Acción agrícola. Preparación de insulina de acción curta. Interactuando cun receptor específico na membrana exterior das células, forma un complexo receptor da insulina. Ao aumentar a síntese de cAMP (en células graxas e células do fígado) ou directamente penetrar na célula (músculos), o complexo receptor da insulina estimula procesos intracelulares, incluído síntese de varios encimas clave (hexokinase, piruvato quinase, glicóxeno sintasa, etc.). A diminución da glicosa no sangue é provocada por un aumento no seu transporte intracelular, aumento da absorción e asimilación dos tecidos, estimulación da lipoxénese, glicoxenoxénese, síntese de proteínas, diminución da taxa de produción de glicosa polo fígado (diminución da descomposición do glicóxeno), etc. Despois da inxección s / c, o efecto prodúcese dentro dos 20-30 min, alcanza un máximo despois de 1-3 horas e dura, dependendo da dose, 5-8 horas.A duración do medicamento depende da dose, método, lugar de administración e ten características individuais significativas.

Farmacocinética A extensión da absorción depende do método de administración (s / c, i / m), do lugar de administración (abdome, coxa, nádegas), dose, concentración de insulina no medicamento, etc. Distribúese desigualmente nos tecidos. Non atravesa a barreira placentaria e no leite materno. É destruído pola insulinase, principalmente no fígado e os riles. T 1/2 - de poucos a 10 minutos. É excretado polos riles (30-80%).

Indicacións. Diabetes mellitus tipo 1, diabetes mellitus tipo 2: etapa de resistencia a medicamentos hipoglucemicos orais, resistencia parcial a medicamentos hipoglucemicos orais (terapia combinada), cetoacidosis diabética, coma cetoacidótica e hiperosmolar, diabetes mellitus ocorrida durante o embarazo (se non é eficaz para a terapia dietética) uso intermitente en pacientes con diabetes mellitus contra infeccións acompañadas de febre alta, con próximas operacións cirúrxicas, lesións, parto e violacións sobre substancias Eno antes de proceder ao tratamento prolongado preparacións de insulina.

Contraindicacións Hipersensibilidade, hipoglucemia.

Dosificación A dose e vía de administración do medicamento determínanse individualmente en cada caso en función do contido de glicosa no sangue antes das comidas e 1-2 horas despois de comer, e tamén segundo o grao de glucosuria e as características do curso da enfermidade.

A droga adminístrase s / c, in / m, in / in, 15-30 minutos antes de comer. A vía de administración máis común é sc. Con cetoacidosis diabética, coma diabético, durante a intervención cirúrxica - in / in e / m.

Con monoterapia, a frecuencia de administración adoita ser 3 veces ao día (se é necesario, ata 5-6 veces ao día), o sitio da inxección cámbiase cada vez para evitar o desenvolvemento de lipodistrofia (atrofia ou hipertrofia de graxa subcutánea).

A dose media diaria é de 30-40 UI, en nenos - 8 UI, logo na dose media diaria - 0,5-1 UI / kg ou 30-40 UI 1-3 veces ao día, se é necesario - 5-6 veces ao día . A unha dose diaria superior a 0,6 U / kg, a insulina debe administrarse en forma de 2 ou máis inxeccións en varias áreas do corpo.

É posible combinar con insulinas de longa acción.

A solución de insulina recóllese do frasco perforando cunha agulla de xeringa estéril un limpo de goma tras eliminar a tapa de aluminio con etanol.

Efecto secundario. Reaccións alérxicas (urticaria, angioedema - febre, falta de respiración, diminución da presión arterial),

hipoglucemia (palidez da pel, aumento da transpiración, sudoración, palpitacións, tremores, fame, axitación, ansiedade, parestesia na boca, dor de cabeza, somnolencia, insomnio, medo, estado de ánimo deprimido, irritabilidade, comportamento inusual, falta de movemento, trastornos da fala e da fala e visión), coma hipoglucémico,

hiperglicemia e acidosis diabética (a doses baixas, saltar inxeccións, mala alimentación, ante un fondo de febre e infeccións): somnolencia, sede, diminución do apetito, lavado facial),

conciencia prexudicada (ata o desenvolvemento de precomato e coma),

deficiencia visual transitoria (normalmente ao comezo da terapia),

reaccións cruzadas inmunolóxicas coa insulina humana, un aumento no título de anticorpos antiinsulina, seguido dun aumento da glicemia,

hiperemia, picazón e lipodistrofia (atrofia ou hipertrofia de graxa subcutánea) no lugar da inxección.

Ao comezo do tratamento: inflamación e refracción deteriorada (son temporais e desaparecen co tratamento continuado).

Sobredose. Síntomas: hipoglucemia (debilidade, suor “fría”, palidez da pel, palpitacións, tremores, nerviosismo, fame, parestesia nas mans, pernas, beizos, lingua, dor de cabeza), coma hipoglucémico, convulsións.

Tratamento: o paciente pode eliminar unha hipoglucemia leve por si só inxerindo azucre ou alimentos ricos en hidratos de carbono facilmente digeribles.

Gálagagon inxectado subcutáneo, i / m ou iv, solución de hipertónica de dextrosa iv. Co desenvolvemento dun coma hipoglucémico, inxectanse 20-40 ml (ata 100 ml) dunha solución de dextrosa do 40% por vía intravenosa nun fluxo ao paciente ata que o paciente sae dunha coma.

Interacción Incompatible farmacéuticamente coas solucións doutras drogas.

O efecto hipoglucémico é reforzado por sulfonamidas (incluíndo drogas hipoglicémicas orais, sulfonamidas), inhibidores de MAO (incluíndo furazolidona, procarbazina, selegilina), inhibidores de anhidrasas carbónicas, inhibidores de ACE, AINEs (incluídos salicilatos), anabólicos (incluíndo estanozolol, oxandrolona, methandrostenolona), andrógenos, bromocriptina, tetraciclinas, clofibrato, cetoconazol, mebendazol, teofilina, ciclofosfamida, fenfluramina, preparados Li +, piridoxina, quinidina, quinina, cloroquinina, et.

efectos hipoglicémicos do glucagon auditivos, hormona de crecemento, corticosteroides, anticonceptivos orais, estróxenos, tiazida e loop diuréticos, hormonas BCCI, da tiroide, heparina, sulfinpirazona, simpaticomiméticos, Danazol, triclicos, clonidina, antagonistas do calcio, diazóxido, morfina, marijuana, nicotina, fenitoína, epinefrina, bloqueantes dos receptores de histamina H 1.

Os beta-bloqueantes, reserpina, octreotido e pentamidina poden potenciar e debilitar o efecto hipoglucémico da insulina.

Instrucións especiais. Antes de tomar insulina do frasco, é necesario comprobar a transparencia da solución. Cando aparezan corpos estranxeiros, anubos ou precipitación dunha sustancia no vaso do frasco, a droga non se pode usar.

A temperatura da insulina administrada debe estar a temperatura ambiente. A dose de insulina debe axustarse nos casos de enfermidades infecciosas, en caso de disfunción da glándula tiroide, a enfermidade de Addison, hipopituitarismo, insuficiencia renal crónica e diabetes mellitus en persoas maiores de 65 anos.

As causas da hipoglucemia poden ser: unha sobredose de insulina, un reemplazo de drogas, saltar comidas, vómitos, diarrea, estrés físico, enfermidades que reducen a necesidade de insulina (enfermidades avanzadas dos riles e do fígado, así como hipofunción da córtex suprarrenal, pituitaria ou tiroides), un cambio de lugar. inxeccións (por exemplo, pel no abdome, ombreiro, coxa), así como interacción con outras drogas. É posible reducir a concentración de glicosa no sangue ao transferir un paciente da insulina animal á insulina humana.

A transferencia do paciente á insulina humana sempre debe xustificarse médicamente e realizarse só baixo a supervisión dun médico. A tendencia a desenvolver hipoglucemia pode prexudicar a capacidade dos pacientes para participar activamente no tráfico, así como ao mantemento de máquinas e mecanismos.

Os pacientes con diabetes poden deter a lixeira hipoglucemia que senten comendo azucre ou alimentos ricos en carbohidratos (recoméndase que sempre teña polo menos 20 g de azucre). É necesario informar ao médico que atende sobre a hipoglucemia transferida para resolver a necesidade da corrección do tratamento.

No tratamento da insulina de acción curta en casos illados, é posible unha diminución ou aumento do volume de tecido adiposo (lipodistrofia) na área de inxección. Estes fenómenos evítanse en gran medida cambiando constantemente o sitio da inxección. Durante o embarazo hai que ter en conta unha diminución (trimestre I) ou un aumento (trimestres II-III) dos requirimentos de insulina. Durante o nacemento e inmediatamente despois, os requirimentos de insulina poden caer drasticamente. Durante a lactación, requírese un seguimento diario durante varios meses (ata que se estabilice a necesidade de insulina).

