Gliclazide (Gliclazide)
Gliclazide MV é un axente hipoglucémico para o tratamento da diabetes tipo 2. A sustancia activa é Gliclazida.
Axente hipoglucémico oral, un derivado de sulfonilurea de segunda xeración. Estimula a secreción de insulina polas células β do páncreas.
O fármaco aumenta a sensibilidade dos tecidos periféricos á insulina, estimula a actividade das encimas intracelulares (en particular, o glicóxeno sintetasa). Reduce o intervalo de tempo desde o momento da comida ata o inicio da secreción de insulina. Restaura o pico precoz da secreción de insulina, reduce o pico posprandial da hiperglicemia.
Gliclazide MV reduce a adhesión e agregación plaquetaria, diminúe o desenvolvemento dun trombo parietal e aumenta a actividade fibrinolítica vascular. Normaliza a permeabilidade vascular.
- Baixa o colesterol no sangue (Cs) e o Cs-LDL
- Aumenta a concentración de HDL-C,
- Reduce os radicais libres.
- Prevén o desenvolvemento de microtrombose e aterosclerose.
- Mellora a microcirculación.
- Reduce a sensibilidade vascular á adrenalina.
Con nefropatía diabética con uso prolongado, hai unha diminución significativa da proteinuria.
Ao prescribir o medicamento, o control glicémico intensivo ten vantaxes significativas que non están determinadas polos resultados do tratamento con medicamentos antihipertensivos.
Composición de Gliclazide MV (1 comprimido):
- Substancia activa: gliclazida - 30 ou 60 mg,
- Compoñentes auxiliares: hipromelosa - 70 mg, dióxido de silicio coloidal - 1 mg, celulosa microcristalina - 98 mg, estearato de magnesio - 1 mg.
Indicacións de uso
Que axuda a Gliclazide MV? Segundo as instrucións, un medicamento para o tratamento de gravidade moderada da diabetes mellitus tipo 2 (non dependente da insulina) con manifestacións iniciais de microangiopatía diabética.
Adicionalmente úsase para a prevención de trastornos microcirculatorios, como parte da terapia complexa, simultaneamente con outros derivados da sulfonilurea.
Instrucións para o uso Gliclazide MV (30 60 mg), dosificación
A droga tómase por vía oral 30 minutos antes da comida.
A dose diaria recomendada de Gliclazide MV é de 80 mg recomendadas polas instrucións de uso; se é necesario, aumenta a 160-320 mg en 2 doses divididas.
Dosis individualmente dependendo da glicemia en xaxún e dúas horas despois da comida, así como das manifestacións clínicas da enfermidade.
Se perda unha dose, non pode tomar unha dobre dose. Cando se substitúe outro medicamento hipoglucémico, non é necesario un período de transición: o día seguinte comeza a tomarse Gliclazide MB.
Quizais sexa unha combinación con inhibidores de biguanidas, insulina, alfa-glucosidasa. En insuficiencia renal leve ou moderada, prescríbese nas mesmas doses.
En pacientes con risco de hipoglucemia, úsase unha dose mínima.
Instrucións especiais
No tratamento da diabetes mellitus non dependente da insulina, o medicamento debe usarse simultaneamente cunha dieta baixa en calorías cun baixo contido en hidratos de carbono.
Durante a terapia, cómpre controlar regularmente as flutuacións diarias dos niveis de glicosa, así como o nivel de glicosa no sangue no estómago baleiro e despois de comer.
Efectos secundarios
A instrución advirte sobre a posibilidade de desenvolver os seguintes efectos secundarios ao prescribir Gliclazide MV:
- Náuseas, vómitos, dor de estómago,
- Trombocitopenia, eritropenia, agranulocitosis, anemia hemolítica,
- Vasculite alérxica,
- Erupción cutánea, picazón,
- Insuficiencia hepática
- Discapacidade visual
- Hipoglicemia (con sobredose).
