Moxifloxacin: instrucións oficiais de uso

Descrición relevante para 30.01.2015

• Nome latino: Moxifloxacina
• Código ATX: J01MA14
• Substancia activa: Moxifloxacin (Moxifloxacin)
• Fabricante: Vertex (Rusia), Macleods Pharmaceutical (India).

1 tableta clorhidrato de moxifloxacina 400 mg

Celulosa, lactosa monohidrato, hidroxipropil celulosa, estearato de magnesio, hippromelosa, polietilenglicol, dióxido de titanio, talco, óxido de ferro vermello, como excipientes.

Farmacodinámica e farmacocinética

Farmacodinámica

Un medicamento antibacteriano do grupo das quinolonas de xeración IV (trifluoroquinolona), actúa bactericida. Penetra na célula do patóxeno e bloquea simultaneamente dous enzimaimplicado na replicación do ADN e no control das propiedades do ADN, o que leva a cambios profundos na parede celular, deterioración da formación de ADN e morte do patóxeno.

Moxifloxacin exhibe bactericidaacción en relación aos patóxenos intracelulares, microorganismos gram-positivos e gramnegativos. Eficaz contra as anaerobias, as bacterias resistentes aos ácidos e atípicas. É un dos activos contra os estafilococos, incluíndo estafilococos resistentes á meticilina. En acción sobre micoplasmas superiores Levofloxacinae na clamidia - Ofloxacina.

Non hai resistencia penicilinas, aminoglicósidos, macrólidose cefalosporinas. A frecuencia de resistencia ás drogas é baixa, a resistencia desenvólvese lentamente. A droga non ten un efecto fotosensibilizador. O efecto da droga é directamente proporcional á súa concentración en sangue e tecidos e vai acompañado dunha lixeira descarga toxinaspolo tanto non hai risco de desenvolvemento intoxicación no fondo do tratamento.

Farmacocinética

Moxifloxacina despois da administración oral é completamente absorbida. A biodisponibilidade é do 91%. A concentración máxima do fármaco obsérvase despois de 0,5-4 horas, e despois de tres días de inxestión regular, conséguese o seu nivel estable. O fármaco distribúese nos tecidos e unha concentración significativa del é determinada no sistema respiratorio e na pel. Período T 1/2 - 12 horas. É excretado polos riles e a través do tracto dixestivo.

Indicacións de uso

• Tuberculose (en combinación con outros fármacos anti-TB, como un medicamento de segunda liña),
• enfermidades respiratorias: hora bronquite no estadio agudo, sinusite, pneumonía,
• infeccións intraabdominais e urogenitais,
• infeccións da pel e tecidos brandos.

Contraindicacións

• pesado insuficiencia hepática,
• hipersensibilidade
• colite pseudomembranosa,
• idade ata 18 anos
• unha tendencia a desenvolver convulsiones,
• embarazo.

C prescríbese con precaución ao alongar o intervalo Q-T, isquemia miocárdica, bradicardia clínicamente significativa, hipocalemia, mentres se toman corticosteroides.

Efectos secundarios

• Dor abdominal flatulencias, vómitos, estreñimiento,aumento dos niveis de transaminases, boca seca, anorexia, candidiasis a cavidade oralgastrite, disfagia,decoloración da lingua
• mareos, astenia, insomnio, cefalea, sentimento ansiedade, parestesia. Moi raramente - trastornos da fala, alucinacións, calambres,confusión,
• cambio de gusto ou perda de sensibilidade gustativa,
• taquicardiador no peito, aumento OlaAlargamento do intervalo Q-T,
• falta de respiraciónraramente - convulsións asma bronquial,
• artralxiador nas costas
• vaxinal candidiasisalteración da función renal,
• erupción cutánea, urticaria,
• leucopenia, eosinofilia, anemia, trombocitose, hiperglicemia.

Interacción

Antácidos, multivitaminascon minerais e Ranitidina prexudica a absorción e reduce a concentración do medicamento no plasma. Deben prescribirse 2 horas despois de tomar o medicamento principal. Preparados de ferro, sucralfato reducir significativamente a biodisponibilidade, deben usarse despois de 8 horas.

