A droga Baeta: revisións de especialistas e fabricante, prezo

O medicamento prescríbese para a diabetes mellitus tipo 2 para terapia adicional para:

• tiazolidinedione,
• metformina
• derivado da sulfonilurea,
• combinacións de sulfonilurea, metformina e un derivado,
• combinacións de tiazolidinione e metformina,
• ou en ausencia dun control glicémico adecuado.

Réxime de dosificación

O Bayeta adminístrase de forma subcutánea á coxa, antebrazo ou abdome. A dose inicial é de 5 mcg. Introduce-lo 2 veces ao día aproximadamente 1 hora antes do almorzo e a cea. Despois de comer, non se debe administrar a droga.

Se por algún motivo o paciente tivo que omitir a administración do medicamento, outras inxeccións ocorren sen cambios. Despois dun mes de tratamento, a dose inicial do medicamento debería aumentarse ata 10 mcg.

Coa administración simultánea de Bayet con tiazolidinione, metformina ou cunha combinación destes fármacos, non se pode cambiar a dose inicial de tiazolidinione ou metformina.

Se usa unha combinación de Baeta con derivados da sulfonilurea (para reducir o risco de hipoglucemia), pode que necesite reducir a dose de derivado de sulfonilurea.

Características da aplicación

• o medicamento non debe administrarse despois dunha comida,
• non se recomenda a introdución do medicamento IM ou IV,
• Non se debe usar a droga se a solución está manchada ou turbia,
• Bayetu non se debe administrar se se atopan partículas na solución,
• no fondo da terapia para exenatido, é posible a produción de anticorpos.

Importante! En numerosos pacientes cuxo corpo produciu tales anticorpos, o título diminuíu e a terapia permaneceu baixa durante 82 semanas mentres continuou a terapia. Non obstante, a presenza de anticorpos non afecta os tipos e a frecuencia dos efectos secundarios reportados.

O médico asistente debe informar ao seu paciente de que a terapia con Bayeta levará a perda de apetito e, en consecuencia, peso corporal. Este é un prezo bastante baixo en comparación co efecto do tratamento.

En experimentos preclínicos que se realizaron en ratas e ratos con efecto canceríxeno cando se inxectaron coa sustancia exenatida, non se detectou.

Cando se probou unha dose de 128 veces a dose humana en ratos, os roedores mostraron un aumento cuantitativo (sen manifestación de malignidade) dos adenomas das células C da tiroide.

Os científicos atribuíron este feito a un aumento da vida útil de animais experimentais que reciben exenatido. Raramente, pero con todo houbo violacións da función renal. Incluíron

• o desenvolvemento da insuficiencia renal,
• aumento da creatinina sérica,
• agravamento do curso de insuficiencia renal aguda e crónica, que a miúdo requiriu hemodiálise.

Algunhas destas manifestacións detectáronse en aqueles pacientes que tomaron un ou varios fármacos ao mesmo tempo que afectan ao metabolismo da auga, á función renal ou a outros cambios patolóxicos.

Os medicamentos que acompañan inclúen AINE, inhibidores da ACE e diuréticos. Ao prescribir un tratamento sintomático e suspender o fármaco, que presuntamente foi a causa dos procesos patolóxicos, restableceuse a función alterada dos riles.

Despois de realizar estudos clínicos e preclínicos, o exenatido non mostrou evidencias da súa nefrotoxicidade directa. No contexto do uso do medicamento Bayeta, notáronse casos raros de pancreatite aguda.

Teña en conta: os pacientes deben ter coñecemento dos síntomas da pancreatite aguda. Ao prescribir un tratamento sintomático, observouse unha remisión da inflamación aguda do páncreas.

Antes de continuar coa inxección de Bayeta, o paciente debe ler as instrucións adxuntas para usar a xeringa, o prezo está indicado tamén alí.

Contraindicacións

1. A presenza de cetoacidosis diabética.
2. Diabetes tipo 1.
3. Embarazo
4. A presenza de enfermidades gastrointestinais graves.
5. Insuficiencia renal grave.
6. A lactación materna.
7. Idade ata 18 anos.
8. Hipersensibilidade aos compoñentes da droga.