Contraindicacións
Glyclazide MV está contraindicado nos seguintes casos:
- A diabetes mellitus tipo 1 (dependente da insulina),
- Cetoacidosis
- Precoma diabético e coma
- Insuficiencia renal e hepática grave,
- Hipersensibilidade ás sulfonilureas e ás sulfonamidas.
- O uso simultáneo de derivados de gliclazida e imidazol (incluído o miconazol).
Prescríbese con precaución nos anciáns, con dieta irregular, hipotiroidismo, hipopituitarismo, enfermidade coronaria grave e aterosclerose grave, insuficiencia suprarrenal, tratamento prolongado con glucocorticosteroides.
Sobredose
Os síntomas de sobredosis maniféstanse por hipoglucemia: dor de cabeza, fatiga, debilidade severa, sudoración, palpitaciones, aumento da presión arterial, arritmia, somnolencia, axitación, agresividade, irritabilidade, reacción tardía, visión e discurso deteriorados, tremor, mareos, convulsións, bradicardia, perda de consciencia.
Con hipoglucemia moderada sen conciencia prexudicada, reduce a dose do medicamento ou aumenta a cantidade de hidratos de carbono subministrados co alimento.
Se se diagnostica ou se sospeita dun coma hipoglucémico, debe inxectarse 50 ml dunha solución de glicosa ao 40% (dextrosa) (por vía intravenosa). Despois, inxectase unha solución de dextrosa ao 5% por vía intravenosa, o que lle permite manter a concentración necesaria de glicosa no sangue (aproximadamente 1 g / l).
A concentración de glicosa no sangue debe controlarse coidadosamente e o paciente debe controlarse constantemente durante polo menos 2 días despois dunha sobredose diagnosticada.
A súa condición de seguimento das funcións vitais básicas do paciente está determinada aínda máis pola súa condición.
Dado que a sustancia activa se une en gran parte ás proteínas do plasma, a diálise é ineficaz.
Analóxicos Glyclazide MV, prezo nas farmacias
Se é necesario, pode substituír Gliclazide MV por un análogo en efecto terapéutico: trátase de medicamentos:
Ao elixir análogos, é importante comprender que as instrucións para o uso de Glyclazide MV, prezo e revisións non se aplican a medicamentos con efecto similar. É importante obter unha consulta do médico e non facer un cambio de fármaco independente.
Prezo nas farmacias rusas: Glyclazide MV 30 mg 60 comprimidos - de 123 a 198 rublos, Glyclazide MV 60 mg 30 comprimidos - de 151 a 210 rublos, segundo 471 farmacias.
Almacenar nun lugar escuro, fóra do alcance dos nenos a temperaturas de ata 25 ºC. A vida útil é de 3 anos.
Farmacoloxía
Aumenta a secreción de insulina polas células beta pancreáticas e mellora o uso da glicosa. Estimula a actividade da glicóxeno sintetasa. Eficaz en diabetes mellit metabólico latente, en pacientes con obesidade constitucionalmente exóxena. Normaliza o perfil glicémico despois de varios días de tratamento. Reduce o intervalo de tempo desde o momento da comida ata o comezo da secreción de insulina, restaura o pico temperán da secreción de insulina e reduce a hiperglicemia provocada pola inxestión de alimentos. Mellora os parámetros hematolóxicos, as propiedades reolóxicas do sangue, a hemostase e o sistema de microcirculación. Prevén o desenvolvemento de microvasculite, incluído dano na retina do ollo. Suprime a agregación plaquetaria, aumenta significativamente o índice de desagregación relativo, aumenta a heparina e a actividade fibrinolítica, aumenta a tolerancia á heparina. Presenta propiedades antioxidantes, mellora a vascularización conxuntival, proporciona un fluxo sanguíneo continuo en microvesselas, elimina signos de microstase. Con nefropatía diabética, a proteinuria redúcese.
En experimentos sobre o estudo de tipos de toxicidade crónicos e específicos, non se revelaron signos de carcinoxenicidade, mutaxenicidade e teratoxenicidade (ratas, coellos), así como efectos sobre a fertilidade (ratas).
