Roxeracene, atopar, mercar

Nome comercial da droga: Roxera

Nome non propietario internacional: Rosuvastatina (Rosuvastatinum)

Forma de dosificación: comprimidos recubertos con película

Substancia activa: rosuvastatina

Grupo farmacoterapéutico: medicamentos que reducen os lípidos.

Fármacos hipocolesterolémicos e hipotrigliceridémicos. Inhibidores da reductasa de HMG CoA.

Propiedades farmacolóxicas:

A acción da preparación de roxer está dirixida a suprimir a actividade da encima microsomal hydroxymethylglutaryl-CoA reductase, que actúa como catalizador para a limitación da fase inicial da síntese de colesterol.

Normalización dos indicadores de perfil de lípidos (efecto de redución de lípidos) debido a unha diminución das concentracións en sangue do colesterol total, triglicéridos, lipoproteínas de baixa densidade e un aumento das concentracións de lipoproteínas de alta densidade. O medicamento pertence ao grupo farmacolóxico "Estatinas".

Indicacións de uso:

Hipercolesterolemia primaria (tipo IIa segundo Fredrickson) ou dislipidemia mixta (tipo IIb segundo Fredrickson) como complemento da dieta coa ineficacia da dieta e outros métodos de tratamento non farmacéuticos (por exemplo, actividade física, perda de peso), hipercolesterolemia homozigota familiar como complemento á dieta e outros A terapia de redución de lípidos (por exemplo, LDL-aféresis) ou se esa terapia non é efectiva, a hipertrigliceridemia (Fredrickson tipo IV) como complemento á dieta, para retardar a progresión da aterosclerose como dúas adicións á dieta en pacientes aos que se lles mostra terapia para reducir a concentración plasmática de Chs e Chs-LDL, prevención primaria de maiores complicacións cardiovasculares (accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, revascularización arterial) en pacientes adultos sen signos clínicos de enfermidade coronaria, pero cun maior risco de seu desenvolvemento. (maiores de 50 anos para homes e maiores de 60 para mulleres, concentración plasmática elevada de proteína reactiva C (≥2 g / l) en presenza de polo menos un dos factores de risco adicionais, como a hipertensión arterial Zia, a baixa concentración de plasma de HDL-Xc, tabaquismo, enfermidade da arteria coronaria cedo na historia da familia).

Embarazo e lactación: Roxer está contraindicado no embarazo e na lactación. As mulleres en idade reprodutiva deben empregar métodos adecuados de contracepción.

Dado que o colesterol e as substancias sintetizadas a partir do colesterol son importantes para o desenvolvemento do feto, o risco potencial de inhibir a HMG-CoA reductasa para o feto supera os beneficios de usar a droga durante o embarazo.

En caso de embarazo durante o tratamento, o uso do medicamento debe deterse inmediatamente.

Non hai datos sobre a excreción de rosuvastatina con leite materno (sábese que outros inhibidores da HMG-CoA reductasa poden excretarse no leite materno), polo que o uso do medicamento debe ser interrompido durante a lactación.

Contraindicacións:

Cunha dose diaria de ata 30 mg

Enfermidades do fígado na fase activa (incluído un aumento persistente na actividade das transaminases hepáticas e un aumento da actividade das transaminases hepáticas no soro sanguíneo en máis de 3 veces en comparación coa VGN), insuficiencia renal grave (CC menos de 30 ml / min), miopatía, uso concomitante de ciclosporina, pacientes predisposto ao desenvolvemento de complicacións miotóxicas, embarazo, período de lactación, uso en mulleres en idade fértil que non empreguen métodos adecuados de anticoncepción, intolerancia á lactosa, deficiencia de lactante PS, síndrome de mala absorción de glicosa-galactosa, en xeral de 18 anos, hipersensibilidade a rosuvastatina ou a calquera compoñente de drogas.

Cunha dose diaria ou superior a 30 mg:

insuficiencia renal de moderada a grave (CC menos de 60 ml / min), hipotiroidismo,

enfermidades musculares na historia (incluída a historia familiar), miotoxicidade con outros inhibidores de HMG-CoA reductasa ou fibatos da historia, consumo excesivo de alcol, condicións que poden provocar un aumento da concentración plasmática de rosuvastatina, uso simultáneo de fibratos, pacientes da raza mongoloide.

Con precaución cunha dose diaria de ata 30 mg:

idade de máis de 65 anos, hipotensión arterial, cirurxía extensiva, trauma, trastornos metabólicos severos, endocrinos ou electrólitos ou convulsións incontroladas, uso simultáneo con ezetimibe.

Dosificación e administración:

A droga tómase por vía oral. Non masticar nin moer a tableta, tragarse enteira, lavada con auga, pódese tomar en calquera momento do día, independentemente da inxestión de alimentos.

Antes de comezar a terapia cun medicamento roxer, o paciente debe comezar a seguir unha dieta estándar hipocolesterolémica e seguila durante o tratamento. A dose do medicamento debe seleccionarse individualmente dependendo dos obxectivos da terapia e da resposta terapéutica ao tratamento, tendo en conta as recomendacións nacionais sobre as concentracións de lípidos plasmáticos obxectivo.

A dose inicial recomendada para os pacientes que comezan a tomar o medicamento ou para os pacientes transferidos de tomar outros inhibidores de HMG-CoA reductasa debe ser de 5 ou 10 mg unha vez ao día.

Co uso simultáneo do medicamento con gemfibrozil, fibratos, ácido nicotínico nunha dose superior a 1 g por día, recoméndase aos pacientes unha dose inicial de 5 mg. Ao elixir unha dose inicial, débese guiar pola concentración individual de colesterol no plasma e ter en conta o posible risco de desenvolver complicacións cardiovasculares, e tamén se debe ter en conta o potencial risco de efectos secundarios. Se é necesario, a dose pode aumentar despois de 4 semanas.

Debido ao posible desenvolvemento de efectos secundarios ao aplicar unha dose de 40 mg por día, en comparación con doses máis baixas do medicamento, aumentar a dose a 40 mg por día despois de que unha dose adicional sexa superior á dose inicial recomendada durante 4 semanas de terapia só se pode realizar en pacientes cun grao grave de hipercolesterolemia e alto risco de desenvolver complicacións cardiovasculares (especialmente en pacientes con hipercolesterolemia familiar) que non obtiveron o resultado desexado da terapia cunha dose de 20 mg por día, e RS que estarán baixo a supervisión dun médico. Recoméndase un seguimento particularmente minucioso dos pacientes que reciben o medicamento cunha dose de 40 mg ao día.

Non se recomenda o uso dunha dose de 40 mg por día en pacientes que non consultaron previamente a un médico. Despois de 2-4 semanas de terapia e / ou cun aumento da dose da preparación do roxer, é necesario o seguimento do metabolismo dos lípidos (é necesario axustar a dose).

En pacientes con insuficiencia renal leve ou moderada, non se precisa axuste da dose. En pacientes con insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min), o uso de roxer está contraindicado. O uso do medicamento nunha dose superior a 30 mg ao día está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal moderada e grave (CC menos de 60 ml / min). Para pacientes con insuficiencia renal moderada, a dose inicial recomendada do medicamento é de 5 mg por día.

