Comentarios sobre Metformin

Para o tratamento de articulacións, os nosos lectores usaron con éxito DiabeNot. Vendo a popularidade deste produto, decidimos ofrecelo á súa atención.

Algúns diabéticos poderían pensar que nunca tomaron metformina. Pero isto é improbable, xa que a metade destes pacientes son tratados con medicamentos baseados en clorhidrato de metformina desde os primeiros días despois de que se faga un diagnóstico de diabetes tipo 2, se a modificación do estilo de vida non trae os resultados desexados. Os comprimidos prescríbense co nome internacional non propietario metformina nalgunhas outras situacións (síndrome metabólica, prevención de condicións cardiovasculares e oncoloxía), pero, en todo caso, só se poden mercar por receita.

Se tes metformina no formulario, elixe Metformin Teva. Este digno análogo do glucófago orixinal francés reúne todos os criterios dos antidiabéticos modernos de alta calidade.

Metformin Teva e o seu homólogo orixinal

A compañía farmacéutica israelí TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. na cidade de Petah Tikva (así como as súas oficinas de representación en Polonia, Italia e outros países) producen xenéricos baseados na mesma substancia básica (clorhidrato de metformina), coa mesma dosificación (500, 850 e 1000 mg), coas mesmas taxas de absorción e excreción. compoñente activo, como a droga francesa. As condicións e os equipos de produción son idénticos ao ciclo de produción en empresas que producen metformina orixinal.

O método de uso da preparación oral do orixinal e analóxico é o mesmo.

Metformina Teva ten un mínimo: povidona, estearato de magnesio e talco.

O Metformin Genérico Teva é moito máis accesible: o paquete do Glucofage orixinal custa 330 rublos, unha caixa de dosificación similar dun xenérico - 169 rublos. Nela pódense atopar varias burbullas con comprimidos brancos ou redondos ou ovalados (segundo a dose) cunha liña divisoria e un código de gravado. A súa superficie é lisa, sen danos e impurezas. Metformin-MV-Teva tamén está dispoñible nunha dose de 500 mg con capacidades prolongadas. A vida útil dos comprimidos é de 2,5-3 anos, e a droga non require condicións especiais para o seu almacenamento.

Farmacodinámica

O principal ingrediente activo do medicamento é o clorhidrato de metformina, que é un grupo de derivados de biguanidas que normalizan os índices glicémicos do xexún e do azar postprandial. O mecanismo de acción da droga é versátil.

O fármaco inhibe a produción de glicóxeno no fígado ao bloquear os procesos de gluconeoxénese e glicogólise,
O medicamento reduce a resistencia dos tecidos á insulina, mellora a absorción e o procesamento de glicosa nos músculos,
A ferramenta reduce a taxa de absorción de glicosa polas paredes intestinais.

Biguanide activa a produción de glicóxeno endóxeno.

Tamén reduce a capacidade dos sistemas de transporte de glicosa a través da membrana celular.

Estableceuse experimentalmente que as doses terapéuticas do medicamento melloran a composición lipídica do sangue: reducir a porcentaxe de colesterol total, triglicerol e lípidos de baixa densidade.

Farmacocinética

Absorción O nivel máximo T máximo do medicamento cunha biodisponibilidade absoluta de ata o 60% rexístrase 2,5 horas despois da súa entrada no tracto gastrointestinal. Con esquemas de tratamento estándar, a acumulación do medicamento en estado constante no sangue obsérvase despois dun ou dous días, e ascende a 1 μg / ml. Tomar medicación con alimentos ralentiza a absorción do metabolito.
Distribución. O ingrediente básico non entra en contacto coas proteínas, pero os seus restos só se atopan nos glóbulos vermellos. V D (volume de distribución medio) non supera os 276 litros. Non se detectaron metabolitos de metformina no corpo, sen cambios, é eliminada polos riles.
A cría. Indicadores da eliminación hepática da metformina (a partir de 400 ml / min.) Indican que a súa retirada está asegurada por filtración glomerular. O período de vida media na fase final de excreción é de 6,5 horas. Con disfuncións renales, o descenso diminúe, isto provoca a acumulación de metformina no sangue. Ata un 30% do medicamento elimina o intestino na súa forma orixinal.

