A forma de dosificación de Aprovel son comprimidos recubertos con película: oval, biconvexo, branco ou case branco, por unha banda gravando a imaxe do corazón, por outra banda, os números 2872 (comprimidos de 150 mg) ou 2873 (comprimidos de 300 mg).

• sustancia activa: irbesartan - 150 ou 300 mg,
• compoñentes auxiliares: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, hippromelosa, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, sodio croscarmelosa,
• revestimento de películas: cera de carnauba, branco Opadry (macrogol-3000, hipromellosa, lactosa monohidrato, dióxido de titanio E 171).

Farmacodinámica

A sustancia activa de Aprovel é irbesartan - un antagonista selectivo dos receptores da angiotensina II (tipo AT₁), para a adquisición de actividade farmacolóxica da que non é necesaria a activación metabólica.

A angiotensina II é un compoñente importante do sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS). Está involucrado na patoxénese da hipertensión arterial e na homeostase sódica.

Irbesartan bloquea todos os efectos fisioloxicamente significativos da angiotensina II, independentemente da vía ou fonte da súa síntese, incluído o pronunciado secreto de aldosterona e os efectos vasoconstritivos realizados a través dos receptores de AT₁localizado na cortiza suprarrenal e na superficie das células musculares lisas vasculares.

Irbesartan non posúe actividade agonista de AT₁-receptores, pero ten unha afinidade moito maior (> 8500 veces) en comparación con AT₂-receptores que non están asociados á regulación do sistema cardiovascular.

O medicamento non inhibe tales encimas RAAS como encima de conversión de angiotensina (ACE) e renina. Ademais, non afecta aos receptores doutras hormonas e canles iónicas, que están implicados na regulación da homeostase de sodio e da presión arterial.

Debido a que Irbesartan bloquea AT₁-receptores, o bucle de retroalimentación na renina - o sistema de angiotensina é interrompido, como resultado do cal aumentan as concentracións plasmáticas de renina e angiotensina II. Cando se toma en doses terapéuticas, o fármaco axuda a reducir a concentración de aldosterona, aínda que non ten un efecto significativo sobre o nivel de potasio no soro sanguíneo (este indicador aumenta en media non máis de 0,1 mEq / l). Ademais, a droga non ten un efecto significativo sobre as concentracións séricas de triglicéridos, glicosa e colesterol, a concentración de ácido úrico no soro e a taxa de excreción de ácido úrico por parte dos riles.

O efecto hipotensivo de Aprovel xa é evidente despois de tomar a primeira dose, faise significativo nun prazo de 1-2 semanas, alcanza o seu efecto máximo despois de 4-6 semanas. Nos estudos clínicos a longo prazo, notouse a persistencia da acción antihipertensiva durante un período superior a un ano.

Cando toma o medicamento unha vez ao día en doses de ata 900 mg, o efecto hipotensivo ten un efecto dependente da dose. Se se prescribe unha dose comprendida entre os 150 e os 300 mg, irbesartan reduce a presión arterial (BP), medida mentres está deitado e sentado ao final do intervalo de interdosa (é dicir, antes de tomar a seguinte dose, despois de 24 horas) en comparación co placebo: presión arterial sistólica ( CAD) - unha media de 8-13 mm Hg. Art. Presión arterial diastólica (DBP) - 5-8 mm RT. ct Ao final do intervalo de interdosa, o efecto antihipertensivo exprésase nun 60-70% dos valores máximos da diminución da SBP e DBP. A diminución óptima da presión arterial dentro de 24 horas conséguese tomando Aprovel unha vez ao día.

Unha diminución da presión arterial nas posicións deitada e de pé obsérvase aproximadamente igual.

Os efectos ortostáticos son raros. Non obstante, en pacientes con hipovolemia e / ou hiponatremia, é posible unha diminución excesiva da presión arterial, acompañada de manifestacións clínicas.

Obsérvase un fortalecemento mutuo do efecto antihipertensivo ao tomar irbesartán en combinación con diuréticos tiazídicos. Polo tanto, en caso de redución insuficiente da presión arterial en pacientes que reciben monoterapia con irbesartán, ademais, a hidroclorotiazida prescríbese en doses baixas (12,5 mg) unha vez ao día. Ao tomar esta combinación, reduciuse adicionalmente a presión arterial sistólica e diastólica en 7-10 e 3-6 mm RT. Art. en consecuencia, en comparación con pacientes que recibiron un placebo a irbesartan.

O xénero e a idade do paciente non afectan a gravidade da acción de Aprovel. O seu efecto reduciuse notablemente en pacientes da raza Negroid. Non obstante, cando se engaden doses baixas de hidroclorotiazida a irbesartán, a resposta antihipertensiva en representantes desta raza achégase á de pacientes da raza caucásica.

Despois da interrupción da terapia, a presión arterial volve gradualmente ao seu nivel orixinal. A droga non causa o desenvolvemento da síndrome de retirada.

Nun ensayo clínico de dobre cego controlado aleatorizado multicéntrico>

Tamén se realizou un ensaio clínico de dobre cego multicéntrico, aleatorio, controlado con placebo, que examinou os efectos de irbesartan na microalbuminuria (20-200 μg / min, 30-300 mg / día) en pacientes con hipertensión arterial e diabetes mellitus tipo 2 asociada (IRMA 2). O estudo implicou a 590 pacientes con estas enfermidades e a función normal dos riles (concentración sérica de creatinina en homes - 9 puntos na escala Child-Pugh),

• enfermidade coronaria e / ou arteriosclerose cerebral significativa clínicamente (no caso dunha diminución excesiva da presión arterial, pode que os trastornos isquémicos aumenten ata o desenvolvemento dun ictus e un infarto agudo de miocardio),
• cardiomiopatía obstructiva hipertrófica,
• estenosis aórtica / válvula mitral,
• hipovolemia / hiponatremia por hemodiálise ou por uso de diuréticos,
• a adhesión a unha dieta que limita a inxestión de sal ou diarrea, vómitos (posiblemente unha diminución excesiva da presión arterial),
• transplante de ril recente,
• insuficiencia renal (controlar o nivel de potasio e concentración de creatinina no sangue),
• función renal dependendo do RAAS, incluída a hipertensión arterial con estenosis bilateral / unilateral das arterias renales ou insuficiencia cardíaca crónica da clase funcional III - IV de acordo coa clasificación NYHA,
• o uso simultáneo de aliskiren ou inhibidores da ACE (debido ao risco dunha diminución excesiva da presión arterial, do desenvolvemento da función renal deteriorada e da hipercalemia),
• a administración simultánea de antiinflamatorios non esteroides, incluídos inhibidores selectivos do COX-2 (o risco de deterioración da función renal, incluído o aumento do calcio sérico e o desenvolvemento de insuficiencia renal aguda, especialmente nos anciáns, con hipovolemia e alteración da función renal).

Instrucións de uso Aprovel: método e dosificación

Aprovel debe tomarse por vía oral, traguendo os comprimidos enteiros, con bastante auga. O tempo das comidas non importa.

Ao comezo da terapia, normalmente prescríbense 150 mg unha vez ao día. Se o efecto non é suficiente, aumenta a dose a 300 mg ou prescribe adicionalmente un diurético (por exemplo, hidroclorotiazida a unha dose de 12,5 mg) ou outro medicamento antihipertensivo (por exemplo, un bloqueador de canales de calcio lento ou beta-bloqueador de acción longa).

Con nefropatía, os pacientes con hipertensión arterial e diabetes mellitus tipo 2 normalmente requiren unha dose de mantemento de 300 mg unha vez ao día.

Os pacientes con hipovolemia grave e / ou hiponatremia antes do nomeamento de Aprovel deberán corrixir as violacións do equilibrio auga-electrólitos.

Interacción farmacolóxica

A combinación de Aprovel con aliskiren ou inhibidores da ACE leva a un dobre bloqueo de RAAS. Non se recomenda o uso de tales combinacións, xa que se aumenta o risco dunha forte diminución da presión sanguínea, alteración da función renal e do desenvolvemento da hipercalemia. O uso de Aprovel simultaneamente con aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus e insuficiencia renal (taxa de filtración glomerular 2 superficies do corpo). O uso de Aprovel en combinación con inhibidores da ACE está estrictamente contraindicado en pacientes con nefropatía diabética, non se recomenda a todos os demais pacientes.

Irbesartan pode aumentar a concentración de litio no soro sanguíneo e aumentar a súa toxicidade.

En pacientes que recibiron altas doses de diuréticos antes de Aprovel, pode producirse hipovolemia, aumenta o risco dunha diminución excesiva da presión arterial ao comezo do irbesartán.

