Como usar a droga Telsartan N?

Descrición da forma de dosificación

Tabletas 12,5 mg + 40 mg. Oval, biconvexo, de dúas capas, unha capa de rosa claro a rosa, a outra capa de branco a case branco e posibles rosas intercaladas. Na superficie branca das tabletas hai risco e estampado de "T" e "1" nos lados opostos dela.

Tabletas 12,5 mg + 80 mg. Oval, biconvexo, de dúas capas, unha capa de rosa claro a rosa, a outra capa de branco a case branco e posibles rosas intercaladas. Na superficie branca das tabletas hai un risco e estampado "T" e "2" nos lados opostos dela.

Forma de dosificación

Propiedades físicas e químicas básicas:

comprimidos de branco a case branco, sen casca, en forma de cápsula, con impresións "T" e "L" a ambos os lados da liña de falla nun lado e unha impresión de "40" (para comprimidos de 40 mg) ou reflexión "80" ( para comprimidos de 80 mg) por outro lado.

Contraindicacións

Hipersensibilidade (incluído a outros derivados de sulfonamida, colestasis, insuficiencia hepática grave, insuficiencia renal grave (CC menos de 30 ml / min), hipokalemia, hiponatremia, hipercalcemia, intolerancia hereditaria á fructosa (contén sorbitol), embarazo, lactación, idade de ata 18 anos (non se estableceu eficacia e seguridade). C precaución: insuficiencia hepática ou enfermidade hepática progresiva (risco de coma hepática por disturbios en electrolitos), estenosis bilateral do ril arterias arteriales ou estenosis dunha única arteria renal, insuficiencia renal, afección tras o transplante de ril, diminución do CBC (terapia diurética previa, dieta con restrición de inxestión de sal, diarrea ou vómitos), insuficiencia cardíaca, estenosis aórtica ou mitral, GOKMP, diabetes mellitus, CHD, SLE gota.

Como usar: dosificación e curso do tratamento

No interior, independentemente da inxestión de alimentos, 1 vez ao día.

Os comprimidos cunha proporción de telmisartán / hidroclorotiazida 40 / 12,5 mg e 80 / 12,5 mg poden prescribirse a pacientes nos que o uso de telmisartán a unha dose de 40 ou mg ou hidroclorotiazida a unha dose de 12,5 mg non conduce a un control adecuado da presión arterial.

Non se require axuste da dose por insuficiencia renal de gravidade de leve a moderada, así como en pacientes anciáns.

Con insuficiencia hepática de gravidade leve a moderada, a dose non debe superar os 40 / 12,5 mg por día.

Acción farmacolóxica

O telmisartán é un antagonista específico dos receptores da angiotensina II (tipo AT1). Afasta a angiotensina II da conexión co receptor, non posuíndo a acción dun agonista en relación a este receptor. Forma unha relación a longo prazo só co subtipo AT1 dos receptores de angiotensina II. Non ten afinidade por outros receptores, incluído o receptor AT2 e outros, menos estudados polos receptores de angiotensina. O telmisartán leva a unha diminución da concentración de aldosterona no plasma sanguíneo. Non afecta a actividade das canles plasmáticas de renina e ión, ACE, non inactiva a bradiquinina.

A unha dose de 80 mg, o efecto hipertensivo da angiotensina II está completamente bloqueado. O efecto do medicamento dura máis de 24 horas, incluídas as últimas 4 horas antes de tomar a seguinte dose. O inicio da acción hipotensora nótase dentro das tres horas posteriores á primeira dose. A diminución máxima da presión arterial obsérvase normalmente 4 semanas despois do inicio do tratamento.

Con hipertensión arterial, reduce a presión arterial sistólica e diastólica, sen afectar a frecuencia cardíaca. No caso de cancelación brusca de telmisartán, a presión arterial volve gradualmente ao seu nivel orixinal sen o desenvolvemento da síndrome de "retirada".

