Amlodipina e lisinopril: unha combinación de fármacos
Nome latino: Amlodipine + Lisinopril
Código ATX: C09BB03
Ingrediente activo: amlodipina (Amlodipina) + lisinopril (Lisinopril)
Productor: Severnaya Zvezda CJSC (Rusia)
Actualización descrición e foto: 10/07/2019
Amlodipine + Lisinopril é un medicamento antihipertensivo combinado que contén un bloqueador de canles de calcio lento e un inhibidor da encima convertedora de angiotensina (ACE).
Forma e composición de liberación
O medicamento está dispoñible en forma de comprimidos: redondo, plano cilíndrico, case branco ou branco, cun chaflán e unha liña divisoria (10 cada un en envases de ampolla, nun feixe de cartón de 3, 5 ou 6 paquetes, 30 pezas en frascos ou botellas, nunha caixa de cartón 1 lata ou botella. Cada paquete tamén contén instrucións para o uso Amlodipina + Lisinopril).
Unha tableta contén:
- ingredientes activos: amlodipina (en forma de amlodipina besilato) + lisinopril (en forma de lisinopril dihidrato) - 5 mg (6,95 mg) + 10 mg (10,93 mg), 10 mg (13,9 mg) + 20 mg (21 mg) , 86 mg) ou 5 mg (6,95 mg) + 20 mg (21,86 mg),
- compoñentes auxiliares: almidón de carboximetilo sódico, aerosil anhidro (anóxido coloidal de dióxido de silicio), celulosa microcristalina, estearato de magnesio.
Farmacodinámica
Amlodipina + Lisinopril é un medicamento antihipertensivo combinado, cuxo mecanismo se debe ás propiedades dos seus compoñentes activos: amlodipina e lisinopril.
A amlodipina é un bloqueador de canles de calcio, un derivado da dihidropiridina. Ten un efecto hipotensivo e antianginal. A súa actividade antihipertensiva débese ao efecto relaxante exercido directamente sobre as células musculares lisas da parede vascular. A sustancia bloquea a transición transmembrana dos ións de calcio cara ás lisas células musculares da parede vascular e cardiomiocitos. O efecto antianginal da amlodipina determina a expansión das arterias coronarias e periféricas e arteriolas. Con angina pectoral, isto axuda a reducir a gravidade da isquemia do miocardio. A expansión das arteriolas periféricas conduce a unha diminución da OPSS (resistencia vascular periférica total), unha diminución da postcarga do corazón e da demanda de osíxeno no miocardio. A expansión das arterias coronarias e arteriolas en áreas isquémicas e invariables do miocardio proporciona un aumento do osíxeno que entra no miocardio (especialmente con angina pectoral vasospástica). A amlodipina prevén o espasmo das arterias coronarias, que se pode causar, incluído fumar.
O efecto hipotensivo a longo prazo depende da dose. Con hipertensión arterial, tomar amlodipina unha vez ao día proporciona unha diminución clínicamente significativa da presión arterial (BP) durante 24 horas en posición de pé e deitada.
Para a amlodipina, a aparición de hipotensión arterial aguda é pouco característica en relación co inicio lento do efecto antihipertensivo. Con unha angina pectoral estable, unha única dose diaria aumenta a tolerancia ao exercicio, axuda a retardar o desenvolvemento de ataques de angina e a depresión do segmento ST de natureza isquémica e reduce a frecuencia de ataques de angina e a necesidade de tomar nitroglicerina ou outros nitratos.
A amlodipina non afecta a contractilidade do miocardio e a súa condutividade, reduce o grao de hipertrofia do miocardio ventricular esquerdo. Inhibe a agregación plaquetaria, non provoca un aumento reflexo da frecuencia cardíaca (HR), aumenta a velocidade de filtración glomerular (GFR) e ten un débil efecto natriureético.
Unha diminución clínicamente significativa da presión arterial prodúcese despois das 6-10 horas, o efecto dura 24 horas. En pacientes con nefropatía diabética, tomar o medicamento non causa un aumento da gravidade da microalbuminuria. Non se observaron efectos adversos da amlodipina no metabolismo nin na concentración de lípidos no plasma. O seu uso está indicado para pacientes con patoloxías concomitantes como asma bronquial, diabetes mellitus, gota.
A utilización de amlodipina para a angina pectorais, arteriosclerose carótida, aterosclerose coronaria (desde o dano a un vaso ata a estenose de tres ou máis arterias) e outras enfermidades do sistema cardiovascular, así como en pacientes que presentaron infarto de miocardio ou angioplastia coronaria transluminal percutánea, impiden o aumento do grosor. Intima-media das arterias carótidas, axuda a reducir o número de mortes por infarto de miocardio, vertedura, bypass de enxerto coronario ou cortiza transuminal percutánea angioplastia onaria. Ademais, redúcese o número de hospitalizacións debido á progresión da insuficiencia cardíaca crónica e da angina inestable e a frecuencia das intervencións para restablecer o fluxo sanguíneo coronario.
En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica da clase funcional III - IV segundo a clasificación NYHA (New York Cardiac Association), o uso simultáneo de amlodipina con digoxina, inhibidores da ACE ou diuréticos non aumenta o risco de complicacións e mortes.
Cunha etioloxía non isquémica de insuficiencia cardíaca crónica (clase NYHA III - clase funcional IV), a amlodipina aumenta o risco de edema pulmonar.
Lisinopril, sendo un inhibidor da ACE, reduce a formación de angiotensina II a partir da angiotensina I, o que conduce a unha diminución da concentración de angiotensina II e unha diminución directa na secreción de aldosterona. Baixo a acción de lisinopril, diminúe a degradación da bradiquinina e aumenta a síntese de prostaglandinas. Ao reducir o OPSS, a precarga, a presión sanguínea e a presión nos capilares pulmonares, a sustancia aumenta o minuto minuto de sangue e aumenta a tolerancia miocárdica á actividade física na insuficiencia cardíaca crónica. As arterias expandíronse en maior medida que as veas. Parte dos efectos de lisinopril explícase polo efecto sobre o sistema renina-angiotensina tisular. No contexto do tratamento a longo prazo, hai unha diminución da hipertrofia miocárdica e das paredes das arterias de tipo resistivo.
Lisinopril mellora a subministración de sangue ao miocardio isquémico.
O uso de inhibidores da ACE en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica prolonga a esperanza de vida e en pacientes que sufriron un infarto de miocardio sen manifestacións clínicas de insuficiencia cardíaca, diminúe a progresión da disfunción ventricular esquerda.
Despois da administración oral, lisinopril comeza a actuar despois de 1 hora, o efecto hipotensivo máximo ocorre despois das 6-7 horas e dura 24 horas. En pacientes con hipertensión arterial, o efecto clínico obsérvase só uns días despois do inicio do tratamento, e para conseguir un efecto estable do fármaco é necesaria unha administración regular durante 30-60 días. A retirada brusca non causa un aumento significativo da presión arterial. Ademais do efecto antihipertensivo, a lisinopril axuda a reducir a albuminuria, coa hiperglicemia, normaliza a función do endotelio glomerular danado. En pacientes con diabetes mellitus, non afecta o nivel de concentración de glicosa no sangue e a incidencia de hipoglucemia.
Debido á combinación das propiedades de dous compoñentes activos nun medicamento, Amlodipine + Lisinopril permite conseguir un control comparable da presión arterial e evitar a aparición de posibles efectos secundarios.
