A droga Amikacin 500: instrucións de uso

Antibiótico semi-sintético de amplo espectro con actividade bactericida. Ao unirse á subunidade 30S de ribosomas, evita a formación dun complexo de ARN de transporte e mensaxeiro, bloquea a síntese de proteínas e destrúe tamén as membranas citoplasmáticas das bacterias.

É moi activo contra microorganismos gram-negativos aeróbicos: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Cepa indolio-positiva e indolegativa Acinotea Proteus mollinoterida. ), algúns microorganismos gram-positivos - Staphylococcus spp. (incluíndo aqueles resistentes á penicilina, algunhas cefalosporinas), moderadamente contra o Streptococcus spp.

Con administración simultánea con benzilpenicilina, ten un efecto sinérxico con respecto ás cepas de Enterococcus faecalis.

Non afecta aos microorganismos anaerobios.

Amikacin non perde actividade baixo a acción de encimas que inactivan outros amino glicosidos e poden permanecer activos contra as cepas de Pseudomonas aeruginosa resistentes á tobramicina, a gentamicina e a netilmicina.

Farmacocinética

Despois da administración intramuscular (IM), absorbeuse de forma rápida e completa. A concentración máxima (Stax) cunha administración de a / m a dose de 7,5 mg / kg é de 21 μg / ml. O tempo para alcanzar a concentración máxima (TSmax) é de aproximadamente 1,5 horas despois da administración de i / m. Comunicación con proteínas plasmáticas - 4-11%.

Está ben distribuído en fluído extracelular (contido de abscesos, derrame pleural, ascítico, pericárdico, sinovial, linfático e peritoneal

fluído), en altas concentracións atopadas na orina, en baixa bilis, leite materno, humor acuoso do ollo, secreción bronquial, esputo e líquido cefalorraquídeo. Penetra ben en todos os tecidos do corpo onde se acumula intracelular, obsérvanse altas concentracións en órganos con bo aporte de sangue: pulmóns, fígado, miocardio, bazo e, especialmente, nos riles, onde se acumula na capa cortical, menores concentracións - nos músculos, tecido adiposo. e ósos.

Cando se prescribe en doses terapéuticas medias a adultos, a amikacina non penetra na barreira hematoencefálica, coa inflamación das meninges aumenta lixeiramente a permeabilidade. Nos recentemente nados conséguense concentracións máis altas na CSF que nos adultos, pasan pola placenta - atópase no sangue do feto e no líquido amniótico. Volumen de distribución en adultos - 0,26 l / kg, en nenos - 0,2-0,4 l / kg, en recentemente nados - idade inferior a 1 semana e peso corporal inferior a 1,5 kg - ata 0,68 l / kg menos de 1 semana e peso corporal superior a 1,5 kg - ata 0,58 l / kg, en pacientes con fibrosis quística - 0,3-0,39 l / kg. A concentración terapéutica media con administración de i / m mantense durante 10-12 horas.

Non metabolizado. A vida media (T1 / 2) nos adultos é de 2-4 horas, en recentemente nados -5-8 horas, en nenos maiores - 2,5-4 horas. O valor final de T1 / 2 é superior a 100 horas (liberación de depósitos intracelulares) .

É excretada polos riles por filtración glomerular (65-94%), principalmente inalterada. Limpieza renal - 79-100 ml / min.

O T1 / 2 en adultos con función renal deteriorada varía segundo o grao de deterioración - ata 100 horas, en pacientes con fibrosis quística -1-2 horas, en pacientes con queimaduras e hipertermia, o T1 / 2 pode ser máis curto que a media debido ao aumento da depuración. .

É excretado durante a hemodiálise (50% en 4-6 horas), a diálise peritoneal é menos eficaz (25% en 48-72 horas).

Indicacións de uso

Está destinado ao tratamento de enfermidades infecciosas e inflamatorias graves causadas por microorganismos sensibles á amikacina: o tracto respiratorio (bronquite, pneumonía, empema pleural, absceso pulmonar), sepsis, endocardite séptica, o sistema nervioso central (incluída a meningite) e a cavidade abdominal (incluída peritonitis), tracto xenitourinario (pielonefrite, cistite, uretrite), pel e tecidos brandos (incluíndo queimaduras infectadas, úlceras infectadas e llagas de presión de varios xenes), tracto biliar, ósos e articulacións (incluída a osteomielite) infe de feridas ktsiya, infeccións postoperatorias.

Contraindicacións Hipersensibilidade (incluíndo antecedentes doutros aminoglicósidos), neuritis do nervio auditivo, insuficiencia renal crónica grave (CRF) con azotemia e uremia, embarazo, lactación ..

Con precaución. Myasthenia gravis, parkinsonismo, botulismo (os aminoglicósidos poden provocar unha violación da transmisión neuromuscular, o que leva a debilitar aínda máis os músculos esqueléticos), deshidratación, insuficiencia renal, período neonatal, prematuridade de nenos, idade avanzada.