O nivel hormonal ideal é a base para o pleno desenvolvemento do corpo humano. Unha das hormonas clave no corpo humano é a insulina. A súa falta ou exceso leva consecuencias negativas. A diabetes mellitus e a hipoglucemia son dous extremos que se converten en constantes compañeiros desagradables do corpo humano, o que ignora a información sobre o que é a insulina e cal debe ser o seu nivel.

Insulina hormonal

A honra de crear os primeiros traballos que abriron o camiño para o descubrimento da hormona pertence ao científico ruso Leonid Sobolev, que en 1900 propuxo usar o páncreas para obter un fármaco antidiabético e deu o concepto de que é a insulina. Pasáronse máis de 20 anos en novas investigacións e logo de 1923 comezou a produción industrial de insulina. Hoxe, a hormona está ben estudada pola ciencia. Participa na distribución de hidratos de carbono, responsable do metabolismo e a síntese de graxa.

Que órgano produce insulina

O páncreas, onde se atopan os conglomerados de células B, coñecido polo mundo científico como illotes de Lawrence ou illotes páncreas, serve como órgano produtor de insulina. A gravidade específica das células é pequena e só representa o 3% da masa total do páncreas. A produción de insulina por células beta prodúcese, un subtipo de proinsulina é secretado pola hormona.

O que é o subtipo de insulina non se sabe completamente. A propia hormona, antes de tomar a forma final, entra no complexo celular de Golgi, onde se finaliza ao estado dunha hormona de pleno dereito. O proceso remata cando a hormona se coloca en gránulos especiais do páncreas, onde se almacena ata que unha persoa toma comida. O recurso das células B é reducido e esgotado rapidamente cando unha persoa abusa de alimentos sinxelos en carbohidratos, o que é a causa da diabetes.

Cal é a hormona insulina: este é o regulador metabólico máis importante. Sen ela, a glicosa que entra no corpo a través dos alimentos non pode entrar na célula. A hormona aumenta a permeabilidade das membranas celulares, como resultado da que a glicosa é absorbida no corpo celular. Ao mesmo tempo, a hormona promove a conversión da glicosa en glicóxeno, un polisacárido que contén un subministro de enerxía que o corpo humano usa como é necesario.

As funcións da insulina son diversas. Proporciona a función das células musculares, afectando os procesos de metabolismo de proteínas e graxas. A hormona xoga o papel dun informante do cerebro, que, segundo os receptores, determina a necesidade de hidratos de carbono rápidos: se hai moito, o cerebro conclúe que as células morren de fame e hai que crear reservas. O efecto da insulina no corpo:

Evita que os aminoácidos importantes se descompoñan en azucres simples.
Mellora a síntese de proteínas - o fundamento da vida.
Non permite que as proteínas dos músculos se desintegren, prevén a atrofia muscular - efecto anabólico.
Limita a acumulación de corpos cetonas, cuxa cantidade excesiva é mortal para os humanos.
Promove o transporte de ións de potasio e magnesio.

O papel da insulina no corpo humano

Unha deficiencia de hormona está asociada a unha enfermidade chamada diabetes. Os que padecen esta enfermidade vense obrigados a inxectar regularmente doses de insulina adicionais no sangue. O outro extremo é un exceso de hormona, a hipoglucemia. Esta enfermidade leva a un aumento da presión arterial e unha diminución da elasticidade vascular. Aumenta o aumento da secreción de insulina polo hormono glucagón producido polas células alfa dos illotes páncreas de Langerhans.

Tecido dependente da insulina

A insulina estimula a produción de proteínas nos músculos, sen a cal o tecido muscular non é capaz de desenvolverse. A formación de tecido adiposo, que normalmente realiza funcións vitais, é imposible sen unha hormona. Os pacientes que comezaron a diabete enfróntanse a cetoacidosis, unha forma de trastorno metabólico no que se produce a inanición intracelular de choque.

Insulina no sangue

As funcións da insulina inclúen soportar a cantidade correcta de glicosa no sangue, regular o metabolismo de graxas e proteínas, transformar os nutrientes en masa muscular. Nun nivel normal da materia, ocorre o seguinte:

síntese de proteínas para a construción muscular,
mantense o equilibrio do metabolismo e do catabolismo,
estimula a síntese de glicóxeno, o que aumenta a resistencia e a rexeneración das células musculares,
aminoácidos, glicosa, potasio entran nas células.

A concentración de insulina mídese en µU / ml (0,04082 mg de substancia cristalina tómase como unha unidade). As persoas saudables teñen un indicador de 3-25 a tales unidades. Para os nenos, permítese unha diminución de 3 a 20 μU / ml. Nas mulleres embarazadas, a norma é diferente - 6-27 mkU / ml, nas persoas maiores de 60 anos este indicador é de 6-35. Un cambio na norma indica a presenza de enfermidades graves.

Elevado

O exceso a longo prazo dos niveis normais de insulina ameaza con cambios patolóxicos irreversibles. Esta condición prodúcese debido á caída dos niveis de azucre. Pode entender o exceso de concentración de insulina por signos: tremer, sudoración, palpitaciones, ataques súbitos de fame, náuseas, desmaio, coma. Os seguintes indicadores afectan ao aumento dos niveis hormonais:

actividade física intensa,
estrés crónico
enfermidades do fígado e do páncreas,
obesidade
violación da resistencia das células aos carbohidratos,
ovario poliquístico,
fallo da glándula pituitaria,
cancro e tumores benignos da glándula suprarrenal.

Reducido

A diminución da concentración de insulina prodúcese debido ao estrés, o esforzo físico intenso, o esgotamento nervioso, o consumo diario dunha gran cantidade de hidratos de carbono refinados. A deficiencia de insulina bloquea o fluxo de glicosa, aumentando a súa concentración. Como resultado, hai unha forte sede, ansiedade, ataques súbitos de fame, irritabilidade e micción frecuente. Debido aos síntomas similares de insulina baixa e alta, o diagnóstico realízase con estudos especiais.

Que insulina está feita para diabéticos

A cuestión das materias primas para a fabricación de hormonas emociona a moitos pacientes. A insulina no corpo humano é producida polo páncreas e os seguintes tipos obtéñense artificialmente:

Carne de porco ou bovina - de orixe animal. Para a fabricación de páncreas de animais usados. A preparación de materias primas de carne de porco contén proinsulina, que non se pode separar, convértese nunha fonte de reaccións alérxicas.
Biosintético ou modificado porco - obtense unha preparación semisintética substituíndo aminoácidos. Entre os beneficios están a compatibilidade co corpo humano ea ausencia de alerxias. Desvantaxes: escaseza de materias primas, complexidade do traballo, alto custo.
A enxeñería xenética recombinante - chámase "insulina humana" doutro xeito, porque é completamente idéntica á hormona natural. A sustancia é producida por encimas de cepas de levadura e E. coli modificada xeneticamente.

Instrucións para o uso de insulina

As funcións da insulina son moi importantes para o corpo humano. Se vostede é un diabético, ten que derivar un médico e unha receita segundo a cal o medicamento se entrega de balde en farmacias ou hospitais. En caso de urxencia pódese mercar sen receita médica, pero hai que observar a dosificación. Para evitar sobredose, lea as instrucións de uso da insulina.

Indicacións de uso

Segundo as instrucións en cada paquete da preparación da insulina, as indicacións para o seu uso son a diabetes mellitus tipo 1 (tamén chamada dependente da insulina) e, nalgúns casos, a diabetes mellitus tipo 2 (non dependente da insulina). Entre estes factores inclúese a intolerancia aos axentes hipoglucémicos orais, o desenvolvemento de cetose.

Administración de insulina

O médico prescribe o medicamento despois do diagnóstico e análises de sangue. Para o tratamento da diabetes use drogas de diferentes duración de acción: curto e longo. A elección depende da gravidade do curso da enfermidade, da condición do paciente, da velocidade de inicio da acción do medicamento:

A preparación de acción curta está destinada á administración subcutánea, intravenosa ou intramuscular. Ten un efecto de baixada de azucre rápido, curto, adminístrase 15-20 minutos antes das comidas varias veces / día. O efecto prodúcese en media hora, como máximo - en dúas horas, só aproximadamente seis horas.
Acción longa ou prolongada: ten un efecto que dura entre 10 e 36 horas, pode reducir o número diario de inxeccións. As suspensións adminístranse intramuscular ou subcutaneamente, pero non por vía intravenosa.

As xeringas úsanse para facilitar a inserción e o cumprimento da dosificación. Unha división corresponde a un certo número de unidades. Normas para a insulinoterapia:

manter os preparativos na neveira e os iniciados a temperatura ambiente, quentar o produto antes de entrar nel, porque o máis frío é máis débil,
é mellor inxectar unha hormona de acción curta baixo a pel do abdome - inxectada na coxa ou por riba do glútex actúa máis lentamente, aínda peor - no ombreiro,
Inxectase un medicamento de acción longa na coxa esquerda ou dereita
faga cada inxección nunha zona diferente,
con inxeccións de insulina, capte toda a zona do corpo - así pode evitar dor e selos,
de volta da última inxección polo menos 2 cm,
non trates a pel con alcol, destrúe a insulina,
se o líquido flúe, a agulla foi inserida de forma incorrecta - hai que mantela nun ángulo de 45-60 graos.