Os antiinflamatorios non esteroides (AINE), incluídos os inhibidores selectivos do COX-2, poden debilitar o efecto hipotensivo dos antagonistas do receptor da angiotensina II, que inclúen o irbesartan. En anciáns, pacientes con hipovolemia e pacientes con insuficiencia renal, os AINE poden causar o deterioro da función renal ata o desenvolvemento dunha insuficiencia renal aguda. Normalmente, estes fenómenos son reversibles. Neste sentido, o uso de tal combinación require un control minucioso da función renal.

Existe experiencia no uso doutros fármacos que afectan ao RAAS, xunto con diuréticos que aforran potasio, substitutos de sal que conteñen potasio, preparados de potasio e outros axentes que poden aumentar o nivel plasmático de potasio (por exemplo, heparina). Hai informes separados dun aumento da concentración sérica de potasio. Dado o efecto de irbesartan no RAAS ao usar Aprovel, recoméndase controlar os valores séricos de potasio.

Co uso simultáneo doutros axentes antihipertensivos, é posible un aumento do efecto hipotensivo. Irbesartan sen consecuencias indesexables usouse en combinación con diuréticos tiazídicos, beta-bloqueantes e bloqueadores de canles de calcio de acción lenta de longa duración.

Os analóxicos de Aprovel son Firmast, Irbesartan, Ibertan, Irsar.

Comentarios sobre Aprovel

As críticas sobre Aprovel son positivas. Os pacientes notan a eficacia do fármaco, unha diminución dependente da dose na presión arterial e a facilidade de administración: 1 vez ao día, xa que o efecto antihipertensivo persiste durante 24 horas. Segundo os comentarios, os efectos secundarios son de natureza transitoria. Unha vantaxe adicional do fármaco é a ausencia de reaccións adversas características dos inhibidores da encima convertedora de angiotensina (incluída a tose). A principal desvantaxe de Aprovel considérase un custo bastante elevado.

Como usar a droga Aprovel?

Aprovel é un medicamento destinado ao tratamento da hipertensión arterial e nefropatía. Está permitido usar un medicamento para a diabetes. Neste caso, o fármaco non causa síndrome de retirada despois da interrupción da terapia. O medicamento está dispoñible en forma de comprimidos, o que permite aos médicos non controlar a medicación. Os propios pacientes poden axustar o réxime da terapia farmacológica nun momento conveniente para eles.

Formas e composición de liberación

O medicamento está dispoñible en comprimidos recubertos de entérico. A unidade de medicamento contén 150, 300 mg de sustancia activa - irbesartan. Como compoñentes auxiliares na produción úsanse:

• azucre no leite
• hippromelose,
• dióxido de silicio deshidratado coloidal,
• estearato de magnesio,
• croscarmellosa sódica.

A membrana de película contén cera de carnauba, macrogol 3000, hipromellosa, dióxido de titanio e azucre no leite. As tabletas teñen unha forma oval biconvexa e están pintadas de branco.

Está permitido usar un medicamento para a diabetes.
Cunha única dose de ata 300 mg de fármaco, a caída da presión arterial depende directamente da dosificación tomada.
O efecto hipotensivo máximo obsérvase 3-6 horas despois de tomar a pílula.

Descrición da droga

Aprovel é un fármaco que pertence ao grupo de antagonistas do receptor da angiotensina II. Substancia activa a droga é irbesartan. Aprovel tamén inclúe compoñentes auxiliares:

• Monohidrato de lactosa.
• Amidón de millo.
• Silicio coloidal hidratado.
• Celulosa microcristalina.
• Estearato de magnesio.
• Poloxamer 188.
• Croscarmellosa sódica.

Forma de liberación: comprimidos que conteñen 75, 150 e 300 mg de irbesartan.

Mecanismo de acción

Aprovel é un axente antihipertensivo (hipotensivo) que modula a actividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona debido ao bloqueo selectivo de 1 subtipo de receptores de angiotensina tipo II. Ao bloquear os receptores anteriores, a unión da angiotensina II a eles non se produce e a concentración desta e renina no plasma aumenta, ao tempo que se reduce a cantidade de aldosterona liberada. Este efecto Aprovel é directo e básico para a aplicación do efecto hipotensivo.

Ademais, a droga ten un efecto central. Débese á interacción cos receptores de angiotensina I, que están situados na placa presináptica de case todas as neuronas simpáticas. A unión a estas estruturas conduce a unha diminución do contido plasmático de noradrenalina, o que, como a adrenalina e a angiotensina, provoca un aumento da presión arterial.

Aprovel tamén ten un efecto hipotensivo indirecto, que está asociado ao aumento da estimulación pola sustancia activa do receptor AT-2, AT-3, AT-4 e AT, sempre que os receptores do primeiro tipo estean bloqueados. Como resultado, obtemos a expansión dos vasos arteriales e unha maior excreción de ións de sodio e auga na orina.

Principais efectos clínicoscausado por Aprovel:

1. Diminución da resistencia vascular periférica total.
2. Postcarga reducida no corazón.
3. Normalización da presión arterial sistólica nos capilares pulmonares da circulación pulmonar.

Aprovel ten unha alta biodisponibilidade, que se sitúa no 60-80%. Despois de que o medicamento entrou no corpo humano por vía enteral, hai unha absorción instantánea e unión ás proteínas plasmáticas, coas que entra no fígado. Dentro do corpo, o fármaco é susceptible á oxidación, o que conduce á formación dun metabolito activo - irbesartan-glucuronida.

Despois de tomar o medicamento, o efecto antihipertensivo máximo prodúcese despois das 3-6 horas e dura máis de 24 horas. Nun día, o efecto hipotensivo xa será un 30-40% menos pronunciado con respecto ao primeiro día. Irbesartan, como o seu metabolito activo, excrétase na bilis e na orina.

Normas de solicitude

Aprovel está dispoñible en tabletas orais (peros), que non son necesarias para mastigar. Despois de tomalo, só tes que beber a forma de dosificación con auga nunha cantidade suficiente.

No inicio do tratamento, normalmente non se prescriben máis de 150 mg de Aprovel ao día. Use a dose especificada 1 vez antes ou despois dunha comida.

Dado que hai comprimidos que conteñen varias cantidades de sustancia activa, pode controlar facilmente o nivel de presión arterial e o efecto antihipertensivo da droga.Por exemplo, se o paciente é unha persoa maior ou está sometido a hemodiálise, a dosificación óptima de Aprovel é de 75 mg por día.

Para as persoas que padecen diabetes mellitus tipo 2 ou hipertensión esencial, é adecuada unha dose diaria de 150 mg, que se pode aumentar ata 300 en caso de ineficiencia ou por outras razóns.

A dosificación estable de Aprovel a 300 mg por día é a norma para pacientes con nefropatía.

Se o paciente ten outros danos nos riles, posiblemente dunha etioloxía viral ou bacteriana, un cambio na dosificación pode afectar negativamente tanto á condición do paciente como á eficacia do medicamento (este último pode estar asociado a unha excreción deteriorada da sustancia activa e dos seus metabolitos).

Uso da droga para nenos, embarazadas e mulleres que amamantan

Está prohibido o uso calquera medicamento que afecte ao sistema renina-angiotensina-aldosterona, incluído Aprovel, durante o período de xestación, independentemente do trimestre. Se a nai expectante usou a droga antes de establecerse o embarazo, o medicamento é inmediatamente cancelado e advírtese de posibles consecuencias (especialmente perigosas nos casos en que o feito do embarazo se estableceu tarde).

Debido a que a incapacidade de irbesartan e os seus metabolitos para penetrar nas glándulas mamarias e, a través delas, no leite, non está probada clínicamente, tamén se prohibe usar Aprovel durante a lactación.

Para persoas menores de 18 anos, o medicamento está contraindicado.

Indicacións de uso

Aprovel úsase para tratar:

• Nefropatía, que se desenvolve fronte aos antecedentes da diabetes.
• Hipertensión secundaria esencial e secundaria.

Tamén debe ter en conta o feito de que cun aumento sintomático da presión arterial, Aprovel utilízase como parte da terapia complexa, xa que deberían destinarse medicamentos dos grupos correspondentes a eliminar a patoloxía.

Con nefropatía, o medicamento úsase debido ao efecto positivo sobre a función dos riles, que sofren gravemente diabetes.

Contraindicacións

A droga está prohibida usar:

• Persoas hipersensibles á droga, aos seus compoñentes.
• Mulleres embarazadas e lactantes.
• Menores de idade.
• Con intolerancia hereditaria á galactosa, deficiencia de lactosa ou malabsorción de glicosa e galactosa.

Ademais, baixo estrito control, Aprovel úsase para patoloxías e condicións patolóxicas como:

• Cardiomiopatía obstructiva hipertrófica.
• Deshidratación.
• Hiponatremia.
• Hipercalemia
• Dispepsia
• Estenosis arterial renal bilateral.
• Estenosis unilateral do único ril que funciona.
• Insuficiencia cardíaca crónica.
• Enfermidade coronaria.
• Lesión aterosclerótica dos vasos arteriais do cerebro.
• Insuficiencia renal.
• Hemodiálise
• Insuficiencia hepática.

