Nateglinida: unha descrición do medicamento, instrucións para o seu uso, críticas
Axente hipoglicémico oral, un derivado da fenilalanina. En propiedades químicas e farmacolóxicas difire doutros axentes hipoglucémicos. Restaura a secreción precoz de insulina, o que leva a unha diminución da concentración posprandial de glicosa no sangue e do nivel de hemoglobina glicada (HbA1c).
Baixo a influencia da nateglinida tomada antes das comidas, restáurase a primeira (ou primeira) fase da secreción de insulina. O mecanismo deste fenómeno é a interacción rápida e reversible da nateglinida con canles dependentes do ATP K + de células β pancreáticas. A selectividade da nateglinida con respecto ás canles K + dependentes do ATP das células β pancreáticas é 300 veces maior que a das canles do corazón e dos vasos sanguíneos.
A Nateglinida, a diferenza doutros axentes hipoglucémicos orais, provoca unha marcada secreción de insulina nos primeiros 15 minutos despois da comida, debido á que as fluctuacións posprandiais ("picos") na concentración de glicosa no sangue son suavizadas. Nas próximas 3-4 horas, o nivel de insulina volve aos seus valores orixinais, polo que é posible evitar o desenvolvemento de hiperinsulinemia postprandial, o que pode provocar unha hipoglicemia atrasada.
A secreción de insulina polas células β pancreáticas causadas pola nateglinida depende do nivel de concentración de glicosa no sangue, é dicir, a medida que a concentración de glicosa diminúe, a secreción de insulina diminúe. Pola contra, a inxestión ou infusión simultánea dunha solución de glicosa leva a un marcado aumento da secreción de insulina.
Toma dentro. Con monoterapia - 120-180 mg 3 veces / día. Cando se realiza terapia combinada - 60-120 mg 3 veces / día.
Efectos secundarios
Posiblemente: síntomas presuntamente indicativos do desenvolvemento da hipoglucemia - aumento da sudoración, tremores, mareos, aumento do apetito, palpitaciones, náuseas, debilidade, malestar (normalmente estes fenómenos eran suaves e facilmente detíñense tomando hidratos de carbono).
Raramente: aumento da actividade das enzimas hepáticas no sangue (normalmente leves e transitorias), erupcións cutáneas, picazón, urticaria.
A diabetes mellitus tipo 2 (non dependente da insulina) - coa ineficacia da terapia dietética e da actividade física (en forma de monoterapia ou en combinación con outros fármacos hipoglucemicos).
Instrucións especiais
O risco de desenvolver hipoglucemia mentres toma nateglinida (como outros medicamentos hipoglucémicos) é maior en pacientes anciáns con peso corporal reducido, en presenza de insuficiencia suprarrenal ou hipofisaria. A diminución da concentración de glicosa no sangue pode ser provocada pola inxestión de alcol, aumento da actividade física, así como o uso simultáneo doutro fármaco hipoglucémico.
O uso simultáneo de beta-bloqueadores pode enmascarar as manifestacións de hipoglucemia.
Influencia na capacidade para conducir vehículos e mecanismos de control
Os pacientes que traballan con maquinaria e vehículos de condución deben tomar precaucións especiais para previr a hipoglucemia.
Indicacións de uso
A Nateglinida indícase como monoterapia para reducir os niveis de glicosa no sangue en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 (diabetes mellitus non insulinodependentes) que non teñen unha dieta e exercicio insuficientes para controlar a súa glicemia e que non foron tratados durante moito tempo con outros axentes hipoglucemicos.
A Nateglinida tamén está indicada para a terapia en combinación con metformina en pacientes con control inadecuado da glicemia contra o fondo de metformina (non se recomenda substituír metformina por nateglinida).
Farmacodinámica
Axente hipoglicémico oral, un derivado da fenilalanina. En propiedades químicas e farmacolóxicas difire doutros axentes hipoglucémicos. Restaura a secreción precoz de insulina, o que leva a unha diminución da concentración posprandial de glicosa no sangue e do nivel de hemoglobina glicada (HbA1c).
