Diabetalong - (Diabetalong) instrucións de uso
Instrucións de uso:
Prezos nas farmacias en liña:
O diabetalong é un derivado da sulfonilurea de segunda xeración, un fármaco hipoglucémico para administración oral.
Forma e composición de liberación
Forma de dosificación: comprimidos de liberación sostida (60 mg) e comprimidos de liberación modificada (30 mg): cilíndrica plana, case branca ou branca, con bisel, permítese marmellar, comprimidos de 60 mg son planos, con liña divisoria (no contorno embalaxe móbil: 60 mg cada 10 - 10 unidades, nun paquete de cartón 1, 2, 3 ou 6 paquetes, 20 unidades, nun paquete de cartón 1, 3, 5 ou 6 paquetes, 30 mg - 10 unidades, nun feixe de cartón de 3 ou 6 paquetes).
Unha tableta contén:
- substancia activa: gliclazida - 60 mg ou 30 mg,
- compoñentes auxiliares: aerosil (dióxido de silicio coloidal), estearato de calcio, 80 comprimidos (lactosa monohidrato), hipromellosa (Metocel K-100 LV CR Premium), talco.
Ademais, en comprimidos con liberación prolongada na composición de hippromelosa - Metolosa 90 SH-100SH.
Indicacións de uso
O uso de Diabetalong está indicado para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2 a falta dun efecto suficiente da terapia dietética, da actividade física e da perda de peso.
Ademais, prescríbense comprimidos de liberación sostida para a prevención de complicacións da diabetes mellitus co fin de reducir o risco de desenvolver retinopatía, nefropatía, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular mediante un control glicémico intensivo na diabetes tipo 2.
Contraindicacións
- diabetes tipo 1
- cetoacidosis diabética, precoma diabético, coma diabético,
- terapia concomitante con miconazol,
- insuficiencia hepática grave e / ou renal,
- período de embarazo
- lactación materna
- idade ata 18 anos
- deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción á glicosa-galactosa, intolerancia á lactosa,
- o uso simultáneo de fenilbutazona ou danazol,
- hipersensibilidade ás sulfonamidas, outros derivados da sulfonilurea, compoñentes da droga.
Con precaución, é necesario prescribir Diabetalong a pacientes con nutrición irregular e / ou non equilibralo, insuficiencia de glicosa-6-fosfato deshidroxenase, enfermidades graves do sistema cardiovascular (incluída enfermidade coronaria, aterosclerose), hipopituitarismo, hipotiroidismo, insuficiencia suprarrenal ou / ou insuficiencia hepática, uso a longo prazo de glucocorticosteroides, con alcoholismo, na vellez.
Dosificación e administración
Os comprimidos tómanse por vía oral, coméndose enteiros, preferiblemente durante o almorzo, 1 vez ao día.
A dose do medicamento debe determinarse mediante selección, tendo en conta a concentración individual de glicosa e hemoglobina glicosilada no sangue.
Un comprimido de 60 mg equivale ao efecto terapéutico de 2 comprimidos de 30 mg. A separación do risco en comprimidos de 60 mg permite, se é necesario, dividila en dúas partes. Se, como resultado da división, a metade da tableta se esmagou, non se debería tomar.
Dose diario recomendado: a dose inicial (incluíndo pacientes maiores de 65 anos) é de 30 mg, e cunha resposta adecuada úsase como dose de mantemento. A falta de control glicémico suficiente, a dose diaria debe ser secuencialmente (non máis dunha vez en 4 semanas) aumentada a 60, 90 ou 120 mg. Se a diminución da concentración de glicosa no sangue non se produce despois de dúas semanas de tomar os comprimidos, a dose aumenta nun intervalo de dúas semanas.
Non tome unha dose maior despois de saltar unha ou varias doses.
A dose máxima diaria é de 120 mg.
Ao cambiar doutro axente hipoglucémico oral, hai que ter en conta a súa dose e vida media.
Se o produto anterior de derivados da sulfonilurea tiña unha longa vida media, recoméndase facer un descanso ao tomar varias doses antes de tomar o medicamento. Isto evitará a hipoglucemia fronte aos antecedentes do efecto aditivo de dous axentes hipoglucémicos. Dentro dunhas semanas, requírese un control minucioso dos niveis de glicosa no sangue.
A dose inicial de Diabetalong debe ser sempre de 30 mg.
