Insulina Protafan: descrición e normas de uso

Protafan HM é unha insulina humana de acción media producida por biotecnoloxía recombinante de ADN usando a cepa Saccharomyces cerevisiae. Interacciona cun receptor específico da membrana citoplasmática externa das células e forma un complexo receptor insulina que estimula procesos intracelulares, incluíndo a síntese de varias enzimas clave (hexokinase, piruvato quinase, glicóxeno sintasa, etc.). A diminución da glicosa no sangue débese a un aumento do seu transporte intracelular, aumento da captación de tecidos, estimulación de lipoxénese, glicogenoxénese, diminución da taxa de produción de glicosa polo fígado, etc.

A duración da acción dos preparados de insulina débese principalmente á taxa de absorción, que depende de varios factores (por exemplo, da dose, método, lugar de administración e tipo de diabetes). Polo tanto, o perfil de acción da insulina está suxeito a importantes flutuacións, tanto en persoas diferentes como na mesma persoa. A súa acción comeza dentro de 1,5 horas despois da administración, e o efecto máximo maniféstase dentro de 4-12 horas, mentres que a duración total da acción é de aproximadamente 24 horas.

Farmacocinética

A completa absorción e a aparición do efecto da insulina depende da vía de administración (s / c, i / m), do lugar de inxección (estómago, coxa, nádegas), dose (volume de insulina administrada) e da concentración de insulina na preparación. Cmax de insulina no plasma alcánzase dentro das 18-18 horas despois da administración de sc.

Non hai unha unión pronunciada ás proteínas do plasma, ás veces só se detectan anticorpos circulantes contra a insulina.

A insulina humana é escindida pola acción dunha proteína de insulina ou encimas clivadoras de insulina e, posiblemente, tamén pola acción da proteína disulfuro isomerase. Suponse que na molécula de insulina humana hai varios sitios de escisión (hidrólise), con todo, ningún dos metabolitos formados como resultado da escisión está activo.

O T1 / 2 está determinado pola taxa de absorción do tecido subcutáneo. Así, a T1 / 2 é máis ben unha medida de absorción, máis que a medida real de eliminar insulina do plasma (T1 / 2 de insulina do torrente sanguíneo é de só uns minutos). Os estudos demostraron que a T1 / 2 ten aproximadamente 5-10 horas.

Datos preclínicos de seguridade

En estudos preclínicos, incluíndo estudos de toxicidade en dose repetida, estudos de xenotoxicidade, potenciais canceríxenos e efectos tóxicos na esfera reprodutiva, non se identificou ningún risco específico para os humanos.

Réxime de dosificación

O medicamento está destinado á administración subcutánea.

A dose do fármaco selecciónase individualmente, tendo en conta as necesidades do paciente. Normalmente, as necesidades de insulina están entre 0,3 e 1 UI / kg / día. A necesidade diaria de insulina pode ser maior en pacientes con resistencia á insulina (por exemplo, durante a pubertade, así como en pacientes con obesidade) e menor en pacientes con produción residual de insulina endóxena. Ademais, o médico determina cantas inxeccións ao día debe recibir o paciente, unha ou máis. Protafan HM pode administrarse tanto como monoterapia como en combinación con insulina de acción rápida ou curta.

Se é necesaria a insulina terapéutica intensiva, esta suspensión pode usarse como insulina basal (a inxección realízase pola tarde e / ou pola mañá), en combinación con insulina de acción rápida ou curta, cuxas inxeccións deben limitarse ás comidas. Se os pacientes con diabetes conseguen un control glicémico óptimo, as complicacións da diabetes nelas, como regra, aparecen máis tarde. Neste sentido, débese esforzar por optimizar o control metabólico, en particular, controlando coidadosamente o nivel de glicosa no sangue.

Protafan HM adóitase administrar de forma subcutánea na zona da coxa. Se é conveniente, entón tamén se poden facer inxeccións na parede abdominal anterior, na rexión gluteal ou na rexión do músculo deltoide do ombreiro. Coa introdución do medicamento na rexión da coxa, obsérvase unha absorción máis lenta que coa introdución na rexión da parede abdominal anterior. Se a inxección se realiza nun pliegue da pel estendido, minimízase o risco de administración accidentalmente intramuscular do medicamento.

É necesario cambiar o sitio da inxección dentro da rexión anatómica para evitar o desenvolvemento de lipodistrofia.

