Telsartán (40 mg) Telmisartán > Tratamento e prevención

Tabletas 40 mg, 80 mg

Unha tableta contén

substancia activa - telmisartán 40 ou 80 mg, respectivamente;

excipientes: meglumina, hidróxido sódico, povidona (PVP K 30), manitol, estearato de magnesio, auga

Comprimidos de 40 mg - láminas de branco a branco grisáceo, en forma de cápsula con gravado "T" e "L" e unha muescada nun lado e "40" no outro lado

Comprimidos de 80 mg - láminas de branco a branco grisáceo, con forma de cápsula cos gravados "T" e "L" e o crego dun lado e "80" do outro lado.

Propiedades farmacolóxicas

Farmacocinética

O telmisartán absorbe rapidamente, a cantidade absorbida varía. A biodisponibilidade de telmisartán é aproximadamente do 50%.

Cando se toma telmisartán simultaneamente co alimento, a diminución da ASC (área baixo a curva concentración-tempo) oscila entre o 6% (a unha dose de 40 mg) e o 19% (a unha dose de 160 mg). 3 horas despois da inxestión, a concentración no plasma sanguíneo baixa, independentemente da comida. Unha lixeira diminución do ASC non conduce a unha diminución do efecto terapéutico.

Hai diferenzas nas concentracións plasmáticas en homes e mulleres. Cmax (concentración máxima) e AUC foron aproximadamente 3 e 2 veces máis altas en mulleres en comparación cos homes sen efecto significativo na eficacia.

Comunicación con proteínas do plasma superior ao 99,5%, principalmente con albúmina e glicoproteína alfa-1. O volume de distribución é de aproximadamente 500 litros.

O telmisartán metabolízase conxugando o material de partida con glucuronido. Non se atopou actividade farmacolóxica do conxugado.

O telmisartán ten un carácter paraponencial da farmacocinética cunha semivida de eliminación terminal> 20 horas. Cmax e - en menor medida - AUC aumentan de xeito desproporcionado coa dose. Non se detectou unha acumulación clínicamente significativa de telmisartán.

Despois da administración oral, o telmisartán é case completamente excretado a través do intestino sen cambios. A excreción urinaria total é inferior ao 2% da dose. A eliminación de plasma total é alta (aproximadamente 900 ml / min) en comparación co fluxo sanguíneo hepático (aproximadamente 1500 ml / min).

Pacientes anciáns

A farmacocinética de telmisartán en pacientes anciáns non cambia.

Pacientes con insuficiencia renal

En pacientes con insuficiencia renal sometidos a hemodiálise, obsérvanse concentracións plasmáticas máis baixas. En pacientes con insuficiencia renal, o telmisartán está máis asociado ás proteínas do plasma e non se excreta durante a diálise. Con insuficiencia renal, a vida media non cambia.

Pacientes con insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática, a biodisponibilidade absoluta de telmisartán aumenta ata o 100%. A semivida por insuficiencia hepática non cambia.

A farmacocinética de dúas inxeccións de telmisartán avaliouse en pacientes con hipertensión (n = 57) de 6 a 18 anos despois de tomar telmisartán a doses de 1 mg / kg ou 2 mg / kg durante un período de tratamento de catro semanas. Os resultados do estudo confirmaron que a farmacocinética de telmisartán en nenos menores de 12 anos é consistente coa de adultos e, en particular, confirmouse a natureza non lineal de Cmax.

Farmacodinámica

Telsartan® é un antagonista do receptor da angiotensina II eficaz e específico (tipo AT1) para a administración oral. O telmisartán con afinidade moi elevada despraza a angiotensina II dos seus sitios de unión nos receptores do subtipo AT1, responsables do efecto coñecido da angiotensina II. O telmisartán non ten efecto agonista no receptor AT1. O telmisartán únese selectivamente aos receptores AT1. A conexión é continua. Telmisartan non mostra afinidade por outros receptores, incluído o receptor AT2 e outros receptores de AT menos estudados.

