Vazilip, análogos rusos das drogas con prezos e críticas

- hipercolesterolemia primaria dos tipos IIa e IIb, incluíndo hipercolesterolemia polixenica, hipercolesterolemia hereditaria heterozigota e hiperlipidemia mixta. O medicamento úsase como monoterapia nos casos en que a dieta e outros métodos de tratamento foron insuficientes.

- redución da mortalidade e morbilidade cardiovascular en pacientes con manifestacións clínicas de enfermidade cardiovascular aterosclerótica ou diabetes, con niveis de colesterol normais ou elevados e como medida adicional para corrixir outros factores de risco e terapia cardioprotectora.

Discusión da droga Vasilip nos rexistros de nais

. A Tformina mellora as propiedades fibrinolíticas do sangue ao suprimir un inhibidor do activador do plasminóxeno tipo tecido. "G dixo que o colesterol debería diminuír. Se non diminúe, entón Vasilip. Eu tamén teño moito sangue - hemoglobina-154. Xa peso das pastillas.

. Se tomas o complexo de Oksilik, non o reduce moito, pero tes unha oportunidade de probar a l-tiroxina Metformin prescribiuse para que acelerase o metabolismo dos carbohidratos e o uso da glicosa, as túas palabras sobre Vasilip confirman que estas drogas non se relacionan por si só, esta foi unha experiencia persoal. Tampouco me serviu de Vasilip, bebín a Roxer durante 3 meses. Un grupo de cochos, en forma de yarins, xannins e dianes, simplemente arruínan os ovarios, pero non afectan o alto LH, aínda que a prolactina está ben para ti, o que significa moito) ) Utrozhestan debe beber constantemente e non deixar de ser necesario unha, non dúas. As vitaminas están constantemente na primeira fase do ácido glutámico tres veces ao día nunha tableta de 5 a 15 DC + folla + iodo e de 16 a 2.

2. Contraindicacións

Segundo as instrucións, Vasilip está contraindicado en:

• varias enfermidades hepáticas na fase activa,
• aumento da actividade das transaminases hepáticas de orixe descoñecida,
• uso concomitante de vasilip e inhibidores,
• hipersensibilidade aos compoñentes que compoñen o medicamento,
• embarazo.

Recoméndase precaución para usar o medicamento nos seguintes casos:

• en presenza dunha historia de enfermidades hepáticas,
• con graves violacións do sistema endocrino,
• con trastornos metabólicos,
• con infeccións graves, por exemplo, con sepsis,
• con hipotensión arterial (presión por encima da norma establecida),
• con feridas e contusións de diversa orixe,
• cunha forma de epilepsia incontrolada,
• con miopatía (a chamada enfermidade muscular crónica, constantemente progresiva, na que o metabolismo dos tecidos musculares está afectado),
• durante intervencións cirúrxicas,
• con abuso de bebidas alcohólicas.

3. Efectos secundarios

Vasilip é capaz de exercer efectos indesexables sobre o corpo humano, dos que máis comúns son:

Son raras as anemia, insuficiencia renal aguda, palpitacións, diminución da función sexual.

4. Método de administración do medicamento

Vasilip tómase por vía oral e pódese establecer a dose en función das indicacións e do grao de enfermidade de 5 a 80 mg (a dose máxima do fármaco úsase para tratar a hipercolesterolemia grave ou ante un risco alto de complicacións no traballo coordinado do sistema cardiovascular.

A duración do ingreso é prescrita individualmente polo médico asistente. A dose clásica é de 10 mg dunha única dose diaria, e segundo indicacións especiais esta dose increméntase 2-8 veces.

Cambia a dose do medicamento non máis dunha vez ao mes.

5. Interaccións farmacéuticas

1. Esta droga pode mellorar o efecto de anticoagulantes indirectos, que poden desencadear hemorraxias.
2. Aumenta a concentración de digoxina no sangue, polo tanto, os pacientes con tal terapia deben ser controlados por médicos.

A administración simultánea con citostáticos e axentes antifúngicos (Ketoconazol, Itraconazol), fibratos, altas doses de ácido nicotínico, inmunosupresores, inhibidores de proteasas aumenta significativamente o risco do posible desenvolvemento de rabdomiólise.

6. Sobredose

Hai casos de superación da dose de Vasilip, con todo, non causaron consecuencias graves e violacións graves. A pesar disto, en caso de sobredose do medicamento, é necesario tomar enterosorbentes e aclarar o estómago, e recoméndase o seguimento dos sistemas do corpo, especialmente para os riles e fígado.

7. Forma de liberación e vida útil

O medicamento é producido pola industria farmacéutica en forma de comprimidos recubertos por película no exterior.

Un comprimido pode ser de diferente dosificación - 10 mg, 20 mg, 40 mg.

No paquete - 14 ou 28 pezas.

A vida útil de Vasilip é de 3 anos.

Análogos populares á droga Vasilip:

Na rede de farmacia, o medicamento véndese aos seguintes prezos (segundo a dose):

• en Rusia: de 328 a 587 rublos,
• en Ucraína - de 82 a 148 hryvnias.

Os pacientes que tomaron este medicamento notaron unha diminución do colesterol no sangue, a mellora da condición xeral e unha acción prolongada do medicamento.

Non obstante, isto indica unha manifestación de efectos secundarios indesexables que desaparecen despois do final de tomar Wazilip. Podes ler en detalle as críticas dos pacientes que usaron Vazilip ao final do artigo.

