O medicamento Dianormet: instrucións de uso

Farmacocinética Dianormet (ingrediente activo metformina -1,1 - clorhidrato de dimetilbiguanida) é un axente hipoglucémico para a administración oral do grupo biguanida. Reduce a glicosa en sangue elevada en pacientes con diabetes. A droga exerce o seu efecto independentemente da actividade secretora do páncreas. O mecanismo de acción de Dianormet débese á inhibición do transporte de electróns da cadea respiratoria na membrana das mitocondrias, o que leva a unha diminución da concentración de ATP intracelular e á activación da glicólise anaerobia, como resultado da que a glicosa entra nas células do espazo extracelular, o depósito de glicóxeno no fígado diminúe e a produción do lactato diminúe. como os intestinos, fígado e tamén no músculo e tecido adiposo.
A acción de Dianormet esténdese a:

Tracto gastrointestinal - inhibe a absorción de glicosa no intestino, reduce a motilidade do estómago e dos intestinos,
fígado - inhibe a gluconeoxénese e o fluxo de glicosa no sangue, aumenta a glicólise anaerobia,
tecidos periféricos - aumenta a absorción dos tecidos de glicosa, o que se debe á acción periférica aumentada da insulina endóxena (acción a nivel do receptor da insulina; un aumento do número e afinidade dos receptores, así como das interaccións dos receptores; activación de sistemas que transportan a glicosa ás células). Como resultado, Dianormet non estimula a liberación de insulina polas células do aparello illoteiro do páncreas, senón que axuda a eliminar a hiperinsulinemia, que é unha das causas principais da progresión de complicacións vasculares e do aumento de peso na diabetes mellitus tipo II.

Ademais, Dianormet ten un efecto metabólico positivo en:

lípidos no sangue - reduce o nivel de colesterol total nun 10-20% e as súas fraccións: LDL e VLDL, que está asociado á inhibición da súa biosíntese na parede intestinal e aumento da excreción a través do tracto gastrointestinal. Aumenta o HDL nun 10-20% e reduce a TG nun 10-20% (aínda que o seu nivel aumente nun 50%) inhibindo a oxidación de ácidos graxos, baixando a concentración de insulina e inhibindo a absorción de glicosa no intestino,
sistema de coagulación e fibrinólise - reduce a sensibilidade das plaquetas aos factores de agregación, estimula a fibrinólise endóxena aumentando a actividade do t-PA (activador do plasminóxeno tisular), baixando o nivel de PAI-1 (inhibidor do activador do plasminóxeno tisular) e baixando o nivel do fibrinóxeno,
parede dos vasos sanguíneos - inhibe a proliferación de células musculares lisas vasculares.

O efecto metabólico adicional do medicamento determina o seu efecto positivo sobre o sistema circulatorio, a inhibición do desenvolvemento de angiopatía diabética e a prevención de complicacións como a hipertensión arterial e a enfermidade coronaria. En pacientes obesos, pode reducir o peso corporal, especialmente ao comezo do tratamento.
Farmacocinética É absorbido no duodeno e intestino delgado. A biodisponibilidade é do 50-60%. A droga non se une ás proteínas do sangue, distribúese rapidamente en varios tecidos, acumúlase principalmente na parede gastrointestinal (estómago, duodeno e intestino delgado), fígado, músculos, riles, glándulas salivares. A concentración máxima en soro conséguese 2 horas despois da administración. A vida media é de 1,5 a 6 horas. A diferenza da fenformina, Dianormet non se metaboliza no corpo. O medicamento excrétase sen cambios na orina (aproximadamente o 90% dentro das 12 horas). En pacientes anciáns e con insuficiencia renal, a farmacocinética da metformina cambia significativamente. A eliminación total e renal en pacientes anciáns redúcese nun 35-40%, en pacientes con insuficiencia renal moderada e grave - nun 74-78%. En caso de deterioración da función renal, é posible acumular o medicamento.

O uso da droga Dianormet

Dentro durante a comida ou inmediatamente despois.
Dianormet 500: dose inicial de 500 mg por día. A dose debe aumentarse gradualmente para obter o efecto óptimo. Adoita tomar 500 mg (1 comprimido) 2-3 veces ao día. A dose máxima diaria é de 2500 mg.
Dianormet 850: dose inicial de 850 mg / día. A dose debe aumentarse gradualmente para obter o efecto óptimo. Normalmente tome 1 comprimido 2-3 veces ao día. A dose máxima é de 2500 mg / día.
O máximo efecto terapéutico pode desenvolverse despois de 10-14 días de tratamento e, polo tanto, a dose non se debe aumentar demasiado rápido.
Cando se usa Dianormet simultaneamente coa insulina nos primeiros 4-6 días, a dose de insulina non se modifica, no futuro, a dose de insulina redúcese gradualmente (de 4 a 8 UI durante varios días).