Embarazo e lactación

. O uso de amikacina está contraindicado no embarazo. Aminoglicósidos pode interferir no desenvolvemento do embrión cando se lle entrega a unha muller embarazada. Aminoglicósidos cruzan a placenta; informouse sobre o desenvolvemento de xordeira conxénita bilateral en nenos cuxas nais recibiron estreptomicina durante o embarazo. Aínda que non se atoparon efectos secundarios graves na fogueira ou no recentemente nado cando se deron outros aminoglicósidos a mulleres embarazadas, existe un dano potencial. Os estudos reprodutivos de amikacina en ratas e ratos non mostraron signos de deterioración da fertilidade ou daño fetal asociados á toma de amikacina.

Non se sabe se a amikacina pasa ao leite materno. Durante o uso de amikacina, non se recomenda a lactación materna.

Dosificación e administración

Para a maioría das infeccións, recoméndase a administración intramuscular. En caso de infeccións que poñan en perigo a vida ou se é imposible a administración intramuscular, prescríbense lentamente por vía intravenosa nun chorro (2-3 minutos) ou en infusión (solución do 0,25% durante 30 minutos).

Administración intraramuscular e intravenosa

A amikacina pódese administrar intramuscularmente e por vía intravenosa. Cando se prescribe en doses recomendadas para infeccións non complicadas causadas por microorganismos susceptibles, pódese obter unha resposta terapéutica nun prazo de 24 a 48 horas.

Se non se obtén resposta clínica nun prazo de 3-5 días, débese prescribir terapia alternativa.

Antes de prescribir amikacin, debes:

• avaliar a función renal medindo a concentración sérica de creatinina ou calculando o nivel de eliminación de creatinina (é necesario avaliar periodicamente a función renal durante o uso de amikacina),

Se é posible, debe determinarse a concentración de amikacina sérica (concentracións séricas máximas e mínimas periódicamente durante

Evite unha concentración sérica máxima de amikacina (30-90 minutos despois da inxección) superior a 35 μg / ml, unha concentración sérica mínima (inmediatamente antes da seguinte dose) superior a 10 μg / ml.

En pacientes con función renal normal, pódese prescribir amikacina 1 vez ao día; neste caso, a concentración sérica máxima pode superar os 35 μg / ml. A duración da terapia é de 7-10 días.

A dose total, independentemente da vía de administración, non debe superar os 15-20 mg / kg / día.

En infeccións complicadas, cando é necesario un curso de tratamento de máis de 10 días, debe controlarse coidadosamente a función renal, os sistemas sensoriais auditivos e vestibulares, así como o nivel de amikacina sérica.

Se non hai mellora clínica nun prazo de 3-5 días, debe deterse o uso de amikacina e debería revisarse a sensibilidade dos microorganismos á amikacina.

Adultos e nenos maiores de 12 anos - con función renal normal (limpeza de creatinina> 50 ml / min) i / m ou iv 15 mg / kg / día 1 vez ao día ou 7,5 mg / kg cada 12 horas. A dose diaria total non debe exceder 1,5 g. Para endocardite e neutropenia febril, a dose diaria debería dividirse en 2 doses, porque datos insuficientes de ingreso 1 vez por día.

Nenos de 4 semanas - 12 anos - con función renal normal (depuración de creatinina> 50 ml / min) i / m ou i / v (infusión intravenosamente lenta) 15-20 mg / kg / día 1 vez ao día ou

7,5 mg / kg cada 12 horas. Con endocardite e neutropenia febril, a dose diaria debería dividirse en 2 doses, porque datos insuficientes de ingreso 1 vez por día. Recén nacidos: a dose inicial de carga é de 10 mg / kg, logo de 7,5 mg / kg cada 12 horas.

Bebé prematuro - 7,5 mg / kg cada 12 horas.

Recomendacións especiais para a administración intravenosa. Para adultos e nenos, a solución de amikacina adóitase infundir durante un período de 30-60 minutos.

Os nenos menores de 2 anos deben infundirse durante 1 a 2 horas.

Amikacin non debe mesturarse previamente con outros fármacos, senón que debe administrarse separadamente de acordo coa dose e vía de administración recomendadas.

Patentes de terceira idade. Aa micacina é excretada polos riles. Debe valorarse a función renal e prescribirse a dose como no caso da deterioración da función excretora renal.

Pseudomonas en perigo de vida e / ou provocada. DA onza adulta pode aumentarse a 500 mg cada 8 horas, pero non se debe administrar amikacina a unha dose máis

1,5 g por día, e non máis de 10 días. A dose máxima total do curso non debe exceder os 15 gramos.

Insectos do tracto urinario (outros non causados ​​por Pseudomonas). Dose igual

7,5 mg / kg / día divididos en 2 doses iguais (o que nos adultos equivale a 250 mg 2 veces ao día).

Cálculo da dose de amikainina pui alterada da función excretora renal (depuración da creatinina

Sobredose

Síntomas: reaccións tóxicas (perda auditiva, ataxia, mareos, trastornos de micción, sede, perda de apetito, náuseas, vómitos, zumbido ou sensación de trampas nas orellas, insuficiencia respiratoria).

