Glibenclamida (Glibenclamida)

Glibenclamida
Composto químico
IUPAC	5-cloro-N-(4-N- (ciclohexilcarbamoílo) sulfamoilfenetil) -2-metoxibenzamida
Fórmula bruta	C23H28Cln3O5S
Masa molar	494,004 g / mol
Cas	10238-21-8
PubChem	3488
Banco de drogas	APRD00233
Clasificación
ATX	A10BB01
Farmacocinética
Encuadernación de proteínas plasmáticas	Extenso
Metabolismo	Hidroxilación hepática (mediada por CYP2C9)
A semivida.	10 horas
Excreción	Reno e fígado
Formas de dosificación
pastillas
Vía de administración
cara ao interior
Outros nomes
Maninil

Glibenclamida (sin. Antibet, Apoglyburide, Xene glib, Gilemal, Glibamida, Glibenclamida Teva, Glibururo, Glucobeno, Daonil, Dianti, Maninil, Euglycon) É un representante da segunda xeración de derivados da sulfonilurea, un dos fármacos para reducir o azucre máis populares e estudados, que desde 1969 foi moi utilizado en moitos países do mundo como tratamento fiable e probado para a diabetes mellitus tipo 2 coa ineficacia dos cambios no estilo de vida.

A pesar da aparición de novos preparativos de sulfonilurea con características melloradas, así como de medicamentos antidiabéticos con outros mecanismos de acción, é moi cedo para acabar coa historia da glibenclamida; en estudos experimentais e clínicos, esta droga non só é un punto de referencia para avaliar a eficacia das novas moléculas e enfoques terapéuticos, senón que tamén demostra potencialmente. propiedades adicionais útiles.

Eficiencia e seguridade

O principal mecanismo de acción da glibenclamida, do mesmo xeito que outros representantes das preparacións de sulfonilurea, está ben estudado a nivel do receptor molecular. A glibenclamida bloquea as canles de potasio dependentes de ATP (canles K + -ATP), localizadas na membrana plasmática das células beta do páncreas. A terminación da saída da célula potásica leva á despolarización da membrana e ao fluxo de ións Ca 2+ a través de canles de calcio dependentes da tensión. O aumento do contido de calcio intracelular mediante a activación da proteína quinase II dependente do calcio / calmodulina estimula a exocitosis de gránulos secretantes con insulina, como resultado da que a hormona penetra no fluído intercelular e no sangue. A desigual afinidade dos preparados de sulfonilurea para os receptores de células beta determina a súa diversa actividade de redución de azucre. A glibenclamida ten a maior afinidade para os receptores de sulfonilurea nas células beta e o efecto máis reducido do azucre entre os preparados de sulfonilurea.

O efecto de estimular a secreción de insulina depende directamente da dose de glibenclamida tomada e maniféstase tanto na hiperglicemia como na normoglicemia ou hipoglucemia.

O conxunto de preparados de sulfonilurea, nun grao ou outro, ten efectos periféricos (extra-pancreáticos), que son aumentar a sensibilidade dos tecidos periféricos, principalmente graxa e músculo, á acción da insulina e mellorar a absorción de glicosa por parte das células.

Edición de eficiencia e seguridade |Contraindicacións

Hipersensibilidade a derivados de sulfonilurea e drogas de sulfonamida, diabetes mellitus tipo 1, cetoacidosis diabética, precoma e coma diabéticos, descompensación da diabetes mellitus por enfermidades infecciosas, feridas, queimaduras, cirurxía, alteración grave da función renal e hepática, embarazo, lactación.

Composición e forma de lanzamento

Na 1 lapela. os medicamentos antidiabéticos conteñen 1,75 mg, 3,5 mg ou 5 mg do ingrediente activo, que é glibenclamida.

Tamén na medicina están presentes:

• Povidona
• Monohidrato de lactosa
• Amidón de pataca
• Estearato de magnesio
• Ponceau 4R.

As tabletas son de cor redonda, de cor rosa pálido, pode haber un chapoteo. A droga está dispoñible nunha botella de vidro que contén 120 comprimidos, adxunto un manual de usuario adicional.

Propiedades curativas

É de destacar que o nome comercial da droga coincide co nome do compoñente activo. A droga ten un efecto hipoglucémico tanto en individuos que padecen diabetes mellitus tipo 2 como en persoas absolutamente saudables. O mecanismo de acción está baseado nun aumento da secreción de insulina polas células β do páncreas debido á súa estimulación activa. Tal efecto depende, en primeiro lugar, do nivel de glicosa no medio que está ao redor das células β.

Despois de tomar a pílula, a sustancia activa absorbe rapidamente e case por completo. Cunha comida, non hai unha diminución significativa da taxa de absorción de glibenclamida. O indicador de comunicación con proteínas plasmáticas é do 98%. A maior concentración dunha sustancia no soro obsérvase despois de 2,5 horas. Unha diminución da concentración de glibenclamida rexístrase despois das 8-10 horas e depende da dose do medicamento tomado polo paciente. A vida media de eliminación é de media de 7 horas.

As transformacións metabólicas de glibenclamida prodúcense en células do fígado, fórmanse metabolitos que practicamente non participan no efecto de redución de azucre da sustancia activa. A excreción de produtos metabólicos realízase con urina, así como con bilis en cantidades iguais, a excreción final dos metabolitos obsérvase despois de 45-72 horas.

En persoas con deterioración da actividade hepática, rexístrase unha excreción retardada de glibenclamida. En pacientes con insuficiencia renal, a excreción de metabolitos inactivos directamente na urina aumenta de forma compensatoria.

Instrucións para o uso de tabletas

Prezo: de 56 a 131 rublos.

A dosificación dos medicamentos determínase individualmente tendo en conta a idade do paciente, a glicemia, así como a gravidade do curso da enfermidade. Recoméndase tomar pastillas cun estómago baleiro ou despois de 2 horas despois de comer.

Normalmente, a dose media diaria varía entre 2,5 mg - 15 mg. A frecuencia de uso das pastillas é de 1-3 p. durante todo o día.

