Gliclada® (30 mg) Gliclazida > Tratamento e prevención

30 comprimidos de liberación modificada

Unha tableta contén

substancia activa - gliclazida 30 mg

excipientes: hypromellose (4000 **), hypromellose (100 **)

carbonato de calcio, lactosa monohidrato, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio

** O valor da viscosidade nominal para unha solución acuosa do 2% (m / v) de hippromelosa

Tabletas ovais, de branco a case branco, lixeiramente biconvexas

Grupo farmacoterapéutico

Medios para o tratamento da diabetes. Medicamentos que reducen o azucre para a administración oral. Derivados de sulfonilureas. Gliclazida

Código ATX A10VB09

Acción farmacolóxica

Farmacocinética

Succión e distribución

Despois de tomar o medicamento no interior, a gliclazida é completamente absorbida do tracto gastrointestinal. A concentración de gliclazida en plasma aumenta progresivamente durante as 6 primeiras horas despois da administración e chega a unha meseta que persiste desde a 6ª ata a 12ª hora. A variabilidade individual é relativamente baixa. Comer non afecta o grao de absorción. O volume de distribución é de aproximadamente 30 litros. A unión ás proteínas plasmáticas é aproximadamente do 95%. Unha única dose diaria do medicamento Gliclada® asegura o mantemento dunha concentración efectiva de glicacida en plasma sanguíneo durante máis de 24 horas.

A gliclazida metabolízase principalmente no fígado. Os metabolitos resultantes non teñen actividade farmacolóxica. A relación entre a dose tomada ata 120 mg e a concentración do fármaco no plasma é unha dependencia lineal do tempo.

A semivida (T1 / 2) de gliclazida é de 12 a 20 horas. É excretado principalmente polos riles en forma de metabolitos, menos do 1% é excretado na orina sen cambios.

Farmacocinética en casos clínicos especiais

Nos anciáns non se detectaron cambios clínicamente significativos nos parámetros farmacocinéticos.

Farmacodinámica

Gliclada® é un fármaco hipoglucémico oral do grupo de derivados de sulfonilurea de segunda xeración, que se diferencia de fármacos similares pola presenza dun anel heterocíclico que contén N cun enlace endocíclico.

Glyclada® reduce a glicosa no sangue ao estimular a secreción de insulina polos illotes de Langerhans con células R. Despois de dous anos de tratamento, permanece un aumento do nivel de insulina posprandial e secreción de péptidos C. Na diabetes mellitus tipo 2, o medicamento restaura o pico temperán da secreción de insulina en resposta á inxestión de glicosa e aumenta a segunda fase da secreción de insulina. Obsérvase un aumento significativo da secreción de insulina en resposta á estimulación debido á inxestión de alimentos e á administración de glicosa.

Ademais de afectar ao metabolismo dos carbohidratos, Glyclada® ten un efecto sobre a microcirculación. O fármaco reduce o risco de trombose de vasos sanguíneos pequenos, afectando a dous mecanismos que poden estar implicados no desenvolvemento de complicacións na diabetes mellitus: inhibición parcial da agregación e adhesión de plaquetas e diminución da concentración de factores de activación plaquetaria (beta-tromboglobulina, tromboxano B2), así como a restauración da fibrinolítica actividade endotelial vascular e aumento da actividade do activador do plasminóxeno tisular.

Dosificación e administración

A droga está destinada só a pacientes adultos.

Recoméndase tomar a (s) tableta (s) sen mastigar durante o almorzo. Se perda a seguinte dose ao día seguinte, non pode aumentar a dose.

A dose diaria de Glyclad® é de 30 a 120 mg (1 a 4 comprimidos). A dose do medicamento selecciónase dependendo da resposta metabólica individual do paciente.

A dose inicial recomendada é de 30 mg por día. Con un control eficaz da glicosa, esta dose pode usarse como terapia de mantemento.

Con un control inadecuado dos niveis de glicosa, a dose diaria de fármaco pode aumentarse gradualmente ata 60, 90 ou 120 mg. O intervalo entre cada aumento da dose debe ser de polo menos 1 mes, excepto para os pacientes nos que o nivel de glicosa non diminuíu despois de dúas semanas de administración. Nestes casos, pódese aumentar a dose dúas semanas despois do inicio da terapia. A dose máxima recomendada é de 120 mg por día.

Pasando de comprimidos de Gliclazida de 80 mg a comprimidos de liberación modificada por Glyclad®

No caso de control eficaz da concentración de glicosa no sangue do paciente con comprimidos de glicoslido de 80 mg, pódense substituír por Glyclada® na proporción de 1 comprimido de glicoslide 80 mg = 1 comprimido de Glyclada®.

Pasando doutro fármaco hipoglucémico a Glyclad®

Ao facer a transición, debe considerarse a dosificación e a vida media do medicamento anterior. Normalmente non se require un período de transición. A aceptación do medicamento Glyclada® debe comezar por 30 mg, seguido dun axuste dependendo da reacción metabólica.