Roxer está contraindicado en pacientes con enfermidade hepática activa. Non hai experiencia co uso do medicamento en pacientes con insuficiencia hepática por riba dos 9 puntos (clase C) na escala Child-Pugh.

Recoméndase aos pacientes maiores de 65 anos comezar a usar o medicamento cunha dose de 5 mg por día.

Ao estudar os parámetros farmacocinéticos da rosuvastatina en pacientes pertencentes a diferentes grupos étnicos, notouse un aumento da concentración sistémica de rosuvastatina entre xaponeses e chineses. Debe terse en conta este feito cando se usa o medicamento Roxer nestes grupos de pacientes. Cando se usan doses de 10 e 20 mg por día, a dose inicial recomendada para pacientes da raza mongoloide é de 5 mg por día. En pacientes da raza mongoloide, o uso do medicamento nunha dose de 40 mg está contraindicado.

O uso do medicamento nunha dose de 40 mg está contraindicado en pacientes predispostos ao desenvolvemento de complicacións miotóxicas. Se é necesario empregar doses de 10 e 20 mg ao día, a dose inicial recomendada para este grupo de pacientes é de 5 mg.

Cando se usa con gemfibrazil, a dose da preparación de roxer non debe superar os 10 mg por día.

Interacción con outras drogas:

Ciclosporina: co uso simultáneo de rosuvastatina e ciclosporina, a ASC de rosuvastatina é de media 7 veces superior á observada en voluntarios sans. A concentración plasmática de rosuvastatina aumenta 11 veces.

O uso simultáneo con rosuvastatina non afecta á concentración de ciclosporina no plasma sanguíneo.

Anticoagulantes indirectos - do mesmo xeito que ocorre con outros inhibidores da HMG-CoA reductasa, iniciar a terapia con rosuvastatina ou aumentar a súa dose en pacientes que toman anticoagulantes indirectos ao mesmo tempo (por exemplo, warfarina) pode levar a un aumento da MHO. A retirada de rosuvastatina ou a redución da súa dose pode provocar unha diminución da MHO. Nestes casos, recoméndase un seguimento da MHO.

Ezetimibe: o uso simultáneo de rosuvastatina e ezetimibe non vai acompañado dun cambio de AUC ou Cmax de ambos os dous fármacos. Non obstante, non se pode descartar a interacción farmacodinámica entre rosuvastatina e ezetimibe, que se manifesta por un maior risco de desenvolver reaccións musculares non desexadas.

Gemfibrozil e outros fármacos que reducen os lípidos: o uso simultáneo de rosuvastatina e gemfibrozil leva a un aumento dobre de Cmax e AUC de rosuvastatina. Gemfibrozil, fenofibrato, outros fibratos e doses que reducen os lípidos de ácido nicotínico (doses grandes ou equivalentes a 1 g por día) aumentaron o risco de miopatía cando se usan con inhibidores de HMG-CoA reductasa (posiblemente debido a que tamén poden causar miopatía cando se usan en monoterapia). Está contraindicada a utilización simultánea de fibratos e rosuvastatina nunha dose diaria de 30 mg. En tales pacientes, a terapia debe comezar cunha dose de 5 mg ao día.

Inhibidores da proteasa do VIH: o uso simultáneo de inhibidores da proteasa do VIH pode aumentar significativamente a concentración plasmática de rosuvastatina. A utilización simultánea de 20 mg de rosuvastatina e unha combinación de dous inhibidores da proteasa do VIH (400 mg de lopinavir / 100 mg de ritonavir) vén acompañada dun aumento do AUC de equilibrio (0-24 h) e Cmax de rosuvastatina por 2 e 5 veces, respectivamente.

Os antiácidos - o uso simultáneo de rosuvastatina e antiácidos que conteñen aluminio e hidróxido de magnesio, leva a unha diminución da concentración plasmática de rosuvastatina nun 50%. Este efecto é menos pronunciado se se usan antiácidos 2 horas despois de tomar rosuvastatina.

Eritromicina: o uso simultáneo de rosuvastatina e eritromicina leva a unha diminución do AUC (0 t) de rosuvastatina nun 20% e a súa Cmax nun 30%. Tal interacción pode producirse como resultado do aumento da motilidade intestinal causada polo uso de eritromicina.

Os anticonceptivos hormonais / terapia de substitución hormonal (HRT): o uso simultáneo de rosuvastatina e anticonceptivos hormonais aumenta o AUC de etinilestradiol e norgestrel respectivamente. Debe terse en conta un aumento da concentración plasmática á hora de seleccionar unha dose de anticonceptivos hormonais. Non hai datos farmacocinéticos sobre o uso simultáneo de rosuvastatina e terapia de substitución hormonal, polo tanto, non se pode excluír un efecto similar ao usar esta combinación. Non obstante, esta combinación foi moi utilizada durante ensaios clínicos e foi ben tolerada polos pacientes.

Digoxin: non se espera ningunha interacción clínicamente significativa da rosuvastatina coa digoxina.

Isoenzimas do citocromo P450 - A rosuvastatina non é un inhibidor nin un indutor do citocromo P450. Ademais, a rosuvastatina é un sustrato débil para este sistema de isoenzima. Non hai unha interacción clínicamente significativa entre rosuvastatina e fluconazol (un inhibidor dos isoenzimos CYP2C9 e CYP3A4) e ketoconazol (un inhibidor dos isoenzimos CYP2A6 e CYP3A4). A utilización simultánea de rosuvastatina e itraconazol (un inhibidor do isoenzima CYP3A4) aumenta a ASC de rosuvastatina nun 28%, o que é insignificante clínicamente. Así, non se espera a interacción asociada co citocromo P450.

Sobredose:

Non se describe o cadro clínico da sobredose.

Cunha única dose de varias doses diarias do medicamento, os parámetros farmacocinéticos da rosuvastatina non cambian.

Tratamento: é necesario un seguimento da función hepática e da actividade CPK, non hai un antídoto específico, a hemodiálise é ineficaz.

Efectos secundarios:

Clasificación da incidencia de efectos secundarios: moi a miúdo (> 1/10), a miúdo (> 1/100, pero 1/1000, pero 1/10 000, pero

Indicacións de uso

Que axuda a Roxer? Prescriba o medicamento nos seguintes casos:

dislipidemia mixta ou hipercolesterolemia primaria (como complemento á dieta coa ineficacia de métodos non terapéuticos de terapia - perda de peso, actividade física, etc.),
hipercolesterolemia homozigota familiar (ademais do método de tratamento anterior),
hipertrigliceridemia do tipo IV (como complemento á dieta),
o desenvolvemento de aterosclerose en pacientes que reciben terapia para diminuír a concentración de Xc e Xs-LDL no plasma,
prevención primaria da enfermidade cardíaca (revascularización arterial, infarto de miocardio, ictus) en pacientes con predisposición á enfermidade coronaria, así como na terceira idade,

Instrucións de uso Roxer, dosificación

A dosificación prescríbese individualmente baixo o control do colesterol no plasma sanguíneo. Beben a droga independentemente da comida, lavados con auga. Segundo as instrucións, a dose inicial non excede 1 comprimido de Roxer 5 mg / 10 mg unha vez ao día.