11. Instrucións especiais

1. Antes de comezar o tratamento con Vazilip, cómpre realizar un estudo de laboratorio dos indicadores de función hepática e seguir adiante a actividade das transaminases hepáticas cada 1,5-2 meses. Os pacientes que reciben simvastatina diariamente a unha dose máxima (80 mg) son controlados a miúdo para a función hepática - unha vez cada tres meses. Cun aumento da actividade das transaminases, a terapia con Vasilip queda cancelada.
2. Os pacientes con miastenia gravis, mialxia ou cunha actividade aumentada marcada da terapia con CPK coa droga en cuestión están detidos.
3. A simvastatina non se recomenda se hai risco de rabdomiólise ou insuficiencia renal (debido a hipotensión arterial, infección aguda grave, trastornos metabólicos graves, lesións).
4. Os compoñentes de Vasilip afectan negativamente o desenvolvemento do feto, polo tanto, o medicamento debe ser excluído para o tratamento de mulleres embarazadas. Se o embarazo se produce durante o tratamento con Vazilip, a droga é detida.
5. A droga é eficaz tanto en monoterapia como en combinación con secuestradores de ácidos biliares.
6. Unha condición necesaria para a terapia con Vasilip é que o paciente estea na dieta de colesterol.
7. Se se perde a dose actual, cómpre tomar a seguinte dose do medicamento o antes posible sen duplicalo.
8. En caso de dor inexplicable nos músculos, recoméndase que o paciente consulte con urxencia a un médico.

Acción farmacolóxica do medicamento

A sustancia activa de Vasilip ten un efecto de redución de lípidos e reduce o colesterol no plasma sanguíneo. A droga é eficaz na enfermidade coronaria, xa que reduce o risco de infarto de miocardio. O efecto terapéutico do uso de vasilip desenvólvese durante un período de dúas semanas, e o máximo ocorre despois dun mes de uso diario.

Ademais, segundo revisións, Vasilip tamén ten un efecto anti-aterosclerótico, que afecta aos compoñentes das paredes do sangue e dos vasos sanguíneos.

En que forma se produce

Vasilip está dispoñible en forma de comprimidos brancos recubertos con película que conteñen 10, 20 e 40 mg da sustancia activa simvastatina. 7 comprimidos por ampolla.

Se é necesario, a droga pódese substituír por un dos análogos de Vazilip: simplecor, avestatina, holvasim, aterostato, simvakard, actalipido, zokor, simgal, vasilip, zorstat, aries, simvor, simvagheksal, simvalimit, simvastatin, simlo, sincard ou zovatin.

Cando non se pode nomear

Segundo as instrucións, Vasilip está contraindicado para o seu uso con:

• Enfermidades hepáticas en fase activa, así como cun aumento persistente na actividade das transaminases hepáticas de etioloxía descoñecida,
• Administración simultánea con inhibidores do isoenzima CYP3A4, incluíndo eritromicina, itraconazol, claritromicina, cetoconazol, inhibidores da proteasa do VIH, nefazodona e telitromicina,
• Hipersensibilidade aos compoñentes de Vasilip.

Tamén a droga, como os análogos de Vazilip, non se debe usar durante o embarazo, menores de 18 anos, durante a lactación, cando planifique un embarazo ou se se sospeita.

Vasilip úsase con precaución en:

• Unha historia de enfermidades hepáticas,
• Trastornos endócrinos e metabólicos graves,
• Infeccións agudas graves, incluída a sepsis,
• Hipotensión arterial,
• Lesións
• Epilepsia non controlada,
• Miopatía
• Intervencións cirúrxicas extensas,
• Abuso de alcol, especialmente antes de comezar a terapia,
• Deficiencia de lactasa
• Desequilibrio grave de electrólitos,
• Galactosemia ou síndrome de malabsorción da glicosa-galactosa,
• Administración simultánea con ciclosporina, fenofibrato, gemfibrozina, verapamil, ácido nicotínico, amiodarona, diltiazem e zume de pomelo.

Método de aplicación de vasilip

Segundo as instrucións, Vasilip tómase por vía oral unha vez á noite, a dose segundo a enfermidade pode variar de 5 mg a un máximo de 80 mg, que só se toma con hipercolesterolemia grave ou un alto risco de complicacións cardiovasculares. A duración do uso de vasilip é determinada individualmente polo médico asistente.

Normalmente, no tratamento da hipercolesterolemia, Vasilip tómase 10 mg unha vez, segundo indicacións, a dose terapéutica pode incrementarse 2 ou 4 veces. Segundo as críticas, Vasilip é eficaz mentres observa unha dieta estándar de hipocolesterol durante todo o período de tratamento.

Con hipercolesterolemia hereditaria homozigota, Vasilip prescríbese 40 mg unha vez á noite ou 80 mg do medicamento, dividido en 3 doses, en combinación con outra terapia hipolipidémica.

Con alto risco de desenvolver enfermidades coronarias, Vasilip tómase 20-40 mg por día segundo instrucións. Pode cambiar a dose do medicamento non máis dunha vez ao mes.

Segundo as críticas, Vasilip é eficaz tanto en monoterapia como en combinación con colestiramina, amiodarona, colestipol, gemfibrozil, ciclosporina e outros fibratos ou ácido nicotínico.

Cando se usa Vasilip, non se recomenda consumir unha gran cantidade (máis dun litro) de zume de pomelo.

Efectos secundarios do vasilip

Segundo as críticas, Vasilip non adoita levar ao desenvolvemento de efectos secundarios, que se manifestan como:

• Pancreatite, dor abdominal, estreñimiento, náuseas, flatulencias, ictericia, dispepsia, vómitos, diarrea e hepatite,
• Parestesia, neuropatía periférica, visión borrosa, convulsións, mareos, astenia, cefalea, insomnio e violación das sensacións gustativas,
• Rabdomiólise, miopatía, calambres musculares e mialxia,
• Erupción cutánea, alopecia e prurito,
• Artrite, síndrome de lupus, eosinofilia, debilidade grave, angioedema, dermatomiositis, febre, aumento da ESR, urticaria, reumatismo polimialgial, vasculite, trombocitopenia, artralxia, fotosensibilidade, lavado da cara e falta de alento,
• Insuficiencia renal aguda, palpitacións, anemia e diminución da potencia.

Vasilip - Comentarios sobre Vasilip - Prezo de Vasilip

Vasilip é outro medicamento do grupo das estatinas, é dicir, drogas que poden reducir o colesterol no sangue humano. Faise a base de simvastatina - unha sustancia que se obtén a partir de materias primas naturais (cogomelos).

Como preparados similares, pódese mencionar, por exemplo, Atoris, que está baseado na atorvastatina - unha sustancia sintética. O efecto de vasilip faise notario (durante o control do sangue de laboratorio) dúas semanas despois do inicio do tratamento. O efecto máximo da droga obsérvase despois dun mes e medio.