Tratamento: eliminar o bloqueo da transmisión neuromuscular e as súas consecuencias - hemodiálise ou diálise peritoneal, medicamentos anticolinesterase, sales de calcio, ventilación mecánica, outra terapia sintomática e de apoio.

Interacción con outras drogas

Debe evitarse o uso simultáneo ou sistémico local con outros medicamentos potencialmente nefrotóxicos ou ototóxicos debido a posibles efectos aditivos. Un aumento da nefrotoxicidade prodúcese coa administración conxunta de aminoglicósidos e cefalosporinas. O uso concomitante con cefalosporinas pode aumentar falsamente a creatinina sérica cando se determina. O risco de ototoxicidade aumenta co uso simultáneo de amikacina con diuréticos de acción rápida, especialmente cando se administra o diurético por vía intravenosa. Os diuréticos poden aumentar a toxicidade dos aminoglicósidos ata unha ototoxicidade irreversible debido a cambios na concentración de antibióticos no soro sanguíneo e nos tecidos. Trátase de furosemida e ácido etícrílico, que en si mesmo é un medicamento ototóxico.

Non se recomenda a administración intraperitoneal de amikacina en pacientes baixo a influencia de anestésicos ou medicamentos relaxantes musculares (incluíndo éter, halotano, D-tubocurarina, succinilcolina e decametonio), bloqueo neuromuscular e depresión respiratoria posterior. ,

A indometacina pode aumentar a concentración de amikacina no plasma nos recentemente nados.

En pacientes con insuficiencia renal grave, pode producirse unha diminución da actividade dos aminoglicósidos co uso concomitante de medicamentos con penicilina.

Aumento do risco de hipocalcemia coa administración conxunta de aminoglicósidos con bisfosfonatos.

Aumento do risco de nefrotoxicidade e posiblemente ototoxicidade coa administración conxunta de aminoglicósidos con compostos de platino.

Advertencias e precaucións especiais

Use con precaución en pacientes con insuficiencia renal ou danos na audición ou no aparello vestibular. Os pacientes deben ser controlados de cerca debido á potencial ototoxicidade e nefrotoxicidade dos aminoglicósidos. Non se estableceu a seguridade por un período de tratamento superior a 14 días. Débense observar as precaucións dosificación e unha hidratación adecuada.

En pacientes con insuficiencia renal ou diminución da filtración glomerular, a función renal debe valorarse mediante métodos convencionais antes do tratamento e periódicamente durante a terapia. As doses diarias deberían reducirse e / ou o intervalo entre as doses debe estenderse de acordo coa concentración sérica de creatinina para evitar a acumulación de niveis anormalmente altos no sangue e minimizar o risco de ototoxicidade. O control regular da concentración sérica do medicamento e da función renal é especialmente importante en pacientes anciáns nos que é posible unha diminución da función renal, o que pode non ser obvio nos resultados de probas de cribado rutineiro como urea sanguínea e creatinina sérica.

Se a terapia terá unha duración de sete días ou máis en pacientes con insuficiencia renal ou 10 días noutros pacientes, deberán obterse datos previos do audiograma e reavaliarse durante a terapia. A terapia con amikacina debería ser interrompida se se produce unha sensación subxectiva de zumbido ou perda auditiva ou se os audiogramas posteriores mostran unha diminución significativa na percepción de altas frecuencias.

Se hai signos de irritación do tecido renal (por exemplo, albuminuria, glóbulos vermellos ou linfocitos), a hidratación debe aumentar e a dosificación do medicamento. Estes trastornos normalmente desaparecen ao completar o tratamento. Non obstante, se se produce azotemia e / ou unha diminución progresiva da produción de ouriños, o tratamento debería ser interrompido.

Neuro / Ototoxicidade. A neurotoxicidade, manifestada en forma de ototoxicidade auditiva vestibular e / ou bilateral, pode ocorrer en pacientes que reciben aminoglicósidos. O risco de ototoxicidade inducida por aminoglicósidos é maior en pacientes con función renal deteriorada, así como cando reciben altas doses ou a duración da terapia é superior a 7 días. Mareos que poden indicar danos vestibulares. Outras manifestacións de neurotoxicidade poden incluír adormecemento, formigueo da pel, torcidos musculares e calambres. O risco de ototoxicidade aumenta ao aumentar a exposición, xa sexa un pico persistentemente alto ou unha alta concentración sérica residual. O uso de amikacina en pacientes con alerxia a aminoglicósidos, ou insuficiencia renal subclínica, ou danos ao oitavo nervio causados ​​pola administración preliminar de medicamentos nefrotóxicos e / ou ototóxicos (estreptomicina, dihidrostreptomicina, gentamicina, tobramicina, kanamicina, kanamicina B poliinomia , cefaloridina ou viomicina) debe considerarse con precaución, xa que se pode aumentar a toxicidade. Nestes pacientes úsase amikacina se, segundo o médico, os beneficios terapéuticos superan os riscos potenciais.

