Telmista 40 mg - instrucións de uso > Tratamento e prevención

Telmista 40 mg: un medicamento antihipertensivo, un antagonista do receptor da angiotensina II (tipo AT1).

Para 1 comprimido de 40 mg:

Ingrediente activo: Telmisartán 40,00 mg

Excipientes: meglumina, hidróxido sódico, povidona-KZO, lactosa monohidrato, sorbitol (E420), estearato de magnesio.

Tabletas ovais e biconvexas de cor branca ou case branca.

Farmacodinámica

O telmisartán é un antagonista específico do receptor da angiotensina II (ARA II) (tipo AT1), eficaz cando se toma por vía oral. Ten unha alta afinidade polo subtipo AT1 dos receptores de angiotensina II, a través dos cales realízase a acción da angiotensina II. Afasta a angiotensina II da conexión co receptor, non posuíndo a acción dun agonista en relación a este receptor. O telmisartán únese só ao subtipo AT1 dos receptores da angiotensina II. A comunicación é duradeira. Non ten afinidade por outros receptores, incluídos os receptores de AT2 e outros receptores de angiotensina menos estudados. Non se estudou a importancia funcional destes receptores, así como o efecto da súa posible estimulación excesiva coa angiotensina II, cuxa concentración aumenta co uso de telmisartán. Reduce a concentración de aldosterona no plasma sanguíneo, non inhibe a renina no plasma sanguíneo e ns bloquea as canles iónicas. O telmisartán non inhibe a encima convertedora de angiotensina (ACE) (quininase II) (un encima que tamén descompón a bradiquinina). Polo tanto, non se espera un aumento dos efectos secundarios causados pola bradiquinina.

En pacientes, o telmisartán a unha dose de 80 mg bloquea completamente o efecto hipertensivo da angiotensina II. O inicio da acción antihipertensiva obsérvase ás 3 horas despois da primeira administración de telmisartán. O efecto do medicamento persiste durante 24 horas e permanece significativo ata 48 horas. Un efecto antihipertensivo pronunciado adoita desenvolverse despois de 4-8 semanas de administración regular de telmisartán.

En pacientes con hipertensión arterial, o telmisartán baixa a presión arterial sistólica e diastólica (BP) sen afectar a frecuencia cardíaca (HR).

No caso de cancelación brusca de telmisartán, a presión arterial volve gradualmente ao seu nivel orixinal sen o desenvolvemento da síndrome de "retirada".

Farmacocinética

Cando se toma por vía oral, é rapidamente absorbido do tracto gastrointestinal (GIT). A biodisponibilidade é do 50%. A diminución da ASC (área baixo a curva concentración-tempo) co uso simultáneo de telmisartán con inxestión de alimentos varía entre o 6% (a unha dose de 40 mg) e o 19% (a unha dose de 160 mg). 3 horas despois da inxestión, nivelase a concentración no plasma sanguíneo, independentemente da hora de comer. Hai diferenzas nas concentracións plasmáticas en homes e mulleres. A concentración máxima (Cmax) no plasma sanguíneo e AUC nas mulleres en comparación cos homes foi aproximadamente 3 e 2 veces maior, respectivamente (sen un efecto significativo na eficacia).

Comunicación con proteínas do plasma sanguíneo - 99,5%, principalmente con albúmina e glicoproteína alfa-1.

O valor medio do volume aparente de distribución en concentración de equilibrio é de 500 litros. Metabolízase por conxugación con ácido glucurónico. Os metabolitos son farmacológicamente inactivos. A vida media (T1 / 2) é superior a 20 horas. É excretado principalmente polo intestino de forma sen cambios e polos riles - menos do 2% da dose tomada. A eliminación de plasma total é alta (900 ml / min), pero en comparación co fluxo sanguíneo "hepático" (aproximadamente 1500 ml / min).

Uso pediátrico

Os principais indicadores da farmacocinética de telmisartán en nenos de 6 a 18 anos despois de tomar telmisartán a unha dose de 1 mg / kg ou 2 mg / kg durante 4 semanas son normalmente comparables cos datos obtidos no tratamento de pacientes adultos e confirman a non linealidade. farmacocinética de telmisartán, especialmente en relación a Cmax.

Contraindicacións

Contraindicacións no uso de Telmista:

Hipersensibilidade á sustancia activa ou excipientes do medicamento.
Embarazo
O período de lactación.
Enfermidades obstructivas do tracto biliar.
Insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh).
Uso simultáneo con aliskiren en pacientes con diabetes mellitus ou insuficiencia renal moderada a grave (taxa de filtración glomerular (GFR))

Efectos secundarios

Os casos de efectos secundarios observados non se correlacionaron co xénero, idade ou raza dos pacientes.

