Starlix fármaco hipoglicémico

Starlix é un medicamento hipoglucémico derivado de aminoácidos fenilalaninos. A droga contribúe á produción pronunciada da hormona insulina 15 minutos despois de que a persoa come, mentres que a fluctuación do azucre no sangue suavízase.

Grazas a esta función, Starlix non permite o desenvolvemento de hipoglucemia se, por exemplo, unha persoa perdeu unha comida. O medicamento véndese en forma de comprimidos recubertos con película; cada un deles contén 60 ou 120 mg da substancia activa nateglinida.

Tamén se inclúen estearato de magnesio, dióxido de titanio, lactosa monohidrato, macrogol, óxido de ferro vermello, sodio croscarmelosa, talco, povidona, celulosa microcristalina, dióxido de silicio anhidro coloidal, hipromellosa. Podes mercar un medicamento nunha farmacia ou tenda especializada, nun paquete de 1, 2 ou 7 ampollas, unha ampolla contén 12 comprimidos.

Forma de liberación, composición e embalaxe

· Dióxido de silicio anhidro (coloidal),

· Dióxido de titanio E171,

Hippromelose.60Nun feixe de cartón pode haber 1, 2, 5, 7, 10, 30 ampollas de 12 comprimidos cada unha. Tabletas ovais cunha cuncha amarela marcada STARLIX na parte dianteira. Na parte traseira - a dose da droga "120".120 Tabletas coa inscrición STARLIX - por unha banda e a marca "180" - pola contra. As tabletas vermellas teñen un revestimento de película, forma ovalada e cor vermella.180

Acción farmacolóxica

A nateglinida é un derivado da fenilalanina. A sustancia restablece a produción inicial de insulina. Un aumento da concentración hormonal suprime o nivel de azucre e a hemoglobina A1C glicosilada.

A produción de hormonas aumentada é efectiva durante 15 minutos despois de comer. As seguintes 3,5 horas, o nivel de insulina volve aos seus parámetros orixinais, evitando a hiperinsulinemia.

IMPORTANTE A secreción de insulina dependerá directamente da concentración de azucre no sangue.

A capacidade do medicamento, incluso a unha dose reducida, de controlar o nivel da hormona permítelle evitar a aparición de hipoglucemia durante o esgotamento do corpo, o paciente rexeita a comida.

Descrición da droga

A droga ten críticas positivas. Contribúe a restaurar a secreción precoz de insulina, así como unha diminución da concentración posprandial de azucre no sangue e hemoglobina glicada.

Tal mecanismo de acción é vital para os diabéticos, debido ao cal se normalizan os niveis de glicosa no sangue. Na diabetes mellitus, esta fase da secreción de insulina é perturbada, mentres que a nateglinida, que forma parte do medicamento, axuda a restaurar a fase inicial da produción de hormonas.

A diferenza de medicamentos similares, Starlix comeza a producir intensamente insulina aos 15 minutos despois de comer, o que mellora o estado do diabético e normaliza a concentración de glicosa no sangue.

1. Durante as próximas catro horas, os niveis de insulina volven ao seu valor orixinal, isto axuda a previr a aparición de hiperinsulinemia postprandial, que no futuro provocará o desenvolvemento de enfermidade hipoglicémica.
2. Cando a concentración de azucre diminúe, a produción de insulina diminúe. A droga, á súa vez, controla este proceso, e con baixos valores de glicosa, ten un débil efecto sobre a secreción hormonal. Este é outro factor positivo que non permite o desenvolvemento de hipoglucemia.
3. Se Starlix se usa antes das comidas, os comprimidos son absorbidos rapidamente no tracto gastrointestinal. O efecto máximo da droga prodúcese na seguinte hora.

O custo da droga depende da ubicación da farmacia, polo que en Moscova e Foros o prezo dun paquete de 60 mg é de 2300 rublos, un paquete que pesa 120 mg custará 3000-4000 rublos.

A droga Starlix: instrucións de uso

A pesar de que o medicamento ten críticas positivas, é necesario consultar co seu médico antes de usar o medicamento.