Non se estudou a importancia funcional destes receptores, así como o efecto da súa posible estimulación excesiva con angiotensina II, cuxa concentración aumenta co nomeamento de telmisartán.

O telmisartán reduce os niveis de aldosterona no plasma, e non bloquea a renina nos canais de ións do plasma humano.

O telmisartán non inhibe a encima que converte a angiotensina (quinase II), que destrúe a bradiquinina. Polo tanto, non hai amplificación de efectos secundarios asociados á acción da bradicinina.

En humanos, unha dose de 80 mg de telmisartán inhibe case por completo o aumento da presión sanguínea (BP) causada pola angiotensina II. O efecto inhibidor mantense durante máis de 24 horas e aínda se determina despois de 48 horas.

Tratamento da hipertensión arterial esencial

Despois de tomar a primeira dose de telmisartán, a presión arterial diminúe ao cabo de 3 horas. A diminución máxima da presión arterial conséguese gradualmente 4 semanas despois do inicio do tratamento e mantense durante moito tempo.

O efecto antihipertensivo dura 24 horas despois de tomar o medicamento, incluídas 4 horas antes de tomar a seguinte dose, o que se confirma mediante medicións de presión arterial ambulatoria, así como relacións estables (por encima do 80%) das concentracións mínimas e máximas do medicamento despois de tomar 40 e 80 mg de Telsartan® en controlado. ensaios clínicos.

En pacientes con hipertensión, Telsartan® reduce a presión arterial sistólica e diastólica sen cambiar a frecuencia cardíaca.

O efecto antihipertensivo do telmisartán foi comparado con representantes doutras clases de medicamentos antihipertensivos, como: amlodipina, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida, losartán, lisinopril, ramipril e valsartán.

No caso de cancelación brusca de telmisartán, a presión arterial volve aos poucos días antes dos tratamentos sen signos dunha reanudación rápida da hipertensión (non hai síndrome de rebote).

Estudos clínicos demostraron que o telmisartán está asociado a unha diminución estatisticamente significativa da masa ventricular esquerda e do índice de masa ventricular esquerda en pacientes con hipertensión arterial e hipertrofia ventricular esquerda.

Os pacientes con hipertensión e nefropatía diabética tratados con Telsartan® presentan unha diminución estatisticamente significativa da proteinuria (incluíndo microalbuminuria e macroalbuminuria).

Nos ensaios clínicos internacionais multicéntricos, demostrouse que houbo significativamente menos casos de tose seca en pacientes que toman telmisartán que en pacientes que reciben inhibidores da encima convertedora de angiotensina (inhibidores da ACE).

Prevención da morbilidade e mortalidade cardiovascular

En pacientes de 55 anos ou máis con historia de enfermidade coronaria, ictus, enfermidade vascular periférica ou diabetes mellitus con danos nos órganos diana (retinopatía, hipertrofia ventricular esquerda, macro e microalbuminuria), o uso de Telsartan® reduce a incidencia de infarto de miocardio, golpes, hospitalización por sobre a insuficiencia cardíaca conxestiva e reducir a mortalidade por enfermidades cardiovasculares.

O efecto antihipertensivo do telmisartán avaliouse en pacientes con hipertensión entre 6 e 18 anos (n = 76) tras tomar telmisartán a unha dose de 1 mg / kg (tratada n = 30) ou 2 mg / kg (tratada n = 31) durante un período de tratamento de catro semanas. .

A presión arterial sistólica (SBP) diminuíu con respecto ao valor inicial en 8,5 mm Hg e 3,6 mm Hg. nos grupos telmisartáns, 2 mg / kg e 1 mg / kg, respectivamente. A presión arterial diastólica (DBP) diminuíu en media o valor inicial en 4,5 mmHg. e 4,8 mmHg nos grupos telmisartáns, 1 mg / kg e 2 mg / kg, respectivamente.

Os cambios dependían da dose.