Totalmente e rapidamente absorbido do tracto dixestivo, Cmáx obtido despois de 2-6 horas (para comprimidos con liberación modificada - despois das 6-12 horas) despois da administración. Créase unha concentración plasmática de equilibrio ao cabo de 2 días. A unión ás proteínas plasmáticas é do 85-99%, o volume de distribución é de 13 a 24 l. A duración da acción cunha única dose alcanza as 24 horas (para comprimidos con liberación modificada - máis de 24 horas). No fígado sofre oxidación, hidroxilación e glucuronidación coa formación de 8 metabolitos inactivos, un dos cales ten un efecto pronunciado na microcirculación. É excretado en forma de metabolitos coa urina (65%) e a través do tracto dixestivo (12%). T1/2 - 8-12 horas (para comprimidos con liberación modificada - aproximadamente 16 horas).
Efectos secundarios da sustancia Gliclazida
Do tracto dixestivo: moi raramente - síntomas dispepticos (náuseas, vómitos, dor abdominal), moi raramente - ictericia.
Do sistema cardiovascular e do sangue: citopenia reversible, eosinofilia, anemia.
Por parte da pel: raramente - reaccións alérxicas na pel, fotosensibilidade.
Do lado do metabolismo: hipoglucemia.
Do sistema nervioso e órganos sensoriais: debilidade, dor de cabeza, mareos, cambio de gusto.
Interacción
aumento do efecto de inhibidores de ACE, esteroides Anabolica, beta-bloqueadores, fibratos, biguanidas, cloranfenicol, cimetidina, cumarina, fenfluramina, fluoxetina, salicilatos, guanetidina, inhibidores da MAO, Miconazol, fluconazol, Pentoxifilina, teofilina, fenilbutazona, fosfamida, tetraciclinas.
Barbitúricos, clorpromazina, glucocorticoides, simpatomiméticos, glucagón, salúrticos, rifampicina, hormonas tiroideas, sales de litio, altas doses de ácido nicotínico, anticonceptivos orais e estróxenos - debilitan a hipoglucemia.
Sobredose
Síntomas condicións hipoglucémicas, ata coma, edema cerebral.
Tratamento: inxestión de glicosa dentro, se é necesario - dentro e na introdución dunha disolución de glicosa (50%, 50 ml). Supervisión de glicosa, nitróxeno en urea, electrólitos séricos. Con edema cerebral - manitol (iv), dexametasona.
Precaucións Glyclazide
Durante o período de selección de dose, especialmente cando se combina coa insulina terapéutica, é necesario determinar o perfil de azucre e a dinámica da glicemia, no futuro indicará un control regular dos niveis de glicosa no sangue. Para a prevención da hipoglucemia é necesario coincidir claramente coa inxestión de alimentos, evitar a fame e abandonar completamente o uso de alcol. O uso simultáneo de beta-bloqueantes pode enmascarar os síntomas da hipoglucemia. Recoméndase unha dieta baixa en carbohidratos e baixa en carbohidratos. Use con precaución ao traballar para condutores de vehículos e persoas cuxa profesión está asociada a unha maior concentración de atención.
Forma e composición de liberación
A Gliclazide MV prodúcese en forma de comprimidos con liberación modificada: cilíndrica, biconvexa, branca cunha tinta cremosa ou branca, é posible un pequeno marcado (10, 20 ou 30 pezas en paquetes de contorno de aluminio ou cloruro de polivinilo, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 paquetes nun paquete de cartón, 10, 20, 30, 40, 50, 60 ou 100 unidades. En latas de plástico, 1 lata nunha chea de cartón).
A composición dun comprimido inclúe:
- Substancia activa: gliclazida - 30 mg,
- Compoñentes auxiliares: hipromelosa - 70 mg, dióxido de silicio coloidal - 1 mg, celulosa microcristalina - 98 mg, estearato de magnesio - 1 mg.
Farmacodinámica
A glicácida é un derivado de sulfonilurea que ten propiedades hipoglucémicas e está destinado á administración oral. A súa diferenza con fármacos desta categoría é a presenza dun anel heterocíclico que contén N cun enlace endocíclico.
