Moflaxia® (Moflaxia)

* Os datos clínicos confirman a sensibilidade á moxifloxacina.

** Non se recomenda o uso do medicamento Moflaxia para o tratamento de infeccións causadas por cepas S. aureusresistente á meticilina (MRSA). No caso de infeccións sospeitosas ou confirmadas causadas por MRSA, debería prescribirse o tratamento con medicamentos antibacterianos apropiados.

Para certas cepas, a propagación da resistencia adquirida pode variar segundo a rexión xeográfica e co paso do tempo. Neste sentido, ao probar a sensibilidade da cepa, é desexable ter información local sobre resistencia, especialmente no tratamento de infeccións graves.

Se en pacientes sometidos a tratamento nun hospital, o valor AUC / MIC₉₀supera os 125 e C_máx en plasma sanguíneo / MIC₉₀ está entre os 8-10 e isto suxire unha mellora clínica. En pacientes ambulatorios, os valores destes parámetros substitutivos adoitan ser menores: AUC / MIK₉₀ >30–40.

*AUIC - área baixo a curva inhibidora (relación AUC / MIK)₉₀)

Farmacocinética

Aspiración. Cando se administra, a moxifloxacina absorbe rapidamente e case por completo. A biodisponibilidade absoluta é ao redor do 91%. A farmacocinética de moxifloxacina cando se toma a unha dose de 50 a 1200 mg unha vez, así como 600 mg / día durante 10 días, é lineal. O estado de equilibrio alcánzase aos 3 días.

Despois dunha única dose de 400 mg de moxifloxacina C_máx no plasma sanguíneo chégase en 0,5-4 horas e é de 3,1 mg / l. Despois da administración oral de 400 mg de moxifloxacina 1 vez ao día C_{ss (máximo)} e C_{ss (min)} son 3,2 e 0,6 mg / l, respectivamente.

Ao tomar moxifloxacina con alimentos, hai un lixeiro aumento da T_máx (ás 2 h) e unha lixeira diminución de C_máx (aproximadamente 16%), mentres que a duración da absorción non cambia. Non obstante, estes datos non teñen importancia clínica e pódese usar moxifloxacina independentemente da hora da comida.

Distribución. A moxifloxacina distribúese rápidamente en tecidos e órganos e únese ás proteínas do plasma (principalmente con albúmina) ao redor dun 45%. V_d é de aproximadamente 2 l / kg.

Créanse altas concentracións de moxifloxacina, que superan as do plasma sanguíneo, no tecido pulmonar (incluído o líquido epitelial, macrófagos alveolares), sinus paranasais (labirinto maxilar e etmoide), pólipos nasais, focos de inflamación (no contido das ampollas para lesións na pel) . No fluído intersticial e na saliva, a moxifloxacina determínase de forma libre, non proteína, a unha concentración superior á do plasma sanguíneo. Ademais, detéctanse altas concentracións de moxifloxacina nos tecidos dos órganos abdominais, o fluído peritoneal e os órganos xenitais femininos.

Metabolismo. A moxifloxacina sofre unha biotransformación da 2ª fase e é excretada do corpo polos riles, así como a través dos intestinos, tanto inalterados como en forma de sulfo inactivo (M1) e glucuronidas (M2). Moxifloxacin non é biotransformada polo sistema microscópico do citocromo P450. Os metabolitos M1 e M2 están presentes no plasma sanguíneo en concentracións inferiores ao composto pai. Segundo os resultados de estudos preclínicos, demostrouse que estes metabolitos non teñen un efecto negativo sobre o corpo en termos de seguridade e tolerabilidade.

A cría. T_1/2 a moxifloxacina é de aproximadamente 12 horas. A eliminación total media despois da administración a unha dose de 400 mg é de 179-246 ml / min.

A eliminación renal é de 24-53 ml / min. Isto indica unha reabsorción tubular parcial de moxifloxacina.

O equilibrio en masa dos compostos iniciais e dos metabolitos da fase 2 é aproximadamente do 96-98%, o que indica a ausencia do metabolismo oxidativo. Ao redor do 22% dunha única dose (400 mg) é excretada sen cambios polos riles, aproximadamente o 26% - a través dos intestinos.

Farmacocinética en varios grupos de pacientes

Idade, xénero e etnia. Un estudo da farmacocinética da moxifloxacina en homes e mulleres revelou diferenzas no 33% en termos de AUC e C_máx . A absorción de moxifloxacina non dependía do xénero. Diferenzas en AUC e C_máx debéronse á diferenza de peso máis que ao xénero e non se consideran clínicamente significativas.

Non houbo diferenzas clínicamente significativas na farmacocinética de moxifloxacina en pacientes de diferentes etnias e diferentes idades.

Nenos. Non se estudou a farmacocinética de moxifloxacina en nenos.

Función renal deteriorada. Non houbo cambios significativos na farmacocinética de moxifloxacina en pacientes con insuficiencia renal (incluídos pacientes con creatinina Cl) e en pacientes sometidos a hemodiálise continua e diálise peritoneal ambulatoria prolongada.

Función hepática deteriorada. Non houbo diferenzas significativas na concentración de moxifloxacina en pacientes con funcións hepáticas alteradas (clases de clasificación A e B de Child-Pugh) en comparación con voluntarios sans e pacientes con función hepática normal.

Indicacións do medicamento Moflaxia ®

Enfermidades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles á moxifloxacina:

exacerbación da bronquite crónica,

infeccións non complicadas da pel e estruturas subcutáneas,

pneumonía adquirida na comunidade, incluída a neumonía adquirida pola comunidade, cuxos axentes causantes son cepas de microorganismos con resistencia a antibióticos múltiples *,

infeccións complicadas da pel e estruturas subcutáneas (incluído o pé diabético infectado),

infeccións complicadas intraabdominales, incluíndo infeccións polimicrobianas, incluída abscesos intraperitoneais,

enfermidades inflamatorias non complicadas dos órganos pélvicos (incluíndo salpingite e endometrite).

*Streptococcus pneumoniae con múltiples resistencias aos antibióticos inclúen cepas resistentes á penicilina e cepas resistentes a dous ou máis antibióticos de grupos como penicilinas (con MICs ≥ 2 μg / ml), cefalosporinas de segunda xeración (cefuroxime), macrólidos, tetraciclinas e trimetoprimos / sulfametoxazol. É necesario ter en conta as directrices oficiais actuais sobre as regras para o uso de axentes antibacterianos.