Efectos secundarios

Con administración subcutánea de fármacos, é posible o desenvolvemento de lipodistrofia no lugar da inxección. Moi raramente, pero hai aparición de reaccións alérxicas. Se ocorren, é necesaria a terapia sintomática e un axente de substitución. As contraindicacións para o ingreso son:

hepatite aguda, cirrosis, ictericia, pancreatite,
nefrite, urolitíase,
defectos cardíacos descompensados.

Prezo da insulina

O custo da insulina depende do tipo de fabricante, do tipo de fármaco (curta / longa duración de acción, materia prima) e do volume de envase. O prezo de 50 ml da droga Insulinum é de aproximadamente 150 rublos en Moscova e San Petersburgo. Insuman cunha pluma de xeringa - 1200, a suspensión Protafan ten un prezo de aproximadamente 930 rublos. O nivel de farmacia tamén afecta canto custa a insulina.

Despois de obter insulina altamente purificada, xurdiu a pregunta sobre a inmunoxenicidade da insulina das especies. No proceso de aplicación dos métodos para determinar a cantidade de insulina no sangue, detectáronse anticorpos contra a insulina. Os estudos demostraron que os pacientes que usaban insulina combinada bovina / porcina tiñan máis anticorpos que o que usaban só insulina porcina.

Estes anticorpos poden ser unidores á insulina, o que pode causar resistencia á insulina e con liberación espontánea de insulina, hipoglucemia non motivada. Chegou o momento de substituír a insulina bovina pola carne de porco, pero algúns pacientes nalgúns países se negaron a usar insulina de porco por motivos relixiosos.

Este problema converteuse na base para o desenvolvemento da "insulina humana". En 1963, comezou a era da "insulina humana" despois da extracción de Mirsky con compañeiros de insulina do páncreas dun cadáver humano, e desde 1974, despois do descubrimento da síntese química de aminoácidos, apareceu a posibilidade de síntese química completa da molécula de insulina humana.
En 1979-1981 Desenvolvéronse a tecnoloxía de ADN biosintético e unha vía semisintética para a produción de insulina mediante a substitución enzimática dun aminoácido nunha molécula (Markussen). A insulina humana semi-sintética foi elaborada a partir de carne de porco; o seu nome correcto é a insulina porcina modificada por encima. Actualmente raramente se usa.

A secuencia de aminoácidos na molécula de porcina e insulina humana é idéntica, coa excepción do aminoácido final da cadea B: na insulina porcina - alanina, na treonina humana. O método semisintético é a división catalítica de alanina e substitución por treonina. Na última década, o método semisintético de produción de insulina foi substituído case por un biosintético. O método biosintético (enxeñería xenética) para a produción de insulina humana é o proceso de cambiar a información hereditaria codificada de microorganismos vivos para a síntese de proteínas estranxeiras.
A insulina humana biosintética prodúcese mediante a tecnoloxía de ADN recombinante.

Hai dous métodos principais.
1. Síntese separada usando bacterias modificadas xeneticamente.
2. A partir de proinsulina sintetizada por unha bacteria modificada xeneticamente.

O fenol ou metacresol úsase como conservante para preservar o estado antimicrobiano das insulinas para insulinas curtas e isófanes, e parabeno (parahidroxibenzoato de metilo) úsase para as insulinas de tipo Lente. Dependendo da natureza do curso da diabetes, a insulina terapia está indicada en aproximadamente o 30-35% dos pacientes. Trátase de pacientes con diabetes tipo 1, que representan o 10-15% de todos os pacientes con diabetes, así como os pacientes con subtipo de diabetes mellitus tipo 2, que representan entre o 15 e 25% de todos os pacientes con diabetes tipo 2.
A día de hoxe, a insulinoterapia segue sendo o único método patóxeno que preserva a vida e a capacidade de traballo para pacientes con diabetes tipo 1.

Por iso, a terapia con insulina permanece toda a vida, o que crea, por suposto, certas dificultades para o paciente debido á necesidade de manter un estado de metabolismo dos carbohidratos próximo ao dunha persoa sa. Non hai alternativa á terapia de substitución da insulina subcutánea, aínda que só é unha imitación dos efectos fisiolóxicos da insulina. En condicións normais, a insulina entra inmediatamente no sistema da vea portal, logo no fígado, onde está medio inactivada, o resto está na periferia. Todo isto sucede tan rápido que o nivel de glicemia pode manterse nun rango bastante estreito incluso despois dunha comida. Obsérvase un camiño diferente para a insulina inxectada baixo a pel: chega tarde ao torrente sanguíneo e máis aínda no fígado, tras o cal a concentración de insulina no sangue permanece non fisiolóxica durante moito tempo. Pero a estratexia e as tácticas modernas da insulina terapéutica permiten facer moi normal o estilo de vida dos pacientes con diabetes tipo I. Isto só se pode facer educando aos pacientes con diabetes.

Hai moito tempo que se recoñece a necesidade de aplicar programas de formación para a diabetes. Xa en 1925, un dos pioneiros da insulinoterapia, E. Joslin, ensinoulle aos pacientes o que consideraban o principal para o éxito do tratamento: a triple determinación diaria de glicosuria e un cambio na dose de insulina en función dos datos obtidos. A necesidade de tratamento hospitalario era rara. Pero coa chegada de preparados de insulina de longa acción, o desenvolvemento da insulinoterapia foi doutro xeito. Aos pacientes prohibíuselles cambiar a dose de insulina de forma independente, inxectáronlle insulina de acción longa só 1 vez ao día, e durante moitos anos tiveron que esquecer a nutrición normal, o que aumentou o risco de hipoglucemia e a necesidade de frecuentes hospitalizacións.

A principios dos anos 80, os diabetólogos tiñan preparados de insulina altamente purificados, a insulina humana, os medios mellores para administrar a insulina (xiringas de insulina desechables e xeringas para pluma) e métodos para a análise expresa de glicemia e glicosuria mediante tiras de proba. Ao contrario das expectativas, o seu uso por si só non supuxo unha diminución do número de complicacións tardías da diabetes e unha mellora persistente na compensación do metabolismo dos carbohidratos. Segundo a conclusión unánime dos expertos, requiriuse un novo enfoque que permitise unha xestión eficaz desta complexa enfermidade crónica implicando ao propio paciente no control activo da diabetes e o seu tratamento. Na actualidade, o termo "educación terapéutica" é recoñecido oficialmente pola Organización Mundial da Saúde, e é unha parte esencial do tratamento de calquera tipo de diabetes. En relación aos pacientes con diabetes tipo 1, isto significa que o paciente debe converterse nun insulinoterapeuta competente.

Os obxectivos da insulinoterapia en pacientes con diabetes tipo 1:
1) normalizar o metabolismo da glicosa (idealmente, normalizar a glicosa en sangue en xaxún, evitar o seu aumento excesivo, hiperglicemia, glicosuria e hipoglucemia despois de comer, satisfactoriamente - para eliminar os síntomas clínicos de diabetes, cetose, hiperglucemia excesiva, pronunciada, a miúdo ocorre ou non diagnosticada hipoglucemia)
2) optimizar a dieta e manter un peso corporal normal do paciente,
3) normalizar o metabolismo das graxas (en termos de colesterol total, L PNP, L PVP, triglicéridos, no soro sanguíneo),
4) mellorar a calidade de vida e conseguir un estilo de vida normal e gratuíto do paciente,
5) previr o desenvolvemento ou minimizar as complicacións vasculares e neurolóxicas da diabetes.

O páncreas humano, por varias razóns, moitas veces non pode producir insulina. A continuación, cómpre empregar insulina deseñada xeneticamente, que substitúe á insulina humana.

A forma humana de insulina obtense na síntese de Escherichia coli, ou a partir de insulina porcina substituíndo un aminoácido.

Para simular o funcionamento normal do páncreas humano, realízanse inxeccións de insulina. O tipo de insulina elíxese en función do tipo de enfermidade e benestar do paciente. A insulina pódese administrar por vía intravenosa ou intramuscular. Para a terapia de longa duración e de longa duración, úsanse as inxeccións subcutáneas.

Características da insulina

A diabetes mellitus da insulina dependente require un tratamento ao longo da vida. A vida dunha persoa depende da presenza de insulina. A enfermidade recoñécese como unha epidemia non transmisible e ocupa o terceiro lugar en termos de prevalencia no mundo.