Embarazo e lactación materna

En ambos estes períodos, o medicamento está contraindicado. O prezo dunha actitude frívola con esta recomendación pode ser demasiado alto. Sábese que moitas substancias medicinais afectan negativamente o desenvolvemento do feto.

Unha nai descoidada ou ignorante pode levar a malformacións do feto. Case todas as drogas entran no corpo do bebé con leite materno, polo que estas categorías de pacientes deben ter coidado con todos os medicamentos.

Monoterapia

As reaccións adversas que se observaron en pacientes máis dunha vez figuran do seguinte xeito:

Reaccións locais:

• O picazón ocorre a miúdo nos sitios de inxección.
• Raramente, vermelhidão e erupción cutánea.

Por parte do sistema dixestivo, adoitan atoparse as seguintes manifestacións:

O sistema nervioso central reacciona a miúdo con mareos. Se comparamos o medicamento Bayeta cun placebo, entón a frecuencia de casos rexistrados de hipoglucemia no medicamento descrito é superior nun 4%. A intensidade de episodios de hipoglucemia caracterízase por ser leve ou moderada.

Tratamento combinado

Os eventos adversos que se observaron en pacientes máis dunha vez con terapia combinada son idénticos a aqueles con monoterapia (ver táboa anterior).

O sistema dixestivo responde:

1. A miúdo: perda de apetito, náuseas, vómitos, diarrea, refluxo gastroesofágico, dispepsia.
2. Frecuentemente: inchazo e dor abdominal, estreñimiento, eclosión, flatulencia, violación das sensacións gustativas.
3. Raramente: pancreatite aguda.

Na maioría das veces obsérvase náuseas de intensidade moderada ou débil. Depende da dose e diminúe co paso do tempo sen afectar ás actividades diarias.

O sistema nervioso central reacciona a miúdo con dores de cabeza e mareos, raramente con somnolencia.

Por parte do sistema endocrino, a hipoglicemia é moi frecuentemente observada se o exenatido se combina con derivados da sulfonilurea. A partir disto, é necesario revisar as doses de derivados de sulfonilurea e reducilas cun maior risco de hipoglucemia.

A maioría dos episodios hipoglicémicos de intensidade caracterízanse por ser leves e moderadas. Podes deter estas manifestacións só mediante o uso oral de hidratos de carbono. Por parte do metabolismo, ao tomar o medicamento Bayeta, a miúdo pódese observar hiperhidrose, moito menos a deshidratación asociada a vómitos ou diarrea.

O sistema urinario en poucos casos reacciona con insuficiencia renal aguda e complicada crónica.

As críticas indican que as reaccións alérxicas son bastante raras. Isto pode ser edema ou manifestacións anafilácticas.

As reaccións locais durante a inxección de exenatido inclúen erupción cutánea, vermelhidão e picazón no lugar da inxección.

Hai revisións de casos de aumento da taxa de sedimentación de eritrocitos (ESR). Isto é posible se se usou escinate simultaneamente con warfarina. Tales manifestacións en casos raros poden ir acompañadas de hemorraxia.

Basicamente, os efectos secundarios foron leves ou moderados, o que non requiriu a interrupción do tratamento.

Farmacoloxía

Acción farmacolóxica: hipoglucémica, incretinomimética.

As incretinas, como o péptido 1 de glucagón (GLP-1), melloran a función das células beta, aumentan a secreción de insulina dependente da glicosa, suprimen a secreción inadecuada de glucagón e ralentizan o baleiro gástrico despois de que entren no torrente sanguíneo xeral dos intestinos. O exenatide é un poderoso mimético de incretina que mellora a secreción de insulina dependente da glicosa e ten outros efectos hipoglicémicos inherentes ás incretinas, o que mellora o control glicémico en pacientes con diabetes tipo 2.

A secuencia de aminoácidos de exenatido coincide parcialmente coa secuencia de GLP-1 humano. Exenatida demostrouse que se une e activa os receptores do GLP-1 en humanos in vitro, o que conduce a unha maior síntese dependente da glicosa de insulina e, in vivo, a secreción de insulina das células beta pancreáticas coa participación de AMP cíclico e / ou outras vías de sinalización intracelular.