Efectos secundarios

Aprovel tamén ten efectos secundarios, que a maioría das veces se producen cunha dosificación inadecuada do medicamento ou un uso incontrolado nas condicións patolóxicas anteriores. Un medicamento pode causar:

• Unha forte corrente de sangue cara á cara, que se acompaña da aparición de edema da parte correspondente do corpo humano.
• Mareos
• Cefalea.
• Tinnitus.
• Palpitacións cardíacas, dor severa no esternón.
• Hipercalemia
• Tose seca.
• Violación do gusto.
• Fatiga
• Disfunción eréctil.
• Insuficiencia renal.
• Unha alerxia.
• Trastornos dos órganos do tracto gastrointestinal, que se manifestarán: vómitos, náuseas, azia.
• Danos patolóxicos no fígado asociados a unha violación dos sistemas enzimáticos do corpo (ictericia, hepatite e outras enfermidades).

Ademais, en laboratorios en pacientes que utilizan Aprovel en terapia terapéutica, detéctase un aumento significativo nos niveis de creatina quinasa plasmática. Ademais, esta condición patolóxica non causou manifestacións clínicas nas persoas. Os fenómenos de hipercalemia son máis comúns en pacientes con nefropatía. No mesmo grupo de pacientes observarase mareos ortostáticos e hipotensión, dor en ratos esqueléticos. Con nefropatía e diabetes mellitus, o 2% das persoas ten ocasionalmente un baixo nivel de hemoglobina no sangue.

Compatibilidade con outras drogas e alcol

Considere a interacción de Aprovel con outras drogas:

1. Diuréticos e outros axentes antihipertensivos. Cando se usan medicamentos antihipertensivos xuntos, obsérvase a potenciación da súa acción. A pesar diso, Aprovel úsase con beta-bloqueantes, bloqueadores de canles de calcio de acción longa e tiazidas. Se falamos dos fármacos dos grupos anteriores, non podemos prescindir de hidroclorotiazida, Amlodipina, Nifedipina, Verapamil, Diltiazem, Anaprilina.
2. Suplementos de potasio e diuréticos que reducen potasio. O uso de fármacos destes grupos, así como medicamentos que aumentan os niveis séricos de potasio xunto con Aprovel e outros fármacos que afectan o sistema renina-angiotensina-aldosterona, poden causar un aumento excesivo de ións potásicos séricos. Entre estes fármacos, os máis empregados son: a spironolactona, a heparina, os seus derivados de baixo peso molecular.
3. Medicamentos antiinflamatorios non esteroides. Cando se usa Aprovel con fármacos deste grupo, obsérvase unha diminución do efecto antihipertensivo. Os AINE máis famosos: Lornoxicam, Meloxicam, Nimesulide, Celecoxib.
4. Preparados con litio. Cando se usaron os fármacos deste grupo xunto cos inhibidores da encima convertedora de angiotensina, notouse un aumento da toxicidade dos medicamentos a base de metais. Ás veces, tamén se observa un aumento dos efectos secundarios cando se usan preparados de litio xunto con Aprovel, debido ao cal usan esta combinación só en casos raros e baixo un estrito control do nivel de ións metálicos no soro sanguíneo.

Está prohibido o uso combinado de Aprovel e alcol, estupefacientes e outras substancias nocivas. Isto débese a que o medicamento ten un efecto antihipertensivo, e o alcol e os fondos anteriores actúan do xeito contrario e conducen a un aumento da presión arterial.

Onde podo mercar Aprovel?

Podes mercar o medicamento nunha farmacia ou facer un pedido en internet. Lugares comúns para mercar fondos:

Prezo a droga varía na rexión de 323-870 rublos.

A pesar de que o remedio ten bastantes efectos secundarios, pódese chamar unha das mellores opcións no tratamento de condicións patolóxicas graves, como a hipertensión esencial ou a nefropatía con diabetes mellitus. Ademais, a droga pode interactuar positivamente con outras drogas.

A composición da droga

Este produto prodúcese principalmente en comprimidos ovais. Tamén hai solucións Aprovel no mercado para infusión intravenosa. O principal ingrediente activo da droga é a irbesartona. A composición do medicamento tamén inclúe:

monohidrato de lactosa,
amidón de millo
sodio croscarmelosa,
sílice
poloxamer 188,
auga coloidal
celulosa microcristalina,
estearato de magnesio.

As tabletas Aprovel pesan 150 mg cada unha. Podes recoñecelos gravando: un corazón por un lado e os números 2772 no outro. No mercado tamén hai ás veces comprimidos Aprovel 300 mg cada un.

Acción farmacolóxica

Unha vez no corpo do paciente, o medicamento "Aprovel" comeza a influír activamente nos receptores da angiotensina tipo 2. Estes últimos son os principais responsables da contractilidade das paredes do buque. Ao contacto con elas, a encima angiotensina provoca un estreitamento do lumen das arterias. Como resultado, a presión arterial diminúe.

A característica principal do medicamento Aprovel, en comparación con outros similares, é que non interacciona con outras enzimas do corpo. Debido a isto, o paciente que toma o medicamento non presenta cambios no sangue. En particular, o plasma non aumenta a concentración de calcio e varias outras substancias que poden afectar negativamente a actividade do sistema cardiovascular.

Este medicamento comeza a actuar aproximadamente 5-6 horas despois de que entra no tracto dixestivo. O efecto antihipertensivo ao tomar Aprovel significa que se desenvolve dentro dos 7-14 días. Atinxe un máximo aproximadamente ás 6 semanas despois do inicio do tratamento.

Dado que este medicamento é eficaz, os médicos adoitan prescribir Aprovel aos seus pacientes. O seu uso está indicado para enfermidades como:

hipertensión esencial,
nefropatía en diabetes mellitus tipo 2 e hipertensión arterial.

No último caso, "Aprovel" é prescrito polos médicos normalmente como parte dunha terapia antihipertensiva completa. Os médicos notaron que este medicamento é capaz de afectar de xeito beneficioso a actividade renal dos pacientes con diabetes.

Análogos da droga

A medicina Aprovel dos pacientes mereceu boas críticas. Moitos cren que hoxe é a mellor ferramenta do seu grupo. Pero por desgraza, non sempre o podes atopar nunha farmacia. A falta de que este medicamento estea á venda, por suposto, ten que usar os seus substitutos. Se é necesario, pode beber un análogo en lugar do medicamento Aprovel:

Ibertan.
Irsar.
"Converio".
Firmast.

Ás veces en lugar deste medicamento, os pacientes tamén son prescritos "Lozap" ou "Valz". O xenérico desta droga "Irbesartan" (coa mesma composición, pero non marca) tamén está hoxe á venda.

Este é un análogo bastante eficaz de Aprovel 150 mg e 300 mg. O principal ingrediente activo nel é tamén o irbesartán. Ibertan está dispoñible en comprimidos de 75, 150 e 300 mg. Ten o mesmo efecto farmacolóxico no corpo do paciente que Aprovel. Só Ibertan difire deste medicamento en canto contén outras substancias adicionais.

Medicamento "Irsar"

Irbesartan tamén está incluído na composición deste medicamento como principal sustancia activa. Irsar está dispoñible en tabletas. Cando se toma, ao paciente tamén se lle asigna unha dieta especial (cunha limitación da cantidade de sal consumida). Como Aprovel, o seu homólogo Irsar reduce moi ben a presión arterial. Ademais, el practicamente non ten efecto sobre a actividade cardíaca do paciente.

Significa "Lozap" e "Valz"

Os medicamentos Firmasta, Converium, Irsar e Ibertan son sinónimos de Aprovel, porque teñen unha composición similar. As drogas "Valz" e "Lozap", en realidade, son precisamente os seus análogos. A substancia activa é diferente para eles. "Valz" é producido con base en valsartán, e "Lozap" - potasio de losartán. Non obstante, estes fármacos reducen a presión con tanta eficacia como Aprovel.

Fabricantes e prezos

A droga "Aprovel" é producida polas compañías farmacéuticas francesas Sanofi winthrop industrie e Sanofi-Aventis. Paga a pena envasar tal medicamento a partir de 14 comprimidos de 150 mg na rexión de 320-350 p. dependendo do provedor. Para un paquete coa décimo cuarta ficha. 300 mg nas farmacias normalmente piden uns 450 r.
Ás veces este medicamento véndese en envases de 28 unidades. Neste caso, o seu custo é de 600 p. (para comprimidos de 150 mg) e 850 r. (300 mg).