Por primeira vez, creouse insulina a partir do páncreas do can. Un ano despois, a droga foi introducida en uso xeneralizado. Despois de 40 anos, fíxose posible a síntese da hormona de forma química.

Despois dun tempo, inventáronse tipos de insulina cun alto grao de purificación. Tamén se está traballando para sintetizar a insulina humana. Desde 1983, esta hormona comezou a ser liberada a escala industrial.

Anteriormente, a diabetes tratábase con medicamentos elaborados con animais. Agora estas drogas están prohibidas. Nas farmacias só se poden mercar ferramentas de enxeñaría xenética, a creación destes fármacos baséase no transplante dun produto xénico na célula dun microorganismo.

Para este propósito, utilízase levadura ou unha bacteria non patóxena de E. coli. Como resultado, os microorganismos comezan a producir a hormona insulina para o ser humano.

A moderna insulina farmacéutica é diferente:

tempo de exposición, hai insulinas curtas, de ultrasóns e de longa acción,
secuencia de aminoácidos

Tamén hai medicamentos combinados chamados mesturas. Na composición destes fondos hai unha insulina de acción longa e de curta duración.

A obtención de insulina pode indicarse en diagnósticos como:

Ácido láctico, coma diabético e hipersmolar,
Diabetes insulina tipo 1
Con infeccións, intervencións cirúrxicas, exacerbacións de enfermidades crónicas,
Nefropatía diabética e / ou alteración da función hepática, embarazo e parto,
A diabetes mellitus tipo 2 con resistencia a axentes orais antidiabéticos,
Lesións distróficas na pel,
Astenización grave en diversas patoloxías,
Longo proceso infeccioso.

Duración da insulina

Pola duración e mecanismo de acción distínguese insulina:

ultrahorta
curto
duración media
acción prolongada.

As insulinas ultra-cortes actúan inmediatamente despois da inxección. O efecto máximo conséguese despois dunha hora e media.

A duración da acción alcanza as 4 horas. Este tipo de insulina pódese administrar ben antes das comidas ou inmediatamente despois das comidas. A obtención desta insulina non require pausas entre a inxección e os alimentos.

A insulina por ultrasóns non require inxestión adicional no pico de acción, o que é máis conveniente que outros tipos. Tal insulina inclúe:

As insulinas curtas comezan a actuar ao cabo de media hora. O pico de acción comeza despois de 3 horas. A acción ten unha duración aproximada de 5 horas. Este tipo de insulina adminístrase antes das comidas, cómpre manter unha pausa entre a inxección e a comida. Pódese comer despois de 15 minutos.

Usando insulina de acción curta, cómpre tomar un lanche unhas horas despois da inxección. O tempo da comida debería coincidir co tempo da acción máxima da hormona. As insulinas curtas son:

Himulina regular,
Actrapid
Monodar (K50, K30, K15),
Rapido Insuman,
Humodar e outros.

As insulinas de duración media son medicamentos cuxa duración de acción é de 12 a 16 horas. Na diabetes mellitus tipo 1, a insulina humana úsase como fondo ou basal. Ás veces é necesario facer inxeccións 2 ou 3 veces ao día pola mañá e á noite cunha pausa de 12 horas.

Tal insulina comeza a funcionar despois das 1-3 horas, alcanzando un pico despois das 4-8 horas. A duración é de 12 a 16 horas. Os medicamentos de duración media inclúen:

Humodar br
Protafan
Humulin NPH,
Novomiks.
Bazal Insuman.

As insulinas de acción longa son insulina de fondo ou basal. Unha persoa pode necesitar unha ou dúas inxeccións ao día. Úsanse no tratamento da diabetes tipo 2.

As drogas caracterízanse por ter un efecto acumulativo. O efecto da dosificación maniféstase ao máximo despois de 2-3 días. As insulinas de longa duración funcionan 4-6 horas despois da inxección. A acción máxima ten lugar entre 11 e 14 horas, a acción dura ao redor dun día.

Entre estas drogas, hai insulinas que non teñen un pico de acción. Estes fondos actúan suavemente e imitan o efecto da hormona natural nunha persoa sa.

Estas insulinas inclúen:

Lantus
Monodar Long,
Ultralong Monodar,
Ultralente
Ultralong,
Humulin L e outros,
Lantus
Levemir

Instrucións de uso importantes

As mulleres con diabetes deben informar ao seu proveedor sanitario sobre a planificación ou o inicio dun embarazo. Esta categoría de mulleres a miúdo con lactación require un cambio na dosificación, así como nutrición dietética.

Os investigadores non atoparon un efecto mutaxénico investigando a toxicidade dos preparados de insulina.

É de destacar que a necesidade dunha hormona pode diminuír se unha persoa ten insuficiencia renal.Unha persoa pode ser trasladada a outro tipo de insulina ou a unha droga cun nome de marca diferente só baixo estreita supervisión médica.

A dosificación debe axustarse se cambia a actividade da insulina, o seu tipo ou especie. A necesidade de insulina pode diminuír coas seguintes enfermidades:

Función suprarrenal inadecuada, glándula tiroide ou hipófise,
Insuficiencia hepática e renal.

Con estrés emocional ou certas enfermidades, aumenta a necesidade de insulina. Tamén é necesario un cambio na dosificación cun maior esforzo físico.

Se se administra insulina humana, os síntomas da hipoglucemia poden ser menos pronunciados ou diferir dos que se produciron coa introdución da insulina de orixe animal.

Con normalización do azucre no sangue, por exemplo, como resultado dun tratamento intensivo con insulina, poden desaparecer todas ou algunhas manifestacións de hipoglucemia, sobre as que se debe informar á xente.

Os precursores da hipoglucemia poden cambiar ou ser leves cun tratamento prolongado da diabetes ou co uso de beta-bloqueantes.

Unha reacción alérxica local pode ser causada por razóns que non están relacionadas co efecto da medicación, por exemplo, irritación da pel con produtos químicos ou inxección incorrecta.

Nalgúns casos, a formación dunha reacción alérxica constante, a terapia inmediata é necesaria. Tamén se pode precisar desensibilización ou cambio de insulina.

Con hipoglucemia en humanos, a concentración de atención e a velocidade da reacción psicomotora poden diminuír. Isto pode ser perigoso nos casos en que estas funcións son vitais. Un exemplo é conducir un coche ou varios mecanismos.

Isto é extremadamente importante para as persoas que presentan síntomas non expresados, o que supón un prexuízo de hipoglucemia. Nestes casos, o médico que atende debe avaliar a necesidade de auto-conducir o paciente. O vídeo neste artigo falará sobre os tipos de insulina.

A insulina humana refírese ás hormonas que se forman no páncreas. Úsase para tratar a diabetes. Para simular a actividade normal do páncreas, o paciente está inxectado con insulina:

impacto curto
influencia continua
duración media da acción.

O tipo de fármaco determínase en función do benestar do paciente e do tipo de enfermidade.

Tipos de insulina

A insulina elaborouse por primeira vez no páncreas dos cans. Un ano despois, a hormona xa se puxo en práctica. Pasaron outros 40 anos e fíxose posible sintetizar químicamente a insulina.

Despois dalgún tempo, fabricáronse produtos de alta purificación. Despois duns anos máis, os especialistas comezaron a desenvolver a síntese de insulina humana. Desde 1983, a insulina comezou a producirse a escala industrial.

Hai 15 anos tratábase a diabetes con produtos elaborados con animais. Hoxe en día está prohibido. Nas farmacias só se poden atopar preparados de enxeñaría xenética, a fabricación destes fondos baséase no transplante dun produto xénico na célula dun microorganismo.

Para este propósito, utilízase levadura ou unha especie non patóxena de bacterias de Escherichia coli. Como resultado, os microorganismos comezan a producir insulina para os humanos.

A diferenza entre todos os dispositivos médicos dispoñibles hoxe é:

en tempo de exposición, insulinas de acción longa e de acción curta e insulina de acción curta.
na secuencia de aminoácidos.

Hai tamén medicamentos combinados chamados "mesturas", e conteñen insulina de acción longa e de acción curta. Os 5 tipos de insulina úsanse para o seu propósito.

Insulina de acción curta

As insulinas de acción curta, ás veces ultrashort, son solucións de cinc-insulina cristalina en complexo cun tipo de pH neutro. Estes fondos teñen un efecto rápido, con todo, o efecto das drogas é de curta duración.

Por regra xeral, tales fármacos adminístranse subcutaneamente entre 30 e 45 minutos antes das comidas. Pódense administrar medicamentos similares tanto intramuscular como por vía intravenosa, así como insulina de longa duración.

Cando un axente de ultrahort entra nunha vea, o nivel de azucre no plasma descende bruscamente, o efecto pódese observar despois de 20-30 minutos.

En breve, o sangue limparase da droga e as hormonas como as catecolaminas, o glucagón e o STH aumentarán a cantidade de glicosa ata o nivel orixinal.