O uso simultáneo doutras quinolonasaumenta o risco de prolongar o intervalo Q-T varias veces. Moxifloxacin afecta lixeiramente á farmacocinética Dixxina.

Mentres tomas Warfarina precisa controlar os indicadores de coagulación. Na recepción corticoides aumento do risco de rotura do tendón e aparición de tendovaginitis.

Propiedades farmacolóxicas

Farmacodinámica

Moxifloxacin é un fármaco antibacteriano bactericida de amplo espectro, a 8-metoxiforoquinolona. O efecto bactericida da moxifloxacina débese á inhibición das topoisomerases bacterianas II e IV, o que conduce á interrupción dos procesos de replicación, reparación e transcrición da biosíntese do ADN das células microbianas e, como consecuencia, á morte das células microbianas.
As concentracións bactericidas mínimas de moxifloxacina son xeralmente comparables ás concentracións inhibitorias mínimas (MIC).
Mecanismos de resistencia

Os mecanismos que conducen ao desenvolvemento de resistencias ás penicilinas, cefalosporinas, aminoglicósidos, macrólidos e tetraciclinas non afectan á actividade antibacteriana da moxifloxacina. Non hai resistencia cruzada entre estes grupos de fármacos antibacterianos e moxifloxacina. Ata o momento tampouco houbo casos de resistencia aos plásmidos. A frecuencia global de desenvolvemento da resistencia é moi pequena (10-10-10-10). A resistencia á moxifloxacina desenvólvese lentamente a través de múltiples mutacións. O efecto repetido da moxifloxacina sobre os microorganismos en concentracións por baixo da MIC está acompañado só dun lixeiro aumento da MIC. Notanse casos de resistencia cruzada ás quinolonas. Non obstante, algúns microorganismos gram-positivos e anaerobios resistentes a outras quinolonas seguen sendo sensibles á moxifloxacina.
Estableceuse que a adición dun grupo metoxi na posición C8 á estrutura da molécula de moxifloxacina aumenta a actividade da moxifloxacina e reduce a formación de cepas mutantes resistentes de bacterias gram positivas. A adición do grupo bicicloamina na posición C7 impide o desenvolvemento de eflujo activo, un mecanismo de resistencia ás fluoroquinolonas.
Moxifloxacin in vitro activo contra unha ampla gama de microorganismos gramnegativos e gram-positivos, anaerobos, bacterias resistentes aos ácidos e bacterias atípicas como Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella $ pp.así como as bacterias resistentes aos antibióticos ß-lactam e macrólidos.
Efecto sobre a microflora intestinal humana

En dous estudos realizados sobre voluntarios, observáronse os seguintes cambios na microflora intestinal despois da administración oral de moxifloxacina. Notouse unha diminución das concentracións. Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.así como anaerobios Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Estes cambios foron reversibles nun prazo de dúas semanas. Toxinas Clostridium difficile non atopado
Probas de sensibilidade in vitro

O espectro de actividade antibacteriana de moxifloxacina inclúe os seguintes microorganismos:

Sensible	Moderadamente sensible	Resistente
Gram positivo
Gardnerella vaginalis
Neumonía con estreptococo (incluíndo cepas resistentes á penicilina e cepas con múltiples resistencias aos antibióticos), así como cepas resistentes a dous ou máis antibióticos, como a penicilina (MIC> 2 mg / ml), cefalosporinas de segunda xeración (por exemplo, cefuroxime), macrólidos, tetraciclinas, trimetoprim / sulfametoxazol
Streptococcus pyogenes (grupo A) *
O grupo Streptococcus milleri (S. anginosus * S. constellatus * e interrnedius *)
O grupo Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilics, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (incluíndo cepas sensibles á meticilina) *	Staphylococcus aureus (cepas resistentes á meticilina / ofloxacina) *
Estafilococos coagulonegativos (S .. cohnii, S. epidermic! Is, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophytic us, S s ​​imulans)cepas sensibles á meticilina	Estafilococos de CoagulS.cohnii, S. epidermic / is, S. haemolyticus, S. corn in is, S.saprophytics, S. simulans)cepas resistentes á meticilina
Enterococcus faecalis* (só cepas sensibles á vancomicina e á gentamicina)
Enterococcus avium *
Enterococcus faecium *
Gram negativo
Haemophilus influenzae (incluídas cepas que non producen cepas e ß lactamases) *
Haemophillus parainfluenzae*
Catarralis de Moraxella (incluídas cepas que non producen cepas e ß lactamases) *
Bordetella tos ferina
Legionella pneumophila	Escherichia coli *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae *
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii *
Enterо bader spp. (E.aerogenes, E.intermedins, E.sakazakii)
Cloaca Enterobacter *
Aglomerados de Pantoea
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluorescentes
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltofilia
Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae *
Providencia spp. (P. rettgeri, P. Stuartii)
Anaerobes
Bacteroides spp. (B.fragi / é * B. Distasoni * En thetaiotaomicron *, B. ovatus *, B. uniforme é *, B. vulgaris *)
Fusobacterium spp.
Peptos treptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp. *
Atípica
Chlamydia pneumoniae *
Chiamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
CoxieIla burnettii
Legionella pneumohila

* Os datos clínicos confirman a sensibilidade á moxifloxacina.

Non se recomenda o uso de moxifloxacina para o tratamento de infeccións causadas por cepas de S. aureus (MRSA) resistentes á meticilina. En caso de infeccións sospeitosas ou confirmadas causadas polo MRSA, debería prescribirse o tratamento con fármacos antibacterianos adecuados.
Para certas cepas, a propagación da resistencia adquirida pode variar segundo a rexión xeográfica e co paso do tempo. Neste sentido, ao probar a sensibilidade da cepa, é desexable ter información local sobre resistencia, especialmente no tratamento de infeccións graves.
Se en pacientes sometidos a tratamento nun hospital, a zona baixo a curva farmacocinética de concentración-tempo (AUC) / MHK₉₀ supera a 125 e a concentración plasmática máxima (Cmax) / MIC₉₀ está no rango de 8-10 - isto suxire mellora clínica. En pacientes ambulatorios, estes parámetros substitutivos adoitan ser menores: AUC / MIC₉₀>30-40.

Parámetro (valor medio)	AUIC * (h)	Cmax / MIC90 (infusión durante 1 h)
MIC90 0,125 mg / ml	313	32,5
MIC90 0,25 mg / ml	156	16,2
MIC90 0,5 mg / ml	78	8,1

* AUIC - área baixo a curva inhibidora (relación (AUC) / MMK₉₀).