Farmacocinética
Despois de tomar Amlodipine + Lisinopril dentro, a absorción de substancias activas prodúcese no tracto gastrointestinal (GIT): a amlodipina absorbe lentamente e case por completo, lisinopril nunha cantidade
25% da dose tomada. A inxestión simultánea de alimentos non afecta a súa absorción. Concentración máxima (Cmáx) no plasma sanguíneo de amlodipina conséguese despois das 6-12 horas, lisinopril - despois das 6-8 horas despois da administración. Biodisponibilidade absoluta media: amlodipina - 64-80%, lisinopril - 25-29%.
Volume de distribución (VdA media amlodipina é de 21 l por 1 kg de peso corporal, o que indica a súa distribución significativa nos tecidos.
A unión da amlodipina ás proteínas plasmáticas é o 97,5% da porción no sangue. A súa concentración de equilibrio (Css) no plasma sanguíneo conséguese despois dos 7-8 días da inxestión regular.
Lisinopril con proteínas do plasma únese débilmente.
Ambas as substancias activas superan as barreiras do cerebro sanguíneo e das placentas.
A amlodipina metabolízase lentamente pero activamente no fígado coa formación de metabolitos que non teñen actividade farmacolóxica significativa. O efecto do "primeiro paso" polo fígado é insignificante.
A lisinopril no corpo non se transforma biotransformada, é excretada a través dos riles sen cambios. Vida media (T1/2) lisinopril é de 12 horas.
T1/2 A amododina despois dunha única dose pode ser de 35 a 50 horas, nun contexto de uso repetido - aproximadamente 45 horas. O 60% da dose aceptada é excretada polos riles: 10% - sen cambios, o resto - en forma de metabolitos. A través de intestinos con bilis, 20-25% do medicamento son excretados. A eliminación total da amlodipina é de 0,116 ml / s / kg ou 7 ml / min / kg. Con hemodiálise non se elimina amlodipina.
Con insuficiencia hepática T1/2 A amododina prolonga ata 60 horas, con terapia prolongada co medicamento, espérase que aumente a súa acumulación no corpo.
Na insuficiencia cardíaca crónica, hai unha diminución na absorción e liberación de lisinopril, a súa biodisponibilidade non supera o 16%.
En insuficiencia renal con depuración de creatinina (CC) inferior a 30 ml / min, o nivel de lisinopril no plasma sanguíneo é varias veces maior que en pacientes con función renal normal. Isto aumenta o tempo para chegar a Cmáx no plasma sanguíneo e T1/2.
En pacientes anciáns, o nivel de concentración de lisinopril no plasma sanguíneo aumenta nun promedio do 60%, a ASC (a área baixo a curva de concentración-tempo) é 2 veces superior á dos pacientes novos.
A biodisponibilidade de lisinopril con cirrosis redúcese nun 30% e a eliminación - nun 50% de indicadores similares en pacientes con función hepática normal.
Non se estableceu a interacción entre amlodipina e lisinopril, a farmacocinética e farmacodinámica das substancias activas do medicamento non se violan en comparación cos indicadores de cada sustancia por separado.
A circulación prolongada do medicamento no corpo permite obter o efecto clínico desexado cun réxime de dosificación 1 vez ao día.
Contraindicacións
- antecedentes de angioedema, incluídos casos asociados ao uso de inhibidores de ACE,
- angioedema hereditario ou idiopático,
- choque, incluído cardiogénico,
- angina inestable (excepto a angina de Prinzmetal),
- hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica inferior a 90 mmHg),
- estenosis mitral hemodinamicamente significativa, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, estenosis grave do orificio aórtico e outra obstrución hemodinamicamente significativa do tracto de saída do ventrículo esquerdo,
- insuficiencia cardíaca inestable hemodinamicamente despois dun infarto agudo de miocardio,
- combinación con fármacos que son antagonistas dos receptores da angiotensina II en pacientes con nefropatía diabética,
- terapia concomitante con axentes que conteñen aliskiren ou aliskiren en pacientes con diabetes mellitus e / ou con función renal moderada ou grave (CC menos de 60 ml / min),
- período de embarazo
- lactación materna
- idade ata 18 anos
- hipersensibilidade a outros inhibidores da ACE ou derivados da dihidropiridina,
- intolerancia individual aos compoñentes da droga.
Con precaución, recoméndase usar comprimidos de Amlodipine + Lisinopril para insuficiencia renal grave, afección tras o transplante de ril, estenosis bilateral da arteria renal ou estenosis da arteria renal dun só ril, alteración da función hepática, azotemia, hipercalemia, aldosteronismo primario, enfermidade cerebrovascular, insuficiencia cerebrovascular, hipotensión arterial, enfermidade coronaria, síndrome de debilidade do nodo sinusal (taquicardia, bradicardia grave), coronaria suficiencia, insuficiencia cardíaca crónica de orixe non isquémica (clase NYHA III - clase funcional IV), estenosis aórtica ou mitral, infarto agudo de miocardio e dentro dos 30 días posteriores a ela, inhibición de hematopoiese da medula ósea, enfermidades autoinmunes do tecido conectivo (incluído o lupus eritematoso sistémico, o esclerodermia) seguindo unha dieta que restrinxe o cloruro sódico, a hemodiálise empregando membranas de diálise de alto fluxo (como AN69), vómitos, diarrea e outras condicións que provocan unha diminución CC (volume de sangue) en pacientes anciáns.
Propiedades farmacolóxicas
A amododina bloquea as canles lentas de calcio, ten un pronunciado antianginal, así como un efecto antihipertensivo. Baixo a influencia desta sustancia, o fluxo de ións de Ca ás células do tecido muscular liso e directamente ás células do miocardio redúcese significativamente, reducindo a presión sanguínea e a resistencia vascular periférica. A amlodipina presenta propiedades antianginais debido á expansión de arteriolas non só, senón tamén arterias, reducindo a postcarga. Obsérvase a saturación de osíxeno da rexión inocente do miocardio, así como as súas áreas isquémicas. É de destacar que Amlodipina impide a formación do intervalo isquémico ST, sen provocar taquicardia reflexa, non hai efecto na condutividade e na contractilidade do miocardio. Como resultado da exposición a esta sustancia, a necesidade de nitroglicerina redúcese e tamén se reduce a frecuencia de estreitamento dos vasos que alimentan o músculo cardíaco. Maniféstase un efecto hipotensivo prolongado, que depende da dose do medicamento que tome o paciente. No caso da enfermidade isquémica, obsérvanse efectos cardioprotectores pronunciados así como anti-ateroscleróticos.
Con amlodipina, a agregación das células plaquetarias diminúe. A filtración glomerular aumenta, rexístrase un efecto natriurético non suficientemente pronunciado. Está permitido o uso da droga por persoas que padecen gota, diabetes, así como asma bronquial. O efecto terapéutico da recepción obsérvase despois de 2-4 horas, persiste para o día seguinte.
A lisinopril é unha das substancias inhibidoras do ATP, diminúe a formación de aldosterona, así como da angiotensina 2, ao tempo que aumenta a produción de bradicinina. O efecto da lisinopril non se estende ao funcionamento dos sistemas renina-angiotensina-aldosterona. Baixo a influencia de lisinopril, obsérvase unha diminución da presión e da presión dentro dos capilares pulmonares, redúcese antes e despois a carga, xunto con isto, aumenta o fluxo sanguíneo renal. Esta sustancia axuda a expandir as arterias, normaliza o subministro de sangue ao miocardio, que sufriu isquemia. En caso de uso prolongado, a gravidade da hipertrofia das paredes das arterias do miocardio redúcese. Baixo a influencia de lisinopril, inhibe a disfunción no ventrículo esquerdo, que normalmente se rexistra despois dun infarto de miocardio.