A cantidade de éxito que se reduce a concentración de colesterol e outras graxas (triglicéridos e así por diante) é necesario verificar periodicamente doando sangue "para a bioquímica". As indicacións para o nomeamento de Vasilip poden ser tanto formas adquiridas como hereditarias de hipercolesterolemia.

Ademais, a prevención e o tratamento da aterosclerose, as enfermidades coronarias e outros trastornos vasculares acompañados de graxas altas en sangue poden e deben apoiarse polo uso deste medicamento.

Vasilip está dispoñible en forma de tableta. Un esquema moi importante para a selección gradual dunha dose, que é descrito pola instrución do medicamento. A partir da dose mínima de Vazilip, o médico debe supervisar constantemente o estado metabólico do paciente e facer cambios na cita (aumentar a dose) non máis dunha vez ao mes.

En paralelo, o paciente debe seguir unha dieta especial, se non, a terapia con estatinas simplemente perderá o seu significado.

O médico que prescribe Vasilip tamén debe avaliar cuidadosamente a saúde do fígado e dos riles do paciente, descubrir que medicamentos está tomando, cal é o seu estilo de vida ... Noutras palabras, as estatinas, aínda que poidan cambiar radicalmente a situación co colesterol, deben prescribirse con moito coidado. Comprobando de forma responsable o seu efecto ao longo do tempo.

Vasilip está contraindicado en enfermidades dos riles, fígado, intolerancia individual, embarazo e lactación, nenos e adolescentes. Se unha dama usa esta droga, debe protexerse con coidado contra un embarazo non planificado. Se a paciente pensa concibir un neno, non debe tomar Vasilip.

Efectos secundarios do vasilip

Co uso correcto do medicamento, o seguimento oportuno da condición sanguínea e o funcionamento dos principais sistemas corporais, a manifestación de síntomas non desexados descríbese como "rara" (é dicir, un caso por mil a dez mil casos de terapia con Vasilip).

A dixestión, o sistema nervioso e os músculos poden verse afectados. Por exemplo, descríbense casos de disfunción hepática, dores de cabeza, dores musculares, calambres, etc.

As manifestacións alérxicas poden ser diferentes: desde erupcións leves ata a síndrome de intolerancia grave ás drogas.

Tabletas Vasilip: indicacións de uso, revisións dos pacientes

Vasilip é un medicamento que pertence ao grupo que reduce os lípidos.O principal significado da súa acción é que está dirixido a baixar o nivel de lípidos (graxas) no sangue. Vasilip está dispoñible en forma de comprimidos brancos nunha membrana de película, redonda, lixeiramente convexa a ambos os dous lados.

O principal ingrediente activo deste axente é a simvastatina. Tamén contén substancias adicionais como lactosa monohidrato, almidón pregelatinizado, ácido cítrico anhidro, vitamina C, almidón de millo, estearato de magnesio e celulosa microcristalina. A propia cuncha de comprimido está composta por talco, propilenglicol, hippromellosa e dióxido de titanio.

A dosificación do medicamento é de dous tipos - 20 e 40 mg cada un.

O mecanismo de acción do vasilip

Dado que Vasilip pertence a fármacos que reducen os lípidos, o seu mecanismo de acción é apropiado. En primeiro lugar, vasilip reduce a concentración de colesterol total no sangue. Hai dous tipos de colesterol: "malo" e "bo". As lipoproteínas de mala densidade e "boas" son as lipoproteínas de alta densidade.

Vasilip ten un efecto na fase inicial da formación do colesterol. Implica a conversión do HMG-CoA (hidroximetilglutarilo coenzima A) en ácido mevalónico. Esta transformación prodúcese baixo a influencia da encima HMG-CoAreductase.

Vasilip ten un efecto deprimente sobre esta encima, como resultado do cal o colesterol simplemente non se forma. A droga tamén afecta ao colesterol, que xa está no corpo.

Reduce a cantidade de colesterol asociada a lipoproteínas de baixa densidade e tamén reduce a concentración de triglicéridos.

Son estas substancias de natureza lipídica as encargadas da formación de placas ateroscleróticas no lumen das arterias. Pero a droga aumenta a cantidade de colesterol "bo" - asociado a lipoproteínas de alta densidade. Tamén se reduce o nivel de apolipoproteína B, unha proteína portadora especial responsable do transporte do colesterol por todo o corpo.

Ademais de reducir o nivel de determinados tipos de lípidos, a principal substancia activa de Vasilip afecta á parede vascular e ao propio sangue.

Os elementos sanguíneos como os macrófagos, que teñen un papel fundamental na formación de depósitos de colesterol, son inhibidos pola droga e as propias placas son destruídas.

Tamén se reduce bastante notablemente a síntese de substancias chamadas isoprenoides, que son responsables do crecemento das células da membrana muscular dos vasos sanguíneos, debido a que a parede do vaso non se engrosa e o seu lumen non se estreita. E ademais, Vasilip dilata ben os vasos sanguíneos e mellora o fluxo sanguíneo.

Características da farmacocinética de vasilip

Vasilip é inxerido. É moi ben absorbido pola parede do intestino delgado.

A concentración máxima do fármaco obsérvase unha a dúas horas despois da súa administración, pero pasadas as 12 horas diminúe ata o 10%. Pódese tomar a medicina con comida, isto non afectará o seu efecto.

Ademais, non se acumula no corpo cun uso prolongado. A droga está moi ligada ás proteínas do sangue, case o 100%.

Vasilip convértese nun composto activo no fígado. Este composto chámase beta hidroxido. A súa excreción (eliminación) realízase polo intestino groso. O medicamento excrétase en forma de metabolitos (produtos de conversión).

Unha pequena parte del é excretada polos riles, pero unha forma inactiva do composto sae polos riles.

Indicacións e contraindicacións para o seu uso

Os médicos adoitan prescribir vasilip para unha enfermidade como a aterosclerose. Tamén é moi común para a hipercolesterolemia primaria ou dispidemia mixta (unha violación da relación de distintos lípidos sanguíneos) xunto con actividade física regular, perda de peso, seguindo unha dieta establecida ou a falta do efecto doutros medicamentos.