O perfil de seguridade foi comparable ao dos pacientes adultos.

Dosificación e administración

Os comprimidos de telmisartán están destinados á administración oral diaria e tómanse con líquido, con ou sen alimentos.

Tratamento da hipertensión arterial esencial

A dose recomendada para adultos é de 40 mg unha vez ao día.

Nos casos en que non se logra a presión sanguínea desexada, a dose de Telsartan® pode incrementarse ata un máximo de 80 mg unha vez ao día.

Ao aumentar a dose, hai que ter en conta que o efecto antihipertensivo máximo adoita alcanzarse entre catro e oito semanas despois do inicio do tratamento.

Telsartan® pode usarse en combinación con diuréticos tiazídicos, por exemplo, hidroclorotiazida, que en combinación con telmisartán ten un efecto hipotensivo adicional.

En pacientes con hipertensión arterial grave, a dose de telmisartán é de 160 mg / día (dúas tabletas de Telsartan® 80 mg) e en combinación con hidroclorotiazida 12,5-25 mg / día foi ben tolerada e foi eficaz.

Prevención da morbilidade e mortalidade cardiovascular

A dose recomendada é de 80 mg unha vez ao día.

Non se determinou se as doses inferiores a 80 mg son eficaces para reducir a morbilidade e mortalidade cardiovasculares.

Na fase inicial do uso do medicamento Telsartan® para a prevención da morbilidade e mortalidade cardiovascular, recoméndase controlar a presión arterial (BP), e tamén pode ser necesario corrixir a presión arterial con medicamentos que baixen a presión arterial.

Telsartan® pode tomarse independentemente da inxestión de alimentos.

Non son necesarios cambios de dose en pacientes con insuficiencia renal, incluídos os pacientes con hemodiálise. Existe unha experiencia limitada no tratamento de pacientes con insuficiencia renal grave e hemodiálise. Para tales pacientes, recoméndase comezar cunha dose menor de 20 mg. Telsartan® non se elimina do sangue durante a hemofiltración.

En pacientes con insuficiencia hepática moderada, a dose diaria non debe superar os 40 mg unha vez ao día.

Non se require axuste da dose.

Efectos secundarios

Nos ensaios controlados con placebo en pacientes con hipertensión arterial, o número total de efectos secundarios reportados con telmisartán (41,4%) normalmente é comparable ao número de efectos secundarios que se producen con placebo (43,9%). Este número de efectos secundarios non dependía da dose e non estaba relacionado co xénero, idade ou raza dos pacientes.

O perfil de seguridade de telmisartán en pacientes que toman o medicamento para a prevención de enfermidades cardiovasculares e mortalidade correspondeu ao perfil de seguridade para pacientes con hipertensión arterial.

Os efectos secundarios enumerados a continuación obtivéronse como resultado de ensaios clínicos controlados nos que participaron pacientes con hipertensión, así como de estudos post-comercialización. Ademais, informáronse graves efectos secundarios e efectos secundarios que provocaron a interrupción do medicamento, que se informaron en tres ensaios clínicos de longa duración en que participaron 21.642 pacientes que tomaron telmisartán para evitar morbilidade e mortalidade cardiovascular durante seis anos.

A continuación móstranse os seguintes eventos coa clasificación seguinte: a miúdo ≥1 / 100 a

Forma e composición de liberación

A droga é liberada baixo a forma de comprimidos brancos ou case brancos, oblongos. A un lado da pílula está en risco.

Nun comprimido, Telmisartan pode ter 40 ou 80 mg da mesma sustancia activa. Os excipientes son hidróxido de sodio, meglumina, povidona, estearato de magnesio, hidroxipropil metilcelulosa, manitol.

Acción farmacolóxica

O telmisartán é un antagonista dos receptores da angiotensina 2. Ten unha boa interacción farmacéutica con Amlodipina, polo que a miúdo combínanse entre eles. Aproximadamente 2,5-3 horas despois de tomar o medicamento, obsérvase unha diminución da presión arterial. A diminución máxima do seu efecto prodúcese 4 semanas despois do curso do tratamento.