Farmacocinética
Aspiración
Despois dunha única infusión de moxifloxacina a unha dose de 400 mg durante 1 h, C max chega ao final da infusión e é de aproximadamente 4,1 mg / l, o que corresponde a un aumento de aproximadamente o 26% en comparación co valor deste indicador ao tomar moxifloxacina por vía oral. A exposición de moxifloxacina, determinada polo indicador AUG, supera lixeiramente á administración oral de moxifloxacina. A biodisponibilidade absoluta é aproximadamente do 91%. Despois de repetir infusións intravenosas de moxifloxacina a unha dose de 400 mg durante 1 hora, as concentracións estacionarias máximas e mínimas oscilan entre 4,1 mg / L e 5,9 mg / L e de 0,43 mg / L a 0,84 mg / L, en consecuencia. Ao final da infusión conséguese unha concentración estable de media de 4,4 mg / L.
Distribución
A moxifloxacina distribúese rápidamente en tecidos e órganos e únese ás proteínas do sangue (principalmente albúmina) ao redor dun 45%. O volume de distribución é de aproximadamente 2 l / kg.
As concentracións altas de moxifloxacina, que exceden as do plasma sanguíneo, créanse no tecido pulmonar (incluído o líquido epitelial, os macrófagos alveolares), nos sinus (senos maxilares e etmoides), nos pólipos nasais, nos focos de inflamación (no contido das ampollas con lesións na pel). No fluído intersticial e na saliva, a moxifloxacina determínase de forma libre, non proteína, a unha concentración superior á do plasma sanguíneo. Ademais, detéctanse altas concentracións de moxifloxacina nos tecidos dos órganos abdominais, o fluído peritoneal e os órganos xenitais femininos.
Metabolismo
Moxifloxacin sofre unha biotransformación da segunda fase e é excretada do corpo polos riles e intestinos, tanto non modificados como en forma de sulfo inactivo (Ml) e glucuronidas (M2).
Moxifloxacin non é biotransformada polo sistema microscópico do citocromo P450. Os metabolitos Ml e M2 están presentes no plasma sanguíneo en concentracións inferiores ao composto pai. Segundo os resultados de estudos preclínicos, demostrouse que estes metabolitos non teñen un efecto negativo sobre o corpo en termos de seguridade e tolerabilidade.
A cría
O período de vida media de moxifloxacina é de aproximadamente 12 horas.O clearance total medio despois da administración a unha dose de 400 mg é de 1 79-246 ml / min. A eliminación renal é de 24-53 ml / min. Isto indica unha reabsorción tubular parcial de moxifloxacina.
O saldo dos metabolitos do composto inicial e da fase 2 é aproximadamente do 96-98%, o que indica a ausencia de metabolismo oxidativo. Aproximadamente o 22% dunha única dose (400 mg) é excretada sen cambios polos riles, arredor dun 26% - polo intestino.
Farmacocinética en varios grupos de pacientes
Idade, xénero e etnia
Un estudo da farmacocinética de moxifloxacina en homes e mulleres revelou diferenzas do 33% en termos de AUC e Cmax A absorción de moxifloxacina non dependía do xénero. As diferenzas de AUC e Cmax debéronse máis á diferenza de peso corporal que de xénero e non son clínicamente significativas.
Non houbo diferenzas clínicamente significativas na farmacocinética de moxifloxacina en pacientes de diferentes etnias e diferentes idades.
Nenos
Non se estudou a farmacocinética de moxifloxacina en nenos.
Insuficiencia renal
Non houbo cambios significativos na farmacocinética de moxifloxacina en pacientes con función renal deteriorada (incluídos pacientes con eliminación de creatinina 2) e en pacientes sometidos a hemodiálise continua e diálise peritoneal prolongada.
Función hepática deteriorada
Non houbo diferenzas significativas na concentración de moxifloxacina en pacientes con funcións hepáticas alteradas (clases de clasificación A e B de Child-Pugh) en comparación con voluntarios sans e pacientes con función hepática normal (para uso en pacientes con cirrosis, consulte tamén a sección "Instrucións especiais"). )

Dosificación e administración

Réxime de dosificación recomendado de moxifloxacina: 400 mg (250 ml de solución para infusión) 1 vez ao día coas infeccións indicadas anteriormente. Non exceda a dose recomendada.
Duración do tratamento

A duración do tratamento está determinada pola localización e gravidade da infección, así como polo efecto clínico.

• Neumonía adquirida pola comunidade: a duración total da terapia realizada con moxifloxacina (administración intravenosa seguida da administración oral) é de 7-14 días,
• Infeccións complicadas da pel e estruturas subcutáneas: a duración total da terapia realizada con moxifloxacina é de 7-21 días,
• Infeccións intra-abdominais complicadas: a duración total da terapia con moxifloxacina é de 5-14 días.