Contraindicacións

hipersensibilidade á moxifloxacina, a outras quinolonas ou a calquera outro compoñente do fármaco,

unha historia de patoloxía de tendóns que se desenvolveu como resultado do tratamento antibiótico da serie de quinolona,

pacientes das seguintes categorías: prolongacións congénitas ou adquiridas documentadas do intervalo QT, alteracións electrolíticas, especialmente hipocalemia non corrixida, bradicardia clínicamente significativa, insuficiencia cardíaca crónica clínicamente significativa cunha fracción de eyección ventricular esquerda reducida, historia de alteracións de ritmo acompañadas de síntomas clínicos (en estudos preclínicos e clínicos despois da administración de moxifloxacina, observouse un cambio nos parámetros electrofisiolóxicos do corazón, expresado atopado no alongamento do intervalo QT),

o uso con outras drogas que estenden o intervalo QT,

pacientes con alteración da función hepática (clasificación Child-Pugh clase C) e pacientes cun aumento da actividade transaminase máis de 5 veces superior á VGN (debido á cantidade limitada de datos clínicos),

período de lactación,

idade ata 18 anos.

Con coidado: enfermidades do sistema nervioso central (incluídas aquelas con sospeita de afectación do sistema nervioso central), predispoñéndose a convulsións e baixando o limiar da actividade convulsiva, pacientes con antecedentes de psicoses e / ou outras enfermidades mentais, pacientes con condicións potencialmente proarítmicas (especialmente en mulleres e anciáns ), como isquemia miocárdica aguda e parada cardíaca, pacientes con cirrosis, miastenia gravis gravis, administración simultánea con fármacos de redución de potasio, pacientes con predisposición xenética ou presenza real de deficiencia de glicosa-6-fosfato deshidroxenase.

Embarazo e lactación

Non se estableceu a seguridade do uso de moxifloxacina durante o embarazo, polo tanto o seu uso está contraindicado. Descríbense casos de danos articulares reversibles en nenos que reciben algunhas quinolonas. Non obstante, non se informou da manifestación deste efecto no feto (cando foi utilizada pola nai durante o embarazo).

Estudos en animais identificaron a toxicidade reprodutiva. Descoñécese o risco potencial para os humanos.

Como outras quinolonas, a moxifloxacina causa danos na cartilaxe de grandes articulacións en animais prematuros.

Estudos preclínicos descubriron que unha pequena cantidade de moxifloxacina se excreta no leite materno. Non se dispón de datos sobre o seu uso en mulleres durante a lactación. Polo tanto, o uso de moxifloxacina durante a lactación está contraindicado.

Efectos secundarios

Os datos sobre reaccións adversas rexistradas co uso de moxifloxacina 400 mg (por vía oral, con terapia de paso (administración iv de moxifloxacina seguida por administración oral) e só iv) obtivéronse de estudos clínicos e mensaxes de pos-comercialización (en cursiva). As reaccións adversas que figuran no grupo "a miúdo" producíronse cunha frecuencia inferior ao 3%, con excepción de náuseas e diarrea.

A frecuencia clasificouse do seguinte xeito: a miúdo (desde ≥1 / 100 ata incluír potencialmente a vida) Por parte do metabolismo e da nutriciónHiperlipidemiaHiperglicemia, hiperuricemiaHipoglicemia Trastornos mentaisAnsiedade, hiperactividade / axitación psicomotoraÉ posible a labilidade emocional, depresión (en casos moi raros, comportamento con tendencia a autolesionarse, como pensamentos suicidas ou intentos de suicidio), alucinaciónsDespersonalización, reaccións psicóticas (potencialmente manifestadas en comportamentos con tendencia a autolesionar, como pensamentos suicidas ou intentos de suicidio) Do sistema nerviosoCefalea, mareosParestesia / disestesia, sensibilidade gustativa deteriorada (incluíndo, en casos moi raros, agovesia), confusión e desorientación, trastornos do sono, tremores, vertixe, somnolenciaHipestesia, deterioro do olfacto (incluído anosmia), soños atípicos, coordinación deteriorada (incluída a marcha debido a mareos ou vertixe, en casos moi raros que provocan trauma como consecuencia dunha caída, especialmente en pacientes anciáns), convulsións con varias manifestacións clínicas (i.e. h. convulsións gran mal), deficiencia de atención, discapacidade, amnesia, neuropatía periférica e polineuropatía)Hiperestesia Por parte do órgano da visiónInsuficiencia visual (especialmente con reaccións do sistema nervioso central)Pérdida de visión transitoria (especialmente no fondo das reaccións do sistema nervioso central) Trastornos dos órganos auditivos e labirínticosTinnitus, discapacidade auditiva, incluída a xordeira (normalmente reversible) Do corazón e dos vasos sanguíneosProlongación do intervalo QT en pacientes con hipocalemia concomitanteAlargamento do intervalo QT, palpitacións, taquicardia, vasodilataciónTaquiarritmias ventriculares, síncope, aumento / diminución da presión arterialArritmias inespecíficas, taquicardia ventricular polimórfica, parada cardíaca (principalmente en individuos con condicións predisposibles a arritmias, como bradicardia clínicamente significativa, isquemia miocárdica aguda) Do sistema respiratorio, do peito e dos órganos mediastinaisFalta de respiración (incluíndo condicións asmáticas) Do tracto gastrointestinalNáuseas, vómitos, dor abdominal, diarreaDiminución do apetito e menor consumo de alimentos, estreñimiento, dispepsia, flatulencia, gastroenterite (excepto gastroenterite erosiva), aumento da actividade da amilase no plasmaDisfagia, estomatite, colite pseudomembranosa (en casos moi raros asociados a complicacións que poñen a vida) Por parte do fígado e do tracto biliarAumento da actividade das transaminases hepáticasDisfunción hepática (incluída a actividade de LDH), aumento da concentración de bilirrubina, aumento da actividade GGT, aumento da actividade plasmática da fosfatase alcalinaItericia, hepatite (principalmente colestática)Hepatite fulminante, que pode levar a insuficiencia hepática que pode poñer en risco a vida (incluídos casos mortais) Por parte da pel e do tecido subcutáneoReaccións cutáneas bulosas, como a síndrome de Stevens-Johnson ou a necrólise epidérmica tóxica (potencialmente mortal) Do tecido músculo-esquelético e conectivoArtralxia, mialxiaTendinite, aumento do ton muscular e calambres, debilidade muscularRoturas de tendóns, artrite, trastornos de marcha debido a danos no sistema músculo-esquelético, aumento dos síntomas de miastenia gravis gravis Dos riles e das vías urinariasDeshidratación (causada por diarrea ou diminución da inxestión de líquidos)Función renal deteriorada, insuficiencia renal (como resultado da deshidratación, que pode provocar danos nos riles, especialmente en pacientes anciáns con insuficiencia renal preexistente) Trastornos xerais e trastornos no lugar da inxecciónReaccións de inxección / infusiónMalestar xeral, dor inespecífica, sudoración excesiva, flebite / tromboflebite no lugar da infusiónHinchazón

A incidencia das seguintes reaccións adversas foi maior no grupo que recibiu terapia realizada: moitas veces - aumento da actividade GGT, raramente - taquitritmias ventriculares, diminución da presión sanguínea, edema, colite pseudomembranosa (en casos moi raros asociados a complicacións que poñen en risco a vida), convulsións con varias manifestacións clínicas ( incluídas as convulsións gran mal), alucinacións, alteración da función renal, insuficiencia renal (como resultado da deshidratación, que pode provocar danos nos riles, especialmente en pacientes anciáns con insuficiencia renal preexistente).