Toxicidade neuromuscular. Informouse do bloqueo neuromuscular e da parálise respiratoria despois da administración parenteral, instilación (na práctica ortopédica, irrigación da cavidade abdominal, tratamento local do empema) e despois da administración oral de aminoglicósidos. A posibilidade de parálise respiratoria debe ser considerada coa introdución de aminoglicósidos de calquera xeito, especialmente en pacientes que reciben anestésicos, relaxantes musculares (tubocurarina, succinilcolina, decametonio) ou en pacientes que reciben transfusión masiva de sangue citico-anticoagulado. Se se produce un bloqueo neuromuscular, as sales de calcio eliminan a parálise respiratoria, pero pode ser necesaria a ventilación mecánica. Os aminoglucósidos deben usarse con precaución en pacientes con trastornos musculares (miastenia gravis ou parkinsonismo), xa que poden agravar a debilidade muscular debido a posibles efectos curariformes na transmisión neuromuscular.

Toxicidade renal. Aminoglicósidos son potencialmente nefrotóxicos. O risco de desenvolver nefrotoxicidade é maior en pacientes con función renal alterada, así como cando reciben altas doses e terapia a longo prazo. É necesaria unha boa hidratación durante o tratamento; a función renal debe valorarse mediante métodos convencionais antes e durante o tratamento. O tratamento debe ser interrompido cun aumento da azotemia ou unha diminución progresiva da urina.

En pacientes anciáns é posible unha diminución da función renal, o que pode non ser obvio nas probas de cribado convencionais (urea sérica de nitróxeno ou feheina sérica). A determinación do depuración de creatinina pode ser máis útil en tales casos. É especialmente importante o seguimento da función renal en pacientes anciáns durante o tratamento con aminoglicósidos.

A función renal e a oitava función nerviosa cranial requiren un control en pacientes con insuficiencia renal coñecida ou sospeitosa ao comezo da terapia, así como en pacientes con función renal inicialmente normal, pero con signos de función renal alterada durante o tratamento. Debe comprobarse a concentración de amikacina para asegurar unha dosificación adecuada e evitar niveis potencialmente tóxicos. A urina debe ser controlada por diminución da gravidade específica, aumento da excreción de proteínas e eritrocituria. A urea sanguínea, a creatinina sérica ou a eliminación de creatinina deben medirse periódicamente. Os audiogramas en serie deben obterse en pacientes anciáns, especialmente en pacientes de alto risco. Os signos de ototoxicidade (mareos, tinnitus, tinnitus e perda auditiva) ou nefrotoxicidade requiren a interrupción do medicamento ou o axuste da dose.

Debe evitarse o uso simultáneo e / ou secuencial doutros fármacos neurotóxicos ou nefrotóxicos (bacitracina, cisplatina, anfotericina B, cefaloridina, paromomicina, viomicina, polimixina B, colistina, vancomicina ou outros aminoglicósidos). Outros factores que aumentan o risco de toxicidade son a idade avanzada e a deshidratación.

Varios. Os amminoglicósidos son absorbidos rápidamente e case por completo cando se aplican tópicamente, en combinación con procedementos cirúrxicos. Durante a irrigación de pequenos e pequenos campos cirúrxicos, informouse de xordeira irreversible, insuficiencia renal e morte por bloqueo neuromuscular.

Como outros antibióticos, o uso de amikacina pode levar a un crecemento excesivo de microorganismos insensibles. Neste caso, deberase prescribir unha terapia adecuada.

Informouse de casos de perda de visión irreversibles tras a inxección de amikacina no vítreo do ollo.

Forma e composición de liberación

Un medicamento é emitido baixo a forma de:

• Unha solución destinada á administración de i / m e iv, 1 ml dos cales contén 250 mg de amikacina, en ampolas de 2 e 4 ml,
• O po a partir do cal se prepara a solución para inxección, nunha botella (10 ml) da cal pode conter 250 mg, 500 mg ou 1 gramo de amikacina.

Contraindicacións

Segundo a anotación do medicamento, o uso de Amikacin está contraindicado:

• Mulleres embarazadas
• Con neurite do nervio auditivo,
• Pacientes con insuficiencia renal crónica grave acompañados de uremia e / ou azotemia,
• En presenza de hipersensibilidade á amikacina, calquera compoñente auxiliar do fármaco, outros aminoglicósidos (incluído un historial).

Amikacin está prescrito, pero con moito coidado e baixo constante supervisión médica:

• Con deshidratación,
• Mulleres durante a lactación
• Con miastenia gravis,
• Pacientes con parkinsonismo
• Con insuficiencia renal,
• Recentemente nados e bebés prematuros,
• Persoas maiores
• Con botulismo.

Dose e administración Amikacin

A solución (incluído preparado a base de po) Amikacin, segundo as instrucións, debe administrarse intramuscular ou por vía intravenosa.

A dose para adultos e nenos maiores de 6 anos é de 5 mg por quilo de peso corporal, que se administra a intervalos de 8 horas ou 7,5 mg / kg cada 12 horas. Con infeccións bacterianas non complicadas do tracto xenitourinario, é posible prescribir un medicamento nunha dose de 250 mg cada 12 horas. Se precisa unha sesión de hemodiálise despois dela, pode facer outra inxección a razón de 3-5 mg por 1 kg de peso.

