80 mg Telmista - instrucións de uso

Telmista 80 mg - un medicamento antihipertensivo, un antagonista específico dos receptores da angiotensina II (tipo AT1).

1 comprimido 80 mg:

Ingrediente activo: Telmisartán 80,00 mg

Excipientes: meglumina, hidróxido sódico, povidona-KZO, lactosa monohidrato, sorbitol (E420), estearato de magnesio.

Tabletas 80 mg: comprimidos biconvexos en forma de cápsula de cor branca ou case branca.

Farmacodinámica

O telmisartán é un antagonista específico do receptor da angiotensina II (ARA II) (tipo AT1), eficaz cando se toma por vía oral. Ten unha alta afinidade polo subtipo AT1 dos receptores de angiotensina II, a través dos cales realízase a acción da angiotensina II. Afasta a angiotensina II da conexión co receptor, non posuíndo a acción dun agonista en relación a este receptor. O telmisartán únese só ao subtipo AT1 dos receptores da angiotensina II. A comunicación é duradeira. Non ten afinidade por outros receptores, incluídos os receptores de AT2 e outros receptores de angiotensina menos estudados. Non se estudou a importancia funcional destes receptores, así como o efecto da súa posible estimulación excesiva coa angiotensina II, cuxa concentración aumenta co uso de telmisartán. Reduce a concentración de aldosterona no plasma sanguíneo, non inhibe a renina no plasma sanguíneo e ns bloquea as canles iónicas. O telmisartán non inhibe a encima convertedora de angiotensina (ACE) (quininase II) (unha encima que tamén descompón a bradiquinina). Polo tanto, non se espera un aumento dos efectos secundarios causados ​​pola bradiquinina.

En pacientes, o telmisartán a unha dose de 80 mg bloquea completamente o efecto hipertensivo da angiotensina II. O inicio da acción antihipertensiva obsérvase ás 3 horas despois da primeira administración de telmisartán. O efecto do medicamento persiste durante 24 horas e permanece significativo ata 48 horas. Un efecto antihipertensivo pronunciado adoita desenvolverse despois de 4-8 semanas de administración regular de telmisartán.

En pacientes con hipertensión arterial, o telmisartán baixa a presión arterial sistólica e diastólica (BP) sen afectar a frecuencia cardíaca (HR).

No caso de cancelación brusca de telmisartán, a presión arterial volve gradualmente ao seu nivel orixinal sen o desenvolvemento da síndrome de "retirada".

Farmacocinética

Cando se toma por vía oral, é rapidamente absorbido do tracto gastrointestinal (GIT). A biodisponibilidade é do 50%. A diminución da ASC (área baixo a curva de concentración-tempo) coa utilización simultánea de telmisartán con comidas varía entre o 6% (a unha dose de 40 mg) e o 19% (a unha dose de 160 mg). 3 horas despois da inxestión, nivelase a concentración no plasma sanguíneo, independentemente da hora de comer. Hai diferenzas nas concentracións plasmáticas en homes e mulleres. A concentración máxima (Cmax) no plasma sanguíneo e AUC nas mulleres en comparación cos homes foi aproximadamente 3 e 2 veces maior, respectivamente (sen un efecto significativo na eficacia).

Comunicación con proteínas do plasma sanguíneo - 99,5%, principalmente con albúmina e glicoproteína alfa-1.

O valor medio do volume aparente de distribución en concentración de equilibrio é de 500 litros. Metabolízase por conxugación con ácido glucurónico. Os metabolitos son farmacológicamente inactivos. A vida media (T1 / 2) é superior a 20 horas. É excretado principalmente polo intestino de forma sen cambios e polos riles - menos do 2% da dose tomada. A eliminación de plasma total é alta (900 ml / min), pero en comparación co fluxo sanguíneo "hepático" (aproximadamente 1500 ml / min).

Contraindicacións

Contraindicacións no uso da droga Telmista:

• Hipersensibilidade á sustancia activa ou excipientes do medicamento.
• Embarazo
• O período de lactación.
• Enfermidades obstructivas do tracto biliar.
• Insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh).
• Uso simultáneo con aliskiren en pacientes con diabetes mellitus ou insuficiencia renal moderada a grave (taxa de filtración glomerular (GFR))

Efectos secundarios

Os casos de efectos secundarios observados non se correlacionaron co xénero, idade ou raza dos pacientes.