Interacción

Con uso simultáneo con atenolol, ranitidina, aditivos que conteñen calcio, teofilina, ciclosporina, anticonceptivos para administración oral, glibenclamida, itraconazol, digoxina, morfina, probenecid (non se precisa a ausencia dunha interacción clínicamente significativa coa moxifloxacina).

Drogas que prolongan o intervalo QT. Débese considerar o posible efecto aditivo de prolongar o intervalo QT da moxifloxacina e outros fármacos que afecten á prolongación do intervalo QT. Debido ao uso simultáneo de moxifloxacina e fármacos que afectan á prolongación do intervalo QT, aumenta o risco de desenvolver arritmias ventriculares, incluída a taquicardia ventricular polimórfica.

Está contraindicado o uso simultáneo de moxifloxacina cos seguintes fármacos que afectan ao alongamento do intervalo QT:

- Medicamentos antiarrítmicos de clase IA (incluída quinidina, hidroquinidina, disopiramida),

- Medicamentos antiarrítmicos de clase III (incluíndo amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida),

- antipsicóticos (incluíndo fenotiazina, pimozida, sertindol, haloperidol, sultoprida),

- fármacos antimicrobianos (sparfloxacina, eritromicina (iv), pentamidina, medicamentos antimalarios, especialmente halofantrina),

- antihistamínicos (terfenadina, astemizol, misolastina),

- outros (cisapride, vincamine (iv), bepridil, dimanmanil).

Antácidos, multivitaminas e minerais. O uso de moxifloxacina simultaneamente con antiácidos, multivitaminas e minerais pode levar á absorción deteriorada de moxifloxacina, debido á formación de complexos quelatos con catións multivalentes contidos nestes fármacos. Como resultado, a concentración de moxifloxacina no plasma sanguíneo pode ser significativamente menor do desexado. Neste sentido, os medicamentos antiácidos, antirretrovirais (por exemplo, didanosina) e outros fármacos que conteñen magnesio ou aluminio, sucralfato e outros medicamentos que conteñan ferro ou cinc deberían usarse polo menos 4 horas antes ou 4 horas despois da administración oral de moxifloxacina.

Warfarina. O uso simultáneo con warfarina, o PV e outros parámetros de coagulación do sangue non cambian.

Cambia o valor INR. En pacientes que reciben anticoagulantes concomitante con antibióticos, incluído. con moxifloxacina, houbo casos de aumento da actividade anticoagulante de medicamentos anticoagulantes. Os factores de risco son a presenza dunha enfermidade infecciosa (e un proceso inflamatorio concomitante), a idade e o estado xeral do paciente. A pesar de que non se detectou a interacción entre moxifloxacina e warfarina, en pacientes que reciben estes fármacos ao mesmo tempo, é necesario facer un seguimento do INR e, se é necesario, axustar a dose de anticoagulantes indirectos.

Dixxina. Moxifloxacin e digoxina non afectan significativamente os parámetros farmacocinéticos. Con repetidas doses de moxifloxacina C_máx A digoxina plasmática aumentou aproximadamente un 30%, mentres que os valores de AUC e C_mín a digoxina non cambiou.

Carbón activado. Co uso simultáneo de carbón activado e moxifloxacina a unha dose de 400 mg por vía oral, a biodisponibilidade sistémica de moxifloxacina redúcese máis dun 80% como consecuencia dunha diminución da súa absorción. En caso de sobredose, o uso de carbono activado nunha fase inicial de absorción impide un aumento adicional da exposición sistémica.

Dosificación e administración

Dentro 1 lapela. (400 mg) 1 vez ao día coas infeccións indicadas anteriormente. Non exceda a dose recomendada. Os comprimidos deben tragarse enteiros, sen masticar, cunha cantidade suficiente de auga, independentemente do tempo da comida.

Duración do tratamento. Está determinado pola localización e gravidade da infección, así como polo efecto clínico:

- exacerbación da bronquite crónica 5-10 días,

- sinusite aguda 7 días,

- infeccións non complicadas da pel e estruturas subcutáneas de 7 días,

- pneumonía adquirida pola comunidade, a duración total da terapia por etapa (administración iv con administración oral posterior) é de 7-14 días,

- infeccións complicadas da pel e estruturas subcutáneas - a duración total da terapia paso a paso con moxifloxacina (administración iv con administración oral posterior) é de 7-21 días,

- infeccións intraabdominais complicadas. A duración total da terapia (iv con administración oral posterior) é de 5-14 días,

- Enfermidades inflamatorias non complicadas dos órganos pélvicos durante 14 días.

Non exceda a duración recomendada do tratamento. Segundo estudos clínicos, a duración do tratamento con Moflaxia en comprimidos pode chegar aos 21 días.

Grupos especiais de pacientes

A vellez. Non é necesario cambiar o réxime de dosificación en pacientes anciáns.

Nenos. Non se estableceu a eficacia e seguridade do uso de moxifloxacina en nenos e adolescentes.

Función hepática deteriorada. Os pacientes con alteración da función hepática (clasificación A e B de Child-Pugh) non precisan cambiar o réxime de dosificación (para uso en pacientes con cirrosis, ver “Instrucións especiais”).

Función renal deteriorada. En pacientes con insuficiencia renal (incluída insuficiencia renal grave coa creatinina Cl ≤ 30 ml / min / 1,73 m 2), así como en pacientes sometidos a hemodiálise continua e diálise peritoneal prolongada do paciente, un cambio no réxime de dosificación non se require.

Etnia. Non é necesario cambiar o réxime de dosificación en pacientes de diferentes grupos étnicos.

Sobredose

Existen limitadas evidencias de sobredose de moxifloxacina. Non se observaron efectos secundarios ao usar moxifloxacina nunha dose de ata 1200 mg unha vez e 600 mg durante 10 días ou máis.

Tratamento: en caso de sobredose, deberase guiar polo cadro clínico e levar a cabo unha terapia de apoio sintomática con control ECG. O uso de carbón activado inmediatamente despois da administración oral pode axudar a previr unha exposición sistémica excesiva a moxifloxacina en caso de sobredose.