Ao cambiar doutros medicamentos do grupo sulfonilurea cunha longa vida media, para evitar o efecto aditivo dos dous fármacos, pode ser necesario un período sen drogas de varios días.

Nestes casos, a transición aos comprimidos de Glyclad® debería comezar cunha dose inicial recomendada de 30 mg, seguida dun aumento gradual da dose dependendo da reacción metabólica.

Use en combinación con outros medicamentos antidiabéticos

A gliclada® pode prescribirse xunto con biguanidas, inhibidores da alfa-glucosidasa ou insulina. A administración simultánea de insulina debe iniciarse baixo a estrita supervisión dun médico.

Pacientes maiores (maiores de 65 anos)

O medicamento prescríbese na mesma dose que para os pacientes menores de 65 anos.

En pacientes con insuficiencia renal leve ou moderada, o fármaco prescríbese en doses habituais.

Pacientes con maior risco de hipoglucemia: con desnutrición, con trastornos endocrinos graves ou mal compensados (hipopituitarismo, hipotiroidismo, falta de hormona adrenocorticotrópica), tras unha terapia corticosteroide prolongada e / ou de alta dose, enfermidades cardiovasculares graves, recoméndase o tratamento cun mínimo dose diaria de 30 mg.

Efectos secundarios

hipoglucemia (en caso de inxestión irregular ou saltarse comidas): cefalea, fame aguda, náuseas, vómitos, fatiga, trastornos do sono, axitación, confusión, agresividade, mala concentración de atención, desaceleración da reacción, depresión, desamparo, trastornos visuais e da fala. , afasia, paresis, tremor, diminución da sensibilidade, mareos, bradicardia, convulsións, perda de autocontrol, somnolencia, respiración superficial, perda de consciencia, delirio, que leva a coma e morte. Os síntomas adrenérxicos son posibles: suor pegajosa, ansiedade, taquicardia, aumento da presión arterial, dor no corazón, arritmia

dor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento (pódese minimizar tomando a droga durante o almorzo)

aumento reversible do nivel de enzimas hepáticas (ALT, AST, fosfatase alcalina), hepatite (raramente), hiponatremia

erupción cutánea, picazón, urticaria, angioedema, eritema, erupcións maculopapulares, reaccións baleiras (como a síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica)

anemia, leucopenia, trombocitopenia, granulocitopenia, panitopenia (reversible despois da retirada de fármacos)

deficiencia visual transitoria, especialmente ao comezo do tratamento, debido a cambios na glicosa no sangue

Contraindicacións

hipersensibilidade coñecida a gliclazida ou a un dos compoñentes auxiliares do fármaco, así como a outros fármacos do grupo sulfonilurea ou sulfonamidas

diabetes tipo 1

cetoacidosis, precomatosis e coma diabéticos

insuficiencia renal ou hepática grave

embarazo e lactación

Interaccións farmacéuticas

O uso combinado de gliclazida e miconazol está contraindicado en relación co risco de hipoglucemia, ata coma hipoglicémico.

A glicácida non se recomenda para o seu uso simultaneamente con fenilbutazona e alcohol debido ao aumento do risco de hipoglucemia. Durante o período de tratamento coa droga, é necesario absterse de beber alcol e tomar medicamentos que conteñan alcohol.

En relación co risco de desenvolver hipoglucemia, débese ter precaución ao prescribir gliclazida e antidiabéticos doutros grupos (insulinas, acarbosa, biguanidas), bloqueadores de beta, fluconazol, inhibidores da encima convertedora de angiotensina (captopril, enalapril) e antagonistas do receptor H2, (IMAO), sulfonamidas e antiinflamatorios non esteroides.

Non se recomenda o uso concomitante de gliclazida e danazol debido ao risco de aumento da glicosa no sangue. Se é necesario, a cita de tal combinación debería controlar coidadosamente o nivel de glicosa no sangue e na urina e, nalgúns casos, axustar a dose de gliclazida durante o tratamento con danazol e despois.

Ante o risco de desenvolver hiperglicemia, deberase ter precaución ao combinar gliclazida con clorpromazina (con dose> 100 mg por día, esta última provoca unha diminución da secreción de insulina). Durante a duración da terapia con clorpromazina, pode ser necesario un axuste da dose de gliclazida.

Os glucocorticosteroides (para uso sistémico e local: intraarticular, sub- ou subcutánea, rectal) e os tetracosactidos, cando se toman xunto con glicosazazido, aumentan os niveis de glicosa no sangue e, debido a unha diminución da tolerancia aos carbohidratos, pode causar cetose. Durante o tratamento e despois da terapia con glucocorticoides, pode ser necesario un axuste da dose de gliclazida.

Débese ter precaución no uso combinado de gliclazida con ritodrina, salbutamol e tertbutalina (por vía intravenosa) debido ao risco de desenvolver hiperglicemia. Se é necesario, acuda á insulinoterapia.

Co uso combinado de gliclazida con anticoagulantes (warfarina, etc.), pódese observar un aumento do efecto anticoagulante.

Instrucións especiais

O medicamento debe prescribirse só coa inxestión regular de alimentos polo paciente (incluído o almorzo).