Os comprimidos indícanse en combinación con axentes hipoglucémicos como biguanidas, inhibidores da alfa glicosidasa ou insulina.
Os pacientes con insuficiencia renal de severidade leve ou moderada reciben unha dose habitual do medicamento, pero o tratamento debe realizarse baixo estreita supervisión médica.
Debido a que os pacientes cunha nutrición insuficiente ou desequilibrada, trastornos endocrinos graves ou mal compensados (hipotiroidismo, insuficiencia hipofisaria e suprarrenal), patoloxías graves do sistema cardiovascular (enfermidade coronaria, aterosclerose común, arteriosclerose carótida) ou despois de cancelar a terapia e / ou terapia a longo prazo en altas doses, os glucocorticosteroides están en risco de desenvolver hipoglucemia, non se deben prescribir máis de 30 mg do medicamento ao día.
Para evitar complicacións da diabetes mellitus durante o período de uso do medicamento, os pacientes deben seguir a dieta recomendada polo médico, realizar regularmente exercicios físicos e, se a condición empeora, consulte inmediatamente a un médico.
Efectos secundarios
- desenvolvemento de hipoglucemia: síntomas: fame severa, sudoración aumentada, debilidade, pel escarpada, dor de cabeza, náuseas, vómitos, aumento da fatiga, irritabilidade, alteración do sono, axitación, resposta atrasada, diminución da concentración, depresión, visión e discurso deteriorados, confusión , afasia, tremor, sensación de desamparo, paresis, perda de autocontrol, percepción deteriorada, mareos, somnolencia, bradicardia, delirio, respiración superficial, convulsións, ansiedade, taquicardia, aumento arterial presión, arritmia, angina pectorais, palpitacións, perda de consciencia, coma, morte,
- do tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, dor abdominal, diarrea, estreñimiento,
- reaccións dermatolóxicas: picazón, erupción cutánea, urticaria, eritema, edema de Quincke, erupción maculopapular, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson,
- procedente dos órganos hematopoieticos e do sistema linfático: trastornos hematolóxicos transitorios - leucopenia, anemia, trombocitopenia, granulocitopenia,
- do sistema hepatobiliario: aumento da actividade da fosfatase alcalina, aspartato aminotransferase (ACT), alanina aminotransferase (ALT), en poucos casos - hepatite, ictericia colestática,
- dos órganos sensoriais: alteracións visuais transitorias (máis a miúdo ao comezo da terapia),
- outros: posibles (efectos secundarios comúns para derivados da sulfonilurea) - insuficiencia hepática grave, agranulocitosis, eritrocitopenia, anemia hemolítica, vasculite alérxica, panitopenia, hiponatremia.
Instrucións especiais
Nos antecedentes do uso de Diabetalong, así como doutros derivados da sulfonilurea, existe o risco de hipoglucemia. Para deter os seus síntomas, o paciente debe tomar inmediatamente calquera produto que conteña hidratos de carbono (o azucre pode ser), os substitutos do azucre neste caso non son efectivos.
No caso de hipoglicemia grave e prolongada, o paciente require hospitalización e administración intravenosa dunha solución de dextrosa durante varios días.
Á hora de prescribir o medicamento, o paciente e os seus familiares deben informarse minuciosamente sobre a necesidade dunha adhesión estrita ás comidas regulares, incluído o almorzo, os riscos e síntomas da hipoglucemia, así como as condicións propicias para o seu desenvolvemento. Dado que unha dieta irregular, insuficiente ou pobre en carbohidratos aumenta o risco de desenvolver hipoglucemia, é moi importante seguir todas as recomendacións do médico.
Ademais dunha dieta baixa en calor, a hipoglucemia é frecuentemente causada por unha actividade física prolongada ou vigorosa, beber alcol ou tomar varios fármacos hipoglicémicos ao mesmo tempo.
Débese ter en conta a posibilidade de desenvolver unha recaída de hipoglucemia despois dun exitoso alivio inicial da mesma.
Os seguintes factores inflúen no aumento do risco de hipoglucemia:
- a reticencia ou a incapacidade do paciente (a miúdo de avanzada idade) para controlar o seu estado e seguir estrictamente as instrucións do médico,
- incumprimento do réxime e da dieta,
- violación do equilibrio entre a inxestión de hidratos de carbono e a actividade física,
- uso simultáneo de fármacos que aumenten o efecto hipoglucémico da droga,
- insuficiencia hepática grave
- insuficiencia renal
- patoloxía da glándula tiroide, insuficiencia suprarrenal e hipofisaria,
- sobredose de Diabetalong.