Contraindicacións ao uso da droga Dianormet

Hipersensibilidade ao fármaco, coma diabético, acidosis metabólica, acidosis láctica, estado de hipoxia (debido a hipoxemia, choque, etc.), insuficiencia renal, hepática, insuficiencia circulatoria con hipoxia tisular, infarto de miocardio, insuficiencia respiratoria, queimaduras graves, operacións, enfermidades infecciosas , o uso de axentes de contraste que conteñen iodo, o alcoholismo, o período de embarazo e a lactación.

Efectos secundarios da droga Dianormet

Disminución do apetito, sabor metálico na boca, náuseas, vómitos, dor abdominal, diarrea. Conséguese diminuír a gravidade destes fenómenos empregando o medicamento con alimentos ou iniciando o tratamento con doses diarias baixas. Se os fenómenos dispépticos non se producen por si mesmos moito tempo, a droga debe ser interrompida.
Moi raramente notan dor de cabeza e mareos, fatiga, reaccións alérxicas na pel.
Con un tratamento prolongado en casos raros, pode producirse anemia megaloblástica debido á malabsorción de vitamina B12 e ácido fólico. Cando se usa o medicamento é posible desenvolver acidosis láctica, cuxa aparición é facilitada por hipoxia tisular, insuficiencia renal, hepática ou respiratoria, insuficiencia circulatoria, hipoxia tisular, enfermidades infecciosas e oncolóxicas, hipovitaminose, consumo de alcol, anestesia, vellez. Nestes casos, indícase hemodiálise. Durante a terapia con Dianormet combinada con derivados de sulfonilurea e / ou hipoglucemia de insulina pode desenvolverse, en tales casos é necesario un axuste da dose dos medicamentos empregados.

Instrucións especiais para o uso da droga Dianormet

Durante o tratamento con Dianormet, os niveis de glicosa no sangue e na urina deben controlarse periódicamente. Se é necesario, a intervención cirúrxica cancelouse a introdución de axentes de contraste diagnóstico Dianormet durante un curto período de tempo. Beber alcol aumenta o risco de acidosis láctica no tratamento de Dianormet. Co uso combinado de Dianormet con derivados de sulfonilurea e insulina, cunha nutrición insuficiente, tras un esforzo físico significativo ou en caso de intoxicación por alcohol aguda, pode desenvolverse un estado hipoglicémico, que se debe ter en conta á hora de conducir vehículos e traballar con mecanismos potencialmente perigosos.
Antes e durante o tratamento con Dianormet, é necesario controlar periódicamente os indicadores da función hepática e renal. Cun uso prolongado do medicamento, unha proba morfolóxica debería realizarse unha vez ao ano, xa que a metformina pódese depositar nos glóbulos vermellos.

Interaccións farmacéuticas Dianormet

Dianormet actúa sinerxicamente cos derivados da sulfonilurea (glibenclamida, glipizida), insulina e acarbosa. Amilorida, digoxina, quinidina, morfina, procainamida, triamteren, trimetoprim, cimetidina, ranitidina, famotidina, bloqueadores de canles de calcio (especialmente nifedipina) inhiben a excreción tubular nos riles e poden aumentar a concentración de Dianormet no soro sanguíneo. Furosemida aumenta a concentración de Dianormet no soro sanguíneo e Dianormet reduce a concentración e a vida media da furosemida.
Cando se usa con drogas que poden provocar hipoglucemia (clofibrato, probenecid, propranalol, rifampicina, sulfonamidas, salicilatos), a dose de Dianormet redúcese.
Os medicamentos que poden causar hiperglucemia (medicamentos que conteñen estróxenos anticonceptivos orais, corticosteroides, diuréticos, isoniazida, ácido nicotínico, fenitoína, clorpromazina, hormonas tiroideas, simpatomiméticos) poden reducir a eficacia de Dianormet. No caso do seu uso combinado con estes fármacos, deberase controlar o contido de glicosa no sangue e, se é necesario, un aumento correspondente na dose de Dianormet. O alcohol etílico aumenta o risco de acidosis láctica. A colestiramina e o guar frean a absorción de Dianormet, reducindo o seu efecto. Estes fondos deberían usarse varias horas despois de tomar Dianormet. A droga aumenta o efecto de anticoagulantes orais do grupo cumarín.

Sobredose do medicamento Dianormet, síntomas e tratamento

Incluso unha sobredose significativa normalmente non leva ao desenvolvemento de hipoglucemia, pero hai unha ameaza de acidosis láctica: empeoramento da saúde, debilidade, dor muscular, náuseas, vómitos, diarrea, dor abdominal, insuficiencia respiratoria. Tratamento da acidosis láctica - hemodiálise.
Síntomas sobredose leve: somnolencia, visión borrosa, membrana mucosa seca da cavidade oral. Cando aparecen estes síntomas, o paciente debe estar baixo a supervisión dun médico. Tratamento sintomático.
En sobredose grave, é posible unha diminución ou aumento da presión arterial, pupilas dilatadas, taquía ou bradicardia, isquuria (debido á atonía da vexiga), hipocinesia intestinal, hipoxinesia ou hipertermia, aumento dos reflexos do tendón, insuficiencia respiratoria, cólicos, coma. Tratamento - retirada de medicamentos, lavado gástrico, hemodiálise, restauración do pH sanguíneo, eliminación da hipoxia, terapia anticonvulsiva, estabilización das funcións dos sistemas cardiovascular e respiratorio.