Os comprimidos deben tomarse 30 minutos antes da comida. Para a terapia continua con este medicamento só, a dosificación é de 120 mg tres veces ao día antes das comidas.

A falta dun efecto terapéutico visible, a dose pode incrementarse a 180 mg.

Durante o curso de tratamento, o paciente necesita controlar o nivel de azucre no sangue e axustar a dosificación en función dos datos obtidos. Para avaliar o eficaz que é o medicamento, realízase unha proba de sangue para os indicadores de glicosa entre unha e dúas horas despois da comida.

Ás veces engádese á droga un axente hipoglucémico adicional, a miúdo Metformin. Incluír Starlix pode actuar como unha ferramenta adicional no tratamento da Metformina. Neste caso, cunha diminución e aproximación do HbA1c desexado, a dosificación de Starlix redúcese a 60 mg tres veces ao día.

É importante considerar que os comprimidos teñen certas contraindicacións. En particular, non pode tomar a droga con:

• Hipersensibilidade
• Diabetes mellitus insulinosas,
• Función hepática grave,
• Cetoacidosis.
• Ademais, o tratamento está contraindicado na infancia, durante o embarazo e a lactación.

Non é necesario axustar a dosificación se o paciente está tomando simultaneamente Warfarina, Troglitazona, Diclofenac e Digoxina. Ademais, non se revelaron interaccións graves obvias doutros fármacos antidiabéticos.

Medicamentos como Captopril, Furosemida, Pravastatina, Nicardipina. A fenitoína, a warfarina, o propranolol, a metformina, o ácido acetilsalicílico, a glibenclamida non afectan a interacción da nateglinida con proteínas.

É importante entender que algúns fármacos aumentan o metabolismo da glicosa, polo tanto, mentres os toman cun medicamento hipoglucémico, a concentración de glicosa cambia.

En particular, a hipoglucemia en diabetes mellitus é reforzada por salicilatos, beta-bloqueantes non selectivos, AINEs e inhibidores de MAO. Os fármacos glucocorticoides, os diuréticos tiazídicos, as simpatomiméticas e as hormonas tiroideas contribúen ao debilitamento da hipoglucemia.

1. Na diabetes mellitus tipo 2 hai que ter especial coidado xa que o risco de desenvolver hipoglucemia é bastante elevado. En particular, é importante controlar os niveis de azucre no sangue para as persoas que traballan con mecanismos complexos ou conducindo vehículos.
2. Os pacientes de baixo risco, anciáns, pacientes con diagnóstico de insuficiencia hipofisaria ou suprarrenal caen na zona de risco. O azucre no sangue pode diminuír se unha persoa toma alcohol, experimenta un gran esforzo físico e tamén toma outras drogas hipoglucémicas.
3. Durante o tratamento, o paciente pode experimentar efectos secundarios en forma de sudoración aumentada, tremores, mareos, aumento do apetito, aumento da frecuencia cardíaca, náuseas, debilidade e malestar.
4. A concentración de azucre no sangue pode ser inferior a 3,3 mmol / litro. En casos moi raros, aumenta a actividade das enzimas hepáticas no sangue, unha reacción alérxica, acompañada de erupcións cutáneas, picazón e urticaria. Tamén é posible dor de cabeza, diarrea, dispepsia e dor abdominal.

Manteña a droga a temperatura ambiente, lonxe da luz solar directa e dos nenos. O período de conservación é de tres anos. Se transcorre o período de almacenamento, o medicamento elimínase e non se usa para o propósito previsto.

Análogos da droga

Para a sustancia activa, non existen análogos completos do medicamento. Non obstante, hoxe en día é posible mercar medicamentos con efectos similares que controlen o azucre no sangue e non permiten que se desenvolva a hipoglucemia.

Os comprimidos de Novonorm tómanse para a diabetes tipo 2, se a dieta terapéutica, a perda de peso e a actividade física non axudan a normalizar o estado do paciente. Non obstante, este medicamento está contraindicado en diabetes mellitus tipo 2, cetoacidosis diabética, precoma e coma diabéticos e insuficiencia hepática grave. O custo de envasar comprimidos é de 130 rublos.