En ningún caso se deben administrar por vía intravenosa suspensións de insulina.

Con danos nos riles ou no fígado, a necesidade de insulina redúcese.

Instrucións de uso de Protafan NM a dar ao paciente

Os frascos con Protafan NM pódense usar só xunto con xeringas de insulina, sobre as que se aplica unha escala, que permite medir a dose en unidades de acción. Os frascos coa droga Protafan NM están destinados a uso individual. Antes de comezar a usar unha nova botella de Protafan HM, recoméndase que o medicamento se quente a temperatura ambiente antes de axitar.

Antes de usar o medicamento Protafan NM é necesario:

1. Comprobe o envase para asegurarse de que estea seleccionado o tipo correcto de insulina.
2. Desinfecte o tapón de goma cun cotonete.

A droga Protafan NM non se pode usar nos seguintes casos:

1. Non use a droga en bombas de insulina.
2. É necesario que os pacientes expliquen que se o novo tapón que acaba de recibir da farmacia non ten un tapón protector ou non se sitúa ben, tal insulina debe ser devolta á farmacia.
3. Se a insulina non se almacenou correctamente ou se se conxelou.
4. Se ao mesturar o contido do frasco segundo as instrucións de uso, a insulina non se torna uniformemente branca e turbia.

Se o paciente usa só un tipo de insulina:

1. Inmediatamente antes de marcar, enrole a botella entre as palmas ata que a insulina estea uniformemente branca e turbia. A resuspensión facilítase se a droga ten temperatura ambiente.
2. Insira o aire na xeringa na cantidade correspondente á dose desexada de insulina.
3. Introduza o aire no frasco de insulina: para iso, un tapón de goma é pinchado cunha agulla e presiona o pistón.
4. Xire a botella de xeringa cara arriba.
5. Introduza a dose desexada de insulina na xiringa.
6. Retire a agulla do frasco.
7. Retire o aire da xeringa.
8. Comprobe a dose correcta.
9. Inxectar inmediatamente.

Se o paciente necesita mesturar Protafan NM con insulina de acción curta:

1. Roda a botella con Protafan NM ("nublado") entre as palmas das mans ata que a insulina quede uniformemente branca e turbia. A resuspensión facilítase se a droga ten temperatura ambiente.
2. Despeje o aire na xeringa nunha cantidade correspondente á dose de Protafan NM (insulina "turbia"). Introduza aire no frasco de insulina turbia e elimina a agulla do frasco.
3. Insira o aire na xeringa nunha cantidade correspondente á dose de insulina de acción curta ("transparente"). Insira o aire nunha botella con esta droga. Xire a botella de xeringa cara arriba.
4. Marque a dose desexada de insulina de acción curta ("clara"). Saque a agulla e elimine o aire da xeringa. Comprobe a dose correcta.
5. Inserir a agulla no frasco con Protafan HM (insulina "nublada") e xirar o frasco coa xeringa cara arriba.
6. Marque a dose desexada de Protafan NM. Retire a agulla do frasco. Retire o aire da xeringa e comprobe se a dose é correcta.
7. Inxecta a mestura de insulina de acción curta e longa que inxectou inmediatamente.

Tome sempre insulinas de acción curta e longa na mesma secuencia descrita anteriormente.

Instruír ao paciente que administre insulina na mesma secuencia descrita anteriormente.

1. Con dous dedos, recolla un pliego de pel, introduce a agulla na base do pliego nun ángulo duns 45 graos e inxecta insulina baixo a pel.
2. Despois da inxección, a agulla debe permanecer baixo a pel durante polo menos 6 segundos, para asegurarse de que a insulina estea completamente inserida.

Efecto secundario

As reaccións adversas observadas en pacientes tratados con Protafan NM dependían principalmente da dose e debéronse á acción farmacolóxica da insulina. Do mesmo xeito que ocorre noutras preparacións de insulina, o efecto secundario máis común é a hipoglucemia. Desenvólvese nos casos en que a dose de insulina supera significativamente a necesidade desta. Durante os ensaios clínicos, así como durante o uso do medicamento despois do seu lanzamento no mercado de consumo, comprobouse que a frecuencia da hipoglucemia é diferente en diferentes poboacións de pacientes e ao usar diferentes réximes de dosificación, polo que non é posible indicar os valores de frecuencia exactos.