Non exceda a duración recomendada do tratamento. Segundo estudos clínicos, a duración do tratamento con moxifloxacina pode chegar aos 21 días.
Pacientes anciáns

Non é necesario cambiar o réxime de dosificación en pacientes anciáns.
Nenos

Non se estableceu a eficacia e seguridade do uso de moxifloxacina en nenos e adolescentes.
Función hepática deteriorada (clase L e B de Child e Pugh)

Os pacientes con alteración da función hepática non necesitan cambiar o réxime de dosificación (para uso en pacientes con cirrosis, consulte a sección "Instrucións especiais").
Insuficiencia renal

En pacientes con insuficiencia renal (incluídos aqueles con insuficiencia renal grave con eliminación de creatinina de 30 ml / min / 1,73 m 2), así como en pacientes sometidos a hemodiálise continua e diálise peritoneal prolongada ambulatoria, non se precisa un réxime de dosificación .
Uso en pacientes de varios grupos étnicos

Non é necesario cambiar o réxime de dosificación.
Forma de solicitude

O medicamento adminístrase por vía intravenosa en forma de infusión cunha duración de polo menos 60 minutos, tanto non diluído como en combinación coas seguintes solucións compatibles con el (usando un adaptador en forma de T):

• auga para inxección
• Solución de cloruro sódico ao 0,9%,
• Solución de cloruro sódico 1M,
• Solución de dextrosa ao 5%,
• 10% de solución de destrosa,
• Solución de dextrosa ao 40%,
• 20% solución de xilitol,
• A solución do ringer
• solución de ringer lactato,

Se a droga moxifloxacina, unha solución para infusión, úsase xunto con outros fármacos, entón cada medicamento debe administrarse por separado.
A mestura da solución farmacéutica coas solucións de infusión anteriores permanece estable durante 24 horas a temperatura ambiente.
Dado que a solución non se pode conxelar ou arrefriar, non se pode almacenar no frigorífico. Ao arrefriarse, pode precipitarse un precipitado que se disolve a temperatura ambiente. A solución debe almacenarse no seu envase. Só se debería empregar unha solución clara.

Efecto secundario

A solución de infusión de moxifloxacina non debe administrarse simultaneamente con outras solucións incompatibles con ela, que inclúen:

• 10% solución de cloruro sódico,
• 20% solución de cloruro de sodio,
• 4,2% solución de bicarbonato de sodio,
• Solución de bicarbonato sódico do 8,4%.

Instrucións especiais

Impacto na capacidade de conducir vehículos e mecanismos

As fluoroquinolonas, incluída a moxifloxacina, poden prexudicar a capacidade dos pacientes para conducir vehículos e involucrarse noutras actividades potencialmente perigosas que requiren unha maior atención e velocidade das reaccións psicomotrices debido ao efecto sobre o sistema nervioso central e a discapacidade visual.

Fabricante

Titular do certificado de rexistro
RUS PROMOMO RUS, Rusia,
101000, Moscú, Arkhangelsky Lane, 1, edificio 1

Enderezo legal:
Rusia, República de Mordovia,
430030, Saransk, r. Vasenko, 1 5A.

Enderezo do lugar de produción:
Rusia, República de Mordovia,
430030, Saransk, r. Vasenko, 15A.

Nome, enderezo e número de teléfono dunha organización autorizada para contactos (envío de queixas e queixas):
RUS PROMOMO RUS, Rusia,
129090, Moscú, Mira Mira, d. 13, p. 1.

Composición e forma de lanzamento

A moxifloxacina está dispoñible en tres formatos: solución para infusión, comprimidos para administración oral e pingas. A súa composición:

Pílulas amarelas biconvexas

A concentracin de clorhidrato de moxifloxacin, mg

Óxido de ferro amarelo, estearato de calcio, dióxido de titanio, almidón de millo, talco, sodio croscarmellosa, macrogol, alcohol polivinílico, manitol, opadra, celulosa microcristalina, povidona, hidroxipropil celulosa, hipromellosa, polietilenglicol

Cloruro de sodio, hidróxido de sodio, ácido clorhídrico, auga

Hidróxido de sodio, cloruro sódico, ácido clorhídrico, ácido bórico, auga

Burbullas para 5 unidades. 1 ou 2 ampollas nun envase

Botellas de 250 ml

Botellas de 5 ml de polietileno

Dosificación e administración

Diferentes formas de liberación do medicamento difiren segundo os métodos de uso. Os comprimidos están destinados á administración oral, a solución adminístrase parenteralmente e as gotas infólanse aos ollos coas correspondentes enfermidades infecciosas. A dosificación depende da gravidade da enfermidade, do seu tipo, das características individuais do paciente. Información indicada nas instrucións.