Os cambios nas propiedades farmacocinéticas e / ou farmacodinámicas de gliclazida en pacientes con insuficiencia renal e hepática teñen un efecto negativo na gravidade da hipoglucemia no caso do seu desenvolvemento.
É recomendable tomar o fármaco con autocontrol regular da concentración de glicosa no sangue.
Cunha deficiencia de glicosa-6-fosfato deshidroxenase, o fármaco pode contribuír ao desenvolvemento de anemia hemolítica, polo que se recomenda considerar a posibilidade de prescribir un axente hipoglucémico doutro grupo.
No caso dunha enfermidade infecciosa ou unha cirurxía extensiva, deberase considerar a posible cesación da terapia farmacéutica e o nomeamento da insulinoterapia.
O motivo da tendencia a unha diminución do efecto hipoglucémico de Diabetalong despois dun uso prolongado pode ser tanto unha diminución da resposta terapéutica como a progresión da enfermidade. Ao diagnosticar a resistencia secundaria aos medicamentos, o médico debe avaliar coidadosamente a adecuación da dose tomada polo paciente e asegurarse de que siga a dieta prescrita.
Tomar a droga durante o almorzo reduce o risco de efectos secundarios do tracto gastrointestinal.
En insuficiencia hepática e / ou renal, recoméndase que o paciente use insulina.
Cando planea un embarazo ou en caso de concepción mentres toma o medicamento, recoméndase a unha muller cambiar a terapia con insulina.
Dado o risco de hipoglucemia, aconséllase que os pacientes teñan precaución ao conducir vehículos e mecanismos mentres usan o medicamento.
Interacción farmacolóxica
Co uso simultáneo de Diabetalong:
- o miconazol mellora significativamente o efecto da gliclazida,
- coa administración sistémica, a fenilbutazona favorece o desprazamento de gliclazida desde a súa asociación con proteínas plasmáticas e / ou retarda a súa excreción do corpo, aumentando o efecto hipoglucémico do medicamento,
- o etanol (incluído o alcol e as drogas que conteñen etanol) aumenta o risco de hipoglucemia, pode causar coma hipoglucémico,
- outros axentes hipoglicémicos (insulina, acarbosa, metformina, tiazolidinediones, inhibidores do dipeptidil peptidase-4, agonistas do receptor de péptido-1 como glucagón), bloqueadores de beta, fluconazol, inhibidores da encima convertedora de angiotensina (captopril, blocktopril, ectopril)2- receptores de histamina, inhibidores de monoaminoxidasa, sulfonamidas, claritromicina, antiinflamatorios non esteroides - aumentan o efecto hipoglucémico do fármaco e o risco de hipoglucemia,
- O danazol ten un efecto diabético, reducindo o efecto clínico do medicamento,
- A clorpromazina nunha dose superior a 100 mg por día, reducindo a secreción de insulina, aumenta a concentración de glicosa no sangue,
- os tetracosactidos e os glucocorticosteroides para uso sistémico e tópico aumentan a concentración de glicosa no sangue, poden reducir a tolerancia aos carbohidratos e provocar o desenvolvemento de cetoacidosis,
- o salbutamol, ritodrina, terbutalina para administración intravenosa aumentan o nivel de glicosa no sangue,
- warfarina e outros anticoagulantes poden aumentar o seu efecto.
Os análogos do diabetalong son: Diabinax, Gliclazide MV, Gliclazide-Akos, Glidiab MV, Diabeton MV, Glucostabil.
Acción farmacolóxica
Fármaco oral hipoglucémico, un derivado de sulfonilurea de segunda xeración.
Estimula a secreción de insulina polo páncreas, reduce o nivel de glicosa no sangue, aumenta o efecto secretor insulina da glicosa e aumenta a sensibilidade dos tecidos periféricos á insulina. Despois de 2 anos de tratamento, a maioría dos pacientes non desenvolven adicción ao fármaco (permanecen aumentos niveis de insulina posprandial e secreción de péptidos C).