En hipoglucemia grave pode producirse unha perda de coñecemento e / ou convulsións, unha alteración temporal ou permanente da función cerebral e incluso a morte. Os ensaios clínicos demostraron que a incidencia da hipoglucemia xeralmente non difería entre os pacientes que recibían insulina humana e os que recibían insulina aspart.

A continuación móstranse os valores da frecuencia das reaccións adversas identificadas durante os ensaios clínicos, que, en opinión xeral, consideráronse asociadas co uso do fármaco Protafan NM. A frecuencia determinouse do seguinte xeito: con pouca frecuencia (> 1/1000,

Característica

A insulina Protafan está dispoñible en forma de suspensión destinada á administración subcutánea. O principal ingrediente activo da droga é a insulina Isofan, un análogo da hormona humana producida por enxeñaría xenética. 1 ml do medicamento contén 3,5 mg de isófano e compoñentes adicionais: cinc, glicerina, sulfato de protamina, fenol e auga para a inxección.

A droga está dispoñible en botellas de 10 ml, selada cunha tapa de goma e recuberta con papel de aluminio, e en cartuchos de vidro hidrolítico. Para facilitar a súa inserción, o cartucho está selado nunha pluma de xiringa. Cada cartucho está equipado cunha bola de vidro deseñada para mesturar a suspensión.

A botella de insulina contén 1.000 UI da sustancia activa, a pluma de xiringa - 300 UI. Durante o almacenamento, a suspensión pode delaminarse e precipitarse, polo tanto, antes da administración, o axente debe axitarse ata que estea suave.

A acción da insulina Protafan está dirixida a baixar os niveis de glicosa no sangue. O efecto conséguese aumentando o transporte de glicosa dentro das células, estimulando a glicogenoxénese e lipoxénese, aumentando a absorción e absorción de glicosa por tecidos e acelerando a síntese de proteínas.

O medicamento pertence a insulinas de acción media, polo que o efecto da hormona inxectada prodúcese despois de 60 a 90 minutos. A concentración máxima da sustancia obsérvase entre 4 e 12 horas despois da administración. A duración da acción depende da dose do medicamento. Esta media é, de 11 a 24 horas.

Almacenar no andel medio da neveira a unha temperatura de +2 ... +8 ° С. Non se debe conxelar. Despois de abrir o cartucho, pódese almacenar a temperatura ambiente durante 6 semanas.

Indicacións e dosificación

Na maioría das veces, a insulina Protafan prescríbese para a diabetes tipo 1. Menos normalmente, prescríbese a diabéticos de tipo 2 e a mulleres embarazadas cuxo corpo é resistente ás drogas hipoglucémicas orais. Nalgúns casos, a cirurxía está indicada para o seu uso. A hormona pódese prescribir tanto de forma independente como en combinación con outras insulinas.

A droga adminístrase 1-2 veces ao día, principalmente pola mañá 30 minutos antes das comidas. Para evitar efectos secundarios, o sitio da inxección debe cambiarse constantemente. A dose para cada paciente é seleccionada individualmente e depende das características do curso da enfermidade. A dose recomendada é de 8 a 24 UI.

En caso de hipersensibilidade á insulina, a dosificación debe axustarse. Se o limiar de sensibilidade é baixo, a cantidade do medicamento pode aumentar ata 24 UI ou máis. Se un diabético recibe máis de 100 UI de Protafan ao día, a administración da hormona debe estar baixo unha supervisión médica constante.

Normas de solicitude

A insulina Protafan está pensada para a administración subcutánea. As inxeccións intramusculares e intravenosas son inaceptables. A droga non se usa para unha bomba de insulina. Ao mercar unha hormona nunha farmacia, asegúrese de comprobar a seguridade do tapón protector. Se está frouxo ou non en absoluto, non se recomenda mercar tal medicamento.

Non use para inxección insulina que foi conxelada, almacenada en condicións inadecuadas ou que teña unha cor branca e turbia despois da mestura. A composición ponse baixo a pel coa axuda dunha xiringa de insulina ou unha pluma de xiringa. Se o medicamento se administra da segunda forma, siga as regras descritas a continuación.

• Asegúrese de comprobar a etiqueta e a integridade da pluma.
• Use insulina a temperatura ambiente para a inxección.
• Antes de introducir a suspensión, elimina a tapa e mestura ben ata que estea lisa.
• Asegúrese de que a hormona da pluma é suficiente para o procedemento. O mínimo permitido é de 12 UI. Se hai menos insulina, use un cartucho novo.
• Non garde nunca a pluma xeringa coa agulla. Isto está cheo de filtración de insulina.

