Amoklav-375: instrucións de uso

Comprimidos recubertos con película de 375 mg e 625 mg

Unha tableta contén

substancias activas: amoxicilina como amoxicilina trihidrato 250 mg, ácido clavulánico como clavulanato de potasio 125 mg (para a dose 375 mg) ou amoxicilina como amoxicilina trihidrato 500 mg, ácido clavulánico como clavulanato de potasio 125 mg (para a dose 625 mg),

excipientes: dióxido de silicio coloidal, crospovidona, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, talco, celulosa microcristalina,

composición de revestimento de película: hidroxipropil celulosa, etil celulosa, polisorbato, citrato de trietilo, dióxido de titanio (E 171), talco.

Tabletas, recubertas cunha cuncha de película de forma octogonal branca ou case branca, cunha superficie biconvexa, gravada con "250/125" por un lado e "AMS" no outro lado (para unha dosificación de 250 mg + 125 mg).

Tabletas filmadas, brancas ou case brancas, ovaladas cunha superficie biconvexa (para unha dosificación de 500 mg + 125 mg).

Propiedades farmacolóxicas

Farmacocinética

A amoxicilina e o ácido clavulánico disólvense completamente nunha solución acuosa a pH do corpo. Os dous compoñentes son ben absorbidos despois da administración oral. É óptimo tomar amoxicilina / ácido clavulánico durante ou ao comezo dunha comida. Despois da administración oral, a biodisponibilidade de amoxicilina e ácido clavulánico é aproximadamente do 70%. A dinámica da concentración da droga no plasma de ambos compoñentes é similar. As concentracións séricas máximas alcánzanse 1 hora despois da administración.

As concentracións de amoxicilina e ácido clavulánico no soro sanguíneo ao tomar unha combinación de preparados de amoxicilina / ácido clavulánico son similares ás observadas cunha administración por separado oral dunha dose equivalente de amoxicilina e ácido clavulánico.

Ao redor do 25% da cantidade total de ácido clavulánico e o 18% de amoxicilina únense ás proteínas do plasma. O volume de distribución para a administración oral do medicamento é aproximadamente de 0,3-0,4 l / kg de amoxicilina e 0,2 l / kg de ácido clavulánico.

Despois da administración intravenosa, tanto amoxicilina como ácido clavulánico atopáronse na vesícula biliar, fibra da cavidade abdominal, pel, graxa, tecido muscular, líquido sinovial e peritoneal, bilis e pus. A amoxicilina penetra mal no fluído cefalorraquídeo.

A amoxicilina e o ácido clavulánico cruzan a barreira placentaria. Ambos compoñentes tamén pasan ao leite materno.

A amoxicilina excrétase parcialmente na urina en forma de ácido penicílico inactivo en cantidades equivalentes ao 10 - 25% da dose inicial. O ácido claulánico é metabolizado no organismo e excretado na orina e as feces, así como en forma de dióxido de carbono con aire exhalado.

A vida media de eliminación da amoxicilina / ácido clavulánico é de aproximadamente 1 hora e a liquidación media media é de aproximadamente 25 l / h. Ao redor do 60-70% da amoxicilina e o 40-65% do ácido clavulánico son excluídos sen cambios na urina durante as 6 primeiras horas despois de tomar unha única dose de comprimidos de amoxicilina / ácido clavulánico. Durante diversos estudos, descubriuse que o 50-85% da amoxicilina e o 27-60% do ácido clavulánico son excretados na urina nun prazo de 24 horas. A maior cantidade de ácido clavulánico é excretado durante as dúas primeiras horas despois da aplicación.

O uso simultáneo de probenecid retarda a liberación de amoxicilina, pero este fármaco non afecta a excreción de ácido clavulánico a través dos riles.

A semivida da amoxicilina é similar en nenos de 3 meses a 2 anos, tamén en nenos maiores e adultos. Ao prescribir o medicamento a nenos moi pequenos (incluídos bebés prematuros) nas primeiras semanas de vida, o medicamento non debe administrarse máis de dúas veces ao día, o que está asociado á inmadureza da vía de excreción renal en nenos. Debido a que os pacientes maiores teñen máis probabilidades de padecer disfunción renal, o fármaco debe prescribirse con precaución a este grupo de pacientes, pero se é necesario, debería realizarse un seguimento da función renal.