Por suposto, moitos pacientes con presión arterial elevada quererán saber se Aprovel ten análogos rusos. Dos substitutos discutidos anteriormente, só Irsar se produce no noso país. É producido pola empresa rusa CanonFarma Production. Este medicamento vale aproximadamente 100 p. por 22 pezas de 150 mg.

Podes descubrir que empresas producen o resto de medicamentos considerados na táboa seguinte.
Estas son as empresas que producen substitutos de Aprovel. Os análogos rusos diso, como vedes, non son numerosos. O mellor deles é Irsar. Non obstante, o custo dos substitutos estranxeiros desta ferramenta é relativamente baixo.

Instrucións especiais

Os médicos non prescriben a droga "Aprovel" aos pacientes, entre outras cousas, e se o equilibrio entre o auga e o electrólito é perturbado. Antes de usar o medicamento, todos estes problemas deberían ser corrixidos co uso doutros medicamentos.

Se o medicamento prescríbese a un paciente con insuficiencia renal, o médico debe controlar periódicamente o nivel de creatina sérica e potasio no seu sangue. O mesmo se aplica a individuos con hipercalemia.

O tratamento dos pacientes con enfermidade coronaria ou aterosclerose usando este axente ou os seus análogos debe realizarse cun estrito control da presión arterial.

O medicamento "Aprovel": instrucións de uso

Estes comprimidos son prescritos a pacientes, normalmente un por vez (150 mg) ao día. Se é necesario, a dosificación pódese aumentar a 300 mg. En gran cantidade, este medicamento nunca se prescribe xa que é ineficaz. Se, cun aumento da dose a 300 mg, non se produce o efecto desexado, normalmente o paciente prescríbelle un medicamento adicional do grupo dos diuréticos.

Inicialmente, os pacientes con deshidratación ou hiponatremia prescríbense non 150 mg do medicamento, senón 75 mg. Ademais, os pacientes maiores adoitan tratarse con esta dose.

Farmacocinética

Despois da administración oral, o medicamento absorbe rapidamente no intestino delgado entre o 60 e o 80% da dose tomada. Cando entra no torrente sanguíneo, a sustancia activa únese ás proteínas do plasma nun 96% e, grazas ao complexo formado, distribúese por todos os tecidos.

Os valores máximos do efecto terapéutico de Aprovel obsérvanse despois das 4-6 semanas da súa administración.
A recepción de Aprovel prescríbese por nefropatía no fondo da diabetes tipo 2, acompañada de hipertensión arterial.
A droga non se recomenda para a intolerancia á lactosa, lactase.
Tamén unha contraindicación para tomar Aprovel é unha disfunción hepática grave.

A sustancia activa alcanza a concentración máxima de plasma despois de 1,5-2 horas despois da administración.

A vida media de eliminación fai 11-15 horas. Menos do 2% do compoñente activo na súa forma orixinal é excretado a través do sistema urinario.

Dosificación e administración

A dose inicial e de mantemento é de 150 mg unha vez ao día con alimentos ou cun estómago baleiro. Aprovel ® a unha dose de 150 mg unha vez ao día normalmente proporciona un mellor control das 24 horas sobre a presión arterial que nunha dose de 75 mg. Non obstante, ao comezo da terapia pódese usar unha dose de 75 mg, especialmente para pacientes con hemodiálise ou para pacientes maiores de 75 anos.

Para pacientes cuxa presión arterial non está suficientemente regulada a unha dose de 150 mg unha vez ao día, a dose de Aprovel ® pode aumentar a 300 mg unha vez ao día ou pode prescribirse outro medicamento antihipertensivo. En particular, demostrouse que a adición dun diurético, como a hidroclorotiazida, á terapia con Aprovel ® ten un efecto adicional.

Para os pacientes con hipertensión e diabetes tipo 2, o tratamento debería iniciarse cunha dose de 150 mg de irbesartan unha vez ao día, logo traela a 300 mg unha vez ao día, que é a mellor dose de mantemento para tratar pacientes con enfermidade renal.

O efecto nefroprotector positivo de Aprovel ® sobre os riles en pacientes con hipertensión e diabetes tipo II amosouse en estudos onde o irbesartan foi usado como complemento a outros medicamentos antihipertensivos, se é necesario, para alcanzar o nivel obxectivo de presión arterial.

Insuficiencia renal Para pacientes con insuficiencia renal, non se precisa axuste da dose.Para os pacientes con hemodiálise debe usarse unha dose inicial inferior (75 mg).

Diminución no BCC. O volume de sangue reducido e a deficiencia de sodio e / ou sodio deben ser corrixidos antes do uso de Aprovel ®.

Insuficiencia hepática. Para pacientes con insuficiencia hepática leve ou moderada, non se precisa axuste da dose. Non hai experiencia clínica co uso do medicamento en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Pacientes anciáns. Aínda que o tratamento para pacientes maiores de 75 anos debe comezar cunha dose de 75 mg, normalmente non se precisa axuste da dose.

Uso en pediatría. Irbesartan non está recomendado para o tratamento de nenos e adolescentes debido a datos insuficientes sobre a súa seguridade e eficacia.

Reaccións adversas

A frecuencia de reaccións adversas descritas a continuación determinouse do seguinte xeito: moi común (³1 / 10), común (³1 / 100, 2% máis pacientes que pacientes que recibiron placebo.

Violación do sistema nervioso. Mareos ortostáticos comúns.

Trastornos vasculares Hipotensión ortostática común.

Trastornos músculo-esqueléticos, trastornos do tecido conxuntivo e ósos. Dor músculo-esquelética común.

Investigación de laboratorio. A hiperqualemia foi máis probable en pacientes diabéticos que recibiron irbesartán que o placebo. En pacientes con diabetes con hipertensión, con microalbuminuria e función renal normal, observouse hipercalemia (³ 5,5 mEq / mol) no 29,4% (efectos secundarios moi comúns) dos pacientes que recibían.

300 mg de irbesartan e no 22% dos pacientes que recibiron placebo. En pacientes con diabetes con hipertensión arterial, con insuficiencia renal crónica e proteinuria grave, a hipercalemia (³ 5,5 mEq / mol) foi observada no 46,3% (efectos secundarios moi comúns) dos pacientes que recibían irbesartán e no 26,3% dos pacientes que recibían. placebo

Unha diminución da hemoglobina, que non foi clínicamente significativa, foi observada no 1,7% (efectos secundarios comúns) dos pacientes hipertensos e progresiva nefropatía diabética tratada con irbesartan.

Os seguintes efectos secundarios reportáronse durante o período de investigación post-comercialización. Dado que estes datos se obteñen de mensaxes espontáneas, é imposible determinar a frecuencia da súa aparición.

Trastornos do sistema inmunitario. Do mesmo xeito que ocorre con outros antagonistas do receptor da angiotensina II, raramente se informaron reaccións de hipersensibilidade, como erupción cutánea, urticaria, angioedema.

Violación do metabolismo e absorción de nutrientes. Hipercalemia

Violación do sistema nervioso. Cefalea.

Discapacidade auditiva e aparello vestibular. Tinnitus.

Trastornos gastrointestinais. Disgeusia (cambio de gusto).

Sistema Hepatobiliario. Hepatite, alteración da función hepática.

Trastornos músculo-esqueléticos, trastornos do tecido conxuntivo e ósos. Artralxia, mialxia (nalgúns casos asociada a un aumento dos niveis séricos de CPK), calambres musculares.

Función renal deteriorada e sistema urinario. Función renal deteriorada, incluída a insuficiencia renal en pacientes con alto risco (ver "Funcións de uso").

Por parte da pel e do tecido subcutáneo. Vasculite leucocitoclástica.

Uso en pediatría. Nun estudo aleatorio durante unha fase de dobre cego de 3 semanas en 318 nenos e adolescentes de 6 a 16 anos con hipertensión, observáronse os seguintes efectos secundarios: cefalea (7,9%), hipotensión (2,2%), mareos. (1,9%), tose (0,9%). Durante o período de estudo aberto de 26 semanas, as desviacións da norma de tales indicadores de laboratorio observáronse a miúdo: un aumento da creatinina (6,5%) e un aumento da CPK (SC) no 2% dos nenos receptores.

Sobredose

A experiencia de usar o medicamento no tratamento de adultos en doses de ata 900 mg por día durante 8 semanas non revelou a toxicidade da droga. As manifestacións máis probables dunha sobredosis pódense expresar en hipotensión e taquicardia, a bradicardia tamén pode ser unha manifestación dunha sobredose. Non hai información específica sobre o tratamento dunha sobredose de Aprovel ®. Os pacientes deben ser controlados con coidado, o tratamento debe ser sintomático e de apoio. As actividades recomendadas inclúen vómitos e / ou lavado gástrico. No tratamento da sobredose pode ser útil o uso de carbón activado. Irbesartan non se excreta durante a hemodiálise.