A metformina Teva é un medicamento de primeira liña, prescrito para adultos e nenos maiores de 10 anos para xestionar a diabetes tipo 2 en todas as fases do desenvolvemento da enfermidade.

O medicamento prescríbese se unha modificación do estilo de vida (dieta baixa en carbohidratos, actividade física, control do estrés emocional) non controla completamente a glicemia.

O medicamento é adecuado tanto para monoterapia como para tratamentos complexos, xa que a metformina combínase perfectamente coa insulina e con medicamentos antidiabéticos orais alternativos cun mecanismo de acción diferente que os biguanidas.

Contraindicacións

Ademais da sensibilidade individual aos ingredientes da fórmula, o medicamento non está prescrito:

Con cetoacidosis diabética, coma, precoma,
Pacientes con disfuncións renais (CC inferior a 60 ml / min.),
Pacientes con shock, con deshidratación, enfermidades graves de natureza infecciosa,
Se as enfermidades (agudas ou crónicas) provocan inanición de osíxeno nos tecidos,
Durante estudos con marcadores de contraste baseados no iodo,
Con disfuncións hepáticas, incluída a intoxicación por alcohol (aguda ou crónica).

Debido á falta de probas suficientes de seguridade, Metformin Teva está contraindicado en mulleres embarazadas, nais que amamantan e nenos menores de 10 anos.

Conducir vehículos e mecanismos complexos para diabéticos durante o tratamento con Metformin Teva non está contraindicado se toman a medicación como monoterapia. Con un tratamento complexo, hai que ter en conta as posibilidades doutros fármacos.

Recomendacións para o seu uso

A droga Metformin Teva recomenda tomala no seu conxunto con bastante auga. O máximo efecto pódese obter usando tabletas inmediatamente antes dunha comida ou durante unha comida. O médico selecciona o réxime de dosificación e a dosificación tendo en conta o estadio da enfermidade, as patoloxías concomitantes, a idade do diabético, unha reacción individual ao medicamento.

Con monoterapia ou tratamento complexo, a dose inicial non excede de 1 ficha. / 2-3r. / Día. A corrección do esquema é posible despois de dúas semanas, cando xa se pode avaliar a eficacia da dose. Un aumento gradual da carga axudará ao corpo a sobrevivir ao período de adaptación con mínimas consecuencias non desexables. A taxa marxinal do medicamento para esta categoría de diabéticos é de 3 g / día. con triple uso.

Cando se substitúen os análogos hipoglucémicos por un fármaco, guíanse polo réxime de tratamento anterior. Para os produtos de lanzamento retrasado, é posible que necesite parar a transición a un novo programa.

Cunha combinación de comprimidos con inxeccións de insulina, a metformina comeza a tomarse cunha dose mínima (500 mg / 2-3 r / día).

A dose de insulina seleccionase de acordo coa dieta e o glucómetro.

Diabéticos maduros

En diabéticos "experimentados", as capacidades dos riles están a debilitarse, polo tanto, ao elixir un réxime de tratamento, hai que ter en conta a súa condición e indicar regularmente os indicadores.

Os nenos con diabete maiores de 10 anos prescríbense 500 mg / día. A tableta tómase unha vez, á noite, durante unha cea completa. A dosificación dosificación é posible despois de 2 semanas. A norma máxima para esta categoría é de 2000 mg / día, distribuídos en 3 doses.

Efectos secundarios e sobredose

Metformin Teva é un dos medicamentos antidiabéticos máis seguros. Estes resultados están confirmados por numerosos estudos e moitos anos de práctica clínica. Durante o período de adaptación, o 30% dos diabéticos quéixanse de trastornos dispepticos: náuseas, vómitos, de cando en vez un sabor metálico, o apetito é reducido, cada comida remata nunha enfermidade das feces.

A titulación gradual da dose reduce o malestar e co tempo os síntomas desaparecen. Unha característica de Metformin Teva é un mínimo de compoñentes adicionais na composición. Moitas veces son eles os que provocan consecuencias indesexables.

Incluso un aumento de 10 veces na dose terapéutica con fins experimentais non provocou hipoglucemia. En vez diso, observáronse síntomas de acidosis láctica. Restaurar as funcións do corpo afectado mediante terapia por infusión e hemodiálise.