Enfermidades infecciosas e parasitarias: sepsis, incluída a sepsis fatal, infeccións do tracto urinario (incluída a cistite), infeccións das vías respiratorias superiores.
Trastornos do sistema sanguíneo e linfático: anemia, eosinofilia, trombocitopenia.
Trastornos do sistema inmunitario: reaccións anafilácticas, hipersensibilidade (eritema, urticaria, angioedema), eczema, picazón, erupción cutánea (incluído medicamento), angioedema (con resultado fatal), hiperhidrose, erupción cutánea tóxica.
Violacións do sistema nervioso: ansiedade, insomnio, depresión, desmaio, vertixe.
Trastornos do órgano da visión: perturbacións visuais.
Violacións do corazón: bradicardia, taquicardia.
Violacións dos vasos sanguíneos: diminución significativa da presión arterial, hipotensión ortostática.
Trastornos do sistema respiratorio, órganos torácicos e mediastino: falta de respiración, tose, enfermidade pulmonar intersticial * (* no período post-comercialización de uso describíronse casos de enfermidade pulmonar intersticial, con relación temporal con telmisartán. Non obstante, non hai relación causal co uso de telmisartán. instalouse)
Trastornos dixestivos: dor abdominal, diarrea, mucosa oral seca, dispepsia, flatulencia, molestias no estómago, vómitos, perversión gustativa (disgeusia), alteración da función hepática / enfermidade hepática * (* segundo os resultados das observacións post-comercialización na maioría. identificáronse casos de enfermidade hepática / enfermidade hepática en residentes de Xapón).
Trastornos do tecido músculo-esquelético e conxuntivo: artralxia, dor nas costas, espasmos musculares (calambres dos músculos do becerro), dor nas extremidades inferiores, mialxia, dor do tendón (síntomas similares á manifestación da tendonite).
Trastornos dos riles e das vías urinarias: alteración da función renal, incluída a insuficiencia renal aguda.
Trastornos e trastornos xerais no lugar da inxección: dor no peito, síndrome semellante á gripe, debilidade xeral.
Datos de laboratorio e instrumentais: diminución da hemoglobina, aumento da concentración de ácido úrico, creatinina no plasma sanguíneo, aumento da actividade das encimas "do fígado", creatina fosfocinase (CPK) no plasma sanguíneo, hipercalemia, hipoglucemia (en pacientes con diabetes mellitus).

Interacción farmacolóxica

O telmisartán pode aumentar o efecto antihipertensivo doutros fármacos antihipertensivos. Non se identificaron outros tipos de interaccións de importancia clínica.

O uso concomitante con digoxina, warfarina, hidroclorotiazida, glibenclamida, ibuprofeno, paracetamol, simvastatina e amlodipina non conduce a unha interacción clínicamente significativa. Un aumento significativo da concentración media de digoxina no plasma sanguíneo nunha media do 20% (nun caso, do 39%). Co uso simultáneo de telmisartán e digoxina, é recomendable determinar periodicamente a concentración de digoxina no plasma sanguíneo.

Do mesmo xeito que outros fármacos que actúan no sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS), o uso de telmisartán pode causar hipercalemia (ver sección "Instrucións especiais"). O risco pode aumentar en caso de uso simultáneo con outros fármacos, o que tamén pode provocar o desenvolvemento de hiperqualemia (substitutos de sal que conteñen potasio, diuréticos que non aforran potasio, inhibidores da ACE, ARA II, antiinflamatorios non esteroides AINEs, incluída a ciclooxixenase-2 | TsOGG-2 | inmunosupresores ciclosporina ou tacrolimus e trimetoprim.

O desenvolvemento da hipercalemia depende de factores de risco concomitantes. O risco tamén se incrementa en caso de uso simultáneo das combinacións anteriores. En particular, o risco é especialmente elevado cando se usa simultaneamente con diuréticos que non gastan potasio, así como cos substitutos de sal que conteñen potasio. Por exemplo, o uso concomitante con inhibidores da ACE ou AINE é menos risco se se toman precaucións estritas. ARA II, como o telmisartán, reduce a perda de potasio durante a terapia diurética. O uso de diuréticos que aforran potasio, por exemplo, spironolactona, eplerenona, triamtereno ou amilorida, aditivos que conteñen potasio ou substitutos de sal que conteñen potasio poden producir un aumento significativo do potasio sérico. O uso simultáneo de hipocalemia documentada debe usarse con precaución e con un control regular do potasio no plasma sanguíneo. Co uso simultáneo de telmisartán e ramipril, observouse un aumento de 2,5 veces no AUC0-24 e Cmax de ramipril e ramipril. Non se estableceu a importancia clínica deste fenómeno. Co uso simultáneo de inhibidores de ACE e preparados de litio, observouse un aumento reversible do contido de litio no plasma, acompañado de efectos tóxicos. En poucas ocasións, informáronse de tales cambios co ARA II e as preparacións de litio. Co uso simultáneo de litio e ARA II, recoméndase determinar o contido de litio no plasma sanguíneo. O tratamento de AINEs, incluído o ácido acetilsalicílico, COX-2 e AINEs non selectivos, pode causar unha falla renal aguda en pacientes deshidratados. As drogas que actúan no RAAS poden ter un efecto sinérxico. En pacientes que reciben AINE e telmisartán, o CBC debe ser compensado ao comezo do tratamento e controlar a función renal. Uso simultáneo con aliskiren en pacientes con diabetes mellitus ou insuficiencia renal moderada e grave (taxa de filtración glomerular GFR O custo medio de Telmista 40 mg nas farmacias de Moscova é:

28 comprimidos por paquete - 300-350 rublos.
84 comprimidos por paquete - 650-700 rublos.