O medicamento Diagnlinide úsase para a diabetes mellitus tipo 2, xunto coa Metformin, se non é posible normalizar os indicadores de glicosa no sangue por métodos estándar.

O medicamento está contraindicado en diabetes mellitus tipo 1, cetoacidosis diabética, precoma diabético e coma, enfermidades infecciosas, intervencións cirúrxicas e outras condicións que requiren insulinoterapia. O prezo do medicamento deixa 250 rublos.

Os comprimidos de glibomet son tomados para a diabetes tipo 2. A dosificación é seleccionada individualmente, dependendo do grao de metabolismo.

A droga está contraindicada en casos de cetoacidosis diabética e diabetes mellitus tipo 1, acidosis láctica, precoma e coma diabéticos, hipoglucemia, coma hipoglucémico, insuficiencia hepática ou renal e enfermidades infecciosas. Podes mercar tal ferramenta para 300 rublos.

O medicamento Glucobai é eficaz para a diabetes tipo 1 e tipo 2. A dose máxima diaria é de 600 mg por día. A droga tómase sen mastigar, cunha pequena cantidade de auga, antes das comidas ou unha hora despois de comer. O prezo dun paquete de comprimidos é de 350 rublos.

No vídeo deste artigo, o médico dará recomendacións sobre como reducir o azucre no sangue e restaurar a secreción de insulina.

Farmacocinética

Despois da administración oral, a nateglinida absorbe no intestino delgado, chegando a unha concentración máxima en menos dunha hora. Biodisponibilidade do 72%. O tempo para alcanzar Cmax é independente da dosificación. Tomar medicamentos con alimentos dificulta a absorción da droga. A biodisponibilidade non cambia.

O nateglinida únese ás proteínas do plasma nun 98%.

A sustancia activa sofre unha transformación no fígado coa participación activa de isoenzimas do citocromo P450. Ao finalizar a reacción de adición de grupos hidroxilo, fórmanse tres metabolitos básicos da sustancia activa, que son excretados polos riles. O 7-16% da dosificación inicial permanece sen cambios. Con feces, outro 10% da sustancia sae do corpo. A vida media de Starlix é de aproximadamente hora e media.

A diabetes mellitus tipo 2 con baixa eficacia da actividade física e da terapia dietética.

Propiedades farmacolóxicas

A secreción precoz de insulina en resposta á estimulación da glicosa é un mecanismo vital para manter os niveis normais de glicosa no sangue. Na diabetes mellitus tipo 2 obsérvase unha violación / ausencia desta fase de secreción de insulina. Baixo a influencia da nateglinida tomada antes das comidas, restáurase a primeira (ou primeira) fase da secreción de insulina. O mecanismo deste fenómeno é a interacción rápida e reversible da droga coas canles dependentes de K + -ATP das células β do páncreas. A selectividade da nateglinida con respecto ás canles dependentes do K + -ATP das células β pancreáticas é 300 veces maior que a das canles do corazón e dos vasos sanguíneos.

A Nateglinida, a diferenza doutros axentes hipoglucémicos orais, provoca unha marcada secreción de insulina nos primeiros 15 minutos despois da comida, debido á que as fluctuacións posprandiais ("picos") na concentración de glicosa no sangue son suavizadas. Nas próximas 3-4 horas, o nivel de insulina volve aos seus valores orixinais, evitando así o desenvolvemento de hiperinsulinemia postprandial, o que pode provocar unha hipoglucemia atrasada.

A secreción de insulina polas células β do páncreas causada pola nateglinida depende do nivel de concentración de glicosa no sangue, é dicir, a medida que a concentración de glicosa diminúe, a secreción de insulina diminúe. Pola contra, a inxestión ou infusión simultánea dunha solución de glicosa leva a un marcado aumento da secreción de insulina. Habilidade Starlix a baixas concentracións de glicosa no sangue, o efecto insignificante sobre a secreción de insulina é un factor adicional que impide o desenvolvemento de hipoglucemia, por exemplo, nos casos de saltar comidas.