O gliclazido reduce a glicosa no sangue, sendo un estimulante da produción de insulina por células beta dos illotes de Langerhans. Unha maior concentración de péptido C e insulina posprandial persiste despois de 2 anos de tratamento. Como no caso doutros derivados da sulfonilurea, este efecto débese a unha reacción máis intensa das células β dos illotes de Langerhans á estimulación da glicosa, realizada segundo o tipo fisiolóxico. A gliclazida non só afecta ao metabolismo dos carbohidratos, senón que tamén produce efectos hemovasculares.
En pacientes con diabetes mellitus tipo 2, a gliclazida axuda a restaurar o pico temperán da produción de insulina, consecuencia da inxestión de glicosa e que estimula a segunda fase da secreción de insulina. Un aumento significativo na síntese de insulina está asociado a unha resposta á estimulación causada pola inxestión de glicosa ou alimentos.
O uso de gliclazida reduce o risco de desenvolver unha pequena trombose dos vasos sanguíneos ao actuar sobre mecanismos que poden provocar o desenvolvemento de complicacións en pacientes con diabetes mellitus, unha diminución do contido de factores de activación plaquetaria (tromboxano2, beta-tromboglobulina), inhibición parcial da adhesión e agregación plaquetaria, así como afectar á restauración da actividade fibrinolítica característica do endotelio vascular, e aumento da actividade do plasminóxeno, que é un activador dos tecidos.
O uso de glicazida de liberación modificada, a diana de hemoglobina glicosilada (HbAlc) é inferior ao 6,5%, co control intensivo da glicemia de acordo con ensaios clínicos fiables, pode reducir o risco de complicacións macro e microvasculares que acompañan a diabetes tipo 2 en comparación coa glicémica tradicional. control.
A implementación dun control glicémico intensivo consiste en prescribir gliclazida (a dose media diaria é de 103 mg) e aumentar a súa dose (ata 120 mg por día) ao tomar un curso estándar de terapia en segundo plano (ou en vez de) antes de complementalo con outro fármaco hipoglucémico (por exemplo, insulina, metformina derivado de tiazolidinione, inhibidor da alfa glicosidasa). O uso de gliclazida no grupo de pacientes sometidos a un control glicémico intensivo (o promedio do valor HbAlc foi do 6,5% e a duración media do seguimento foi de 4,8 anos), en comparación co grupo de pacientes sometidos a un control estándar (o valor medio de HbAlc foi do 7,3% ), confirmou que o risco relativo da incidencia combinada de complicacións micro e macrovasculares diminúe significativamente (un 10%) debido a unha redución significativa do risco relativo de desenvolver grandes complicacións microvasculares (nun 14%). Itijah e progresión de microalbuminúria (9%), complicacións renais (11%), aparición e progresión de nefropatia (21%), eo desenvolvemento de macroalbuminia (30%).
Ao prescribir gliclazida, o control glicémico intensivo ten vantaxes significativas que non están determinadas polos resultados do tratamento con fármacos antihipertensivos.
Farmacocinética
Despois da administración oral, o glicósido é absorbido no tracto dixestivo nun 100%. O seu contido no plasma sanguíneo aumenta gradualmente durante as primeiras 6 horas e a concentración permanece estable durante 6-12 horas. A extensión ou taxa de absorción de gliclazida é independente da inxestión de alimentos.
Aproximadamente o 95% da sustancia activa únese ás proteínas do plasma. O volume de distribución é duns 30 litros. A recepción de Gliclazide MV nunha dose de 60 mg unha vez ao día permítelle manter unha concentración terapéutica de gliclazida no plasma sanguíneo durante 24 horas ou máis.
O metabolismo da gliclazida ocorre principalmente no fígado. Non se determinan os metabolitos farmacológicamente activos desta sustancia no plasma. A gliclazida é excretada principalmente a través dos riles en forma de metabolitos, aproximadamente o 1% excrétase sen cambios na orina. A media vida media é de 16 horas (o indicador pode variar de 12 a 20 horas).