O hidroclorotiazida é un diurético tiazídico. Non afecta á reabsorción de electrólitos nos túbulos renales, aumentando directamente a excreción de Na + e Cl- (aproximadamente en cantidades equivalentes). O efecto diurético leva a unha diminución do ccc, un aumento da actividade da renina plasmática, un aumento da secreción de aldosterona e vén acompañado dun aumento do contido de K + e bicarbonatos na urina, así como da hipocalemia. Coa administración simultánea de telmisartán, obsérvase unha diminución da perda de K + provocada por hidroclorotiazida, presuntamente debido ao bloqueo do sistema renina-angiotensina-aldosterona. Despois de tomar hidroclorotiazida, a diurese intensifícase despois de 2 horas, o efecto máximo obsérvase despois de aproximadamente 4 horas.O efecto diurético persiste aproximadamente 6-12 horas.

O efecto antihipertensivo máximo do fármaco adóitase conseguir 4 semanas despois do inicio do tratamento.

Efectos secundarios

Do sistema respiratorio: infeccións das vías respiratorias superiores (incluíndo bronquite, faringite, sinusite), falta de respiración, dispnea, síndrome de angustia respiratoria (incluíndo pneumonía e edema pulmonar).

Do CCC: bradicardia, taquicardia, arritmia, diminución marcada da presión arterial, hipotensión ortostática, anxiite necrótica (vasculite), dor no peito.

Do lado do sistema nervioso central: maior irritabilidade, sensación de medo, depresión, ansiedade, mareos, desmaio, insomnio, inestabilidade ao camiñar, parestesia.

Do sistema dixestivo: dor abdominal, diarrea, dispepsia, gastrite, anorexia, perda de apetito, sialadenite, boca seca, flatulencias, vómitos, estreñimiento, pancreatite, ictericia (hepatocelular ou colestática).

Do sistema endocrino: hiperglicemia, glucosuria, tolerancia á glicosa deteriorada.

Do lado do metabolismo: hipercolesterolemia, hiperuricemia, hipocalemia, hiponatremia, diminución do BCC, deterioro do metabolismo dos electrólitos, hipercalcemia.

Dos órganos hemopoéticos: eosinofilia, anemia aplástica, anemia hemolítica, mielodepresión, leucopenia, neutropenia / agranulocitosis, trombocitopenia.

Do sistema urinario: infeccións do sistema urinario, nefritis intersticial, alteración da función renal.

Do sistema músculo-esquelético: artralgia, artrose, dor nas costas, dor nas pernas inferiores, mialxia, convulsión convulsiva dos músculos do becerro (crumpi), síntomas como tendinite, debilidade muscular, espasmo muscular.

Reaccións alérxicas: reaccións anafilácticas, eczema, eritema, picazón na pel, reaccións cutáneas como lupus, vasculite cutánea, fotosensibilidade, erupción cutánea, exacerbación da LES, necrólise epidérmica tóxica, angioedema, urticaria.

Dos órganos sensoriais: trastornos da agudeza visual, percepción visual borrosa (transitoria), xanthopsia, vertixe.

Do sistema reprodutor: diminución da potencia.

Indicadores de laboratorio: diminución da Hb, hipercreatininemia, aumento da actividade das transaminases "hepáticas", hipertrigliceridemia.

Outros: síndrome similar á gripe, febre, transpiración aumentada. Síntomas (telmisartán): diminución significativa da presión arterial, taquicardia e / ou bradicardia.

Síntomas (hidroclorotiazida): hipocalemia (espasmo muscular, aumento da arritmia provocada polo uso simultáneo de glicósidos cardíacos ou medicamentos antiarrítmicos), hipocloromia, deshidratación por diurese masiva, náuseas, somnolencia.

Tratamento: indución de vómitos, lavado gástrico, carbón activado, terapia sintomática e de apoio, control da concentración de electrólitos e creatinina no soro sanguíneo. No caso dunha diminución significativa da presión arterial, o paciente debe colocarse en posición horizontal, suprimindo a perda de electrólitos, cc.

O telmisartán non se elimina por hemodiálise. Non se estableceu o grao de eliminación de hidroclorotiazida durante a hemodiálise.

Instrucións especiais

En pacientes con estenosis bilateral da arteria renal ou estenosis arterial do único ril que funciona cando se usan medicamentos que afectan o sistema renina-angiotensina-aldosterona, aumenta o risco de diminución pronunciada e insuficiencia renal.

Non hai experiencia coa preparación en pacientes con insuficiencia renal grave ou despois do trasplante renal. Con severidade leve ou moderada de insuficiencia renal, recoméndase a determinación periódica da concentración de K +, a creatinina no soro sanguíneo. O uso de diuréticos tiazídicos en pacientes con insuficiencia renal pode levar a azotemia. Recoméndase un control periódico da función renal.