Uso durante o embarazo ou a lactación

O uso da droga "Aprovel ®" está contraindicado nos trimestres II e III do embarazo. No segundo e terceiro trimestre do embarazo, os axentes que afectan directamente ao sistema renina-angiotensina poden causar unha insuficiencia renal do feto ou do recentemente nado, hipoplasia do cranio fetal e incluso a morte.

A título de precaución, non se recomenda empregar no primeiro trimestre do embarazo.

É necesario cambiar a terapia alternativa antes do embarazo previsto. Se se diagnostica o embarazo, irbesartán debe ser interrompido canto antes e

comproba o estado do cráneo fetal e a función renal mediante ultrasonido, se o tratamento desatento durou moito tempo.

O uso do medicamento "Aprovel ®" está contraindicado durante a lactación. Non se sabe se irbesartan se excreta no leite materno. Irbesartan excrétase no leite de rata durante a lactación.

Irbesartan foi estudado nunha poboación de nenos de 6 a 16 anos, pero os datos dispoñibles hoxe non son suficientes para ampliar as súas indicacións para o seu uso en nenos ata obter datos adicionais.

Características da aplicación

Diminución no BCC.A hipotensión arterial sintomática, especialmente despois de tomar a primeira dose, pode ocorrer en pacientes con baixa BCC e / ou baixa concentración de sodio debido á terapia diurética intensiva, dietas con inxestión de sal limitada, diarrea ou vómitos. Estes indicadores deben volver ser normales antes do uso da droga "Aprovel ®".

Hipertensión arterial renovascular.Cando se usan medicamentos que afectan a renina-angiotensina-aldosterona, hai un maior risco de desenvolver hipotensión arterial grave e insuficiencia renal en pacientes con estenosis bilateral da arteria renal ou estenosis dunha única arteria renal. Aínda que non se observaron tales casos co uso do medicamento Aprovel ®, co uso de antagonistas do receptor da angiotensina I, pódense esperar efectos similares.

Insuficiencia renal e transplante de ril.Cando se usa Aprovel ® para o tratamento de pacientes con insuficiencia renal, recoméndase controlar regularmente o nivel de potasio e creatinina no soro. Non hai experiencia co uso de Aprovel ® para o tratamento de pacientes con recente transplante de ril.

Pacientes con hipertensión arterial, enfermidade renal e diabetes tipo II . O efecto de irbesartan nos riles e no sistema cardiovascular non foi o mesmo en todos os subgrupos analizados nun estudo de pacientes con enfermidade renal grave. En particular, resultou menos favorable para as mulleres e os suxeitos da raza non branca.

HipercalemiaDo mesmo xeito que ocorre con outras drogas que afectan á renina-angiotensina-aldosterona, a hipercalemia pode desenvolverse durante o tratamento con Aprovel ®, especialmente en presenza de insuficiencia renal, proteinuria grave debido a nefropatía diabética e / ou insuficiencia cardíaca. Recoméndase un control minucioso das concentracións séricas de potasio en pacientes con risco.

Litio.Ao mesmo tempo, non se recomenda litio e Aprovel ®.

Estenosis da válvula aórtica e mitral, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva.Do mesmo xeito que outros vasodilatadores, é necesario empregar o fármaco con extrema precaución en pacientes con estenosis aórtica ou válvula mitral, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva.

Aldosteronismo primario.Os pacientes con aldosteronismo primario normalmente non responden a medicamentos antihipertensivos que actúan inhibindo a renina-angiotensina. Polo tanto, non se recomenda o uso de Aprovel ® para o tratamento de tales pacientes.

Características xerais.En pacientes cuxo ton vascular e función renal dependen principalmente da actividade da renina-angiotensina-aldosterona (por exemplo, en pacientes con insuficiencia cardíaca conxestiva grave ou enfermidade renal subxacente, incluída a estenosis da arteria renal), o tratamento con inhibidores da ACE ou antagonistas do receptor da angiotensina-II, que afectan a este sistema asociouse con hipotensión aguda, azotemia, oliguria e, ás veces, insuficiencia renal aguda. Como en calquera axente antihipertensivo, unha diminución excesiva da presión arterial en pacientes con cardiopatía isquémica ou enfermidade cardiovascular isquémica pode levar a un infarto de miocardio ou un ictus. Do mesmo xeito que os inhibidores da encima convertedora de angiotensina, irbesartan e outros antagonistas da angiotensina son obviamente menos eficaces para baixar a presión arterial en representantes da raza negra que en representantes doutras razas, posiblemente porque as condicións cun baixo nivel de renina son máis comúns entre a poboación de pacientes da raza negra con hipertensión. .

Está contraindicado o uso do medicamento para o tratamento de pacientes con problemas hereditarios raros: intolerancia á galactosa, deficiencia de lactasa por Lapp ou malabsorción de glucosa-galactosa.

A capacidade de influencia da velocidade de reacción ao conducir vehículos ou outros mecanismos

Non se estudou o efecto sobre a capacidade de conducir un coche e realizar traballos que requiran unha maior atención. As propiedades farmacocinéticas de irbesartan indican que é pouco probable que afecte esta capacidade.

Durante a condución dun vehículo ou se traballa con maquinaria, hai que ter en conta que poden producirse mareos e fatiga durante o tratamento.

Interacción con outras drogas e outro tipo de interaccións

Diuréticos e outros axentes antihipertensivos. Outros axentes antihipertensivos poden mellorar o efecto hipotensivo de irbesartan, a pesar disto, Aprovel ® foi utilizado con seguridade con outros axentes antihipertensivos, como beta-bloqueantes, bloqueadores de canles de calcio de longa duración e diuréticos tiazídicos. O tratamento previo cunha alta dose de diuréticos pode levar á deshidratación e aumentar o risco de hipotensión ao comezo do tratamento con Aprovel ®.

Suplementos de potasio e diuréticos que conservan o potasio. A experiencia adquirida co uso doutros fármacos que afectan o sistema renina-angiotensina-aldosterona demostra que o uso simultáneo de diuréticos que preservan potasio, suplementos de potasio, un substituto que contén potasio ou outros medicamentos que poden aumentar o potasio sérico. (por exemplo, heparina) pode aumentar os niveis séricos de potasio. Por iso, non se recomenda usar simultaneamente tales medicamentos co medicamento "Aprovel ®".

Litio. Observouse un aumento inverso da concentración sérica de litio e da súa toxicidade co uso simultáneo de litio con inhibidores da ACE. En raros casos, observáronse efectos similares con irbesartan. Polo tanto, esta combinación non é recomendable. Se é necesario, recoméndase un control minucioso dos niveis séricos de litio.

Antiinflamatorios non esteroides. Co uso simultáneo de antagonistas da angiotensina II con antiinflamatorios non esteroides (por exemplo, inhibidores selectivos do COX-2, ácido acetilsalicílico (> 3 g por día) e antiinflamatorios non esteroides non selectivos), o seu efecto antihipertensivo pode ser debilitado.

Do mesmo xeito que cos inhibidores da ACE, o uso simultáneo de antagonistas de angiotensina II e AINE pode aumentar o risco de alteración da función renal, incluída a probabilidade de desenvolver insuficiencia renal aguda, e levar ao aumento dos niveis séricos de potasio, especialmente en pacientes con función renal deteriorada. Esta combinación debe usarse con precaución, especialmente en pacientes anciáns. É necesario realizar unha saturación de líquidos adecuada e supervisar a función renal ao comezo da terapia combinada e periódicamente despois.

Información adicional sobre a interacción de irbesartan. En estudos clínicos, o hidroclorotiazida non afectou á farmacocinética de irbesartan. Irbesartan metabolízase por CYP2C9 e, en menor medida, por glucuronidación. Non se observaron interaccións farmacocinéticas ou farmacodinámicas significativas co uso simultáneo de irbesartan con warfarina, que se metaboliza por CYP2C9. Non se estudou o efecto de indutores de CYP2C9, como a rifampicina, na farmacocinética de irbesartan. A farmacocinética da digoxina non se modificou mentres que o uso de irbesartan.

Propiedades farmacolóxicas

Farmacolóxico. Irbesartan é un antagonista de receptores de angiotensina II potente, oralmente activo (tipo AT 1). Crese que bloquea todos os efectos fisioloxicamente significativos da angiotensina II mediada a través dun receptor AT 1, independentemente da fonte ou vía de síntese da angiotensina II. O efecto antagónico selectivo sobre os receptores de angiotensina II (AT 1) leva a un aumento da concentración de renina e angiotensina II no plasma e a unha diminución da concentración de aldosterona no plasma. Cando se usa en doses recomendadas, o nivel sérico de potasio non cambia significativamente. Irbesartan non inhibe a ACE (quininase II) - unha enzima que produce angiotensina II, degradación metabólica da bradicinina coa formación de metabolitos inactivos. Para manifestar o seu efecto, irbesartan non necesita activación metabólica.