O risco de hipoglucemia aumenta cunha dieta baixa en calor, despois dun esforzo físico prolongado ou excesivo, beber alcol ou no caso do uso combinado de varios fármacos hipoglucemicos.

Á vista do aumento do risco de hipoglucemia, recoméndase que tome hidratos de carbono con regularidade (se se toma comida tarde, se se consume comida insuficiente ou se a comida ten un baixo contido en carbohidratos).

A hipoglicemia pode desenvolverse despois do uso de derivados da sulfonilurea. Algúns casos poden ser graves e de longa duración. Pode ser necesaria a hospitalización e tamén se pode requirir glicosa durante varios días.

Para reducir o risco de desenvolver episodios hipoglucémicos, é necesaria unha instrución coidada do paciente.

Factores que aumentan o risco de hipoglucemia:

Sobredose

Insuficiencia renal e hepática: As propiedades farmacocinéticas e farmacodinámicas de gliclazida poden cambiar en pacientes con insuficiencia renal hepática ou grave. Os episodios hipoglicémicos que ocorren en tales pacientes poden ter unha longa duración, polo que se debería realizar un control adecuado.

O paciente debe estar informado sobre a importancia da dieta, a necesidade de realizar unha actividade física regular e un control regular dos niveis de glicosa no sangue. Os pacientes e as súas familias precisan explicar o perigo de hipoglucemia, falar sobre os seus síntomas, métodos de tratamento e factores predispoñentes ao desenvolvemento desta complicación.

Mal control da glicosa no sangue

A eficacia de controlar a concentración de glicosa no sangue dun paciente que recibe terapia antidiabética pode verse afectada polos seguintes factores: febre, lesións do corpo, infeccións ou intervencións cirúrxicas. Nalgúns casos, pode ser necesario prescribir insulina.

A eficacia hipoglucémica de calquera fármaco antidiabético oral, incluída a gliclazida, en moitos pacientes diminúe co paso do tempo debido á progresión da diabetes ou á diminución da resposta ao fármaco (falta secundaria de efecto terapéutico). A conclusión sobre a ausencia secundaria do efecto da terapia só se pode facer despois dun axuste adecuado da dose e se o paciente segue unha dieta.

Ao avaliar o control da glicosa no sangue, recoméndase medir o nivel de hemoglobina glicada (ou glicosa no plasma de xaxún de sangue venoso).

Prescribir medicamentos con sulfonilurea a pacientes con deficiencia de glicosa-6-fosfato deshidroxenase pode levar a anemia hemolítica. Débese ter precaución ao prescribir gliclazida en pacientes con deficiencia de glicosa-6-fosfato deshidroxenase e considerar o tratamento alternativo cun fármaco doutra clase.

Información especial sobre excipientes

Gliclada® contén lactosa. Os pacientes con raras enfermidades herdadas de intolerancia á galactosa, deficiencia de Lapp lactase ou malabsorción de glicosa-galactosa non deben tomar este medicamento.

Características do efecto da droga na capacidade para conducir vehículos ou mecanismos potencialmente perigosos

Débese ter precaución ao conducir vehículos ou outros mecanismos, especialmente ao comezo da terapia.

Sobredose

Síntomas hipoglucemia de moderada a grave.

Tratamento: síntomas de hipoglucemia moderada sen perda de consciencia ou signos de trastornos neurolóxicos, eliminan a inxestión de hidratos de carbono, axuste da dose e / ou un cambio na dieta. Debe continuar a supervisión médica rigorosa ata que o médico se asegure de que o paciente está estable e está fóra de perigo.

Os episodios graves de hipoglucemia acompañados de coma, convulsións ou outros trastornos neurolóxicos requiren atención de urxencia e hospitalización inmediata. Se se produce ou se sospeita de coma hipoglicémico, inxectaranse inmediatamente glucagón e 50 ml de solución concentrada de glicosa (20-30% por vía intravenosa) e continúe a infusión de solución de glicosa ao 10% a un ritmo que asegura que a concentración de glicosa no sangue sexa superior a 1 g / l. . O paciente debe estar baixo unha estricta supervisión médica. A hemodiálise non é eficaz.

Grupo farmacolóxico

Axentes hipoglucémicos orais, sulfonamidas, derivados da urea. Código ATX A10V B09.

A glicácida é un medicamento hipoglicémico oral, un derivado da sulfonilurea, que se diferenza doutros fármacos pola presenza dun anel heterocíclico que contén nitróxeno e ten enlaces endocíclicos.

O glicácida reduce os niveis de glucosa no plasma debido á estimulación da secreción de insulina polas células β dos illotes páncreas de Langerhans. O aumento do nivel de insulina posprandial e a secreción do péptido C persisten incluso despois de 2 anos de uso do medicamento. A gliclazida tamén ten propiedades hemovasculares.

Efecto sobre a secreción de insulina.

En pacientes con diabetes tipo II, a gliclazida restaura o pico temperán da secreción de insulina en resposta á inxestión de glicosa e aumenta a segunda fase da secreción de insulina. Un aumento significativo da secreción de insulina prodúcese de acordo coa inxestión de alimentos ou coa carga de glicosa.