En pacientes con diminución do BCC e / ou hiponatremia (debido á terapia diurética, restrición da inxestión de sal, diarrea ou vómitos), pode producirse unha diminución clínica da presión sanguínea, especialmente despois de tomar a primeira dose do medicamento. Antes de usar o medicamento, é necesaria a corrección destes trastornos.

En pacientes con CHF grave, estenosis da arteria renal, o uso de fármacos que afectan o estado do sistema renina-angiotensina-aldosterona pode estar acompañado polo desenvolvemento dunha diminución excesiva da presión arterial, hiperazotemia, oligouria ou, en poucas ocasións, insuficiencia renal aguda.

En pacientes con hiperaldosteronismo primario, os fármacos antihipertensivos, cuxo mecanismo de acción é inhibir a actividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona, normalmente son ineficaces. Non se recomenda a cita do medicamento.

En pacientes con diabetes, pode ser necesario un axuste da dose de insulina ou medicamentos hipoglicémicos orais. Durante o tratamento con diuréticos tiazídicos, pode manifestarse unha forma latente de diabetes.

Nalgúns casos, o uso de diuréticos tiazídicos pode desenvolver hiperuricemia e gota.

Durante o período de tratamento é necesario un control periódico da concentración de electrólitos no soro sanguíneo.

O risco de hipocalemia aumenta en pacientes con cirrosis, con diurese aumentada, reposición oral inadecuada de electrólitos, así como no caso do uso simultáneo de GCS ou ACTH

O telmisartán, que forma parte da droga, pode levar a hipercalemia. Aínda que non se informou de hiperqualemia clínicamente significativa co uso da preparación, cabe sinalar que os factores de risco para o seu desenvolvemento inclúen insuficiencia renal e / ou cardíaca e diabetes mellitus.

Non hai evidencias de que o medicamento poida reducir ou previr a hiponatremia causada por drogas diuréticas. A hipocloremia normalmente é bastante pronunciada e non require corrección.

O hidroclorotiazida pode diminuír a excreción de Ca2 + e provocar (a falta de perturbacións metabólicas de Ca2 +) transitorios e hipercalcemia menor. A hipercalcemia máis significativa pode ser un signo de hiperparatiroidismo latente. Antes de determinar a función das glándulas paratiroides, o medicamento debe ser cancelado.

En pacientes con enfermidade coronaria, unha diminución significativa da presión arterial pode levar a un infarto de miocardio ou un ictus.

A dose diaria recomendada de 40 / 12,5 ou 80 / 12,5 contén 169 ou 338 mg de sorbitol, respectivamente.

O risco de desenvolver reaccións alérxicas á hidroclorotiazida aumenta en pacientes con antecedentes de enfermidades alérxicas ou asma bronquial.

Hai informes do desenvolvemento de LES usando diuréticos tiazídicos.

Se é necesario, pódese usar o medicamento en combinación con outros antihipertensivos.

Durante o período de tratamento, débese ter precaución ao practicar actividades potencialmente perigosas (incluída a condución dun coche) que requiran unha maior concentración de atención e velocidade das reaccións psicomotrices (a posibilidade de desenvolver mareos e somnolencia cando se usan medicamentos antihipertensivos).

O telmisartán non ten efecto teratogénico, pero ten un efecto fetotóxico. No caso dun embarazo planificado, a droga debe substituírse por outras drogas aprobadas para o seu uso durante o embarazo. Se se establece o embarazo, debería deixar inmediatamente de tomar a droga.

No trimestre II e III, o uso da droga pode provocar alteracións de electrólitos no feto. Informouse do desenvolvemento de trombocitopenia neonatal, ictericia (no feto ou no recentemente nado) no caso da nai que toma diuréticos tiazídicos. Non se sabe se o telmisartán pasa ao leite materno, os diuréticos tiazídicos pasan ao leite materno e poden inhibir a lactación.

Interacción

Co uso simultáneo de antagonistas do receptor Li + e da angiotensina II, un aumento da concentración de Li + no soro sanguíneo e un aumento dos efectos tóxicos. O uso de hidroclorotiazida reduce a eliminación de Li +. É necesaria unha observación minuciosa, controlando a concentración de Li + no soro.