Lisinopril é capaz de reducir a albuminuria, é altamente eficaz a presión alta, na que hai unha baixa taxa de renina.O efecto antihipertensivo de lisinopril obsérvase 1 hora despois do seu uso, nas seguintes 6 horas rexístrase o maior efecto terapéutico e persiste durante 24 horas. É de salientar que coa conclusión brusca da administración de lisinopril non se rexistrou o desenvolvemento do chamado efecto de retirada.
A combinación de compoñentes como lisinopril e amplodipina axuda a previr a aparición de reaccións negativas provocadas pola antirreglamentación dos compoñentes activos. Esta combinación está prescrita para o seu uso no caso de que o uso de drogas por si só non teña o efecto terapéutico esperado.
Debido á longa circulación no sangue destes fármacos pódese usar unha vez ao día. Lisinopril e amplodipina non se conectan.
Indicacións de uso
Realización de terapia combinada para hipertensión esencial.
Método de administración de amlodipina e lisinopril
Ambas as drogas están destinadas á administración oral. Para as persoas que toman medicamentos antihipertensivos, o uso do medicamento prescríbese por 1 pastilla por día.
Se estabas tomando diuréticos, despois nuns 2-3 días. antes de usar amlodipina con lisinopril, os medicamentos diuréticos deberán ser cancelados.
Para determinar a dosificación inicial de fármacos e a necesaria para a realización da terapia de mantemento en persoas con sistema renal deficiente, as doses deberán titularse e identificarse individualmente, tomando unha dose separada de amlodipina e lisinopril.
O medicamento a unha dose de 10 mg / 5 mg prescríbese a aquelas persoas que teñan unha dose de mantemento de ata 10 mg e 5 mg. A recepción de altas doses realízase de acordo co esquema prescrito polo médico asistente.
Durante o curso do tratamento, será necesario controlar a actividade do sistema renal, os niveis séricos de K e Na. Cando a función do sistema renal empeora, a terapia detense, a dose de fármacos redúcese a valores óptimos.
Débese ter en conta que pode haber unha desaceleración na excreción de amlodipina en persoas con patoloxías hepáticas.
Efectos secundarios
As drogas están ben toleradas, pero nalgúns casos, tomar esta combinación de drogas pode levar a tales violacións:
- NS: letarxia, dores de cabeza graves, astenia, inestabilidade do estado de ánimo, incoherencia do pensamento e desorientación, somnolencia
- Sistema respiratorio: tose improdutiva
- CVS: palpitacións, taquicardia, hipotensión ortostática, desenvolvemento de arritmia
- Tracto gastrointestinal: sensación de sobresaturación na cavidade oral, dor epigástrica, deterioración do intestino, desenvolvemento de hepatite ou ictericia, signos de pancreatite, náuseas, diarrea, vómitos frecuentes, perda de interese polo alimento, hiperplasia gingival grave.
- Sistema xenitourinario: alteración da función renal, micción deteriorada, impotencia
- O sistema hematopoietico: signos de agranulocitosis, diminución da hemoglobina e hematocrito, desenvolvemento de eritropenia, leucopenia, trombocitopenia e neutropenia
- Sistema músculo-esquelético: inchazo no nocello, signos de artralxia, síntomas de alerxia
- Indicadores de laboratorio: aumento da ESR, hiperbilirubinemia, aumento da actividade das encimas do fígado, hipercreatininemia, aumento do nitróxeno da urea, hipercalemia, presenza de anticorpos antinucleares
- Pel: erupcións cutáneas do tipo de urticaria, aumento da sudoración, picazón grave, aparición de eritema, hiperemia da pel da cara, alopecia
- Outros: a aparición dun estado febril, dor detrás do esternón, o desenvolvemento da mialxia.
Interaccións farmacéuticas
Cando se toma xunto con indutores de encimas hepáticas microsómicas, pódese observar unha diminución da concentración plasmática de amlodipina e durante o uso de inhibidores de oxidación microsómica, rexístrase unha forte diminución.
O uso simultáneo de diuréticos que aforran potasio e outros fármacos K (potasio) poden provocar o desenvolvemento de hipercalemia. Neste sentido, a inxestión de tales medicamentos debe realizarse só despois de avaliar o efecto terapéutico esperado e os posibles riscos para a saúde, tamén será necesario vixiar o nivel de K no sangue e controlar o funcionamento do sistema renal.
Algúns diuréticos poden baixar a presión arterial, ao tomar medicamentos antihipertensivos, pódese observar un efecto aditivo.
Os medicamentos que conteñen estróxenos, AINE, simpatomiméticos, así como unha serie de adrenostimulantes poden reducir o efecto terapéutico da combinación de amlodipina e lisinopril.
Os antiácidos xunto coa colestiramina axudan a retardar a absorción dos compoñentes dos comprimidos pola mucosa gastrointestinal.
Os antipsicóticos, amiodarona, bloqueadores de α1 e quinidina potencian o efecto hipotensivo observado.
O retiro de produtos a base de litio pode ser retardado e haberá que controlar as concentracións plasmáticas de litio.
Procainamida, quinidina pode alongar o intervalo QT.
É de destacar que lisinopril reduce a "lixiviación" de K mentres realiza terapia diurética.
Os medicamentos que inclúen Ca poden reducir a eficacia dos bloqueadores de canles de calcio lentos.
A cimetidina é compatible coa amlodipina e a lisinopril, o mellor xeito de tomala é consultar co seu médico.
Sobredose
No caso de sobredosis, pode producirse vasodilatación periférica, ataques de taquicardia e unha forte diminución da presión arterial.
Dado que a amlodipina se absorbe lentamente, non hai necesidade dun procedemento de lavado gastrointestinal; recoméndase comezar a tomar medicamentos enterosorbentes. Con diminución da presión arterial, indícase a dopamina iv e o gluconato cálcico. No futuro será necesario controlar a presión arterial, a diurese, o equilibrio hidroeléctrolito. Paga a pena prestar atención a que o procedemento de hemodiálise neste caso será ineficaz.
Preparatos de amlodipina e lisinopril
Ata a data prodúcense varios fármacos, que inclúen amlodipina con lisinopril: Lisinopril Plus, ecuador, ecuador, equapril. Estes medicamentos conteñen unha dose fixa de cada un dos compoñentes. Antes de comezar o tratamento, paga a pena someterse a un exame completo, consultar cun médico e determinar o réxime de tratamento óptimo para a enfermidade. Se é necesario, durante a terapia será posible axustar a dose da medicación tomada.
Cando se toma amlodipina?
Nomes comerciais: Amlothop.
Pertence ao grupo de bloqueadores de canles de calcio. A sustancia activa ten efectos anti-isquémicos, antihipertensivos, vasodilatadores (vasodilatadores).
Úsase para a hipertensión para reducir a presión arterial alta, a angina de pectorais, a enfermidade de Raynaud e outras patoloxías asociadas ao angiospasmo.
O efecto da amlodipina baséase no bloqueo das canles de calcio, unha diminución da excitación das fibras musculares lisas dos vasos sanguíneos e unha propiedade vasodilatadora.
O fármaco reduce a resistencia hemodinámica das arterias, reducindo a presión arterial elevada causada por un alto nivel de vasoconstrictores: adrenalina, vasopresina, renina.
Coa enfermidade coronaria, o medicamento reduce a carga sobre o corazón, alivia o espasmo das arterias coronarias que alimentan o miocardio e mellora a circulación sanguínea.
Farmacoloxía
Unha combinación que contén lisinopril e amlodipina.