Forma e composición de liberación

Forma de dosificación Telmistas - comprimidos: case brancos ou brancos, a unha dose de 20 mg - redonda, 40 mg - biconvexa, oval, 80 mg - biconvexa, con forma de cápsula (nunha ampolla de material combinado 7 unidades., Nunha caixa de cartón 2,4,8 , 12 ou 14 ampollas, nunha ampolla de 10 unidades, nunha caixa de cartón 3, 6 ou 9 burbullas).

Composición dunha tableta:

substancia activa: telmisartán - 20, 40 ou 80 mg,
excipientes: hidróxido de sodio, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, meglumina, povidona K30, sorbitol (E420).

Instrucións de uso Telmista: método e dosificación

Os comprimidos de Telmist tómanse por vía oral, independentemente do momento da comida.

Con hipertensión arterial, recoméndase comezar a tomar con 20 ou 40 mg do medicamento 1 vez ao día. Nalgúns pacientes é posible obter un efecto hipotensivo a unha dose de 20 mg / día. En caso de efecto terapéutico insuficiente, pode aumentar a dose ata unha dose diaria máxima de 80 mg. Cun aumento da dose, hai que ter en conta que o efecto hipotensivo máximo de Telmista adóitase conseguir despois de 4-8 semanas desde o inicio da terapia.

Para reducir a morbilidade e mortalidade cardiovascular, recoméndase tomar 80 mg do medicamento 1 vez ao día.

Na fase inicial do tratamento, poden ser necesarios métodos adicionais para normalizar a presión arterial.

Non é necesario axustar o réxime de dosificación para pacientes con insuficiencia renal, incluídos os que se atopan en hemodiálise.

Para a alteración da función hepática de gravidade leve ou moderada (segundo a clasificación Child-Pugh - Clase A e B), a dose máxima diaria de Telmista é de 40 mg.

En pacientes anciáns, a farmacocinética de telmisartán non cambia, polo que non hai que axustar a dose do medicamento para eles.

Descrición do mecanismo de acción: farmacodinámica e farmacocinética

O telmisartán é un antagonista do receptor da angiotensina tipo 1. Como todos os fármacos desta clase, o telmisartán despraza a angiotensina II máis vasoactiva desde o sitio de unión ao receptor AT1. O telmisartán dilata os vasos sanguíneos e reduce a presión arterial.

Telmisartán

Segundo novos estudos, o telmisartán tamén activa receptores especiais de células de graxa no corpo. Os receptores controlan a conversión de hidratos de carbono en graxa e aumentan a sensibilidade das células graxas á insulina. Moitos pacientes hipertensos tamén padecen trastornos de lípidos no sangue e regulación do azucre no sangue (síndrome metabólica). Para estes pacientes, o telmisartán ten a vantaxe de baixar a concentración de azucre e insulina, así como a concentración de triglicéridos no sangue a medida que aumenta a concentración de HDL.

O telmisartán xeralmente é ben tolerado. O efecto antihipertensivo dura aproximadamente 24 horas despois da administración oral. O medicamento metabolízase case por completo no fígado. Con terapia prolongada, o telmisartán alcanza o seu máximo efecto despois de seis a oito semanas.

Despois da administración oral de telmisartán, alcánzanse concentracións plasmáticas dentro de 0,5-1 horas. A unha dosificación de 40 mg, conséguese unha biodisponibilidade do 40%. A unha dose de 160 mg, conséguese unha biodisponibilidade do 58%, que só depende lixeiramente dos alimentos. As enfermidades renales non frean a excreción de telmisartán, polo que non se precisa unha redución da dose en pacientes con insuficiencia renal leve ou moderada. A droga non ten case ningún efecto sobre a frecuencia cardíaca.

Dado que as isoenzimas do citocromo P450 (CYP) non están implicadas no metabolismo de telmisartán, non se esperan interaccións con fármacos que inhiben ou tamén son metabolizados polo CYP. O telmisartán aumenta as concentracións máximas e mínimas de digoxina nun 49% e un 20%, respectivamente. A droga non afecta a eficacia da warfarina, polo tanto, pódese usar con precaución durante a terapia anticoagulante.

Warfarina

Ao comparar as estruturas químicas dos sartáns, pódese notar que o telmisartán na súa estrutura se asemella a unha molécula de tiazolidinediones - sensibilizadores dos receptores de insulina pioglitazona e rosiglitazona. O telmisartán é o único sartán que mellora o metabolismo de lípidos e azucre. Ademais das semellanzas estruturais con tiazolidinediones, o telmisartán ten un volume de distribución maior que outros sartáns, o que indica unha importante distribución extravascular da sustancia. Debido a estas propiedades, clasifícase como unha sustancia con efectos cardiometabólicos.