A dosificación máxima é de 40 mg por día.

Prescribir unha dose máxima de 40 mg por día é posible só para pacientes con hipercolesterolemia grave e cun alto risco de complicacións do sistema cardiovascular (especialmente nos casos de hipercolesterolemia familiar), nos que non se obtivo o resultado desexado con 20 mg por día. A terapia condutora debe realizarse só baixo supervisión médica.

Non se recomenda tomar o medicamento a unha dose de 40 mg por día en pacientes que non consultaron previamente a un médico. Despois de 2-4 semanas de uso ou a cada aumento da dose do medicamento, é necesario controlar os indicadores do metabolismo dos lípidos (se é necesario, pode ser necesario un axuste da dose).

A dose de 20 mg / día é máxima para portadores de xenotipos c.521CC ou s.421AA. A dose máxima (40 mg) pódese prescribir só a pacientes cun aumento grave de colesterol e alto risco de ataques cardíacos.

Tomar anticoagulantes (warfarina, etc.) ao mesmo tempo que a estatina pode causar sangrado e os glicósidos cardíacos (por exemplo, digoxina) - aumentan a concentración deste último.

O efecto terapéutico de tomar ocorre dentro de 5-8 días, eo efecto máximo - por 3-4 semanas de tratamento.

Efectos secundarios

Segundo as instrucións de uso, a cita de Roxer pode ir acompañada dos seguintes efectos secundarios:

Por parte do sistema inmune: angioedema e outras reaccións asociadas á hipersensibilidade.
Do sistema nervioso: mareos, dor de cabeza, perda de memoria, polineuropatía.
Do tracto gastrointestinal: dor no estómago, náuseas, estreñimiento, pancreatite, hepatite, ictericia, diarrea, aumento da actividade das transaminases hepáticas.
Desde a pel: picazón, erupción cutánea, síndrome de Stevens-Jones.
Do esqueleto e do sistema muscular: mialxia, miopatía, rabdomiólise.
Do sistema urinario: proteinuria, hematuria.
Xeral: astenia.

Contraindicacións

Está contraindicado prescribir Roxer nos seguintes casos:

hipersensibilidade á rosuvastatina ou a calquera dos compoñentes do fármaco,
enfermidade hepática en fase activa (incluído un aumento persistente na actividade das transaminases hepáticas e un aumento da actividade das transaminases hepáticas no soro sanguíneo en máis de 3 veces en comparación coa VGN),
insuficiencia renal de moderada a grave (Cl creatinina inferior a 60 ml / min),
miopatía
uso concomitante de ciclosporina,
pacientes predispostos ao desenvolvemento de complicacións miotóxicas,
embarazo, lactación materna,
uso en mulleres en idade fértil que non empreguen métodos adecuados de anticoncepción,
hipotiroidismo
unha historia de enfermidades musculares (incluída a historia familiar),
miotoxicidade cando se usa outro historial de inhibidores ou fibratos de HMG-CoA reductasa,
consumo excesivo de alcol
condicións que poden levar a un aumento da concentración de rosuvastatina no plasma sanguíneo,
uso simultáneo de fibratos
intolerancia á lactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción á glicosa-galactosa,
Pacientes mongoloides
idade ata 18 anos.

Sobredose

Non hai información sobre o cadro clínico da sobredose. Non se observa un cambio nos parámetros farmacocinéticos da sustancia activa ao tomar altas doses.

A rosuvastatina non ten un antídoto específico; a hemodiálise é ineficaz. En casos de sobredosis, a terapia sintomática realízase baixo o control da función hepática e da actividade da creatina fosfocinase.

Os análogos de Roxer, o prezo nas farmacias

Se é necesario, pode substituír Roxer por un análogo para a sustancia activa: trátase de medicamentos:

Rosulip,
Crestor
Rosart,
Reddistatin,
Lipoprime,
Rosuvastatina,
Suvardio
Rosistark,
Rosufast,
Rosucard.

Ao elixir análogos, é importante entender que non se aplican as instrucións para o uso de Roxer, o prezo e as revisións de medicamentos con efectos similares. É importante obter unha consulta do médico e non facer un cambio de fármaco independente.

O prezo nas farmacias rusas: comprimidos Roxer 5 mg 30 unidades. - de 384 a 479 rublos, 10 mg 30 unidades. - de 489 a 503 rublos, 15 mg 30pcs. - a partir de 560 rublos.

Almacenar a temperaturas de ata 25 ºC. Manter fóra do alcance dos nenos. A vida útil é de 3 anos. Nas farmacias, a prescrición do médico.

Segundo os médicos, Roxer reduce efectivamente o colesterol. Nótase que o medicamento comeza a ter un efecto terapéutico máis rápido que outros fármacos con efecto similar. Con boa tolerancia, é posible unha terapia prolongada. Entre as deficiencias indican un custo bastante elevado e o desenvolvemento de efectos secundarios.

3 comentarios para "Roxer"

Con estas pílulas, baixou o colesterol no sangue en dous meses de 9 a 5,8, pódese tolerar facilmente (ademais de raros ataques de dor de cabeza pola noite), actúa levemente, sen reaccións alérxicas. O médico prescribiu tomar constantemente, o prezo da droga é frustrante, para min é un pouco caro.

en canto comezan as convulsións, deixe de tomar a droga, realmente axuda a alguén, pero non a todos.

Intenteino. A mellora produciuse a finais da primeira semana, pero en paralelo estaba de dieta. Tomou a droga durante moito tempo, uns 1,5 anos cunha pausa de 2 meses. O colesterol baixa.

Formulario de lanzamento

Roxer está dispoñible en forma de comprimidos recubertos cunha membrana de película branca, que teñen un aspecto diferente segundo a concentración da substancia activa neles:

Tabletas con contido rosuvastatina a unha dose de 5, 10 ou 15 mg, ten unha forma redonda, biconvexa, cun bisel. Por un lado faise a etiquetaxe correspondente á dose da sustancia activa: "5", "10" e "15", respectivamente.
Tabletas con contido rosuvastatina a unha dose de 20 mg, redonda, biconvexa, cun bisel.
Tabletas con contido rosuvastatina a dose de 30 mg, biconvexa, ten forma de cápsula e corre riscos por ambos os dous lados.
Tabletas con contido rosuvastatina a dose de 40 mg, biconvexa, ten forma capsular.

Na franxa da tableta pódense ver claramente dúas capas, o interior branco.

Acción farmacolóxica

O efecto farmacolóxico do medicamento Roxer está dirixido a:

Inhibición da actividade enzimática microsómica hidroximetilglutarilo-CoA reductasaque actúa como catalizador para limitar a fase inicial de síntese colesterol.
Normalización do perfil de lípidosefecto de redución de lípidos) debido a unha diminución de sangue concentración do total colesterol, triglicéridos, lipoproteínas baixa densidade así como aumento da concentración lipoproteínas alta densidade.

O medicamento pertence ao grupo farmacolóxico "Estatinas”.