Outro indicio é a hipercolesterolemia hereditaria homozigota. Naturalmente, en paralelo, debería seguirse a dieta e a inxestión doutros fármacos anti-ateroscleróticos.

Vasilip tamén se prescribe para a prevención de enfermidades do sistema cardiovascular con aterosclerose ou diabetes existente, xa que hai un alto risco de ataques cardíacos, golpes e diversas patoloxías vasculares.

E o último é simplemente o colesterol elevado a falta de manifestacións clínicas.

Vasilip está contraindicado en condicións como:

• enfermidade hepática en estadio agudo ou en forma activa,
• aumento a longo prazo das enzimas hepáticas sen unha razón establecida,
• embarazo e lactación,
• idade menor
• reaccións alérxicas á simvastatina ou calquera outro compoñente do medicamento.

Débese prestar especial atención a aqueles pacientes que presentan as seguintes enfermidades ou algunhas condicións específicas:

1. Con bebida excesiva.
2. En presenza de enfermidades que afectan o fígado.
3. A presenza de desequilibrios de electrólitos no corpo.
4. Violacións significativas do sistema endocrino e do metabolismo.
5. Presión reducida constantemente (hipotensión).
6. Lesións sépticas do corpo.
7. Enfermidades do sistema muscular.
8. Epilepsia non tratada.
9. Cirurxía grave ou lesión traumática.
10. Falta de lactasa, un encima que descompón a lactosa (azucre no leite).
11. Violación dos procesos de absorción de lactosa.

Instrucións para o uso da droga

Antes de calquera uso do medicamento, debes consultar co teu médico sobre como bebelo ben para vostede e coñecer a anotación. O réxime estándar de tratamento consiste en tomar un ou varios comprimidos unha vez ao día á hora de durmir.

Recoméndase tomar o medicamento pola noite, porque pola noite realízase a síntese da maior cantidade de colesterol, e o efecto do medicamento faise máis acusado. Normalmente comeza cunha dose de 10 mg. A dose máxima permitida é de 80 mg por día.

Está prescrito para pacientes con formas avanzadas de enfermidades, así como cun alto risco de complicacións do corazón e dos vasos sanguíneos. A dose requirida na maioría dos casos selecciónase dentro dun mes.

O seu médico asistente selecciona a duración do curso do tratamento por separado para cada paciente.

Cómpre lembrar que ao tomar Wazilip, o paciente ten unha dieta que debe cumprir de xeito individual. Nalgúns casos, tamén se prescriben outros fármacos que reducen os lípidos.

Para pacientes con enfermidade como a hipercolesterolemia, o tratamento comeza cunha dose de 10 mg, pero incluso se pode aumentar a 40 mg para conseguir un efecto máis pronunciado.

Para a forma hereditaria desta enfermidade, Vazilip divídese en tres veces se se prescribe a dose máxima (80 mg) ou se prescribe 40 mg do medicamento unha vez ao día antes de durmir.

Vasilip ten o efecto desexado tanto en uso único como en combinación con outros axentes anticolesterolémicos, en particular, con secuestrantes de ácidos biliares. Trátase de medicamentos como a colestiramina, o colestipol.

Co uso concomitante de ciclosporina, gemfibrozil, ácido nicotínico ou drogas do grupo de fibratos, comezan cunha dose de 5 mg, e a dose máxima permitida é de 10 mg.

Neste caso, non debe superar esta dose.

Se o paciente toma medicamentos contra arritmia e presión arterial alta, como Amiodarone e Verapamil, entón a dose de Vasilip non debe ser superior a 20 mg ao día, xa que a súa compatibilidade non está completamente establecida.

Se unha persoa sofre unha grave etapa de insuficiencia renal, na que a taxa de filtración glomerular non supera os 30 ml / min., Entón prescríbese Vasilip nunha dose non superior a 10 mg por día. A dose debe aumentarse con moito coidado e neste caso o paciente debe ser constantemente controlado.

Forma e composición de liberación

O vasilip prodúcese en forma de comprimidos brancos (7 pts. Nunha ampolla), que están recubertos cunha membrana de película.

Instrucións de uso Vasilip (método e dosificación)

Os comprimidos están destinados á administración oral, unha vez á noite.

A dose recomendada varía de 5 mg a 80 mg unha vez ao día pola noite. A dose inicial do medicamento é de 10 mg. Os cambios de dose deben realizarse de forma intermitente durante polo menos 4 semanas.

A dose máxima diaria permitida alcanza os 80 mg. Está prescrito só a pacientes con alto risco de complicacións cardiovasculares ou hipercolesterolemia grave.

A duración de tomar as tabletas é determinada individualmente polo médico asistente.

Hipercolesterolemia

Durante todo o período de tratamento, o paciente debe seguir unha dieta estándar de hipocolesterol. A dose inicial recomendada para pacientes con hipercolesterolemia é de 10 mg. Para obter unha diminución máis acusada do LDL-C, a terapia pódese iniciar de 20 a 40 mg por día (unha vez pola noite).

En pacientes con hipercolesterolemia hereditaria homozigota, a dose diaria é de 40 mg pola noite ou 80 mg en 3 doses divididas (20 mg pola mañá, 20 mg pola tarde e 40 mg pola noite).

Prevención de enfermidades cardiovasculares

En pacientes con ou sen hiperlipidemia, con alto risco de enfermidade coronaria, as doses eficaces do medicamento son de 20 a 40 mg por día. Polo tanto, a dose inicial recomendada alcanza os 20 mg por día.

Os cambios de dose deben realizarse a intervalos de 4 semanas. Se é necesario, a dose pode aumentarse a 40 mg por día.

Se o contido de LDL é inferior a 75 mg / dl (1,94 mmol / L), o contido de colesterol total é inferior a 140 mg / dl (3,6 mmol / L), a dose debe reducirse.