O efecto terapéutico da activación de PPAR estudouse usando un agonista selectivo como exemplo. A experiencia clínica previa indica que o telmisartán non debe causar efectos secundarios provocados pola activación selectiva de PPAR-g. Se se demostran estes datos clínicos preliminares, confirmados en grandes ensaios clínicos, o telmisartán pode ser unha ferramenta importante para a prevención e o tratamento da síndrome metabólica, a diabetes mellitus e a aterosclerose.

Formas e composición de liberación

O medicamento ten a forma de comprimidos brancos.A súa forma pode variar: contén 20 mg de ingrediente activo redondo, 40 mg - oval convexo en ambos os dous lados, 80 mg - cápsulas que se asemellan a unha forma convexa en dous lados. Pode estar contida en ampollas, caixas de cartón.

O ingrediente activo é o telmisartán. Ademais, a composición inclúe: hidróxido de sodio, sorbitol, povidona K30, meglumina, estearato de magnesio, lactosa monohidrato.

Acción farmacolóxica

O medicamento ten un efecto antihipertensivo. O ingrediente activo é un antagonista do receptor da angiotensina II. Este compoñente do fármaco despraza a angiotensina 2, aínda que non é un agonista para o receptor. Ademais, fai menos aldosterona no plasma. Axuda a reducir a presión arterial, a frecuencia cardíaca segue sendo a mesma.

Con coidado

Debe ter precaución se hai un mal funcionamento da función hepática de gravidade moderada. O tratamento baixo a supervisión dun médico é necesario para a estenosis bilateral da arteria renal. Se se eliminou un ril e se observa unha estenosis da arteria renal, deberase tomar precaución coa medicación. Ao mesmo tempo, a función renal é controlada.

Debe observarse precaución durante a terapia ás persoas con hiperqualemia, exceso de sodio, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, unha forma crónica de insuficiencia cardíaca, estreitamento da válvula aórtica ou mitral, diminución do volume de sangue circulante e hiperaldosteronismo primario.

Debe ter precaución se hai un mal funcionamento da función hepática de gravidade moderada.

Como tomar Telmista

Consulte ao seu médico para determinar a dose adecuada e o réxime de tratamento. Os comprimidos tómanse por vía oral. O uso de medicamentos non está asociado á inxestión de alimentos.

A maioría dos adultos prescríbense tomar 20-40 mg unha vez ao día. Algúns pacientes necesitan 80 mg para amosar o efecto hipotensivo do telmisartán. As persoas anciás e os pacientes con enfermidade renal non precisan axustes na dosificación.

Con patoloxías hepáticas, a dosificación diaria é de 40 mg. Ademais, nas fases iniciais da terapia, é posible que necesite tomar medicamentos que normalicen a presión arterial.

Uso durante o embarazo e a lactación

O medicamento non está prescrito para embarazadas e lactantes: causa toxicidade neonatal. Se a nai tomou este medicamento durante o período de xestación, é moi probable que o bebé teña hipotensión arterial.

O medicamento non está prescrito para embarazadas e lactantes: causa toxicidade neonatal.

Interacción con outras drogas

Con administración simultánea con outros fármacos antihipertensivos, o efecto da droga é reforzado.

Hai un aumento da concentración de litio no plasma sanguíneo e o seu efecto tóxico cando se usa a droga con medicamentos que conteñen un oligoelemento.

Cando se toma con inhibidores da ACE, con diuréticos que non aforran potasio e con medicamentos que reemplazan o potasio, aumenta o risco dun exceso de oligoelementos no corpo.

Con administración simultánea con outros fármacos antihipertensivos, o efecto da droga é reforzado.

Cando se usa con AINE, o efecto da droga faise máis débil.

A medicina ten un gran número de sinónimos. Aplicable: Teseo, Telpres, Mikardis, Telzap, Prirador. Tamén se usan Valz, Lorista, Edbari, Tanidol.

Críticas de Telmistar

Debido ao seu rápido efecto antihipertensivo, o medicamento recibiu un gran número de críticas positivas.

Diana, 44 anos de idade, Kaluga: "Prescribo este remedio a miúdo aos pacientes. Efectivamente, comeza a actuar rapidamente, os efectos secundarios raramente ocorren ".

Instrución telmista Tabletas de alta presión

Alisa, 57 anos, Moscova: "O médico ordenou que Telmist beba a causa da presión arterial alta. A droga axuda a reducir a presión arterial. Síntome mellor despois de tomar o medicamento. "

Dmitry, 40 anos, Penza: "A droga é barata, axuda a reducir a presión arterial, o efecto aparece rapidamente. Pero por mor da inxestión comezaron os problemas nos riles. Tiven que ver a un médico, buscar un novo remedio. "

Instrucións especiais

O uso simultáneo de inhibidores de Telmista e ACE ou un inhibidor directo da renina, o aliskiren, debido á dobre acción sobre o RAAS (sistema renina-angiotensina-aldosterona) empeora o funcionamento dos riles (incluído pode levar a unha insuficiencia renal aguda) e tamén aumenta o risco de hipotensión e hipercalemia. . Se esa terapia articular é absolutamente necesaria, debe realizarse baixo estreita supervisión médica, así como comprobar regularmente a función renal, a presión arterial e os niveis de electrólitos no plasma sanguíneo.