Propiedades farmacolóxicas

O clorhidrato de metformina é un fármaco antidiabético do grupo de derivados de biguanidas, que reduce a concentración de glicosa no plasma sanguíneo tanto no estómago baleiro como despois de comer.

O clorhidrato de metformina ten tres mecanismos antidiabéticos.

1. Reduce a produción de glicosa no fígado inhibindo a gluconeoxénese e a glicogolólise.

2. Aumenta a sensibilidade á insulina muscular, aumentando a captación e utilización de glicosa nos tecidos periféricos.

3. Reduce a absorción de glicosa nos intestinos.

O clorhidrato de metformina estimula a síntese intra-celular de glicóxeno, aumenta a capacidade de transporte de todo tipo de sistemas de transporte que transportan a glicosa pola membrana celular, afecta positivamente o metabolismo dos lípidos. Comprobouse que a metformina en doses terapéuticas reduce a concentración de colesterol total, lipoproteínas de baixa densidade e triglicéridos.

Informouse de que con Metformin, o peso corporal do paciente mantívose estable ou moderadamente reducido.

Aspiración. Despois de tomar metformina, é hora de alcanzar a concentración máxima (T) _máx ) é de aproximadamente 2,5 horas. A biodisponibilidade de comprimidos de 500 mg é aproximadamente do 50-60%. Despois da administración oral, a fracción que non se absorbe e se excreta nas feces é do 20-30%.

Despois da administración oral, a absorción de metformina é saturable e incompleta.

Asume que a farmacocinética da absorción de metformina non é lineal. Cando se usa en doses recomendadas de metformina e réximes de dosificación, conséguense concentracións plasmáticas estables dentro de 24-48 horas e son inferiores a 1 μg / ml. Informouse de que os niveis máximos de metformina plasmática (C _máx ) non superou os 5 μg / ml incluso coa dose máxima.

Cunha comida simultánea, a absorción de metformina diminúe e diminúe lixeiramente.

Tras a inxestión dunha dose de 850 mg, observouse unha diminución da concentración plasmática máxima nun 40%, unha diminución da AUC nun 25% e un aumento de 35 minutos no tempo para alcanzar a concentración máxima do plasma. Descoñécese a importancia clínica destes cambios.

Distribución. A metformina únese lixeiramente ás proteínas do plasma. A metformina penetra nos glóbulos vermellos. A concentración máxima no sangue é inferior á concentración máxima no plasma sanguíneo e chega ata o mesmo tempo. Os glóbulos vermellos representan moi probablemente unha segunda cámara de distribución. O volume medio de distribución (V _d ) é de 63-276 litros.

Metabolismo. A metformina excrétase sen cambios na orina. Non se atoparon metabolitos en humanos.

Conclusión Limitación renal de metformina - máis de 400 ml / min. Isto indica que a metformina se excreta debido á filtración glomerular e á secreción tubular. Despois da administración, a vida media de eliminación é aproximadamente de 6,5 horas. En caso de deterioración da función renal, o aclaramiento renal diminúe en proporción á depuración da creatinina, en relación con isto aumenta a vida media. Isto leva a un aumento da concentración de metformina no plasma sanguíneo.

A diabetes mellitus tipo II coa ineficacia da terapia dietética e do réxime de exercicios, especialmente en pacientes con sobrepeso

como monoterapia ou terapia combinada xunto con outros axentes hipoglucémicos orais ou en combinación con insulina para o tratamento de adultos,
como monoterapia ou terapia combinada con insulina para o tratamento de nenos a partir de 10 anos e adolescentes.

Reducir as complicacións da diabetes en pacientes adultos con diabetes mellitus tipo II e sobrepeso que usaron metformina como fármaco de primeira liña con ineficacia da terapia dietética.

Interacción con outras drogas e outro tipo de interaccións

Alcohol . A intoxicación aguda con alcohol está asociada a un maior risco de acidosis láctica, especialmente nos casos de xexún ou despois dunha dieta baixa en calor, así como con insuficiencia hepática. Ao tratar con metformina, débese evitar o alcol e as drogas que conteñan alcohol.

Sustancias radiopaco que conteñen iodo. O uso intravenoso de substancias radiopacas que conteñen iodo pode orixinar unha insuficiencia renal e, como resultado, a acumulación de metformina e un maior risco de acidosis láctica.