• Enfermidades infecciosas e parasitarias: sepsis, incluída a sepsis fatal, infeccións do tracto urinario (incluída a cistite), infeccións das vías respiratorias superiores.
• Trastornos do sistema sanguíneo e linfático: anemia, eosinofilia, trombocitopenia.
• Trastornos do sistema inmunitario: reaccións anafilácticas, hipersensibilidade (eritema, urticaria, angioedema), eczema, picazón, erupción cutánea (incluído medicamento), angioedema (con resultado fatal), hiperhidrose, erupción cutánea tóxica.
• Violacións do sistema nervioso: ansiedade, insomnio, depresión, desmaio, vertixe.
• Trastornos do órgano da visión: perturbacións visuais.
• Violacións do corazón: bradicardia, taquicardia.
• Violacións dos vasos sanguíneos: diminución significativa da presión arterial, hipotensión ortostática.
• Trastornos do sistema respiratorio, órganos torácicos e mediastino: falta de respiración, tose, enfermidade pulmonar intersticial * (* no período de pos-comercialización, describíronse casos de enfermidade pulmonar intersticial, con conexión temporal con telmisartán. Non obstante, non hai relación causal co uso de telmisartán. instalouse)
• Trastornos dixestivos: dor abdominal, diarrea, mucosa oral seca, dispepsia, flatulencia, molestias no estómago, vómitos, perversión gustativa (disgeusia), alteración da función hepática / enfermidade hepática * (* segundo os resultados das observacións post-comercialización na maioría. identificáronse casos de enfermidade hepática / enfermidade hepática en residentes de Xapón).
• Trastornos do tecido músculo-esquelético e conxuntivo: artralxia, dor nas costas, espasmos musculares (calambres dos músculos do becerro), dor nas extremidades inferiores, mialxia, dor do tendón (síntomas similares á manifestación da tendonite).
• Trastornos dos riles e das vías urinarias: alteración da función renal, incluída a insuficiencia renal aguda.
• Trastornos e trastornos xerais no lugar da inxección: dor no peito, síndrome semellante á gripe, debilidade xeral.
• Datos de laboratorio e instrumentais: diminución da hemoglobina, aumento da concentración de ácido úrico, creatinina no plasma sanguíneo, aumento da actividade das encimas "do fígado", creatina fosfocinase (CPK) no plasma sanguíneo, hipercalemia, hipoglucemia (en pacientes con diabetes mellitus).

Interacción con outras drogas

O telmisartán pode aumentar o efecto antihipertensivo doutros fármacos antihipertensivos. Non se identificaron outros tipos de interaccións de importancia clínica.

O uso concomitante con digoxina, warfarina, hidroclorotiazida, glibenclamida, ibuprofeno, paracetamol, simvastatina e amlodipina non conduce a unha interacción clínicamente significativa. Un aumento significativo da concentración media de digoxina no plasma sanguíneo nunha media do 20% (nun caso, do 39%). Co uso simultáneo de telmisartán e digoxina, é recomendable determinar periodicamente a concentración de digoxina no plasma sanguíneo.

Do mesmo xeito que outros medicamentos que actúan no sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS), o uso de telmisartán pode causar hipercalemia (ver sección "Instrucións especiais"). O risco pode aumentar en caso de uso simultáneo con outros fármacos, o que tamén pode provocar o desenvolvemento de hiperqualemia (substitutos de sal que conteñen potasio, diuréticos que non aforran potasio, inhibidores da ACE, ARA II, antiinflamatorios non esteroides AINEs, incluída a ciclooxixenase-2 | TsOGG-2 | inmunosupresores ciclosporina ou tacrolimus e trimetoprim.

O desenvolvemento da hipercalemia depende de factores de risco concomitantes. O risco tamén se incrementa en caso de uso simultáneo das combinacións anteriores. En particular, o risco é especialmente elevado cando se usa simultaneamente con diuréticos que non gastan potasio, así como cos substitutos de sal que conteñen potasio. Por exemplo, o uso concomitante con inhibidores da ACE ou AINE é menos risco se se toman precaucións estritas. ARA II, como o telmisartán, reduce a perda de potasio durante a terapia diurética. O uso de diuréticos que aforran potasio, por exemplo, spironolactona, eplerenona, triamtereno ou amilorida, aditivos que conteñen potasio ou substitutos de sal que conteñen potasio poden producir un aumento significativo do potasio sérico. O uso simultáneo de hipocalemia documentada debe usarse con precaución e con un control regular do potasio no plasma sanguíneo. Co uso simultáneo de telmisartán e ramipril, observouse un aumento de 2,5 veces no AUC0-24 e Cmax de ramipril e ramipril. Non se estableceu a importancia clínica deste fenómeno. Co uso simultáneo de inhibidores de ACE e preparados de litio, observouse un aumento reversible do contido de litio no plasma, acompañado de efectos tóxicos. En poucas ocasións, informáronse de tales cambios co ARA II e as preparacións de litio. Co uso simultáneo de litio e ARA II, recoméndase determinar o contido de litio no plasma sanguíneo. O tratamento de AINEs, incluído o ácido acetilsalicílico, COX-2 e AINEs non selectivos, pode causar unha falla renal aguda en pacientes deshidratados. As drogas que actúan no RAAS poden ter un efecto sinérxico. En pacientes que reciben AINE e telmisartán, o CBC debe ser compensado ao comezo do tratamento e controlar a función renal. Uso simultáneo con aliskiren en pacientes con diabetes mellitus ou insuficiencia renal de moderada a grave (taxa de filtración glomerular GFR