En caso de violacións na produción de hormonas contra-hormonais, o nivel de azucre no sangue non aumenta durante varias horas despois da inxección do produto médico, porque ten un efecto sobre o corpo e despois da eliminación do sangue.

A hormona de acción curta debe inxectarse nunha vea:

durante coidados intensivos e coidados intensivos,
pacientes con cetoacidosis diabética,
se o corpo cambia rapidamente a súa necesidade de insulina.

En pacientes con un curso estable de diabetes mellitus, normalmente tómanse estes medicamentos en combinación con efectos a longo prazo e duración media da acción.

A insulina de acción ultra-curta é un medicamento excepcional que pode ter un paciente con el nun dispositivo especial de dispensación.

Para cargar o dispensador úsanse produtos amortiguados. Isto non permite que a insulina cristalice baixo a pel no catéter durante unha administración bastante lenta.

Hoxe, a hormona de curta influencia preséntase en forma de hexámeros. As moléculas desta sustancia son polímeros. Os hexámeros absorbense lentamente, o que non permite alcanzar o nivel de concentración de insulina no plasma dunha persoa sa despois de comer.

Esta circunstancia foi o comezo da fabricación de preparados semisintéticos que representan:

Moitos ensaios clínicos realizáronse, como resultado, as ferramentas máis eficaces, os nomes dos máis famosos

Este tipo de insulina absorbese baixo a pel 3 veces máis rápido en comparación coa insulina humana. Isto leva a que o maior nivel de insulina no sangue se alcance rapidamente e o remedio para baixar a glicosa é máis rápido.

Coa introdución dunha preparación semisintética 15 minutos antes da comida, o efecto será o mesmo que cunha inxección de insulina para unha persoa 30 minutos antes da comida.

Estas hormonas de influencia demasiado rápida inclúen lispro-insulina. É un derivado da insulina humana obtido intercambiando prolina e lisina nas cadeas 28 e 29 B.

Como na insulina humana, nas preparacións fabricadas, a lispro-insulina existe en forma de hexámeros, sen embargo, despois de que o axente penetre no corpo humano, convértese en monómeros.

Por este motivo, a lipro-insulina ten un efecto rápido, pero o efecto dura pouco tempo. A lipro-insulina gañou en comparación con outros fármacos deste tipo polos seguintes factores:

permite reducir a ameaza de hipoglucemia nun 20-30%,
capaz de reducir a cantidade de hemoglobina glicosilada A1c, o que indica o tratamento eficaz da diabetes.

Na formación de insulina aspart, unha parte importante é dada á substitución cando o ácido aspartico é substituído por Pro28 na cadea B. Como na lispro-insulina, este medicamento, que penetra no corpo humano, axiña divídese en monómeros.

Propiedades farmacocinéticas da insulina

Na diabetes mellitus, as propiedades farmacocinéticas da insulina poden ser diferentes. O tempo pico dos niveis de insulina no plasma e o maior efecto de baixar o azucre pode variar nun 50%. Algunha magnitude de tales flutuacións depende da diferente taxa de asimilación da droga do tecido subcutáneo. Aínda así, o tempo para a insulina longa e curta é demasiado diferente.

Os efectos máis fortes son as hormonas de media duración e efecto a longo prazo. Pero recentemente, os expertos descubriron que os fármacos de acción curta teñen as mesmas propiedades.

Dependendo da insulina, é necesario inxectar regularmente a hormona no tecido subcutáneo. Isto tamén se aplica a aqueles pacientes que non son capaces de reducir a cantidade de glicosa no plasma debido a unha dieta e medicamentos que baixan o azucre, así como ás mulleres con diabetes durante o embarazo, pacientes que presentan unha enfermidade baseada na pacreatectomía. Aquí podemos dicir que non sempre dan o efecto esperado.

O tratamento coa insulina é necesario para enfermidades como:

coma hiperosmolar,
cetoacidosis diabética,
despois da cirurxía para pacientes con diabetes,
mentres que o tratamento coa insulina axuda a normalizar a cantidade de azucre no plasma,
eliminación doutras patoloxías metabólicas.

O mellor resultado pódese conseguir con métodos de tratamento complexos:

Necesidade diaria de insulina

Unha persoa con bo estado de saúde e físico normal produce 18-40 unidades ao día, ou 0,2-0,5 unidades / kg de insulina a longo prazo. Aproximadamente a metade deste volume é secreción gástrica, o resto excrétase despois de comer.

A hormona prodúcese 0,5-1 unidades por hora. Despois de que o azucre entra no sangue, a taxa de secreción hormonal aumenta ata 6 unidades por hora.

As persoas que teñen sobrepeso e teñen resistencia á insulina que non padecen diabetes teñen unha produción de insulina 4 veces máis rápida despois de comer. Hai unha conexión da hormona formada polo sistema portal do fígado, onde unha parte é destruída e non chega ao torrente sanguíneo.

En pacientes con diabetes mellitus tipo 1, a necesidade diaria de hormona insulina é diferente:

Basicamente, este indicador varía de 0,6 a 0,7 unidades / kg.
Con moito peso, aumenta a necesidade de insulina.
Cando unha persoa precisa só 0,5 unidades / kg por día, ten produción de hormona suficiente ou excelentes condicións físicas.

A necesidade da hormona insulina é de 2 tipos:

Aproximadamente a metade da necesidade diaria pertence á forma basal. Esta hormona está implicada na prevención da rotura de azucre no fígado.

En forma post-prandial, as inxeccións son proporcionadas por inxeccións antes das comidas. A hormona está implicada na absorción de nutrientes.

Unha vez ao día, ao paciente se lle administra unha inxección de insulina cunha duración media de acción, ou se lle administra un axente que combina insulina de curta duración e unha hormona media-longa. Para manter a glicemia a un nivel normal, isto pode non ser suficiente.

Entón o réxime de tratamento é máis complicado, onde se usa en combinación con insulina de media duración con insulina de curta duración ou insulina de longa duración con insulina de curta duración.

Moitas veces o paciente é tratado segundo un réxime de terapia mixta, cando administra unha inxección durante o almorzo e outra durante a cea. A hormona neste caso consiste en insulina de curta duración e media duración.

Ao recibir a dose nocturna de hormona NPH ou insulina, a cinta non dá o nivel requirido de glicemia durante a noite, entón a inxección divídese en 2 partes: antes da cea, o paciente é inxectado cunha inxección de insulina de acción curta, e antes de durmir, reciben insulina NPH ou cinta de insulina.

Nomes comerciais

Título

O valor do índice Wyszkowski ®

A insulina é unha droga vital, revolucionou a vida de moitas persoas con diabetes.

En toda a historia da medicina e farmacia do século XX, quizais só se poida distinguir un grupo de medicamentos da mesma importancia: trátase de antibióticos. Eles, como a insulina, ingresaron moi rápido na medicina e axudaron a salvar moitas vidas humanas.

O Día da Diabetes celébrase a iniciativa da Organización Mundial da Saúde cada ano, a partir de 1991, no aniversario do fisiólogo canadense F. Bunting, que descubriu a hormona insulina xunto a J.J. Macleod. Vexamos como se produce esta hormona.

Cal é a diferenza entre os preparados de insulina uns dos outros

Grao de purificación.
A fonte de recepción é a insulina porcina, bovina e humana.
Os compoñentes adicionais incluídos na solución do medicamento son conservantes, prolongadores de acción e outros.
Concentración.
pH da disolución.
A capacidade de mesturar medicamentos de acción curta e longa.

A insulina é unha hormona producida por células especiais do páncreas. É unha proteína de dobre cadea, que inclúe 51 aminoácidos.

Cada ano consúmense arredor de 6 mil millóns de unidades de insulina no mundo (unha unidade é 42 microgramos de sustancia). A produción de insulina é de alta tecnoloxía e realízase só por métodos industriais.

Fontes de insulina

Actualmente, dependendo da fonte de produción, a insulina de porco e os preparados de insulina humana están illados.

A insulina de porco ten agora un grao de purificación moi elevado, ten un bo efecto hipoglucémico e practicamente non hai reaccións alérxicas a ela.

As preparacións de insulina humana son totalmente consistentes na estrutura química coa hormona humana. Normalmente prodúcense mediante biosíntese empregando tecnoloxías de enxeñaría xenética.

Os grandes fabricantes utilizan tales métodos de produción que garanten que os seus produtos cumpren todos os estándares de calidade. Non se atoparon diferenzas significativas na acción da insulina monocomponente humana e porcina (é dicir, altamente purificada); en relación co sistema inmunitario, segundo moitos estudos, a diferenza é mínima.

Compoñentes auxiliares empregados na produción de insulina

Na botella co medicamento contén unha solución que contén non só a hormona insulina, senón tamén outros compostos. Cada un deles xoga un papel específico:

prolongación da acción da droga
desinfección de solucións
a presenza das propiedades tampón da solución e o mantemento dun pH neutro (equilibrio ácido-base).