Ao usar a pluma por primeira vez, é importante asegurarse de que non haxa aire na agulla. Para iso, marque nel 2 UNIDADES de sustancia xirando o selector. Apunta a agulla cara arriba e toque o cartucho. As burbullas de aire deberían saír á superficie. Prema todo o botón de inicio. Asegúrese de que o selector está de novo na posición "0". Se ao final da agulla aparece unha pinga de insulina, a pluma está lista para o seu uso. Se non hai gota, cambie a agulla e repita o procedemento. Se despois de 6 agullas intercambiables non apareceu unha gota de sustancia, rexeite usar unha xeringa: é defectuosa.

Cada pluma de xiringa contén instrucións detalladas de uso. Brevemente, o procedemento pódese describir do seguinte xeito. Reúne a dose requirida de insulina. Para iso, xire o selector ao punteiro desexado. Teña coidado de non premer o botón de inicio, se non toda a sustancia salpica. Prepare un pliegue de pel e insira a agulla na súa base nun ángulo de 45 °. Pulse o botón e agarda a inxección de insulina. Despois de que o selector estea en "0", manteña a agulla debaixo da pel durante 6 segundos. Elimina a agulla mantendo o botón de inicio. Ponlle un gorro e sácao da xeringa.

Contraindicacións e efectos secundarios

A insulina Protafan non ten practicamente contraindicacións. A excepción é a sensibilidade individual á substancia activa ou compoñentes auxiliares.

O incumprimento da dosificación prescrita pode provocar hipoglucemia. Os signos dunha forte diminución do azucre no sangue son mareos bruscos, dor de cabeza, ansiedade, irritabilidade, ataque de fame, sudoración, tremores nas mans, palpitacións cardíacas.

Os casos graves de hipoglucemia están acompañados dunha función cerebral deteriorada, o desenvolvemento de desorientación e confusión. Todos estes síntomas xuntos poden levar coma.

Para eliminar a glicemia leve, basta con un diabético comer algo doce (doces, unha cullerada de mel) ou beber unha bebida que conteña azucre (té, zume). En manifestacións graves de glicemia, unha ambulancia debe chamarse de inmediato e recibirlle ao paciente unha solución de glicosa intravenosa ou glucagón intramuscular.

Moitas veces a intolerancia á insulina vai acompañada de reaccións alérxicas en forma de erupcións cutáneas, picazón, urticaria ou dermatite.Nalgúns pacientes, ao comezo do tratamento co fármaco, notáronse erros de refracción e o desenvolvemento de retinopatía, inchazo e danos ás fibras nerviosas. Despois de acostumar estes síntomas desaparecen.

Se os efectos secundarios duran moito tempo, o médico pode substituír a Protafan polos seus análogos. Por exemplo, Insulina Bazal, Humulina, Actrafan NM e Protafan NM Penfill.

Interacción con outras drogas

Algúns medicamentos poden diminuír ou aumentar a eficacia da insulina Protafan. Entre os fármacos que potencian o efecto da droga, destacan os inhibidores da monoamina oxidasa, como pirazidol, moclobemida e silegilina, e medicamentos antihipertensivos: Enap, Kapoten, Lisinopril, Ramipril. A hipoglicemia tamén pode ser desencadeada por fármacos como a bromocriptina, esteroides anabolizantes, colfibrato, cetoconazol e vitamina B₆.

Os glucocorticosteroides, hormonas tiroideas, anticonceptivos orais, antidepresivos tricíclicos, diuréticos tiazídicos e outros medicamentos hormonais reducen o efecto de Protafan. Co nomeamento de Heparin, bloqueadores de canles de calcio, Danazole e Clonidina, pode ser necesario un axuste da dose da hormona. Información detallada sobre a interacción con outros fármacos debe atoparse nas instrucións.

A insulina Protafan é un xeito eficaz de reducir o azucre no sangue e mellorar a saúde en xeral. Moitos diabéticos notaron a súa eficacia e un mínimo de reaccións adversas. Non obstante, para que a hormona afecte positivamente o corpo e non cause complicacións, é necesario empregar un réxime de tratamento correctamente seleccionado. Polo tanto, non se medicase e asegúrese de coordinar o uso do medicamento cun especialista.