En pacientes con nefropatía diabética, non se recomenda telmisartán e inhibidores da ACE.

Nos casos en que o ton vascular e a función renal dependen principalmente da actividade do RAAS (por exemplo, en pacientes con enfermidade renal, incluída a estenosis bilateral da arteria renal ou estenose dunha única arteria renal ou con insuficiencia cardíaca crónica), o uso de medicamentos que afecten ao RAAS pode levar ao desenvolvemento de hiperazotemia, hipotensión arterial aguda, oliguria e insuficiencia renal aguda (en casos raros).

Cando se usan diuréticos que non teñen potasio, substitutos de sal que conteñen potasio, suplementos e outras drogas que aumentan a concentración de potasio no plasma sanguíneo xunto con Telmista, é necesario controlar o nivel de potasio no sangue.

Dado que o telmisartán se excreta principalmente coa bilis, con enfermidades obstructivas do tracto biliar ou alteración da función hepática, é posible unha diminución da eliminación do medicamento.

Con diabetes e risco cardiovascular adicional, por exemplo, enfermidades coronarias (enfermidade coronaria), o uso de Telmista pode causar infarto de miocardio fatal e morte súbita cardiovascular. En pacientes con diabetes mellitus, pode que non se diagnostique enfermidade coronaria xa que os seus síntomas neste caso non sempre se producen. Por iso, antes de comezar a terapia farmacológica, é necesario realizar exames diagnósticos apropiados, incluída unha proba con actividade física.

En pacientes con diabetes que reciben tratamento con insulina ou fármacos hipoglicémicos orais, a hipoglucemia pode desenvolverse durante a terapia con Telmista. Tales pacientes necesitan controlar a concentración de glicosa no sangue, xa que dependendo deste indicador, a dose de insulina ou medicamentos hipoglucémicos deben axustarse.

No hiperaldosteronismo primario, o uso de medicamentos antihipertensivos (inhibidores do RAAS) normalmente non é eficaz. Non se recomenda que estes pacientes tomen Telmista.

O uso do medicamento é posible en combinación con diuréticos tiazídicos, xa que tal combinación proporciona unha diminución adicional da presión arterial.

Os estudos demostraron que Telmista é menos eficaz en pacientes da raza Negroid. A disfunción do fígado co uso de telmisartán foi observada na maioría dos casos entre os residentes en Xapón.

Indicacións de uso

en presenza de hipertensión esencial,
para o tratamento da diabetes tipo 2, na que están afectados os órganos internos,
como profilaxe de casos mortais en presenza de enfermidades do sistema cardiovascular nun paciente maior de 50 anos.

Para a administración profiláctica, o medicamento úsase nos casos en que o paciente ten antecedentes de enfermidades e procesos patolóxicos como un ictus, desviacións no traballo dos vasos sanguíneos periféricos causados por trastornos circulatorios ou derivados da diabetes mellitus. A prescrición oportuna do medicamento reduce o risco de ataque cardíaco e vertedura.

Para a administración profiláctica, o medicamento úsase para un ictus.

Tracto gastrointestinal

Raramente ocorren efectos secundarios como dor no abdome, trastornos de feces en forma de diarrea, desenvolvemento de dispepsia, inchazo constante e flatulencia e ataques de náuseas. É extremadamente raro, pero non están excluídas a aparición de síntomas como secura na cavidade oral, molestias no abdome e distorsión do gusto.

Poucas veces se producen efectos secundarios como a dor no abdome.

Do tecido músculo-esquelético e conectivo

O desenvolvemento de ciática (aparición de dor no abdome), espasmos musculares, dor no tendón.

Os efectos secundarios na pel son a coceira e o vermelhidão, a urticaria, o desenvolvemento de eritema e eccema. Poucas veces, tomar medicación provoca o desenvolvemento de choque anafiláctico.

Poucas veces, tomar medicación provoca o desenvolvemento de choque anafiláctico.

Impacto na capacidade de control de mecanismos

Non hai restricións para conducir un coche e traballar con mecanismos complexos. Pero hai que ter en conta que no contexto do uso desta droga non se descarta o risco de desenvolver síntomas secundarios como ataques de mareos.

Non hai restricións para conducir un coche e traballar con mecanismos complexos.

Solicitude de deterioración da función renal

Raramente prescrito para pacientes con disfunción renal. En tal situación, é necesario establecer un control sobre a concentración de potasio no sangue e nas substancias de creatina.

Os compoñentes activos son excretados coa bilis e isto, á súa vez, provocará unha carga adicional do fígado e unha agravación das enfermidades.

Uso para alteración da función hepática

Está prohibido o uso da medicación por pacientes con diagnósticos como colestase, enfermidades obstructivas do tracto biliar ou con insuficiencia renal. Os compoñentes activos son excretados coa bilis e isto, á súa vez, provocará unha carga adicional do fígado e unha agravación das enfermidades.