Durante o embarazo

Durante o parto de fillo, a toma dun antibiótico está contraindicada, a non ser que o beneficio para a nai non supere o risco para o feto. Non se realizaron estudos sobre a seguridade do medicamento durante o embarazo. Ao prescribir o medicamento durante a lactación, a lactación do bebé debe ser cancelada, porque a substancia activa da composición penetra no leite materno e afecta negativamente á saúde do bebé.

Interacción farmacolóxica

Antes de comezar a terapia con Moxifloxacin, deberase estudar a interacción con outros medicamentos. Combinacións e efectos:

1. Os antiácidos a base de hidróxido de magnesio ou aluminio, sucralfato, cinc e preparacións de ferro frean a absorción da droga.
2. O medicamento aumenta a concentración máxima de digoxina, reduce a eficacia da glibenclamida.
3. A ranitidina reduce a absorción do antibiótico no sangue, pode provocar candidiasis.
4. A combinación do fármaco con outras fluoroquinolonas, a penicilina aumenta a reacción fototóxica.

Sobredose

Superar a dose do antibiótico maniféstase por un aumento dos efectos secundarios. Cando se produce unha sobredose, necesitas lavar o estómago, deixar de tomar o medicamento, usar sorbentes para eliminar toxinas (Smecta, carbón activado, Enterosgel, Sorbex). Con intoxicación, administración intravenosa de solucións de desintoxicación, permítese o uso de fármacos sintomáticos, multivitaminas.

Acción farmacolóxica

Moxifloxacin é un fármaco antibacteriano bactericida cun amplo espectro de fluoroquinolona. Moxifloxacin presenta actividade in vitro contra unha ampla gama de organismos gram-positivos e gram-negativos, bacterias anaerobias, resistentes aos ácidos e atípicas, por exemplo Chlamidia spp., Mycoplasma spp. e Legionella spp. O efecto bactericida do fármaco débese á inhibición das topoisomerases bacterianas II e IV, o que leva a unha violación da biosíntese do ADN da célula microbiana e, como consecuencia, á morte das células microbianas. As concentracións bactericidas mínimas do medicamento son normalmente comparables ás mínimas concentracións inhibidoras.

Moxifloxacin ten un efecto bactericida sobre bacterias resistentes aos antibióticos e macrólidos p-lactam.

Os mecanismos que conducen ao desenvolvemento de resistencias ás penicilinas, cefalosporinas, aminoglicósidos, macrólidos e tetraciclinas non violan a actividade antibacteriana da moxifloxacina. Non hai resistencia cruzada entre estes grupos de fármacos antibacterianos e moxifloxacina. Aínda non se observou resistencia mediada por plasma. A incidencia global da resistencia é moi pequena (10 '- 10 "). A resistencia á moxifloxacina desenvólvese lentamente a través de múltiples mutacións. A exposición repetida da moxifloxacina a microorganismos en concentracións inferiores á mínima concentración inhibidora (MIC) vai acompañada só dun lixeiro aumento da MIC. Hai casos de resistencia cruzada ás quinolonas. Non obstante, algúns microorganismos gram-positivos e anaerobios resistentes a outras quinolonas seguen sendo sensibles á moxifloxacina.

O espectro de actividade antibacteriana de moxifloxacina inclúe os seguintes microorganismos:

1. Gram-positiva - Streptococcus pneumoniae (incluíndo cepas resistentes á penicilina e macrólidos e cepas con resistencia múltiple aos antibióticos) *, Streptococcus pyogenes (Grupo A) *, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae *, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus *, Streptococcus constellatus *, Staphylococcus aureus (incluíndo cepas sensibles á meticilina) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (incluíndo cepas sensibles á meticilina), Staphylococcus haemolyticus, Staphylocococecococococcus hominis, Staphylocococecococococcus hominis, Staphylocococecococococcus hominis sensible á vancomicina e á gentamicina) *.