A glicácida reduce a microtrombose debido a dous mecanismos que poden estar implicados no desenvolvemento de complicacións da diabetes mellitus:

inhibe parcialmente a agregación plaquetaria e a adhesión, reduce o número de marcadores de activación das plaquetas (β-tromboglobulina, tromboxano B 2)
afecta á actividade fibrinolítica do endotelio vascular (aumenta a actividade do TRA).

O obxectivo principal consistiu nos principais acontecementos macrovasculares (morte cardiovascular, infarto de miocardio non letal, ictus non letal) e microvasculares (novos casos ou empeoramento da nefropatía, retinopatía).

Os ensaios clínicos incluíron 11 140 pacientes. Durante as 6 semanas do período de introdución, os pacientes seguiron a súa terapia habitual para reducir o azucre. Entón, segundo un principio aleatorio, asignáronse aos pacientes un réxime de control glicémico estándar (n = 5569) ou un réxime coa administración de glicoslazida, comprimidos de liberación modificada, baseándose na estratexia de control intensivo da glicemia (n = 5571). A estratexia de control glicémico intensivo baseouse no nomeamento de gliclazida, comprimidos con liberación modificada, dende o comezo do tratamento, ou na cita de gliclazida, comprimidos con liberación modificada, en lugar da terapia estándar (a terapia que recibiu o paciente no momento da inclusión), cun posible aumento da dose ao máximo e logo coa adición doutros medicamentos para reducir o azucre, se é necesario, como metformina, acarbose, tiazolidinediones ou insulina. Os pacientes foron controlados de cerca e seguiron estrictamente unha dieta.

A observación durou 4,8 anos. O resultado do tratamento con gliclazida, comprimidos de liberación modificada, que foi a base da estratexia para o control intensivo da glicemia (nivel medio alcanzado de HbAlc - 6,5%) en comparación co control estándar da glicemia (nivel medio alcanzado de HbAlc - 7,3%), houbo unha diminución global significativa. Risco relativo do 10% de complicacións macro e microvasculares importantes (HR) 0,90, 95% Cl 0,82, 0,98 p = 0,013, 18,1% dos pacientes do grupo de control intensivo fronte ao 20% dos pacientes do grupo. control estándar). As vantaxes da estratexia para o control intensivo da glicemia co nomeamento de gliclazida, comprimidos de liberación modificada na base da terapia débense a:

unha diminución significativa do risco relativo de grandes eventos microvasculares nun 14% (HR 0,86, 95% Cl 0,77, 0,97, p = 0,014, 9,4% fronte ao 10,9%),
unha diminución significativa do risco relativo de novos casos ou a progresión da nefropatía nun 21% (HR 0,79, 95% Cl 0,66 - 0,93, p = 0,006, 4,1% fronte ao 5,2%),
unha redución significativa do 8% no risco relativo de microalbuminuria que se produciu por primeira vez (0,92 HR, 95% Cl 0,85 - 0,99, p = 0,030, 34,9% fronte ao 37,9%),
unha diminución significativa do risco relativo de eventos renales un 11% (HR 0,89, 95% Cl 0,83, 0,96, p = 0,001, 26,5% en contra.

Ao final do estudo, o 65% e o 81,1% dos pacientes do grupo de control intensivo (fronte ao 28,8% e o 50,2% do grupo control estándar) lograron HbAlc ≤ 6,5% e ≤ 7%, respectivamente. O 90% dos pacientes do grupo de control intensivo tomaron gliclazida, comprimidos con liberación modificada (a dose media diaria foi de 103 mg), o 70% deles tomou a dose máxima diaria de 120 mg. No grupo de control glicémico intensivo baseado en gliclazida, comprimidos de liberación modificada, o peso corporal do paciente mantívose estable.

As vantaxes da estratexia de control glicémico intensivo baseada en gliclazida, comprimidos de liberación modificada, non dependían da baixada da presión arterial.

O nivel de gliclazida no plasma sanguíneo aumenta durante as primeiras 6:00, chegando a unha meseta que está entre seis e doce horas despois da administración de fármacos.

As flutuacións individuais son insignificantes.

A glicácida é completamente absorbida. Comer non afecta a taxa e o alcance da absorción.

A unión ás proteínas plasmáticas é aproximadamente do 95%. A relación entre a dose tomada no rango de ata 120 mg e a área baixo a curva concentración-tempo é lineal. O volume de distribución é de aproximadamente 30 litros.

A glazida é metabolizada no fígado e excretada na urina; menos do 1% da substancia activa excrétase na urina sen cambios. Non hai metabolitos activos no plasma.

A vida media de gliclazida é de 12 a 20 horas.

En pacientes anciáns, non hai cambios clínicamente significativos na farmacocinética do fármaco.

Unha única dose do medicamento Glyclada, comprimidos cunha liberación modificada, mantén unha concentración efectiva de glicazida no plasma durante 24 horas.

