Médicos de California e Boston introduciron as primeiras pílulas de insulina do mundo: axudan a entregar a sustancia activa ao sistema circulatorio humano, protexendo a medicina contra os efectos do sistema gástrico. Unha descrición das tabletas está publicada na revista PNAS.

Hoxe no mundo viven 340 millóns de persoas con diabetes. A maioría deles fan ata seis inxeccións de insulina ao día para estabilizar o nivel de sangue no corpo. Debido aos perigos da insulina, non é raro unha sobredose do medicamento, especialmente durante a transición a outra marca do medicamento. Nos últimos 10 anos, os médicos intentaron en varias ocasións desenvolver un análogo seguro da insulina cunha fórmula química similar, ou un novo método de inxectar a hormona no corpo.

A cuncha dun novo comprimido de insulina cunha mestura de certos sales que non conteñen auga, pero se comporta como un líquido debido ao baixo punto de fusión, protexe a sustancia activa do ácido do estómago. Se no estómago a membrana do comprimido protexe a insulina do zume, entón nos intestinos os álcalis se desintegran, permitindo que as hormonas da insulina escapen.

Ademais, o líquido iónico permite que as moléculas de insulina penetren pola parede intestinal e o torrente sanguíneo, estabilizaas, permitindo que os comprimidos actúen durante 12 horas. Está previsto que as tabletas aparezan no mercado dentro duns anos despois da finalización dos ensaios clínicos.

Segundo as estatísticas da OMS, hoxe no mundo hai uns 340 millóns de persoas que padecen diabetes

A maioría deles están obrigados a tomar dúas ou incluso 5-6 inxeccións de insulina ao día para estabilizar o azucre no sangue. A insulina é unha hormona bastante perigosa e a súa sobredosis como resultado da transición a unha nova marca do medicamento pode causar graves danos para a saúde ou incluso a morte como consecuencia da hipolicemia, unha forte diminución do azucre no sangue.

Nos últimos anos, os científicos intentaron activamente crear un análogo seguro da insulina, que teña unha fórmula química similar, ou outros sistemas para introducir a hormona no corpo que a protexería da sobredose.

Por exemplo, a principios de 2013, os bioquímicos estadounidenses crearon un micro-gotero especial de "medusa" que se pode inxectar baixo a pel, onde liberará lentamente insulina ao longo de varios días.

Os médicos e os propios pacientes, como observa Mitragotri, soñaron desde hai tempo que a insulina se podería tomar do mesmo xeito que a aspirina ou calquera outro comprimido

Ata o de agora isto non era posible, xa que o zume gástrico e as enzimas que dixeren os alimentos proteicos descompoñían as súas moléculas antes de que fosen absorbidas pola parede intestinal.

Científicos de Harvard e da Universidade de California en Santa Bárbara resolveron este problema con dúas cousas: unha cuncha resistente á acción do ácido do estómago e unha sustancia especial que os químicos denominan "líquido iónico".

Con esta palabra, os científicos entenden unha mestura de certas sales, que non contén unha única molécula de auga, pero ao mesmo tempo compórtase como un líquido debido ao seu punto de fusión extremadamente baixo. Como suxeriron científicos, pódense usar como unha especie de armadura "líquida" para a insulina, que a protexe dos encimas durante o movemento polos intestinos.

Como explica Mitragotri, o segredo do seu traballo é que se comporta de forma diferente en ambientes con diferentes niveis de pH.

No estómago "ácido" permanece estable e impide que o seu zume penetre no interior, e no intestino "alcalino", o líquido iónico descomponse gradualmente e libera moléculas hormonais.

Ademais, o líquido iónico, como mostran os experimentos en ratos, axuda ás moléculas de insulina a penetrar na barreira entre as paredes intestinais e o torrente sanguíneo e estabiliza as moléculas hormonais, permitindo que os comprimidos da súa base duren unhas 12 horas e se almacenen durante uns dous meses nun gabinete de medicamentos incluso a temperatura ambiente.

Como esperan Mitragotri e os seus compañeiros, as súas tabletas atravesarán todas as fases dos ensaios clínicos e experimentos con animais no menor prazo de tempo e aparecerán en farmacias nos próximos anos.

Unha gran esperanza para isto ven dado polo feito de que dous compoñentes do líquido iónico - vitamina B4 e ácido xeranio - xa se usan como aditivos alimentarios, o que simplificará a toxicidade destes comprimidos.

Os biotecnólogos americanos presentan cápsulas de insulina

Cada día, as persoas con diabetes tipo 1 vense obrigadas a facer inxeccións de insulina traumáticas e dolorosas ou a usar bombas. Os farmacéuticos loitaron desde hai moito tempo con formas máis suaves de entregar a hormona necesaria no torrente sanguíneo, e parece que un deles finalmente foi atopado.

Ata hoxe mesmo as persoas con medo ás inxeccións case non tiñan alternativa. A mellor solución sería tomar insulina por vía oral, pero a principal dificultade é que a insulina se descompón moi rapidamente baixo a influencia do zume gástrico e dos encimas dixestivos. Os científicos durante moito tempo non puideron desenvolver unha cuncha na que a insulina superaría todas as "barreiras" do tracto dixestivo e entraría no torrente sanguíneo sen cambios.

E finalmente, científicos de Harvard baixo o liderado de Samir Mitragotri foron capaces de resolver este problema. Os resultados do seu traballo foron publicados na revista US Academy of Sciences - PNAS.

Os biotecnólogos conseguiron crear unha pílula, que eles mesmos comparan en termos de versatilidade e capacidades cun coitelo do exército suízo.

A insulina sitúase nunha composición que os químicos chaman "líquido iónico". Xeralmente non ten auga, pero debido ao extremadamente baixo punto de fusión, compórtase e semella un líquido. O líquido iónico está composto por varias sales, o composto orgánico colina (vitamina B4) e o ácido xeranio. Xunto coa insulina están encerrados nunha membrana resistente ao ácido do estómago, pero que se disolve no intestino delgado. Despois de entrar no intestino delgado sen unha cuncha, o líquido iónico actúa como armadura para a insulina, protexéndoa das enzimas dixestivas e, ao mesmo tempo, axúdalle a penetrar no torrente sanguíneo pola parede celular mucosa e densa do propio intestino. Outra das vantaxes obvias das cápsulas con insulina en líquido iónico é que se poden almacenar a temperatura ambiente durante dous meses, o que simplifica moito a vida das persoas con diabetes.

Os científicos observan que tales pílulas son fáciles e económicas de producir. Ademais do feito de que as persoas con diabetes poden prescindir de inxeccións tediosas, quizais este método de entregarse insulina ao corpo será máis eficaz e controlado. O feito é que a forma en que a hormona que reduce o azucre penetra no sangue con líquido iónico é máis similar aos procesos naturais de absorción de insulina producidos polo páncreas que as inxeccións.

Serán necesarios máis estudos sobre animais e só despois sobre persoas para demostrar a seguridade do medicamento. Non obstante, os desenvolvedores están cheos de optimismo. A colina e o ácido xeranico xa se usan en aditivos alimentarios, o que significa que son recoñecidos como non tóxicos, é dicir, a metade do traballo está feito. Os desenvolvedores esperan que as cápsulas de insulina saian á venda nuns anos.