Exenatide mellora o control glicémico en pacientes con diabetes tipo 2 mediante varios mecanismos.

En condicións hiperglicémicas, o exenatido aumenta a secreción dependente da glicosa de insulina das células beta pancreáticas. Esta secreción de insulina cesa cando a concentración de glicosa no sangue diminúe e achégase á normalidade, reducindo así o risco potencial de hipoglucemia.

A secreción de insulina durante os primeiros 10 minutos, coñecida como a "primeira fase da resposta á insulina", está ausente en pacientes con diabetes tipo 2. Ademais, a perda da primeira fase da resposta de insulina é un deterioro precoz da función das células beta na diabetes tipo 2. Restaúrase exenatida. ou mellora significativamente tanto a primeira como a segunda fase da resposta á insulina en pacientes con diabetes tipo 2.

En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 ante os antecedentes de hiperglicemia, a administración de exenatide suprime a secreción excesiva de glucagón. Non obstante, o exenatido non interfire coa resposta normal do glucagón á hipoglucemia.

Demostrouse que a administración de exenatido conduce a unha diminución do apetito e unha diminución da inxesta de alimentos (tanto en animais como en humanos).

En pacientes con diabetes mellitus tipo 2, a terapia con exenatida en combinación con preparados de metformina e / ou sulfonylurea leva a unha diminución da glicosa en sangue en xaxún, da glicosa posprandial e do índice de hemoglobina glicosilada (HbA1c), mellorando así o control glicémico nestes pacientes.

Carcinogenicidade, mutaxenicidade, efectos sobre a fertilidade

Nun estudo da carcinoxenicidade de exenatida en ratos e ratas, con administración sc de doses de 18, 70 e 250 μg / kg / día, notouse un aumento numérico de adenomas de tiroides das células C sen signos de malignidade en ratas femininas en todas as doses estudadas (5 , 22 e 130 veces superior á MPD en humanos). En ratos, a administración das mesmas doses non revelou ningún efecto canceríxeno.

Non se atoparon efectos mutagénicos e clastóxenos do exenatido durante unha serie de ensaios.

En estudos de fertilidade en ratos, en mulleres que recibiron doses sc de 6, 68 ou 760 mcg / kg / día, a partir dun período de 2 semanas antes do apareamento e dentro dos 7 días do embarazo, non houbo ningún efecto adverso sobre o feto en doses de ata. 760 mcg / kg / día (a exposición sistémica é ata 390 veces superior á MPRD - 20 mcg / día, calculada pola AUC).

Aspiración. Tras a administración de exenatida en dose de 10 μg a pacientes con diabetes mellitus tipo 2, o exenatido é absorbido rapidamente, conséguese Cmax (211 pg / ml) despois de 2,1 horas. AUCo-inf é de 1036 pg · h / ml. A exposición con exenátido (AUC) aumenta proporcionalmente á dose no intervalo de dose de 5 a 10 μg, mentres que non hai un aumento proporcional de Cmax. O mesmo efecto observouse coa administración subcutánea de exenatida no abdome, coxa ou antebrazo.

Distribución. Vd de exenatido despois dunha administración de sc é 28,3 L.

Metabolismo e excreción. É excretado principalmente por filtración glomerular seguida de degradación proteolítica. A exenatida é de 9,1 l / h. O T1 / 2 final é de 2,4 horas. Estas características farmacocinéticas de exenatida dependen da dose. As concentracións medidas de exenatido determínanse aproximadamente 10 horas despois da dose.

Farmacocinética en casos clínicos especiais

Función renal deteriorada. En pacientes con insuficiencia renal leve ou moderada (creatinina Cl entre 30 e 80 ml / min), a exposición de exenatida non difería significativamente da de pacientes con función renal normal. Non obstante, en pacientes con insuficiencia renal en fase final sometidos a diálise, a exposición foi 3,37 veces maior que en suxeitos sans.

Función hepática deteriorada. Non se realizaron estudos de farmacocinética en pacientes con insuficiencia hepática aguda ou crónica.

Carreira. A farmacocinética de exenatida en representantes de diferentes razas practicamente non cambia.