Terapia concomitante

Vasilip é eficaz en combinación con secuestrantes de ácidos biliares ou en monoterapia. En pacientes que reciben tratamento con gemfibrozil, ciclosporina, ácido nicotínico ou outros fibratos (máis de 1 g por día), a dose inicial é de 5 mg. A dose máxima admisible diaria de fármaco é de 10 mg. Non se recomenda aumento adicional da dose.

En pacientes que toman simultaneamente verapamil ou amiodarona, a dose diaria do fármaco non debe ser superior a 20 mg.

Farmacodinámica

Simvastatina - a sustancia activa de Vasilip, é un axente que reduce os lípidos obtido sinteticamente a partir do produto de fermentación Aspergillus terreus.

Despois da administración oral, a simvastatina, que é unha lactona inactiva, sofre hidrólise no fígado, coa formación da forma correspondente do ácido β-hidroxi da sustancia. É o principal metabolito e ten unha alta actividade inhibidora fronte á HMG-CoA (3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A) -reductase, unha enzima que cataliza a síntese biolóxica (etapa inicial e máis significativa) do colesterol.

A eficacia da simvastatina na redución das concentracións plasmáticas de colesterol total, colesterol total, colesterol LDL, colesterol lipoproteíno de baixa densidade, triglicéridos e colesterol lipoproteínas de moi baixa densidade e aumento do colesterol HDL (colesterol alto en lipoproteínas) densidade) no plasma sanguíneo en pacientes con hipercolesterolemia familiar / non heterozigota ou hiperlipidemia mixta nos casos nos que a maior concentración plasmática de colesterol no sangue está entre os factores. Non é suficiente o nomeamento dunha dieta. Obsérvase un efecto terapéutico marcado dentro dos 14 días seguintes á toma de simvastatina, o máximo dentro de 4-6 semanas desde o inicio do uso. Coa terapia continuada, o efecto persiste. A concentración plasmática de colesterol despois de deixar de usar simvastatina no sangue volve ao seu valor orixinal, que foi observado antes do inicio do tratamento.

O metabolito activo da simvastatina é un inhibidor específico da HMG-CoA reductasa (unha encima que cataliza a reacción da formación de mevalonato a partir de HMG-CoA). Non obstante, a administración de doses terapéuticas da sustancia non conduce á inhibición completa da HMG-CoA reductasa, mantendo así a produción dunha cantidade de mevalonato bioloxicamente necesaria. Crese que o uso de vasilip non debe causar a acumulación de esteroles potencialmente tóxicos no corpo, xa que a fase inicial da síntese biolóxica do colesterol é a conversión de HMG-CoA en mevalonado. Ademais, existe un metabolismo rápido inverso de HMG-CoA ao acetil-CoA, que está implicado en moitos procesos de biosíntese no corpo.

O colesterol é un precursor de todas as hormonas esteroides, e non se observa o efecto clínico da simvastatina na esteroidexénese. Dado que Vasilip non conduce a un aumento da litoxenicidade da bilis, é pouco probable o seu efecto no aumento da incidencia da colelitiasis.

A simvastatina axuda a reducir as concentracións elevadas e normais de colesterol LDL no plasma sanguíneo. A formación de LDL vén de VLDL (lipoproteínas de moi baixa densidade). O catabolismo LDL realízase principalmente coa axuda do receptor de LDL de alta afinidade. O mecanismo para diminuír a concentración de colesterol LDL no plasma sanguíneo despois de tomar simvastatina pode deberse tanto á diminución da concentración plasmática de colesterol VLDL no sangue como á activación dos receptores de LDL. Debido a isto, prodúcese unha diminución da formación e un maior catabolismo do colesterol LDL. Durante a terapia con simvastatina, a concentración plasmática de apolipoproteína B (apo B) no sangue tamén diminúe significativamente. Dado que cada partícula LDL contén unha molécula de apo B e se atopan pequenas cantidades de apo B noutras lipoproteínas, pódese supoñer que a simvastatina, ademais de provocar unha perda de colesterol nas partículas de LDL, axuda a reducir a concentración plasmática de partículas LDL circulantes no sangue.

A simvastatina tamén aumenta a concentración de colesterol HDL e reduce a concentración de TG no plasma sanguíneo. Como resultado desta relación, LDL-C / HDL-C e HDL / HDL-C son reducidos.

Con enfermidade coronaria (enfermidade coronaria) e unha concentración inicial de colesterol total de 212-309 mg / dL (5,5 a 8 mmol / l), a simvastatina contribúe a reducir o risco de mortalidade xeral, a mortalidade por enfermidades coronarias e a incidencia de infarto de miocardio non fatal. Ademais, a sustancia reduce a probabilidade da necesidade de intervencións cirúrxicas para restablecer o fluxo sanguíneo coronario (por exemplo, o enxerto por arteria coronaria ou a angioplastia coronaria transluminal percutánea). No contexto da diabetes mellitus, diminúe a probabilidade de aparición das principais complicacións coronarias. Ademais, durante a terapia con simvastatina, o risco de desenvolver accidentes cerebrovasculares mortais / non mortais (incluíndo accidentes cerebrovasculares e accidentes cerebrovasculares transitorios) redúcese significativamente.

Hai probas da eficacia da simvastatina en pacientes con / sen hiperlipidemia, que teñen un alto risco de desenvolver enfermidades coronarias debido á diabetes mellitus concomitante, antecedentes de ictus e outras enfermidades vasculares.

Co uso de Vasilip nunha dose diaria de 40 mg, a mortalidade total, o risco de morte asociado a enfermidades coronarias, o risco de maiores complicacións coronarias (incluído infarto de miocardio non fatal ou morte asociada a enfermidades coronarias), redúcese a necesidade de intervencións cirúrxicas para restaurar o fluxo sanguíneo coronario. (incluíndo o enxerto por arteria coronaria e a angioplastia transluminal percutánea), así como o fluxo sanguíneo periférico e outros tipos de revascularización non coronaria, o risco de accidente vascular cerebral, a frecuencia de hospitalización. insuficiencia cardíaca.

A probabilidade de maiores complicacións vasculares / coronarias é reducida en pacientes con / sen enfermidade coronaria, incluíndo pacientes con enfermidade vascular periférica, diabetes mellitus ou patoloxías cerebrovasculares. En diabetes mellitus, Vasilip axuda a reducir o risco de graves complicacións vasculares, incluída a necesidade de intervencións cirúrxicas para a amputación das extremidades inferiores, a restauración do fluxo sanguíneo periférico e a aparición de úlceras tróficas.