Farmacodinámica e farmacocinética

Unha vez no corpo rosuvastatina provoca os seguintes efectos:

Axuda a reducir as concentracións elevadas colesterol lipoproteínico de baixa densidade,
Axuda a reducir as concentracións totais elevadas colesterol,
Axuda a reducir as concentracións elevadas de triglicéridos,
Promove concentracións aumentadas colesterol lipoproteínico de alta densidade,
Axuda a reducir a concentración apolipoproteína de baixa densidade lipoproteína (apoliproteína B),
Axuda a reducir a concentración colesterol lipoproteínico de baixa densidade,
Axuda a reducir a concentración colesterol lipoproteínas de moi baixa densidade,
Axuda a reducir a concentración Triglicéridos lipoproteínicos de moi baixa densidade,
Promove a concentración Apoliproteína do plasma sanguíneo A1,
Baixa a relación de colesterol lipoproteínas de baixa densidadea colesterol lipoproteínico de alta densidade,
Reduce as relacións globais colesterol a colesterol lipoproteínico de alta densidade,
Reduce as relacións colesterol lipoproteínico de baixa densidade a colesterol lipoproteínico de alta densidade,
Reduce as relacións apolipoproteína de baixa densidade lipoproteína (apoliproteína B) a apolipoproteína A1.

O pronunciado efecto clínico do uso de Roxers desenvólvese unha semana despois do inicio do curso do tratamento co medicamento. Aproximadamente o 90% do efecto máximo da terapia nótase despois de dúas semanas.

Normalmente leva catro semanas para conseguir o máximo efecto, despois das cales se mantén durante todo o período de tratamento posterior.

Concentración máxima de plasma rosuvastatina nótase cinco horas despois de tomar a pílula, o indicador absoluto de biodisponibilidade é do 20%.

Rosuvastatina amplamente biotransformado en fígadosendo o centro primario sintetizador colesterol e metabolizando colesterol lipoproteínico de baixa densidade.

A distribución da sustancia é de aproximadamente 134 litros. Arredor do 90% rosuvastatina únese a proteínas do plasma (principalmente albúmina).

Rosuvastatina metabolizado en limitado (aproximadamente o 10%). In vitro usando humanos hepatocitos investigación metabolismo as substancias demostraron que está suxeita só a un mínimo metabolismo baseado en sistema de encimas citocromo P450. E este metabolismo non se pode considerar clínicamente importante.

O principal isoenzimaparticipando en metabolismo da rosuvastatinaé CYP 2C9. En certa medida, participan no proceso. isoenzimas 2C19, 3A4 e 2D6.

No proceso de metabolización, dúas principais metabolito:

N-desmetilo caracterizado por aproximadamente a metade menos de actividade respecto de rosuvastatina. En canto a lactona, entón considérase unha forma clínicamente inactiva.

Rosuvastatina ten máis do 90% de actividade inhibidora en contra hidroximetilglutarilo-CoA reductasa (HMG-CoA reductasa), que circula no corpo humano no torrente sanguíneo xeral.

Máis inxeridos rosuvastatina (aproximadamente 90%) móstrase sen cambios cos contidos intestinos. Neste caso, a sustancia activa absorbida e a non absorbida excrétase.

O restorosuvastatina excretado polos riles con orina (aproximadamente 5% - sen cambios).

A vida media da sustancia é de aproximadamente 20 horas e non depende do aumento da dose do medicamento. Despexe media desde plasma sanguíneo é de aproximadamente 50 litros por hora. O índice de variabilidade en relación ao valor medio (coeficiente de variación) é do 21,7%.

Como é o caso doutras drogas que suprimen a actividade hidroximetilglutarilo-CoA reductasacaptura polo fígadorosuvastatina promove a implicación do transportador de membrana OATP-S, que xoga un papel importante no proceso de eliminación de substancias fígado.

Rosuvastatina caracterizado por unha exposición sistémica dependente da dose, que aumenta en proporción ao aumento da dose da sustancia.

O uso cotián repetido do medicamento non provoca cambios nas características farmacocinéticas da súa sustancia activa.

A idade e o xénero do paciente non afectan a farmacocinética do fármaco. Ao mesmo tempo, os estudos demostraron que en pacientes da raza mongoloide, a ASC e as concentracións plasmáticas máximas rosuvastatina aproximadamente o dobre de máis que en pacientes pertencentes á raza caucásica.

Os indios teñen indicadores similares que son máis altos para os caucásicos preto de 1,3 veces. Non hai diferenzas clínicamente significativas nos indicadores para os representantes da raza Negroid e os caucásicos.

En pacientes con insuficiencia renal de forma leve ou moderada, indicadores de concentracións máis altas de rosuvastatina e N-desmetilo no plasma permanece practicamente invariable.

En formas severasinsuficiencia renal indicador de maior concentración plasmática rosuvastatina aumenta aproximadamente tres veces e o indicador de maior concentración plasmática N-desmetilo- aproximadamente nove veces en comparación cos indicadores observados en voluntarios sans.

Concentración de plasma rosuvastatina en pacientes que estaban en marcha hemodiálisesuperou aproximadamente dúas veces a dos voluntarios sans.

At insuficiencia hepáticadebido á enfermidade hepática crónica alcohólica, concentracións plasmáticas rosuvastatina moderadamente elevado.

En pacientes cuxa enfermidade pertence á clase A escala infantil, indicador da maior concentración rosuvastatina en plasma sanguíneo e AUC aumentaron un 60 e 5%, respectivamente, en comparación cos pacientes, o fígado que é saudable.

Se a enfermidade fígado Pertence á categoría B por escala infantil, os indicadores aumentan respectivamente un 100 e un 21%. Para os pacientes cuxa enfermidade pertence á categoría C, non se dispón de datos, o que está asociado a unha falta de experiencia con rosuvastatina.

Contraindicacións

As contraindicacións para o nomeamento de comprimidos Roxer que conteñen rosuvastatina en doses iguais a 5, 10 e 15 mg son:

hipersensibilidade a un ou varios compoñentes do medicamento,
formas activas patoloxías hepáticas (incluíndo enfermidades de orixe non clara), así como condicións caracterizadas por un aumento constante de transaminases hepáticase condicións en que algunha das transaminases hepáticas aumenta nin menos que tres veces,
patoloxía renala que despexe creatinina non exceda a velocidade de 30 ml / min,
crónica hereditaria progresiva enfermidade neuromuscularcaracterizado por danos musculares primarios (miopatías),
uso concomitante dun antidepresivo Ciclosporina,
diagnosticado cun maior risco de desenvolvemento complicacións miotóxicas,
intolerancia lactosa,
deficiencia de lactasa,
malabsorción de glicosa galactosa,
embarazo (ademais, o medicamento non está prescrito para mulleres en idade reprodutiva se non se usan anticonceptivos),
lactación materna
idade ata 18 anos.