Instrucións especiais

Nalgúns casos, despois do primeiro uso do medicamento, pode producirse hipersensibilidade e reaccións alérxicas, que deberían ser informadas inmediatamente ao médico. Moi raramente, incluso despois do primeiro uso do medicamento, as reaccións anafilácticas poden progresar ata un choque anafiláctico que pode poñer en risco a vida. Nestes casos, o tratamento con Moflaxia debería ser interrompido e as medidas terapéuticas necesarias (incluído o anti-choque) deberían iniciarse inmediatamente.

Cando se usa o medicamento Moflaxia nalgúns pacientes, pode observarse unha extensión do intervalo QT. A moflaxia debe usarse con precaución en mulleres e pacientes anciáns. Dado que as mulleres teñen un intervalo QT máis longo en comparación cos homes, poden ser máis sensibles ás drogas que estenden este intervalo. Os pacientes maiores tamén son máis susceptibles a medicamentos que afectan o intervalo QT.

O alongamento do intervalo QT está asociado a un maior risco de arritmias ventriculares, incluída a taquicardia ventricular polimórfica.

O grao de alargamento do intervalo QT pode aumentar cun aumento da concentración de moxifloxacina no plasma sanguíneo, polo tanto, non se debe superar a dose recomendada. Non obstante, en pacientes con pneumonía, non se observou unha correlación entre a concentración de moxifloxacina no plasma sanguíneo e a prolongación do intervalo QT. Ningún dos 9.000 pacientes tratados con moxifloxacina non tiña complicacións cardiovasculares nin casos mortais asociados ao alongamento do intervalo QT. Co uso do medicamento Moflaxia, pode aumentar o risco de desenvolver arritmias ventriculares en pacientes con condicións predispoñentes a arritmias.

A este respecto, o medicamento Moflaxia está contraindicado en caso de cambios nos parámetros electrofisiolóxicos do corazón, expresados ​​no alongamento do intervalo QT (alongamento conxénito ou adquirido documentado do intervalo QT), perturbacións de electrólitos, especialmente en hipocalemia non corrixida, bradicardia clínicamente significativa e insuficiencia cardíaca clínica significativa. , a presenza na historia de trastornos de ritmo, acompañada de síntomas clínicos, en combinación con outros fármacos, yayuschimi intervalo QT (cm. "Interaction").

A droga Moflaxia debe usarse con precaución:

- en pacientes con condicións potencialmente proarítmicas, como isquemia miocárdica aguda e parada cardíaca,

- en pacientes con cirrosis (xa que nesta categoría de pacientes non se pode descartar o risco de desenvolver unha prolongación do intervalo QT).

Ao tomar moxifloxacina, reportáronse casos de hepatite fulminante, o que podería levar ao desenvolvemento de insuficiencia hepática (incluídos casos mortais) (ver "Efectos secundarios"). O paciente debe informarse de que en caso de síntomas de insuficiencia hepática é necesario consultar un médico antes de continuar co tratamento con Moflaxia.

Ao tomar moxifloxacina, reportáronse casos de desenvolvemento de lesións cutáneas de baleira, como a síndrome de Stevens-Johnson ou a necrólise epidérmica tóxica (ver "Efectos secundarios"). O paciente debe informarse de que en caso de síntomas da pel ou das mucosas, é necesario consultar un médico antes de continuar co tratamento con Moflaxia.

O uso de fármacos con quinolona está asociado a un posible risco de convulsións. O medicamento Moflaxia debe usarse con precaución en pacientes con enfermidades do sistema nervioso central e con trastornos do sistema nervioso central, predispoñéndose a convulsións ou baixando o limiar da actividade convulsiva.

O uso de fármacos antibacterianos de amplo espectro, incluído o medicamento Moflaxia, está asociado a un risco de colite pseudomembranosa. Este diagnóstico debe telo en conta en pacientes que desenvolveron diarrea severa durante o tratamento con Moflaxia. Neste caso, deberase prescribir inmediatamente unha terapia adecuada. Os medicamentos que inhiben a motilidade intestinal están contraindicados no desenvolvemento de diarrea grave.

A moflaxia debe usarse con precaución en pacientes con miastenia gravis. gravis en conexión cunha posible exacerbación da enfermidade.

No fondo da terapia con quinolona, ​​incluído moxifloxacin, é posible o desenvolvemento de tendonite e a rotura do tendón, especialmente en pacientes anciáns e pacientes que reciben corticosteroides. Descríbense os casos que se produciron aos poucos meses da finalización do tratamento. Nos primeiros síntomas (dor ou inflamación no lugar da lesión), a droga Moflaxia debe deterse e aliviar a extremidade afectada.

Cando se usan quinolonas, obsérvanse reaccións de fotosensibilidade. Non obstante, durante estudos preclínicos e clínicos, así como o uso de moxifloxacina na práctica clínica, non se observaron reaccións de fotosensibilidade. Non obstante, os pacientes que reciben Moflaxia deben evitar a exposición á luz solar directa e á radiación UV.

Non se recomenda o uso do medicamento Moflaxia en forma de comprimidos para administración oral en pacientes con enfermidades inflamatorias complicadas dos órganos pélvicos (por exemplo, asociados con abscesos tubo-ováricos ou pélvicos).

Non se recomenda o uso de moxifloxacina para o tratamento de infeccións causadas por cepas. Staphylococcus aureusresistente á meticilina. No caso de infeccións sospeitosas ou confirmadas causadas por MRSAPara a terapia deberían usarse medicamentos antibacterianos apropiados (ver. Farmacodinámica). A capacidade da moxifloxacina para inhibir o crecemento de micobacterias pode provocar interacción baixo condicións in vitro moxifloxacin con proba para Mycobacterium spp., o que leva a resultados falsos negativos ao analizar mostras de pacientes tratados con Moflaxia durante este período.

En pacientes que foron tratados con quinolonas, incluída a moxifloxacina, describíronse casos de polineuropatía sensorial ou sensorimotor, o que conduce a parestesia, hipestesia, disestesia ou debilidade. Os pacientes tratados con Moflaxia deben ser advertidos sobre a necesidade de consultar inmediatamente a un médico antes de continuar o tratamento en caso de síntomas de neuropatía, incluíndo dor, queima, formigueo, adormecemento ou debilidade (ver "Efectos secundarios"). As reaccións mentais poden ocorrer incluso despois do primeiro uso de fluoroquinolonas, incluída a moxifloxacina. En casos moi raros, a depresión ou as reaccións psicóticas avanzan na aparición de pensamentos e comportamentos suicidas con tendencia a autolesionarse, incluídos os intentos de suicidio (ver "Efectos secundarios"). Se tales reaccións se desenvolven en pacientes, a droga Moflaxia debe ser interrompida e tomar as medidas necesarias. Débese ter precaución ao usar o medicamento Moflaxia en pacientes con antecedentes de psicose e enfermidade mental.