A eliminación total de amoxicilina / ácido clavulánico no plasma diminúe en proporción directa a unha diminución da función renal. A diminución da depuración da amoxicilina é máis acusada en comparación co ácido clavulánico, xa que unha cantidade maior de amoxicilina se excreta polos riles. Polo tanto, ao prescribir o medicamento a pacientes con insuficiencia renal, é necesario un axuste da dose para evitar a acumulación excesiva de amoxicilina e manter o nivel requirido de ácido clavulánico.

Ao prescribir o medicamento a pacientes con insuficiencia hepática, deberase ter precaución ao elixir unha dose e controlar regularmente a función hepática.

Farmacodinámica

A amoxicilina é un antibiótico semi-sintético do grupo penicilina (antibiótico beta-lactam) que inhibe unha ou máis enzimas (a miúdo denominadas proteínas que unen penicilina) implicadas na biosíntese do peptidoglicano, que é un compoñente estrutural importante da parede celular bacteriana. A inhibición da síntese de peptidoglicano leva ao debilitamento da parede celular, normalmente seguida de lise celular e morte celular.

A amoxicilina é destruída polas beta-lactamases producidas por bacterias resistentes e, polo tanto, o espectro de actividade só da amoxicilina non inclúe microorganismos que producen estes encimas.

O ácido claulánico é beta-lactama asociada estruturalmente con penicilinas. Inhibe algunhas beta-lactamases, evitando así a inactivación da amoxicilina e amplía o seu espectro de actividade. O ácido clavulánico non ten un efecto antibacteriano clínicamente significativo.

Exceder o tempo por encima da concentración inhibitoria mínima (T> IPC) considérase o principal determinante da eficacia da amoxicilina.

Os dous principais mecanismos de resistencia á amoxicilina e o ácido clavulánico son:

inactivación por beta-lactamases bacterianas que non son suprimidas polo ácido clavulánico, incluídas as clases B, C e D.

un cambio nas proteínas que unen penicilina, o que reduce a afinidade do axente antibacteriano ao patóxeno obxectivo.

A impermeabilidade das bacterias ou os mecanismos da bomba de eflux (sistemas de transporte) poden causar ou manter a resistencia das bacterias, especialmente as bacterias gramnegativas.

Os valores límite do MIC para a amoxicilina / ácido clavulánico son os determinados polo Comité Europeo para a Proba de Sensibilidade Antimicrobiana (EUCAST).

Indicacións de uso

Amoklav está indicado para o tratamento das seguintes infeccións en adultos e nenos:

• Sinusite bacteriana aguda (diagnosticada adecuadamente)

• Inflamación do tecido subcutáneo

• Abceso dental grave con propagación da inflamación ao tecido subcutáneo. Débense considerar pautas formais para o uso adecuado de fármacos antibacterianos.

Dosificación e administración

As doses prescríbense segundo o contido de amoxicilina / ácido clavulánico na preparación, a non ser que as doses se establezan segundo o contido dun dos compoñentes.

Ao escoller unha dose de Amoclav para o tratamento de infeccións individuais, deben considerarse as seguintes:

• Patóxenos sospeitosos e a súa sensibilidade aos fármacos antibacterianos (ver "Precaucións")

• A gravidade e localización da infección

• Idade, peso e función renal do paciente.

Se é necesario, pódense usar outras dosificaciones de Amoklav (incluíndo doses máis altas de amoxicilina e / ou varias relacións de amoxicilina e ácido clavulánico) (ver "Precaucións").

Para adultos e nenos que pesan 40 kg ou máis, a dose diaria total de Amoklav-375 é de 750 mg de amoxicilina / 375 mg de ácido clavulánico cando se usa de acordo coas recomendacións seguintes. Se é necesario empregar unha dose diaria máis elevada de amoxicilina, recoméndase o uso doutras dosificacións de Amoklav para evitar tomar inxustamente altas doses diarias de ácido clavulánico (ver "Precaucións").

Adultos e nenos que pesan 40 kg e máis dun comprimido 250 mg / 125 mg tres veces ao día.

Nenos con peso inferior a 40 kg

Para os nenos cun peso inferior a 40 kg, as tabletas Amoklav-375 chámanse:

Pacientes anciáns Non se precisa axuste da dose.

Pacientes con insuficiencia renal

O axuste da dose baséase na dose máxima recomendada de amoxicilina.

En pacientes cun valor de depuración de creatinina (CrCl) superior a 30 ml / min, non se precisa axuste da dose.