Está permitido tomar a droga só se o paciente ten graos leves e moderados de enfermidade renal. Pero a dosificación en tales situacións debe ser mínima e a droga debe tomarse só baixo a supervisión dun médico.

Sobredose

Raramente se diagnostican casos de sobredosis. Os posibles signos de deterioro que se producen cun uso único excesivo do medicamento son o desenvolvemento de taquicardia e bradicardia, hipotensión.

A terapia cando a afección empeora é sintomática. A hemodiálise non se usa debido á imposibilidade de eliminar os compoñentes da droga do sangue.

Reseñas sobre Telmista 80

As opinións de pacientes e médicos sobre a droga na maioría dos casos son positivas. A ferramenta, cando se usa correctamente, raramente provoca o desenvolvemento de síntomas secundarios. A droga tamén se demostrou profiláctica, reducindo os riscos de aparición súbita de ataques cardíacos e golpes en persoas a partir de 55 anos.

Cyril, 51 anos, cardiólogo: “O único inconveniente de Telmista 80 é o efecto acumulativo, mentres que a maioría dos pacientes queren aliviar o seu estado inmediatamente. Prescribo a droga en persoas maiores que teñen antecedentes de ataques cardíacos. "A ferramenta aforra moitas complicacións e reduce os riscos de mortalidade, como evidencian as observacións a longo prazo".

Marina, 41 anos, médico xeral: “Telmista 80 é capaz de tratar ben a hipertensión de primeiro grao, e coa terapia combinada tamén é eficaz para tratar a hipertensión de segundo grao. Con un uso regular do medicamento, conséguese un efecto positivo despois de 1-2 semanas, eliminando un síntoma tan desagradable como a presión constante. Os efectos secundarios son extremadamente raros. "

Maxim, 45 anos, Astana: "Un médico designou Telmist para tratar o estadio inicial da hipertensión. Antes probei moitas cousas, pero outros medios ou provocaron efectos secundarios ou non serviron para nada. Non houbo problemas con este medicamento. 2 semanas despois do inicio da inxestión, a presión volveu á normalidade e mantense ao mesmo nivel, sen saltos desagradables ".

Ksenia, 55 anos, Berdyansk: "Empecei a telemista despois do inicio da menopausa, porque a presión completamente atormentada. A droga axudou a normalizar os indicadores. Aínda que se produzan saltos, son insignificantes e non levan moita preocupación. "

Andrei, 35 anos, Moscova: "O médico asignou a Telmist 80 ao meu pai, tiña 60 anos e xa tiña un infarto. Dado o feito de que salta constantemente pola presión, hai unha alta probabilidade de que se produza un segundo ataque cardíaco. Tardou case un mes en que o medicamento comezase a actuar, pero ao pai gustoulle o efecto de tomalo, a presión volveu á normalidade. "

Como tomar e a que presión, dosificación

Moita xente pregúntase: a que presión arterial debe tomar o telmista. Para reducir a presión arterial, prescríbense telmistas de 40 mg ao día. Nalgúns pacientes, incluso cunha dose diaria de 20 mg, pódese conseguir un efecto suficiente. Se non se logra a redución obxectivo da presión arterial, o médico pode aumentar a dose a 80 mg por día.

O fármaco pódese administrar en combinación cun axente deshidratante do grupo tiazida (por exemplo, hidroclorotiazida). Antes de cada aumento de dose, o médico agardará de catro a oito semanas, desde entón maniféstase o máximo efecto do medicamento.

Para evitar danos vasculares en condicións preexistentes, a dose recomendada é de 80 mg de telmisartán unha vez ao día. Ao comezo do tratamento, recoméndase un control frecuente da presión arterial. Se é necesario, o médico axustará a dosificación para alcanzar a presión arterial obxectivo. Recoméndase que as tabletas se tomen con líquido ou independentemente da inxesta de alimentos.

Forma de dosificación

Comprimidos de 40 mg e 80 mg

Unha tableta contén

substancia activa - telmisartán 40 ou 80 mg, respectivamente;

excipientes: meglumina, hidróxido sódico, povidona, lactosa monohidrato, sorbitol, estearato de magnesio

Tabletas ovais cunha superficie biconvexa de cor branca ou case branca (para unha dosificación de 40 mg).

Tabletas en forma de cápsula cunha superficie biconvexa de cor branca ou case branca (para unha dosificación de 80 mg)

Interacción con outros medicamentos

Dado que o telmisartán non é biotransformado polo citocromo P-450, ten un lixeiro risco de interacción. Tampouco afecta a actividade metabólica dos isoenzimas P-450 en estudos in vitro, coa excepción da inhibición leve do isoenzima CYP2C19.