Diabetes mellitus tipo II:

diminución e control da glicosa no caso de imposibilidade de normalizar os niveis de glicosa só mediante dieta, exercicio ou perda de peso
prevención de complicacións de diabetes mellitus tipo II: redución do risco de complicacións macro e microvasculares, incluíndo novos casos ou empeoramento da nefropatía en pacientes con diabetes mellitus tipo II.

Fabricante

Krka, dd Novo Mesto, Eslovenia

Šmarješka 6, 8501 Novo Mesto, Eslovenia

A dirección da organización que acepta reclamacións dos consumidores sobre a calidade dos produtos (mercadorías) na República de Kazajstán

Krka Kazakhstan LLP, Kazakhstan, 050059, Almaty, avenida Al-Farabi 19, edificio 1 b,

Interacción con outras drogas e outro tipo de interaccións

Ao usar drogas, cuxa administración simultánea pode provocar hipoxeclicemia ou hiperglucemia, Sidid avisa ao paciente sobre a necesidade dun control minucioso dos niveis de glicosa no sangue durante o tratamento. O axuste da dosificación dun medicamento hipoglucémico pode ser necesario durante e despois do tratamento con estes fármacos.

Medicamentos susceptibles de aumentar o risco de hipoglucemia

O miconazol (para uso sistémico, xel oromucoso) aumenta o efecto hipoglucémico co posible desenvolvemento de síntomas de hipoglucemia ou incluso de coma.

Non se recomendan combinacións

A fenilbutazona (para uso sistémico) aumenta o efecto hipoglucémico da sulfonilurea (substitúe a súa conexión coas proteínas do plasma e / ou reduce a súa produción). É recomendable usar outro fármaco antiinflamatorio e chamar a atención do paciente sobre a necesidade e importancia do autocontrol. Se é necesario, a dosificación de Glyclad está regulada durante e despois da terapia antiinflamatoria.

O alcol aumenta a reacción hipoglucémica (ao inhibir as reaccións compensatorias), o que pode levar ao inicio de coma hipoglucémico. Evite o uso de drogas que conteñan alcohol e o consumo de alcol.

Combinacións que precisan precaución

O fortalecemento do efecto hipoglicémico do medicamento e, nalgúns casos, pode producirse unha hipoglucemia como resultado do uso paralelo doutros fármacos antidiabéticos con tales medicamentos (insulina, acarbosa, metformina, tiazolidiniones, inhibidores do dipeptidil peptidase 4, agonistas do receptor da glicosa-1-fosfato), bloqueadores de beta, Inhibidores da ACE (captopril, enalapril), antagonistas do receptor H 2, inhibidores da MAO, sulfonamidas, claritromicina e antiinflamatorios non esteroides.

Medicamentos que poden provocar un aumento da glicosa no sangue

Non se recomendan combinacións

Danazol: o efecto diabetogénico de Danazol.

Se non se pode evitar o uso desta sustancia activa, o paciente debe ser avisado sobre a necesidade e importancia de autocontrol da glicosa en urina e sangue. Pode ser necesario axustar a dose de axentes antidiabéticos durante e despois do tratamento con danazol.

Combinacións que precisan precaución

Clorpromazina (antipsicótico): o uso de altas doses de clorpromazina (> 100 mg ao día) aumenta o nivel de glicosa no sangue (debido a unha diminución da secreción de insulina).

O paciente debe ser avisado sobre a necesidade e importancia de controlar os niveis de glicosa no sangue. Pode ser necesario axustar a dose de sustancia activa antidiabética durante e despois do tratamento de antipsicóticos.

Os glucocorticoides (para uso sistémico e tópico: preparacións intraarticulares, cutáneas e rectais) e a tetracosactrina aumentan a glicosa no sangue co posible desenvolvemento da cetose (debido á redución da tolerancia dos hidratos de carbono a través dos glucocorticoides).

O paciente debe ser avisado sobre a necesidade e importancia de controlar os niveis de glicosa no sangue, especialmente ao comezo do tratamento. Pode ser necesario axustar a dose de axentes antidiabéticos durante e despois do tratamento con glucocorticoides.

A ritodrina, o salbutamol, a terbutalina (c) aumentan o nivel de glicosa no sangue como resultado de agonistas beta-2.

Débese advertir sobre a necesidade de controlar os niveis de glicosa no sangue. Se é necesario, o paciente debe ser trasladado á insulina.

Combinacións para estar atento

A terapia con anticoagulantes (como warfarina, etc.) con preparación de sulfonilurea pode mellorar o efecto anticoagulante cun tratamento concomitante. Pode ser necesario un axuste da dose de anticoagulantes.

Características da aplicación

O tratamento prescríbese a pacientes que sexan capaces de seguir unha dieta completa e regular (incluído o almorzo). É importante que consome regularmente hidratos de carbono debido ao aumento do risco de hipoglucemia, que se produce cando a comida se toma tarde, nunha cantidade inadecuada ou se o alimento ten poucos carbohidratos. O risco de hipoglucemia aumenta cunha nutrición de poucas calorías, unha actividade física prolongada e intensa, con alcol ou cunha combinación de axentes hipoglucemicos.