Nenos con peso inferior a 40 kg

Para nenos cun peso corporal inferior a 40 kg e un valor de depuración de creatinina inferior a 30 ml / min, non se recomenda a administración de Amoclav-375 cunha relación 2: 1 de amoxicilina / ácido clavulánico, xa que non hai posibilidade de axustar a dose. Para tales pacientes, recoméndase Amoclav cunha relación amoxicilina / ácido clavulánico de 4: 1.

Pacientes con alteración da función hepática

O tratamento realízase con precaución; a función hepática é controlada regularmente (ver "Contraindicacións" e "Precaucións").

Amoklav destinado a uso oral.

Recoméndase que tome o medicamento ao comezo dunha comida para minimizar as perturbacións gastrointestinais e mellorar a absorción de amoxicilina / ácido clavulánico.

Sobredose

Quizais o desenvolvemento de síntomas do tracto gastrointestinal, así como unha violación do equilibrio auga-electrólito. Observáronse casos de cristaluria asociada á amoxicilina, ás veces levando a insuficiencia renal.

Os pacientes con insuficiencia renal ou que reciben terapia con alta dose poden desenvolver convulsións. Para os síntomas gastrointestinais, pódese dar un tratamento sintomático xunto coa restauración do equilibrio auga-electrólito. A amoxicilina e o clavulanato de potasio poden ser excretados por hemodiálise.

Interacción con outras drogas

Descríbense casos de aumento da relación normalizada internacional (INR) en pacientes que reciben terapia de mantemento con acenocoumarol ou warfarina ante os antecedentes do curso prescrito de amoxicilina. Se é necesario, a administración simultánea de fármacos monitorizar coidadosamente o tempo de protrombina ou INR ao comezo do tratamento e despois da terminación do tratamento con amoxicilina. É necesario un axuste da dose de anticoagulantes orais.

As penicilinas poden reducir a excreción de metotrexato, que se acompaña dun aumento da toxicidade.

Non se recomenda o uso simultáneo de probenecida. Reduce a secreción de amoxicilina nos túbulos renales. O uso simultáneo de probenecid con Amoclav pode levar a un aumento dos niveis sanguíneos de amoxicilina (pero non ácido clavulánico) e ao seu maior mantemento.

Precaucións de seguridade

Antes de comezar o tratamento con Amoclave, é necesario recoller un historial médico detallado sobre reaccións de hipersensibilidade anteriores ás penicilinas, cefalosporinas ou outros preparatos beta-lactam.

Durante a terapia con penicilina, observáronse reaccións graves e periódicas de hipersensibilidade (reaccións anafilácteas). É máis probable que se desenvolvan en pacientes con reaccións de hipersensibilidade ás penicilinas e con antecedentes de atopia. Se se produce unha reacción alérxica, a terapia con Amoclav é interrompida e prescríbense outros medicamentos antibacterianos adecuados.

En casos de probada susceptibilidade de patóxenos de infección á amoxicilina, debe considerarse o cambio de Amoclav a amoxicilina de acordo coas directrices oficiais.

Esta forma de dosificación do fármaco non é adecuada para o seu uso se hai un alto risco de que os sospeitosos patóxenos sexan resistentes aos preparados de beta-lactam non mediados por beta-lactamases sensibles ao efecto inhibidor do ácido clavulánico. Dado que non hai datos privados sobre T> IPC (concentración inhibidora mínima) e os resultados da avaliación de formas de dosificación orais comparables teñen un significado límite, esta forma de dosificación (sen amoxicilina adicional) é potencialmente inapropiada para o tratamento de infeccións causadas por cepas de S. pheumoniae resistentes á penicilina.

En pacientes con insuficiencia renal ou poden desenvolver convulsións. A terapia con Amoclav mostra unha traza de mononucleose infecciosa, xa que despois da aplicación da enfermidade se observou a aparición dunha erupción similar ao sarampelo.

O uso concomitante de alopurinol durante o tratamento con amoxicilina aumenta potencialmente a probabilidade de desenvolver reaccións alérxicas na pel.

O uso a longo prazo do medicamento pode levar a unha reprodución excesiva de microorganismos refractarios.

O desenvolvemento de eritema xeneralizado con febre e a formación de pústulas ao comezo da terapia é un síntoma potencial da pustulose exantemática xeneralizada aguda (OGEP) (ver "Efectos secundarios"). Esta reacción require a terminación da terapia con Amoclave e é unha contraindicación para a posterior administración de amoxicilina.

O tratamento dos pacientes con insuficiencia hepática realízase con precaución.

Os eventos adversos do fígado observáronse principalmente en homes e anciáns e están asociados potencialmente a tratamentos a longo prazo. Estes eventos adversos en casos moi raros foron observados en nenos.