Aspiración. Ao tomar a pastilla Starlix antes das comidas, a nateglinida absorbe rapidamente do tracto dixestivo. O tempo para alcanzar Cmax é inferior a 1 hora.A biodisponibilidade da droga é de aproximadamente o 72%. Para indicadores como AUC e Cmax, a farmacocinética da nateglinida no intervalo de dose entre 60 mg e 240 mg é lineal en pacientes con diabetes tipo 2 tres veces ao día durante unha semana.

Distribución. A unión da nateglinida ás proteínas séricas (principalmente con albúmina, en menor medida - con α1-glicoproteína ácida) é do 97-99%. O grao de unión ás proteínas non depende da concentración de nateglinida no plasma no rango estudado de 0,1-10 μg / ml. Vd ao alcanzar o equilibrio é duns 10 litros.

Metabolismo. A Nateglinida metabolízase significativamente no fígado coa participación de isoenzimas microsómicas do citocromo P450 (isoenzima 70% CYP2C9, 30% CYP3A4). Os 3 principais metabolitos da nateglinida resultantes de reaccións de hidroxilación teñen unha actividade farmacolóxica varias veces menor en comparación co material de partida.

A cría. A nateglinida elimínase do corpo con bastante rapidez - durante as primeiras 6 horas despois da inxestión, aproximadamente o 75% da dose é excretada na urina. A excreción realízase principalmente con ouriños (aproximadamente o 83% da dose), principalmente en forma de metabolitos. Arredor do 10% excrétase nas feces. No rango de dose estudado (ata 240 mg 3 veces por día), non se observou a acumulación. A T1 / 2 é de 1,5 horas.

Ao prescribir nateglinida despois dunha comida, a súa absorción diminúe - Tmax alonga, Cmax diminúe, mentres que a integridade da absorción (valor AUC) non cambia. En relación co anterior, recoméndase aplicar Starlix antes da comida.

Non se atoparon diferenzas clínicamente significativas nos parámetros farmacocinéticos de nateglinida en pacientes masculinos e femininos.

Instrucións especiais. Acción de drogas Starlix beta-bloqueantes aumentan. Cando toma Starlix, debería absterse de beber alcol, porque isto pode levar ao desenvolvemento de efectos secundarios pronunciados.

Forma de solicitude

Starlix debe tomarse antes das comidas. O intervalo de tempo entre tomar a droga e comer non debe superar os 30 minutos. Por regra xeral, o medicamento tómase inmediatamente antes das comidas.

Cando se usa Starlix como monoterapia, a dose recomendada é de 120 mg 3 veces / día (antes do almorzo, xantar e cea).

A metformina tamén pode prescribirse a pacientes que reciben monoterapia Starlix e que necesiten outro medicamento hipoglucémico. Pola contra, os pacientes que xa reciben terapia con metformina poden receitarse Starlix a unha dose de 120 mg 3 veces / día (antes das comidas) como ferramenta adicional. Se, no fondo do tratamento con metformina, o valor HbA1c achégase ao valor desexado (menos do 7,5%), a dose de Starlix pode ser inferior - 60 mg 3 veces / día.

Non houbo diferenzas na eficacia e seguridade de Starlix en pacientes anciáns e na poboación xeral. Ademais, a idade dos pacientes non afectou aos parámetros farmacocinéticos de Starlix. Polo tanto, para pacientes anciáns, non se precisa unha corrección especial do réxime de dosificación.

A eficacia e seguridade de Starlix en nenos aínda non se estudou, polo que a súa cita non está recomendada para nenos.

En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, non se precisa axuste da dosificación. Non se recomenda usar o medicamento en pacientes con funcións hepáticas gravemente alteradas, xa que aínda non hai datos de ensaios clínicos.

En pacientes con insuficiencia renal de distinta severidade (incluídos os que se atopan en hemodiálise), non se precisa un axuste do réxime de dosificación.

Contraindicacións

diabetes tipo I

Interacción con outros medicamentos

Estudos in vitro demostraron que a nateglinida está metabolizada significativamente por isoenzimas do citocromo P450 - CYP2C9 (70%) e CYP3A4 (30%).