A hipoglicemia pode producirse debido ao uso simultáneo de preparados de sulfonilurea e (ver "Reaccións adversas") nalgúns casos pode ser grave e prolongada. Ás veces é necesaria a hospitalización e o uso de glicosa durante varios días.

Son necesarios un exame minucioso dos pacientes, o uso dunha certa dose do medicamento e a estricta adhesión á dose e o réxime de aplicación para reducir o risco de hipoglucemia.

Factores que aumentan o risco de hipoglucemia:

a negativa ou (especialmente en pacientes anciáns) a incapacidade de cooperación do paciente,
comidas, lanches baixos en calor ou períodos de xaxún ou cambios na dieta,
violación do equilibrio entre a actividade física e o nivel de inxestión de carbohidratos,
insuficiencia renal
insuficiencia hepática grave
unha sobredose de Glyclad,
Algunhas enfermidades do sistema endocrino: enfermidade da tiroides, hipopituitarismo e insuficiencia suprarrenal,
o uso simultáneo de certos outros medicamentos (ver sección "Interacción con outros fármacos e outros tipos de interaccións").

Insuficiencia renal e hepática

A farmacocinética e / ou farmacodinámica de gliclazida poden variar en pacientes con insuficiencia renal hepática ou grave. Os episodios de hipoglucemia que ocorren en tales pacientes poden prolongarse e requiren certas medidas.

Información do paciente

O paciente e os seus familiares deben ser advertidos sobre o risco de hipoglucemia, explicar os seus síntomas (ver sección "Reaccións adversas"), o tratamento, así como factores que aumentan o risco do seu desenvolvemento.

Os pacientes deben ser conscientes da importancia da dieta, exercicio regular e medicións regulares de glicosa.

Violación da regulación da glicosa

Os seguintes factores poden afectar á regulación dos niveis de glicosa en sangue en pacientes que toman medicamentos antidiabéticos: febre, trauma, infección ou cirurxía. Nalgúns casos pode ser necesaria insulina.

A eficacia hipoglucémica de calquera medicamento antidiabético, incluída a gliclazida, diminúe co paso do tempo en moitos pacientes: isto pode producirse debido á progresión da severidade da diabetes ou a diminución da resposta ao tratamento. Este fenómeno coñécese como fracaso secundario, que difire do primario cando a sustancia activa é ineficaz no tratamento cun fármaco de primeira liña. Debe realizarse un axuste e unha dieta adecuadas antes de remitir ao paciente ao grupo de falla secundaria.

Recoméndase determinar o nivel de hemoglobina glicosilada (ou o nivel de azucre no plasma sanguíneo venoso en xaxún). Tamén pode ser un autocontrol da glicosa no sangue.

O tratamento de pacientes con deficiencia de glicosa-6-fosfato deshidroxenase con preparados de sulfonilurea pode levar a anemia hemolítica. Dado que a gliclazida pertence á clase química dos preparados de sulfonilurea, os pacientes con deficiencia de glicosa-6-fosfato deshidroxenase deben ter coidado; tamén se debería considerar un tratamento alternativo con medicamentos que non conteñan sulfonilurea.

Avisos especiais para algúns compoñentes

A gliclada contén lactosa. Os pacientes con intolerancia hereditaria rara á lactosa, con galactosemia ou síndrome de malabsorción á glicosa-galactosa non deben tomar este medicamento.

Uso durante o embarazo ou a lactación.

Non hai experiencia co uso de gliclazida durante o embarazo, aínda que hai algunhas evidencias sobre o uso doutras sulfonilureas.

O control da diabetes debe realizarse antes do embarazo para reducir o risco de malformacións conxénitas asociadas a unha falta de control da diabetes.

Non se recomenda o uso de antidiabéticos orais, a insulina é o principal medicamento para o tratamento da diabetes durante o embarazo. Recoméndase trasladar o paciente á insulina no caso dun embarazo previsto ou cando se produza.

Non se dispón de datos sobre a penetración de gliclazida ou os seus metabolitos no leite materno. Dado o risco de desenvolver hipoglucemia nun neno, o uso do medicamento está contraindicado en mulleres que están amamantando.

A capacidade de influír na velocidade de reacción cando se conduce ou se traballa con outros mecanismos.

Gliclada non ten efectos coñecidos na capacidade de conducir un coche ou traballar con maquinaria. Non obstante, os pacientes deben ter coidado co inicio dos síntomas da hipoglucemia e ter coidado ao conducir ou usar maquinaria, especialmente ao comezo do tratamento.

Reaccións adversas

A partir da experiencia con derivados de gliclazida e sulfonilurea, informáronse os seguintes efectos secundarios.

A nutrición irregular, e especialmente un lanche durante a terapia con preparados de sulfonilurea, incluído Glyclad, poden levar ao desenvolvemento de hipoglucemia. Posibles síntomas de hipoglucemia: cefalea, fame severa, náuseas, vómitos, fatiga, alteración do sono, ansiedade, irritabilidade, concentración deteriorada, perda de consciencia e ralentización das reaccións, depresión, deterioración da visión e da fala, afasia, tremor, paresis, alteración sensorial , mareos, perda de autocontrol, delirio, convulsións, respiración superficial, bradicardia, somnolencia, perda de coñecemento e incluso o desenvolvemento dun coma con desenlace fatal.

