reducir a inxestión de sibutramina no corpo. Os pacientes con presión arterial alta e taquicardia teñen prescritos beta-bloqueantes. Non se estableceu a eficacia da diurese forzada ou da hemodiálise.

Instrucións especiais

O tratamento con Reduxine ® debe realizarse como parte da terapia complexa para a perda de peso baixo a supervisión dun médico con experiencia práctica no tratamento da obesidade.

A terapia complexa inclúe tanto un cambio na dieta como no estilo de vida e un aumento da actividade física.

Un compoñente importante da terapia é a creación de requisitos previos para un cambio persistente no comportamento alimentario e no estilo de vida, que son necesarios para manter a redución acadada no peso corporal incluso despois de suspender a terapia farmacéutica. Como parte da terapia con Reduxin ®, os pacientes necesitan cambiar o seu estilo de vida e hábitos para que despois da finalización do tratamento aseguren que se manteña a redución acadada no peso corporal.

Os pacientes deben comprender claramente que o incumprimento destes requisitos levará a un aumento repetido do peso corporal e a visitas repetidas ao médico que asista.

En pacientes que toman Reduxin ®, é necesario medir o nivel de presión arterial e frecuencia cardíaca. Nos primeiros 3 meses de tratamento, estes parámetros deben controlarse cada 2 semanas e, a continuación, mensualmente. Se durante dúas visitas consecutivas detectase un aumento da frecuencia cardíaca en repouso ≥10 latidos / min ou CAD / DBP ≥10 mm Hg. , debe deixar o tratamento. Pacientes con hipertensión arterial, nos que, no fondo da terapia antihipertensiva, a presión arterial é superior a 145/90 mm Hg. Este control debe realizarse especialmente coidadosamente e, se é necesario, a intervalos máis curtos. Os pacientes en que a presión sanguínea dúas veces durante a medición repetida superou o nivel de 145/90 mm Hg. O tratamento con Reduxine ® debería ser cancelado (ver "Efectos secundarios").

En pacientes con síndrome de apnea do sono, é necesario controlar atentamente a presión arterial.

Unha atención especial require a administración simultánea de fármacos que aumentan o intervalo QT. Estes medicamentos inclúen bloqueadores de histamina H.₁receptores (astemizol, terfenadina), medicamentos antiarrítmicos que aumentan o intervalo QT (amiodarona, quinidina, flecainida, mexiletina, propafenona, sotalol), cisaprido estimulante da motilidade gastrointestinal, pimozido, sertindol e antidepresivos tricíclicos. Isto tamén se aplica a condicións que poden levar a un aumento do intervalo QT (hipocalemia e hipomagnesemia - ver “Interacción”).

O intervalo entre a inxestión de inhibidores de MAO (incluída furazolidona, procarbazina, selegilina) e o medicamento Reduxin ® debería ser como mínimo de 2 semanas.

Aínda que non se estableceu ningunha conexión entre a toma de Reduxin ® e o desenvolvemento de hipertensión pulmonar primaria, con todo, dado o coñecido risco para este grupo de medicamentos, cun control médico regular, debe prestarse especial atención a síntomas como a disnea progresiva (insuficiencia respiratoria), dor no peito e inchazo das pernas. .

Se omite unha dose de Reduxin ®, non debe tomar unha dobre dose do medicamento na seguinte dose, recoméndase que continúe tomando o medicamento segundo o calendario prescrito.

A duración de tomar Reduxin ® non debe superar o ano.

Co uso combinado de sibutramina e outros ISRS, hai un maior risco de hemorraxia. En pacientes predispostos a hemorraxias, ademais de tomar medicamentos que afecten a hemostase ou a función plaquetaria, a sibutramina debe usarse con precaución.

Aínda que os datos clínicos sobre a adicción á sibutramina non están dispoñibles, convén comprobar se houbo casos de dependencia de drogas na historia do paciente e prestar atención aos posibles signos de abuso de drogas.

A Sibutramina pertence á lista de substancias potentes, aprobada por Decreto do Goberno da Federación Rusa do 29 de decembro de 2007 n.º 964.

Impacto na capacidade de conducir vehículos e mecanismos. Tomar Reduxine ® pode limitar a capacidade de conducir vehículos e operar maquinaria. Durante o período de uso do medicamento Reduxin ®, hai que ter coidado ao conducir vehículos e participar noutras actividades potencialmente perigosas que requiran unha maior concentración de atención e velocidade das reaccións psicomotrices.

Fabricante

LLC "Ozono". 445351, Rusia, Samara, Zhigulevsk, ul. Area, 11.

Tel./fax: (84862) 3-41-09.

Empresa federal do Estado Federal "Planta Endocrina de Moscú". 109052, Moscova, r. Novokhokhlovskaya, 25.

Tel./fax: (495) 678-00-50 / 911-42-10.

O enderezo e número de teléfono da organización autorizada para contactos (queixas e queixas): LLC PROMOMED RUS. 105005, Rusia, Moscova, ul. Malaya Pochtovaya, 2/2, p. 1, pom. 1, habitación 2

Tel .: (495) 640-25-28.

Interacción farmacolóxica

A eritromicina, o ketoconazol e a ciclosporina aumentan a concentración plasmática de metabolitos de sibutramina cun aumento da frecuencia cardíaca e un alongamento clínicamente insignificante do intervalo QT.

Os antibióticos de fenitoína, rifampicina, fenobarbital, carbamazepina, dexametasona e macrólidos poden acelerar o metabolismo de Reduxin.

Con uso simultáneo con potentes analxésicos (petidina, pentazocina, fentanilo), algúns medicamentos para o tratamento da enxaqueca (dihidroergotamina, sumatriptan), medicamentos antitusivos (dextrometorfano) e medicamentos para o tratamento da depresión, en poucos casos é posible o desenvolvemento da síndrome da serotonina.

A reduxina non afecta o efecto de anticonceptivos orais.

Con administración simultánea con etanol, non se notou un aumento do efecto negativo deste último. Non obstante, o alcol é absolutamente incompatible coas medidas dietéticas recomendadas durante o tratamento.

Indicacións de uso

Reduxin prescríbese para a perda de peso na presenza das seguintes condicións:

• Obesidade alimentaria cun índice de masa corporal (IMC) de 27 kg / m 2 ou máis en combinación con outros factores de risco asociados ao sobrepeso (diabetes mellitus non insulinodependente, dislipoproteinemia),
• Obesidade alimentaria cun IMC de 30 kg / m2 ou máis.

Instrucións de uso de Reduxin: método e dosificación

A reduxina debe tomarse por vía oral unha vez ao día, pola mañá, tragando as cápsulas enteiras e bebéndoas cunha cantidade suficiente de líquido, nun estómago baleiro ou durante as comidas.

A dose inicial recomendada é de 10 mg. Se nun prazo de catro semanas non é posible acadar unha diminución do peso corporal de polo menos un 5%, a dose diaria aumentarase a 15 mg.

A duración total do tratamento non debe superar os 2 anos (debido á falta de datos sobre a seguridade e eficacia dun uso máis longo da sibutramina).

Se dentro de tres meses non hai unha diminución do peso corporal polo menos nun 5% do peso inicial, a Reduxina cancelarase. Non se debe continuar o tratamento se, con máis administración do medicamento, o paciente engade de novo 3 kg ou máis de peso.