Lisinopril - un inhibidor da ACE, reduce a formación de angiotensina II a partir da angiotensina I. Unha diminución do contido de angiotensina II conduce a unha diminución directa na liberación de aldosterona. Reduce a degradación da bradiquinina e aumenta a síntese de PG. Reduce a OPSS, a presión sanguínea, a precarga, a presión nos capilares pulmonares, provoca un aumento no minuto de volume sanguíneo e un aumento da tolerancia miocárdica ao estrés en pacientes con insuficiencia cardíaca. Expande as arterias en maior medida que as veas. Algúns efectos débense a efectos no RAAS tisular. Cun uso prolongado, a hipertrofia do miocardio e as paredes das arterias do tipo resistivo diminúe. Mellora a subministración de sangue ao miocardio isquémico.
Os inhibidores da ACE prolongan a esperanza de vida en pacientes con insuficiencia cardíaca, retardan a progresión da disfunción ventricular esquerda en pacientes despois dun infarto de miocardio sen manifestacións clínicas de insuficiencia cardíaca.
A acción comeza 1 hora despois da inxestión. O efecto antihipertensivo máximo determínase despois de 6 horas e persiste durante 24 horas. En caso de hipertensión arterial, o efecto antihipertensivo obsérvase nos primeiros días despois do inicio do tratamento, desenvólvese un efecto estable despois de 1-2 meses. Cunha forte abolición de lisinopril, non se notou un marcado aumento da presión arterial.
A pesar do efecto primario do RAAS, lisinopril tamén é eficaz para a hipertensión arterial con baixa actividade de renina. Ademais de baixar a presión arterial, a lisinopril reduce a albuminuria. Lisinopril non afecta a concentración de glicosa no sangue en pacientes con diabetes mellitus e non conduce a un aumento dos casos de hipoglucemia.
Amlodipina - un derivado da dihidropiridina, BKK, ten un efecto antianginal e antihipertensivo. Bloque as canles de calcio, reduce a transición transmembrana de ións de calcio á célula (máis ás células musculares lisas dos vasos sanguíneos que aos cardiomiocitos).
O efecto antianginal débese á expansión das arterias coronarias e periféricas e arteriolas: coa angina pectoris reduce a severidade da isquemia miocárdica, expandindo as arteriolas periféricas, reduce o OPSS, reduce a carga posterior do corazón e reduce a demanda de osíxeno miocardial. Expandir as arterias coronarias e arteriolas nas áreas inalteradas e isquémicas do miocardio, aumenta a subministración de osíxeno ao miocardio (especialmente con angina vasospástica), prevén o espasmo coronario (incluído o provocado por fumar). En pacientes con angina estable, unha única dose diaria de amlodipina aumenta a tolerancia ao exercicio, retarda o desenvolvemento da angina pectora e a depresión isquémica do segmento ST e reduce a frecuencia de ataques de angina e o consumo de nitroglicerina e outros nitratos.
A amlodipina ten un efecto antihipertensivo dependente da dose. O efecto antihipertensivo débese a un efecto vasodilatador directo sobre os músculos lisos dos vasos sanguíneos. En caso de hipertensión arterial, unha única dose proporciona unha diminución clinicamente significativa da presión arterial durante un período de 24 horas (cando o paciente está deitado e de pé). A hipotensión ortostática co nomeamento de amlodipina é bastante rara. Non provoca unha diminución da tolerancia ao exercicio, fracción de expulsión do ventrículo esquerdo. Reduce o grao de hipertrofia do miocardio ventricular esquerdo. Non afecta a contractilidade e condutividade do miocardio, non provoca un aumento reflexo da frecuencia cardíaca, inhibe a agregación plaquetaria, aumenta a GFR e ten un débil efecto natriureético. Con nefropatía diabética non aumenta a gravidade da microalbuminuria. Non ten ningún efecto adverso sobre o metabolismo e concentración de lípidos no plasma sanguíneo e pode usarse en terapia en pacientes con asma bronquial, diabetes mellitus e gota. Unha diminución significativa da presión arterial obsérvase despois das 6-10 horas, a duración do efecto é de 24 horas.
Amlodipina + lisinopril. A combinación de lisinopril con amlodipina pode evitar o desenvolvemento de posibles efectos non desexados causados por unha das substancias activas. Así, BKK, que expande directamente as arteriolas, pode provocar un atraso no sodio e no fluído no corpo e, polo tanto, pode activar RAAS. O inhibidor ACE bloquea este proceso.
Aspiración. Despois da administración oral, lisinopril é absorbido do tracto dixestivo, a súa absorción varía de 6 a 60%. A biodisponibilidade é do 29%. Comer non afecta a absorción de lisinopril.
Distribución. Case non se une ás proteínas plasmáticas. Cmáx en plasma sanguíneo - 90 ng / ml, obtido despois de 6-7 horas.A permeabilidade a través do BBB e da barreira placentaria é baixa.
Metabolismo. Lisinopril non é biotransformada no corpo.
A cría. É excretado polos riles sen cambios. T1/2 é de 12,6 horas
Farmacocinética en grupos de pacientes individuais
A vellez. En pacientes anciáns, a concentración de lisinopril no plasma sanguíneo e AUC é 2 veces maior que en pacientes novos.
CHF En pacientes con insuficiencia cardíaca, a absorción e a eliminación de lisinopril son reducidos.
Insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal, a concentración de lisinopril é varias veces superior á concentración en plasma en voluntarios sans, cun aumento da Tmáx en plasma e alargando T1/2 .
Lisinopril é excretado por hemodiálise.
Aspiración. Despois da administración oral, a amlodipina absorbe lentamente e case por completo (90%) do tracto dixestivo. A biodisponibilidade da amlodipina é do 64-80%. Comer non afecta a absorción de amlodipina.
Distribución. A maior parte da amlodipina no sangue (95-98%) únese ás proteínas do plasma. Cmáx no soro obsérvase despois das 6-10 horasss conseguido despois de 7-8 días de terapia. Medio Vd é de 20 l / kg, o que indica que a maior parte da amlodipina está nos tecidos e unha parte máis pequena está no sangue.
Metabolismo. A amlodipina sofre un metabolismo lento pero activo no fígado a falta dun efecto significativo de primeira pasada. Os metabolitos non teñen actividade farmacolóxica significativa.
A cría. A excreción consta de dúas fases, T1/2 a fase final é de 30 a 50 horas, arredor do 60% da dose inxerida é excretada polos riles principalmente en forma de metabolitos, un 10% en forma non modificada e un 20-25% en forma de metabolitos polo intestino con bilis. A eliminación total da amlodipina é de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).
Farmacocinética en grupos de pacientes individuais
A vellez. En pacientes anciáns (maiores de 65 anos), a excreción de amlodipina é máis lenta (T)1/2 - 65 h) en comparación con pacientes novos, con todo, esta diferenza non ten importancia clínica.
Insuficiencia hepática. En pacientes con insuficiencia hepática, aumento da T1/2 suxire que con un uso prolongado, a acumulación de amlodipina no corpo será maior (T)1/2 - ata 60 horas).
Insuficiencia renal non afecta significativamente a farmacocinética da amlodipina.
A amlodipina cruza o BBB. Con hemodiálise non se elimina.
É pouco probable a interacción entre as substancias activas que compoñen a combinación de amlodipina + lisinopril. Valores AUC, Tmáx e Cmáx , T1/2 non cambies en comparación co rendemento de cada substancia activa individual. Comer non afecta a absorción de substancias activas.