Preséntase moi poucas veces a recepción dunha dosificación diaria de 15 mg e superior, isto non aumenta moito o efecto hipoglucémico da droga. Recoméndase ás persoas maiores que comecen o tratamento con 1 mg por día.

A transición dun medicamento antidiabético a outro ou o cambio nas súas dosificaciones deberían producirse baixo a supervisión dun médico.

Precaucións de seguridade

A terapia terapéutica debe realizarse baixo un control regular do azucre no sangue e da orina.

Durante o tratamento, debes negarse a tomar bebidas alcohólicas, xa que o desenvolvemento da hipoglucemia, así como manifestacións similares ao disulfiram, non está excluído.

Cando aparezan signos de hipoglucemia, será necesario compensar a falta de glicosa mediante a administración oral de dextrosa. No caso dun estado inconsciente, a dextrosa adminístrase por vía intravenosa. Para evitar a recaída, paga a pena enriquecer a dieta con hidratos de carbono.

Interaccións entre drogas

Medicamentos antimicóticos de acción sistémica, etionamida, fluoroquinolonas, inhibidores de MAO e ACE, bloqueadores de H2, AINEs, fármacos tetraciclina, paracetamol, insulina, fármacos esteroides anabólicos, ciclofosfamida, bloqueadores β-adrenérxicos, clofibrato, reserpilamina, grupo-proberpilina o alopurinol, o paracetamol, así como o cloramfenicol poden aumentar a gravidade da hipoglucemia.

COCs, barbitúricos, glucagóns, salúrticos, preparados a base de sales de litio, diazoxido, derivados do ácido nicotínico, fenotiazinas, así como medicamentos adrenomiméticos reducen o efecto hipoglucémico da glibenclamida.

Os medios que acidifican a orina aumentan a eficacia da droga.

A rifampicina promove a inactivación da sustancia activa e reduce o seu efecto terapéutico.

Efectos secundarios

Pode haber as seguintes reaccións:

• CCC e sistema hematopoietico: eosinofilia, eritrocitopenia, trombocitopenia, leucocitopenia, granulocitopenia, bastante raramente agranulocitosis, nalgúns casos anemia (tipo hemolítico ou hipoplásico)
• NS: dores de cabeza acompañadas de mareos
• Órganos sensoriais: violación das sensacións gustativas
• Metabolismo: desenvolvemento de porfiria cutánea tardía, proteinuria, así como hipoglucemia
• Tracto gastrointestinal: dispepsia, patoloxía hepática, colestase
• Manifestacións alérxicas: erupción cutánea
• Outros: febre, poliuria, aumento de peso, artralxia, así como o desenvolvemento da fotosensibilidade.

Sobredose

É posible a hipoglicemia, na que hai sensación de fame, letarxia, aumento da sudoración, aumento da frecuencia cardíaca, tremores musculares, discapacidade da fala, ansiedade, dores de cabeza con mareos intensos e deficiencia visual.

En casos graves débese infundir unha solución de glicosa ao 50% ou 5-10% de dextrosa, é posible a administración intravenosa de glucagón. Neste caso, será necesario controlar os indicadores de glicemia, o nivel de electrólitos, a creatinina e tamén a urea.

Moitos buscan sinónimos de Glibenclamida (análogos) que terán un efecto terapéutico idéntico. Entre eles distínguese Maninil.

Berlín Chemie, Alemaña

Prezo de 99 a 191 rublos.

A droga é un análogo da Glibenclamida, as substancias activas coinciden respectivamente e o efecto sobre o corpo é o mesmo. A droga está dispoñible en forma de comprimido.

• Prezo baixo
• Reduce a probabilidade de desenvolver retinopatía e nefropatía
• Acción prolongada (máis de 12 horas).

• Prescrición dispoñible
• Contraindicado na cetoacidosis
• Pode provocar reaccións alérxicas.

Descrición da sustancia activa (INN) Glibenclamida.

Farmacoloxía: acción farmacolóxica - hipoglucémica, hipocolesterolemia.

Indicacións: diabetes mellitus tipo 2 con imposibilidade de compensar hiperglucemia con dieta, perda de peso, actividade física.

Contraindicacións: hipersensibilidade (incluída a drogas sulfa, diuréticas tiazídicas), coma precomático e coma diabético, cetoacidosis, queimaduras extensas, cirurxía e trauma, obstrución intestinal, paresis gástrica, condicións acompañadas de absorción deteriorada de alimentos (desenvolvemento de hipoglucemia) enfermidades, etc.), hipo- ou hipertiroidismo, alteración da función hepática e renal, leucopenia, diabetes mellitus tipo 1, embarazo, lactación.

Embarazo e lactación: Contraindicado. No momento do tratamento debería deixar de amamantar.

Efectos secundarios: Do lado do sistema cardiovascular e do sangue (hematopoiese, hemostase): raramente - trombocitopenia, granulocitopenia, eritrocitopenia, panitopenia, eosinofilia, leucocitopenia, agranulocitose (moi rara), nalgúns casos - anemia hipoplástica ou hemolítica.

Do sistema nervioso e dos órganos sensoriais: dor de cabeza, mareos, cambio nas sensacións gustativas.

Do lado do metabolismo: hipoglucemia, proteinuria, porfiria cutánea tardía.

Do tracto dixestivo: alteración da función hepática, colestase, dispepsia.

Reaccións alérxicas: erupcións cutáneas (eritema, dermatite exfoliante).

Outros: febre, artralxia, poliuria, aumento de peso, fotosensibilidade.

Interacción: antifúngicos sistémicos (derivados de azoles), fluoroquinolonas, tetraciclinas, cloramfenicol (inhibe o metabolismo), bloqueadores de H2, beta-bloqueadores, inhibidores de ACE, AINEs, inhibidores de MAO, clofibrato, bezafibrat, probenecid, paracetamol, anabólico Pentoxifilina, alopurinol, ciclofosfamida, reserpina, sulfonamidas, hipoglucemia que potencie a insulina. Os barbitúricos, fenotiazinas, diazoxido, glucocorticoides e hormonas tiroideas, estróxenos, xestagens, glucagón, medicamentos adrenomiméticos, sales de litio, derivados do ácido nicotínico e salúrticos debilitan o efecto hipoglucémico. Os axentes acidificantes de urina (cloruro de amonio, cloruro de calcio, ácido ascórbico en grandes doses) aumentan o efecto (reducen o grao de disociación e aumentan a reabsorción). É un sinerxista (efecto aditivo) de anticoagulantes indirectos. A rifampicina acelera a inactivación e diminúe a eficacia.