Reduce o intervalo de tempo desde o momento da comida ata o inicio da secreción de insulina. Restaura o pico temperán da secreción de insulina en resposta á inxestión de glicosa (a diferenza doutros derivados de sulfonilurea, que teñen un efecto principalmente durante a segunda etapa de secreción). Tamén mellora a segunda fase da secreción de insulina. Reduce o pico da hiperglicemia despois de comer (reduce a hiperglicemia postprandial).
O glicácida aumenta a sensibilidade dos tecidos periféricos á insulina (é dicir, ten un efecto extrapancreático pronunciado). No tecido muscular, o efecto da insulina na captación de glicosa, debido á mellora da sensibilidade do tecido á insulina, aumenta significativamente (ata un + 35%), xa que o glicazido estimula a actividade do glicóxeno sintasa.
Reduce a formación de glicosa no fígado, normalizando os valores de glicosa en xaxún.
Ademais de afectar o metabolismo dos carbohidratos, a gliclazida mellora a microcirculación. O medicamento reduce o risco de trombose de vasos sanguíneos pequenos, afectando a dous mecanismos que poden estar implicados no desenvolvemento de complicacións na diabetes mellitus: inhibición parcial da agregación e adhesión de plaquetas e diminución da concentración de factores de activación plaquetaria (beta-tromboglobulina, tromboxano B2), así como recuperación. actividade fibrinolítica do endotelio vascular e aumento da actividade do activador do plasminóxeno tisular.
O glicácida ten propiedades antioxidantes: reduce o nivel de peróxidos lipídicos no plasma, aumenta a actividade do superóxido dismutase de glóbulos vermellos.
Debido ás peculiaridades da forma de dosificación, unha dose diaria de comprimidos de Diabetalong ® de 30 mg proporciona unha concentración terapéutica eficaz de gliclazida no plasma sanguíneo durante 24 horas.
Farmacocinética
Despois da administración oral, a gliclazida é completamente absorbida do tracto dixestivo. Comer non afecta a absorción. A concentración da substancia activa no plasma sanguíneo aumenta gradualmente, alcanza un máximo e chega a unha meseta 6-12 horas despois de tomar o medicamento. A variabilidade individual é relativamente baixa. A relación entre a dose e a concentración do medicamento no plasma sanguíneo é unha dependencia lineal do tempo.
Distribución e metabolismo
A unión ás proteínas plasmáticas é aproximadamente do 95%.
É metabolizado no fígado e excretado principalmente polos riles. Non hai metabolitos activos no plasma.
A excreción dos riles lévase principalmente en forma de metabolitos, menos do 1% do fármaco se excreta sen cambios.
T 1/2 é de aproximadamente 16 horas (12 a 20 horas).
Farmacocinética en casos clínicos especiais
Nos anciáns non se observan cambios clínicamente significativos nos parámetros farmacocinéticos.
Réxime de dosificación
A droga está destinada só ao tratamento de adultos.
Diabetalong ® comprimidos de liberación modificada de 30 mg tómanse oralmente 1 vez / día durante o almorzo.
Para os pacientes que non recibiron previamente tratamento (incluído para persoas maiores de 65 anos), a dose inicial é de 30 mg. A continuación, selecciona a dose individualmente ata conseguir o efecto terapéutico desexado.
A selección da dose debe realizarse de acordo co nivel de glicosa no sangue despois do inicio do tratamento. Cada cambio posterior de dose pode realizarse despois de polo menos un período de dúas semanas.
A dose diaria do medicamento pode variar de 30 mg (1 ficha) a 90-120 mg (3-4 pestaña). A dose diaria non debe exceder os 120 mg (4 comprimidos).
Diabetalong ® pode substituír os comprimidos gliclazídicos de liberación habituais (80 mg) en doses de 1 a 4 comprimidos / día.
Se perda unha ou varias doses do medicamento, non poderás tomar unha dose maior á seguinte dose (ao día seguinte).
Ao substituír outro fármaco hipoglucémico por comprimidos de Diabetalong ® 30 mg, non é necesario un período de transición. Primeiro debe deixar de tomar a dose diaria doutro medicamento e só ao día seguinte comezar a tomar este medicamento.
Se o paciente xa recibiu terapia con sulfonilureas cunha vida media máis longa, é preciso un control minucioso (seguimento da glicosa en sangue) durante 1-2 semanas para evitar a hipoglucemia como consecuencia dos efectos residuais da terapia anterior.