Ademais, pódense observar manifestacións dun trastorno do sistema adrenérxico: sudoración aumentada, adherencia na pel, ansiedade, taquicardia, hipertensión arterial, palpitacións cardíacas, angina pectorais e arritmia.

Normalmente os síntomas desaparecen despois de tomar carbohidratos (azucre). Non obstante, os edulcorantes artificiais non teñen efecto. A experiencia con outros preparativos de sulfonilurea demostra que a hipoglucemia pode ocorrer repetidamente, aínda que se tomasen medidas efectivas de inmediato.

Se os episodios de hipoglucemia son graves e prolongados, aínda que estea controlado temporalmente pola inxestión de azucre, cómpre hospitalización inmediata e atención médica de emerxencia.

A maioría dos casos de hipoglucemia obsérvanse en pacientes con insulina terapia concomitante.

Outros efectos secundarios

Do tracto gastrointestinal: dor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea e estreñimiento. Estes síntomas pódense eliminar ou minimizar tomando gliclazida durante o almorzo.

Os seguintes son efectos non desexables menos comúns.

Por parte da pel e do tecido subcutáneo: erupcións cutáneas, picazón, urticaria, angioedema, vermelhidão, erupción maculopapular, reaccións bullosas (por exemplo, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica).

Dos sistemas circulatorio e linfático: cambios nos parámetros hematolóxicos, incluíndo anemia, leucopenia, trombocitopenia, granulocitopenia. Estes fenómenos son raros e normalmente desaparecen despois da interrupción do medicamento.

Por parte do fígado e do tracto biliar: aumento do nivel de encimas hepáticas (AST, ALAT, fosfatase alcalina), hepatite (casos illados). En caso de ictericia colestática, o uso da droga debería ser suspendido.

Desde o lado do órgano da visión: discapacidade visual temporal, debido a cambios no nivel de glicosa no sangue, prodúcese unha deficiencia visual temporal, especialmente ao comezo do tratamento.

Efectos inherentes aos produtos de sulfonilurea:

Do mesmo xeito que ocorre noutros preparativos de sulfonilurea, houbo casos de eritrocitopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, panitopenia, vasculite alérxica, hiponatremia, elevadas enzimas hepáticas e incluso alteración da función hepática (por exemplo, con colestase e ictericia) e hepatite que desaparecen despois do cesamento ou casos individuais levan a insuficiencia hepática que poñen en risco a vida.

Propiedades farmacolóxicas

A gliclazida reduce os niveis de glucosa no plasma debido á estimulación da secreción de insulina polas células β dos illotes páncreas de Langerhans. O aumento do nivel de insulina posprandial e a secreción do péptido C persisten incluso despois de 2 anos de uso do medicamento.

A gliclazida tamén ten propiedades hemovasculares.

Efecto sobre a secreción de insulina.

A gliclazida reduce a microtrombose por dous mecanismos que poden estar implicados no desenvolvemento de complicacións de diabetes mellitus:

inhibe parcialmente a agregación plaquetaria e a adhesión, reduce o número de marcadores de activación das plaquetas (β-tromboglobulina, tromboxano B 2)
afecta á actividade fibrinolítica do endotelio vascular (aumenta a actividade do TRA).

Prevención de complicacións de diabetes tipo II.

ADVANCE é un ensaio aleatorio multicéntrico internacional cun deseño bi-factorial, dirixido a identificar os beneficios dunha estratexia de control glicémico intensivo (HbAlc ≤ 6,5%) baseada en comprimidos modificados de liberación de glicoslido (Gliclazide MR) en comparación co control glicémico estándar e os beneficios da baixada da presión arterial presión usando unha combinación fixa de perindopril / indapamida en comparación co placebo no fondo da terapia estándar actual (comparación de doble cego) segundo o efecto sobre o principal eventos micro e microvasculares en pacientes con diabetes tipo II.