A dose máxima diaria permitida para adultos é de 15 mg / kg, pero non superior a 1,5 gramos por día. A duración do tratamento, por regra xeral, é de 3-7 días - con a / na introdución, 7-10 días - con a / m.

Amikacin prescríbese para os nenos do seguinte xeito:

• Bebés prematuros: a primeira dose é de 10 mg por kg, logo de 7,5 mg / kg cada 18-24 horas,
• Para recentemente nados e bebés de ata 6 anos: a primeira dosificación é de 10 mg / kg, logo de 7,5 mg / kg cada 12 horas.

No caso de queimaduras infectadas, debido á vida media máis curta de amikacina nesta categoría de pacientes, a dose do medicamento normalmente é de 5-7,5 mg / kg, pero a frecuencia de administración aumenta cada 4-6 horas.

Amikacin infúndese por vía intravenosa durante un período de 30-60 minutos. En caso de urxencia, permítese a inxección de chorro durante dous minutos.

Para a administración por vía intravenosa por goteo, o medicamento dilúese cunha solución de cloruro sódico ao 0,9% ou solución de dextrosa de 5% para que a concentración da sustancia activa non exceda de 5 mg / ml.

É necesario reducir a dose ou aumentar o intervalo entre inxeccións para os pacientes con insuficiencia renal.

Efectos secundarios de Amikacin

Segundo as revisións de pacientes que se someteron a un tratamento con Amikacin, este medicamento pode ter efectos secundarios, como:

• Vómitos, náuseas e alteración da función hepática,
• Leucopenia, trombocitopenia, anemia, granulocitopenia,
• Somnolencia, dor de cabeza, alteración da transmisión neuromuscular (ata parada respiratoria), desenvolvemento dun efecto neurotóxico (formigueo, entumecimiento, torcimiento muscular, convulsións epilépticas),
• Pérdida auditiva, xordeira irreversible, labirinto e trastornos vestibulares,
• Oliguria, microhematuria, proteinuria,
• Reaccións alérxicas: hiperemia cutánea, erupción cutánea, febre, picazón, edema de Quincke.

Ademais, con administración intravenosa de Amikacin, segundo as revisións, é posible o desenvolvemento de flebite, dermatite e perífíbitis, así como unha sensación de dor no lugar da inxección.

Instrucións especiais

Antes de usar o medicamento, é necesario determinar a sensibilidade dos axentes patóxenos seleccionados.

Durante o tratamento con Amikacin, polo menos unha vez por semana, deberían comprobarse as funcións dos riles, o aparello vestibular e o nervio auditivo.

A amikacina é incompatible farmacéuticamente coas vitaminas B e C, cefalosporinas, penicilinas, nitrofurantoina, cloruro de potasio, eritromicina, hidroclorotiazida, capreomicina, heparina, anfotericina B.

Os pacientes sometidos a tratamento de enfermidades infecciosas e inflamatorias das vías urinarias necesitan beber moitos líquidos (sempre que se teña diurose adecuada).

Hai que ter en conta que con un uso prolongado de Amikacin é posible o desenvolvemento de microorganismos resistentes. Por iso, a falta de dinámicas clínicas positivas, é necesario cancelar este fármaco e realizar unha terapia adecuada.

Análogos de Amikacin

Os análogos estruturais de Amikacin son Amikacin-Ferein, Amikacin-Vial, Amikacin Sulfate, Amikin, Amikabol, Selemicin, Hemacin.

Ao pertencer a un grupo farmacolóxico e á semellanza dos mecanismos de acción, os seguintes fármacos poden considerarse como análogos da amikacina: Bramitob, Gentamicina, Kanamicina, Neomicina, Sisomicina, sulfato de Florimicina, etc.

Termos e condicións de almacenamento

Amikacin é un antibiótico do grupo B dispensado nas farmacias por receita médica. A duración da vida útil é de 2 anos suxeito ao cumprimento das normas de almacenamento recomendadas polo fabricante: temperatura 5-25 º º, lugar seco e escuro.

¿Atopaches un erro no texto? Selecciona-lo e prema Ctrl + Enter.

Forma de liberación, embalaxe e composición Amikacin

A solución para a administración intravenosa e intramuscular é transparente, incolora ou lixeiramente coloreada.

Excipientes: disulfito de sodio (metabisulfito de sodio), citrato de sodio d / i (pentasquihidrato de citrato de sodio), ácido sulfúrico diluído, auga d / i.

2 ml - ampollas de vidro (5) - blister (1) - paquetes de cartón.
2 ml - ampolas de vidro (5) - blister (2) - paquetes de cartón.
2 ml - ampollas de vidro (10) - blister (1) - paquetes de cartón.
2 ml - ampolas de vidro (10) - caixas de cartón.

A solución para a administración intravenosa e intramuscular é transparente, incolora ou lixeiramente coloreada.

Excipientes: disulfito de sodio (metabisulfito de sodio), citrato de sodio d / i (pentasquihidrato de citrato de sodio), ácido sulfúrico diluído, auga d / i.