Índice de masa corporal (IMC). Análise farmacocinética da poboación en pacientes cun IMC ≥30 kg / m2 e Exenatide

A diabetes mellitus tipo 2 como complemento á terapia con metformina, un derivado de sulfonilurea, tiazolidinediona, unha combinación de metformina e un derivado de sulfonilurea ou unha combinación de metformina e tiazolidinione no caso de control glicémico inadecuado.

Efectos secundarios da sustancia Exenatide

Emprega con metformina e / ou derivado da sulfonilurea

Na táboa móstranse reaccións adversas (distintas da hipoglucemia) ocorridas cunha frecuencia de ≥5% e que superaron o placebo observado en tres ensaios controlados de exenatida de 30 semanas ademais da metformina e / ou un derivado da sulfonilurea.

Efectos secundarios observados cunha frecuencia de> 1%, pero interacción

Exenatide debe usarse con precaución en pacientes que toman medicamentos por vía oral que requiren unha absorción rápida do tracto gastrointestinal, pode retrasar o baleiro gástrico. Debe aconsellar aos pacientes que tomen medicamentos orais, cuxo efecto depende da concentración do seu limiar (por exemplo, antibióticos), polo menos 1 hora antes da administración de exenatida. Se tales medicamentos deben tomarse con comida, deberían tomarse durante esas comidas cando non se administra exenatida.

Dixxina. Coa administración simultánea de digoxina (a unha dose de 0,25 mg 1 vez / día) con exenatida (10 μg 2 veces ao día), Cmax de digoxina diminúe un 17% e Tmax aumenta 2,5 horas. Non obstante, o efecto farmacocinético total (AUC) en o estado de equilibrio non cambia.

Lovastatina. Cunha única dose de lovastatina (40 mg) mentres tomaba exenatida (10 μg 2 veces ao día), AUC e Cmax de lovastatina diminuíron aproximadamente nun 40 e 28%, respectivamente, e Tmax aumentou 4 horas. Nun estudo clínico controlado durante 30 semanas, administrouse exenatida a pacientes xa recibir inhibidores de HMG-CoA reductasa non estivo acompañado de cambios na composición lipídica do sangue.

Lisinopril. En pacientes con hipertensión arterial leve ou moderada estabilizada por lisinopril (5-20 mg / día), o exenatido non cambiou a AUC e Cmax de lisinopril en equilibrio. O Tmax de lisinopril ao equilibrio aumentou en 2 horas. Non se produciron cambios nos indicadores de SBP e DBP diarios medios.

Warfarina. Nos ensaios clínicos controlados en voluntarios saudables, notouse que coa introdución de warfarina 30 minutos despois do exenatido, o Tmax de warfarina aumentou aproximadamente 2 horas. Non houbo cambios clínicamente significativos en Cmax e AUC. Durante as observacións posteriores á comercialización, informáronse de varios casos de aumento do INR, ás veces acompañados de sangrado co uso simultáneo de exenatida con warfarina (o control do PV é necesario, especialmente ao comezo do tratamento e cando se cambia a dose).

Non se estudou o uso de exenatida en combinación con insulina, derivados da D-fenilalanina, meglitinidas ou inhibidores da alfa-glucosidasa.

Precaucións Exenatide

Debido a que a frecuencia da hipoglucemia aumenta coa administración conxunta de exenatida con derivados de sulfonilurea, é necesario prever unha redución da dose de derivados de sulfonilurea cun maior risco de hipoglucemia. A maioría dos episodios de hipoglucemia en intensidade foron lixeiros ou moderados e foron detidos pola inxestión oral de carbohidratos.

Non se recomenda na administración de ou dentro e dentro / m.

No período de observacións post-comercialización, notáronse casos raros do desenvolvemento de pancreatite aguda en pacientes que toman exenatida. Os pacientes deben informarse de que a dor abdominal severa prolongada, que pode ir acompañada de vómitos, é un signo de pancreatite. Se existe a sospeita de desenvolver pancreatite, exenatida ou outros medicamentos potencialmente sospeitosos, deberán realizarse probas de confirmación e iniciarse un tratamento adecuado. Se se confirma o diagnóstico de pancreatite, no futuro non se recomenda a continuación do tratamento con exenatida.