Tabletas de dosificación rosuvastatina 30 e 40 mg están contraindicados:

pacientes con hipersensibilidade a un ou varios compoñentes do fármaco,
pacientes con formas activas patoloxías hepáticas (incluíndo enfermidades de orixe non clara), así como condicións caracterizadas por un aumento constante de transaminases hepáticase condicións en que algunha das transaminases hepáticas aumenta nada menos que tres veces,
patoloxía renala que despexe creatinina non supera a velocidade de 60 ml / min,
crónica hereditaria progresiva enfermidade neuromuscularcaracterizado por danos musculares primarios (miopatías),
hipotiroidismo,
uso concomitante dun antidepresivo Ciclosporina,
diagnosticado cun maior risco de desenvolvemento complicacións miotóxicas (cando na historia do paciente hai unha nota sobre a toxicidade muscular provocada por outro medicamento inhibidor hidroximetilglutarilo-CoA reductasa ou preparación derivada ácido fibroico),
adicción ao alcol
formas pesadas insuficiencia hepática,
Raza mongoloide
recepción simultánea fibrato,
intolerancia lactosa,
deficiencia de lactasa,
malabsorción de glicosa galactosa,
embarazo (ademais, o medicamento non está prescrito para mulleres en idade reprodutiva se non usan anticonceptivos),
lactación materna
idade de ata 18 anos e maiores de 70 anos.

Efectos secundarios

Os efectos secundarios poden ocorrer durante o tratamento con Roxeroy:

disfuncións o sistema inmuneincluíndo reaccións por hipersensibilidade a rosuvastatina ou outros ingredientes do medicamento, incluído o desenvolvemento angioedema,
disfuncións sistema dixestivo, expresada en forma de estreñimiento frecuente, pódese desenvolver dor na rexión epigástrica, náuseas, en raros casos pancreatite,
trastornos que se producen por parte da pel e dos tecidos subcutáneos e exprésanse en forma de erupcións cutáneas, coceira da pel,urticaria,
disfunción muscular do esqueleto, que se manifesta como mialxia (a miúdo) e ás veces miopatías e rabdomiólise,
trastornos xerais, o máis común dos cales é astenia,
disfuncións ril e tracto urinario, que adoitan acompañarse dun aumento da concentración de proteínas na orina.

Roxer pode afectar o cambio de parámetros de laboratorio. Entón, despois de tomar a droga, a actividade pode aumentar creatina quinaseindicadores de concentración glicosa, bilirrubinaencima hepática transpeptidasas gamma glutamil, fosfatase alcalina, así como os indicadores da concentración plasmática de hormonas glándula tiroides.

A frecuencia e a gravidade dos efectos secundarios dependen da dose.

Tabletas Roxer: instrucións de uso, método de administración e réxime de dosificación

Antes de prescribir o medicamento, recoméndase que o paciente cambie a unha dieta estándar, cuxo obxectivo é reducir o nivel de colesterol. Hai que seguir esta dieta e durante todo o tratamento.

A dose é seleccionada individualmente polo médico que estea atendendo á finalidade da terapia e á súa eficacia. Está permitido tomar a droga a calquera hora do día, sen estar atado á hora de comer.

A tableta está traída enteira, sen esmagamento, sen mastigar e beber moita auga.

Pacientes con hipercolesterolemia ten que comezar a tomar o medicamento con doses iguais a 5 ou 10 mg rosuvastatina. Os comprimidos tómanse por vía oral un ao día. Ademais, esta afección persiste para os pacientes que non foron tratados estatinase para os pacientes que xa recibiron tratamento con medicamentos que suprimen a actividade hidroximetilglutarilo-CoA reductasa.

Ao determinar a dose inicial de Roxers, o médico presta atención aos indicadores de concentración colesterole tamén avalía os riscos para o desenvolvemento complicacións cardiovasculares e efectos secundarios.

Nos casos en que sexa necesario, a dose pode axustarse ao seguinte nivel, con todo, este axuste realízase non antes de 4 semanas despois da primeira cita.

Dado que as reaccións adversas son de natureza dependentes da dose e cando se toma 40 mg de rosuvastatina ocorren con máis frecuencia que cando se toma en cantidades menores, aumentar a dose diaria a 30 ou 40 mg debe realizarse con moito coidado:

pacientes graves hipercolesterolemia,
pacientes que teñen máis probabilidades de desenvolver complicacións na función corazóns e sistema vascular (en particular, se o paciente está diagnosticado hipercolesterolemia familiar).

Se está tomando doses máis pequenas rosuvastatina Nesas categorías de pacientes non deron o resultado esperado, despois da cita de Roxers nunha dose de 30 ou 40 mg por día, os pacientes deben estar sempre baixo a supervisión do seu médico.

Así mesmo, indícase a supervisión médica regular nos casos en que o tratamento comeza inmediatamente cunha dose de 30 ou 40 mg.

De acordo coas instrucións de uso, Roxer 20 mg está indicado como unha dose inicial para a prevención de enfermidades corazóns e vasos para pacientesque teñen un maior risco de desenvolver tales patoloxías.

Persoas con discapacidade moderada da función ril Non se precisa axuste da dose, con todo, o medicamento prescríbese con precaución a este grupo de pacientes.

En caso de deterioración da función ril moderado cando despexa creatinina está dentro de 60 ml / min, o tratamento comeza cunha dose de 5 mg. Están contraindicadas altas doses do medicamento (30 e 40 mg).

Pacientes con disfuncións graves rilEstá prohibido prescribir a droga en calquera dosificación.

Cando se prescriben roxers a pacientes con patoloxías hepáticas, indicadores dos cales escala infantil non exceda de 7, non hai aumento da exposición sistémica rosuvastatina.

Se indicadores de función prexudicada fígadoigual a 8 ou 9 puntos dentro escala infantil, aumenta a exposición do sistema. Polo tanto, antes de prescribir o medicamento a tales pacientes, é necesario un estudo adicional da función. ril.

Experiencia no tratamento de pacientes cuxos indicadores superan os 9 puntos escala infantilfalta.

Sobredose

Non se describen manifestacións clínicas que poidan producirse se a dose recomendada é superada pola dose do medicamento. Despois dunha única dose de Roxer nunha dose varias veces maior que a diaria establecida, os cambios clínicamente significativos na farmacocinética rosuvastatina non se nota.

En caso de sobredose e ocorrencia síntomas de embriaguez o corpo mostra un tratamento sintomático e, se é necesario, o nomeamento dun conxunto de medidas de apoio.

Tamén se recomenda o seguimento de actividades. creatina quinase e realización dunha proba para avaliar a funcionalidade fígado.

Adecuación do nomeamento hemodiálise considerado pouco probable.

Interacción

Na cita de Roxers en combinación con Ciclosporina AUC aumentou significativamente rosuvastatina (aproximadamente sete veces), mentres que a concentración plasmática ciclosporina permanece invariable.

Con administración simultánea con fármacos antagonistas vitamina K ou drogas que suprimen a actividade hidroximetilglutarilo-CoA reductasa, ao comezo do curso do tratamento, así como cun aumento da dose diaria mediante a súa titulación, pódese observar un aumento do INR (relación normalizada internacional).

Por regra xeral, no contexto dunha redución da dose por titulación ou retirada completa de medicamentos, este indicador diminúe.

Uso concomitante cun medicamento que reduce o lípido Ezetimibe non provoca cambios na ASC nin nas concentracións plasmáticas máximas de ambos os fármacos. Non obstante, non está excluída a posibilidade de interacción farmacodinámica.