Rexistrouse unha relación lineal entre a dose aceptada do medicamento (que non supera os 120 mg) e a zona baixo a curva farmacocinética "concentración - tempo". En pacientes anciáns, non hai cambios clínicamente significativos nos parámetros farmacocinéticos.
Contraindicacións
- A diabetes mellitus tipo 1 (dependente da insulina),
- Trastornos funcionais graves do fígado e dos riles,
- Cetoacidosis
- Coma diabético e precoma
- Uso concomitante con derivados de imidazol (incluído miconazol),
- Hipersensibilidade ás sulfonamidas e ás sulfonilureas.
Non se recomenda o uso de Glyclazide MV para mulleres lactantes e embarazadas.
Instrucións de uso Gliclazide MV: método e dosificación
Gliclazide MV tómase por vía oral antes das comidas.
A frecuencia de tomar a droga é de 2 veces ao día.
O médico determina a dose diaria individualmente, en función das manifestacións clínicas da enfermidade e da glicemia, nun estómago baleiro e dúas horas despois da comida.
Por regra xeral, a dose inicial é de 80 mg por día, a dose media é de 160-320 mg por día.
Instrucións especiais
No tratamento da diabetes mellitus non dependente da insulina, Gliclazide MV debe usarse simultaneamente cunha dieta baixa en calorías cun baixo contido en hidratos de carbono.
Durante a terapia, cómpre controlar regularmente as flutuacións diarias dos niveis de glicosa, así como o nivel de glicosa no sangue no estómago baleiro e despois de comer.
Con intervencións cirúrxicas ou descompensación de diabetes mellitus, débese considerar a posibilidade de empregar preparados de insulina.
No caso de hipoglucemia, se o paciente está consciente, debe usarse glicosa (ou solución de azucre) por vía oral. En caso de perda de coñecemento, debe administrarse glicosa (intravenosamente) ou glucagón (de forma subcutánea, intramuscular ou intravenosa). Para evitar o re-desenvolvemento da hipoglucemia despois da restauración da conciencia, o paciente debe recibir alimentos ricos en carbohidratos.
Non se recomenda o uso simultáneo de gliclazida con cimetidina.
Co uso combinado de gliclazida con verapamil, é necesario controlar regularmente o nivel de glicosa no sangue, con acarbose, é preciso un coidado e un seguimento e corrección do réxime de dosificación de axentes hipoglucémicos.
Influencia na capacidade para conducir vehículos e mecanismos complexos
Os pacientes que toman Glyclazide MV deben ser conscientes dos posibles síntomas da hipoglucemia e advertir sobre a necesidade de ter coidado ao conducir ou realizar certas tarefas que requiran reaccións psicomotrices inmediatas, especialmente ao comezo do tratamento.
Embarazo e lactación
Non hai experiencia co nomeamento de Gliclazide MV a mulleres embarazadas. Os estudos en animais non confirmaron a presenza de efectos teratoxénicos característicos desta sustancia. Con unha compensación insuficiente da diabetes mellitus durante o tratamento, hai un maior risco de desenvolver anormalidades conxénitas no feto, que se poden reducir mediante un control glicémico adecuado. No canto de gliclazida en mulleres embarazadas, recoméndase usar insulina, que tamén é o fármaco escollido para os pacientes que planean un embarazo, ou para as que quedaron embarazadas durante o tratamento con Gliclazide MV.
Dado que non hai información sobre a inxestión do compoñente activo do medicamento no leite materno e nos recentemente nados hai un maior risco de desenvolver hipoglucemia neonatal, estando contraindicado tomar Gliclazide MB durante a lactación.