Sobredose: síntomas: hipoglucemia (fame, debilidade grave, ansiedade, cefalea, mareos, sudoración, palpitacións, tremores musculares, edema cerebral, discurso e visión alterados, conciencia deteriorada e coma hipoglucémico, desenlace fatal).

Tratamento: en casos leves - inxestión inmediata de azucre, té quente doce, zume de froita, xarope de millo, mel, en casos graves - introdución dunha solución de glicosa do 50% (50 ml iv e dentro), infusión continua de 5-10%. solución de dextrosa, administración de i / m de glucágono 1-2 mg, diazoxido 200 mg por vía oral cada 4 horas ou 30 mg iv durante 30 minutos, con edema cerebral - manitol e dexametasona, controlando a glicemia (cada 15 minutos), determinación pH, nitróxeno en urea, creatinina, electrólitos.

Dose e administración: Dentro, sen mastigar, lavado cunha pequena cantidade de auga. A dose diaria selecciónase individualmente, segundo a idade, a gravidade da diabetes, o nivel de hiperglicemia e normalmente é de 1,25-20 mg (a dose inicial é de 2,5-5 mg / día, a dose máxima diaria é de 20-25 mg), prescrita en unha, dúas, menos frecuentemente - tres doses durante 30-60 minutos (formas micronizadas durante 10-15 minutos) antes das comidas. Sen efecto suficiente, é posible unha combinación con biguanidas e insulina.

Precaucións: Para a prevención de condicións hipoglucémicas, a inxestión regular debe observarse estrictamente. O uso de alimentos é obrigatorio non máis tarde dunha hora despois do uso da droga. Durante a selección dunha dose para o propósito inicial ou transferencia doutro medicamento hipoglucémico, móstrase unha determinación regular do perfil de azucre (varias veces por semana). No proceso de tratamento é necesario un control dinámico do nivel de glicosa (hemoglobina glicosilada) no soro sanguíneo (polo menos 1 vez en 3 meses). Hai que ter en conta que as manifestacións clínicas da hipoglucemia poden ser enmascaradas ao tomar beta-bloqueantes, clonidina, reserpina, guanetidina. No caso da transferencia a glibenclamida da insulina a unha dose de 40 unidades / día ou máis, o primeiro día prescríbese a media dose de insulina e 5 mg de glibenclamida cun axuste gradual da dose deste último segundo sexa necesario. Usados ​​con precaución en pacientes anciáns - comezan o tratamento con medias doses, que posteriormente se modifican non máis de 2,5 mg / día cun intervalo semanal, con condicións febrís. O tratamento con glibenclamida require a negativa a tomar alcol (como é posible con disulfiram), estancia prolongada en sol e restrición de alimentos graxos. No inicio do tratamento, non se recomenda actividades que requiran un aumento da taxa de reacción.

Productor: LLC "Empresa farmacéutica" Saúde "Ucraína

Código PBX: A10B B01

Forma de liberación: formas de dosificación sólidas. Pílulas

Características xerais. Composición:

Nomes internacionais e químicos: glibenclamida, 5-cloro-N-amino-sulfonilfeniletil-2-metoxibenzamida,
propiedades físicas e químicas básicas: comprimidos brancos, de forma cilíndrica plana cun bisel,
composición: 1 comprimido contén 5 mg de glibenclamida,
excipientes: manitol, almidón de pataca, povidona, estearato de calcio.

Propiedades farmacolóxicas:

Farmacodinámica Axente hipoglicémico, un derivado de sulfonilurea de segunda xeración. O efecto de redución de azucre da droga débese ao complexo mecanismo de acción pancreática e extrapancreática.
A acción pancreática consiste en estimular a secreción de insulina polas células b do páncreas, que se acompaña de mobilización e aumento da liberación de insulina endóxena. Este efecto débese á interacción de glibenclamida con receptores integrados na estrutura de canles K + dependentes de ATP das membranas plasmáticas das células b funcionantes do páncreas, despolarización da membrana celular, activación de canles Ca2 + con tensión. Inhibe a liberación de glucagón polas células do páncreas.
O efecto extrapancreático consiste en aumentar a sensibilidade dos tecidos periféricos á acción da insulina endóxena, inhibindo a síntese de glicosa e glicóxeno no fígado.
Un aumento dos niveis de insulina no sangue e unha diminución dos niveis de glicosa prodúcense gradualmente, o que reduce o risco de reaccións hipoglucémicas. O efecto hipoglucémico desenvólvese 2 horas despois da administración, alcanza un máximo despois de 7-8 horas e dura 8-12 horas.
A glibenclamida aumenta a secreción da somatostatina gástrica e páncreas (pero non do glucagón), ten un efecto diurético moderado (debido ao aumento da depuración renal da auga libre). Reduce o risco de desenvolver todas as complicacións de mortalidade non insulina (vascular, cardiopatía) e non relacionada coa diabetes. Ten un efecto cardioprotector e antiarrítmico.

Farmacocinética Despois da administración oral, absorbe rapidamente e case por completo do tracto gastrointestinal. A alimentación concomitante pode retardar a absorción.
A concentración máxima no sangue despois dunha única dose conséguese despois de 1-2 horas. Enlace ás proteínas do sangue - máis do 98%. Penetra mal a través da barreira placentaria.
É biotransformada no fígado en dous metabolitos inactivos (aproximadamente en cantidades iguais), un dos cales é excretado polos riles e outro coa bilis. A vida media de eliminación é de 6-10 horas. O corpo non se acumula.
Farmacocinética en casos clínicos especiais. En pacientes con insuficiencia renal de grao leve a moderado, non hai diferenzas clínicamente significativas na farmacocinética do fármaco, sendo posible un cúmulo severo (limpeza de creatinina inferior a 30 ml / min).