Extensión da insulina

Para crear unha insulina de acción prolongada, engádese a unha solución de insulina convencional un dos compostos, cinc ou protamina. Dependendo disto, todas as insulinas pódense dividir en dous grupos:

insulinas protaminas: protafán, basal insuman, NPH, humulina N,
cinc-insulinas: suspensións insulina-cinc de mono-tard, cinta, humulina-cinc.

A proteína é unha proteína, pero as reaccións adversas en forma de alerxia a ela son moi raras.

Para crear un ambiente neutral da solución, engádese un tampón de fosfato. Débese lembrar que está prohibido combinar coa fosfatos de insulina coa suspensión insulina-cinc (ICS), xa que neste caso se precipita o fosfato de cinc e a acción da cinc-insulina acurta da forma máis imprevisible.

Compoñentes desinfectantes

Algúns compostos que, segundo criterios farmacolóxicos e tecnolóxicos, deberían introducirse na preparación, teñen un efecto desinfectante. Estes inclúen cresol e fenol (ambos teñen un cheiro específico), así como parabenzoato de metilo (metil paraben), que non ten olor.

A introdución dalgún destes conservantes e provoca un cheiro específico a algúns preparativos de insulina. Todos os conservantes na cantidade en que se atopan nos preparados de insulina non teñen ningún efecto negativo.

As insulinas proteínas inclúen normalmente cresol ou fenol. O fenol non se pode engadir ás solucións ICS porque modifica as propiedades físicas das partículas hormonais. Estes medicamentos inclúen metil paraben. Ademais, os ións de cinc en solución teñen un efecto antimicrobiano.

Grazas a esta protección antibacteriana en varias etapas, os conservantes úsanse para evitar o desenvolvemento de posibles complicacións que poidan ser causadas pola contaminación bacteriana cando a agulla se insire repetidamente no vial da solución.

Debido á presenza dun mecanismo de protección deste tipo, o paciente pode usar a mesma xeringa para inxeccións subcutáneas do medicamento durante 5 a 7 días (sempre que só use a xeringa). Ademais, os conservantes permiten non usar alcol para tratar a pel antes da inxección, pero de novo só se o paciente fai unha inxección por si só cunha xeringa cunha agulla fina (insulina).

Calibración de xiringa de insulina

Nas primeiras preparacións de insulina, só contiña unha unidade da hormona nun ml da solución. Máis tarde, a concentración aumentouse. A maioría das preparacións de insulina nas botellas usadas en Rusia conteñen 40 unidades en 1 ml de solución. Os frascos adoitan estar marcados co símbolo U-40 ou 40 unidades / ml.

Están destinados a un uso xeneralizado, só para tal insulina e a súa calibración realízase segundo o seguinte principio: cando unha xeringa se enche con 0,5 ml de solución, unha persoa gaña 20 unidades, 0,35 ml corresponde a 10 unidades e así sucesivamente.

Cada marca na xeringa é igual a un determinado volume e o paciente xa sabe cantas unidades contén neste volume. Así, a calibración das xeringas é unha graduación polo volume do medicamento, calculado sobre o uso de insulina U-40. 4 unidades de insulina están contidas en 0,1 ml, 6 unidades - en 0,15 ml do medicamento, etcétera ata 40 unidades, que corresponden a 1 ml de solución.

Algúns muíños usan insulina, dos cales 1 ml contén 100 unidades (U-100). Para tales fármacos prodúcense xeringas especiais de insulina, que son similares ás que se discutiron anteriormente, pero teñen unha calibración diferente aplicada.

Ten en conta esta concentración particular (é 2,5 veces superior á estándar). Neste caso, a dose de insulina para o paciente, por suposto, segue sendo a mesma, xa que satisface a necesidade do corpo dunha cantidade específica de insulina.

É dicir, se anteriormente o paciente utilizaba o medicamento U-40 e inxectaba 40 unidades de hormona ao día, entón debería recibir as mesmas 40 unidades ao inxectar insulina U-100, pero inxectalo nunha cantidade 2,5 veces menos. É dicir, as mesmas 40 unidades estarán contidas en 0,4 ml da solución.

Por desgraza, non todos os médicos e especialmente os que padecen diabetes saben disto. As primeiras dificultades comezaron cando algúns dos pacientes cambiaron de usar inyectores de insulina (plumas de xiringa), que usan penfills (cartuchos especiais) que conteñen insulina U-40.

Se enche unha xeringa cunha solución marcada como U-100, por exemplo, ata a marca de 20 unidades (é dicir, 0,5 ml), este volume conterá ata 50 unidades do medicamento.

Cada vez, enchendo as xeringas U-100 con xeringas comúns e mirando as unidades de corte, unha persoa gañará unha dose 2,5 veces superior á mostrada no nivel desta marca. Se nin o médico nin o paciente notan oportuno este erro, a probabilidade de desenvolver hipoglucemia grave é alta debido á sobredose constante do medicamento, que na práctica adoita suceder.

Por outra banda, ás veces hai xeringas de insulina calibradas específicamente para o medicamento U-100. Se unha xeringa se enche erróneamente coa solución habitual de moitos U-40, entón a dose de insulina na xeringa será 2,5 veces menor que a que se escribe preto da marca correspondente na xeringa.

Como resultado disto, un aumento inexplicable da glicosa no sangue é posible a primeira vista. De feito, por suposto, todo é bastante lóxico - para cada concentración da droga é necesario empregar unha xeringa adecuada.

Nalgúns países, por exemplo, Suíza, pensouse coidadosamente un plan segundo o cal se fixo unha transición competente aos preparados de insulina etiquetados como U-100. Pero isto require un contacto estreito de todas as partes interesadas: médicos de moitas especialidades, pacientes, enfermeiras de calquera departamento, farmacéuticos, fabricantes, autoridades.

No noso país, é moi difícil transferir a todos os pacientes ao uso de insulina U-100 só, porque, moi probablemente, isto conducirá a un aumento do número de erros na determinación da dose.

Uso combinado de insulina curta e prolongada

Na medicina moderna, o tratamento da diabetes, especialmente o primeiro tipo, adoita ocorrer cunha combinación de dous tipos de insulina: acción curta e prolongada.

Sería moito máis conveniente para os pacientes se se poidan combinar fármacos con duración diferente de acción nunha xeringa e administrar simultaneamente para evitar a dobre punción na pel.

Moitos médicos non saben o que determina a capacidade de mesturar diferentes insulinas. A base disto é a compatibilidade química e galénica (determinada pola composición) de insulinas de acción curta e prolongada.

É moi importante que cando se mesturen dous tipos de fármacos, o inicio rápido de acción da insulina curta non se estenda nin desapareza.

Comprobouse que un medicamento de acción curta pódese combinar nunha inxección con protamina-insulina, mentres que o inicio da insulina de acción curta non se demora porque a insulina soluble non se une á proteína.

Neste caso, o fabricante do medicamento non importa. Por exemplo, pódese combinar con humulina H ou protafán. Ademais, pódense almacenar mesturas destes preparados.

Respecto ás preparacións de cinc-insulina, hai tempo estableceuse que non se pode combinar unha insulina-zinc-suspensión (cristalina) con insulina curta, xa que se une ao exceso de ións de cinc e transfórmase en insulina prolongada, ás veces parcialmente.

Algúns pacientes administran primeiro un medicamento de acción curta, logo, sen quitar a agulla debaixo da pel, cambian lixeiramente a súa dirección e inxectase zinc-insulina a través dela.

Segundo este método de administración, leváronse a cabo bastantes estudos científicos, polo que non se pode descartar que nalgúns casos con este método de inxección poida formarse baixo a pel un complexo de cinc-insulina e un medicamento de acción curta, o que conduce a unha deterioración da absorción deste último.

Por iso, é mellor administrar insulina curta por separado da cinc-insulina, facer dúas inxeccións separadas nas áreas da pel situadas a menos de 1 cm de distancia entre si. Isto non é conveniente, sen esquecer a dose estándar.

Insulina combinada

Agora a industria farmacéutica produce preparacións combinadas que conteñen insulina de acción curta xunto con protamina-insulina nunha proporción porcentualmente definida. Estes medicamentos inclúen:

As combinacións máis eficaces son aquelas nas que a relación de insulina curta a prolongada é de 30:70 ou 25:75. Esta relación indícase sempre nas instrucións de uso de cada fármaco específico.

Estas drogas son máis adecuadas para persoas que seguen unha dieta constante, con actividade física regular. Por exemplo, adoitan ser empregados por pacientes anciáns con diabetes tipo 2.

As insulinas combinadas non son adecuadas para a aplicación da chamada terapia con insulina "flexible", cando é necesario cambiar constantemente a dosificación de insulina de acción curta.

Por exemplo, isto debe facerse ao cambiar a cantidade de hidratos de carbono nos alimentos, reducir ou aumentar a actividade física, etc. Neste caso, a dose de insulina basal (prolongada) está practicamente inalterada.