Segundo a angiografía coronaria, a terapia con simvastatina retarda a progresión da aterosclerose coronaria e a aparición de dous novos sitios de aterosclerose e novas oclusións totais, mentres que os pacientes que recibían terapia estándar mostraron unha progresión constante de lesións ateroscleróticas das arterias coronarias.

Farmacocinética

A simvastatina é unha lactona inactiva. A sustancia é hidrolizada rapidamente, coa súa conversión ao ácido β-hidroxi simvastatino (L-654.969), que é un potente inhibidor da HMG-CoA reductasa. Os principais metabolitos da simvastatina no plasma sanguíneo son β-hidroxiacácido da simvastatina (L-654.969) e os seus derivados 6'-exometileno, 6'-hidroxi e 6'-hidroximetil.

O criterio para a avaliación cuantitativa de todos os estudos farmacocinéticos de metabolitos do ácido β-hidroxi (inhibidores activos) e inhibidores activos / latentes (todos os inhibidores) que se forman como resultado da hidrólise é a inhibición da HMG-CoA reductasa. Ao inxerir simvastatina no plasma sanguíneo, determínanse ambos tipos de metabolitos.

A hidrólise de simvastatina prodúcese predominantemente durante o paso inicial polo fígado, polo tanto, obsérvase unha baixa concentración plasmática de simvastatina non modificada no sangue humano (os metabolitos de simvastatina marcados a 14 C + os metabolitos de simvastatina marcados a 14 C) conséguense en 4 horas. Entón, dentro das 12 horas, diminúe rapidamente ata o 10% do valor máximo. A pesar de que o rango de doses terapéuticas recomendadas de simvastatina é de 5 a 80 mg por día, obsérvase a natureza lineal do perfil de AUC (a zona baixo a curva de concentración-tempo) dos metabolitos activos no fluxo sanguíneo total con doses crecentes a 120 mg.

Achégase aproximadamente o 85% da dose de simvastatina aceptada. Comer (como parte dunha dieta estándar de hipocolesterol) inmediatamente despois de tomar simvastatina non afecta o perfil farmacocinético do fármaco.

Concentracións máis altas de simvastatina determinanse no fígado (en comparación con outros tecidos).

A concentración na circulación sistémica do metabolito activo da simvastatina L-654.969 é do 60% nos homes).

Non se estudou a posibilidade de penetración da sustancia a través das barreiras hematoencefálicas e hematoplacentais.

A simvastatina durante o paso inicial polo fígado metabolízase, a excreción posterior da sustancia e os seus metabolitos prodúcese con bilis.

Ao tomar 100 mg de simvastatina 14 C, a sustancia marcada acumúlase no plasma sanguíneo, así como feces (aproximadamente o 60%) e a orina (aproximadamente o 13%). En feces, a simvastatina marcada está representada por produtos metabólicos da simvastatina, que se excreta na bile e a simvastatina marcada non absorbida. Menos do 0,5% da dose aceptada da sustancia marcada atópase na orina baixo a forma de metabolitos activos da sustancia. En plasma, o 14% e o 28% da AUC débese a inhibidores activos e a todos os inhibidores da HMG-CoA reductasa, respectivamente. Isto indica que os produtos principalmente metabólicos da simvastatina son inhibidores inactivos ou débiles da HMG-CoA reductasa.

Non se observa unha desviación significativa da linealidade da AUC no fluxo sanguíneo total con doses crecentes no intervalo de entre 5-120 mg. Cunha inxestión única e repetida de simvastatina, os parámetros farmacocinéticos demostraron a ausencia de acumulación de sustancia nos tecidos no caso de uso repetido.

En insuficiencia renal grave (en pacientes con eliminación de creatinina de 10 mg ao día, se é necesario, a terapia prescríbese con precaución,

Vasilip, instrucións de uso: método e dosificación

Os comprimidos de Vasilip tómanse por vía oral, 1 vez ao día, á noite. A dosificación diaria recomendada varía de 5 mg a 80 mg.

Na maioría das veces, o medicamento prescríbese nunha dose inicial de 10 mg. Os cambios de dosificación deben realizarse cun intervalo de polo menos 4 semanas. A dose máxima diaria (80 mg) recoméndase só a pacientes con hipercolesterolemia grave ou cun alto risco de desenvolver complicacións cardiovasculares. A duración do vasilip é determinada individualmente polo médico asistente.

Durante todo o período de terapia, o paciente debe seguir unha dieta estándar de hipocolesterol. A dosificación inicial recomendada é de 10 mg. Para baixar máis claramente o nivel de LDL-C (en máis dun 45%), pode comezar a tomar Vasilip con 20-40 mg unha vez ao día, á noite.

Recoméndase aos pacientes con hipercolesterolemia hereditaria homozigota tomar 40 mg unha vez ao día, á noite. Pódese usar en 3 doses - pola mañá e pola tarde, 20 mg e 40 mg pola noite. Vasilip recoméndase a tales pacientes en combinación con outra terapia de redución de lípidos (por exemplo, afereis LDL).

Na prevención de enfermidades cardiovasculares:

Con alto risco de padecer enfermidades coronarias (con ou sen hiperlipidemia), prescríbense 20-40 mg de Vasilip ao día. A dose inicial é de 20 mg, debería producirse un aumento da dose cun intervalo de polo menos 4 semanas. A dose máxima diaria é de 40 mg. Cando o contido en LDL é inferior a 75 mg / dl (1,94 mmol / L), o contido en colesterol total é inferior a 140 mg / dl (3,6 mmol / L), a dosificación debe reducirse.

Vasilip é eficaz en monoterapia ou simultaneamente con secuestrantes de ácidos biliares (por exemplo, colestipol e colestiramina). En pacientes que reciben tratamento con gemfibrozil, ciclosporina, outros fibratos ou ácido nicotínico (máis de 1 g por día), recoméndase comezar a terapia con 5 mg ao día, a dose máxima diaria é de 10 mg. En tales situacións, non se recomenda un aumento adicional da dose.