Dosificación e administración:

Asigne dentro, 20-30 minutos antes das comidas, sen mastigar, cunha pequena cantidade de líquido (aproximadamente ½ cunca).
As doses iniciais e de mantemento, o tempo de administración e a distribución da dose diaria establécense individualmente en función dos resultados de determinación regular do nivel de glicosa en sangue e orina.
A dose inicial do medicamento é de 2,5 mg (1/2 comprimido) 1 vez ao día. Se é necesario, realízase un aumento da dose diaria cun seguimento regular dos niveis de glicosa no sangue, aumentando gradualmente a dose cun intervalo de varios días a 1 semana por 2,5 mg (1/2 comprimido) ata obter unha dose eficaz terapéuticamente. A dose máxima efectiva é de 15 mg (3 comprimidos). As doses superiores a 15 mg / día non aumentan a gravidade do efecto hipoglucémico.
Tómase unha dose diaria de ata 10 mg (2 comprimidos) unha vez ao día, antes do almorzo. A unha dose diaria maior, recoméndase dividila en dúas doses nunha proporción de 2: 1, pola mañá e pola noite.
En pacientes anciáns, o tratamento comeza cunha media dose, que se aumenta aínda máis non en 2,5 mg / día cun intervalo semanal.
Con un cambio no peso corporal ou estilo de vida do paciente, así como coa aparición de factores que contribúen a un maior risco de desenvolver hipoxecemia ou hiperglicemia, é necesario un axuste da dose.
Use en combinación con insulina. Preséntase glibenclamida en combinación coa insulina cando non é posible conseguir a normalización da concentración de glicosa no sangue tomando a dose máxima de glibenclamida en monoterapia. Ademais, no fondo da última dose de glibenclamida prescrita ao paciente, o tratamento coa insulina comeza coa dose mínima, cun posible aumento gradual posterior da dose de insulina baixo o control da concentración de glicosa no sangue. O tratamento combinado require unha supervisión médica obrigatoria. Ao combinar glibenclamida con insulina, a dose deste último pode reducirse nun 25-50%.
Actualmente non hai información sobre o uso do medicamento para o tratamento de nenos.

Características da aplicación:

O medicamento úsase con precaución en caso de síndrome febril, alcoholismo, enfermidades da tiroides (hipo ou), en pacientes anciáns e en pacientes con alteración da función hepática.
Con monoterapia prolongada (máis de 5 anos), pode producirse unha resistencia secundaria.
Seguimento dos parámetros de laboratorio. No tratamento co fármaco é necesario controlar regularmente o nivel de glicosa no sangue e na orina (varias veces á semana durante o período de selección da dose), así como a concentración de hemoglobina glicosilada (polo menos 1 vez en 3 meses), o que permitirá a detección oportuna de resistencia primaria ou secundaria a á droga. Ademais, é necesario controlar a función hepática e o cadro de sangue periférico (especialmente o número de plaquetas e leucocitos).
Condicións que requiren a transferencia do paciente de glibenclamida a insulinoterapia: trauma múltiple extenso e grave, cirurxía extensiva, malabsorción de alimentos e drogas no tracto gastrointestinal (obstrución intestinal, paresis intestinal), alteración grave da función hepática e renal, incluída estando en hemodiálise. A necesidade dun traslado temporal á insulina pode xurdir en situacións de estrés (lesións, intervencións cirúrxicas, enfermidades infecciosas acompañadas de febre).
Risco de desenvolvemento ao comezo do tratamento con glibenclamida. Nas primeiras semanas de tratamento, o risco de desenvolver hipoglucemia pode aumentar (especialmente con comidas irregulares ou saltar). Os seguintes factores poden contribuír ao seu desenvolvemento:
a falta de falta ou (especialmente na vellez) a capacidade insuficiente do paciente para cooperar cun médico,
comidas irregulares, saltar comidas, desnutrición,
desequilibrio entre a actividade física e a inxestión de carbohidratos,
cambios na dieta
beber alcol, especialmente con alimentación insuficiente ou saltar comidas,
alteración da función renal,
disfunción grave do fígado,
sobredose de drogas
enfermidades concomitantes non compensadas do sistema endocrino que afectan o metabolismo dos carbohidratos ou a contraregulación da hipoglucemia (incluída a función da tiroide, insuficiencia hipofisaria ou adrenocortical),
uso simultáneo de certos outros fármacos (ver Interacción con outros fármacos).
Os síntomas da hipoglucemia poden ser leves ou incluso ausentes durante o seu desenvolvemento gradual en pacientes anciáns, así como en pacientes con disfunción autónoma ou que reciben simultáneamente tratamento con bloqueadores de adrenoreceptor b, clonidina, reserpina, guanetidina ou outros simpatolíticos.

O medicamento debe tomarse só ás doses prescritas e a un determinado momento do día.

O tempo de administración e distribución da dose diaria do medicamento é determinado polo médico, tendo en conta as características do réxime de día do paciente.
Obrigatorio é unha comida non máis tarde dunha hora despois de tomar a droga.
Para conseguir un control óptimo do nivel de glicemia cando se prescribe glibenclamida, é necesario seguir unha dieta adecuada, realizar exercicios físicos e, se é necesario, reducir o peso corporal. Debe abandonar a exposición prolongada ao sol e limitar o uso de alimentos graxos.
Os erros na administración de glibenclamida (omisión da dose por esquecemento) en ningún caso poden ser corrixidos coa administración posterior dunha dose maior. O médico e o paciente deben discutir primeiro sobre as medidas que deben adoptarse en caso de erros no uso do medicamento (saltar unha dose, saltar as comidas) ou en situacións nas que non é posible tomar a droga á hora prevista.
O paciente debe informar inmediatamente ao médico en caso de inxestión accidental de doses demasiado altas ou excesivas do medicamento.
Traslado do paciente a glibenclamida doutras preparacións de sulfonilurea (con excepción da clorpramida) e insulina (dose diaria - máis de 40 unidades). Ao transferir o paciente a glibenclamida, recoméndase aumentar a dose gradualmente. Coa insulinoterapia, preséntase a media dose de insulina e 5 mg de glibenclamida o primeiro día.
Influencia na capacidade para conducir vehículos e traballar con mecanismos. Ao comezo do tratamento ou con uso irregular de glibenclamida, pódese observar unha diminución da concentración de atención e da velocidade das reaccións psicomotrices do paciente debido á hipoxecemia ou hiperglicemia. En tales situacións, debes absterse de realizar actividades potencialmente perigosas que requiran unha maior atención e velocidade das reaccións psicomotrices.