Baixo a influencia da nateglinida tomada antes das comidas, restáurase a primeira (ou primeira) fase da secreción de insulina. O mecanismo deste fenómeno é a interacción rápida e reversible da nateglinida con canles dependentes do ATP K + de células β pancreáticas. A selectividade da nateglinida con respecto ás canles K + dependentes do ATP das células β pancreáticas é 300 veces maior que a das canles do corazón e dos vasos sanguíneos.
A Nateglinida, a diferenza doutros axentes hipoglucémicos orais, provoca unha marcada secreción de insulina nos primeiros 15 minutos despois da comida, debido á que as fluctuacións posprandiais ("picos") na concentración de glicosa no sangue son suavizadas. Nas próximas 3-4 horas, o nivel de insulina volve aos seus valores orixinais, polo que é posible evitar o desenvolvemento de hiperinsulinemia postprandial, o que pode provocar unha hipoglicemia atrasada.
A secreción de insulina polas células β pancreáticas causadas pola nateglinida depende do nivel de concentración de glicosa no sangue, é dicir, a medida que a concentración de glicosa diminúe, a secreción de insulina diminúe. Pola contra, a inxestión ou infusión simultánea dunha solución de glicosa leva a un marcado aumento da secreción de insulina.
Farmacocinética
Absorción Despois da inxestión inmediatamente antes das comidas, a nateglinida é absorbida rapidamente, Cmax en plasma conséguese en media dentro dunha hora Cando se prescribiu nateglinida a pacientes con diabetes mellitus tipo 2 en doses de 60 a 240 mg 3 veces ao día durante 1 semana, unha dependencia lineal tanto da AUC como da AUC e Cmax a partir da dose. O Tmax nestes pacientes non dependía da dose. A biodisponibilidade absoluta é aproximadamente do 73%. Cando se tomou con ou despois das comidas, a absorción de nateglinida (AUC) mantívose sen cambios, pero observouse unha desaceleración da taxa de absorción, caracterizada por unha diminución de Cmax e unha extensión de Tmax. Ao tomar nateglinida nun estómago baleiro, os perfís de concentración de plasma caracterízanse por múltiples picos. Este efecto non se observa ao tomar nateglinida antes das comidas.
Distribución. Segundo os informes, coa entrada / na introdución de nateglinida, o volume de distribución en estado de equilibrio nunha persoa sa é de aproximadamente 10 litros. A nateglinida únese ao 98% con proteínas séricas, principalmente con albúmina, en menor medida - con glicoproteína ácida α1. A cantidade de unión ás proteínas do plasma non depende da concentración da sustancia no intervalo de concentración de 0,1 a 10 μg / ml.
Metabolismo. Antes da excreción, a nateglinida metabolízase coa participación dun sistema multifuncional de oxidasa. A principal vía metabólica é a hidroxilación, despois da unión ao glucuronido. Os principais metabolitos son moito máis débiles con efecto hipoglucémico que a nateglinida. O metabolito menor - isopreno - é semellante en forza aos compoñentes orixinais da nateglinida. Segundo estudos in vitro, a nateglinida metabolízase principalmente coa participación do citocromo P450: isoenzima CYP2C9 (70%) e CYP3A4 (30%).
A cría. A Nateglinida e os seus metabolitos son excretados rapidamente e completamente despois da administración oral. Dentro de 6 horas, aproximadamente o 75% da dose de nateglinida marcada con carbono 14C detéctase na orina. O 83% da nateglinida 14C é excretado polos riles, o 10% - a través do tracto dixestivo. Aproximadamente o 16% da nateglinida marcada con 14C está determinada sen cambios na orina. En todos os estudos en voluntarios sans e en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, a concentración de nateglinida no plasma diminuíu rapidamente, o tempo medio T1 / 2 foi de 1,5 horas. De acordo cunha semivida tan curta, non houbo unha acumulación evidente de nateglinida con doses múltiples ata 240. mg 3 veces ao día durante 7 días.