Instrucións de uso Dianormet

Metformina 500 mg, 850 mg ou 100 mg.

Outros ingredientes: povidona, talco, estearato de magnesio.

diabetes mellitus tipo 2 (non dependente da insulina) con ineficacia da terapia dietética, especialmente en pacientes con sobrepeso: como monoterapia ou terapia combinada en combinación con outros axentes hipoglucemicos orais ou en combinación con insulina para o tratamento de adultos, como monoterapia ou terapia combinada con insulina para o tratamento de nenos a partir de 10 anos.

Reducir a gravidade das complicacións da diabetes en pacientes adultos con diabetes mellitus tipo 2 e sobrepeso que usaron metformina como fármaco de primeira liña con ineficacia da terapia dietética.

Como usar: dosificación e curso do tratamento

No interior, durante ou inmediatamente despois dunha comida, para pacientes que non reciban insulina, 1 g (2 comprimidos) 2 veces ao día durante os 3 primeiros días ou 500 mg 3 veces ao día, logo de 4 a 14 días - 1 g 3 veces ao día, despois de 15 días pódese reducir a dosificación tendo en conta o contido de glicosa no sangue e na urina. Dose diaria de mantemento - 1-2 g.

Os comprimidos retardados (850 mg) tómanse 1 mañá e noite. A dose máxima diaria é de 3 g.

Co uso simultáneo de insulina a unha dose inferior a 40 unidades por día, o réxime de dosificación de metformina é o mesmo, mentres que a dose de insulina pode reducirse gradualmente (en 4-8 unidades / día todos os días). A unha dose de insulina superior a 40 unidades / día, o uso de metformina e unha diminución da dose de insulina require unha gran atención e realízase nun hospital.

Acción farmacolóxica

Biguanide, un axente hipoglucémico para administración oral. En pacientes con diabetes, reduce a concentración de glicosa no sangue inhibindo a gluconeoxénese no fígado, diminuíndo a absorción de glicosa do tracto gastrointestinal e aumentando a súa utilización nos tecidos, reduce a concentración de TG, colesterol e LDL (determinada nun estómago baleiro) no soro e non cambia a concentración doutras lipoproteínas de densidade. Estabiliza ou reduce o peso corporal.

A falta de insulina no sangue, o efecto terapéutico non se manifesta. As reaccións hipoglicémicas non causan. Mellora as propiedades fibrinolíticas do sangue debido á supresión dun inhibidor do activo tipo tecido profibrinolisina (plasminóxeno).

Efectos secundarios

Do sistema dixestivo: náuseas, vómitos, sabor "metálico" na boca, diminución do apetito, dispepsia, flatulencia, dor abdominal.

Do lado do metabolismo: nalgúns casos - acidosis láctica (debilidade, mialxia, trastornos respiratorios, somnolencia, dor abdominal, hipotermia, diminución da presión arterial, bradiriortmia reflexa), con tratamento a longo prazo - hipovitaminose B12 (malabsorción).

Dos órganos hemopoéticos: nalgúns casos - anemia megaloblástica.

Reaccións alérxicas: erupción cutánea.

En caso de efectos secundarios, a dose debe reducirse ou cancelarse temporalmente. Síntomas: acidosis láctica.

Interacción

Reduce Cmax e T1 / 2 de furosemida un 31 e un 42,3%, respectivamente.

Incompatible co etanol (acidosis láctica).

Use con precaución en combinación con anticoagulantes indirectos e cimetidina.

Derivados de sulfonilureas, insulina, acarbosa, inhibidores de MAO, oxitetraciclina, inhibidores da ACE, clofibrato, ciclofosfamida e salicilatos aumentan o efecto.

Con uso simultáneo con GCS, son posibles anticonceptivos hormonais para a administración oral, epinefrina, glucagón, hormonas tiroideas, derivados de fenotiazina, diuréticos tiazídicos, derivados do ácido nicotínico, unha diminución do efecto hipoglicémico da metformina.

Furosemida aumenta Cmax un 22%.

A nifedipina aumenta a absorción, Cmax diminúe a excreción.

Os fármacos catiónicos (amilorida, digoxina, morfina, procainamida, quinidina, quinina, ranitidina, triamtereno e vancomicina) secretados nos túbulos compiten polos sistemas de transporte tubular e poden aumentar Cmax nun 60% con terapia prolongada.