Efectos secundarios:

Do lado do metabolismo. Hipoglicemia, incluída nocturna (dor de cabeza, fame, cansazo, pesadelos, estado de borracho, tremores, confusión, trastornos visuais e moi raramente - coma). Ademais, como resultado do mecanismo de reacción adrenérxica, ás veces poden aparecer os seguintes síntomas: frío, suor pegajosa,. Hipersensibilidade ao alcol, aumento de peso, dislipidemia, deposición de tecido adiposo despois dun uso prolongado - hipotiroidismo.
Do tracto gastrointestinal. Ás veces - náuseas, sensación de pesadez ou malestar no epigastrio, dor abdominal, perda ou aumento do apetito, moi raramente - alteración da función hepática, ictericia colestática.
Do sistema sanguíneo. Moi raramente - hemolitica ou aplástica, panitopenia.
Reaccións alérxicas. Raramente - eritema multiforme, exfoliante, fotosensibilidade. É posible a alerxia cruzada con outros derivados de sulfonilurea, sulfonamidas e fármacos como a tiazida.
Outros. hipoosmolaridade ou síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (depresión, letarxia, rostro, nocellos e mans, calambres, estupor, coma), trastorno de acomodación transitoria.

Interacción con outras drogas:

Amplificación acción hipoglicémica da glibenclamida pode ocorrer ó mesmo tempo o uso de insulina ou outros medicamentos hipoglicémicos, inhibidores da enzima conversora de angiotensina, Alopurinol, os esteroides anabólicos e hormonas sexuais masculinas, cloranfenicol, cimetidina, cumarina, derivados, ciclo-, Troia e ifosfamida, fenfluramina, feniramidolom, fibratos, fluoxetina, guanetidina, inhibidores de MAO, miconazol, fluconazol, pentoxifilina, fenilbutazona, oxifenbutazona, azapropano om, Probenecid, salicilatos, sulfinpirazona, de longa acción sulfonamidas, tetraciclinas, tritokvalinom.
O debilitamento do efecto hipoglucémico da glibenclamida é posible con un uso simultáneo con acetazolamida, barbitúricos, glucocorticosteroides, diazoxido, salúrticos, diuréticos tiazídicos, epinefrina (adrenalina) e outros simpatomiméticos, glucagón, laxantes (con uso prolongado) e os seus nicotínicos , estróxenos e proxestóxenos, fenotiazina, fenitoína, rifampicina, hormonas tiroideas, sales de litio, clorpromazina.
Tanto o fortalecemento como o debilitamento do efecto hipoglucémico da glibenclamida poden observarse con uso simultáneo con bloqueadores de receptores de histamina H2, clonidina e reserpina, consumo único ou crónico de alcol.
No contexto de tomar glibenclamida, pódese observar un aumento ou debilitamento da acción dos derivados de cumarina.

Farmacodinámica e farmacocinética

A glibenclamida é un medicamento hipoglicémico oral relacionado con derivados sulfonilureas. O mecanismo de acción de Glibenclamida implica a estimulación da secreción de células β páncreasao aumentar a liberación de insulina. Principalmente, a eficacia maniféstase na segunda etapa da produción de insulina. Isto aumenta a sensibilidade dos tecidos periféricos á acción da insulina, así como a súa conexión coas células diana. Ademais, a glibenclamida caracterízase por un efecto hipolipidémico e unha diminución das propiedades trombogénicas.

No interior do corpo notouse unha absorción rápida e completa da sustancia do tracto dixestivo. A comunicación con proteínas plasmáticas corresponde a case o 95%. o fármaco lévase no fígado, dando lugar á formación de inactivos. A excreción prodúcese principalmente na composición de orina e parte biliar, en forma de metabolitos.

Instrucións especiais

Recoméndase tratar con coidado a pacientes que sofren alteracións do fígado e dos riles, con condicións febrís, o funcionamento patolóxico das glándulas suprarenais ou glándula tiroides e o alcolismo crónico.

No transcurso dun proceso terapéutico completo, é necesario un coidadoso control do nivel de glicosa no sangue e da excreción de glicosa.

Se a hipoglucemia se desenvolve en pacientes conscientes, entón administrarase azucre ou glicosa por vía oral. En casos de perda de coñecemento, a glicosa é administrada por vía intravenosa e glucagón - intramuscular, subcutáneamente ou intravenosamente.

Cando se restablece a conciencia, o paciente recibe inmediatamente alimentos ricos en hidratos de carbono para evitar unha hipoglicemia repetida.

A glibenclamida é un medicamento con propiedades hipoglucémicas da clase de derivados da sulfonilurea de segunda xeración. Tamén ten un efecto hipolipidémico e reduce o risco de trombose vascular.

Característica xeral

O nome da droga Glibenclamida en formato internacional en latín é Glibenclamide. Exteriormente, o medicamento é unha pílula rosa claro en forma de disco cunha liña divisoria. O revestimento pode ter unha estrutura de mármore con pequenas inclusións.

Tabletas envasadas en burbullas de 10 pezas. Nunha caixa pode haber ata 12 placas.

A glibenclamida é liberada por receita, gardada en condicións normais, sen acceso de nenos. As instrucións indicaban a vida útil da droga: 5 anos. Non se debe tomar un medicamento caducado.

Cada comprimido contén 5 mg de glibenclamida e excipientes en forma de lactosa monohidrato, amidón de pataca, estearato de magnesio, polivinilpirrolidona, E 124.