Restricións de aplicación
Insuficiencia renal grave, estenosis bilateral da arteria renal ou estenosis dunha arteria renal única con azotemia progresiva, afección tras o transplante de ril, azotemia, hipercalemia, hiperaldosteronismo primario, alteración da función hepática, hipotensión arterial, enfermidade cerebrovascular (incluída insuficiencia cerebrovascular) enfermidades cardíacas, insuficiencia coronaria, síndrome de debilidade do nodo sinusal (bradicardia grave, taquicardia), a insuficiencia cardíaca crónica é máis tranquila clasificación da etioloxía da clase funcional III - IV segundo a clasificación NYHA, estenosis aórtica, estenosis mitral, infarto agudo de miocardio (e dentro dun mes despois do infarto de miocardio), enfermidades sistémicas autoinmunes do tecido conectivo (incluída a esclerodermia, lupus eritematoso sistémico), inhibición da hematopoiese da medula ósea, diabetes mellitus, dieta con restrición da cociña sales, estados hipovolémicos (incluídoscomo resultado de diarrea, vómitos), vellez, hemodiálise mediante membranas de diálise de alto fluxo con alta permeabilidade (AN69 ®), aferese LDL, desensibilización con veneno de abeja ou avispa.
Embarazo e lactación
Non se recomenda o uso durante o embarazo. Ao diagnosticar o embarazo, a combinación debe deterse inmediatamente.
A aceptación dos inhibidores da ACE nos trimestres II e III do embarazo ten un efecto adverso sobre o feto (é posible unha diminución pronunciada da presión sanguínea, insuficiencia renal, hipercalemia, hipoplasia dos ósos do cranio, morte intrauterina). Non hai evidencia de efectos negativos no feto se se usa durante o primeiro trimestre do embarazo. Para os recentemente nados e bebés que sufriron exposición intrauterina a inhibidores da ACE, recoméndase realizar un seguimento coidadoso para detectar oportuna unha diminución pronunciada da presión sanguínea, oliguria, hipercalemia.
Non se estableceu a seguridade da amlodipina durante o embarazo, polo que non se recomenda o uso de amlodipina durante o embarazo.
Lisinopril atravesa a placenta e pódese excretar no leite materno. Non hai probas da liberación de amlodipina no leite materno. Non obstante, sábese que outros derivados da BCC, derivados da dihidropiridina, son excretados no leite materno.
Non se recomenda o uso da combinación durante a lactación. Se é necesario, use durante a lactación, a lactación debe interromperse.
Interacción
Dobre bloqueo de RAAS Bloqueadores dos receptores da angiotensina, inhibidores da ACE ou aliskiren están asociados a un maior risco de hipotensión, hipercalemia e alteración da función renal (incluída a insuficiencia renal aguda) en comparación coa monoterapia con estes fármacos. É necesario controlar coidadosamente a presión sanguínea, a función renal e o equilibrio de electrólitos en pacientes que reciben lisinopril simultaneamente con outros medicamentos que afectan a RAAS.
Fármacos que afectan o contido de potasio no plasma sanguíneo: diuréticos que non producen potasio (por exemplo, spironolactona, amilorida, triamtereno, eplerenona), aditivos alimentarios que contén potasio, substitutos de sal que conteñen potasio e calquera outro medicamento que aumente o potasio sérico (por exemplo, heparina) poden provocar hipercalemia cando se usa con inhibidores da ACE, especialmente en pacientes con antecedentes de insuficiencia renal e outras enfermidades renales. Cando se usan medicamentos que afectan o contido de potasio, o contido de potasio en soro debe controlarse simultaneamente con lisinopril. Polo tanto, o uso simultáneo debería xustificarse coidadosamente e realizarse con extrema precaución e control regular tanto do contido de potasio sérico como da función renal. Os diuréticos que afianzan potasio pódense tomar simultaneamente coa combinación de amlodipina + lisinopril só baixo a condición de supervisión médica coidadosa.
Diuréticos: no caso do uso de diuréticos durante a terapia coa combinación de amlodipina + lisinopril, o efecto antihipertensivo adoita mellorarse. O uso simultáneo debe realizarse con precaución. Lisinopril reduce o efecto diurético potásico dos diuréticos.
Outros fármacos antihipertensivos: a administración simultánea destes fármacos pode mellorar o efecto antihipertensivo da combinación de amlodipina + lisinopril. A administración simultánea con nitroglicerina, outros nitratos ou vasodilatadores pode orixinar unha diminución significativa da presión arterial.
Antidepresivos tricíclicos / antipsicóticos / anestesia xeral / analxésicos estupefacientes: O uso concomitante con inhibidores da ACE pode levar a unha forte diminución da presión arterial.
Etanol aumenta o efecto antihipertensivo.
Allopurinol, procainamida, citostáticos ou inmunosupresores (corticoides sistémicos) pode levar a un maior risco de desenvolver leucopenia mentres se usa inhibidores da ACE.
Antácidos e colestiramina ao tomar con inhibidores de ACE reducen a biodisponibilidade dos inhibidores da ACE.
Simpatomiméticos pode reducir o efecto antihipertensivo dos inhibidores da ACE, é necesario controlar coidadosamente a consecución do efecto desexado.
Drogas hipoglicémicas: mentres toma inhibidores de ACE e fármacos hipoglicémicos (insulina e axentes hipoglucemicos para a administración oral), a probabilidade de baixar a concentración de glicosa no soro sanguíneo e o risco de hipoglucemia pode aumentar. Na maioría das veces, este fenómeno obsérvase durante a primeira semana do tratamento combinado e en pacientes con insuficiencia renal.
AINEs (incluíndo inhibidores selectivos de COX-2): O uso prolongado de AINE, incluíndo altas doses de ácido acetilsalicílico máis de 3 g / día, pode reducir o efecto antihipertensivo dos inhibidores da ACE. O efecto aditivo ao tomar AINEs e inhibidores da ACE maniféstase nun aumento do potasio sérico e pode levar a unha función renal deteriorada. Estes efectos son normalmente reversibles. É moi raramente posible desenvolver insuficiencia renal aguda, especialmente en pacientes anciáns e pacientes con deshidratación.
Medicamentos que conteñen litio: A excreción de litio pode ser máis lenta mentres se toma con inhibidores da ACE e, polo tanto, a concentración de litio no soro sanguíneo debe controlarse durante este período. Con uso simultáneo con preparados de litio, é posible aumentar a manifestación da súa neurotoxicidade (náuseas, vómitos, diarrea, ataxia, temblor, tinnitus).
Medicamentos que conteñen ouro: Co uso simultáneo de inhibidores da ACE e preparados de ouro (aurotiomalato de sodio) iv, describiuse un complexo de síntomas que inclúe o lavado facial, náuseas, vómitos e hipotensión arterial.
Dantroleno (administración iv): En animais, tras o uso de verapamil e administración de dantroleno iv, observáronse casos de fibrilación ventricular fatal e falla cardiovascular asociada á hipercalemia. Dado o risco de desenvolver hipercalemia, debe evitarse o uso simultáneo de BCC, incluído amlodipina, en pacientes propensos ao desenvolvemento de hipertermia maligna e no tratamento de hipertermia maligna.
Inhibidores da isoenzima CYP3A4: estudos en pacientes anciáns demostraron que diltiazem inhibe o metabolismo da amlodipina, probablemente a través do isoenzima CYP3A4 (a concentración plasmática / sérica aumenta case un 50% e o efecto da amlodipina aumenta). Non se pode descartar a posibilidade de que inhibidores máis fortes do isoenzima CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, itraconazol, ritonavir) poidan aumentar a concentración de amlodipina no soro sanguíneo en maior medida que o diltiazem. O uso simultáneo debe realizarse con precaución.
Indutores do isoenzima CYP3A4: O uso concomitante con fármacos antiepilépticos (por exemplo, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, fosfitoitoína, primidona), rifampicina, medicamentos que conteñen herba de San Xoán, pode provocar unha diminución da concentración de amlodipina no plasma sanguíneo. Móstrase un control cun posible axuste da dose de amlodipina durante o tratamento con indutores do isoenzima CYP3A4 e despois da súa cancelación. O uso simultáneo debe realizarse con precaución.