O estudo incluíu 11 140 pacientes con diabetes mellitus tipo II (media: idade 66 anos, IMC (índice de masa corporal) 28 kg / m 2, duración da diabetes 8 anos, nivel de HbAlc do 7,5% e SBP / DBP (sistólica presión arterial / presión diastólica) 145/81 mmHg). Entre estes pacientes, o 83% presentaba hipertensión, en 325 pacientes e o 10%, enfermidades macro e micro-vasculares rexistráronse na historia da enfermidade respectivamente e no 27% detectouse microalbuminuria (MAU). A maioría dos pacientes foron tratados antes de diabete de tipo II, o 90% - tomando o medicamento (47% - monoterapia, 46% - dobre terapia e 7% - triple terapia) e 1% con insulina mentres que o 9% só estaba en dieta. Nun primeiro momento, prescribíronse principalmente sulfonilurea (72%) e metformina (61%). A terapia concomitante incluíu o 75% dos fármacos que reducen a presión sanguínea (BP), medicamentos que reducen os lípidos (35%, principalmente estatinas - 28%), aspirina e outros axentes antiplaquetarios (47%). Durante o período de 6 semanas da administración da combinación de perindopril / indapamida e terapia convencional de redución de azucre, aos pacientes cun principio aleatorio asignáronse o réxime de control glicémico estándar (n = 5569) ou o réxime de glicazida MR baseado na estratexia de control intensivo da glicemia (n = 5571). A estratexia para o control intensivo da glicemia baseouse en prescribir Gliclazide MR dende o comezo do tratamento ou na prescrición de Gliclazide MR en lugar da terapia estándar (a terapia que recibía o paciente no momento da inclusión) cun posible aumento da dose ao máximo e, se é necesario, a adición doutros medicamentos que reducen o azucre, como: metformina, acarbosa, tiazolidinediones ou insulina. Os pacientes foron controlados de cerca e seguiron estrictamente unha dieta.

A observación durou 4,8 anos. O resultado do tratamento con Gliclazida, que foi a base da estratexia para o control intensivo da glicemia (o nivel medio alcanzado de HbAlc é do 6,5%) en comparación co control estándar da glicemia (o nivel medio de HbAlc acadado é do 7,3%), cunha caída total significativa do 10% relativa. o risco de grandes complicacións macro e microvasculares (HR) 0,90, 95% Cl 0,82, 0,98 p = 0,013, 18,1% de pacientes do grupo de control intensivo fronte ao 20% de pacientes do grupo control estándar). As vantaxes da estratexia para o control intensivo da glicemia co nomeamento de gliclazida MR na base da terapia débense a:

unha diminución significativa do risco relativo de grandes eventos microvasculares nun 14% (HR 0,86, 95% Cl 0,77, 0,97, p = 0,014, 9,4% fronte ao 10,9%),
unha redución significativa do risco relativo de novos casos ou a progresión da nefropatía nun 21% (HR 0,79, 95% Cl 0,66 - 0,93, p = 0,006, 4,1% fronte ao 5,2%),
unha diminución significativa do risco relativo de microalbuminuria, que xurdiu por primeira vez, nun 8% (HR 0,92, 95% Cl 0,85 - 0,99, p = 0,030, 34,9% fronte a 37,9%),
unha diminución significativa no risco relativo de eventos renales nun 11% (HR 0,89, 95% Cl 0,83, 0,96, p = 0,001, 26,5% fronte a 29,4%).

Ao final do estudo, o 65% e o 81,1% dos pacientes do grupo de control intensivo (fronte ao 28,8% e o 50,2% do grupo control estándar) alcanzaron o obxectivo HbAlc de ≤ 6,5% e ≤ 7%, respectivamente.

O 90% dos pacientes do grupo de control intensivo tomou Gliclazide MR (a dose media diaria foi de 103 mg), o 70% deles tomou a dose diaria máxima de 120 mg. No grupo de control glicémico intensivo baseado en Gliclazide MR, o peso corporal do paciente mantívose estable.

Os beneficios da estratexia intensiva de control glicémico baseada en Glycoslazide non dependían da baixada da presión arterial.

O nivel de gliclazida no plasma sanguíneo aumenta durante as primeiras 6:00, chegando a unha meseta que persiste durante 6-12 horas despois da administración do medicamento. A gliclazida é completamente absorbida no tracto gastrointestinal. Comer non afecta a taxa e o alcance da absorción.

A relación entre a dose de ata 120 mg e a área baixo a curva concentración-tempo é lineal. A unión ás proteínas plasmáticas é do 95%.

A gliclazida metabolízase case completamente no fígado e excrétase na urina. Menos do 1% da gliclazida é excretada sen cambios na orina. Non hai metabolitos activos no plasma.

A vida media de gliclazida do corpo é de 12 a 20 horas. O volume de distribución é de aproximadamente 30 litros.

Cando se usa unha única dose do medicamento, a concentración de gliclazida no plasma sanguíneo mantense durante 24 horas.

En pacientes anciáns, os parámetros farmacocinéticos non se modifican significativamente.

A variabilidade intraindividual é baixa.

Diabetes mellitus tipo II:

diminución e control da glicosa cando é imposible normalizar os niveis de glicosa só mediante dieta, exercicio ou perda de peso
prevención de complicacións de diabetes mellitus tipo II: redución do risco de complicacións macro e microvasculares, incluíndo novos casos ou empeoramento da nefropatía en pacientes con diabetes mellitus tipo II.

Nenos

Uso durante o embarazo ou a lactación

Non se recomenda o uso de antidiabéticos orais, a insulina é o principal medicamento para o tratamento da diabetes durante o embarazo. Recoméndase que o paciente se traslade á insulina no caso dun embarazo planificado ou cando se produza.

Non se dispón de datos sobre a penetración de gliclazida ou os seus metabolitos no leite materno. Dado o risco de desenvolver hipoglucemia nun neno, o uso do medicamento debería ser suspendido durante o período de lactación.