As empresas farmacéuticas domésticas producen un axente de redución de azucre:

Lanza e a empresa ucraína Health. Para Glibenclamida, o prezo na cadea de farmacias rusa é de 270-350 rublos.

Farmacodinámica do medicamento

Fármaco hipoglicémico oral. En Glibenclamida, o mecanismo de acción baséase na estimulación da produción de insulina por células β pancreáticas. En paralelo, diminúe a resistencia á insulina dos tecidos periféricos. O medicamento funciona se hai bastante células β activas no páncreas que sintetizan a hormona endóxena. Reduce a medicación e agregación de plaquetas.

Características farmacocinéticas

Do tracto gastrointestinal despois da administración oral sobre o estómago baleiro, o medicamento absorbe rapidamente, únese ás proteínas do sangue nun 95%. A transformación da sustancia activa en metabolitos neutros realízase no fígado. A excreción é controlada polos riles e condutos biliares. A vida media do torrente sanguíneo é dunha hora e media a tres horas e media. O azucre controla unha dose do medicamento durante polo menos 12 horas.

Con patoloxías hepáticas, a excreción de fármacos inhibe.Se a insuficiencia hepática se expresa de forma débil, isto non afecta o proceso de excreción de metabolitos; en condicións máis graves, a súa acumulación non está excluída.

Sinónimos de grupos nosolóxicos

As tabletas son brancas ou brancas cunha lixeira cor amarela ou grisáceo, ploskilindris con risco.

Axente hipoglicémico para administración oral do grupo sulfonilurea de segunda xeración.

Glibenclamida ten efectos pancreáticos e extrapancreáticos. Estimula a secreción de insulina ao reducir o limiar de irritación da glicosa das células beta pancreáticas, aumenta a sensibilidade á insulina e a súa unión ás células diana, aumenta a liberación de insulina, aumenta o efecto da insulina sobre a absorción de glicosa muscular e hepática e inhibe a lipólise no tecido adiposo (efectos extra-pancreáticos) . Actúa na segunda etapa da secreción de insulina. Ten un efecto hipolipidémico, reduce as propiedades trombogénicas do sangue.

O efecto hipoglucémico desenvólvese despois de 2 horas, alcanza un máximo despois de 7-8 horas e dura 12 horas. O medicamento proporciona un aumento suave na concentración de insulina e unha diminución suave da glicosa no plasma, o que reduce o risco de condicións hipoglucémicas. A actividade da glibenclamida maniféstase coa función endocrina conservada do páncreas para sintetizar a insulina.

Cando se toma por vía oral, a absorción do tracto gastrointestinal é do 48-84%. O tempo para alcanzar a concentración máxima é de 1-2 horas, o volume de distribución é de 9-10 litros. A comunicación con proteínas plasmáticas é do 95-99%. A biodisponibilidade de glibenclamida é do 100%, o que lle permite tomar a droga case antes das comidas. A barreira placentaria pasa mal. Metabolízase case completamente no fígado coa formación de dous metabolitos inactivos, un dos cales é excretado polos riles e o outro coa bilis. A vida media de eliminación é de 3 a 10-16 horas.

A diabetes mellitus tipo 2 coa ineficacia da terapia dietética.

diabetes tipo 1

cetoacidosis diabética, precoma diabético e coma,

condición despois da resección do páncreas,

disfunción grave do fígado,

insuficiencia renal grave,

hipersensibilidade á glibenclamida e / ou a outros derivados da sulfonilurea, sulfonamidas, diuréticos que conteñen un grupo sulfonamida na molécula e probenecida, como se coñece na anamnesis poden producirse reaccións cruzadas

descompensación do metabolismo dos carbohidratos en enfermidades infecciosas ou despois de operacións cirúrxicas importantes cando se indica insulinoterapia,

obstrución intestinal, paresis do estómago,

condicións acompañadas de mala absorción de alimentos e desenvolvemento de hipoglucemia,

embarazo e período de lactación.

A glibenclamida debe usarse para:

enfermidades da tiroides (con función prexudicada),

hipofuncións da cortiza hipofisaria anterior ou suprarrenal,

en pacientes anciáns debido ao perigo de desenvolver hipoglucemia.

O efecto adverso máis común no tratamento da glibenclamida é hipoglucemia. Esta condición pode ter unha natureza prolongada e contribuír ao desenvolvemento de condicións graves, ata un paciente que poida poñer vida en perigo ou rematar fatalmente. Con polineuropatía diabética ou con tratamento concomitante con fármacos simpatolíticos (ver sección "Interacción con outros fármacos"), os precursores típicos da hipoglucemia poden ser lixeiros ou ausentes.

Os motivos do desenvolvemento da hipoglucemia poden ser: unha sobredose do fármaco, unha indicación incorrecta, unha comida irregular, pacientes anciáns, vómitos, diarrea, alto esforzo físico, enfermidades que reducen a necesidade de insulina (alteración da función hepática e renal, hipofunción da córtex suprarrenal, hipófise ou tiroides) , abuso de alcol, así como interacción con outras drogas (ver sección "Interacción con outras drogas"). Os síntomas da hipoglucemia son: fame severa, sudoración profusa súbita, palpitaciones, palidez da pel, parestesia na boca, tremores, ansiedade xeral, dor de cabeza, somnolencia patolóxica, alteracións do sono, sensacións de medo, coordinación deteriorada dos movementos, trastornos neurolóxicos temporais (p. Ex. trastornos visuais e da fala, manifestacións de paresis ou parálise ou percepcións alteradas de sensacións). Coa progresión da hipoglucemia, os pacientes poden perder o autocontrol e a conciencia. A miúdo un paciente ten unha pel húmida e fría e unha predisposición a calambres.

Xunto coa hipoglucemia son posibles:

Trastornos do sistema dixestivo: raramente se producen náuseas, eructos, vómitos, sabor "metálico" na boca, sensación de pesadez e plenitude no estómago, dor abdominal e diarrea. Nalgúns casos, describiuse un aumento temporal da actividade das encimas "hepáticas" (fosfatase alcalina, aminotransferasa acética glutamina-oxalacética, aminotransferase de glutamina-piruvio) no soro sanguíneo, hepatite inducida por drogas e ictericia.