Diabetalong ® pódese usar en combinación con biguanidas, inhibidores da alfa-glucosidasa ou insulina.
En pacientes con insuficiencia renal leve ou moderada, o fármaco prescríbese nas mesmas doses que en pacientes con función renal normal. En insuficiencia renal grave, Diabetalong ® está contraindicado.
En pacientes con risco de desenvolver hipoglucemia (alimentación insuficiente ou desequilibrada, trastornos endocrinos graves ou mal compensados - insuficiencia hipofisaria e suprarrenal, hipotiroidismo, cancelación de glucocorticosteroides tras administración prolongada e / ou de alta dose, enfermidades graves do sistema cardiovascular / IHD grave, arteriosclerose carótida grave, aterosclerose xeneralizada /) recoméndase usar a dose mínima (30 mg 1 vez / día) do medicamento Diabetalong ®.
Efecto secundario
Hipoglicemia (en violación do réxime de dosificación e dieta inadecuada): cefalea, fatiga, fame, aumento da transpiración, debilidade grave, palpitaciones, arritmia, aumento da presión arterial, somnolencia, insomnio, axitación, agresividade, ansiedade, irritabilidade, atención deteriorada, imposibilidade. reacción enfocada e retardada, depresión, visión deteriorada, afasia, tremor, paresis, disturbios sensoriais, mareos, sensación de desamparo, perda de autocontrol, delirio, convulsións, superficiais e respiración, bradicardia, inconsciencia, coma.
Do sistema dixestivo: náuseas, vómitos, diarrea, dor abdominal, estreñimiento (a gravidade destes síntomas diminúe cando se toma co alimento), raramente - función hepática alterada (hepatite, aumento da actividade das transaminases hepáticas, fosfatase alcalina, ictericia colestática - require a retirada de drogas).
Dos órganos hemopoéticos: inhibición da hematopoiese da médula ósea (anemia, trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia).
Reaccións alérxicas: picazón na pel, urticaria, erupción cutánea, incluído maculopapular e bulloso), eritema.
Outros: discapacidade visual.
Efectos secundarios comúns dos derivados da sulfonilurea: eritropenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, panitopenia, vasculite alérxica, insuficiencia hepática que pode poñer en risco a vida.
Embarazo e lactación
Non hai experiencia con gliclazida durante o embarazo. Os datos sobre o uso doutros derivados de sulfonilurea durante o embarazo son limitados.
En estudos realizados en animais de laboratorio non se identificaron efectos teratoxénicos da gliclazida.
Para reducir o risco de malformacións conxénitas, é necesario un control óptimo (terapia apropiada) da diabetes mellitus.
Non se usan drogas hipoglicémicas orais durante o embarazo. O medicamento elixido para o tratamento da diabetes en mulleres embarazadas é a insulina. Recoméndase substituír a inxestión de fármacos hipoglicémicos orais por insulinoterapia tanto no caso dun embarazo planificado, como se se produciu un embarazo mentres tomaba o medicamento.
Tendo en conta a falta de datos sobre a inxestión de gliclazida no leite materno e o risco de desenvolver hipoglucemia neonatal, a lactación materna está contraindicada durante a terapia farmacéutica.
Sobredose
Síntomas: hipoglucemia, conciencia deteriorada, coma hipoglucémico.
Tratamento: se o paciente está consciente, tome azucre dentro.
Quizais o desenvolvemento de condicións hipoglucemias graves, acompañado de coma, convulsións ou outros trastornos neurolóxicos. Se aparecen tales síntomas, é necesaria atención médica de emerxencia e hospitalización inmediata.
Se se sospeita ou diagnostícase coma hipoglucémico, inxecta rápidamente 50 ml dunha solución do 40% de dextrosa (glicosa). Entón, adminístrase unha solución de dextrosa (glicosa) ao 5% por vía intravenosa para manter o nivel de glicosa no sangue requirido.
Despois de recuperar a conciencia, é necesario darlle ao paciente alimentos ricos en hidratos de carbono facilmente digeribles (para evitar o re-desenvolvemento da hipoglucemia). Debe realizarse un control minucioso dos niveis de glicosa no sangue e un seguimento do paciente durante polo menos 48 horas posteriores. Despois deste período de tempo, segundo a condición do paciente, o médico que decida decida sobre a necesidade dun control adicional.
A diálise é ineficaz debido á pronunciada unión de gliclazida ás proteínas do plasma.