Eficacia clínica na hipertensión. Irbesartan reduce a presión arterial cun cambio mínimo na frecuencia cardíaca. Unha diminución da presión arterial cando se toma unha vez ao día depende da natureza da dose, tendendo a alcanzar unha meseta en doses superiores a 300 mg. As doses de 150-300 mg cando se toma unha vez ao día reducen a presión arterial medida cando se está deitado nas costas ou sentado ao final da acción (é dicir, 24 horas despois de tomar o medicamento) cunha media de 8-13 / 5-8 mm RT. Art. (sistólico / diastólico) máis que placebo.

A diminución máxima da presión arterial conséguese 3-6 horas despois de tomar a droga, o efecto antihipertensivo persiste durante 24 horas.

24 horas despois de tomar as doses recomendadas, a diminución da presión arterial é do 60-70% en comparación coa redución máxima da presión arterial diastólica e sistólica. Tomar o medicamento nunha dose de 150 mg unha vez ao día produce un efecto (como mínimo de acción e unha media de 24 horas), similar ao conseguido coa distribución desta dose diaria en dúas doses.

O efecto antihipertensivo do medicamento "Aprovel ®" aparece nun prazo de 1-2 semanas, e o efecto máis pronunciado conséguese ás 4-6 semanas desde o inicio do tratamento. O efecto antihipertensivo persiste cun tratamento prolongado. Despois da interrupción do tratamento, a presión arterial volve gradualmente ao seu valor orixinal. Non se observou a síndrome de retirada en forma de aumento da hipertensión despois da retirada de drogas.

O irbesartán con diuréticos tipo tiazida produce un efecto hipotensivo aditivo.Para os pacientes nos que o irbesartan só non proporcionou o efecto desexado, o uso simultáneo dunha dose baixa de hidroclorotiazida (12,5 mg) con irbesartan unha vez ao día provocou unha diminución maior da presión arterial en polo menos 7-10 / 3-6 mm Hg. Art. (Systolic / diastolic) en comparación co placebo.

A eficacia do medicamento "Aprovel ®" non depende da idade nin do xénero. Os pacientes da raza negra que padecían hipertensión tiveron unha resposta significativamente máis débil á monoterapia con irbesartán, así como a outros fármacos que afectan o sistema renina-angiotensina. En caso de uso simultáneo de irbesartan con hidroclorotiazida en dose baixa (por exemplo, 12,5 mg por día), a resposta en pacientes da raza negra alcanzou o nivel de resposta en pacientes da raza branca. Non se observaron cambios clínicamente significativos nos niveis séricos de ácido úrico ou na excreción de ácido úrico urinario.

En 318 nenos e adolescentes de 6 a 16 anos, tiñan hipertensión ou risco de aparición (diabete, presenza de pacientes hipertensos na familia), estudaron unha diminución da presión arterial despois de doses tituladas de irbesartán - 0,5 mg / kg (baixo), 1 , 5 mg / kg (media) e 4,5 mg / kg (alto) durante tres semanas. Ao final da terceira semana, a presión arterial sistólica mínima en posición sentada (SATSP) diminuíu desde o nivel inicial nunha media de 11,7 mm RT. Art. (Dose baixa), 9,3 mmHg. Art. (Dose media), 13,2 mmHg. Art. (Dose alta). Non se observaron diferenzas estatisticamente significativas entre os efectos destas doses. A variación media axustada na presión arterial diastólica mínima sentada (DATSP) foi de 3,8 mmHg. Art. (Dose baixa), 3,2 mmHg. Art. (Dose media), 5,6 mmHg. Art. (Dose alta). Despois de dúas semanas, os pacientes foron reasignados ao azar para usar o medicamento activo ou placebo. En pacientes

utilizouse placebo, SATSP e DATSP creceron 2,4 e 2,0 mm Hg. Art. E os que usaron irbesartan en diversas doses, os cambios correspondentes foron 0,1 e -0,3 mm RT. Art.

Eficacia clínica en pacientes con hipertensión, enfermidade renal e diabetes tipo II . Un estudo de IDNT (irbesartan para nefropatía diabética) demostrou que o irbesartan retarda a progresión do dano renal en pacientes con insuficiencia renal crónica e proteinuria grave.

IDNT foi un estudo controlado de dobre cego que comparou a morbilidade e a mortalidade entre os pacientes tratados con Aprovel ®, amlodipina e placebo. Asistiron 1715 pacientes con hipertensión e diabetes tipo II, nos que había proteinuria ≥ 900 mg / día e nivel de creatinina sérica no intervalo de 1,0-3,0 mg / dl. Estudáronse as consecuencias a longo prazo (de media 2,6 anos) dos efectos do uso do medicamento "Aprovel ®": o efecto sobre a progresión da enfermidade renal e a mortalidade global. Os pacientes recibiron doses tituladas de 75 mg a 300 mg (dose de mantemento) de Aprovel ®, 2,5 mg a 10 mg de amlodipina ou placebo, segundo a tolerancia. En cada grupo, os pacientes normalmente recibían 2-4 fármacos antihipertensivos (por exemplo, diuréticos, beta-bloqueantes, alfa-bloqueadores) para conseguir un obxectivo predeterminado: a presión arterial a un nivel de ≤ 135/85 mm Hg. Art. ou unha diminución da presión sistólica en 10 mm RT. Art. Se o nivel inicial foi> 160 mm RT. Art. O nivel de presión arterial obxectivo foi alcanzado para o 60% dos pacientes do grupo placebo e para o 76% e o 78% nos grupos que recibiron irbesartan e amlodipina, respectivamente. Irbesartan reduce significativamente o risco relativo dun punto primario, que se combina cunha duplicación da creatinina sérica, enfermidade renal en etapa final ou mortalidade global. Aproximadamente o 33% dos pacientes obtivo o final combinado primario no grupo irbesartán fronte ao 39% e o 41% nos grupos placebo e amlodipina; unha redución do risco relativo do 20% en comparación co placebo (p = 0,024) e unha diminución do 23% en relación. risco comparado con amlodipina (p = 0,006). Cando se analizaron os compoñentes individuais do punto principal, resultou que non había efecto na mortalidade global, ao mesmo tempo, houbo unha tendencia positiva á diminución dos casos da etapa final da enfermidade renal e unha diminución estatisticamente significativa do número de casos por unha duplicación da creatinina sérica.

A avaliación do efecto do tratamento levouse a cabo en varios subgrupos, distribuídos en función do xénero, raza, idade, duración da diabetes, presión arterial inicial, concentración sérica de creatinina e taxa de excreción de albúmina. Nos subgrupos de mulleres e representantes da raza negra, que representaban o 32% e o 26% de toda a poboación do estudo, respectivamente, non houbo unha mellora significativa do estado dos riles, aínda que os intervalos de confianza non o excluíron. Se falamos dun punto secundario - un evento cardiovascular que rematou (fatal) ou non acabou coa morte (non mortal), non houbo diferenzas entre os tres grupos en toda a poboación, aínda que a incidencia de infarto de miocardio non mortal (IM) foi maior nas mulleres e menos en homes do grupo irbesartán en comparación co grupo placebo. En comparación co grupo amlodipino, a incidencia de infarto e infarto de miocardio non mortal foi maior en mulleres do grupo irbesartán, mentres que o número de casos hospitalarios por insuficiencia cardíaca en toda a poboación foi menor. Non se atopou ningunha explicación convincente para tales resultados nas mulleres.

O estudo "O efecto do irbesartán na microalbuminuria en pacientes con diabetes mellitus e hipertensión arterial tipo II" (IRMA 2) demostrou que 300 mg de irbesartán en pacientes con microalbuminuria ralentizan a progresión cara á aparición de proteinuria aparente. IRMA 2 é un estudo dobre cego controlado con placebo que evaluou a mortalidade entre 590 pacientes con diabetes mellitus tipo II con microalbuminuria (30-300 mg ao día) e función renal normal (creatinina sérica ≤ 1,5 mg / dL en homes e 300 mg. ao día e un incremento das FORMAS en polo menos o 30% do nivel inicial). Un obxectivo predeterminado foi a presión arterial a un nivel de ≤135 / 85 mmHg. Art. Para axudar a alcanzar este obxectivo

se é necesario, introducíronse axentes antihipertensivos adicionais (excepto para os inhibidores do ACE, antagonistas do receptor da angiotensina II e bloqueadores da dihidropiridina da canle de calcio). En todos os grupos de tratamento, os niveis de presión arterial alcanzados polos pacientes foron similares, pero no grupo que recibiu 300 mg de irbesartan, foron menos os suxeitos (5,2%) que os que recibiron placebo (14,9%) ou 150 mg de irbesartan. ao día (9,7%), alcanzou o punto final: proteinuria explícita. Isto indica unha redución do risco relativo do 70% despois dunha alta dose en comparación co placebo (p = 0,0004). Non se observou un aumento simultáneo da taxa de filtración glomerular (GFR) durante os tres primeiros meses de tratamento. Diminuír a progresión cara á aparición de proteinuria pronunciada clínicamente logo de tres meses, e este efecto durou un tren de 2 anos. Regresión á normoalbuminuria (