Para pacientes con GFR (taxa de filtración glomerular)> 60 ml / min / 1,73 m 2, o uso de metformina debe ser interrompido antes ou durante o estudo e non debe reanudarse antes de 48 horas despois do estudo, só despois de revalorizar a función renal e confirmar a ausencia de máis deterioración dos riles.

Os pacientes con insuficiencia renal moderada (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) deberán deixar de usar Metformin 48 horas antes da administración de substancias radiopásicas que conteñen iodo e non deben reanudarse antes de 48 horas despois do estudo, só despois dunha repetida avaliación da función renal. e confirmación da ausencia doutra alteración renal.

As combinacións deben usarse con precaución.

Medicamentos que teñen un efecto hiperglicémico (GCS de acción sistémica e local, simpatomiméticos) . É necesario controlar o nivel de glicosa no sangue con máis frecuencia, especialmente ao comezo do tratamento. Durante e despois da terminación de tal terapia conxunta, é necesario axustar a dose de metformina.

Os diuréticos, especialmente os diuréticos bucles, pode aumentar o risco de acidosis láctica debido a unha posible diminución da función renal.

Características da aplicación

Acidosis láctica. A acidosis láctica raramente ocorre, pero é perigosa cunha complicación metabólica (alta taxa de mortalidade en ausencia de tratamento de emerxencia), que pode producirse como resultado da acumulación de metformina. Informáronse casos de acidosis láctica en pacientes con diabetes mellitus con insuficiencia renal ou un forte deterioro da función renal. Débese ter precaución nos casos en que pode afectar a función renal, por exemplo, no caso da deshidratación (diarrea ou vómitos graves) ou no inicio do tratamento con fármacos antihipertensivos, diuréticos e ao comezo da terapia con AINE. No caso destas exacerbacións, é necesario parar temporalmente o uso de metformina.

Débense considerar outros factores que poden contribuír á aparición de acidosis láctica: diabetes mellitus mal controlada, cetose, xaxún a longo prazo, abuso de alcol, insuficiencia hepática ou calquera afección asociada á hipoxia (insuficiencia cardíaca descompensada, infarto agudo de miocardio) (ver

A acidosis láctica pode manifestarse como calambres musculares, indixestión, dor abdominal e astenia grave. Os pacientes deberán informar inmediatamente ao médico sobre a aparición de tales reaccións, especialmente se os pacientes antes toleraran o uso de metformina. Nestes casos, é necesario parar temporalmente o uso de metformina ata que se aclare a situación. A terapia con metformina deberá reanudarse despois de avaliar a relación beneficio / risco en casos individuais e avaliar a función renal.

Diagnósticos A acidosis láctica caracterízase por falta de respiración ácida, dor abdominal e hipotermia, é posible un maior desenvolvemento de coma.Os indicadores de diagnóstico inclúen unha diminución de laboratorio no pH sanguíneo, un aumento da concentración de lactato no soro sanguíneo por encima de 5 mmol / l, un aumento da brecha aniónica e a relación lactato / piruvato. No caso do desenvolvemento da acidosis láctica, é necesario hospitalizar o paciente inmediatamente (ver sección "Sobredose"). O médico debe advertir aos pacientes sobre o risco de desenvolvemento e os síntomas de acidosis láctica.

Insuficiencia renal. Dado que a metformina é excretada polos riles, é necesario comprobar a liberación de creatinina (pode estimarse polo nivel de creatinina no plasma sanguíneo usando a fórmula Cockcroft-Gault) ou GFR antes e regularmente durante o tratamento con metformina:

pacientes con función renal normal - polo menos 1 vez ao ano,
para pacientes con eliminación de creatinina no límite inferior dos pacientes normais e anciáns - polo menos 2-4 veces ao ano.

No caso de que a eliminación de creatinina 2), a metformina está contraindicada (ver. "Contraindicacións").

A función renal reducida en pacientes anciáns ocorre frecuentemente e é asintomática. Débese ter precaución nos casos en que pode afectar a función renal, por exemplo, no caso da deshidratación ou no inicio do tratamento con fármacos antihipertensivos, diuréticos e ao comezo da terapia con AINE. Nestes casos, tamén se recomenda controlar a función renal antes de comezar o tratamento con metformina.