Debido á ampla propagación e aumento da incidencia de infeccións causadas por resistentes á fluoroquinolona Neisseria gonorrhoeae, no tratamento de pacientes con enfermidades inflamatorias dos órganos pélvicos, non se debe levar a cabo a monoterapia con moxifloxacina, a menos que a presenza de resistentes á fluoroquinolona N. gonorrhoeae excluídoSe non é posible excluír a presenza de resistentes á fluoroquinolona N. gonorrhoeae, é necesario resolver o problema de complementar a terapia empírica con moxifloxacina cun antibiótico adecuado que estea activo contra N. gonorrhoeae (por exemplo, cefalosporina).

Como noutras fluoroquinolonas, o uso do medicamento Moflaxia mostrou un cambio na concentración de glicosa no sangue, incluída a hipoxecemia e a hiperglicemia. Durante o tratamento con moxifloxacina, a disglicemia produciuse principalmente en pacientes anciáns con diabetes mellitus que recibían terapia concomitante con fármacos hipoglucemicos para administración oral (por exemplo, preparados de sulfonilurea) ou insulina. Para tratar pacientes con diabetes, recoméndase un control minucioso da concentración de glicosa no sangue (ver "Efectos secundarios").

Influencia na capacidade para realizar actividades potencialmente perigosas que requiran atención especial e reaccións rápidas (por exemplo, conducir, traballar con maquinaria en movemento). As fluoroquinolonas, incluída a moxifloxacina, poden prexudicar a capacidade dos pacientes para conducir un coche e involucrarse noutras actividades potencialmente perigosas que requiren unha maior atención e velocidade das reaccións psicomotrices debido ao efecto sobre o sistema nervioso central e a discapacidade visual.

Formulario de lanzamento

Comprimidos recubertos con película, 400 mg. 5, 7 ou 10 comprimidos nunha ampolla a partir dun material combinado OPA / Al / PVC - folla de aluminio. 1 ou 2 bl. (5 comprimidos) ou 1 bl. (7 comprimidos) ou 1 bl. (10 comprimidos) colócanse nunha caixa de cartón.

Para hospitais: 5, 10, 14, 16 ou 20 bl. (5 comprimidos) ou 10 bl. (7 comprimidos), ou 5, 7, 8 ou 10 bl. (10 comprimidos) colócanse nunha caixa de cartón.

Forma de dosificación:

comprimidos recubertos con película

Unha tableta filmada contén:

Clorhidrato de Moxifloxacin 454,75 mg, equivalente a 400,00 mg de moxifloxacina

Excipientes: celulosa microcristalina 186,05 mg, sodio croscarmelosa 32,00 mg, estearato de magnesio 6,00 mg

Funda de película: hipromelosa 12,60 mg, macrogol-4000 4,20 mg, dióxido de titanio (E171) 3,78 mg, óxido de tinte de ferro vermello (E172) 0,42 mg

Tabletas en forma de cápsula, comprimidas biconvexas, recubertas de película, de cor rosa escuro.

Vista en sección: masa rugosa de cor amarela brillante cunha cuncha de película de cor rosa escuro.

Propiedades farmacolóxicas

Farmacodinámica

Moxifloxacin é un medicamento antibacteriano bactericida de amplo espectro, 8-metoxi fluoroquinolona.

O efecto bactericida da moxifloxacina débese á inhibición das topoisomerases bacterianas II e IV, o que conduce á interrupción dos procesos de replicación, reparación e transcrición da biosíntese do ADN das células microbianas e, como consecuencia, á morte das células microbianas.

As concentracións bactericidas mínimas de moxifloxacina son xeralmente comparables ás concentracións inhibitorias mínimas.

Os mecanismos que conducen ao desenvolvemento de resistencias ás penicilinas, cefalosporinas, aminoglicósidos, macrólidos e tetraciclinas non afectan á actividade antibacteriana da moxifloxacina.

Non hai resistencia cruzada entre estes grupos de fármacos antibacterianos e moxifloxacina. Ata o momento tampouco houbo casos de resistencia aos plásmidos. A frecuencia global de desenvolvemento da resistencia é moi pequena (10-10-10-10).

A resistencia á moxifloxacina desenvólvese lentamente a través de múltiples mutacións. A exposición repetida de moxifloxacina a microorganismos en concentracións inferiores á mínima concentración inhibidora (MIC) vén acompañada só dun lixeiro aumento de MIC. Notanse casos de resistencia cruzada ás quinolonas. Non obstante, algúns microorganismos gram-positivos e anaerobios resistentes a outras quinolonas seguen sendo sensibles á moxifloxacina.

Estableceuse que a adición dun grupo metoxi na posición C8 á estrutura da molécula de moxifloxacina aumenta a actividade da moxifloxacina e reduce a formación de cepas mutantes resistentes de bacterias gram positivas. A adición do grupo bicicloamina na posición C7 impide o desenvolvemento de eflujo activo, un mecanismo de resistencia ás fluoroquinolonas.

Moxifloxacina en condicións envitro activo contra unha ampla gama de microorganismos gramnegativos e gram-positivos, anaerobos, bacterias resistentes aos ácidos e bacterias atípicas como Micoplasmaspp..Chlamydiaspp.,Legionellaspp., así como as bacterias resistentes aos antibióticos P-lactam e macrólidos.

Efecto sobre a microflora intestinal humana

En dous estudos realizados sobre voluntarios, observáronse os seguintes cambios na microflora intestinal despois da administración oral de moxifloxacina. Notouse unha diminución das concentracións. Esherichiacoli,Bacilospp.,Bacteroidesvulgatus,Enterococospp.,Klebsiellaspp., así como anaerobios Bifidobacteriospp.,Eubacteriumspp.,Peptostreptococospp. Estes cambios foron reversibles nun prazo de dúas semanas. Toxina Clostridiumdifícil non detectado.

Probas de sensibilidadeenvitro

O espectro de actividade antibacteriana de moxifloxacina inclúe os seguintes microorganismos:

* Os datos clínicos confirman a sensibilidade á moxifloxacina.

+ Non se recomenda o uso do medicamento Moflaxia para o tratamento de infeccións causadas por cepas S.aureus, resistente á meticilina (MRSA). En caso de infeccións sospeitosas ou confirmadas causadas polo MRSA, debería prescribirse o tratamento con fármacos antibacterianos apropiados.

Para certas cepas, a propagación da resistencia adquirida pode variar segundo a rexión xeográfica e co paso do tempo. Neste sentido, ao probar a sensibilidade da cepa, é desexable ter información local sobre resistencia, especialmente no tratamento de infeccións graves.

Se en pacientes sometidos a tratamento nun hospital, o valor da área baixo a curva farmacocinética de concentración-tempo (AUC) / MHK9o supera 125, e a concentración máxima de plasma (Cmax) / MIC90 sitúase entre 8 e 10, entón isto implica clínica. mellora. En pacientes ambulatorios, os valores destes parámetros substitutivos adoitan ser menores: AUC / MHK90> 30-40.