A Nateglinida non afecta as propiedades farmacocinéticas da warfarina (substrato para CYP3A4 e CYP2C9), diclofenac (substrato para CYP2C9), troglitazona (indutor de CYP3A4) e digoxina. Así, con cita simultánea Starlix e drogas como warfarina, diclofenac, troglitazona e digoxina non requiren axuste da dose. Tampouco houbo interaccións farmacocinéticas clínicamente significativas Starlix con outros antidiabéticos orais como a metformina e a glibenclamida.

Dado que a nateglinida ten unha elevada unión ás proteínas plasmáticas, os experimentos in vitro estudaron a súa interacción con varios fármacos altamente ligantes ás proteínas, como furosemida, propranolol, captopril, nicardipina, pravastatina, warfarina, fenitoína, ácido acetilsalicílico, glibenclamida e metformina. Demostrouse que estes fármacos non afectan a conexión de nateglinida con proteínas plasmáticas. Do mesmo xeito, a nateglinida non despide que o propranolol, a glibenclamida, a nicardipina, a warfarina, a fenitoína e o ácido acetilsalicílico non se unan á proteína.

Hai que ter en conta que algúns fármacos afectan o metabolismo da glicosa, polo tanto, cando se prescriben simultáneamente con medicamentos hipoglucémicos, incluído Starlixson posibles cambios na concentración de glicosa e é necesaria a supervisión médica. O efecto hipoglucémico pódese mellorar coa administración simultánea de AINE, salicilatos, inhibidores de MAO, beta-bloqueantes non selectivos. Pola contra, o efecto hipoglucémico pode ser debilitado coa administración simultánea de diuréticos tiazídicos, glucocorticoides, simpatomiméticos e preparados de hormonas tiroideas.

Sobredose

Supostos Starlix aínda non descrito.

Síntomas: baseándose no coñecemento do mecanismo de acción do medicamento, pódese supoñer que a principal consecuencia dunha sobredose será a hipoglucemia con manifestacións clínicas de diversa gravidade.

Tratamento: as tácticas para tratar a hipoglucemia están determinadas pola gravidade dos síntomas. Cun coñecemento preservado e a ausencia de manifestacións neurolóxicas, indícase a inxestión de glicosa / solución de azucre, así como o axuste da dose do medicamento e / ou as comidas. En hipoglucemia grave, acompañada de manifestacións neurolóxicas (coma, convulsións), indícase unha solución de glicosa intravenosa. O uso de hemodiálise para eliminar a nateglinida do torrente sanguíneo é ineficaz debido á súa alta unión ás proteínas do plasma.

Condicións de almacenamento

A droga debe almacenarse a unha temperatura non superior a 30 ° C no seu envase orixinal, fóra do alcance dos nenos.

Unha tableta filmada contén:

• substancia activa: nateglinida 60 e 120 mg,
• excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, povidona, sodio croscarmelosa, estearato de magnesio, hippromelosa, dióxido de titanio (E171), talco, macrogol, dióxido de silicio coloidal anhidro, óxido de ferro vermello (E172).

Opcional

Cando se usa Starlix para o tratamento de pacientes con diabetes mellitus tipo 2 (non dependentes da insulina), deberán observarse precaucións sobre a aparición de hipoglucemia. O risco de desenvolver hipoglucemia mentres toma Starlix (así como outros medicamentos hipoglucémicos) é maior en pacientes anciáns con peso corporal reducido en presenza de insuficiencia suprarrenal ou hipofisaria. A diminución da concentración de glicosa no sangue pode ser provocada pola inxestión de alcol, aumento da actividade física, así como o uso simultáneo doutro fármaco hipoglucémico.

O uso simultáneo de beta-bloqueadores pode enmascarar as manifestacións de hipoglucemia.

Influencia na capacidade para conducir vehículos e mecanismos de control

Os pacientes que traballan con maquinaria e vehículos de condución deben tomar precaucións especiais para previr a hipoglucemia.

Efectos secundarios

A recepción pode causar a manifestación dos efectos indesexables:

• Náuseas e debilidade
• Perda de apetito
• Fatiga e mareos,
• Aumento da suor
• Tremor das extremidades.