Interacción farmacolóxica
Co uso combinado de Gliclazide MV con certos fármacos, poden ocorrer efectos indesexables:
- Derivados de pirazolona, salicilatos, fenilbutazona, sulfonamidas antibacterianas, teofilina, cafeína, inhibidores da monoamina oxidasa (MAOs): potenciación do efecto hipoglucémico do glicácida,
- Beta-bloqueantes non selectivos: aumento da probabilidade de hipoglucemia, aumento da sudoración e enmascarado de taquicardia e tremores das mans característicos da hipoglucemia,
- Gliclazida e acarbose: aumento do efecto hipoglucémico,
- Cimetidina: aumento da concentración de gliclazida no plasma (pode producirse unha hipoglucemia grave, que se manifesta en forma de depresión do sistema nervioso central e unha conciencia deteriorada),
- Glucocorticosteroides (incluíndo formas de dosificación externas), diuréticos, barbitúricos, estróxenos, progestina, fármacos combinados con estróxenos e progestóxenos, difenina e rifampicina: diminución do efecto hipoglucémico do glicazido.
Os análogos de Gliclazide MV son: Gliclazide-Akos, Glidiab, Glidiab MV, Glucostabil, Diabeton MV, Diabefarm MV, Diabinax, Diabetalong.
Comentarios sobre Gliclazide MV
A Gliclazide MV pertence aos derivados da sulfonilurea da segunda xeración e caracterízase por unha grave severidade da acción hipoglucémica, que se explica por unha maior afinidade para os receptores de células β (2-5 veces máis elevadas que na xeración anterior de fármacos). Estas propiedades permiten conseguir un efecto terapéutico con doses mínimas e minimizar o número de reaccións adversas.
Segundo as críticas, MV Gliclazide úsase para complicacións da diabetes mellitus (retinopatía, nefropatía con insuficiencia renal crónica inicial, angiopatía). Isto é informado por pacientes que foron transferidos para recibir este medicamento. Isto débese a que un dos metabolitos do glicazido afecta significativamente á microcirculación, reducindo a gravidade da angiopatía e o risco de desenvolver complicacións microvasculares (nefropatía e retinopatía). Ao mesmo tempo, o fluxo sanguíneo na conxuntiva tamén mellora e a estase vascular desaparece.
Moitos expertos destacan que durante o tratamento con Gliclazide MV, é necesario evitar a fame e dar preferencia aos alimentos ricos en carbohidratos. Se non, no contexto da dieta baixa en calor e despois dun intenso esforzo físico, o paciente pode desenvolver hipoglucemia. Con estrés físico, é necesario axustar a dose. Nalgúns pacientes, despois de beber alcol durante o tratamento con Gliclazide MV, tamén se observaron síntomas de hipoglucemia.
Gliclazide MV non se recomenda para o uso en pacientes anciáns que teñen máis probabilidades de desenvolver hipoglucemia, polo tanto, neste caso, paga a pena usar medicamentos de acción máis curta.
Os pacientes notan a comodidade de usar gliclazida en forma de comprimidos de liberación modificada: actúan máis lentamente e o compoñente activo distribúese uniformemente por todo o corpo. Debido a isto, o medicamento pódese tomar 1 vez ao día, ea súa dose terapéutica é 2 veces menor que a dun gliclazido estándar. Tamén hai informes de que con terapia prolongada (3-5 anos dende o inicio da administración), algúns pacientes desenvolveron resistencia, o que requiriu a administración doutros medicamentos para reducir o azucre.
Dosificación e administración
A dosificación específica do medicamento é determinada polo médico asistente. Ao mesmo tempo, ten en conta a idade do paciente, a presenza e gravidade dos síntomas clínicos da enfermidade e, necesariamente, o nivel de glicemia en xaxún e dúas horas despois de comer.
Segundo as instrucións de Gliclazide, a dose diaria inicial é de 80 mg, a media é de 160 mg, o máximo permitido é de 320 mg. A droga debe tomarse dúas veces ao día, 30-60 minutos antes da comida.
A dose inicial de MV Gliclazida é de 30 mg. Se o efecto terapéutico é insuficiente aproximadamente unha cada 2 semanas, pódese aumentar gradualmente a dosificación ata unha dose máxima diaria de 120 mg (4 comprimidos). Os comprimidos de liberación modificada deben tomarse unha vez ao día durante o almorzo.