Durante o período de observacións posteriores á comercialización, notáronse casos raros de deterioración da función renal, incluído un aumento da creatinina sérica, empeoramento da insuficiencia renal crónica, insuficiencia renal aguda, ás veces requirindo hemodiálise. Algúns destes casos notáronse en pacientes que tomaron un ou varios fármacos cun efecto coñecido sobre a función renal e / ou en pacientes que presentaban náuseas, vómitos e / ou diarrea con / sen hidratación, mentres usaban medicamentos, incluído . Inhibidores da ACE, AINE, diuréticos. A función renal alterada foi reversible coa terapia de mantemento e retirada de fármacos, afectando potencialmente á función renal, incluído exenatida. En estudos preclínicos e clínicos, o exenatido non mostrou nefrotoxicidade directa.

Os anticorpos contra o exenatido poden aparecer durante a terapia con exenatida.

Os pacientes deben informarse de que o tratamento con exenatido pode levar a unha diminución do apetito e / ou peso corporal e que debido a estes efectos non é necesario cambiar o réxime de dosificación.

Noticias relacionadas

• Exenatide (exenat> Funcións de aplicación

O medicamento adminístrase de forma subcutánea no terzo superior ou medio do ombreiro, da coxa e tamén no abdome. Por regra xeral, recoméndase alternar estes sitios para evitar a formación de conglomerados subcutáneos.

A inxección debe realizarse de acordo con todas as regras para usar un bolígrafo. O medicamento debe administrarse unha hora antes das comidas principais a intervalos de polo menos 6 horas.

Non se pode mesturar exenatida con outras formas de dosificación, o que evitará o desenvolvemento de reaccións non desexables.

Composición de BAETA

A solución para administración de sc é incolora, transparente.

Excipientes: acetato de sodio trihidrato, ácido acético glacial, manitol, metacresol, auga para e.

1,2 ml - plumas de xeringa (1) - paquetes de cartón (1).
2,4 ml - plumas de xeringa (1) - paquetes de cartón (1).

Drogas hipoglicémicas. Agonista do receptor de péptidos tipo glucagón

Drogas hipoglicémicas. Exenatida (Exendin-4) é unha incretina mimética e é un 39-aminoácido amidopéptido. As incretinas, como o péptido 1 de glucagón (GLP-1), aumentan a secreción de insulina dependente da glicosa, melloran a función das células β, suprimen a secreción inadecuada de glucagón e ralentizan o baleiro gástrico despois de que entren no torrente sanguíneo xeral dos intestinos. O exenatide é un poderoso mimético de incretina que mellora a secreción de insulina dependente da glicosa e ten outros efectos hipoglicémicos inherentes ás incretinas, o que mellora o control glicémico en pacientes con diabetes tipo 2.

A secuencia de aminoácidos de exenatido corresponde parcialmente á secuencia do GLP-1 humano, como resultado do que se une e activa os receptores de GLP-1 en humanos, o que conduce a unha maior síntese dependente da glicosa e secreción de insulina das células β pancreáticas coa participación de AMP cíclico e / ou outra sinalización intracelular. xeitos. O exenatide estimula a liberación de insulina das células β na presenza de concentracións elevadas de glicosa.

Exenatide difire na estrutura química e na acción farmacolóxica das insulinas, derivados da sulfonilurea, derivados da D-fenilalanina e meglitinidas, biguanidas, tiazolidiniones e inhibidores da alfa-glucosidasa.

Exenatide mellora o control glicémico en pacientes con diabetes tipo 2 debido aos seguintes mecanismos.

En condicións hiperglicémicas, o exenatido potencia a secreción de insulina dependente da glicosa das células β pancreáticas. Esta secreción de insulina cesa cando a concentración de glicosa no sangue diminúe e achégase á normalidade, reducindo así o risco potencial de hipoglucemia.

A secreción de insulina durante os primeiros 10 minutos (en resposta a un aumento da glicemia), coñecida como a "primeira fase da resposta á insulina", está ausente específicamente en pacientes con diabetes tipo 2. Ademais, a perda da primeira fase da resposta á insulina é un prexuízo da función das células β na diabetes tipo 2. A administración de exenatide restaura ou mellora significativamente a primeira e segunda fases da resposta á insulina en pacientes con diabetes tipo 2.