Formas e composición de liberación

A droga está dispoñible en forma de comprimido. Un comprimido contén polo menos 400 mg do principal ingrediente activo: o clorhidrato de moxifloxacina. Ademais, a composición do medicamento inclúe macrogol, dióxido de titanio, hippromelosa, colorante. As tabletas teñen unha forma biconvexa capsular. Están cubertos cun revestimento de película rosa. As tabletas Moflaxia son embaladas en ampollas de 5, 7 ou 10 unidades. As ampollas están embaladas en feixes de cartón. Non está dispoñible o fármaco en forma de solución para a administración intramuscular e intravenosa.

A droga está dispoñible en forma de comprimido.

Acción farmacolóxica

A sustancia activa de Moflaxia pertence ao grupo das fluoroquinolonas, polo que ten un efecto antibacteriano pronunciado sobre unha ampla gama de microorganismos patóxenos. A acción do fármaco débese á posibilidade de inhibir a sustancia activa da preparación de topoisomerases bacterianas dos tipos 2 e 4, debido á que as reaccións de biosíntese do ADN son violadas nas células de microorganismos patóxenos, o que leva á morte de bacterias.

A sustancia activa de Moflaxia afecta a microorganismos gram-positivos e gram-negativos. Ademais, o fármaco é eficaz en formas resistentes de microflora patóxena.

Indicacións de uso

Este medicamento pode prescribirse para unha ampla gama de enfermidades de natureza infecciosa, acompañadas de inflamacións graves. Recoméndase usar o medicamento só se o paciente confirma a presenza de microflora sensible á Moflaxia. As indicacións para o uso do medicamento poden ser sinusite aguda.

O medicamento recoméndase o seu uso en exacerbacións da forma crónica de bronquite. O nomeamento de Moflaxia está permitido no tratamento de enfermidades da pel de natureza infecciosa, procedéndose sen signos pronunciados de inflamación. O uso de Moflaxia con fins terapéuticos está xustificado no tratamento de pneumonía adquirida pola comunidade, incluídas as causadas por cepas de microorganismos resistentes aos antibióticos.

Moflakia está indicado para sinusite.
Os expertos recomendan o uso dun medicamento para a bronquite crónica.
O nomeamento de Moflaxia está permitido no tratamento de enfermidades da pel de carácter infeccioso.
Como parte dun tratamento completo con drogas, recoméndase prescribir este medicamento para sinusite.
O uso de Moflaxia está xustificado no tratamento de enfermidades inflamatorias do sistema reprodutor feminino.

Como parte dun tratamento completo con drogas, recoméndase prescribir este medicamento para sinusite. Moflaxia limitada pódese usar para infeccións complicadas da pel. Con este medicamento, pode tratar un pé diabético, complicado coa adición dunha infección secundaria.

As indicacións para o uso da droga son abscesos intraabdominales e complicadas infeccións intraabdominais. O uso de Moflaxia está xustificado no tratamento de enfermidades inflamatorias do sistema reprodutor feminino. Ademais, o medicamento pode usarse para prostatite de natureza infecciosa.

Con coidado

Con extrema precaución, este medicamento prescríbese a pacientes con patoloxías do SNC, acompañados da aparición de convulsións. O persoal médico necesita un control especial das condicións do paciente se ten un trastorno mental.

Ademais, a medicación debe usarse con precaución no tratamento de pacientes que padecen enfermidades coronarias e con antecedentes de parada cardíaca. A terapia con moflaxia para pacientes con cirrosis debe realizarse baixo a supervisión dun especialista. Nesta categoría de pacientes aumenta o risco de desenvolver efectos secundarios e agudizar o curso da condición patolóxica existente.

Con extrema precaución, este medicamento prescríbese a pacientes con patoloxías do SNC.

Como tomar Moflaxia

Este medicamento está destinado a uso interno. No tratamento de enfermidades infecciosas causadas por bacterias sensibles á acción da sustancia activa Moflaxia, este medicamento debe tomarse nunha dose de 400 mg (1 comprimido) unha vez ao día. A tableta debe ser tragada sen mastigar e asegúrese de beber con auga. Para conseguir un efecto terapéutico na maioría das patoloxías infecciosas, tomar un medicamento durante 5-7 días é suficiente. Con infeccións complicadas da pel e da cavidade abdominal, o curso do tratamento pode ser de 14 a 21 días.

Tomar a droga para a diabetes

Os pacientes con diabetes mellitus reciben o medicamento cunha dose de 400 mg por día, pero é necesario un coidado control dos niveis de glicosa no sangue.

En pacientes con diabetes, o medicamento prescríbese nunha dose de 400 mg por día.

Tracto gastrointestinal

A recepción de Moflaxia ten un efecto directo sobre o tracto dixestivo e provoca un cambio na microflora intestinal, o que aumenta o risco de efectos secundarios do sistema dixestivo. Segundo datos clínicos, a maioría das veces os pacientes despois de tomar Moflaxia teñen queixas de náuseas, trastornos de feces e dor abdominal. Menos a miúdo coa terapia con Moflaxia, obsérvase unha diminución do apetito. Ademais, é posible o desenvolvemento de flatulencias e dispepsia. En poucas ocasións aparecen estomatite, gastrite erosiva, disfagia e colite durante o tratamento coa droga.

A moflaxia pode causar trastornos de feces.
Nalgúns casos pode ocorrer anorexia.
No contexto de tomar o medicamento, o paciente pode estar perturbado por náuseas.
En poucos casos, o medicamento pode causar estomatite.

Sistema nervioso central

No tratamento da Moflaxia é posible a aparición de trastornos mentais leves, expresada por unha maior axitación psicomotora e ansiedade. Algúns pacientes experimentan depresión e capacidade labil. As alucinacións e as perturbacións do sono son posibles. Coa terapia con Moflaxia, poden aparecer mareos e dores de cabeza. Posibles trastornos na percepción do sabor e o cheiro, disestesia, parestesia e polineuropatía periférica.

Do sistema urinario

Son raros os efectos secundarios do uso de Moflaxia do sistema xenitourinario. Pode haber signos de alteración da función renal. Pode producirse insuficiencia renal.

A moflaxia pode provocar labilidade emocional e depresión.
Nalgúns casos, os pacientes tiveron problemas para durmir.
A droga pode causar mareos e xaquecas.
A moflaxia pode causar falta de alento e ataques de asma.
O sistema urinario pode perturbarse por insuficiencia renal.
Mentres se toma a droga, non se descartan as perturbacións de sabor e olor.

Do sistema cardiovascular

Cando se usa Moflaxia, poden producirse ataques de taquicardia, saltos na presión arterial e desmaios provocados por unha violación do sistema cardiovascular.