Como monoterapia, a amlodipina combínase ben tiazidas e os diuréticos de ansa, axentes para anestesia xeral, beta-bloqueadores, inhibidores de ACE, nitratos, nitroglicerina, digoxina, varfarina, atorvastatina, Sildenafil, antiácidos de acción prolongada (hidróxido de aluminio, hidróxido de magnesio), simeticone, cimetidina, AINEs, antibióticos e axentes hipoglicêmicos para administración oral.
É posible mellorar o efecto antianginal e antihipertensivo da CCB co uso simultáneo de diuréticos tiazídicos e bucles, verapamil, inhibidores da ACE, beta-bloqueantes, nitratos e outros vasodilatadores, ademais de mellorar o seu efecto antihipertensivo ao usar adrenoblocadores alfa, antipsicóticos.
Débese ter precaución ao usar nitroglicerina, outros nitratos ou outros vasodilatadores, xa que é posible unha diminución adicional da presión arterial.
Unha única dose de 100 mg sildenafil en pacientes con hipertensión esencial non afecta a farmacocinética da amlodipina.
Uso repetido de amlodipina a unha dose de 10 mg e atorvastatina a unha dose de 80 mg non vai acompañado de cambios significativos na farmacocinética da atorvastatina.
Baclofeno: posiblemente aumentou o efecto antihipertensivo. A presión sanguínea e a función renal deben controlarse, se é necesario, axustar a dose de amlodipina.
Corticosteroides (mineralocorticosteroides e corticosteroides), tetracosactido: diminución do efecto antihipertensivo (retención de fluídos e ións de sodio como consecuencia da acción dos corticoides).
Amifostina: pode aumentar o efecto antihipertensivo da amlodipina.
Antidepresivos tricíclicos: aumento do efecto antihipertensivo da amlodipina e aumento do risco de hipotensión ortostática.
Eritromicina: mentres se aplica aumenta Cmáx amlodipina en pacientes novos nun 22%, en pacientes anciáns - nun 50%.
Antivirais (ritonavir) aumentar as concentracións plasmáticas de BKK, incluído amlodipina.
Antipsicóticos e isoflurano - aumento do efecto antihipertensivo dos derivados da dihidropiridina.
A amlodipina non afecta significativamente á farmacocinética etanol.
Preparados de calcio pode reducir o efecto de BCC.
Co uso simultáneo de amlodipina con medicamentos que conteñen litio posibles manifestacións aumentadas de neurotoxicidade (náuseas, vómitos, diarrea, ataxia, tremor, tinnitus).
Non afecta á concentración sérica digoxina e a súa eliminación renal.
Ningún efecto significativo sobre a acción warfarina (PV).
Cimetidina non afecta a farmacocinética da amlodipina.
Posible redución do efecto antihipertensivo da combinación de amlodipina + lisinopril mentres se usa estróxenos, simpatomiméticos.
Procainamida, quinidina e outros medicamentos que estenden o intervalo QT, pode contribuír ao seu alongamento significativo.
Nos estudos in vitro A amlodipina non afecta a unión ás proteínas plasmáticas digoxina, fenitoína, warfarina e indometacina.
Tomando amlodipina con zume de pomelo non recomendado, xa que nalgúns pacientes isto pode levar a un aumento da biodisponibilidade da amlodipina, dando lugar a un aumento do seu efecto antihipertensivo.
Tacrolimus: con uso simultáneo con amlodipina, existe o risco de aumentar a concentración de tacrolimus no plasma sanguíneo, pero non se estudou completamente o mecanismo farmacocinético desta interacción. Para evitar o efecto tóxico de tacrolimus mentres se usa amlodipina, a concentración de tacrolimus no plasma sanguíneo debe controlarse e, se é necesario, axustar a dose de tacrolimus.
Claritromicina: A claritromicina é un inhibidor do isoenzima CYP3A4. Co uso simultáneo de amlodipina e claritromicina, aumenta o risco de desenvolver hipotensión arterial. Recoméndase un seguimento médico coidadoso dos pacientes que reciben amlodipina concomitante con claritromicina.
Ciclosporina: Non se realizaron estudos de interacción utilizando ciclosporina e amlodipina en voluntarios sans ou outros grupos de pacientes, excepto para pacientes que se someteron a un transplante de ril, nos que se observaron concentracións mínimas variables (valores medios: 0-40%) de ciclosporina. Co uso simultáneo de amlodipina en pacientes sometidos a un transplante de ril, débese controlar a concentración de ciclosporina no plasma sanguíneo e, se é necesario, reducir a súa dose.
Simvastatina: o uso repetido simultáneo de amlodipina a unha dose de 10 mg e de simvastatina a unha dose de 80 mg aumenta a exposición a simvastatina nun 77% en comparación coa monoterapia con simvastatina. Recoméndase aos pacientes que reciban amlodipina usar simvastatina nunha dose non superior a 20 mg / día.
Sobredose
Síntomas diminución significativa da presión arterial co posible desenvolvemento de taquicardia reflexa e excesiva vasodilatación periférica (o risco de hipotensión arterial grave e persistente, incluso co desenvolvemento de shock e morte).
Tratamento: lavado gástrico, inxestión de carbón activado, mantendo a función dos sistemas cardiovasculares e respiratorios, dándolle ao paciente unha posición horizontal con pernas levantadas, control da saída de urina e ccc. Para restaurar o ton vascular - o uso de vasoconstrictores (a falta de contraindicacións para o seu uso), co fin de eliminar os efectos do bloqueo das canles de calcio - administración intravenosa de gluconato cálcico. A hemodiálise é ineficaz.
Síntomas diminución significativa da presión arterial, sequedad da mucosa oral, somnolencia, retención urinaria, estreñimiento, ansiedade, aumento da irritabilidade.
Tratamento: lavado gástrico, tomando carbón activado, dándolle ao paciente unha posición horizontal coas pernas levantadas, repostando o ccc - dentro / na introdución de solucións que reemplazan o plasma, terapia sintomática, controlando as funcións dos sistemas cardiovasculares e respiratorios, concentración de urea, creatinina e electrólitos séricos, así como a diurese. A lisinopril pódese eliminar do corpo mediante hemodiálise.
Aspectos técnicos
Xunto, a lisinopril e a amlodipina están contidas na preparación do ecuador. Hai outro medicamento, non menos popular no mercado. Preséntase co nome "Lisinopril Plus", é unha tableta que contén 10 mg dun compoñente e 5 mg do segundo. A amlodipina supón menos. Un paquete contén de tres a seis decenas de cápsulas. Cada instancia está pintada de branco, ten unha forma redonda dun tipo aplanado. Hai riscos, chaflán. Nunha tableta, a amlodipina preséntase como un besilato, o segundo ingrediente está incluído en forma de dihidrato. O composto utilizou substancias de celulosa, amidón, magnesio e silicio como compostos adicionais.
As tabletas do ecuador, que tamén conteñen estes dous ingredientes activos, están feitas en forma de círculo plano. Chamfer, prevese riscos. Hue - branco ou o máis preto posible. Unha das superficies compleméntase co gravado. Existen varias opcións de dosificación. A amlodipina está incluída no medicamento en forma de besilato, a lisinopril está representada por dihidrato. Existen opcións de dosificación: 5 e 10, 5 e 20, 10 e 10, 10 e 20 mg, respectivamente. Ademais da amlodipina e a lisinopril, a composición contén moléculas de almidón, celulosa e magnesio en forma de estearato. Un paquete contén de 10 a 60 comprimidos. A cantidade exacta menciónase no exterior do paquete. Aquí especifícase a dosificación dos ingredientes activos en cada copia.