Propiedades fisicoquímicas básicas

Comprimidos de 75 mg : comprimidos ovales biconvexos brancos ou case brancos cun gravado en forma de corazón por un lado e os números “2771” polo outro

Comprimidos de 150 mg : comprimidos ovales biconvexos brancos ou case brancos cun gravado en forma de corazón por un lado e os números “2772” polo outro

Comprimidos de 300 mg : comprimidos ovales biconvexos brancos ou case brancos cun gravado en forma de corazón por un lado e os números “2773” polo outro

Efectos secundarios da droga

Aquí está unha instrución de uso proporcionada para a preparación de Aprovel. Os seus análogos están tomados aproximadamente do mesmo xeito. Este medicamento ten case ningún efecto sobre a actividade cardíaca. Non obstante, debería estar borracho, por suposto, só baixo a supervisión dun médico. Nalgúns casos, este medicamento ten varios efectos secundarios sobre o corpo do paciente. Por exemplo, a presión dun paciente pode baixar demasiado. Neste caso, o paciente presentará síntomas como:

debilidade
náuseas e vómitos.

Ademais, o uso descontrolado deste medicamento pode levar a graves problemas como a función hepática alterada (incluída a hepatite) ou problemas nos riles.

O pequeno mareo tamén é o que lle pode pasar a un paciente usando Aprovel. O seu análogo (practicamente calquera) normalmente provoca o mesmo efecto. Polo tanto, durante o tratamento coa utilización de tales fondos, debes ter o maior coidado posible cando conduce un coche e cando realice un traballo que requira unha maior atención.

Con coidado

Recoméndase precaución nos seguintes casos:

• estenosis da aorta ou da válvula mitral, arterias renales,
• transplante de ril
• CHD (enfermidade coronaria),
• con insuficiencia renal, é necesario controlar o nivel de potasio e creatinina no sangue,
• arteriosclerose cerebral,
• dieta sen sal, acompañada de diarrea, vómitos,
• cardiomiopatía obstructiva,
• hipovolemia, falta de sodio no fondo da terapia farmacológica con diuréticos.

É necesario vixiar a condición dos pacientes con hemodiálise.

Como tomar Aprovel

O medicamento está destinado á administración oral. Ao mesmo tempo, a velocidade e a forza de absorción no intestino delgado son independentes da inxestión de alimentos. As tabletas deben estar enteiras sen mastigar. A dosificación estándar na fase inicial do tratamento é de 150 mg por día. Os pacientes cuxa hipertensión require unha terapia antihipertensiva adicional reciben 300 mg por día.

Cunha diminución insuficiente da presión arterial, úsase un tratamento combinado con Aprovel, beta-bloqueantes, antagonistas de ións de calcio para alcanzar os obxectivos.

As tabletas Aprovel deben beber enteiras sen mastigar.
É importante recordar que a dosificación e a duración da terapia só están establecidas por un especialista médico.
Ao tomar Aprovel en pacientes con diabetes, aumenta o risco de desenvolver hipercalemia.

É importante recordar que a dosificación e a duración da terapia só o establecen un médico especialista en función das características individuais do paciente, os datos de laboratorio e o exame físico.

Tomar a droga para a diabetes

A recepción da diabetes tipo 1 debe discutir co seu médico, que prohibirá o uso de Aprovel ou axustará a dosificación diaria. Na diabetes non dependente da insulina tipo 2, a dosificación recomendada é de 300 mg por día unha vez.

Os pacientes con diabetes teñen un maior risco de desenvolver hiperkalemia.

Efectos secundarios de Aprovel

A seguridade do fármaco confirmouse nos ensaios clínicos nos que participaron 5.000 pacientes. 1.300 voluntarios padecían hipertensión e tomaron a medicación durante 6 meses. Para 400 pacientes, a duración da terapia superou o ano. A incidencia de efectos secundarios non dependía da dosificación, sexo e idade aceptados do paciente.

Son posibles manifestacións negativas do uso do medicamento en forma de diarrea.
Como efecto secundario de Aprovel, a azia é posible.
Do fígado e do tracto biliar pode producirse hepatite.

Nun estudo controlado con placebo, 1965 voluntarios recibiron terapia con irbesartán durante 1-3 meses. No 3,5% dos casos, os pacientes víronse obrigados a abandonar o tratamento con Aprovel debido a parámetros de laboratorio negativos. O 4,5% rexeitou tomar un placebo, porque non sentía mellorar.

Tracto gastrointestinal

As manifestacións negativas no tracto dixestivo maniféstanse como:

• diarrea, estreñimiento, flatulencia,
• náuseas, vómitos
• potenciando a actividade das aminotransferases nos hepatocitos,
• dispepsia
• azia.

Do lado do fígado e do tracto biliar pode producirse hepatite, un aumento da concentración plasmática de bilirrubina, o que leva a ictericia colestática.

Do sistema respiratorio

O único efecto secundario do sistema respiratorio é a tose.

O único efecto secundario do sistema respiratorio é a tose.
En pacientes con risco de desenvolver insuficiencia renal, pódese presentar unha disfunción renal.
Entre as manifestacións de reaccións alérxicas distínguese o edema de Quincke.

Do sistema cardiovascular

A hipotensión ortostática maniféstase a miúdo.

Entre as manifestacións de reaccións alérxicas están:

• Edema de Quincke,
• choque anafiláctico,
• erupción cutánea, picazón, eritema,
• urticaria
• angioedema.

Os pacientes propensos a unha reacción anafiláctica precisan unha proba de alerxia. Se o resultado é positivo, a droga debe ser substituída.

Impacto na capacidade de control de mecanismos

A droga non afecta directamente a función cognitiva dunha persoa. Ao mesmo tempo, pode producirse unha reacción negativa por parte do sistema nervioso central e periférico, por mor da cal se recomenda absterse de conducir un coche, traballar con mecanismos complexos e doutras actividades que requiran resposta rápida e concentración durante o período da terapia farmacéutica.

Recoméndase durante o período de terapia farmacéutica absterse de conducir.
Os pacientes cun funcionamento inadecuado do sistema cardiovascular teñen un maior risco de desenvolver hipotensión aguda.
Cunha forte diminución da presión sanguínea contra a isquemia, pode producirse un infarto de miocardio.

Uso durante o embarazo e a lactación

A droga está prohibida para o seu uso durante o período de xestación. Como outras drogas que afectan o sistema renina-angiotensina-aldosterona, irbesartan penetra libremente na barreira placentaria. O compoñente activo é capaz de afectar o desenvolvemento intrauterino en calquera fase do embarazo. Neste caso, o irbesartán excrétase no leite materno, en conexión co que é necesario parar a lactación.

Solicitude de alteración da función hepática

En caso de mal funcionamento do hepatocito, non se recomenda a droga.

Só o 2% do medicamento sae do corpo polos riles, polo que as persoas con patoloxías renales non precisan reducir a dosificación.

Interacción con outras drogas

Co uso simultáneo de Aprovel con outros medicamentos, obsérvanse as seguintes reaccións:

1. Sinerxismo (potencia os efectos terapéuticos de ambos os dous fármacos) en combinación con fármacos antihipertensivos, inhibidores da canle de calcio, diuréticos tiazídicos, bloqueadores beta-adrenérxicos.
2. A concentración sérica de potasio no sangue aumenta con medicamentos que conteñen heparina e potasio.
3. Irbesartan aumenta a toxicidade do litio.
4. En combinación con antiinflamatorios non esteroides, o risco de insuficiencia renal, a hipercalemia aumenta e, polo tanto, a función renal debe ser controlada durante a terapia farmacéutica.

Hai un aumento dos efectos terapéuticos de Aprovel en combinación con fármacos antihipertensivos, inhibidores da canle de calcio e diuréticos tiazídicos.
Coa administración simultánea de Aprovel e Heparin, a concentración sérica de potasio no sangue aumenta.
O compoñente activo de Aprovel non afecta o efecto terapéutico da dióxina.

O compoñente activo de Aprovel non afecta o efecto terapéutico da dióxina.

Compatibilidade con alcohol

Prohíbese tomar un medicamento antihipertensivo simultaneamente con produtos alcohólicos.O alcohol etílico pode causar aglutinación de glóbulos vermellos, a combinación dos cales pode obstruír o lumen do vaso. A saída de sangue é difícil, o que provoca un aumento da frecuencia cardíaca e un aumento da presión. No contexto da terapia farmacéutica, esta situación provocará un colapso vascular.