Cunha diminución da presión, este medicamento non ten ningún efecto sobre a frecuencia cardíaca e o estado das arterias renales. Só a presión arterial diastólica e sistólica está exposta a efectos farmacéuticos. Esta é unha das características da sustancia activa.

Instrucións de uso

O telmisartán mantén a presión arterial dentro dos límites normais. As instrucións de uso prescriben o uso de tabletas independentemente da inxesta de alimentos. Beba enteiro sen picar. Lavar con un pouco de auga. Non se recomenda beber con zumes, especialmente pomelo, xa que aumenta o efecto da droga.

A dose óptima ao día non supera os 40 mg. O efecto da droga persiste durante polo menos 24 horas. Comeza a actuar dentro de 1,5 horas despois da administración. A dose máxima é de 80 mg. Pero con problemas de fígado, está permitido beber non máis de 40 mg por día.

Con un uso constante durante un mes, a ecualización de presión está garantida cos indicadores necesarios.

Cando se combinan con inhibidores da ACE, diuréticos que aforran potasio e fármacos que conteñen potasio, é necesario un control rigoroso da dosificación. O medicamento pode causar hipercalemia. Ademais, promove un aumento de litio e dioxina no sangue.

Telmisartán para o tratamento da hipertensión

Preséntanse normalmente 40 mg ao día. Pero a dose pode reducirse a 20 mg se o medicamento é efectivo nesa dosificación.

Se non consegue o efecto desexado cunha dose diaria de 40 mg, pode aumentala, pero ata un máximo de 80 mg. A dose completa tómase cada vez. Ao decidir un axuste de dosificación, hai que ter en conta que o efecto máximo non se consegue de inmediato, senón despois de aproximadamente 1-2 meses de inxestión regular de comprimidos.

Para reducir a presión arterial, o telmisartán adoita prescribirse simultaneamente cos diuréticos tiazídicos.

Telmisartán para prolongación da vida en enfermidades cardiovasculares

A eficacia de Telmisartan para a prevención da mortalidade en persoas con enfermidades do sistema cardiovascular notouse nunha dosificación de 80 mg por día. Se se descoñece un resultado similar a doses máis baixas.

Se tes problemas cos riles ou o fígado, debes asegurarte de que esta dosificación non cause efectos secundarios destes órganos. É recomendable comezar cunha dose de 20 mg por día. Para a maioría dos pacientes con alteración da función hepática, unha dose superior aos 40 mg ao día é perigosa.

Lea tamén este artigo: Lercanidipina: comprimidos de 10 mg e 20 mg

Contraindicacións

Telmisartan non se prescribe nos seguintes casos:

non acepta a fructosa polo corpo,
violación da patencia do tracto biliar,
embarazo e lactación
nenos e adolescentes (ata 18 anos),
hipersensibilidade aos compoñentes,
insuficiencia hepática e renal grave,
aumento da produción da hormona aldosterona - síndrome de Conn, causada polo desenvolvemento de procesos tumorales nas glándulas suprarrenais,
malabsorción de glicosa-galactosa.

Persoas que padecen enfermidades coronarias, úlcera de estómago ou úlcera duodenal, propensas a hemorraxias, é necesario analizar periódicamente a conta de sangue e escoitar os seus propios sentimentos.

O médico debe supervisar o estado dos pacientes para evitar complicacións.

Efectos secundarios

Ao usar un medicamento, poden producirse algúns efectos secundarios, incluído o desenvolvemento da síndrome de retirada despois do uso:

tose crónica
mialxia
náuseas e vómitos
inchazo
hipercreatininemia,
faringite
dores de cabeza
vacilación periférica,
artralxia,
mareos
dor e molestias na rexión lumbar,
anemia
aumento da actividade das transaminases hepáticas,
diminución da presión arterial,
maior irritabilidade
condicións depresivas
diarrea ou estreñimiento
coceira na pel
alteración da función pulmonar
Edema de Quincke (raramente),
trastornos do sono
erupcións cutáneas,
diminución da hemoglobina no plasma sanguíneo,
dores no peito
arritmia e taquicardia.