Composición e forma de lanzamento
Tabletas - 1 tableta:
Substancias activas: gliciclida - 30 mg, Excipientes: hippromelosa (Metocel K-100 LV CR Premium), dióxido de silicio coloidal (aerosil), estearato de calcio, talco, lactosa monohidrato (80 comprimidos).
Axente hipoglucémico oral, un derivado de sulfonilurea de segunda xeración. Estimula a secreción de insulina polas células β do páncreas. Aumenta a sensibilidade dos tecidos periféricos á insulina. Ao parecer, estimula a actividade das enzimas intracelulares (en particular, da glicogeno sintasa). Reduce o intervalo de tempo desde o momento da comida ata o inicio da secreción de insulina. Restaura o pico precoz da secreción de insulina, reduce o pico posprandial da hiperglicemia.
A glicácida reduce a adherencia e agregación plaquetaria, diminúe o desenvolvemento dun trombo parietal e aumenta a actividade fibrinolítica vascular. Normaliza a permeabilidade vascular. Ten propiedades anti-arogénicas: reduce a concentración de colesterol total (Ch) e LDL-C no sangue, aumenta a concentración de HDL-C e tamén reduce o número de radicais libres. Prevén o desenvolvemento de microtrombose e aterosclerose. Mellora a microcirculación. Reduce a sensibilidade vascular á adrenalina.
Con nefropatía diabética cun uso prolongado de gliclazida, obsérvase unha diminución significativa da proteinuria.
Despois da administración oral, absorbe rapidamente do tracto dixestivo. C max no sangue chégase aproximadamente 4 horas despois de tomar unha única dose de 80 mg.
A unión ás proteínas plasmáticas é do 94,2%. V d - aproximadamente 25 l (0,35 l / kg de peso corporal).
Metabolízase no fígado coa formación de 8 metabolitos. O metabolito principal non ten un efecto hipoglucémico, pero ten un efecto sobre a microcirculación.
T1 / 2-12 horas. É excretado principalmente polos riles en forma de metabolitos, menos do 1% é excretado na urina sen cambios.
Fármaco hipoglicémico oral.
A gliclazida úsase para tratar a diabetes mellitus non dependente da insulina en combinación cunha dieta baixa en carbohidratos con poucas calorías.
Durante o tratamento, debes controlar regularmente o nivel de glicosa no sangue nun estómago baleiro e despois de comer, as fluctuacións diarias dos niveis de glicosa.
No caso de intervencións cirúrxicas ou descompensación de diabetes mellitus, hai que ter en conta a posibilidade de usar preparados de insulina.
Co desenvolvemento da hipoglucemia, se o paciente está consciente, preséntase glicosa (ou unha solución de azucre) no seu interior. En caso de perda de coñecemento, administrábase glicosa intravenosa ou glucagón, intramuscular ou por vía intravenosa. Despois de recuperar a conciencia, é necesario dar ao paciente alimentos ricos en hidratos de carbono para evitar o re-desenvolvemento da hipoglucemia.
Co uso simultáneo de gliclazida con verapamil, é necesario un control regular dos niveis de glicosa no sangue, con acarbose, un control minucioso e unha corrección do réxime de dosificación de axentes hipoglucémicos.
Non se recomenda o uso simultáneo de gliclazida e cimetidina.
Tabletas de liberación prolongada, 30 mg
Unha tableta contén
a sustancia activa é gliclazida - 30 mg,
excipientes: hippromelosa, dióxido de silicio coloidal, estearato de calcio, talco, lactosa monohidrato
As tabletas son brancas ou case brancas, de forma cilíndrica plana, con bisel. A presenza de "marmado" está permitida
Propiedades farmacolóxicas
Despois da administración oral, a gliclazida é completamente absorbida do tracto gastrointestinal. Comer non afecta a absorción. A concentración da substancia activa no plasma sanguíneo aumenta gradualmente, alcanza un máximo e chega a unha meseta 6-12 horas despois de tomar o medicamento. A variabilidade individual é relativamente baixa. A relación entre a dose e a concentración do medicamento no plasma sanguíneo é unha dependencia lineal do tempo.
A comunicación con proteínas plasmáticas é aproximadamente do 95%.
É metabolizado no fígado e excretado principalmente polos riles. A excreción dos riles lévase principalmente en forma de metabolitos, menos do 1% do fármaco se excreta sen cambios.