O efecto hipocalémico da hidroclorotiazida é compensado polo efecto que aforra potasio do telmisartán. Non obstante, o efecto hipokalémico da hidroclorotiazida pode verse reforzado por outros fármacos que levan á hipocalemia (incluíndo outros diuréticos, laxantes, GCS, ACTH, anfotericina, carbenoxolona, ​​sodio penicilina G, ácido salicílico e os seus derivados).

A utilización simultánea de diuréticos que aforran potasio, preparados K ​​+ e outros medicamentos que poden aumentar o contido de K + en soro (incluída a heparina sódica), os suplementos nutricionais que conteñen K + poden levar a hipercalemia.

Con uso concomitante con glicósidos cardíacos, antiarrítmicos e outros fármacos que causan arritmias cardíacas como a pirueta, recoméndase un control periódico da concentración de K + no plasma sanguíneo.

O telmisartán potencia o efecto hipotensivo doutras drogas antihipertensivas.

A droga pode aumentar a concentración de digoxina (ata un 39%), polo tanto, pode ser necesario un seguimento das concentracións plasmáticas de digoxina.

É necesario requirir un uso simultáneo de hidroclorotiazida con etanol, barbitúricos, analgésicos estupefacientes - o risco de desenvolver hipotensión ortostática con axentes hipoglucemicos (tanto oral como insulina) - pode ser necesaria dose de dosificación de fármacos hipoglicémicos, con metformina - o risco de acidosis láctica, con colestiramina e colestipólise - con glicósidos cardíacos - o risco de hipokalemia ou hipomagnesemia (arritmias), con AINEs - diminución de efectos diuréticos, natriuréticos e antihipertensivos hidroclorotiazida, con aminas presoras (incluída a noradrenalina - un debilitamento do efecto das aminas presoras, con relaxantes musculares non despolarizantes (incluída a tubocurarina) - un aumento da acción dos relaxantes musculares, con antigout - pode ser necesario un axuste da dose de medicamentos uricosúricos porque (debido á hiper causada por hidroclorotiazida), con alopurinol - aumento da frecuencia das reaccións de hipersensibilidade ao alopurinol, con sales de Ca2 + - o risco de desenvolver hipercalcemia (debido a unha diminución da súa excreción), con bloqueadores beta-adrenérxicos e diazok semente - o risco de aumento da hiperglicemia, con m-anticolinérxicos (incluído atropina, biperiden) - aumento da biodisponibilidade de hidroclorotiazida (debido a unha diminución da motilidade gastrointestinal).

O medicamento pode aumentar o risco de efectos secundarios da amantadina, reducir a excreción renal de citotóxicos (incluíndo ciclofosfamida, metotrexato) e potenciar o seu efecto mielosupresor.

Farmacodinámica

O hidroclorotiazida é un diurético tiazídico. Os diuréticos tiazídicos afectan á reabsorción de electrólitos nos túbulos renales, aumentando directamente a excreción de sodio e cloruros (aproximadamente en cantidades equivalentes). O efecto diurético de hidroclorotiazida leva a unha diminución do ccc, un aumento da actividade da renina plasmática, un aumento da secreción de aldosterona, seguido dun aumento do potasio e dos hidrocarbonatos na urina e, como consecuencia, unha diminución do potasio no plasma sanguíneo.Con administración simultánea con telmisartán, hai unha tendencia a deter a perda de potasio causada por estes diuréticos, presuntamente debido ao bloqueo de RAAS.

Despois da administración oral, a diurese aumenta ao cabo de 2 horas e o efecto máximo obsérvase despois de aproximadamente 4 horas.O efecto diurético do fármaco persiste durante aproximadamente 6-12 horas.

O uso a longo prazo de hidroclorotiazida reduce o risco de complicacións de enfermidades cardiovasculares e mortalidade por estas.

Telmisartán - específico ARA II (tipo AT₁), efectivo cando se toma por vía oral. Ten unha alta afinidade para o subtipo AT₁receptores da angiotensina II, a través dos cales realízase a acción da angiotensina II. Afasta a angiotensina II da conexión co receptor, sen mostrar as propiedades dun agonista en relación a este receptor. O telmisartán só se une ao subtipo AT₁receptores da angiotensina II. A conexión é continua. Non ten afinidade por outros receptores, incl. para AT₂receptores e outros receptores de angiotensina menos estudados. Non se estudou a importancia funcional destes receptores, así como o efecto da súa posible estimulación excesiva con angiotensina II, cuxa concentración aumenta co nomeamento de telmisartán.