Entre os análogos estruturais, cuxa acción está baseada no ingrediente activo irbesartan, hai fármacos de produción rusa e estranxeira. Podes substituír os comprimidos de Aprovel cos seguintes medicamentos:

É importante lembrar que antes de cambiar a un novo medicamento é necesario consultar co seu médico. A auto-substitución está prohibida.

Prohíbese tomar un medicamento antihipertensivo simultaneamente con produtos alcohólicos.
Podes substituír as tabletas de Aprovel por Irbesartan.
O medicamento véndese por receita médica.

Cardiólogos

Olga Zhikhareva, cardióloga, Samara

Remedio eficaz para baixar a presión arterial alta. Emprego na práctica clínica como monoterapia ou tratamento complexo. Non observei adicción. Os pacientes non recomendan tomar máis de 1 vez ao día.

Antonina Ukravechinko, cardióloga, Ryazan

Unha boa relación calidade / prezo, pero recomendo precaución a aqueles pacientes con estenose da válvula mitral ou aórtica. A nenos e embarazadas está prohibido tomar comprimidos Aprovel. Entre os efectos secundarios producíronse reaccións alérxicas. Ao mesmo tempo, a pesar das reaccións negativas do corpo, a droga axudou a reducir a presión arterial alta.

Se comezaron a aparecer signos clínicos dunha sobredose do medicamento, entón debes buscar axuda médica.

O Cairo Airam, 24 anos, Kazán

Teño hipertensión crónica. Pola mañá sobe ata 160/100 mm Hg. Art. Tomou moitos fármacos para baixar a presión arterial, pero só axudaron as tabletas Aprovel. Despois da aplicación, inmediatamente faise máis doado respirar, o son do sangue nos templos pasa. O principal é que o efecto despois da retirada de drogas persiste durante moito tempo. Debe tomar cursos e visitar regularmente ao seu médico. Non notei efectos secundarios.

Anastasia Zolotnik, 57 anos, Moscova

A droga non cabía ao meu corpo. Despois das pílulas, apareceron erupcións cutáneas, inchazo e coceira severa. Intentei conciliarme durante unha semana, porque a presión diminuíu, pero a alerxia non desapareceu. Tiven que ir ao médico para seleccionar outro medicamento. Gustoume que non aparecese o síndrome de retirada, a diferenza doutros medios para baixar a presión arterial.

Que regras deben observar o paciente

Cando toma o medicamento "Aprovel", cuxos análogos e sinónimos son numerosos, o paciente debe visitar regularmente o médico asistente. En ningún caso debes cambiar a dosificación sen consultar a un médico. Substituír este medicamento por outro sen consultar a un especialista tamén está prohibido, por suposto.

É recomendable tomar comprimidos Aprovel á vez. Por suposto, non debe beber este medicamento se caducou ou se foi almacenado incorrectamente.

Podes beber estas pílulas tanto antes como despois das comidas. A presenza ou ausencia de alimentos no estómago practicamente non afecta a súa absorción no sangue.

Características do uso de substitutos

Os análogos deste medicamento, considerados por nós arriba, feitos con base na mesma substancia, teñen instrucións de uso similares. Pero algúns deles deben beber con todo un pouco diferente a Aprovel. O análogo deste medicamento, por exemplo, Converium, recoméndase tomar pola mañá antes das comidas.

Por suposto, teñen instrucións de uso completamente diferentes e substitutos deste medicamento "Lozap" e "Valz" con outra sustancia activa. A dose media diaria do primeiro é de 50 mg por día. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, este medicamento normalmente prescríbese nunha cantidade non superior a 12 mg por día. Valz tómase con máis frecuencia a 80 mg por día.

Na insuficiencia cardíaca crónica, esta dose redúcese a 40 mg por día.

O que mereceu as revisións da droga

Os pacientes, como os médicos, adoitan eloxiar a Aprovel. As críticas (os seus análogos a miúdo non funcionan con tanta eficiencia) de pacientes, el gañou o mellor. Por exemplo, moitos pacientes cren que ten moito menos efectos secundarios que os medicamentos Lozap e Valz. Usando esta ferramenta, moitos pacientes lograron levar a presión normalmente nunha semana.

Normas para gardar medicamentos

Así, descubrimos o que representa realmente a preparación "Aprovel" (instrucións de uso, críticas, análogos). Este medicamento, como vedes, é moi bo. Non obstante, funcionará efectivamente, por suposto, só se está almacenado correctamente.

Manteña un paquete con este produto exclusivamente nunha sala seca. Ao mesmo tempo, a temperatura na habitación non debe superar os 30 C. Por suposto, as tabletas deben almacenarse para que os nenos non poidan chegar a elas.

Fabricante

O fabricante xoga un papel importante na elección de medicamentos. Aprovel é a empresa francesa Sanofi. A historia de Sanofi comezou en 1973, cando se decidiu crear unha produción de drogas a base dunha empresa estatal de refino de petróleo. Despois de 10 anos, os produtos comezaron a venderse nos mercados dos Estados Unidos e Xapón.

Sanofi agora produce vacinas, medicamentos contra a diabetes e medicamentos para tratar enfermidades do sistema cardiovascular. Aprovel implanta en dúas dosificaciones - 150 e 300 mg.

Hai preto dun centenar de oficinas de representación situadas en diferentes países. Un deles está en Moscova. O enderezo para o envío de queixas e desexos está indicado nas instrucións de uso.

Para que se prescribe?

Distínguense as seguintes indicacións para a terapia farmacológica:

• hipertensión arterial primaria,
• hipertensión arterial secundaria,
• nefropatía.

Segundo as instrucións de uso, o medicamento Aprovel é altamente eficaz na hipertensión arterial primaria. Esta enfermidade caracterízase por un aumento constante da presión de 140-90 mm Hg. Art. As súas causas están asociadas ao seu desenvolvemento, sen relación coa manifestación doutros diagnósticos. A hipertensión primaria afecta negativamente aos vasos sanguíneos, ao corazón e á actividade renal. Inscríbese anualmente con 9 millóns de persoas en todo o mundo.

En contraste coa forma primaria, a hipertensión secundaria é consecuencia doutras patoloxías no corpo. Para desfacerse da enfermidade, o papel fundamental xoga o establecemento da verdadeira causa que provocou o inicio da hipertensión. Aprovel úsase activamente na forma secundaria, que se recolle nas instrucións de uso.

A nefropatía tamén está incluída na lista de indicacións. A enfermidade leva a unha alteración da función renal debido a danos no aparato glomerular e nas células epiteliais funcionais do órgano.

Como tomar?

A terapia con tabletas Aprovel é moi sinxela e comprensible para o paciente. Para conseguir un resultado estable, é suficiente unha inxestión única diaria. As instrucións de uso informan que o tratamento é independente da inxestión de alimentos. A tableta pódese beber despois de comer. O produto debe lavarse cunha cantidade suficiente de auga.

A cantidade recomendada do medicamento depende do diagnóstico. Os médicos aconsellan comezar con 150 mg por día, en casos especiais é posible aumentar a dosificación e tomar 300 mg de Aprovel. As instrucións de uso determinan esta dose como a cantidade diaria máxima.

Ás veces con hipertensión arterial grave, o paciente prescríbese terapia combinada, como se describe nas instrucións de uso. Ademais dos comprimidos Aprovel, tamén se prescriben diuréticos. Son ferramentas que axudan a acelerar a eliminación do fluído do corpo. Contribúen á expansión do lumen dos vasos sanguíneos, como resultado, baixando a presión arterial.

Táboa 2. Dose recomendada para grupos de pacientes individuais.

Revisións dos pacientes que toman o medicamento

As opinións da xente están divididas. Hai comentarios positivos e negativos. Aprovel é elogiado por:

• alto rendemento
• acción rápida (despois de 15-30 minutos),
• a capacidade de mercar facilmente en farmacias está implantada en todas partes,
• dose única
• falta de adicción.

Non obstante, tamén hai desvantaxes. Por exemplo, a droga ten un prezo bastante alto. Hai ferramentas máis asequibles. Aprovel distínguese por unha impresionante lista de instrucións especiais, a ferramenta pode levar ao desenvolvemento de efectos secundarios.

Con base en irbesartan, están dispoñibles os seguintes medicamentos que poden substituír a Aprovel:

1. Irsar. O prezo de Irsar é 2,5 veces inferior ao homólogo francés. É un bloqueador de receptores selectivos que ten varios compoñentes adicionais.
2. Irbesartan. O medicamento español, que tamén se prescribe para trastornos do ventrículo esquerdo e insuficiencia cardíaca de forma crónica.
3. Canon Irbesartan (Rusia).

Mira o vídeo: para que sirve IRBESARTAN reacciones y mas hipertension insuficiencia (Abril 2024).