Instrucións especiais

Débese ter precaución nos pacientes que conducen un coche ou cuxo traballo require unha atención maior, xa que un dos efectos secundarios é o mareo.

Necesidade de controlar os cambios nos niveis de electrólitos, BCC, un seguimento estrito da condición de pacientes que antes tiveron problemas co fígado ou os riles ou teñen estenose das arterias dos riles, estenose da aorta ou válvula mitral do corazón, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva, insuficiencia cardíaca grave, enfermidade coronaria, úlcera péptica, hemorragia ou tendencia a hemorragia.

Interacción farmacolóxica

Se bebes Telmisartán 80 mg ou 40 mg con digoxina, a concentración deste último no sangue aumentará. Ao mesmo tempo, non se recomenda beber o medicamento descrito anteriormente e non se recomenda diuréticos que aforren potasio. A administración simultánea de Telmisartán e AINE (a mesma aspirina) reduce o efecto, dentro do cal diminúe a presión aumentada no paciente.

Tomando Telmisartan con outras drogas que diminúen a presión arterial, pode obter unha diminución excesiva da presión arterial ata niveis mortais. Polo tanto, é mellor non tomar varios tipos de drogas á vez, cuxo propósito é levar a presión arterial á normalidade.

Se bebes Telmisartan 40 ou 80 simultaneamente con corticoides, isto reducirá o efecto antihipertensivo (baixando a presión).

Analóxicos de Telmisartán

A estrutura determina os análogos:

Os antagonistas do receptor da angiotensina 2 inclúen análogos:

Valsacor
Candecor
Lorista
Irsar
Karzartan
Cardosal
Irbesartan
Olimestra
Teveten
Mikardis Plus,
Ibertan
Atacand
Valz
Valsartan
Hyposart,
Cardostina
Lozarel
Cozaar
Zisakar
Nortés
Telsartan
Diovan
Tantordio
Naviten
Tanidol
Xarten
Telzap
Vasotens,
Telmista
Blocktran
Ordiss
Losacor
Lotaría
Renicard
Edarby
Losartan
Telmisartán
Lozap,
Cardosten
Tareg
Aprovel
Valsafors,
Prirador
Estas,
Firmast
Lakea
Presartan,
Candesartan
Sartavel
Angiakand.

Formas e composición de liberación

A medicación é unha tableta oval branca sen cuncha, convexa por ambos os dous lados. Na parte superior de cada un deles hai riscos para a comodidade de romper e as letras "T", "L", na parte inferior - o número "40". No interior pódense ver dúas capas: unha é de cor rosada de varias intensidades, a outra case branca, ás veces con pequenas inclusións.

En 1 comprimido dun medicamento combinado - 40 mg do principal ingrediente activo de telmisartán e 12,5 mg de diurético hidroclorotiazida.

Tamén se usan compoñentes auxiliares:

manitol
lactosa (azucre no leite),
povidona
meglumina
estearato de magnesio,
hidróxido de sodio
polisorbato 80,
colorante E172.

En 1 comprimido dun medicamento combinado - 40 mg do principal ingrediente activo de telmisartán e 12,5 mg de diurético hidroclorotiazida.

Tabletas de 6, 7 ou 10 unidades. colocadas en ampollas consistentes en papel de aluminio e película de polímero. Embalados en caixas de cartón 2, 3 ou 4 burbullas.

Farmacocinética

A combinación de telmisartán con hidroclorotiazida non cambia a farmacocinética das substancias. A súa biodisponibilidade total é do 40-60%. Os compoñentes activos do medicamento son absorbidos rapidamente do tracto dixestivo. A concentración máxima de telmisartán que se acumula no plasma sanguíneo despois de 1-1,5 horas é 2-3 veces menor nos homes que nas mulleres. O metabolismo parcial ocorre no fígado, esta substancia excrétase nas feces. A hidroclorotiazida elimínase do corpo case sen cambios coa orina.