En conxunto con Gemfibrozil e outras drogas que axudan a reducir os niveis lípidosprovoca un aumento dobre de AUC e concentración máxima de plasma rosuvastatina.

Estudos especiais demostraron esa cita con Fenofibrato Non pode excluír un cambio nos parámetros farmacocinéticos, sen embargo non se exclúe a probabilidade de interacción farmacodinámica de fármacos.

Drogas tipo Hemfibrozil e Fenofibratoasí como as drogas ácido nicotínico, mentres que o seu nomeamento con inhibidores hidroximetilglutarilo-CoA reductasa aumentar a probabilidade de desenvolvemento miopatías (que, moi probablemente, débese á súa capacidade de provocar un efecto similar cando se prescriben como axente monoterapéutico).

Co uso simultáneo de Roxers con fibratos, rosuvastatina en doses iguais a 30 e 40 mg non se prescribe. Dose diaria inicial rosuvastatina para pacientes que toman fibratosé de 5 mg.

Uso simultáneo do medicamento con inhibidores serinaprotease provoca un cambio na exposición rosuvastatina. Por este motivo, Roxer non está prescrito. VIHpacientes infectados sometidos a tratamento con fármacos inhibidores proteases de serina.

Mentres leva antiácido preparados para concentración de plasma rosuvastatinareducido á metade Para reducir a gravidade deste efectoantiácidos Recoméndase tomar dúas horas despois de tomar os comprimidos Roxer.

Antecedentes dunha cita simultánea rosuvastatina con Eritromicina Taxa de AUC rosuvastatina diminúe un 20% ea súa concentración plasmática é aproximadamente un terzo. Isto pode ser debido á maior mobilidade. tracto intestinalque a recepción provoca Eritromicina.

Co nomeamento de Roxers en combinación con anticonceptivos hormonais para a administración oral, o indicador AUC etinil estradiol aumenta un 26% e o mesmo indicador para norgestrel - nun 34%.

Este incremento dos niveis de AUC debe considerarse á hora de seleccionar a dose óptima. anticonceptivopara administración oral.

Non hai datos farmacocinéticos sobre o uso concomitante con fármacos para a terapia de substitución hormonal, non obstante, non está excluída a probabilidade de interacción e aumento da ASC.

Estudos da combinación de rosuvastatina cun marcapasos Dixxina non amosou ningunha interacción clínicamente significativa.

Rosuvastatina Non ten un efecto aplastante nin estimulante isoenzimas o sistema citocromo P450. Ademais, metabolización rosuvastatina baixo a súa influencia é mínima e non é clínicamente significativa.

Calquera interacción significativa entre rosuvastatina e axentes antifúngicos Fluconazol e Ketoconazolque inhiben a actividade das isoenzimas do citocromo non se notaron.

Combinación co medicamento antifúngico Intraconazol, que inhibe a actividade isoenzima O CYP 3A4, provoca un aumento da ASC de rosuvastatina nun 28%. Non obstante, este aumento non se considera clínicamente importante.

Farmacocinética

O tempo para alcanzar a concentración plasmática máxima (Cmax) de rosuvastatina no sangue despois da administración oral é de aproximadamente 5 horas. Biodisponibilidade absoluta dunha sustancia

20% O metabolismo ocorre principalmente no fígado. O volume de distribución é de aproximadamente 134 litros. A maior parte da sustancia (aproximadamente o 90%) únese ás proteínas do plasma, principalmente coa albúmina.

A rosuvastatina sofre un metabolismo limitado (

10%). A sustancia pertence a substratos non específicos do citocromo P450. A isoenzima principal implicada no seu metabolismo é a isoenzima CYP2C9. A participación no metabolismo dos isoenzimas CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 prodúcese en menor medida. Os principais metabolitos coñecidos son a N-desmetilrosuvastatina (a actividade é aproximadamente 2 veces inferior á rosuvastatina) e os metabolitos da lactona (non teñen actividade farmacolóxica). A actividade farmacolóxica para a inhibición da plasma HMG-CoA reductasa proporciónase principalmente á rosuvastatina (máis do 90%).

Aproximadamente o 90% da substancia é excretada polo intestino sen cambios (incluída a rosuvastatina non absorbida / absorbida), o resto polos riles. A vida media dunha sustancia procedente do plasma sanguíneo é de aproximadamente 19 horas (o aumento da dose non afecta a este indicador). A eliminación xeométrica media do plasma é de 50 l / h (cun coeficiente de variación - 21,7%).

Coa inxestión diaria, non se observan cambios nos parámetros farmacocinéticos. A exposición sistémica aumenta en proporción á dose.

Segundo estudos farmacocinéticos, en pacientes da raza mongoloide (xaponeses, filipinos, chineses, coreanos e vietnamitas), a ASC mediana e a concentración máxima de rosuvastatina aumentan aproximadamente 2 veces en comparación coa raza Caucasoide, para os indios o coeficiente de aumento da ASC mediana e Cmax é de 1,3.

En pacientes con depuración de creatinina (CC) inferior a 30 ml / min, a concentración plasmática de rosuvastatina e N-desmetilrosuvastatina no sangue aumenta significativamente.

Na enfermidade hepática crónica alcohólica, a concentración plasmática de rosuvastatina aumenta moderadamente. Ao comparar: pacientes con función hepática normal / pacientes con insuficiencia hepática (segundo a escala Child-Pugh: 7 ou menos puntos / 8–9 puntos) AUC e Cmax de rosuvastatina aumentan un 5 e 60% / 21 e 100%, respectivamente. Non existe experiencia con rosuvastatina en pacientes con insuficiencia hepática superior aos 9 puntos.

Composición e forma de lanzamento

O medicamento Roxer está dispoñible en forma de comprimidos para administración oral (administración oral). As tabletas están revestidas cun revestimento de película branca. Ronda, biconvexa cun bisel, nun lado marcando "10", estampada. O principal ingrediente activo da droga é a rosuvastatina. O seu contido nunha tableta é de 10 mg. Tamén se inclúen excipientes, que inclúen:

Macrogol 6000.
Copolímero de metacrilato de metilo.
Celulosa microcristalina.
Dióxido de silicio coloidal
Dióxido de titanio
Crospovidona.
Monohidrato de lactosa.
Estearato de magnesio.

As tabletas Roxer son envasadas nun embalaje de 10 pezas. Un paquete de cartón contén 3 ou 9 ampollas e instrucións para usar a droga.

Propiedades farmacolóxicas

O principal ingrediente activo das tabletas Roxer, a rosuvastatina bloquea a actividade da encima HMG-CoA reductasa, que é a responsable da síntese do precursor do colesterol mevalonado. Está activo nas células do fígado, que son as responsables da síntese de colesterol endóxeno (propio), debido ao cal o seu nivel no sangue diminúe. Tamén, no contexto do uso do medicamento, diminúe o nivel de lipoproteínas de baixa e moi baixa densidade (contribúen á deposición de colesterol nas paredes das arterias) e aumenta a concentración de lipoproteínas de alta densidade (reduce a intensidade do proceso de deposición de colesterol nas paredes das arterias).