Función cardíaca. Os pacientes con insuficiencia cardíaca teñen un maior risco de desenvolver hipoxia e insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia cardíaca estable crónica, a metformina pode usarse con control regular da función cardíaca e renal. A metformina está contraindicada en pacientes con insuficiencia cardíaca aguda e inestable.

Axentes radiopaco que conteñen iodo. O uso intravenoso de axentes radiopaqueos para estudos radiolóxicos pode levar a unha insuficiencia renal e, como resultado, levar á acumulación de metformina e un maior risco de acidosis láctica. Para pacientes con GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2, o uso de metformina debe ser interrompido antes ou durante o estudo e non debe reanudarse antes de 48 horas despois do estudo, só despois de revalorizar a función renal e confirmar a ausencia de outro deterioro renal (ver .

Os pacientes con insuficiencia renal moderada (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) deberían deixar de usar Metformin 48 horas antes da administración de substancias radiopásicas que conteñen iodo e non deben reanudarse antes de 48 horas despois do estudo, só despois de revalorizar a función renal. e confirmación da ausencia doutra alteración renal (ver “Interacción con outros fármacos e outros tipos de interaccións”).

Intervencións cirúrxicas. É necesario parar o uso de metformina 48 horas antes da intervención cirúrxica prevista, que se realiza baixo anestesia xeral, espinal ou epidural e non retomarse antes das 48 horas da operación ou restauración da alimentación oral e só se se establece unha función renal normal.

Nenos. Antes de comezar o tratamento con metformina, debe confirmarse o diagnóstico de diabetes mellitus tipo II. Segundo os resultados dos estudos, non se revelou ningún efecto da metformina no crecemento e na puberdade en nenos. Non obstante, non hai datos sobre os efectos do crecemento metformina e pubertade cun uso máis longo de metformina, polo tanto, recoméndase un coidadoso control destes parámetros en nenos tratados con metformina, especialmente durante a pubertade.

Nenos de 10 a 12 anos. Segundo os resultados de estudos realizados con 15 nenos de 10 a 12 anos, a eficacia e seguridade da metformina neste grupo de pacientes non diferían da de nenos e adolescentes maiores. A droga debe prescribirse con precaución a nenos de 10 a 12 anos.

Outras precaucións. Os pacientes necesitan seguir unha dieta, o consumo uniforme de hidratos de carbono durante todo o día. Os pacientes con sobrepeso deben seguir unha dieta baixa en calorías. É necesario controlar regularmente os indicadores do metabolismo dos carbohidratos dos pacientes.

A monoterapia con metformina non causa hipoglucemia, pero hai que ter precaución ao usar metformina con insulina ou outros axentes hipoglicémicos orais (por exemplo, sulfonilureas ou derivados do meglitinidam).

Uso durante o embarazo ou a lactación.

Embarazo A diabetes non controlada durante o embarazo (xestacional ou persistente) aumenta o risco de desenvolver malformacións conxénitas e mortalidade perinatal. Hai datos limitados sobre o uso de metformina para mulleres embarazadas, e non indican un maior risco de anomalías conxénitas.

A lactación materna. A metformina é excretada no leite materno, pero non se observaron efectos secundarios en neonatos / bebés que foron amamantados. Non obstante, dado que non hai datos suficientes sobre a seguridade do medicamento, non se recomenda a lactación materna durante a terapia con metformina. A decisión de deixar de amamantar debe tomarse tendo en conta os beneficios da lactación materna e o risco potencial de efectos secundarios para o bebé.

Fertilidade . A metformina non afectou a fertilidade animal cando se usou en doses de 600 mg / kg / día, que foi case 3 veces superior á dose máxima diaria recomendada para humanos en función da superficie corporal.

A capacidade de influencia da velocidade de reacción ao conducir vehículos ou outros mecanismos.

A monoterapia con metformina non afecta a velocidade de reacción ao conducir ou traballar con outros mecanismos, xa que o fármaco non causa hipoglucemia.

Dosificación e administración

Monoterapia ou terapia combinada xunto con outros axentes hipoglucémicos orais.