Os síntomas aparecen en pacientes cunha concentración de glicosa inferior a 3,4 mmol / L. Pasar con azucre.

Os fenómenos raros son erupcións alérxicas e vermelhidão da pel, ás veces un aumento na actividade das encimas hepáticas.

Interacción farmacolóxica

Starlix suprime o efecto da tolbutamida.

A Nateglinida non interactúa cos substratos do citocromo:

• para CYP2C9 - diclofenac,
• para CYPЗА4 e CYP2С9 - warfarina.

Tampouco está exposto a digoxina, troglitazona.

A ferramenta non afecta á acción da metformina e da glibenclamida. Os beta-bloqueantes poden enmascarar os síntomas da hipoglucemia.

É posible obter un aumento no efecto da nateglinida ao tomar inhibidores da monooxidasa (MAOs), antiinflamatorios non esteroides e salicilatos. Os glucocorticosteroides, as hormonas tiroideas, as simpatomiméticas, os diuréticos tiazídicos reducen o efecto. Neste caso, é necesario controlar estrictamente a concentración de glicosa.

Non se precisa unha corrección adicional da norma diaria cando se usa concomitantes con fármacos que se unen activamente ás proteínas plasmáticas (ácido acetilsalicílico, captopril, nicardipina, propranolol, furosemida).

O uso simultáneo de Starlix con outros medicamentos de acción hipoglucémica pode levar a unha caída nos valores de glicosa.

Instrucións especiais

Beber alcol e aumento da actividade física pode provocar hipoglucemia.

Despois de dúas horas despois da comida, recoméndase facer unha proba de sangue para o azucre.

IMPORTANTE A droga afecta á xestión do vehículo, polo tanto, os condutores e as persoas cuxa profesión está asociada á xestión de mecanismos, deben ter coidado.

Pódese usar en combinación con outros fármacos hipoglicémicos, por exemplo metformina. Tamén o médico ten dereito a prescribir Starlix como monoterapia.

Comparación con análogos

"Hai pouco, comecei a beber moita auga, só triunfaba a sede; sen ningunha razón comecei a picar, aumentou a presión. Lin sobre os síntomas, decateime de que teño diabete. Fun ao médico, confirmouse o diagnóstico. Escribiron Starlix. A droga non era barata. Non obstante, decidín actuar como prescrito polo médico. Antes de tomar a droga, agora o meu azucre tiña 12 anos. 7. A presión arterial diminuíu un pouco, deixei de picar, non había sede. Nunha palabra, o estado mellorou. Pero o máis importante é seguir unha dieta. "

Kostya 2016-09-15 14:11:37.

As tabletas Starlix son un medicamento poderoso. Teño que beber con azucre por encima de 10. Cae a 3 ".

Antonina Egorovna 2017-12-11 20:00:08.

"Eles escribiron Maninil o ano pasado. Non houbo bo azucre. Fun a outro médico, déronlle a alta a Starlix. Tiven que beber 2 comprimidos de 60 mg xunto con Glucofage pola mañá e antes de durmir. Síntome ben. O azucre finalmente recuperou.

Como usar: dosificación e curso do tratamento

No interior, inmediatamente antes da comida (o tempo entre tomar a droga e comer non debe superar os 30 minutos).

Con monoterapia, a dose recomendada é de 120 mg 3 veces ao día (antes do almorzo, o xantar e a cea). Se non é posible acadar o efecto desexado, aumenta unha soa dose a 180 mg.

A corrección do réxime de dosificación baséase en valores de Hb glicosilados regularmente. Dado que o principal efecto terapéutico é reducir o contido de glicosa no sangue posprandial, tamén se pode usar unha concentración de glicosa en 1-2 horas despois dunha comida para avaliar a eficacia terapéutica do medicamento.

Na terapia combinada, a nateglinida prescríbese a unha dose de 120 mg 3 veces ao día en combinación con metformina; se o valor de Hb glicosilado achégase ao valor desexado (menos do 7,5%), a dose pode reducirse a 60 mg 3 veces ao día.

En caso de deterioración da función renal, non se precisa axuste da dosificación.