Cando se usa Moflaxia, poden producirse ataques de taquicardia e saltos na presión arterial.

Do tecido músculo-esquelético e conectivo

No contexto de tomar a medicación, é posible a aparición de mialxia e artralxia. Nalgúns pacientes observouse un aumento do ton muscular e calambres. A ruptura de tendóns e o desenvolvemento de artrite raramente obsérvanse.

No tratamento da Moflaxia poden producirse reaccións alérxicas, expresadas como erupción cutánea, picazón e urticaria. En raros casos é posible que o angioedema e a anafilaxis.

Impacto na capacidade de control de mecanismos

Cando se somete a un tratamento con Moflaxia, debes negarse a conducir un coche e controlar outros mecanismos complexos.

Cando está sometido a un tratamento con Moflaxia, debes negarse a conducir un coche.

Uso para alteración da función hepática

En casos de insuficiencia da función hepática e insuficiencia hepática, a moflaxia pode usarse para tratar infeccións, pero os pacientes con tales patoloxías requiren un control especial por parte do persoal médico.

Con función hepática deteriorada e presenza de insuficiencia hepática, Moflaxia pódese usar para tratar infeccións.

Compatibilidade con alcohol

Cando se somete a un antibiótico con Moflaxia, debes negarse a tomar alcol.

Hai unha serie de medicamentos que poden actuar como substitutos da Moflaxia, incluíndo:

Avelox é un dos análogos da Moflaxia.

Comentarios sobre Moflaxia

Irina, 32 anos, Chelyabinsk

Eu uso Moflaxia con exacerbacións da bronquite. Esta enfermidade é crónica na miña forma e cada 2-3 meses maniféstase por síntomas graves. Eu uso Moflaxia durante 2-3 días e todos os síntomas diminúen rapidamente. A droga non só elimina rapidamente as manifestacións da enfermidade, senón que tampouco me produce efectos secundarios. Teño pensado seguir usando este medicamento.

Maxim, 34 anos, Moscova

Hai aproximadamente un ano caeu baixo a choiva e cando chegou á casa foise para a cama, non secando completamente o pelo. Pola mañá sentín presión nos ollos e unha dor de cabeza severa. As sensacións eran insoportables, polo que fun inmediatamente ao médico que me diagnosticou sinusite aguda. O médico prescribiulle Moflaxia. Este medicamento usouse durante 2 semanas. Sentín unha mellora no segundo día, pero decidín levar o curso ata o final, temendo complicacións. O medicamento dá un bo efecto.

Kristina, 24 anos, Sochi

Hai aproximadamente un ano colleu un arrefriado. Ao principio, a pesar da febre, non lle fixei caso, pero logo o estado empezou a deteriorarse, polo que tiven que chamar a unha ambulancia. O hospital revelou unha pneumonía. Por recomendación dun médico, comezou a tomar Moflaxia. Despois de comezar a medicación, leveime unha náuseas. A droga non se negou a tomar e despois duns días sentinme moito mellor. Estou sometido a un curso de tratamento, que durou 14 días, e estou satisfeito co resultado.

Igor, 47 anos, San Petersburgo

Sofro diabetes mellitus e aínda que sigo coidadosamente unha dieta e controlo o nivel de azucre, apareceu unha úlcera trófica na perna, que aumentou rapidamente de tamaño e estaba sufrindo. Segundo o médico prescrito, el usou Moflaxia como parte da terapia complexa. A ferramenta axudou moito. A ferida deixou de festexarse ​​durante varios días e comezou a curar. Usei o antibiótico durante 14 días. Non se observaron efectos secundarios.

Analóxicos na composición e indicación para o seu uso

A lista anterior de análogos de drogas, que indica Suplentes de Moflaxia, é máis adecuado porque teñen a mesma composición de substancias activas e coinciden segundo a indicación para o seu uso

Composición diferente, pode coincidir en indicación e método de solicitude

Como atopar un análogo barato dun medicamento caro?

Para atopar un análogo barato a un medicamento, un xenérico ou un sinónimo, en primeiro lugar recomendamos prestar atención á composición, concretamente ás mesmas substancias activas e indicacións para o seu uso. Os mesmos ingredientes activos do medicamento indicarán que o fármaco é sinónimo da droga, equivalente farmacéuticamente ou alternativa farmacéutica. Non obstante, non te esquezas dos compoñentes inactivos de drogas similares, que poden afectar á seguridade e á eficacia. Non te esquezas das instrucións dos médicos, a auto-medicación pode prexudicar a súa saúde, polo que sempre consulte co seu médico antes de usar calquera medicamento.

Instrución de Moflaxia

INSTRUCIÓN
sobre o consumo da droga
Moflaxia

Substancia activa
Moxifloxacin

Forma de dosificación:
Comprimidos recubertos con película.

Composición:
Unha tableta filmada contén:
Núcleo:
substancia activa: clorhidrato de moxifloxacina 454,75 mg, equivalente a 400,00 mg de moxifloxacina,
excipientes: celulosa microcristalina 186,05 mg, croscarmelosa sódica 32,00 mg, estearato de magnesio 6,00 mg,
Funda de película: hipromelosa 12,60 mg, macrogol-4000 4,20 mg, dióxido de titanio (E171) 3,78 mg, tinte vermello de óxido de ferro (E172) 0,42 mg.

Descrición:
Tabletas en forma de cápsula, comprimidas biconvexas, recubertas de película, de cor rosa escuro.
Vista en sección: masa rugosa de cor amarela brillante cunha cuncha de película de cor rosa escuro.

Grupo farmacoterapéutico:
axente antimicrobiano - fluoroquinolona

ICD-10:
X.J00-J06.J01 Sinusite aguda
X.J10-J18.J13 Neumonía de Streptococcus pneumoniae
X.J10-J18.J14 Pneumonía causada por Haemophilus influenzae con vara Afanasyev-Pfeiffer
X.J10-J18.J15 Pneumonía bacteriana, non clasificada noutro lugar
X.J10-J18.J15.0 Neumonía de Klebsiella pneumoniae
X.J10-J18.J15.7 Neumonía causada por Mycoplasma pneumoniae
X.J10-J18.J16.0 Neumonía con clamidia
X.J10-J18.J16.8 Neumonía causada por outros axentes infecciosos especificados
X.J20-J22.J20 Bronquite aguda
X.J20-J22.J20.1 Bronquite aguda por Haemophilus influenzae con stick Afanasyev-Pfeiffer
X.J20-J22.J20.2 Bronquite aguda por estreptococo
X.J20-J22.J20.8 Bronquite aguda debido a outros axentes especificados
X.J40-J47.J42 Bronquite crónica, non especificada
Peritonite XI.K65-K67.K65
XII.L00-L08.L01 Impetigo
XII.L00-L08.L02 Absceso da pel, ferver e carbuncle
XII.L00-L08.L03 Phlegmon
XII.L00-L08.L08.0 Pyoderma
XII.L00-L08.L08.9 Infección local da pel e do tecido subcutáneo, sen especificar