4 ml - ampolas de vidro (5) - envases de ampolla (1) - paquetes de cartón.
4 ml - ampollas de vidro (5) - blister (2) - paquetes de cartón.
4 ml - ampolas de vidro (10) - envases de ampolla (1) - paquetes de cartón.
4 ml - ampolas de vidro (10) - caixas de cartón.

O po para a preparación dunha solución para a administración intravenosa e intramuscular de cor branca ou case branca é higroscópico.

Botellas cunha capacidade de 10 ml (1): paquetes de cartón.
Botellas cunha capacidade de 10 ml (5) - paquetes de cartón.
Botellas cunha capacidade de 10 ml (10): paquetes de cartón.

Sinónimos de grupos nosolóxicos

Prezos en farmacias en Moscova

Deixa o teu comentario

Índice de demanda de información actual, ‰

Drogas vitais e esenciais rexistradas

Certificados de rexistro de Amikacin

• P N001175 / 01

• LP-003317

• LP-004398

• LP-003391

• LSR-002156/09

• LSR-002348/08

• LS-000772

• LSR-006572/09

• P N003221 / 01

• S-8-242 N008784

• S-8-242 N008266

Páxina web oficial da compañía RLS ®. A principal enciclopedia de drogas e bens do surtido de farmacias de Internet ruso. O catálogo de medicamentos Rlsnet.ru proporciona aos usuarios acceso a instrucións, prezos e descricións de medicamentos, suplementos dietéticos, dispositivos médicos, dispositivos médicos e outros produtos. A guía farmacolóxica inclúe información sobre a composición e forma de liberación, acción farmacolóxica, indicacións para o seu uso, contraindicacións, efectos secundarios, interaccións medicamentosas, método de uso de drogas, compañías farmacéuticas. O directorio de medicamentos contén prezos para medicamentos e produtos farmacéuticos en Moscova e outras cidades rusas.

Está prohibido transmitir, copiar, difundir información sen o permiso de RLS-Patent LLC.
Ao citar materiais de información publicados nas páxinas do sitio www.rlsnet.ru, é necesaria unha ligazón á fonte de información.

Moitas cousas máis interesantes

Todos os dereitos reservados.

Non está permitido o uso comercial de materiais.

A información está destinada a profesionais médicos.

Propiedades farmacolóxicas

Farmacocinética

Despois da administración intramuscular (IM), absorbeuse de forma rápida e completa. A concentración máxima (Cmax) con administración de i / m a dose de 7,5 mg / kg é de 21 μg / ml. O tempo para alcanzar a concentración máxima (TCmax) é de aproximadamente 1,5 horas despois da administración de i / m. Comunicación con proteínas plasmáticas - 4-11%.

Está ben distribuído en fluído extracelular (contido de abscesos, efusión pleural, líquido ascítico, pericárdico, sinovial, linfático e peritoneal), atópase en altas concentracións en urina, en baixa - bilis, leite materno, humor acuoso do ollo, secreción bronquial, esputo e medula espiñal. fluído (LCR). Penetra ben en todos os tecidos do corpo onde se acumula intracelularmente, obsérvanse altas concentracións en órganos con bo aporte de sangue: pulmóns, fígado, miocardio, bazo, e especialmente nos riles, onde se acumula na capa cortical, concentracións máis baixas - nos músculos, tecido adiposo e ósos. .

Cando se prescribe en doses terapéuticas moderadas (normais) para adultos, a amikacina non penetra na barreira hematoencefálica (BBB), coa inflamación das meninges, a permeabilidade aumenta lixeiramente. Nos recentemente nados conséguense concentracións máis altas na CSF que nos adultos, pasan pola placenta - atópase no sangue do feto e no líquido amniótico. Volume de distribución en adultos - 0,26 l / kg, en nenos - 0,2 - 0,4 l / kg, en recentemente nados - á idade inferior a 1 semana. e peso corporal inferior a 1,5 kg - ata 0,68 l / kg, con menos de 1 semana. e peso corporal superior a 1,5 kg - ata 0,58 l / kg, en pacientes con fibrosis quística - 0,3 - 0,39 l / kg. A concentración terapéutica media con administración intravenosa ou intramuscular mantense durante 10-12 horas.

Non metabolizado. A vida media (T1 / 2) nos adultos é de 2 a 4 horas, nos recentemente nados é de 5 a 8 horas, nos nenos maiores de 2,5 a 4 horas. O T1 / 2 final é superior a 100 horas (liberación de depósitos intracelulares. )

É excretada polos riles por filtración glomerular (65 - 94%), principalmente sen cambios. Limpieza renal - 79-100 ml / min.

O T1 / 2 en adultos con función renal deteriorada varía segundo o grao de deterioración - ata 100 horas, en pacientes con fibrosis quística - 1 - 2 horas, en pacientes con queimaduras e hipertermia, o T1 / 2 pode ser máis curto que a media debido ao aumento da depuración. .

É excretado durante a hemodiálise (50% en 4-6 horas), a diálise peritoneal é menos efectiva (25% en 48 - 72 horas).