2. Gram-negativo - Haemophillus influenzae (incluíndo cepas produtoras e non produtoras (3-lactamases) *, Haemophillus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis (incluíndo cepas produtoras e non produtoras (3-lactamases) *, Escherobacteria coli * , Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

3. Anaerobios - distasonis bacteroides, bacteroides eggerthii, bacteroides fragilis *, bacteroides ovatum, bacteroides thetaiotaomicron *, uniformis bacteroides, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp *, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas Magnus, Prevotella spp, .... Propionibacterium spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum.

4. Atípica - Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *,

Legionella pneumophila *, Coxiella bumetti.

* - A sensibilidade á moxifloxacina está confirmada por datos clínicos.

Moxifloxacin é menos activo fronte a Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Farmacocinética

Despois dunha única infusión de moxifloxacina a unha dose de 400 mg durante 1 hora, a concentración máxima do fármaco (C_tah) obtense ao final da infusión e é de aproximadamente 4,1 mg / l, o que corresponde a un aumento de aproximadamente o 26% en comparación co valor deste indicador ao tomar o medicamento dentro. A exposición do medicamento, determinada pola AUC (a zona baixo a curva de concentración-tempo), supera lixeiramente á hora de levar o medicamento dentro. A biodisponibilidade absoluta é aproximadamente do 91%.

Despois de repetir infusións intravenosas dunha solución de moxifloxacina a unha dose de 400 mg durante 1 hora, as concentracións de plasma e pico e mínimos en estado estable (400 mg unha vez ao día) alcanzan valores de 4,1 a 5,9 mg / l e de 0,43 a 0,84 mg / l, respectivamente. En estado estable, o efecto dunha solución de moxifloxacina dentro do intervalo de dosificación é aproximadamente un 30% maior que despois da primeira dose. Ao final da infusión conséguense concentracións medias estables de 4,4 mg / L.

A moxifloxacina distribúese rápidamente en tecidos e órganos e únese ás proteínas do sangue (principalmente albúmina) ao redor dun 45%. O volume de distribución é de aproximadamente 2 l / kg.

Moxifloxacin sofre unha biotransformación da 2ª fase e é excretada do corpo polos riles, así como coas feces, tanto inalteradas como en forma de sulfo inactivo e glucuronidas. Moxifloxacin non é biotransformada polo sistema microscópico do citocromo P450. A vida media do medicamento é aproximadamente de 12 horas. A liberación media media despois da administración a unha dose de 400 mg é de 179 a 246 ml / min. Ao redor do 22% dunha única dose (400 mg) excrétase sen alteración na orina, aproximadamente o 26% - con feces.

Precaucións de seguridade

Nalgúns casos, despois do primeiro uso de moxifloxacina, poden producirse reaccións de hipersensibilidade e alérxicas. Moi raramente, as reaccións anafilácticas poden progresar ata un choque anafiláctico que pode poñer en risco a vida, incluso despois do primeiro uso do medicamento. Nestes casos, a moxifloxacina debe ser interrompida e tomar as medidas necesarias para o tratamento (incluído o anti-choque).

Co uso de moxifloxacina nalgúns pacientes, pódese observar unha extensión do intervalo QT.

Dado que as mulleres tenden a alongar o intervalo QT en comparación cos homes, poden ser máis sensibles ás drogas que estenden o intervalo QT. Os pacientes maiores tamén son máis sensibles aos fármacos que afectan o intervalo QT.

O grao de alargamento do intervalo QT pode aumentar aumentando a concentración do medicamento, polo que non debe superar a dose recomendada e a taxa de infusión (400 mg en 60 minutos). Non obstante, en pacientes con pneumonía non houbo correlación entre a concentración de moxifloxacina no plasma sanguíneo e a prolongación do intervalo QT. O alongamento do intervalo QT está asociado a un maior risco de arritmias ventriculares, incluída a taquicardia ventricular polimórfica. Ningún dos 9.000 pacientes tratados con moxifloxacina non tiña complicacións cardiovasculares nin casos mortais asociados ao alongamento do intervalo QT. Non obstante, en pacientes con condicións predispoñentes a arritmias, o uso de moxifloxacina pode aumentar o risco de arritmias ventriculares.