Indicacións de uso

no tratamento da hipertensión arterial primaria e secundaria, cando a terapia con telmisartán ou hidroclorotiazida só non dá o resultado desexado,
a fin de evitar complicacións de patoloxías cardiovasculares graves en persoas maiores de 55-60 anos,
para evitar complicacións en pacientes con diabetes tipo II (non dependentes da insulina) con danos nos órganos causados pola enfermidade subxacente.

Uso durante o embarazo e a lactación

Embarazo

O medicamento está contraindicado para mulleres embarazadas ou mulleres que planean un embarazo. Se se confirma o embarazo durante o tratamento con este axente, o seu uso debe deterse inmediatamente e, se é necesario, substituílo por outro medicamento aprobado para o seu uso en mulleres embarazadas (ver Seccións "Contraindicacións" e "Características de uso").
Non hai datos relevantes sobre o uso de Telmisartan para mulleres embarazadas.

A base epidemiolóxica do risco de teratoxenicidade como resultado do uso de inhibidores da ACE durante o primeiro trimestre do embarazo non foi convincente, pero non se pode descartar un lixeiro aumento do risco. Aínda que non hai evidencias epidemiolóxicas controladas de risco de teratoxenicidade con antagonistas do receptor da angiotensina II, pode haber riscos similares para esta clase de medicamentos.

Os antagonistas do receptor da angiotensina II non deben iniciarse durante o embarazo. Se a continuación da terapia con antagonistas da angiotensina II se considera necesaria e o paciente está a planear un embarazo, recoméndase substituír o tratamento por terapia antihipertensiva por un perfil de seguridade establecido durante o embarazo. Se se establece o embarazo, o tratamento con antagonistas do receptor da angiotensina II debería ser interrompido inmediatamente e debe iniciarse unha terapia alternativa adecuada.

Sábese que o uso de antagonistas dos receptores da angiotensina II durante os trimestres II e III do embarazo provoca fetotoxicidade nas persoas (función renal deteriorada, oligohidramniose, formación atrasada de ósos craniais) e toxicidade neonatal (insuficiencia renal, hipotensión, hipercalemia). Se o uso de antagonistas do receptor da angiotensina II comezou desde o segundo trimestre do embarazo, recoméndase realizar un exame por ultrasóns do ril e dos ósos do cranio fetal. A condición de recentemente nados cuxas nais tomaron antagonistas do receptor da angiotensina II debe ser controlada con detemento para a presenza de hipotensión arterial (ver Seccións "Contraindicacións" e "Características de uso").

A lactación materna.

O telmisartán non se recomenda durante a lactación materna, xa que non se sabe se se excreta no leite humano. Prefírese un tratamento alternativo cun perfil de seguridade mellor estudado, especialmente cando se amamanta a un bebé recentemente nacido ou prematuro.

Sobredose

A información sobre a sobredose de drogas en humanos é limitada.

Síntomas Os efectos máis notables dunha sobredose de telmisartán foron hipotensión e taquicardia, e tamén se informou de bradicardia, mareos, aumento da creatinina sérica e insuficiencia renal aguda.

Tratamento. Telmisartán non se excreta durante a hemodiálise. Os pacientes deben ser seguidos de cerca e prescritos terapia sintomática e de apoio. O tratamento depende do tempo transcorrido despois de tomar a dose excesiva e da gravidade dos síntomas. As medidas propostas inclúen inducir vómitos e / ou lavado gástrico. O carbono activado pode ser útil no tratamento da sobredose. Comproba frecuentemente os niveis de electrólitos séricos e creatinina. Se o paciente ten hipotensión, debe tomar unha posición supina e tamén debe iniciar rápidamente medidas para restaurar o equilibrio de fluídos e electrólitos.