Interaccións con outras drogas
Estudos de metabolismo in vitro demostraron que a nateglinida metabolízase principalmente coa participación de citocromos P450: isoenzimas CYP2C9 (70%) e, en menor medida, CYP3A4 (30%). A Nateglinida é un potente inhibidor do isoenzima CYP2C9 in vivo, como se demostra pola súa capacidade para inhibir o metabolismo in vitro de tolbutamida. Non se identificaron os efectos metabólicos da inhibición de CYP3A4 en experimentos in vitro.
Glibururo. Nun estudo aleatorio e multi-dose cruzado, aos pacientes con diabetes tipo 2 prescribíuselle nateglinida 120 mg 3 veces ao día antes das comidas durante 1 día en combinación con 10 mg de gibururo. Non houbo cambios clínicamente aparentes na farmacocinética de ambas as substancias.
Metformina. Cando se prescribe a pacientes con diabetes mellitus nateglinida (120 mg) 3 veces ao día antes das comidas en combinación con metformina 500 mg 3 veces ao día, non houbo cambios clínicamente evidentes na farmacocinética de ambas as substancias.
Dixxina. Cando se prescribiron 120 mg de nateglinida a voluntarios sans 3 veces ao día antes das comidas, en combinación cunha única dose de 1 mg de digoxina, non houbo cambios clínicamente evidentes na farmacocinética de ambas as substancias.
Warfarina. Cando a voluntarios sans se prescribían 120 mg de nateglinida 3 veces ao día antes das comidas durante 4 días en combinación cunha única dose de 30 mg de warfarina o segundo día, non houbo ningún cambio na farmacocinética de ambas substancias, tampouco se modificou o PV.
Diclofenac. Pola mañá e pola tarde, 120 mg de nateglinida en combinación cunha única dose de 75 mg de diclofenac non levaron a cambios significativos na farmacocinética de ambas as substancias en voluntarios sans.
A maior parte da nateglinida (98%) está fortemente unida a proteínas plasmáticas, principalmente á albumina. Estudos in vitro de desprazamento con substancias cun alto grao de unión, como furosemida, propranolol, captopril, nicardipina, pravastatina, glicururo, warfarina, fenitoína, ácido acetilsalicílico, tolbutamida e metformina, non mostraron ningún efecto sobre o volume de unión de nateglinida a proteínas do plasma. A nateglinida tampouco afectou a unión de proteínas plasmáticas de propranolol, glicururo, nicardipina, fenitoína, ácido acetilsalicílico e tolbutamida in vitro. Non obstante, en condicións clínicas son posibles pequenas desviacións individuais.
Algúns medicamentos, incluídos Os AINE, salicilatos, inhibidores de MAO e beta-bloqueantes non selectivos poden mellorar o efecto hipoglucémico da nateglinida e outros axentes hipoglicémicos.
Algúns fármacos, incluídos os diuréticos tiazídicos, corticosteroides, análogos da hormona tiroide, simpatomiméticos, poden reducir o efecto hipoglucémico da nateglinida e outros axentes hipoglicémicos orais. Cando estes medicamentos son prescritos ou cancelados nun paciente que recibe nateglinida, é necesario controlar o nivel de glicemia.
Interaccións alimentarias. A farmacocinética da nateglinida non depende da composición do alimento (contido en proteínas, graxas ou carbono). Non obstante, Cmax redúcese significativamente ao tomar nateglinida 10 minutos antes de tomar comida líquida. A nateglinida non ten efectos sobre o estómago baleiro en persoas saudables, como demostra o test de acetaminofeno.