O telmisartán reduce a concentración de aldosterona no plasma sanguíneo, non inhibe a renina no plasma sanguíneo e non bloquea as canles iónicas. O telmisartán non inhibe a ACE (quininase II), que tamén cataliza a degradación da bradiquinina. Polo tanto, non se espera un aumento dos efectos secundarios causados ​​pola bradiquinina.

En pacientes con hipertensión arterial, o telmisartán a unha dose de 80 mg bloquea completamente o efecto hipertensivo da angiotensina II. O inicio da acción antihipertensiva obsérvase ás 3 horas despois da primeira administración oral de telmisartán. O efecto do medicamento ten unha duración de 24 horas e permanece significativo ata as 48 horas. Un efecto antihipertensivo pronunciado adoita desenvolverse 4 semanas despois do uso regular do medicamento.

En pacientes con hipertensión arterial, o telmisartán reduce o SBP e a DBP sen afectar a frecuencia cardíaca.

No caso de cancelación brusca de telmisartán, a presión arterial volve gradualmente ao seu nivel orixinal sen o desenvolvemento da síndrome de retirada.

Nun estudo realizado con telmisartán, avaliáronse casos de mortalidade cardiovascular, infarto de miocardio non fatal, accidente cerebrovascular non mortal ou hospitalización por insuficiencia cardíaca. Unha diminución da morbilidade e mortalidade cardiovascular en pacientes con alto risco cardiovascular (enfermidade arterial coronaria, ictus, enfermidade arterial periférica ou diabetes mellitus con danos concomitantes en órganos diana como retinopatía, hipertrofia ventricular esquerda, macro- ou microalbuminuria na historia) demostrouse. maiores de 55 anos

O máximo efecto antihipertensivo do medicamento Telsartan ® N adóitase obter 4 semanas despois do inicio do tratamento.

Farmacocinética

O uso combinado de telmisartán e hidroclorotiazida non afecta a farmacocinética de cada un dos compoñentes do medicamento.

Despois da administración oral do fármaco Telsartan ® N C_máx A hidroclorotiazida plasmática alcánzase entre 1-3 horas e a biodisponibilidade absoluta é aproximadamente do 60% (baseada na excreción renal total). As proteínas plasmáticas únense ao 64% de hidroclorotiazida e V_d é (0,8 ± 0,3) l / kg. A hidroclorotiazida non se metaboliza no corpo e é excretada polos riles case sen cambios. Elimínase ao redor do 60% da dose inxerida nun prazo de 48 horas. Despece renal de aproximadamente 250-300 ml / min. T_1/2 a hidroclorotiazida é de 10-15 horas.

Hai diferenzas nas concentracións plasmáticas en homes e mulleres. Nas mulleres, a concentración de telmisartán no plasma é 2-3 veces maior que nos homes, e as mulleres tamén adoitan ter un aumento clínicamente insignificante das concentracións plasmáticas de hidroclorotiazida.

Insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal, a taxa de eliminación de hidroclorotiazida é reducida. Estudos en pacientes con 90 ml / min de creatinina Cl demostraron que T_1/2 aumenta a hidroclorotiazida. En pacientes con diminución da función T renal_1/2 aproximadamente 34 horas

Cando se inxire absorbido rapidamente Tracto gastrointestinal. A biodisponibilidade é aproximadamente do 50%. A concentración máxima prodúcese despois de aproximadamente 0,5-1,5 horas. Cando se toma simultaneamente con alimentos, a diminución da ASC varía entre o 6 e o ​​19% (respectivamente, cando se toma unha dose de 40 e 160 mg). 3 horas despois da inxestión, a concentración no plasma sanguíneo nivelarase independentemente da comida.

Hai unha diferenza na concentración de telmisartán no plasma en homes e mulleres. C_máx en plasma, aproximadamente 3 veces e AUC aproximadamente 2 veces maior en mulleres en comparación cos homes sen un efecto significativo na eficacia. Non obstante, non se observa un aumento do efecto hipotensivo nas mulleres.