Despois de tomar os comprimidos de Roxer dentro, o ingrediente activo é o suficientemente rápido, pero non se absorbe por completo no sangue. Co fluxo sanguíneo entra nas células do fígado (hepatocitos), onde ten un efecto terapéutico. A rosuvastatina non se metaboliza e se excreta sen cambios principalmente con feces.

Dosificación e administración

No interior, non se pode masticar nin triturar a tableta, tragarse enteira, lavar con auga, pódese tomar en calquera momento do día, independentemente do momento da comida. Antes de comezar a terapia con Roxer, o paciente debe comezar a seguir unha dieta estándar hipocolesterolémica e seguila durante o tratamento. A dose do medicamento debe seleccionarse individualmente dependendo dos obxectivos da terapia e da resposta terapéutica ao tratamento, tendo en conta as recomendacións nacionais sobre as concentracións de lípidos plasmáticos obxectivo. A dose inicial recomendada para os pacientes que comezan a tomar o medicamento ou para os pacientes transferidos de tomar outros inhibidores de HMG-CoA reductasa debe ser de 5 ou 10 mg de Roxer unha vez ao día.

Co uso simultáneo do fármaco con gemfibrozil, fibratos, ácido nicotínico en doses baixantes de lípidos (máis de 1 g / día), recoméndase aos pacientes unha dose inicial do medicamento 5 mg / día. Ao elixir unha dose inicial, débese guiar pola concentración individual de colesterol no plasma e ter en conta o posible risco de desenvolver complicacións cardiovasculares, e tamén se debe ter en conta o potencial risco de efectos secundarios. Se é necesario, a dose pode aumentar despois de 4 semanas.

Debido ao posible desenvolvemento de efectos secundarios cando se usa unha dose de 40 mg / día, en comparación con doses máis baixas do medicamento, aumentar a dose ata un máximo de 40 mg / día debe considerarse só en pacientes con hipercolesterolemia grave e un alto risco de desenvolver complicacións cardiovasculares ( especialmente en pacientes con hipercolesterolemia familiar) que non obtiveron o resultado desexado da terapia cunha dose de 20 mg / día e que estarán baixo a supervisión dun médico. Recoméndase un seguimento particularmente minucioso dos pacientes que reciben o medicamento a unha dose de 40 mg / día.

Non se recomenda o uso dunha dose de 40 mg / día en pacientes que non consultaron previamente a un médico. Despois de 2-4 semanas de terapia e / ou cun aumento da dose do medicamento Roxer, é necesario o seguimento do metabolismo dos lípidos (o axuste da dose é necesario).

Pacientes con insuficiencia renal

En pacientes con insuficiencia renal leve ou moderada, non se precisa axuste da dose. En pacientes con insuficiencia renal grave (CC menos de 30 ml / min), o uso de Roxer está contraindicado. O uso de Roxer a unha dose superior a 30 mg / día está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal moderada a grave (CC menos de 60 ml / min). Para pacientes con insuficiencia renal moderada, a dose inicial recomendada de Roxer é de 5 mg / día.

Uso durante o embarazo e a lactación

O medicamento de Roxer está contraindicado no embarazo e na lactación.

As mulleres en idade reprodutiva deben empregar métodos adecuados de contracepción.

En caso de embarazo durante o tratamento, o uso do medicamento debe deterse inmediatamente.

Non hai datos sobre a excreción de rosuvastatina con leite materno (sábese que outros inhibidores da HMG-CoA reductasa poden excretarse no leite materno), polo que o medicamento debería ser interrompido durante a lactación.

Función renal deteriorada

En pacientes que recibiron altas doses de rosuvastatina (en particular 40 mg / día), observouse proteinuria tubular, que foi detectada usando tiras de proba e, na maioría dos casos, foi periódica ou a curto prazo. Tal proteinuria non indica unha progresión aguda ou progresiva da enfermidade renal concomitante. A frecuencia de insuficiencia renal grave observada no estudo de posvenda de rosuvastatina é maior cunha dose de 40 mg / día. En pacientes que toman o medicamento Roxer a unha dose de 30 ou 40 mg / día, recoméndase supervisar os indicadores de función renal durante o tratamento (polo menos 1 vez en 3 meses).

Impacto no sistema músculo-esquelético

Cando se usa rosuvastatina en todas as doses, pero especialmente en doses superiores a 20 mg / día, notificáronse os seguintes efectos sobre o sistema músculo-esquelético: mialxia, miopatía, en poucas ocasións, rabdomiolise. Notáronse casos moi raros de rabdomiólise co uso simultáneo de inhibidores de HMG-CoA reductasa e inhibidores de ezetimibe. Esta combinación debe usarse con precaución, xa que non se pode descartar a interacción farmacodinámica. Do mesmo xeito que no caso doutros inhibidores da HMG-CoA reductasa, a frecuencia da rabdomiólise no uso post-comercialización do medicamento Roxer é maior cando a dose é de 40 mg / día.

Determinación da actividade de CPK

A actividade de CPK non pode determinarse despois dun intenso esforzo físico e en presenza doutras posibles razóns para o aumento da súa actividade, isto pode levar a unha interpretación incorrecta dos resultados. Se se supera significativamente a actividade inicial de CPK (5 veces superior ao límite superior da norma), debería realizarse unha análise repetida despois de 5-7 días. Non podes comezar a terapia se os resultados da reanálise confirman a actividade inicial elevada de KFK (máis de 5 veces superior ao límite superior da norma).

Antes de comezar a terapia

Dependendo da dose diaria, o medicamento Roxer debe prescribirse con precaución a pacientes con factores de risco existentes para miopatía / rabdomiolise, ou contraindicar o uso do medicamento (ver apartados "Contraindicacións" e "Precaución").

Estes factores inclúen:

alteración da función renal,
hipotiroidismo
unha historia de enfermidades musculares (incluída a historia familiar),
efectos miotóxicos ao tomar outros inhibidores ou fibratos da HMG-CoA reductasa na historia,
bebida excesiva
maiores de 65 anos
condicións nas que pode aumentar a concentración de rosuvastatina no plasma sanguíneo,
uso simultáneo de fibratos.

En tales pacientes, é necesario avaliar o risco e os posibles beneficios da terapia. Tamén se recomenda un seguimento clínico. Se a actividade inicial de CPK é superior a 5 veces superior ao límite superior da normal, non se debería iniciar a terapia con Roxer.

Durante o tratamento coa droga

O paciente debe informarse da necesidade de atención médica inmediata en caso de aparición súbita de dor muscular, debilidade muscular ou calambres, especialmente en combinación con malestar e febre. En tales pacientes, debe determinarse a actividade de CPK. A terapia debe ser interrompida se a actividade de CPK aumenta significativamente (máis de 5 veces en comparación co límite superior do normal) ou se os síntomas dos músculos son pronunciados e causan molestias diarias (aínda que a actividade de CPK non sexa superior a 5 veces o límite superior. normas). Se os síntomas desaparecen e a actividade da CPK volve á normalidade, debe considerarse a reanudación do uso de Roxer ou doutros inhibidores de HMG-CoA reductasa en doses máis baixas cunha supervisión médica coidada. Supervisar a actividade de CPK en ausencia de síntomas é pouco práctico. Notáronse casos moi raros de miopatía necrotizante mediada por inmunidade con manifestacións clínicas en forma de debilidade muscular proximal persistente e aumento da actividade CPK sérica durante a terapia ou cando se detivo o uso de inhibidores de HMG-CoA reductasa, incluída a rosuvastatina. Poden ser necesarios estudos adicionais do músculo e do sistema nervioso, estudos serolóxicos, así como terapia inmunosupresora.