En pacientes que reciben tanto verapamil como amiodarona, a dose diaria de vasilip non debe superar os 20 mg.

En pacientes con insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min), a dose diaria recomendada de Vasilip non debe superar os 10 mg. Se precisa aumentar a dose, é necesaria unha coidadosa supervisión médica.

Os pacientes con insuficiencia renal moderada e anciáns non precisan axuste da dose.

Embarazo e lactación

Non se prescribe vasilip durante o embarazo / lactación.

Cando se produce o embarazo, o uso de simvastatina debe deterse inmediatamente. Mulleres en idade fértil, Vasilip pode ser prescrito só nos casos en que a probabilidade de embarazo é moi pequena. A terapia farmacológica durante o embarazo pode provocar unha diminución da concentración de mevalonato (un precursor da biosíntese de colesterol) no feto. A aterosclerose considérase unha enfermidade crónica e normalmente a retirada de medicamentos que reducen os lípidos durante o embarazo non afecta significativamente os riscos a longo prazo asociados á hipercolesterolemia primaria. Neste sentido, a simvastatina non se debe prescribir ás mulleres que están embarazadas, queren quedar embarazadas ou sospeitar que están embarazadas. A terapia con Vasilip debe suspenderse durante toda a duración do embarazo ou ata que se diagnostique o embarazo, e a propia muller debe advertirse do perigo existente para o feto.

Non hai probas que confirmen ou refuten a excreción de simvastatina e os seus metabolitos con leite materno.

Prezos para vasilip en farmacias en Moscova

Combinacións contraindicadas:

• potentes inhibidores do isoenzima CYP3A4 (itraconazol, telitromicina, ketoconazol, posaconazol, claritromicina, voriconazol, eritromicina, inhibidores da proteasa do VIH, boceprevir, nefazodona, telaprevir que conteñen cobicistat): está asociado a un aumento no noso tipo de drogas.
• gemfibrozil, danazol ou ciclosporina.

Comentarios dos médicos sobre vasilip

Houbo un momento en que moitos médicos (non medicina!) Consideraban 10 mg de vasilip como un tratamento eficaz para enfermidades asociadas á aterosclerose. Este tempo é longo. A simvastatina en calquera forma xa non se considera como un medicamento que lle permita acadar os niveis modernos necesarios de colesterol e outros lípidos.

Así, se o médico está a prescribir simvastatina (incluído vasilip), persoalmente non entendo por que ignora as estatinas máis modernas cun efecto máis potente e máis seguras.

É hora de esquecer a simvastatina. E, por certo, cal é ese concepto erróneo de que as estatinas non se deben tomar máis dunhas semanas? Tómanse durante anos e décadas e cada ano adicional de ingreso trae beneficios adicionais para os pacientes e as compañías farmacéuticas, por suposto, tamén.

Valoracións dos pacientes de Vasilip

Tomo "Vasilip" 10 mg constantemente por 1 comprimido pola noite, realizo probas de colesterol unha vez cada tres meses. O resultado é excelente. Houbo un intento fallido de cambiar a un homólogo máis barato. O colesterol saltou cara arriba e volveu ao "Vasilip". Cunha pensión, a compra é cara, pero a saúde é máis cara.

"Vasilip" aconselloume o meu dietista para a perda de peso, logo de consulta cun médico, tomei en combinación cunha dieta. Sorprendente, o resultado foi positivo, aínda que non estaba completamente seguro de que as pestañas axudarían. Tomou 5-6 semanas, non máis! As pílulas baixan o colesterol no sangue, polo que tal resultado!

Farmacoloxía

A simvastatina tamén reduce significativamente o contido de apolipoproteína B, aumenta moderadamente a concentración de HDL-C e reduce as concentracións plasmáticas de TG. Como resultado destes efectos da simvastatina, diminúe a relación entre Chs total e Chs-HDL total e Chs-LDL con Chs-HDL.

O efecto antiatherosclerótico da simvastatina é consecuencia do efecto da droga nas paredes dos vasos sanguíneos e compoñentes do sangue. A simvastatina altera o metabolismo dos macrófagos, inhibindo a activación dos macrófagos e a destrución de placas ateroscleróticas. O fármaco inhibe a síntese de isoprenoides, que son factores de crecemento na proliferación de células musculares lisas do forro interno dos vasos sanguíneos. Baixo a influencia da simvastatina, mellora a expansión dos vasos sanguíneos dependente do endotelio.

O efecto terapéutico prodúcese despois de 2 semanas, o efecto máximo obsérvase despois de 4-6 semanas de tratamento.

Interacción

O uso simultáneo de simvastatina con fibratos, ácido nicotínico (máis de 1 g / día) aumenta o risco de desenvolver miopatía, incluída a rabdomiólise (con uso simultáneo con fenofibrato, non hai evidencias dun aumento do risco de miopatía en comparación coa monoterapia con cada fármaco por separado).

O uso concomitante con gemfibrozil pode levar a un aumento da concentración de simvastatina no soro.

Os inhibidores do citocromo CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, eritromicina, claritromicina, telitromicina, inhibidores da proteasa do VIH e nefazodona), que están implicados na conversión metabólica da simvastatina ao fígado, aumentan o risco de miopatía e rabdomiólise durante a terapia con simvastatina. O uso concomitante con estes fármacos está contraindicado.

Con precaución, é necesario prescribir ao mesmo tempo con inhibidores de CYP3A4 menos potentes: ciclosporina, verapamil e diltiazem. A dose diaria de simvastatina mentres a toma con ciclosporina non debe superar os 10 mg. A dose diaria de simvastatina co uso concomitante de amiodarona ou verapamil non debe superar os 20 mg e os 40 mg co uso concomitante de diltiazem, a non ser que o beneficio esperado exceda claramente o risco potencial de miopatía e rabdomiólise.