Asociación significativa con proteínas plasmáticas (máis do 99,5%), principalmente con albúmina e alfa₁glicoproteína ácida. V_d aproximadamente 500 litros

O telmisartán metabolízase por conxugación con ácido glucurónico. Os metabolitos son farmacológicamente inactivos. T_1/2 ten máis de 20 horas

É excretado polo intestino sen cambios, excreción polos riles - menos do 2%. A eliminación de plasma total é alta (aproximadamente 900 ml / min).

Pacientes anciáns. A farmacocinética de telmisartán en pacientes anciáns non difire dos pacientes novos. Non se require axuste da dose.

Insuficiencia renal. Non é necesario cambiar a dose de telmisartán en pacientes con insuficiencia renal, incluídos os pacientes con hemodiálise. O telmisartán non se elimina por hemodiálise.

Insuficiencia hepática. Estudos de farmacocinética en pacientes con insuficiencia hepática mostraron un aumento da biodisponibilidade absoluta de ata o 100%. Con insuficiencia hepática T_1/2 non cambia (ver. "Dosificación e administración").

Embarazo e lactación

O uso do medicamento Telsartan ® N está contraindicado durante o embarazo.

A experiencia con hidroclorotiazida durante o embarazo, especialmente durante o primeiro trimestre, é limitada.

O hidroclorotiazida atravesa a barreira placentaria. Dado o mecanismo de acción farmacolóxico da hidroclorotiazida, suponse que o seu uso durante o segundo e terceiro trimestre do embarazo pode perturbar a perfusión fetoplacental e provocar cambios no embrión e no feto, como a ictericia, as perturbacións no equilibrio auga-electrólitos e a trombocitopenia.

O hidroclorotiazida non se debe usar para tratar a hipertensión esencial en mulleres embarazadas, excepto en aquelas raras situacións nas que non se poden usar outros tratamentos.

Está contraindicado o uso de ARA II durante o embarazo.

Ao diagnosticar o embarazo, o medicamento debe deterse inmediatamente.

Se é necesario, debe empregarse unha terapia alternativa (outras clases de medicamentos antihipertensivos aprobados para o seu uso durante o embarazo).

A terapia con Telsartan ® H está contraindicada no período de lactación.

En estudos realizados en animais non se observaron os efectos do telmisartán e da hidroclorotiazida na fertilidade. Non se realizaron estudos sobre os efectos sobre a fertilidade humana.

Dosificación e administración

Dentro independentemente da comida.

Telsartan ® N debe tomarse 1 vez ao día.

Telsartan ® N (12,5 mg + 40 mg) pode ser prescrito a pacientes nos que a monoterapia con telmisartán a unha dose de 40 mg ou a monoterapia con hidroclorotiazida non conduce a un control adecuado da presión arterial.

O Telsartan ® N (12,5 mg + 80 mg) pode ser prescrito a pacientes nos que a monoterapia con telmisartán a unha dose de 80 mg ou o medicamento Telsartan ® N (12,5 mg + 40 mg) non conduce a un control adecuado da presión arterial.

En pacientes con hipertensión arterial grave, a dose máxima diaria de telmisartán é de 160 mg / día. Esta dose foi ben tolerada e eficaz.

Grupos especiais de pacientes

Función renal deteriorada. A experiencia limitada no uso dunha combinación de hidroclorotiazida e telmisartán en pacientes con insuficiencia renal menor ou moderada non precisa cambios de dose nestes casos. En tales pacientes, a función renal debe ser controlada (con creatinina Cl inferior a 30 ml / min, ver "Contraindicacións").

Función hepática deteriorada. En pacientes con funcións hepáticas leve ou moderada (clasificación A e B de Child-Pugh), a dose diaria de Telsartan ® N non debe superar os 12,5 mg + 40 mg ao día (ver Farmacocinética).

A vellez. O réxime de dosificación non require cambios.

Sobredose

Non se identificaron casos de sobredosis. Os posibles síntomas dunha sobredosis están compostos por síntomas dos compoñentes individuais da droga.