Non houbo signos de aumento de efectos sobre o músculo esquelético ao tomar rosuvastatina e terapia concomitante. Non obstante, informouse dun aumento da incidencia de miosite e miopatía en pacientes que toman outros inhibidores de HMG-CoA reductasa en combinación con derivados do ácido fibroico (por exemplo, gemfibrozil), ciclosporina, ácido nicotínico en doses que reducen os lípidos (máis de 1 g / día), derivados antifúngicos azole, inhibidores da proteasa do VIH e antibióticos macrolídeos.

Cando se usa con algúns inhibidores da HMG-CoA reductasa, a gemfibrozil aumenta o risco de miopatía. Así, non se recomenda o uso simultáneo da droga Roxer e gemfibrozil. As vantaxes de cambiar aínda máis a concentración plasmática de lípidos co uso combinado de Roxer con fibratos ou ácido nicotínico en doses baixantes de lípidos deberían ser pesadas con atención tendo en conta o posible risco. O medicamento Roxer a unha dose de 30 mg / día está contraindicado para a terapia combinada con fibratos. Debido ao aumento do risco de rabdomiólise, Roxer non debe usarse en pacientes con afeccións agudas que poidan provocar miopatía ou condicións predispostas ao desenvolvemento de insuficiencia renal (por exemplo, sepsis, hipotensión arterial, cirurxía extensiva, trauma, trastornos metabólicos graves, endocrinos e electrólitos. ou convulsións incontroladas).

Efecto no fígado

Dependendo da dose diaria, Roxer debe usarse con precaución en pacientes con consumo excesivo de alcol e / ou antecedentes de enfermidade hepática ou o seu uso está contraindicado (ver seccións "Contraindicacións" e "Precaución").

Recoméndase determinar as probas funcionais do fígado antes do inicio da terapia e 3 meses despois do seu inicio. O uso do medicamento Roxer debe ser interrompido ou a dose debe ser reducida se a actividade de "fígado" transaminases no soro sanguíneo é 3 veces superior ao límite superior do normal.

En pacientes con hipercolesterolemia por hipotiroidismo ou síndrome nefrótico, a terapia das enfermidades subxacentes debe realizarse antes do tratamento con Roxer.

Forma de dosificación

Comprimidos recubertos con película de 5 mg, 10 mg, 20 mg e 40 mg

Unha tableta contén

substancia activa - rosuvastatina calcio 5,21 mg, 10,42 mg, 20,83 mg ou 41,66 mg (equivalente a 5 mg rosuvastatina, 10 mg, 20 mg e 40 mg, respectivamente),

enexcipientes: celulosa microcristalina, lactosa anhidra, crospovidona, dióxido de silicio, anhidro coloidal, estearato de magnesio,

funda de película: principal copolímero de metacrilato embotellado, macrogol 6000, dióxido de titanio E171, lactosa monohidrato.

As tabletas teñen forma redonda, cunha superficie lixeiramente biconvexa, recubertas cun revestimento de película branca, marcado "5" por un lado e cun bisel (para unha dosificación de 5 mg).

As tabletas teñen unha forma redonda, cunha superficie lixeiramente biconvexa, recubertas cun revestimento de película branca, marcado "10" por un lado e biselado (para unha dosificación de 10 mg).

Tabletas de forma redonda, recubertas cun revestimento de película branca, cun bisel (para unha dosificación de 20 mg).

Tabletas en forma de cápsula cunha superficie biconvexa, recubertas cunha capa de película branca (para unha dosificación de 40 mg).

Dosificación e administración

Antes de comezar a terapia farmacéutica, o paciente debe estar nunha dieta estándar con baixo colesterol e seguir adheríndose a esta dieta durante o tratamento. A dose do medicamento establécese individualmente, segundo os obxectivos da terapia, a resposta do paciente ao tratamento. A dose diaria inicial recomendada é de 5 mg a 10 mg e tómase unha vez ao día. A dose é a mesma para os pacientes que están tomando estatinas por primeira vez ou están en transición da terapia con outro inhibidor de HMG, o CoA reductasa. Ao elixir unha dose inicial, hai que ter en conta o nivel individual inicial de colesterol e o risco cardiovascular existente, así como o risco potencial de desenvolver reaccións adversas.

Se é necesario, a dose pode aumentar ao cabo de 4 semanas. Dada a crecente frecuencia de informes de reaccións adversas ao tomar unha dose de 40 mg en comparación con doses máis baixas, un aumento da dose diaria a 30 mg ou 40 mg debe considerarse só para pacientes con hiperlipidemia grave e alto risco cardiovascular (en particular, con hipercolesterolemia familiar) , no que non é posible acadar niveis de lípidos obxectivo cando se toman doses máis baixas e que se controlarán. É necesaria unha atención especial aos pacientes cando comezan a tomar doses de 40 mg ou 30 mg.

Aumentar a dose a 40 mg só é posible baixo a supervisión dun médico. Non se recomenda unha dosificación de 40 mg para pacientes que non tomaron o medicamento anteriormente. Despois de 2 semanas de terapia e / ou cun aumento da dose de Roxer, é necesario controlar o metabolismo dos lípidos (se é necesario, axuste da dose).

Roxera® pódese tomar a calquera hora do día, independentemente da comida.

Uso na terceira idade

Recoméndase aos pacientes maiores de 70 anos comezar a tomar o medicamento cunha dose de 5 mg

Dosificación en pacientes con insuficiencia renal

En pacientes con insuficiencia renal leve ou moderada, non se precisa axuste da dose, a dose inicial recomendada do medicamento é de 5 mg. En pacientes con moderada función renal (limpieza de creatinina inferior a 60 ml / min) - o uso do medicamento nunha dosificación de 40 mg está contraindicado. En pacientes con insuficiencia renal grave (eliminación de creatinina inferior a 30 ml / min), o uso de Roxer® está contraindicado.

Dosificación en pacientes con dano hepático

En pacientes con 7 ou menos puntuacións Child-Pugh, non se precisa axuste da dose. Non hai experiencia co uso do medicamento en pacientes cunha puntuación superior a 9 na escala Child-Pugh.

Roxer® está contraindicado en pacientes con enfermidade hepática activa.

Notouse un aumento da concentración sistémica de rosuvastatina entre xaponeses e chineses. A dose inicial recomendada para os pacientes asiáticos é de 5 mg. O uso do medicamento a unha dose de 30 mg ou 40 mg está contraindicado en pacientes da raza asiática.

Dosificación en pacientes con predisposición á miopatía

A dose inicial recomendada para pacientes con factores predispostos ao desenvolvemento da miopatía é de 5 mg. En tales pacientes están contraindicadas doses de 40 mg e 30 mg.