As propiedades farmacocinéticas de telmisartán non afectan á administración concomitante de warfarina. A concentración mínima de warfarina (Cmin) diminuíu lixeiramente, pero isto non se produciu nas probas de coagulación do sangue. Nun estudo de interacción con 12 voluntarios sans, o telmisartán aumentou os niveis de digoxina AUC, Cmax e Cmin nun 13%. Isto é probablemente debido á resorción acelerada de digoxina, xa que o tempo ata a concentración máxima de plasma (Tmax) diminuíu de 1 a 0,5 horas. Ao axustar a dose de digoxina en combinación con telmisartán, débese controlar o nivel desta sustancia.

Outros estudos de interaccións farmacocinéticas demostraron que o telmisartán pode combinarse de forma segura con simvastatina (40 mg), amlodipina (10 mg), hidroclorotiazida (25 mg), glibenclamida (1,75 mg), ibuprofeno (3x400 mg) ou paracetamol (1000 mg).

Hidroclorotiazida

Consellos! Antes de usar calquera medicamento, debes consultar ao teu médico. Non se recomenda encarecidamente que tome medicamentos recetados por conta propia e sen consultar a un médico.

Propiedades farmacolóxicas

Farmacocinética

O telmisartán absorbe rapidamente, a cantidade absorbida varía. A biodisponibilidade de telmisartán é aproximadamente do 50%.

Cando se toma telmisartán simultaneamente co alimento, a diminución da ASC (área baixo a curva concentración-tempo) oscila entre o 6% (a unha dose de 40 mg) e o 19% (a unha dose de 160 mg). 3 horas despois da inxestión, a concentración no plasma sanguíneo baixa, independentemente da comida. Unha lixeira diminución do ASC non conduce a unha diminución do efecto terapéutico.

Hai diferenzas nas concentracións plasmáticas en homes e mulleres. Cmax (concentración máxima) e AUC foron aproximadamente 3 e 2 veces máis altas en mulleres en comparación cos homes sen efecto significativo na eficacia.

Comunicación con proteínas do plasma superior ao 99,5%, principalmente con albúmina e glicoproteína alfa-1. O volume de distribución é de aproximadamente 500 litros.

O telmisartán metabolízase conxugando o material de partida con glucuronido. Non se atopou actividade farmacolóxica do conxugado.

O telmisartán ten un carácter paraponencial da farmacocinética cunha semivida de eliminación terminal> 20 horas. Cmax e - en menor medida - AUC aumentan de xeito desproporcionado coa dose. Non se detectou unha acumulación clínicamente significativa de telmisartán.

Despois da administración oral, o telmisartán é case completamente excretado a través do intestino sen cambios. A excreción urinaria total é inferior ao 2% da dose. A eliminación de plasma total é alta (aproximadamente 900 ml / min) en comparación co fluxo sanguíneo hepático (aproximadamente 1500 ml / min).

Pacientes anciáns

A farmacocinética de telmisartán en pacientes anciáns non cambia.

Pacientes con insuficiencia renal

En pacientes con insuficiencia renal sometidos a hemodiálise, obsérvanse concentracións plasmáticas máis baixas. En pacientes con insuficiencia renal, o telmisartán está máis asociado ás proteínas do plasma e non se excreta durante a diálise. Con insuficiencia renal, a vida media non cambia.

Pacientes con insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática, a biodisponibilidade absoluta de telmisartán aumenta ata o 100%. A semivida por insuficiencia hepática non cambia.

Farmacodinámica

Telmista® é un antagonista do receptor da angiotensina II eficaz e específico (tipo AT1) para a administración oral. O telmisartán con afinidade moi elevada despraza a angiotensina II dos seus sitios de unión nos receptores do subtipo AT1, responsables do efecto coñecido da angiotensina II. Telmista® non ten un efecto agonista no receptor AT1. Telmista® únese selectivamente aos receptores AT1. A comunicación é duradeira. Telmisartan non mostra afinidade por outros receptores, incluído o receptor AT2 e outros receptores de AT menos estudados.

Non se estudou a importancia funcional destes receptores, así como o efecto da súa posible estimulación excesiva con angiotensina II, cuxa concentración aumenta co nomeamento de telmisartán.

Telmista® reduce os niveis plasmáticos de aldosterona, non bloquea a renina no plasma humano e nas canles iónicas.

Telmista® non inhibe a encima que converte a angiotensina (quinase II), que destrúe a bradiquinina. Polo tanto, non hai amplificación de efectos secundarios asociados á acción da bradicinina.

En humanos, unha dose de 80 mg de telmisartán inhibe case por completo o aumento da presión sanguínea (BP) causada pola angiotensina II. O efecto inhibidor mantense durante máis de 24 horas e aínda se determina despois de 48 horas.

Tratamento da hipertensión arterial esencial

Despois de tomar a primeira dose de telmisartán, a presión arterial diminúe ao cabo de 3 horas. A diminución máxima da presión arterial conséguese gradualmente 4 semanas despois do inicio do tratamento e mantense durante moito tempo.

O efecto antihipertensivo dura 24 horas despois de tomar o medicamento, incluídas 4 horas antes de tomar a seguinte dose, o que se confirma mediante medicións de presión arterial ambulatoria, así como unhas relacións estables (por encima do 80%) das concentracións mínimas e máximas do medicamento despois de tomar 40 e 80 mg de telmisartán en ensaios clínicos controlados .