Síntomas dunha sobredose de hidroclorotiazida: perturbacións no equilibrio auga-electrolitos do sangue (hipocalemia, hipocoromia), unha diminución do BCC, o que pode provocar espasmos musculares e / ou agravar os trastornos do CCC: arritmias provocadas polo uso simultáneo de glicósidos cardíacos ou algúns medicamentos antiarrítmicos.

Síntomas dunha sobredose de telmisartán: diminución significativa da presión arterial, taquicardia, bradicardia.

Tratamento: terapia sintomática, a hemodiálise é ineficaz. Non se estableceu o grao de eliminación de hidroclorotiazida durante a hemodiálise. É necesario un control regular do contido de electrólitos e da concentración de creatinina en soro.

Fabricante

Laboratorios Dr. Dr. Reddy, India. O Dr. Laboratorios de Reddy Ltd., India. Unidade de formulación-III, Sy. Nº 41, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Distrito de Ranga Reddy, Telangana, India.

Información sobre queixas e reaccións indesexables aos medicamentos debe enviarse ao seguinte enderezo: oficina de representación do Dr. Reddy's Laboratories Ltd. 115035, Moscova, Nab. Ovchinnikovskaya., 20, p. 1.

Tel .: (495) 795-39-39, fax: (495) 795-39-08.

Propiedades farmacolóxicas

O telmisartán é un antagonista específico do receptor da angiotensina II (tipo AO 1), que actúa despois da administración oral. Con alta afinidade, o telmisartán substitúe á angiotensina II na súa unión co receptor do subtipo AO 1, que é o responsable da acción da angiotensina II. Telmisartan non mostra ningunha actividade parcial no receptor do AO 1 como agonista. O telmisartán únese selectivamente ao receptor AO 1 durante un longo período. A droga non mostra afinidade por outros receptores, incluído o AO 2 e outros menos caracterizados polos receptores de AT. Descoñécese o papel funcional destes receptores, así como o efecto da súa posible estimulación excesiva coa angiotensina II, cuxo nivel aumenta o telmisartán. O telmisartán reduce os niveis de aldosterona no plasma sanguíneo. O telmisartán non é inhibido pola renina plasmática humana nin bloquea as canles iónicas. O telmisartán non inhibe a ACE (quinase II), que tamén descompón a bradiquinina. Así, non se debe esperar un aumento das reaccións adversas asociadas á bradiquinina.

En humanos, o telmisartán a unha dose de 80 mg suprime case por completo o efecto da angiotensina II sobre o aumento da presión arterial.

Eficiencia e seguridade clínicas

O tratamento da hipertensión esencial

Despois da primeira dose de telmisartán, o efecto antihipertensivo comeza gradualmente ás 3:00. A diminución máxima da presión arterial normalmente conséguese 4-8 semanas despois do inicio da terapia e persiste a terapia prolongada.

O efecto antihipertensivo permanece constante durante máis dun día despois de tomar a dose, incluído o último 4:00 antes da seguinte dose, como se mostra na medición ambulatoria da presión arterial. Isto é confirmado repetidamente pola proporción de efecto residual e pico, que é superior ao 80% despois do uso de doses de 40 e 80 mg de telmisartán en ensaios clínicos controlados con placebo. Existe unha clara relación entre a dose e o tempo de recuperación da presión arterial sistólica inicial (SBP). Os datos sobre a presión arterial diastólica (DBP) son inconsistentes.

En pacientes con hipertensión arterial, o telmisartán reduce tanto a presión arterial sistólica como a presión diastólica, mentres que non afecta a frecuencia do pulso. A contribución dos efectos diuréticos e natriuréticos da droga á súa actividade hipotensora aínda non se determinou. A eficacia do telmisartán na baixada da presión arterial é comparable a outras drogas que representan outras clases de medicamentos antihipertensivos (estudos clínicos para comparar telmisartán con amlodipina, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida e lisinopril).

Coa cesación súbita da terapia con telmisartán, a presión arterial volve gradualmente ao nivel que había antes do tratamento durante varios días sen signos de hipertensión inversa.

Nos ensaios clínicos, por comparación directa de dous fármacos antihipertensivos, os casos de tose seca foron significativamente menos comúns con telmisartán que con inhibidores da ACE.