Poucas veces aparecen reaccións alérxicas na pel: erupcións cutáneas, picazón da pel, urticaria, enrojecemento da pel, edema de Quincke, hemorraxias manchais na pel, erupción cutánea en grandes superficies da pel e aumento da fotosensibilidade. Moi raramente, as reaccións cutáneas poden servir como comezo do desenvolvemento de condicións graves, acompañadas de falta de respiración e diminución da presión arterial ata o inicio do choque, que ameaza a vida do paciente. Describíronse casos individuais Reaccións alérxicas xeneralizadas graves erupcións cutáneas, dor nas articulacións, febre, aparición de proteínas na urina e ictericia.

Do sistema hemopoético: raramente obsérvase trombocitogenia ou moi raramente leucocitopea, agranulocitose. En casos illados, desenvólvese anemia hemolítica ou pancitopenia.

A outros efectos secundarios observados en casos illados inclúen: un débil efecto diurético, a aparición temporal de proteínas na urina, discapacidade visual e acomodación, así como unha reacción aguda de intolerancia ao alcol despois de beber, expresada por complicacións dos órganos circulatorios e respiratorios (reacción de tipo disulfira: vómitos, sensación calor na cara e parte superior do corpo, taquicardia, mareos, cefalea).

En caso de sobredose, é posible o desenvolvemento de hipoglucemia.

Con hipoglucemia leve ou moderada, tómase oralmente glicosa ou solución de azucre.

En caso de hipoglucemia grave (perda de coñecemento), unha solución de glucosa (glucosa) do 40% ou glucagón adminístrase por vía intravenosa, intramuscular, de forma subcutánea.

Despois de recuperar a conciencia, débese dar ao paciente alimentos ricos en hidratos de carbono para evitar o re-desenvolvemento da hipoglucemia.

O fortalecemento do efecto hipoglicémico de Glibenclamida obsérvase co uso simultáneo de inhibidores de encimas inhibidores da angiotensina, axentes anabólicos.

outros inhibidores de fármacos hipoglicémicos (por exemplo, acarbosa, biguanidas) e insulina, antiinflamatorios non esteroides (AINE), beta-bloqueantes, quinina, derivados de quinolona, ​​cloramfenicol, clofibrato, derivados de cumarina, disoyramidina, microfenoxilamina, fenfludamina, fenfolfamina ácido para-aminosalicílico, pentoxifilina (en grandes doses administradas parenteralmente), perhexilina, derivados da pirazolona, ​​fenilbutazonas, fosfamidas (por exemplo, ciclofosfamida, ifos amida, trofosfamida), probenecida, sulfinpirazona, salicilatos, sulfonamidas, tetraciclinas e tritokvalina. Os axentes acidificantes de urina (cloruro de amonio, cloruro de calcio) potencian o efecto da glibenclamida reducindo o grao de disociación e aumentando a reabsorción.

Os medicamentos que inhiben a hematopoiese da medula ósea aumentan o risco de mielosupresión.

Xunto ao aumento da acción hipoglucémica, os bloqueadores beta, clonilip, guanetidina e reserpina, así como as drogas cun mecanismo central de acción, poden debilitar a sensación de precursores da hipoglucemia.

O efecto hipoglucémico da glibenclamida pódese reducir co uso simultáneo de barbitúricos, isoniazid, ciclosporina, diazoxido, glucorticostrosides, glucagón, nicotinatos (en altas doses), fenitoína, fenotiazinas, rifampicip, diuréticos tiazídicos, dimes de acetaminofeno, glándula tiroide, bloqueadores de canles de calcio "lentas", axentes simpatomiméticos e sales de litio.

O abuso crónico de alcol e laxantes pode agravar a violación do metabolismo dos carbohidratos.

Os antagonistas dos receptores H2 poden debilitar, por unha banda, e aumentar o efecto hipoglucémico da Glibenclamida por outro. En raros casos, a pentamidina pode causar unha forte diminución ou aumento da concentración de glicosa no sangue. O efecto dos derivados de cumarina pode aumentar ou diminuír.

Xunto ao aumento do efecto hipoglucémico dos beta-bloqueantes, a clonidina, a guanetidina e a reserpina, así como as drogas cun mecanismo central de acción, poden debilitar a sensación de precursores da hipoglucemia.

A droga debe tomarse regularmente e, se é posible, ao mesmo tempo. É necesario observar coidadosamente o réxime da droga e a dieta.

O médico debe considerar coidadosamente a cita de Glibenclamida en pacientes con funcións hepáticas e renales alteradas, así como con hipofunción da glándula tiroide, hipófise anterior ou cortiza suprarrenal. É necesario un axuste da dose de Glibenclamida co exceso de tensión física e emocional, un cambio na dieta. As principais intervencións e lesións cirúrxicas, queimaduras intensas, enfermidades infecciosas con síndrome febril poden requirir a interrupción dos fármacos hipoglicémicos orais e a administración de insulina.

Os pacientes deben ser avisados ​​sobre o aumento do risco de hipoglucemia en casos de inxestión de alcohol, AINE e inanición.

Ao comezo do tratamento, durante a selección de dose, non se recomenda aos pacientes propensos ao desenvolvemento da hipoglucemia para que impliquen actividades que requiran maior atención e velocidade das reaccións psicomotrices.

Ao tratar pacientes con deficiencia de lactasa, hai que ter en conta que o medicamento contén lactosa monohidrato.

No lugar escuro a unha temperatura non superior a 25 ºC.

Manter fóra do alcance dos nenos.

Condicións de vacacións en farmacia

A droga ten antitrombóticos, que reducen os lípidos e hipoglucémicoacción.

Dosis e tratamentos

Glibenclamida recoméndase o seu uso inmediatamente despois da comida. O endocrinólogo calcula a dose en función dos resultados das probas de sangue para o azucre, a idade do paciente, a gravidade da enfermidade subxacente, as patoloxías concomitantes e a saúde xeral.