En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 ante os antecedentes de hiperglicemia, a administración de exenatide suprime a secreción excesiva de glucagón. Non obstante, o exenatido non interfire coa resposta normal do glucagón á hipoglucemia.

Demostrouse que a administración de exenatido conduce a unha diminución do apetito e unha diminución do consumo de alimentos, inhibe a motilidade do estómago, o que leva a un alentimento no seu baleiro.

En pacientes con diabetes mellitus tipo 2, a terapia con exenatida en combinación con metformina, tiazolidinione e / ou preparación de sulfonilurea leva a unha diminución da glicosa en sangue en xaxún, da glicosa en sangue posprandial, así como da HbA 1c, e mellora o control glicémico nestes pacientes.

Despois de s / c administración de exenatido a unha dose de 10 μg a pacientes con diabetes mellitus tipo 2, o exenatido é absorbido rapidamente e alcanza o C máximo como media despois de 2,1 horas, que é de 211 pg / ml, AUC o-inf é de 1036 pg × h / ml. Cando está exposto a exenatida, a AUC aumenta en proporción ao aumento da dose de 5 μg a 10 μg, mentres que non hai un aumento proporcional en C max. O mesmo efecto observouse coa administración subcutánea de exenatida no abdome, coxa ou antebrazo.

V d de exenatido despois da administración de sc é de 28,3 L.

Metabolismo e excreción

O exenatido é principalmente excretado pola filtración glomerular seguido da degradación proteolítica. A exenatida é de 9,1 l / h. O T 1/2 final é de 2,4 horas. Estas características farmacocinéticas de exenatido dependen da dose. As concentracións medidas de exenatido determínanse aproximadamente 10 horas despois da dose.

Farmacocinética en casos clínicos especiais

En pacientes con insuficiencia renal leve ou moderada (CC 30-80 ml / min), a eliminación de exenatide non é significativamente diferente da depuración en pacientes con función renal normal, polo tanto, non é necesario axustar a dose do medicamento. Non obstante, en pacientes con insuficiencia renal en fase final sometidos a diálise, a liberación media redúcese a 0,9 l / h (fronte a 9,1 l / h en suxeitos sans).

Dado que o exenatido é principalmente excretado polos riles, crese que a función hepática alterada non cambia a concentración de exenatida no sangue.

A idade non afecta ás características farmacocinéticas do exenatido. Polo tanto, os pacientes anciáns non están obrigados a realizar axuste de dose.

Non se estudou a farmacocinética de exenatida en menores de 12 anos.

Nun estudo farmacocinético en adolescentes de 12 a 16 anos con diabetes mellitus tipo 2, cando se prescribiu exenatida a unha dose de 5 μg, os parámetros farmacocinéticos foron similares aos dos adultos.

Non hai diferenzas clínicamente significativas entre homes e mulleres na farmacocinética de exenatida.

A farmacocinética de exenatida en representantes de diferentes razas practicamente non cambia. Non se require axuste da dose en función da orixe étnica.

Non hai unha correlación marcada entre o índice de masa corporal (IMC) e a farmacocinética exenátida. Non se require axuste de dose baseado no IMC.

Indicacións BAETA

Información sobre a que axuda BAETA:

- A diabetes mellitus tipo 2 como monoterapia ademais da dieta e exercicio para conseguir un control glicémico adecuado.

- diabetes mellitus tipo 2 como terapia adicional para metformina, un derivado da sulfonilurea, tiazolidinione, unha combinación de metformina e un derivado de sulfonilurea, ou metformina e tiazoldinione se non se consegue un control glicémico adecuado.

Efecto secundario de BAETA

As reaccións adversas que se produciron con máis frecuencia que en casos illados enuméranse de acordo coa seguinte gradación: moi a miúdo (≥10%), a miúdo (≥1%, pero reaccións locais: moi a miúdo - picazón no lugar da inxección, raramente - erupción cutánea, vermelhidão) lugar de inxección.

Do sistema dixestivo: a miúdo - náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, perda de apetito.