Normalmente, a dose inicial é de 500 mg (aplicar na dosificación adecuada) ou 850 mg de clorhidrato de metformina 2-3 veces ao día durante as comidas ou despois.

Despois de 10-15 días, a dose debe axustarse segundo os resultados das medicións do nivel de glicosa no soro sanguíneo.

O lento aumento da dose reduce os efectos secundarios do tracto dixestivo.

A dose máxima recomendada é de 3000 mg por día (aplíquese na dosificación adecuada), dividida en 3 doses.

No caso dunha transición doutro fármaco antidiabético, é necesario deixar de tomar este medicamento e prescribir metformina, como se describiu anteriormente.

Terapia combinada con insulina .

Para lograr un mellor control dos niveis de glicosa no sangue, pódese usar metformina e insulina como terapia combinada.

Monoterapia ou terapia combinada con insulina.

O clorhidrato de metformina úsase en nenos a partir de 10 anos e adolescentes. Normalmente, a dose inicial é de 500 mg (aplicar a dosificación apropiada) ou 850 mg de clorhidrato de metformina unha vez ao día durante ou despois das comidas. Despois de 10-15 días, a dose debe axustarse segundo os resultados das medicións do nivel de glicosa no soro sanguíneo.

O lento aumento da dose reduce os efectos secundarios do tracto dixestivo.

A dose máxima recomendada é de 2000 mg por día, dividida en 2-3 doses.

En pacientes anciáns é posible diminuír a función renal, polo tanto, a dose de metformina debe seleccionarse en función dunha valoración da función renal, que debe realizarse regularmente (ver sección "Características do uso").

Pacientes con insuficiencia renal. A metformina pode usarse en pacientes con insuficiencia renal moderada, fase Sha (liberación de creatinina 45-59 ml / min ou GFR 45-59 ml / min / 1,73 m 2) só a falta doutras condicións que poidan aumentar o risco de acidosis láctica, con axuste posterior da dose: a dose inicial é de 500 mg ou 850 mg de clorhidrato de metformina 1 vez ao día. A dose máxima é de 1000 mg por día e debe dividirse en 2 doses. Debe realizarse un coidadoso seguimento da función renal (cada 3-6 meses).

Se a eliminación de creatinina ou GFR diminúe ata 2, respectivamente, a metformina debe ser interrompida inmediatamente.

A metformina úsase para tratar nenos a partir dos 10 anos.

Reaccións adversas

As reaccións adversas frecuentes, especialmente ao comezo do tratamento, son náuseas, vómitos, diarrea, dor abdominal, falta de apetito.

Do tracto gastrointestinal: trastornos do sistema dixestivo, como náuseas, vómitos, falta de apetito, diarrea, dor abdominal. Na maioría das veces, estes efectos secundarios prodúcense no inicio do tratamento e, normalmente, pasan por conta propia.

Do lado do metabolismo: acidosis láctica

Cun uso prolongado do medicamento, a absorción de vitamina B pode diminuír ₁₂ , que vén acompañado dunha diminución do seu nivel no soro sanguíneo. Recoméndase que se considere unha posible causa de hipovitaminose B. ₁₂ se o paciente ten anemia megaloblástica.

Do sistema nervioso: violación do gusto.

Do sistema dixestivo: diminución da función hepática ou hepatite, que desaparecen despois da interrupción da metformina.

Por parte da pel e do tecido subcutáneo: reaccións cutáneas, incluíndo eritema, prurito, urticaria.

Valoración do usuario da droga

Non hai opinións negativas sobre Metformin Teva. Os diabéticos notan a súa dispoñibilidade, eficacia e seguridade, non inferiores aos homólogos caros.

A multinacional Teva Pharmaceutical Industries Ltd é líder na industria farmacéutica mundial: o ano pasado, o seu beneficio neto ascendeu a máis de 22 millóns de dólares. A compañía é a responsable dos 80 mercados nos que están presentes os seus produtos. Durante máis de 20 anos colabora cos consumidores rusos, ofrecéndolles uns 300 tipos de produtos.

Dende 2014, unha planta funciona en Yaroslavl que produce 2.000 millóns de comprimidos ao ano para Rusia e países veciños. A compañía Teva LLC está aberta como parte da aplicación da súa estratexia de investimento internacional.