ATX:
J.01.M.A.14 Moxifloxacin

Farmacodinámica:
Mecanismo de acción
Moxifloxacin é un medicamento antibacteriano bactericida de amplo espectro, 8-metoxi fluoroquinolona.
O efecto bactericida da moxifloxacina débese á inhibición das topoisomerases bacterianas II e IV, o que conduce á interrupción dos procesos de replicación, reparación e transcrición da biosíntese do ADN das células microbianas e, como consecuencia, á morte das células microbianas.
As concentracións bactericidas mínimas de moxifloxacina son xeralmente comparables ás concentracións inhibitorias mínimas.
Mecanismos de resistencia
Os mecanismos que conducen ao desenvolvemento de resistencias ás penicilinas, cefalosporinas, aminoglicósidos, macrólidos e tetraciclinas non afectan á actividade antibacteriana da moxifloxacina.
Non hai resistencia cruzada entre estes grupos de fármacos antibacterianos e moxifloxacina. Ata o momento tampouco houbo casos de resistencia aos plásmidos. A frecuencia xeral de desenvolvemento da resistencia é moi pequena (10-10-10-10).
A resistencia á moxifloxacina desenvólvese lentamente a través de múltiples mutacións. A exposición repetida de moxifloxacina a microorganismos en concentracións inferiores á mínima concentración inhibidora (MIC) vén acompañada só dun lixeiro aumento de MIC. Notanse casos de resistencia cruzada ás quinolonas. Non obstante, algúns microorganismos gram-positivos e anaerobios resistentes a outras quinolonas seguen sendo sensibles á moxifloxacina.
Estableceuse que a adición dun grupo metoxi na posición C8 á estrutura da molécula de moxifloxacina aumenta a actividade da moxifloxacina e reduce a formación de cepas mutantes resistentes de bacterias gram positivas. A adición do grupo bicicloamina na posición C7 impide o desenvolvemento de eflujo activo, un mecanismo de resistencia ás fluoroquinolonas.
A moxifloxacina in vitro é activa contra unha ampla gama de microorganismos gramnegativos e gram-positivos, anaerobos, bacterias resistentes aos ácidos e bacterias atípicas como Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Así como bacterias resistentes á β-lactam e antibióticos macrólidos.
Efecto sobre a microflora intestinal humana
En dous estudos realizados sobre voluntarios, observáronse os seguintes cambios na microflora intestinal despois da administración oral de moxifloxacina. Diminución das concentracións de Escherichia coli, Bacillus spp. Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Así como anaerobes Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Estes cambios foron reversibles nun prazo de dúas semanas. Non se detectou a toxina Clostridium difficile.

Farmacocinética:
Aspiración
Cando se administra, a moxifloxacina absorbe rapidamente e case por completo. A biodisponibilidade absoluta é ao redor do 91%.
A farmacocinética de moxifloxacina cando se toma a unha dose de 50 a 1200 mg unha vez, así como 600 mg / día durante 10 días, é lineal. O estado de equilibrio alcánzase aos 3 días.
Despois dun único uso de 400 mg de moxifloxacina Cmáx en plasma conséguese nun 0,5-4 horas e é de 3,1 mg / L Despois da administración oral de 400 mg de moxifloxacina unha vez ao día, Cssmax e Cssmin (concentracións de equilibrio máxima e mínima) son de 3,2 mg / L e 0,6 mg / L, respectivamente.
Ao tomar moxifloxacina con alimentos, hai un lixeiro aumento no tempo para alcanzar Cmax (2 horas) e unha lixeira diminución de Cmax (aproximadamente un 16%), mentres que a duración da absorción non cambia. Non obstante, estes datos non son clínicamente relevantes e pódese usar moxifloxacina independentemente da hora da comida.
Distribución
A moxifloxacina distribúese rápidamente en tecidos e órganos e únese ás proteínas do plasma sanguíneo (principalmente albúmina) ao redor dun 45%. O volume de distribución é de aproximadamente 2 l / kg.
As concentracións altas de moxifloxacina, que superan as do plasma sanguíneo, créanse no tecido pulmonar (incluído o líquido epitelial, os macrófagos alveolares), nos sinus paranasais (labirinto maxilar e etmoide), nos pólipos nasais, nos focos da inflamación (no contido das ampollas para lesións na pel) ) No fluído intersticial e na saliva, a moxifloxacina determínase de forma libre, non proteína, a unha concentración superior á do plasma sanguíneo. Ademais, detéctanse altas concentracións de moxifloxacina nos tecidos dos órganos abdominais, o fluído peritoneal e os órganos xenitais femininos.
Metabolismo
Moxifloxacin sofre unha biotransformación da 2ª fase e é excretada do corpo polos riles, así como a través dos intestinos, tanto inalterados como en forma de sulfo inactivo (M1) e glucuronidas (M2). Moxifloxacin non é biotransformada polo sistema microscópico do citocromo P450. Os metabolitos M1 e M2 están presentes no plasma sanguíneo en concentracións inferiores ao composto pai. Segundo os resultados de estudos preclínicos, demostrouse que estes metabolitos non teñen un efecto negativo sobre o corpo en termos de seguridade e tolerabilidade.
A cría
A vida media de moxifloxacina é de aproximadamente 12 horas. A liberación media media despois da administración a unha dose de 400 mg é de 179-246 ml / min. A eliminación renal é de 24-53 ml / min. Isto indica unha reabsorción tubular parcial de moxifloxacina.
O saldo masivo do composto inicial e dos metabolitos da 2ª fase é de aproximadamente o 96-98%, o que indica a ausencia de metabolismo oxidativo. Ao redor do 22% dunha única dose (400 mg) é excretada sen cambios polos riles, aproximadamente o 26% - a través dos intestinos.
Farmacocinética en varios grupos de pacientes
Idade, xénero e etnia
Un estudo da farmacocinética de moxifloxacina en homes e mulleres revelou diferenzas do 33% en termos de AUC e Cmax. A absorción de moxifloxacina non dependía do xénero. As diferenzas de AUC e Cmax debéronse a unha diferenza de peso en lugar de xénero e non se consideran clínicamente significativas.
Non houbo diferenzas clínicamente significativas na farmacocinética de moxifloxacina en pacientes de diferentes etnias e diferentes idades.
Nenos
Non se estudou a farmacocinética de moxifloxacina en nenos.
Función renal deteriorada
Non houbo cambios significativos na farmacocinética de moxifloxacin en pacientes con insuficiencia renal (incluídos pacientes con eliminación de creatinina (QC))