Do lado do sistema nervioso central: a miúdo - mareos.

Ao usar Bayeta ® como monoterapia, a incidencia de hipoglucemia foi do 5% en comparación co 1% do placebo.

A maioría dos episodios de hipoglucemia en intensidade foron leves ou moderados.

As reaccións adversas que se produciron con máis frecuencia que en casos illados enuméranse de acordo coa seguinte gradación: moi a miúdo (≥10%), a miúdo (≥1%, pero do sistema dixestivo: moi a miúdo - náuseas, vómitos, diarrea, a miúdo - diminución) apetito, dispepsia, refluxo gastroesofágico, raramente - dor abdominal, inchazo, eclosión, estreñimiento, trastorno do gusto, flatulencias, raramente pancreatite aguda. Na maioría das veces, náuseas rexistradas de intensidade leve ou moderada dependían da dose e diminuíron co paso do tempo sen actividade non activa

Do lado do sistema nervioso central: a miúdo - mareos, dores de cabeza, raramente - somnolencia.

Do sistema endocrino: moi a miúdo - hipoglucemia (en combinación cun derivado da sulfonilurea). Porque a frecuencia da hipoglucemia aumenta co uso concomitante de Bayeta ® con derivados de sulfonilurea, é necesario prever unha redución da dose de derivados de sulfonilurea cun maior risco de hipoglucemia. A maioría dos episodios de hipoglucemia en intensidade foron leves ou moderadas e foron detidos pola inxestión oral de hidratos de carbono.

Do lado do metabolismo: a miúdo - hiperhidrose, raramente - deshidratación (asociada a náuseas, vómitos e / ou diarrea).

Do sistema urinario: raramente - insuficiente función renal, incluída insuficiencia renal aguda, exacerbación do curso da insuficiencia renal crónica, aumento da creatinina sérica.

Reaccións alérxicas: raramente - angioedema, moi raramente - reacción anafiláctica.

Reaccións locais: a miúdo - picazón no lugar da inxección, raramente - erupción cutánea, vermelhidão no lugar da inxección.

Outro: a miúdo - tremendo, debilidade.

Informáronse de varios casos de aumento do tempo de coagulación co uso simultáneo de warfarina e exenatida, que raramente vai acompañado de hemorraxias.

En xeral, os efectos secundarios foron de leve ou moderada intensidade e non levaron á retirada do tratamento.

Mensaxes espontáneas (post-marketing)

Reaccións alérxicas: moi raramente - reacción anafiláctica.

Trastornos da nutrición e do metabolismo: moi raramente - deshidratación, normalmente asociada a náuseas, vómitos e / ou diarrea, perda de peso.

Do sistema nervioso: disgusia, somnolencia.

Do sistema dixestivo: eructos, estreñimiento, flatulencias, raramente - pancreatite aguda.

Do sistema urinario: un cambio na función renal, incl. insuficiencia renal aguda, agravamento da insuficiencia renal crónica, deterioración da función renal, aumento da concentración sérica de creatinina.

Reaccións dermatolóxicas: erupción maculopapular, picazón na pel, urticaria, angioedema, alopecia.

Estudos de laboratorio: aumento do INR (combinado coa warfarina), nalgúns casos asociado ao desenvolvemento de hemorraxias.

En caso de sobredose (dose 10 veces a dose máxima recomendada), observáronse os seguintes síntomas: náuseas e vómitos graves, así como o rápido desenvolvemento da hipoglucemia.

Tratamento: realízase terapia sintomática, incluída a administración parenteral de glicosa en caso de hipoglucemia grave.

Bayeta ® debe usarse con precaución en pacientes que toman preparacións orais que requiran unha rápida absorción do tracto gastrointestinal, como Baeta ® pode demorar o baleirado gástrico. Debe aconsellar aos pacientes que tomen medicamentos por vía oral, cuxo efecto depende da concentración do seu limiar (por exemplo, antibióticos), polo menos 1 hora antes da administración de exenatida. Se tales medicamentos deben tomarse con comida, deberían tomarse durante esas comidas cando non se administra exenatida.