A insulina humana refírese ás hormonas que se forman no páncreas. Úsase para tratar a diabetes. Para simular a actividade normal do páncreas, o paciente está inxectado con insulina:

impacto curto
influencia continua
duración media da acción.

O tipo de fármaco determínase en función do benestar do paciente e do tipo de enfermidade.

Preparativos obtidos de materias primas de orixe animal

A obtención desta hormona do páncreas de porcos e bovinos é unha vella tecnoloxía que raramente se usa na actualidade. Isto débese á baixa calidade do medicamento recibido, á súa tendencia a provocar reaccións alérxicas e a un grao insuficiente de purificación. O feito é que, xa que a hormona é unha sustancia proteica, consiste nun conxunto específico de aminoácidos.

A insulina producida no corpo do porco difire na composición de aminoácidos da insulina humana por 1 aminoácido e pola insulina bovina por 3.

A principios e mediados do século XX, cando non existían medicamentos similares, incluso esa insulina supuxo un gran avance na medicina e permitiu levar o tratamento dos diabéticos a un novo nivel. As hormonas obtidas por este método reducían o azucre no sangue, con todo, a miúdo causaron efectos secundarios e alerxias. As diferenzas na composición de aminoácidos e impurezas no medicamento afectaron á condición dos pacientes, especialmente nas categorías máis vulnerables de pacientes (nenos e anciáns). Outro motivo para a mala tolerancia de tal insulina é a presenza do seu precursor inactivo na droga (proinsulina), do que era imposible desfacerse desta variación do medicamento.

Hoxe en día, hai insulinas avanzadas de porco carentes destas carencias. Obtense do páncreas dun porco, pero despois son sometidos a procesamento e purificación adicional. Son multicomponentes e conteñen excipientes.

A insulina porcina modificada practicamente non é diferente da hormona humana, polo que aínda se usa na práctica

Tales medicamentos son tolerados por pacientes moito mellor e practicamente non provocan reaccións adversas, non inhiben o sistema inmunitario e reducen de xeito eficaz o azucre no sangue. A insulina bovina non se usa na medicina hoxe en día, xa que debido á súa estrutura estranxeira afecta negativamente á inmunidade e a outros sistemas do corpo humano.

Enxeñaría Xenética

A insulina humana, que se usa para diabéticos, a escala industrial obtense de dúas formas:

utilizando un tratamento enzimático da insulina porcina,
empregando cepas ou levadura modificadas xeneticamente de Escherichia coli.

Cun cambio fisicoquímico, as moléculas de insulina porcina baixo a acción de encimas especiais fanse idénticas á insulina humana. A composición de aminoácidos da preparación resultante non é diferente da composición da hormona natural que se produce no corpo humano. Durante o proceso de fabricación, o medicamento sofre unha alta purificación, polo tanto non causa reaccións alérxicas nin outras manifestacións indesexables.

Pero a maioría das veces, a insulina obtense empregando microorganismos modificados (xeneticamente). Usando métodos biotecnolóxicos, as bacterias ou a levadura modifícanse de xeito que eles mesmos poidan producir insulina.

Ademais da propia produción de insulina, a súa purificación xoga un papel importante. Para que o fármaco non produza reaccións alérxicas e inflamatorias, en cada etapa é necesario controlar a pureza das cepas de microorganismos e de todas as solucións, así como dos ingredientes empregados.

Existen 2 métodos para tal produción de insulina. O primeiro deles baséase no uso de dúas cepas (especies) diferentes dun único microorganismo. Cada unha delas sintetiza só unha cadea da molécula de ADN hormonal (só hai dúas delas e están en espiral retorcidas entre si). Entón estas cadeas están conectadas, e na solución resultante xa é posible separar as formas activas de insulina das que non teñen significado biolóxico.

A segunda forma de obter o medicamento usando Escherichia coli ou levadura baséase en que o microbio produce por primeira vez insulina inactiva (é dicir, o seu precursor é a proinsulina). A continuación, usando un tratamento enzimático, esta forma actívase e úsase na medicina.

O persoal que teña acceso a determinadas instalacións de produción deberá ir sempre vestido cun traxe de protección estéril, que elimine o contacto da droga cos fluídos biolóxicos humanos.

Todos estes procesos normalmente son automatizados, o aire e todas as superficies en contacto con ampolas e frascos son estériles e as liñas cos equipos están herméticamente seladas.

Os métodos de biotecnoloxía permiten aos científicos pensar sobre solucións alternativas á diabetes. Por exemplo, ata a data, estanse a realizar estudos preclínicos da produción de células beta pancreáticas artificiais, que se poden obter mediante métodos de enxeñaría xenética. Quizais no futuro sirvan para mellorar o funcionamento deste órgano nunha persoa enferma.

A produción de modernos é un proceso tecnolóxico complexo, que implica automatización e unha mínima intervención humana

Compoñentes adicionais

A produción de insulina sen excipientes no mundo moderno é case imposible de imaxinar, porque poden mellorar as súas propiedades químicas, ampliar o tempo de acción e acadar un alto grao de pureza.

Polas súas propiedades, todos os ingredientes adicionais pódense dividir nas seguintes clases:

prolongadores (substancias que se usan para proporcionar unha duración de acción máis longa do medicamento),
compoñentes desinfectantes
estabilizadores, debido aos cales se mantén unha acidez óptima na solución farmacéutica.

Aditivos prolongables

Existen insulinas de longa acción cuxa actividade biolóxica dura de 8 a 42 horas (dependendo do grupo do medicamento). Este efecto conséguese debido á adición de substancias especiais - prolongadores á solución de inxección. A maioría das veces, un dos seguintes compostos úsase para este propósito:

As proteínas que prolongan a acción do fármaco sofren unha purificación detallada e son baixo alerxénicas (por exemplo, protamina). As sales de cinc tampouco afectan negativamente á actividade da insulina nin ao benestar humano.

Como usar a insulina humana para a diabetes

A insulina humana é unha ferramenta eficaz deseñada para tratar pacientes con primeiro e segundo tipo de diabetes. É un produto deseñado xeneticamente e altamente soluble en líquidos. Aprobado para o uso incluso durante o embarazo.

Acción farmacolóxica

Este remedio está relacionado con insulinas de acción curta. Un complexo específico receptor da insulina fórmase na superficie das membranas de moitas células, que aparece despois da interacción directamente coa superficie da membrana celular. A síntese de ciclooxixenase dentro das células do fígado e das estruturas de graxa está aumentando.

A insulina é capaz de penetrar directamente nas células musculares. Neste caso, todos os procesos que se producen nas células son estimulados. A síntese de importantes enzimas de hexokinase e glicóxeno sintetasa tamén mellora.

A concentración de glicosa no torrente sanguíneo diminúe debido á súa rápida distribución dentro das células. Realízase a súa boa asimilación por parte de todos os tecidos do corpo. Hai unha estimulación dos procesos de glicogenoxénese e lipoxénese celular. As estruturas proteicas sintetízanse máis rápido. A taxa de produción de glicosa necesaria polas células do fígado redúcese significativamente ao reducir a descomposición das fibras glicóxenas.

Farmacocinética

A taxa de absorción de insulina depende a miúdo de como se administrou a sustancia activa. Moi se debe á dose final, á concentración total de insulina na solución de inxección e ao lugar inmediato da inxección. O tecido distribúese de forma desigual.A insulina non pode penetrar na barreira protectora da placenta.

A insulina non pode penetrar na barreira protectora da placenta.

Pode destruírse parcialmente por insulinase específica directamente no fígado. É excretado principalmente por filtración renal. A vida media de eliminación non supera os 10 minutos. A cantidade máxima de insulina pura no sangue obsérvase dentro dunha hora despois da súa administración directa. O efecto pode durar ata 5 horas.

Como tomar insulina humana

A dosificación e a vía de administración directa determínanse só en función do azucre medio no xexún e, a continuación, dúas horas despois da comida. Ademais, a recepción depende da gravidade do desenvolvemento da glucosuria.

A maioría das veces, administración subcutánea. Faino 15 minutos antes da comida principal. En caso de cetoacidosis ou coma aguda diabética, inxéctase insulina inxectable, sempre por vía intravenosa ou no músculo glúteo antes de realizar calquera cirurxía.

Recoméndase administrar o medicamento polo menos 3 veces ao día. Para evitar a lipodistrofia aguda, é imposible colocar a droga constantemente no mesmo lugar. Entón non se observa distrofia de graxa subcutánea.

A dose media diaria de adultos é de 40 unidades, e para os nenos é de 8 unidades. A norma de administración é de 3 veces ao día. Se hai esa necesidade, pode obter insulina ata 5 veces.

A dose media diaria de adulto de insulina é de 40 unidades.

Instrucións especiais

Antes de recoller a solución directamente da botella, definitivamente debes comprobala que hai transparencia. Se aparece un precipitado, non se debe tomar un medicamento.