En pacientes con hipertensión, Telmista® reduce a presión arterial sistólica e diastólica sen cambiar a frecuencia cardíaca.

O efecto antihipertensivo do telmisartán foi comparado con representantes doutras clases de medicamentos antihipertensivos, como: amlodipina, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida, losartán, lisinopril, ramipril e valsartán.

No caso de cancelación brusca de telmisartán, a presión arterial volve aos poucos días antes dos tratamentos sen signos dunha reanudación rápida da hipertensión (non hai síndrome de rebote).

Estudos clínicos demostraron que o telmisartán está asociado a unha diminución estatisticamente significativa da masa ventricular esquerda e do índice de masa ventricular esquerda en pacientes con hipertensión arterial e hipertrofia ventricular esquerda.

Os pacientes con hipertensión e nefropatía diabética tratados con telmisartán presentan unha diminución estatisticamente significativa da proteinuria (incluíndo microalbuminuria e macroalbuminuria).

Nos ensaios clínicos internacionais multicéntricos, demostrouse que houbo significativamente menos casos de tos seca en pacientes que toman telmisartán que en pacientes que reciben inhibidores da encima convertedora de angiotensina (inhibidores da ACE).

Prevención da morbilidade e mortalidade cardiovascular

En pacientes de 55 anos ou máis con historia de enfermidade coronaria, ictus, enfermidade vascular periférica ou diabetes mellitus con danos nos órganos diana (retinopatía, hipertrofia ventricular esquerda, macro e microalbuminuria), o telmisartán pode reducir a incidencia de infarto de miocardio, golpes e hospitalización por conxestión. insuficiencia cardíaca e reducir a mortalidade por enfermidades cardiovasculares.

Dosificación e administración

Tratamento da hipertensión arterial esencial

A dose recomendada para adultos é de 40 mg unha vez ao día.

Nalgúns pacientes, pode ser eficaz unha dose diaria de 20 mg.

Nos casos en que non se logra a presión sanguínea desexada, a dose de Telmista® pode incrementarse ata un máximo de 80 mg unha vez ao día.

Ao aumentar a dose, hai que ter en conta que o efecto antihipertensivo máximo adoita alcanzarse entre catro e oito semanas despois do inicio do tratamento.

O telmisartán pódese usar en combinación con diuréticos tiazídicos, por exemplo, hidroclorotiazida, que en combinación con telmisartán ten un efecto hipotensivo adicional.

En pacientes con hipertensión arterial grave, a dose de telmisartán é de 160 mg / día e en combinación con hidroclorotiazida 12,5-25 mg / día foi ben tolerada e foi eficaz.

Prevención da morbilidade e mortalidade cardiovascular

A dose recomendada é de 80 mg unha vez ao día.

Non se determinou se as doses inferiores a 80 mg son eficaces para reducir a morbilidade e mortalidade cardiovasculares.

Na fase inicial do uso do telmisartán para a prevención da morbilidade e mortalidade cardiovascular, recoméndase un seguimento da presión arterial e tamén se poden precisar correccións de BP con medicamentos que baixen a presión arterial.

Telmista® pode tomarse sen ter en conta as comidas.

Non son necesarios cambios de dose en pacientes con insuficiencia renal, incluídos os pacientes con hemodiálise. O telmisartán non se elimina do sangue durante a hemofiltración.

En pacientes con insuficiencia hepática moderada, a dose diaria non debe superar os 40 mg unha vez ao día.

Non se require axuste da dose.

Non se estableceu a seguridade e eficacia do telmisartán en menores de 18 anos.

Embarazo e lactación

Segundo as instrucións, Telmista está contraindicada durante o embarazo. En caso de diagnóstico do embarazo, o medicamento debe deterse inmediatamente. Se é necesario, deberán prescribirse medicamentos antihipertensivos doutras clases aprobados para o seu uso durante o embarazo. As mulleres que planean o embarazo tamén se recomenda que utilicen terapia alternativa.

En estudos preclínicos do fármaco, non se detectaron efectos teratóxenos. Pero comprobouse que o uso de antagonistas dos receptores da angiotensina II no segundo e terceiro trimestre do embarazo provoca fetotoxicidade (oligohidramnios, diminución da función renal, diminución da osificación dos ósos do cranio fetal) e toxicidade neonatal (hipotensión arterial, insuficiencia renal, hipercalemia).

Os recentemente nados cuxas nais tomaron Telmista durante o embarazo requiren supervisión médica debido ao posible desenvolvemento de hipotensión arterial.

Como non hai información sobre a penetración de telmisartán no leite materno, o medicamento está contraindicado durante a lactación.

Con alteración da función hepática

Non se recomenda tomar o medicamento en pacientes con función hepática gravemente (segundo a clasificación Child-Pugh - clase C).

Con insuficiencia hepática leve ou moderada (segundo a clasificación Child-Pugh - Clase A e B), o uso de Telmista require precaución. A dose diaria máxima do medicamento neste caso non debe superar os 40 mg.