Farmacodinámica

Antibiótico semi-sintético de amplo espectro con actividade bactericida.Ao unirse á subunidade 30S de ribosomas, evita a formación dun complexo de ARN de transporte e mensaxeiro, bloquea a síntese de proteínas e destrúe tamén as membranas citoplasmáticas das bacterias.

Moi activo contra microorganismos gram-negativos aeróbicos - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Algunos microorganismos gram-positivos - Staphyloccus spp. (incluíndo aqueles resistentes á penicilina, algunhas cefalosporinas), moderadamente activos contra Streptococcus spp.

Con administración simultánea con benzilpenicilina, ten un efecto sinérxico contra as cepas de Enterococcus faecalis.

Non afecta aos microorganismos anaerobios.

Amikacin non perde actividade baixo a acción de encimas que inactivan outros aminoglicósidos e pode permanecer activo contra as cepas de Pseudomonas aeruginosa resistentes a tobramicina, gentamicina e netilmicina.

Interaccións farmacéuticas

É farmacéuticamente incompatible con penicilinas, heparina, cefalosporinas, capreomicina, anfotericina B, hidroclorotiazida, eritromicina, nitrofurantoina, vitaminas B e C e cloruro de potasio.

Amosa sinerxias ao relacionarse con carbenicilina, benzilpenicilina, cefalosporinas (en pacientes con insuficiencia renal crónica grave, cando se combina con antibióticos beta-lactam, a eficacia dos aminoglicósidos pode diminuír). O ácido nalidixico, a polimixina B, a cisplatina e a vancomicina aumentan o risco de autoinflamación e nefrotoxicidade.

Os diuréticos (especialmente furosemida, ácido etacrílico), cefalosporinas, penicilinas, sulfonamidas e antiinflamatorios non esteroides, que compiten pola secreción activa nos túbulos de nefrones, bloquean a eliminación de aminoglicósidos e aumentan a súa concentración no soro sanguíneo, aumentando a nefro- e a neurotoxicidade.

Non se recomenda o uso simultáneo con outros fármacos potencialmente nefrotóxicos ou ototóxicos debido ao posible risco de efectos secundarios.

Informouse dun aumento da nefrotoxicidade despois da administración parenteral concomitante de aminoglicósidos e cefalosporinas. O uso concomitante de cefalosporinas pode aumentar falsamente a creatinina sérica.

Aumenta o efecto relaxante muscular dos medicamentos curariformes.

Metoxiflurano, polimixinas parenterais, capreomicina e outros fármacos que bloquean a transmisión neuromuscular (hidrocarburos halogenados como anestésicos por inhalación, analxésicos de opioides) e grandes cantidades de transfusión de sangue con conservantes de citrato aumentan o risco de parada respiratoria.

A administración parenteral de indometacina aumenta o risco de efectos tóxicos de aminoglicósidos (aumento da vida media e diminución do depuración).

Reduce o efecto dos fármacos antiastásticos.

Hai un maior risco de hipocalcemia con co-administración de aminoglicósidos con bisfosfonatos. É posible un aumento do risco de nefrotoxicidade e posiblemente ototoxicidade coa administración combinada de aminoglicósidos con preparados de platino.

Coa administración simultánea de tiamina (vitamina B1), o compoñente reactivo do bisulfito de sodio na composición de sulfato de amikacina pode destruírse.

Formulario de liberación e embalaxe

500 mg de sustancia activa en botellas seladas herméticamente con tapóns de goma, seccionadas con tapóns de aluminio e tapas importadas “FLIPP OFF”.

Unha etiqueta feita de papel ou escritura está pegada a cada botella ou importase unha etiqueta autoadhesiva.

Cada botella, xunto coas instrucións aprobadas para uso médico no estado e en idiomas rusos, está colocada nun paquete de cartón.

Indicacións do medicamento Amikacin

Enfermidades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos gramnegativos (resistentes á gentamicina, sisomicina e kanamicina) ou asociacións de microorganismos gram-positivos e gram-negativos:

• infeccións do tracto respiratorio (bronquite, pneumonía, empema pleural, absceso pulmonar),
• sepsis
• endocardite séptica,
• Infeccións do SNC (incluída a meningite),
• infeccións da cavidade abdominal (incluída a peritonite),
• infeccións do tracto urinario (pielonefrite, cistite, uretrite),
• infeccións purulentas da pel e tecidos brandos (incluíndo queimaduras infectadas, úlceras infectadas e llagas de presión de varias orixes),
• infeccións do tracto biliar
• infeccións de ósos e articulacións (incluída a osteomielite),
• infección de feridas
• infeccións postoperatorias.

Réxime de dosificación

O medicamento adminístrase intramuscularmente, por vía intravenosa (nun chorro, durante 2 minutos ou goteo) para adultos e nenos maiores de 6 anos - 5 mg / kg cada 8 horas ou 7,5 mg / kg cada 12 horas. En caso de infeccións bacterianas do tracto urinario ( sen complicacións) - 250 mg cada 12 horas, despois dunha sesión de hemodiálise, pódese prescribir unha dose adicional de 3-5 mg / kg.