Precaucións para o uso
Hipoglicemia. Todos os axentes hipoglucémicos orais poden causar hipoglucemia. A frecuencia da hipoglucemia depende da gravidade da diabetes, do control da glicemia e outras características do paciente. Os pacientes maiores e senís, os pacientes con mala alimentación, os pacientes con insuficiencia suprarrenal ou hipofisaria son os máis susceptibles ao efecto hipoglucémico desta terapia. O risco de hipoglucemia pode aumentar con un forte esforzo físico, beber alcol, con unha inxestión insuficiente de calorías (prolongada ou accidental) ou cando se combina con outros axentes hipoglucémicos orais. Pode ser difícil detectar hipoglucemia en pacientes con neuropatía autónoma (visceral) e / ou cando toma beta-bloqueantes. Para reducir o risco de hipoglucemia, prescríbese nateglinida antes das comidas, un paciente que se salta as comidas tamén debe saltar a seguinte nateglinida.
Efecto no fígado. A Nateglinida debe usarse con precaución en pacientes con enfermidade hepática moderada ou grave, xa que non se investigou o seu uso en tales pacientes.
Perda de control glicémico. Pódese producir unha perda transitoria do control glicémico con febre, infeccións, traumatismos e cirurxía. Nestes casos, en vez de nateglinida, é necesaria a insulina. Despois dalgún período de tempo, pode producirse unha insuficiencia secundaria ou unha diminución da eficacia da nateglinida.
Probas de laboratorio. A resposta ao tratamento debe valorarse periódicamente mediante concentración de glicosa e nivel de HbA1c.
Descrición da droga
Nateglinida - Un axente hipoglucémico oral, un derivado da fenilalanina. En propiedades químicas e farmacolóxicas difire doutros axentes hipoglucémicos. Restaura a secreción precoz de insulina, o que leva a unha diminución da concentración posprandial de glicosa no sangue e do nivel de hemoglobina glicada (HbA 1c).
Baixo a influencia da nateglinida tomada antes das comidas, restáurase a primeira (ou primeira) fase da secreción de insulina. O mecanismo deste fenómeno é a interacción rápida e reversible da nateglinida con canles dependentes do ATP K + de células β pancreáticas. A selectividade da nateglinida con respecto ás canles K + dependentes do ATP das células β pancreáticas é 300 veces maior que a das canles do corazón e dos vasos sanguíneos.
A Nateglinida, a diferenza doutros axentes hipoglucémicos orais, provoca unha marcada secreción de insulina nos primeiros 15 minutos despois da comida, debido á que as fluctuacións posprandiais ("picos") na concentración de glicosa no sangue son suavizadas. Nas próximas 3-4 horas, os niveis de insulina volven aos seus valores orixinais, evitando así o desenvolvemento de hiperinsulinemia postprandial, o que pode provocar unha hipoglicemia atrasada.
A secreción de insulina polas células β pancreáticas causadas pola nateglinida depende do nivel de concentración de glicosa no sangue, é dicir, a medida que a concentración de glicosa diminúe, a secreción de insulina diminúe. Pola contra, a inxestión ou infusión simultánea dunha solución de glicosa leva a un marcado aumento da secreción de insulina.
Lista de análogos
| Formulario de lanzamento (por popularidade) | Prezo, esfregue. |
| Nateglinida | |
| Nateglinida * (Nateglinida *) | |
| Starlix | |
Un visitante informou a data de caducidade
Canto tempo leva tomar Nateglinida para sentir a mellora do estado do paciente?Os participantes da enquisa na maioría dos casos despois dun día sentiron unha mellora. Pero isto pode non corresponder ao período polo que mellorarás. Consulte ao seu médico durante canto tempo necesita tomar este medicamento. A táboa seguinte mostra os resultados dunha enquisa sobre o inicio dunha acción eficaz.