Amlodipina: características
A miúdo, os pacientes reciben terapia farmacéutica combinada coa inclusión de amlodipina, indapamida e lisinopril no programa. A primeira sustancia desta lista ten un efecto duradeiro (a súa forza depende da dose) sobre a presión. Isto débese ao efecto vasodilatador nas paredes musculares do sistema vascular. En caso de presión alta, unha única dose dun volume adecuado garante unha diminución clínica dos indicadores durante un día. Isto está fixado en posición e de pé, e deitado.
Poucas veces se rexistra hipotensión ortostática en pacientes sometidos a un curso con inclusión de amlodipina.A droga non reduce a susceptibilidade á actividade física. Co seu uso, diminúe a gravidade dos procesos hipertróficos no ventrículo do corazón. Neste caso, a condución, a contractilidade do músculo cardíaco non se deterioran, non hai un crecemento reflexo da frecuencia cardíaca. A administración de comprimidos de amlodipina e lisinopril produce unha maior actividade de filtración glomerular renal e unha diminución da agregación plaquetaria. Hai un efecto natriurético non expresado. Non hai ningún efecto negativo sobre o metabolismo, o perfil de graxa do sangue. A amlodipina é aceptable para diabetes, gota, asma. Un efecto pronunciado sobre a presión rexístrase despois das 6-10 horas, persiste durante un día.
Lisinopril: características
Como podes aprender do produto combinado que acompaña lisinopril e amlodipina, instrucións de uso, o primeiro ingrediente mencionado mostra un efecto pronunciado despois dunha hora despois da inxestión. O rendemento máximo rexístrase nunha media de 6,5 horas despois deste punto. A duración da preservación da eficacia chega ao día. Con aumento da presión arterial, o efecto obsérvase os primeiros días despois do inicio do curso, despois dun mes ou dous a condición finalmente se estabiliza.
Observáronse casos da necesidade de retirada brusca dunha sustancia. Non houbo un aumento significativo na presión atribuible a esta cancelación. Baixo a influencia de lisinopril, caen a presión, diminúen os efectos da albuminuria. Con hiperglucemia, o fármaco axuda a normalizar o endotelio glomerular perturbado. En diabete, non afecta o contido de glicosa no sistema circulatorio. O uso de lisinopril non aumenta os riscos de hipoglucemia.
Combinación de substancias
Dado que a lisinopril e a amlodipina son compatibles, desenvolvéronse axentes de combinación eficaces. Un destes emítese co nome de "ecuador". A sustancia contén os dous ingredientes considerados. Esta combinación permite reducir individualmente o risco de efectos secundarios inherentes a cada unha das substancias activas. Por suposto, o uso dun axente combinado está permitido estrictamente baixo a supervisión dun especialista, xa que os riscos aínda son grandes, pero o medicamento en cuestión é tolerado por pacientes mellor que cada un dos medicamentos por separado.
Cando é necesario?
Como se pode concluír nas revisións, xunto "Amlodipine" e "Lisinopril" son moitas veces prescritas ás persoas que precisan un fármaco para corrixir a hipertensión arterial. Previamente, o médico aclara a razoabilidade do curso combinado. Use o medicamento só de acordo coas indicacións. A autoadministración cun alto grao de probabilidade leva á formación de efectos indesexables. A hipertensión é a única indicación mencionada nas instrucións de medicación que se acompañan.
Combinación: é perigoso?
Ás persoas ás que se lles prescribe unha sustancia combinada para controlar os indicadores de presión, ás veces interésanse como son grandes os riscos asociados á posibilidade de influencia mutua dos ingredientes. Como demostraron as probas, o risco de tal interacción química é practicamente mínimo. Comprobase a dependencia da vida media, concentración máxima ou distribución de substancias no corpo. A corrección destes parámetros non se establece mediante a utilización de fondos en combinación ou por separado. Sen dependencia do período da comida. Os alimentos non axustan o nivel de absorción de compostos. A circulación prolongada dos ingredientes no sistema circulatorio permítelle usar a droga unha vez ao día.
Como usar?
O medicamento combinado que contén amlodipina e lisinopril debe tomarse por vía oral. A recepción non depende dunha comida. Requírese beber a composición medicinal con auga limpa sen aditivos nunha cantidade razoable. A dose única recomendada diaria é unha cápsula. É recomendable usar o produto a diario nun momento estable. Non se debe usar máis dunha tableta ao día.
Debe tomarse un medicamento combinado se a dosificación dos ingredientes activos coincide co volume óptimo de cada un deles para un caso particular. En primeiro lugar, o médico determina as doses fixadas para un determinado paciente, logo compáraas coas variantes desenvolvidas de medicamentos combinados. As posibles liberacións dos medicamentos do ecuador e Lisinopril Plus foron indicadas anteriormente. Se non foi posible atopar ningún formato de liberación adecuado, deberá asignar ao paciente unha inxestión separada destes compostos.
Os matices do tratamento
Se o médico prescribiu un medicamento combinado, que inclúe amlodipina e lisinopril, pero ao principio do uso do medicamento a presión arterial baixou drasticamente, o paciente debería tomar unha posición supina e deixar de tomala. É necesario buscar axuda a un médico tratador. Normalmente, o fenómeno do transistor non obriga a abandonar o curso terapéutico, pero ás veces é necesaria unha redución da dosificación. Se é necesario seleccionar unha dose experimentalmente, os ingredientes prescríbense baixo a forma de produtos farmacéuticos separados para o período de formación do curso.
Ás veces ao paciente prescríbelle un curso multicomponentes (por exemplo, simultaneamente amlodipina, lisinopril rosuvastatina). Como mostra a práctica, cantos máis elementos do programa de drogas necesite o paciente, maior será o risco de perder algo. Se o paciente perdeu o período de uso do "ecuador", deberá esperar a próxima vez. Cada vez que se usa unha única porción. Se se omite a dose anterior, non é necesario duplicar a seguinte. Non é necesario reembolsar o pase.
Unha contraindicación estrita para tomar "ecuador" é a maior susceptibilidade de calquera ingrediente incluído na droga. Isto tamén se aplica aos compoñentes principais e compostos auxiliares. Non se pode usar a sustancia se o corpo humano se caracteriza por unha maior susceptibilidade de calquera produto do procesamento de dihidropiridina ou inhibidores da ACE. Se o paciente utilizou anteriormente un inhibidor da ACE e isto provocou o edema de Quincke, se este fenómeno foi observado por outras razóns, non se pode usar o "ecuador". Está prohibido tomar a droga con angioedema de forma idiopática ou debido a un factor hereditario, así como en estado de choque, con choque cardiogénico. A droga non está prescrita para a angina inestable. Un caso excepcional é un tipo de enfermidade coñecida como enfermidade de Prinzmetal. Non se pode prescribir un remedio para unha forma severa de presión reducida nas arterias, cando os indicadores son inferiores a 90 unidades e no caso de insuficiencia de función cardíaca nun tipo hemodinámico inestable se se transmitiu previamente un ataque cardíaco agudo. O medicamento non se usa se é necesario tomar aliskiren ou outros produtos farmacéuticos en cuxa composición esta substancia, con diabetes, ten un deterioro renal moderado ou grave.
"Equator", "Equamer" (un medicamento que contén tanto amlodipina, lisinopril rosuvastatina) non se usa durante o embarazo. Non pode usar o remedio combinado para a lactación e na adolescencia, se precisa antagonistas do sistema receptor para a percepción do segundo tipo de angiotensina para a nefropatía por diabetes. As limitacións son impostas pola obstrución do trazado cardíaco ventricular esquerdo dun formato hemodinamicamente significativo, así como pola estenosis mitral.