Coa administración simultánea de digoxina (0,25 mg 1 vez / día) coa preparación de Baeta ®, o C max de digoxina diminúe un 17% e o T max aumenta 2,5 horas. Non obstante, a AUC no estado de equilibrio non cambia.

Coa introdución de Bayeta ®, AUC e C max de lovastatina diminuíron aproximadamente un 40% e un 28%, respectivamente, e o T max aumentou aproximadamente 4 horas. A co-administración de Bayeta ® con inhibidores de HMG-CoA reductasa non estivo acompañada por cambios na composición de lípidos no sangue (HDL) -colesterol, LDL colesterol, colesterol total e TG).

En pacientes con hipertensión arterial leve ou moderada, estabilizándose mentres tomaban lisinopril (5-20 mg / día), Bayeta ® non cambiou a AUC e C max de lisinopril en equilibrio. O T máximo de lisinopril en equilibrio aumentou en 2 horas. Non houbo cambios na presión arterial sistólica e diastólica media diaria.

Notouse que coa introdución de warfarina 30 minutos despois da preparación, Baeta ® T max aumentou aproximadamente 2 horas, non se observou un cambio clínicamente significativo en C max e AUC.

Non se estudou o uso de Bayeta ® en combinación con insulina, derivados de D-fenilalanina, meglitinida ou inhibidores da alfa-glucosidasa.

Non administre a droga despois dunha comida. Non se recomenda na administración de ou dentro e dentro / m.

Bayeta ® non debe empregarse se se atopan partículas na solución ou se a solución está turbia ou ten cor.

Debido á potencial inmunoxenicidade de fármacos que conteñen proteínas e péptidos, o desenvolvemento de anticorpos contra o exenatido é posible durante a terapia con Bayeta ®. Na maioría dos pacientes nos que se notou a produción de tales anticorpos, o seu título diminuíu a medida que a terapia continuou e permaneceu baixa durante 82 semanas. A presenza de anticorpos non afecta a frecuencia e tipos de efectos secundarios reportados.

Os pacientes deben informarse de que o tratamento con Bayeta ® pode levar a unha diminución do apetito e / ou peso corporal, e que debido a estes efectos non é necesario cambiar o réxime de dosificación.

En estudos preclínicos en ratos e ratas, non se detectou ningún efecto canceríxeno de exenatido. Cando se aplicou unha dose en ratas que era de 128 veces a dose en humanos, notouse un aumento numérico en adenomas de tiroides das células C sen ningún signo de malignidade, o que estaba asociado a un aumento da esperanza de vida de animais experimentais que recibían exenatido.

Notificáronse casos raros de alteración da función renal, incluído un aumento da creatinina sérica, o desenvolvemento da insuficiencia renal, o empeoramento do curso de insuficiencia renal crónica e aguda e, ás veces, a hemodiálise. Algúns destes fenómenos foron observados en pacientes que reciben un ou varios fármacos farmacolóxicos que afectan a función renal / metabolismo da auga e / ou contra outros eventos adversos que contribúen a unha hidratación deteriorada, como náuseas, vómitos e / ou diarrea. Os medicamentos concomitantes incluíron inhibidores da ACE, AINEs, diuréticos. Ao prescribir a terapia sintomática e a interrupción do fármaco, presuntamente a causa de cambios patolóxicos, restableceuse a función renal deteriorada. Durante estudos preclínicos e clínicos de exenatida, non se atoparon evidencias de nefrotoxicidade directa.

Notificáronse casos raros de pancreatite aguda mentres tomaba Bayeta ®. Os pacientes deben ser informados sobre os síntomas característicos da pancreatite aguda: dor abdominal grave persistente. Ao prescribir terapia sintomática, observouse a resolución da pancreatite aguda.

Os pacientes antes de comezar o tratamento con Bayeta ® deben familiarizarse coa "Guía para o uso dunha xeringa" adxunta ao medicamento.

Lista B. A droga debe almacenarse a unha temperatura de 2 a 8 ºC. A vida útil é de 2 anos.

Un medicamento usado nunha pluma xeringa debe ser almacenado a unha temperatura non superior a 25 ° C durante non máis de 30 días.

A droga debe almacenarse fóra do alcance dos nenos, protexida da exposición á luz, non conxelarse.