A simvastatina a unha dose de 20-40 mg / día en voluntarios e pacientes con hipercolesterolemia potencia os efectos dos anticoagulantes de cumarina (por exemplo, warfarina), en particular un aumento no tempo de protrombina, MHO. Polo tanto, en pacientes que toman anticoagulantes cumarina, o tempo de protrombina e MHO debe determinarse antes de comezar a terapia con simvastatina, no período inicial do tratamento, ao cambiar a dose de simvastatina ou a interrupción do medicamento. Ao alcanzar un indicador estable do tempo de protrombina e MHO, debería realizarse un seguimento adicional nos intervalos recomendados para os pacientes que reciben terapia anticoagulante. A terapia con simvastatina non causa cambios no tempo de protrombina e o risco de hemorraxia en pacientes que non toman anticoagulantes.

O zume de pomelo inhibe a actividade de CYP3A4. A inxestión simultánea dunha gran cantidade de zume de pomelo (máis dun litro por día) e simvastatina leva a un aumento significativo da concentración plasmática de ácido simvastatino. Polo tanto, durante o tratamento con simvastatina, débese evitar o zume de pomelo.

Instrucións para o uso de vasilip (método e dosificación)

Para os que teñen prescrito Vasilip, as instrucións de uso informan de que se toma por vía oral, pola tarde, 1 vez ao día.

A dosificación diaria habitual é de 5-80 mg. Por regra xeral, recóllense 10 mg. O axuste da dosificación debe realizarse cun intervalo mínimo de 4 semanas. A dose diaria non debe ser superior a 80 mg. A dose máxima prescríbese só a persoas con graves hipercolesterolemia ou aumento da probabilidade de ocorrer complicacións cardiovasculares. As instrucións de uso de Vazilip informan que o curso do tratamento é determinado por un especialista en cada caso individualmente, dependendo de cales sexan as indicacións para o seu uso e como o paciente tolera o medicamento.

En caso de hipercolesterolemia necesario para levar a cabo normal dieta de hipocolesterol durante o tratamento. A dosis inicial na maioría dos casos é de 10 mg. Para unha redución máis significativa Colesterol LDL O curso pódese iniciar con 20-40 mg / día.

At hipercolesterolemia hereditaria homozigota normalmente toma 40 mg ou 80 mg ao día, pero en tres doses (normalmente 20 mg pola mañá e tarde e outros 40 mg pola noite). É recomendable combinar a droga con outra baixante de lípidosmedios.

Previr o desenvolvemento de enfermidades cardiovasculares en persoas con maior risco Enfermidade isquémica cardíaca prescribir de 20 a 40 mg / día. A dose da droga, seleccionada individualmente, redúcese se o nivel LDLinferior a 75 mg / dl e colesterol totalinferior a 140 mg / dl.

Vasilip pódese usar xunto con secuestradores de ácidos biliares. Pacientes sometidos a tratamento fibratos ou ácido nicotínico, tomar unha dosificación inicial de 5 mg. A dose máxima diaria non debe ser superior a 10 mg. E cando se combina con Amiodarona ou Verapamil non exceda unha dosificación de 20 mg.

Con severa insuficiencia renal é mellor non superar unha dose de 10 mg / día. Se aínda é necesario un aumento da dosificación, a condición do paciente debe ser controlada constantemente.

Outras interaccións medicamentosas:

• gemfibrozil e outros fibratos (excluído o fenofibrato), o ácido fusídico: maior probabilidade de desenvolver miopatía,
• amiodarona, lomitapida, bloqueadores de canles de calcio lentas (verapamil, diltiazem ou amlodipina), ácido nicotínico en doses máis baixas de lípidos (polo menos 1000 mg ao día): maior probabilidade de desenvolver miopatía / rabdomiolise,
• Inhibidores moderados da isoenzima CYP3A4 (por exemplo, dronedarona, ranolazina): unha maior probabilidade de desenvolver miopatía, pode reducirse a dose de Vasilip,
• Inhibidores de proteínas do transporte OATP1B1: aumento da concentración plasmática de simvastatina hidroxido e probabilidade de desenvolver miopatía,
• colchicina (en pacientes con insuficiencia renal): maior risco de desenvolver miopatía e rabdomiólise, o uso combinado require un control minucioso dos pacientes
• anticoagulantes indirectos (derivados de cumarina): un aumento do tempo de protrombina, definido como MHO (relación normalizada internacional), o valor do indicador é controlado antes do inicio da terapia con simvastatina, entón determínase bastante a miúdo no período inicial do tratamento, o que permite excluír cambios significativos na MHO. Despois de alcanzar un indicador estable do tempo de protrombina, a súa posterior determinación debe realizarse en intervalos recomendados para o seguimento dos pacientes que reciben terapia anticoagulante. En caso de cambiar a dose de simvastatina ou despois da súa retirada, tamén se recomenda a medición regular deste indicador. En pacientes que non tomaron anticoagulantes, non se asociaba a terapia con simvastatina con aparición de hemorraxias ou cambios no tempo de protrombina,
• zume de pomelo (en grandes volumes): aumento da actividade plasmática dos inhibidores da HMG-CoA reductasa.

Os análogos de Vasilip son: Zokor, Zokor Forte, Simvor, Simvakard, Simvastol, Simlo, Simvastatin Zentiva, SimvaHEXAL, Zovatin, Levomir, Simvalimit, Actalipid, Sinkard, Aterostat, Zorstat, Simvakolat, Simvastatin, Simvastatin, Simvastatin, Simvastin Chaikafarma, Simvastatin-SZ, Simvastatina Alcaloide, Aries, Simvastatin Pfizer.

Embarazo

Polo tanto, a simvastatina non debe ser empregada por mulleres embarazadas e mulleres que intenten quedar embarazadas ou sospeitar que están embarazadas.
A aceptación da simvastatina debe suspenderse durante todo o período do embarazo ou ata que haxa confirmación de que a muller non está embarazada (ver sección "Contraindicacións").
Está contraindicado o uso de simvastatina en mulleres durante a lactación.
Non se sabe se a simvastatina ou os seus metabolitos pasan ao leite materno. Dado que moitos medicamentos pasan ao leite materno e hai posibilidades de reaccións adversas graves, as mulleres que toman simvastatina deben deixar de amamantar. (Ver sección "Contraindicacións").