A dose de insulina axústase a tales patoloxías:

enfermidades infecciosas
mal funcionamento da glándula tiroides,
A enfermidade de Addison
hipopituitarismo,
diabetes na terceira idade.

Moitas veces desenvólvense manifestacións de hipoglucemia aguda. Todos eles poden desencadenarse por unha sobredosis, unha forte substitución da insulina da mesma orixe por mor da fame, así como por diarrea, vómitos e outros síntomas de intoxicación. A hipoglucemia leve pode deterse tomando azucre.

A dose de insulina axústase á diabetes na terceira idade.

Se aparecen os máis pequenos signos de hipoglucemia, póñase en contacto inmediatamente cun especialista. En casos leves, o axuste da dosificación pode axudar. En situacións máis graves, debe empregarse unha terapia de desintoxicación sintomática. Con pouca frecuencia, é necesaria unha retirada completa dun medicamento ou unha terapia de substitución.

Hai que lembrar que na área de administración directa pode aparecer distrofia de graxa subcutánea. Pero isto pódese evitar cambiando o lugar para as inxeccións.

Uso durante o embarazo e a lactación

É importante controlar o nivel de azucre no corpo dunha muller embarazada. No primeiro trimestre, a necesidade de insulina pura diminúe lixeiramente e ao final do prazo aumenta.

Durante a lactación, a muller pode necesitar algún axuste da dose de insulina e unha dieta especial.

O MP non ten efectos mutaxénicos e xeneticamente tóxicos no corpo.

Solicitude de alteración da función hepática

Con precaución, as persoas con patoloxías hepáticas deben tomar o medicamento. Ao menor cambio nas mostras de fígado, recoméndase axustar a dosificación.

Con precaución, debe tomarse insulina para persoas con patoloxías hepáticas.

Sobredose

Os síntomas de sobredosis poden aparecer con frecuencia:

hipoglucemia - debilidade, sudoración excesiva, palidez da pel, tremor das extremidades, lingua tremer, fame,
coma hipoglucémico con síndrome convulsivo.

O tratamento é principalmente sintomático. A hipoglucemia leve pode pasar despois de consumir alimentos ricos en azucre ou en carbohidratos.

Inclúese glucagón puro para deter os signos de sobredose. En caso de súbito desenvolvemento de coma, inxéctase pinga a pinga ata 100 ml dunha disolución de dextrosa diluída ata que o paciente gravemente saia de coma.

Interacción con outras drogas

Unha solución de insulina sintetizada está estrictamente prohibida para combinar con outras solucións de inxección. O principal efecto hipoglucémico só aumenta cando se usa xunto con certas sulfonamidas, inhibidores da MAO e esteroides anabolizantes. Os andrógenos, tetraciclinas, bromocriptina, etanol, piridoxina e algúns beta-bloqueantes tamén potencian o efecto da droga.

O efecto hipoglucémico se debilita cando se toma coas principais hormonas tiroideas, anticonceptivos, glucágono, estróxenos, heparina, moitos simpatomiméticos, algúns antidepresivos, antagonistas do calcio, morfina e nicotina.

Afecta ambiguamente a insulina na absorción de beta-bloqueante da glicosa, reserpina e pentamidina.

Constituíntes dos antimicrobianos

Os desinfectantes na composición da insulina son necesarios para que a flora microbiana non se multiplique durante o almacenamento e o uso nela. Estas substancias son conservantes e aseguran a preservación da actividade biolóxica do medicamento. Ademais, se o paciente administra a hormona dun frasco só a si mesmo, entón o medicamento pode durar varios días. Debido a compoñentes antibacterianos de alta calidade, non terá a necesidade de tirar un medicamento que non se use debido á posibilidade teórica de reprodución nunha solución de microbios.

Como desinfectantes pódense utilizar as seguintes substancias na produción de insulina:

Se a solución contén ións de cinc, tamén actúan como un conservante adicional debido ás súas propiedades antimicrobianas

Para a produción de cada tipo de insulina son adecuados certos compoñentes desinfectantes. A súa interacción coa hormona debe investigarse na fase de ensaios preclínicos, xa que o conservante non debe perturbar a actividade biolóxica da insulina ou afectar negativamente as súas propiedades.

O uso de conservantes na maioría dos casos permite que a hormona poida administrarse baixo a pel sen un tratamento previo con alcol ou outros antisépticos (o fabricante adoita referirse a isto nas instrucións). Isto simplifica a administración do fármaco e reduce o número de manipulacións preparatorias antes da propia inxección. Pero esta recomendación só funciona se a solución se administra mediante unha xeringa de insulina individual cunha agulla delgada.

Estabilizadores

Os estabilizadores son necesarios para que o pH da solución se manteña nun determinado nivel. A conservación do fármaco, a súa actividade e a estabilidade das propiedades químicas dependen do nivel de acidez. Na fabricación de hormona de inxección para pacientes con diabetes, os fosfatos normalmente úsanse para este propósito.

Para a insulina con cinc, non sempre son necesarios estabilizadores de solución, xa que os ións metálicos axudan a manter o equilibrio necesario. De todos os xeitos, úsanse outros compostos químicos en vez de fosfatos, xa que unha combinación destas substancias leva á precipitación e á inadecuación da droga. Unha propiedade importante mostrada a todos os estabilizadores é a seguridade e a incapacidade de entrar en reaccións coa insulina.

Un endocrinólogo competente debe tratar coa selección de medicamentos inxectables para a diabetes para cada paciente. A tarefa da insulina non é só manter un nivel normal de azucre no sangue, senón tamén non prexudicar a outros órganos e sistemas. A droga debe ser químicamente neutral, baixo alérxeno e preferentemente asequible. Tamén é bastante cómodo se se pode mesturar a insulina seleccionada coas súas outras versións segundo a duración da acción.

Compatibilidade con alcohol

Tomar insulina non é compatible co beber alcol. Os signos de embriaguez están aumentando e o efecto da droga é moi reducido.

Tomar insulina non é compatible co beber alcol.

Hai varios análogos básicos:

Berlinsulin N Normal,
CR Diarapida,
Insulida
Insulina Actrapida,
Rapido Insuman,
Intral
Pensulin,
Humodar.

Antes de escoller un medicamento para substituír un medicamento, ten que consultar un especialista. Aínda que algúns MS son máis baratos, poden ter un efecto diferente. Todos os medicamentos actúan de forma diferente sobre os receptores receptores. Polo tanto, o nivel de glicosa non só depende da substancia activa, senón tamén da súa capacidade para unirse ao complexo receptor. Ademais, cada substancia ten as súas propias características e contraindicacións, polo que son seleccionadas polo médico individualmente.

Condicións de almacenamento da droga

Almacénase a unha temperatura non superior a + 25 ° C no lugar máis protexido de nenos pequenos. É recomendable evitar a luz solar directa.

A insulina humana almacénase a unha temperatura non superior a 25 ºC.

É necesario asegurarse de que a solución non perda a transparencia e non se forme ningún sedimento na parte inferior. Se isto sucedeu, a droga non se pode usar.

Fabricante

Existen varias organizacións que producen insulina humana:

Sanofi (Francia),
NovoNordisk (Dinamarca),
EliLilly (Estados Unidos),
Pharmstandard OJSC (Rusia),
OJSC Nacional de Biotecnoloxía (Rusia).

Oksana, de 48 anos, Rostov-on-Don: "Recentemente me diagnosticaron diabetes tipo 1. Asignado a tratar insulina. Véndese en botellas, unha é suficiente por un longo período. Esta é unha das vantaxes. O custo non é demasiado alto. Estou satisfeito co efecto da medicina. Aos poucos días, o nivel de azucre no sangue era case normal. O único é que se debe seleccionar a dosificación dependendo dos cambios nos niveis de glicosa. E isto só o debería facer un médico, xa que os síntomas de sobredosis son mortais.

Estou facendo inxeccións todo o tempo, pero polo menos tres veces ao día, porque o efecto do medicamento non é demasiado longo, non é suficiente para todo o día. "

Alexander, 39 anos, Saratov: "Levo moito tempo diabete. Estou tratado coa axuda de plumas de xiringa, que é bastante cómodo de usar. No inicio da administración, houbo algunhas reaccións locais en forma de hematomas na área de administración do medicamento. Pero entón o médico dixo que era recomendable facer inxeccións en diferentes lugares para evitar a infiltración de tecido subcutáneo. Cando comezou a facelo, xa non se formaron hematomas. O único inconveniente é a acción curta do medicamento. Dura un máximo de 5 horas. E así, o efecto é marabilloso. "

Efecto secundario

Hipoglicemia (algo máis frecuentemente que cando se usan preparados de insulina de orixe animal), AR - con moita menos frecuencia. Erros de refracción transitorios - normalmente ao comezo da terapia con insulina.

Actrapid, Humulin, Insuran.