A este respecto, débese evitar a administración de moxifloxacina en pacientes cun intervalo QT prolongado, hipocalemia non corrixida, así como en aqueles que reciben medicamentos antiarrítmicos de clase IA (quinidina, procainamida) ou clase III (amiodarona, sotalol), xa que a experiencia de usar moxifloxacina nestes Os pacientes son orgánicos.

Moxifloxacin debe prescribirse con precaución, xa que

o efecto aditivo da moxifloxacina non pode excluírse nas seguintes condicións:

- en pacientes que reciben tratamento con drogas concomitantes que alongan o intervalo QT (cisaprida, eritromicina,

fármacos antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos),

- en pacientes con condicións predispostas a arritmias, como bradicardia clínicamente significativa, isquemia miocárdica aguda,

- en pacientes con cirrosis, xa que non se pode excluír a presenza dunha extensión do intervalo QT neles,

- en mulleres ou pacientes anciáns, que poden ser máis sensibles aos fármacos que amplían o intervalo QT. Informáronse casos de desenvolvemento de hepatite fulminante, que potencialmente pode levar a insuficiencia hepática mortal, incluída a morte. Se aparecen signos de insuficiencia hepática, os pacientes deben consultar un médico inmediatamente antes de continuar o tratamento.

Notificáronse casos de reaccións cutáneas de baleira, por exemplo, a síndrome de Stevens-Johnson ou a necrólise epidérmica tóxica (potencialmente mortal). Se se producen reaccións por parte da pel e / ou mucosas, tamén debe consultar inmediatamente un médico antes de continuar o tratamento. O uso de fármacos con quinolona está asociado a un posible risco de desenvolver unha convulsión. Moxifloxacin debe usarse con precaución en pacientes con enfermidades do sistema nervioso central e con condicións sospeitosas de afectación do sistema nervioso central, predispoñéndose á aparición de convulsións convulsivas ou baixando o umbral para a actividade convulsiva.

O uso de medicamentos antibacterianos de amplo espectro, incluída a moxifloxacina, está asociado a un risco de desenvolver colite pseudomembranosa asociada á toma de antibióticos. Este diagnóstico debe ter presente en pacientes que presentan diarrea grave durante o tratamento con moxifloxacina. Neste caso, deberase prescribir inmediatamente unha terapia adecuada. Os pacientes que presentan diarrea grave están contraindicados en medicamentos que inhiben a motilidade intestinal.

Moxifloxacin debe usarse con precaución en pacientes con miastenia gravis gravis, xa que o medicamento pode agravar os síntomas desta enfermidade.

Durante a terapia con fluoroquinolonas, incluída a moxifloxacina, especialmente nos anciáns e pacientes que reciben glucocorticosteroides, é posible o desenvolvemento de tendonite e a ruptura do tendón. Nos primeiros síntomas de dor ou inflamación no sitio da lesión, a droga debe ser detida e aliviar o membro afectado.

Para pacientes con enfermidades inflamatorias complicadas dos órganos pélvicos (por exemplo, asociados con abscesos tubo-ováricos ou pélvicos) para os que se indica un tratamento intravenoso, non se recomenda o uso de moxifloxacina en comprimidos de 400 mg.

Cando se usan quinolonas, obsérvanse reaccións de fotosensibilidade. Non obstante, durante estudos clínicos preclínicos, así como o uso de moxifloxacina na práctica, non se observaron reaccións de fotosensibilidade. Non obstante, os pacientes que reciban moxifloxacina deben evitar a luz solar directa e a radiación ultravioleta.

Para os pacientes con dieta baixa en sodio (para insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal e síndrome nefrótico), debería ter en conta a suplementación de sodio adicional cunha solución de infusión.