A dose máxima para adultos é de 15 mg / kg / día, pero non superior a 1,5 g / día durante 10 días. A duración do tratamento con a / na introdución é de 3-7 días, con / m - 7-10 días.

Para os recentemente nados, a dose única inicial é de 10 mg / kg, logo de 7,5 mg / kg cada 18-24 horas, para os recentemente nados e os menores de 6 anos, a dose inicial é de 10 mg / kg, logo de 7,5 mg / kg cada 12. h durante 7-10 días.

Nas queimaduras infectadas, pode ser necesaria unha dose de 5-7,5 mg / kg cada 4-6 horas debido a un T 1/2 máis breve (1-1,5 horas) nesta categoría de pacientes.

Amikacin in / in adminístrase pinga a pinga durante 30-60 minutos, se é necesario, por chorro.

Para a administración de iv (goteo), o fármaco é diluído previamente con 200 ml de solución de dextrosa (glicosa) ao 5% ou solución de cloruro sódico ao 0,9%. A concentración de amikacina na solución para administración de iv non debe superar os 5 mg / ml.

En caso de deterioración da función excretora renal, é necesaria unha redución da dose ou un aumento dos intervalos entre administracións. No caso dun aumento no intervalo entre administracións (se o valor do QC non se coñece e o estado do paciente é estable), o intervalo entre a administración do medicamento establécese coa seguinte fórmula:

intervalo (h) = concentración sérica de creatinina × 9.

Se a concentración de creatinina sérica é de 2 mg / dl, entón debe administrarse a dose única recomendada (7,5 mg / kg) cada 18 horas. Con un aumento do intervalo, non se cambia a dose única.

En caso de diminución dunha única dose cun réxime de dosificación non modificada, a primeira dose para pacientes con insuficiencia renal é de 7,5 mg / kg. O cálculo das doses posteriores realízase segundo a seguinte fórmula:

A dose posterior (mg), administrada cada 12 horas = KK (ml / min) no paciente × a dose inicial (mg) / KK é normal (ml / min).

Efecto secundario

Do sistema dixestivo: náuseas, vómitos, alteración da función hepática (aumento da actividade das transaminases hepáticas, hiperbilirubinemia).

Do sistema hemopoético: anemia, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia.

Do lado do sistema nervioso central e do sistema nervioso periférico: dor de cabeza, somnolencia, efecto neurotóxico (torcimiento muscular, entumecimiento, formigueo, convulsións epilépticas), transmisión neuromuscular deteriorada (parada respiratoria).

Dos órganos sensoriais: ototoxicidade (perda auditiva, trastornos vestibulares e labirínticos, xordeira irreversible), efectos tóxicos no aparato vestibular (desconexión de movementos, mareos, náuseas, vómitos).

Do sistema urinario: nefrotoxicidade - alteración da función renal (oliguria, proteinuria, microhematuria).

Reaccións alérxicas: erupción cutánea, picazón, lavado da pel, febre, edema de Quincke.

Reaccións locais: dor no lugar da inxección, dermatite, flebite e perífíbitis (con administración de iv).

Embarazo e lactación

A droga está contraindicada no embarazo.

En presenza de indicios vitais, o medicamento pódese usar en mulleres lactantes. Débese ter en conta que os aminoglicósidos se excretan no leite materno en pequenas cantidades. Son mal absorbidos do tracto gastrointestinal e non se rexistran complicacións asociadas nos bebés.

Interacción farmacolóxica

Demostra sinerxismo ao relacionarse con carbenicilina, benzilpenicilina, cefalosporinas (en pacientes con insuficiencia renal crónica grave, cando se combina con antibióticos beta-lactam, a eficacia dos aminoglicósidos pode diminuír).

O ácido nalidixico, a polimixina B, a cisplatina e a vancomicina aumentan o risco de autoinflamación e nefrotoxicidade.

Os diuréticos (especialmente furosemida), cefalosporinas, penicilinas, sulfanilamidas e AINE, que compiten pola secreción activa nos túbulos do nefron, bloquean a eliminación de aminoglicósidos, aumentan a súa concentración no soro sanguíneo, aumentando a nefro- e a neurotoxicidade.

Amikacin aumenta o efecto relaxante muscular das drogas curariformas.

Cando se usa con amikacina, metoxiflurano, polimixinas parenterais, capreomicina e outros fármacos que bloquean a transmisión neuromuscular (hidrocarburos halogenados - anestesia por inhalación, analxésicos opioides), grandes cantidades de transfusión de sangue con conservantes citratos aumentan o risco de parada respiratoria.

A administración parenteral de indometacina aumenta o risco de efectos tóxicos de aminoglicósidos (aumento de T 1/2 e diminución do depuración).

Amikacin reduce a eficacia dos medicamentos antiastásticos.

É farmacéuticamente incompatible con penicilinas, heparina, cefalosporinas, capreomicina, anfotericina B, hidroclorotiazida, eritromicina, nitrofurantoina, vitaminas B e C e cloruro de potasio.