O telmisartán absorbe rapidamente, aínda que a cantidade absorbida varía. A biodisponibilidade absoluta media de telmisartán é aproximadamente do 50%. Cando se usa telmisartán con alimentos, a área baixo a curva de concentración-tempo (AUC 0-∞) diminúe no rango do 6% (a unha dose de 40 mg) ao 19% (a unha dose de 160 mg). 3:00 despois da aplicación, a concentración de telmisartán no plasma sanguíneo é a mesma cando se toma cun estómago baleiro ou se toma con comida.

Espérase que unha pequena diminución do AUC diminúa o efecto terapéutico. Non hai relación lineal entre as doses e a concentración plasmática do medicamento. C max e, en menor medida, AUC aumentan de xeito desproporcionado a unha dose de 40 mg.

O telmisartán está ligado significativamente a proteínas plasmáticas (> 99,5%), principalmente con albúmina e glicoproteína ácido 1. O volume medio de distribución (V dss) en equilibrio é de aproximadamente 500 L.

O telmisartán metabolízase por conxugación do composto pai a glucuronida, o conxugado non ten actividade farmacolóxica.

O telmisartán caracterízase por unha curva farmacocinética bio-exponencial cunha semivida de eliminación terminal superior a 20 horas. A concentración plasmática máxima (C max) e, en menor medida, a área baixo a curva concentración-tempo (AUC) aumentan de xeito desproporcionado á dose. Non hai evidencias de acumulación clínicamente significativa de telmisartán cando se usa a dose recomendada. Nas mulleres, as concentracións plasmáticas foron maiores que nos homes sen efecto significativo na eficacia.

Tras a administración oral, o telmisartán case se excreta nas feces, principalmente sen cambios. A excreción total do medicamento con orina é de 70 anos. Combinación con outros fármacos que afectan o sistema renina-angiotensina-aldosterona e / ou o uso de aditivos que conteñen potasio.

Recoméndase un seguimento minucioso dos niveis de potasio en pacientes con risco.

Os inhibidores da ACE, o telmisartán e outros antagonistas do receptor da angiotensina II son menos eficaces para baixar a presión arterial en pacientes da raza de Negroid que noutras razas, probablemente debido a que os pacientes con hipertensión arterial da raza Negroid teñen máis probabilidades de ter niveis baixos de renina.

Cando se usa calquera fármaco antihipertensivo, unha diminución excesiva da presión arterial en pacientes con cardiopatía isquémica ou enfermidade cardiovascular isquémica pode levar a un infarto de miocardio ou un ictus.

Uso durante o embarazo ou a lactación

Non hai datos relevantes sobre o uso de Telmisartan para mulleres embarazadas.

A base epidemiolóxica do risco de teratoxenicidade como resultado do uso de inhibidores da ACE durante o primeiro trimestre do embarazo non foi convincente, pero non se pode descartar un lixeiro aumento do risco.

Os antagonistas do receptor da angiotensina II non deben iniciarse durante o embarazo. Se a continuación da terapia con antagonistas da angiotensina II se considera necesaria e o paciente está a planear un embarazo, recoméndase substituír o tratamento por terapia antihipertensiva por un perfil de seguridade establecido durante o embarazo. Se se establece o embarazo, o tratamento con antagonistas do receptor da angiotensina II debería ser interrompido inmediatamente e debe iniciarse unha terapia alternativa adecuada.

Sábese que o uso de antagonistas dos receptores da angiotensina II durante os trimestres II e III do embarazo provoca fetotoxicidade nas persoas (función renal deteriorada, oligohidramniose, formación atrasada de ósos craniais) e toxicidade neonatal (insuficiencia renal, hipotensión, hipercalemia). Se o uso de antagonistas do receptor da angiotensina II comezou desde o segundo trimestre do embarazo, recoméndase realizar un exame por ultrasóns do ril e dos ósos do cranio fetal. A condición de recentemente nados cuxas nais tomaron antagonistas do receptor da angiotensina II debe ser controlada con detemento para a presenza de hipotensión arterial (ver Seccións "Contraindicacións" e "Características de uso").

O telmisartán non se recomenda durante a lactación materna, xa que non se sabe se se excreta no leite humano. Prefírese un tratamento alternativo cun perfil de seguridade mellor estudado, especialmente cando se amamanta a un bebé recentemente nacido ou prematuro.

Mira o vídeo: LOSARTAN para que sirve reacciones y mas hipertension proteinuria (Maio 2024).