Non hai metabolitos activos no plasma. A vida media é de aproximadamente 16 horas (de 12 a 20 horas).
Nos anciáns non se observan cambios clínicamente significativos nos parámetros farmacocinéticos.
Diabetalong® é un axente hipoglucémico oral, un derivado da sulfonilurea de segunda xeración.
Estimula a secreción de insulina polo páncreas, reduce o nivel de glicosa no sangue, aumenta o efecto secretor insulina da glicosa e aumenta a sensibilidade dos tecidos periféricos á insulina. Despois de 2 anos de tratamento, a maioría dos pacientes non desenvolven adicción ao fármaco (permanecen aumentos niveis de insulina posprandial e secreción de péptidos C).
Reduce o intervalo de tempo desde o momento da comida ata o inicio da secreción de insulina. Restaura o pico temperán da secreción de insulina en resposta á inxestión de glicosa (a diferenza doutros derivados de sulfonilurea, que teñen un efecto principalmente durante a segunda etapa de secreción). Tamén mellora a segunda fase da secreción de insulina. Reduce o pico da hiperglicemia despois de comer (reduce a hiperglicemia postprandial).
O glicácida aumenta a sensibilidade dos tecidos periféricos á insulina (é dicir, ten un efecto extrapancreático pronunciado). No tecido muscular, o efecto da insulina na captación de glicosa, debido á mellora da sensibilidade do tecido á insulina, aumenta significativamente (ata un + 35%), xa que o glicazido estimula a actividade do glicóxeno sintasa.
Reduce a formación de glicosa no fígado, normalizando os valores de glicosa en xaxún.
Ademais de afectar o metabolismo dos carbohidratos, a gliclazida mellora a microcirculación. O fármaco reduce o risco de trombose de pequenos vasos, influíndo en dous mecanismos que poden estar implicados no desenvolvemento de complicacións na diabetes mellitus: inhibición parcial da agregación e adhesión de plaquetas e diminución da concentración de factores de activación plaquetaria (beta-tromboglobulina, tromboxano B2), así como a restauración da fibrinolítica actividade endotelial vascular e aumento da actividade do activador do plasminóxeno tisular.
O glicácida ten propiedades antioxidantes: reduce o nivel de peróxidos lipídicos no plasma, aumenta a actividade do superóxido dismutase de glóbulos vermellos.
Debido ás peculiaridades da forma de dosificación, unha dose diaria de comprimidos de Diabetalong® 30 mg proporciona unha concentración terapéutica eficaz de gliclazida no plasma sanguíneo durante 24 horas.
Composición, formulario de liberación
O diabetalong está dispoñible baixo a forma de comprimidos brancos redondeados. Están embalados en ampollas de 10 pezas e unha caixa de cartón, onde pode haber de 3 a 6 placas.
O medicamento está dispoñible en dúas dosas: 30 mg e 60 mg da sustancia activa, que é gliclazida.
Compoñentes auxiliares da droga:
- dióxido de silicio coloidal
- monohidrato de lactosa,
- estearato de calcio
- piromelosa
- po de talco.
A forma de dosificación pode ser en forma de comprimidos cunha liberación modificada ou cunha acción prolongada.
Farmacoloxía e farmacocinética
O principal ingrediente activo é a gliclazida; por natureza química, é un derivado da sulfonilurea de segunda xeración. Gliclazide presenta alta actividade selectiva e biodisponibilidade.
É resistente a diversos ambientes biolóxicos e ten os seguintes efectos:
- aumenta a produción de insulina propia, permitíndolle reducir a dose de hormona inxectada,
- normaliza o metabolismo dos carbohidratos,
- aumenta a actividade das células beta pancreáticas,
- reduce a fusión plaquetaria, o que prevén a trombose e outras patoloxías vasculares.
O diabetalong é completamente absorbido despois da administración. A acumulación gradual no sangue, alcanza unha concentración máxima 4-6 horas despois da administración, mostrando o seu efecto durante 10-12 horas, entón a súa concentración diminúe notablemente e despois de 12 horas o medicamento elimínase completamente do corpo.
A gliclazida é metabolizada principalmente polo fígado e excretada polos riles.