Na primeira fase da enfermidade, a norma estándar é de 2,5-5 mg / día. Tome o medicamento unha vez despois do almorzo. Se non se pode conseguir unha compensación completa pola glicemia, o médico pode axustar a dose engadindo 2,5 mg do medicamento despois dunha semana. A taxa marxinal (ata 15 mg / día) equivale a tres comprimidos. A dose máxima raramente se prescribe e non hai un aumento significativo na glicemia.

Se un diabético ten un peso corporal inferior a 50 kg, prescríbese a primeira dose en 2,5 mg, que corresponde á metade do comprimido. Se a norma diaria non supera as dúas pezas, bótanse completamente pola mañá no almorzo, noutros casos, o medicamento distribúese dúas veces, pola mañá e pola noite nunha proporción de 2: 1.

Cando a Glibenclamida é transferida tras o tratamento exitoso con medicamentos hipoglicémicos alternativos, a dose inicial será de 2,5 mg unha vez, pola mañá.

Con pouca eficiencia, pode axustar a norma cada semana engadindo 2,5 mg.

No caso de que o resultado do tratamento con outros medicamentos antidiabéticos non sexa satisfactorio, a dose inicial será de 5 mg pola mañá, despois das comidas. Se é necesario, un axuste de 2,5-5 mg cada semana está permitido. A norma límite segue sendo a mesma - 15 mg / día.

Se a taxa diaria máxima de Glibenclamida, mentres observa unha dieta baixa en carbohidratos e unha actividade física óptima, non proporciona unha compensación de azucre ao 100%, a diabetes transfírese a un réxime de tratamento completo. O medicamento principal complétase con biguanidas, insulina e outros axentes hipoglucémicos.

Se se suprime completamente a produción endóxena da hormona insulina en diabéticos co segundo tipo de enfermidade, o tratamento complexo non garante o mesmo resultado que coa monoterapia con preparados de insulina.

Se, por algún motivo, perdeu o tempo de tomar Glibenclamida durante máis dunha hora ou dúas, no futuro non poderás tomar a droga. Na mañá seguinte, toma unha dose estándar, non recomenda aumentar a taxa.

Efectos secundarios

Con unha sobredose do medicamento, son posibles estados hipoglucémicos de diferente gravidade, incluído o coma. Co abuso de alcol e unha ou dúas comidas ao día, exceso de traballo, problemas co fígado, a glándula tiroide e os riles, tamén son posibles consecuencias indesexables.

Casos de sobredose de Glibenclamida

O uso sistemático de porcións sobreestimadas da droga provoca unha hipoglucemia grave, que é perigosa para a vida da vítima.

Pódese obter un resultado semellante co uso do medicamento ante os antecedentes de nutrición irregular, exceso de traballo físico, a influencia de certos medicamentos tomados xunto con Glibenclamida.

Signos dunha condición hipoglucémica:

• Fame incontrolable
• Diminución da calidade do sono
• Nerviosismo
• Avaría
• Aumento da suor
• Cefalea
• Trastornos dispepticos
• Hipertonicidade
• Tremor da man
• Taquicardia.

As desviacións no traballo da psique con problemas endócrinos pódense expresar en conciencia confusa, somnolencia, calambres, xestos débiles de captación, atención deteriorada, foco dividido, pánico ao conducir un vehículo ou controlar mecanismos precisos, estados depresivos, agresividade, problemas dos vasos sanguíneos e órganos respiratorios, coma.

Tanto en absoluta como na forma relativa dunha sobredose, a hipoglucemia será máis pronunciada en comparación cunha sobredose de derivados de sulfanylurea de primeira xeración.

Para aliviar a condición da vítima cunha gravidade leve ou moderada do ataque, pode tomar inmediatamente carbohidratos rápidos - doces, medio vaso de té con azucre ou zume (sen edulcorantes artificiais). Se estas medidas deixan de ser suficientes, inxéctase glicosa (40%) ou dextrosa (5-10%) nunha vea, inxéctase glucagón (1 mg) nos músculos. Pódese tomar diazoxido por vía oral. Se a vítima tomou acarbose, a hipoglucemia oral pode ser corrixida só con glicosa, pero non con oligosacáridos.

Se a vítima de hipoglucemia aínda está consciente, prescríbese azucre para uso interno. En caso de perda de coñecemento, a glicosa é administrada iv, glucagón - iv, i / m e baixo a pel. Se a conciencia volveu, para a prevención da recaída, a un diabético deberíase proporcionar nutrición a base de hidratos de carbono rápidos.

Monitorea constantemente a glicemia, o pH, a creatinina, os electrólitos, o nitróxeno da urea.

Resultados da interacción con glibenclamida

A excreción de glimenclamida demora, ao tempo que aumenta o seu potencial hipoglicémico, azopropanona, miconazol, preparados de ácido cúmrico, oxifenbutazona, fármacos do grupo sulfonamida, fenilbutazona, sulfapirazonfeniramidol.

A terapia combinada con medicamentos alternativos para reducir o azucre que alivian a resistencia á insulina mostra resultados similares.

Co uso simultáneo de fármacos anabólicos son posibles bloqueadores de alopurinol, cimetidina, β-adrenoreceptores, ciclofosfamida, guanetidina, ácido clofibrico, inhibidores de monoamina oxidasa, sulfonamidas con acción prolongada, salicilatos, tetraciclinas, alcohol, propiedades hipoglicémicas de base básica.

Se o réxime terapéutico contén barbitúricos, clorpromazina, rifampicina, diazoxido, adrenalina, acetazolamida, outros medicamentos simpatomiméticos, glucocorticosteroides, glucagón, indometacina, diuréticos, incluído acetazolamida, nicotinato (en grandes doses), fenotiazinas, fenitinoides, glándula, comido , salúrxicos, sales de litio, grandes doses de alcol e laxante, o efecto da glimenclamida é máis reducido.

Os antagonistas do receptor H2 amosan resultados imprevisibles de interacción con uso paralelo.

Mira o vídeo: Que es la glibenclamida? Dra. Tejeida Melissa (Maio 2024).