Podes, pero con moito coidado
Ás veces prescríbese un remedio combinado para a estenosis aórtica, algúns tipos de miopatía, patoloxías cerebrovasculares. Tales condicións requiren unha maior atención. É importante comprobar regularmente o estado do paciente, supervisar o rendemento de sistemas e órganos internos. A precisión precisa o caso se o paciente está obrigado a usar diuréticos que non aforran potasio, preparacións de potasio, substitutos de sal de potasio. Destacan especialmente os individuos cun exceso de potasio no corpo, unha falta de sodio, así como os que sofren mielosupresión, enfermidade diabética e estenosis arterial renal simétrica.
Preséntase un medicamento combinado con moito coidado para a presión arterial elevada se unha persoa tivo un transplante de ril, se ve obrigada a someterse a hemodiálise, sofre de aldosteronismo de tipo primario ou consome alimentos con restrición de sal grave. A necesidade de usar substancias que inhiben o composto encimático CYP3A4, os indutores deste encima requiren un control regular do estado do paciente.
Efectos non desexados
Tomar un medicamento combinado, que inclúe amlodipina e lisinopril, pode provocar unha diminución da concentración de hemoglobina, hematocrito no sistema circulatorio. Hai un perigo de inhibición da función hematopoietica. Hai un risco de reacción alérxica, un aumento ou diminución da glicosa no sangue. A hipertonicidade muscular, a neuropatía, os trastornos extrapiramidais son extremadamente raros. Hai perigo de problemas coa visión, o sono, a conciencia. Os estados deprimidos, ansiedade, labilidade son posibles. Algúns notaron tinnitus. Poucas veces se rexistrou un ataque cardíaco. Existe o risco de violación da frecuencia e velocidade do latido do corazón, fibrilación auricular. A hipotensión é posible, existe o perigo de interrupción do fluxo de sangue no cerebro. O síndrome de Raynaud pode formarse.
Rexístranse casos de pneumonía, pancreatite, hepatite. Hai risco de insuficiencia hepática, trastornos de feces, dor no abdome. Outros tiveron tose, respiración e boca seca. As probas poden mostrar un aumento da actividade da encima hepática.
Para que se prescribe lisinopril?
O medicamento pertence á clase de medicamentos que inhiben a actividade da encima convertedora de angiotensina. Úsase para a hipertensión, o espasmo das arterias coronarias (angina pectorais, infarto de miocardio).
Ten un efecto vasodilatador, reducindo o efecto sobre o ton vascular da angiotensina II, aumentando o contido de bradiquinina, que dilata as arterias.
Aumenta a resistencia do músculo cardíaco durante o estrés físico e psicolóxico, mellora o trofismo do miocardio, expandindo as arterias coronarias. Reduce a resistencia vascular, reducindo o estrés no corazón.
Como tomar xuntos amlodipina e lisinopril?
A amlodipina úsase 5 mg ao día para a enfermidade coronaria e a hipertensión.
Na lisoterapia prescríbense 5 mg unha vez. Se o efecto de tomar está ausente, a dose aumenta. A dose de mantemento é de 20 mg por día.
A dosificación é prescrita individualmente por un cardiólogo.
Caracterización de Amlodipina
A droga pertence ao grupo de bloqueadores de canles de calcio. O nome comercial é Amlodipine. Axuda a reducir a presión arterial e prevén ataques de angina. A droga dilata as arterias e reduce a carga no músculo cardíaco e tamén acelera a entrega de osíxeno aos tecidos do miocardio. O medicamento axuda a previr o espasmo vascular, que ocorre a miúdo en fumadores maiores.
Ao tomar este medicamento, mellora a adaptación do músculo cardíaco á actividade física.
Ademais, a medicación expande o lumen dos vasos sanguíneos, acelerando a circulación sanguínea. O medicamento axuda a reducir a taxa de pegado das plaquetas, pero non afecta negativamente os procesos metabólicos no corpo.
Despois da administración, o compoñente activo únese ás proteínas do plasma sanguíneo nun 95%, o que fai posible reducir a presión en pouco tempo. O efecto antihipertensivo maniféstase despois de 30-60 minutos. A concentración máxima en soro alcánzase en 6 horas.
Como funciona lisinopril?
O medicamento pertence ao grupo de inhibidores da ACE, afectando a secreción de aldosterona. Nome internacional - Lisinopril. O medicamento reduce a presión arterial e a presión sobre os capilares pulmonares. O medicamento úsase para tratar pacientes con insuficiencia cardíaca, porque mellora a adaptación do miocardio á actividade física.
A ferramenta axuda a expandir as arterias e acelerar o fluxo sanguíneo na zona de isquemia. A droga ralentiza a progresión da destrución do tecido do ventrículo esquerdo. O medicamento é capaz de prolongar a vida dos pacientes cunha forma crónica de insuficiencia cardíaca.
Como tomar amlodipina e lisinopril?
A amlodipina comeza a tomarse con 5 mg unha vez ao día, independentemente da comida (mañá ou noite). En casos graves, os médicos prescriben 2 veces a dose especificada - 10 mg. Lisinopril tamén se toma 1 vez ao día, comezando con 10 mg, independentemente da comida (preferiblemente pola mañá). O curso do tratamento é determinado polo médico.
Da presión
Con presión arterial alta, prescríbese Amlodipina 1 mg ao día, 5 mg e Lisinopril 10-20 mg ao día.
Con presión arterial alta, prescríbese Amlodipina 1 mg por día.
A opinión dos médicos
Pavel Anatolyevich, terapeuta de Novosibirsk
Prescribo a ambos os medicamentos con hipertensión e risco de ataque cardíaco. Debido ao efecto complexo, diminúe a probabilidade de complicacións. Nalgúns casos, esta combinación protexe contra a hemorragia cerebral, que ás veces está chea de morte.
Evgenia Alexandrovna, cardióloga, Penza
A combinación destes fármacos usouse na práctica terapéutica durante moito tempo, porque axuda a mellorar o estado dun paciente con hipertensión arterial e enfermidades cardíacas. Prescribo pílulas en doses reducidas co fin de reducir o risco de reaccións adversas. É necesario avisar ao paciente de que os diuréticos deben ser cancelados 2 días antes do inicio da terapia.
Tamara Sergeevna, cardiólogo, Ulyanovsk
Estas drogas adoitan combinarse para obter o mellor resultado no tratamento de pacientes con patoloxías do corazón e vasos sanguíneos. Antes de prescribir medicamentos, recomendo aos pacientes someterse a un exame de raios X dos órganos do peito e pasar as probas necesarias para identificar as contraindicacións.
Comentarios dos pacientes para Amlodipine e Lisinopril
Peter, 62 anos, Kiev
Tomou unha combinación destes medicamentos tras un infarto de miocardio para evitar a recaída. A presión foi estable durante a terapia, pero en canto cesou o tratamento, o estado empeorou drasticamente. Agora tomo pastillas de novo e non descoido as instrucións dun cardiólogo.
Igor, 55 anos, Otradny
Con hipertensión, os dous medicamentos foron prescritos á vez, porque as subidas de presión foron constantes. No segundo día desde o inicio do tratamento, sentinme mellor, a miña cabeza deixou de doerme e as náuseas desapareceron. Tome estes medicamentos regularmente.
Elena, 49 anos, Salavat
Levo moito tempo loitando pola presión arterial alta. Non se axudaron fondos. Entón o médico prescribiu unha combinación destes medicamentos. O efecto non tardou en chegar e xa ao día seguinte sentín mellora.