Indicacións e contraindicacións
A razón para tomar Diabetalong é o diagnóstico do paciente: diabetes tipo 2. O medicamento prescríbese para reducir a glicosa no sangue cando o cumprimento das restricións dietéticas recomendadas non axuda.
Tamén o medicamento prescríbese como profiláctico para as complicacións causadas pola diabetes mellitus, principalmente cambios na estrutura dos vasos sanguíneos baixo a influencia da glicemia alta.
Hai contraindicacións para o medicamento, inclúen:
- diabetes tipo 1
- tomando miconazol,
- insuficiencia hepática e renal grave,
- período de embarazo e lactación,
- a presenza de cetoacidosis diabética, coma ou precoma,
- alta sensibilidade aos compoñentes que compoñen a droga,
- violación do metabolismo da lactosa,
- idade ata idade adulta.
Coidado e só baixo a supervisión dun médico, úsase o medicamento:
- na vellez
- persoas cuxa comida é irregular,
- pacientes con lesións cardiovasculares,
- pacientes con deficiencia de glicosa-6-fosfato deshidroxenase,
- tras terapia prolongada con glucocorticosteroides,
- adictos ao alcol
- con insuficiencia renal ou hepática.
Neste caso, o médico deberá tomar unha decisión sobre a base dos datos dispoñibles.
Material de vídeo dos farmacólogos:
Instrucións de uso
A dose e a frecuencia de uso de Diabetalong son prescritos por un médico, dependen dos parámetros individuais do paciente e poden variar significativamente de persoa a persoa.Segundo as instrucións, a recepción realízase 1-2 veces ao día durante 20 minutos antes das comidas. Este método permitirá o uso máis eficiente das propiedades de gliclazida.
A droga tómase por vía oral e báixase cunha pequena cantidade de auga. A dose determínase polo método de selección. Neste caso, debes comezar con 30 mg ao día, se non hai ningún efecto terapéutico, a dosificación aumenta gradualmente de 30 mg a 120 mg. Esta é a dose máxima por riba da cal non se recomenda o uso.
Non pode aumentar de xeito independente a dosificación se se perdeu un dos métodos, xa que o medicamento leva a unha diminución do azucre no sangue, o que pode levar a unha hipoglucemia.
Pacientes especiais
Para persoas maiores de 65 anos, pode ser necesario un axuste de dosificación. En xeral, a droga úsase segundo as mesmas regras.
Durante o período de xestación, recoméndase que o medicamento sexa substituído por insulinoterapia ata o parto. Non hai experiencia co uso de Diabetalong e outros medicamentos baseados en glicósido durante o embarazo, polo que é imposible determinar o seu efecto sobre o feto.
Durante a lactación, o medicamento tampouco se pode usar, xa que hai probabilidades de desenvolver unha hipoglucemia neonatal nun neno. Por iso, está prohibido amamantar a unha muller enferma.
Os pacientes con insuficiencia renal e outras patoloxías deben adherirse a unha dosificación baixa, o máis importante, debe ser constantemente controlado polo médico que o atende.
Interacción con outros medicamentos
Diabetalong está interactuando activamente con moitas substancias, polo que antes de comezar a tomar, debes familiarizarte con este factor.
Así, en caso de administración simultánea:
- con alcohol pode causar hipoglucemia,
- con Danazol, maniféstase un efecto diabético, o que reduce o efecto da droga
- co miconazol, mellórase o efecto da gliclazida, o que pode contribuír á formación de hipoglucemia, o mesmo ocorre con outros axentes hipoglucemicos,
- coa clorpromazina, que reduce a produción de insulina, a eficacia do medicamento redúcese significativamente,
- con tetracosactida e glucocorticosteroides pode levar ao desenvolvemento de cetoacidosis e unha diminución da tolerancia aos carbohidratos,
- con Wafarin e outros coagulantes aumenta o seu efecto.
As revisións dos médicos demostran que Diabetalong é altamente eficaz para reducir a glicosa no sangue, con todo non sempre se pode usar.
Neste caso, preséntanse análogos de Diabetalong, que son bastante:
Diabetalong e Diabeton están baseados no mesmo ingrediente activo, pero o segundo medicamento considérase máis eficaz, xa que o resultado da súa acción conséguese máis rápido, pero o custo deste medicamento é dúas veces maior. A glicácida é un análogo case completo.
O glucófago contén moito tempo na súa composición metformina e pódese combinar con insulina e outras drogas para baixar o azucre no sangue.