En todos os grupos de pacientes, os signos e síntomas adoitan desenvolverse durante ou pouco despois do tratamento, pero nalgúns casos aparecen só unhas semanas despois de deixar a terapia. Normalmente son reversibles. Pode producirse eventos adversos graves do fígado, moi raramente cun resultado fatal. Case sempre foron observados entre pacientes con enfermidades subxacentes graves ou tomando medicamentos concomitantes que podían afectar o fígado (ver "Efectos secundarios").

Os casos de colite asociada a antibióticos observada durante a terapia con case todos os fármacos antibacterianos, incluída a amoxicilina, poden variar en severidade, desde leves ata mortais (ver "Efectos secundarios").

É importante suxerir este diagnóstico en pacientes con diarrea durante ou despois de completar calquera curso de antibioterapia. No caso do desenvolvemento de colite asociada a antibióticos, a terapia con Amoclave queda detida inmediatamente, consulte un médico e realice o tratamento adecuado. Nesta situación, está contraindicado o uso de drogas que inhiban a peristalsis.

Durante a terapia a longo prazo, recoméndase unha avaliación periódica das funcións de diversos sistemas de órganos, incluídos os riles, fígado e órganos hematopoieticos.

En poucos casos, mentres tomaba o medicamento, notouse unha extensión do tempo de protrombina. Coa administración simultánea de anticoagulantes, é necesario un control adecuado dos indicadores de coagulación. Pode ser necesario un axuste da dose de anticoagulantes orais para alcanzar o nivel de anticoagulación desexado.

En pacientes con insuficiencia renal, é necesario un axuste da dose de acordo co nivel de insuficiencia (ver "Dosificación e administración").

En pacientes con diurese reducida, a cristaluria foi raramente observada, sobre todo no contexto da terapia parenteral.Durante a terapia con alta dose con amoxicilina, recoméndase unha inxestión adecuada de líquidos para reducir a probabilidade de cristaluria asociada á amoxicilina. En pacientes cun catéter instalado na vexiga, é necesario controlar regularmente a súa patencia. Durante o tratamento da glucosuria, os niveis de glicosa avalíanse usando métodos enzimáticos con glicosa oxidasa, xa que os métodos non enzimáticos ás veces dan resultados falsos positivos. A presenza de ácido clavulánico en Amoklava pode causar unión non específica de IgG e albúmina ás membranas dos eritrocitos, o que pode levar a resultados falsos positivos da proba de Coombs.

Houbo casos de ensaios inmunosorbentes positivos ligados á enzima (ELISA) para Aspergillus en pacientes que reciben o medicamento, o que determinou posteriormente a ausencia de infeccións causadas por Aspergillus. Reaccións cruzadas con nonpergillic

polisacáridos e polifranosas como parte da proba ELISA en Aspergillus. Os resultados da proba positiva en pacientes que toman Amoklav deben interpretarse con precaución e confirmarse por outros métodos de diagnóstico.

Dosificación para nenos

Para pacientes pequenos, a dose diaria de Amoxiclav calcúlase sempre baseándose na táboa das instrucións:

• Preséntase ata 3 meses a Amoxiclav nunha cantidade de 30 mg / 1 kg de peso corporal por día, dividido en 3 doses por día,
• de 3 meses a 12 anos, a dose diaria calcúlase segundo a fórmula 20 mg / 1 kg de peso corporal para enfermidades leves ou 40 mg / 1 kg para infeccións graves, o volume resultante do medicamento divídese en 3 partes e dáselle a intervalos regulares,
• A partir dos 12 anos, os nenos poden tomar doses dos adultos.

A duración do tratamento para nenos normalmente non supera os 5-7 días. Isto é a metade máis que nos adultos. Se é necesario, o médico pode ampliar o curso da antibioterapia.

Reseñas de Amoxiclav

A maioría das críticas sobre Amoxiclav son positivas. Case inmediatamente despois de tomar a droga, os síntomas son debilitados, os efectos secundarios son leves ou ausentes por completo. En casos illados, os pacientes anciáns e os que padecen enfermidades renales manifestaron queixas sobre o edema, o que indica un funcionamento insuficiente dos órganos. Esta situación non se considera normal, especialmente se considera que eles excretan o ácido clavulánico. Ao mesmo tempo, o medicamento aumenta o seu efecto, poden aparecer signos de sobredose. Para evitar que isto suceda, deben adoptarse medidas preventivas: beba máis fluído e consulte periodicamente a un médico.