| Membros | % | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 día | 1 | Tres visitantes denunciaron a idade do paciente
| 33.3% | ||||
| 30-45 anos | 1 | 33.3% | |||||
| > 60 anos | 1 | Artigos interesantesComo escoller o analóxico adecuado Diferenzas entre infeccións virais e bacterianas As alerxias son a causa de arrefriados frecuentes Uroloxía: tratamento da uretrite clamidial Indicacións e contraindicacións de uso, sobredose
O medicamento pode usarse tanto durante a monoterapia como como un compoñente na terapia complexa no tratamento da diabetes tipo 2. A maioría das veces, o medicamento úsase en combinación con Metformin. Ao usar a droga, hai unha serie de contraindicacións para o seu uso. As principais contraindicacións para o uso de Nateglinida son as seguintes:
Con base no mecanismo do efecto do medicamento sobre o corpo, pódese supoñer que a principal consecuencia da violación da dosificación recomendada no tratamento da diabetes é o desenvolvemento de hipoglucemia no paciente, que pode manifestarse en distintos graos de severidade segundo a magnitude da sobredose durante a terapia. A elección dun método para tratar os síntomas da sobredosis depende do grao de manifestación. Mentres se mantén a conciencia do paciente e a ausencia de manifestacións neurolóxicas, recoméndase levar unha solución de glicosa ou azucre no interior e axustar o consumo de alimentos. Co desenvolvemento dunha forma severa de estado hipoglucémico, na que se produce un coma e convulsións, recoméndase levar a cabo unha solución de glicosa intravenosa.
Instrucións para o uso da droga
No caso da monoterapia, prescríbese unha dosificación de 120-180 mg tres veces ao día. Se a Nateglinida se usa como un dos compoñentes da terapia complexa, a dosificación recomendada durante o tratamento é de 60 a 120 mg tres veces ao día. Cando usa o medicamento, o paciente pode desenvolver algúns efectos secundarios no corpo. Ao tomar o medicamento os efectos secundarios maniféstanse no funcionamento deteriorado dos seguintes sistemas e órganos do corpo dunha persoa enferma:
Ademais, poden producirse efectos secundarios que afectan o estado xeral do corpo. Se hai trastornos no funcionamento do sistema nervioso, o paciente experimenta unha sensación de mareo. As deficiencias no sistema respiratorio maniféstanse pola aparición de infeccións respiratorias no paciente, o desenvolvemento de signos de bronquite e a aparición de tose. En caso de efectos secundarios que afecten o funcionamento do tracto gastrointestinal, o paciente ten aparencia de diarrea e sensación de náuseas. O principal efecto secundario dos trastornos metabólicos é o desenvolvemento dun estado hipoglucémico no corpo do paciente e en casos graves de coma glicémico. É moi raro o desenvolvemento dun estado hipoglucémico co uso de Nateglinida durante o tratamento. As náuseas e a diarrea como efectos secundarios por tomar o medicamento tamén aparecen bastante raramente, moitas veces estes efectos secundarios se desenvolven nunha persoa cando usa terapia complexa de diabetes tipo 2 se a metformina é un dos compoñentes da terapia. Ás veces, ao tomar Netelinid nun paciente con diabetes mellitus, a aparición de dor na columna vertebral nótase como un efecto secundario.
Análogos da droga, almacenamento e custo da droga
A vida útil da droga é de dous anos. Despois de que transcorra o período de almacenamento, queda prohibido o uso do medicamento para o tratamento. Hai que reciclar un produto caducado. O lugar de almacenamento da droga non debería ser accesible para os nenos. Os medicamentos máis comúns que teñen un efecto similar son os seguintes:
A maioría dos pacientes que usaron Natelitid no curso da terapia deixan críticas positivas sobre o medicamento. A presenza de críticas negativas sobre o medicamento está asociada a miúdo con trastornos da dosificación. O medicamento pódese mercar en farmacias por receita médica. O custo dunha droga na Federación Rusa depende en gran medida da rexión onde se vende a droga. O prezo dunha droga na Federación Rusa, segundo a rexión, pode oscilar entre 6300 e 10500 rublos por paquete. Que drogas se poden usar no tratamento da diabetes, contarás o vídeo neste artigo.
|
