Efectos secundarios da insulinoterapia

A insulina é unha hormona péptida producida nos illotes dos Langerhans do páncreas. A liberación da hormona no corpo humano está intimamente relacionada cos niveis de glicosa no sangue, aínda que varios outros factores tamén inflúen nestes niveis, incluída a actividade das hormonas do páncreas e hormonas gastrointestinais, aminoácidos, ácidos graxos e corpos cetonas. O principal papel biolóxico da insulina é promover o uso intracelular e a preservación de aminoácidos, glicosa e ácidos graxos, ao tempo que inhibe a ruptura de glicóxeno, proteínas e graxas. A insulina axuda a controlar os niveis de azucre no sangue, polo que os produtos de insulina normalmente son prescritos para pacientes con diabetes mellitus, un trastorno metabólico caracterizado pola hiperglicemia (azucre elevado en sangue). No tecido muscular esquelético, esta hormona actúa como anabólico e anti-catabólico, polo que a insulina farmacéutica úsase no atletismo e no culturismo. A insulina é unha hormona que se segrega do páncreas no corpo e coñécese como un medio para regular o metabolismo dos carbohidratos. Funciona xunto coa súa hormona irmá, o glucagón, así como con moitas outras hormonas co fin de regular o nivel de azucre no corpo e protexer contra os niveis de azucre excesivos (hiperglicemia) ou niveis demasiado baixos de azucre (hipoglucemia). Na súa maior parte, é unha hormona anabólica, o que significa que actúa sobre a formación de moléculas e tecidos. Ten certo grao de propiedades catabólicas (o catabolismo é un mecanismo de acción dirixido á destrución de moléculas e tecidos co fin de xerar enerxía). Cando está activa, a insulina e as proteínas activas que controla pódense xeneralizar tendo dous efectos principais:

Aumenta a resposta aos alimentos. Son máis notables os carbohidratos e as proteínas menos pronunciadas. A diferenza de moitas hormonas, a insulina é máis susceptible aos alimentos e estilo de vida, manipulando os niveis de insulina a través dos alimentos e o estilo de vida está moi estendido nas estratexias dietéticas. É necesario para a supervivencia, polo tanto, os suxeitos nos que non se produce insulina ou se contén en pequenas cantidades, é necesario ingresala (diabetes tipo I). A insulina ten un fenómeno coñecido como "sensibilidade á insulina", que en xeral pode definirse como "a cantidade de acción dunha molécula de insulina individual que pode exercer dentro da célula." Canto maior sexa a sensibilidade á insulina, menor será a cantidade total de insulina necesaria para proporcionar a mesma cantidade de acción. Obsérvase unha grande escala e un maior estado de insensibilidade á insulina na diabetes tipo II (entre outras enfermidades concomitantes). A insulina non é mala nin boa en termos de saúde e composición corporal. Ten un certo papel no corpo e a súa activación pode ser útil ou non para suxeitos individuais, tamén pode ser inusual para outros. Normalmente as persoas obesas e sedentarias presentan unha secreción limitada de insulina, mentres que atletas fortes ou suxeitos relativamente delgados usan estratexias de control de carbohidratos para maximizar os efectos da insulina.

Información hormonal adicional

O ARNm está codificado para unha cadea polipeptídica coñecida como preproinsulina, que despois é envolta pasivamente na insulina debido á afinidade de aminoácidos. 1) A insulina é unha hormona péptida (unha hormona composta por aminoácidos), que consta de dúas cadeas, unha cadea alfa cunha lonxitude de 21 aminoácidos e unha cadea beta cunha lonxitude de 30 aminoácidos. Está conectado por pontes de sulfuro entre as cadeas (A7-B7, A20-B19) e na cadea alfa (A6-A11), o que dá un núcleo hidrofóbico. Esta estrutura proteica terciaria pode existir por si mesma como monómero e tamén xunto con outros como un dímero e hexamérica. 2) Estas formas de insulina son metabólicamente inertes e vólvense activas cando se producen cambios conformacionais (estruturais) ao unirse ao receptor da insulina.

Síntese, decadencia e regulación in vivo

A insulina sintetízase no páncreas, nun subespacio coñecido como os "illotes de Langerhans", localizado en células beta e que representa aos únicos produtores de insulina. Despois da síntese, a insulina é liberada no sangue. En canto finalice a súa acción, esta enzima descompón a enzima (insulina) que se expresa en todas partes e diminúe coa idade.

Fervenza de sinalización do receptor da insulina

Para maior comodidade, os intermediarios individuais clave na fervenza de sinalización móstranse en negrita. A estimulación da insulina prodúcese pola acción da insulina na superficie exterior do receptor da insulina (que está incrustada na membrana celular, situada tanto no exterior coma no interior), o que provoca cambios estruturais (conformacionais) que excitan a tirosina quinase no interior do receptor e provocan múltiples fosforilacións. Os compostos directamente fosforilados no interior do receptor da insulina inclúen catro substratos designados (substrato receptor da insulina, IRS, 1-4), así como unha serie de outras proteínas coñecidas como Gab1, Shc, Cbl, APD e SIRP. A fosforilación destes mediadores provoca cambios estruturais neles, o que dá lugar a unha fervenza de sinalización postreceptora. PI3K (activado polos intermediarios IRS1-4) nalgúns casos considérase como o principal intermediario do segundo nivel 3) e actúa mediante fosfositósidos para activar un intermediario coñecido como Akt, cuxa actividade está altamente correlacionada co movemento de GLUT4. A inhibición de PI3k por wortmannina elimina completamente a captación de glicosa mediada pola insulina, o que indica a crítica desta vía. O movemento de GLUT4 (a capacidade de transferir azucre á célula) depende da activación de PI3K (como se indicou anteriormente), así como da fervenza CAP / Cbl. A activación in vitro de PI3K non é suficiente para explicar toda a captación de glicosa inducida pola insulina. A activación do mediador APS inicial atrae a CAP e a c-Cbl ao receptor da insulina, onde forman un complexo dimérico (unido entre si) e logo móvense a través de balsas lipídicas ás vesículas GLUT4, onde promoven a proteína que une o GTP á superficie celular. 4) Para visualizar o anterior, consulte a ruta metabólica da insulina Enciclopedia dos xenes e xenomas do Instituto de Investigacións Químicas de Kyoto.

Efecto no metabolismo dos carbohidratos

A insulina é o principal regulador metabólico da glicosa no sangue (tamén coñecido como azucre no sangue). Actúa en concerto coa súa hormona irmá, o glucagón, para manter un nivel de glicosa no sangue equilibrado. A insulina ten o papel de aumentar e diminuír o nivel de glicosa no sangue, é dicir, ao aumentar a síntese de glicosa e a deposición de glicosa nas células, ambas as reaccións son anabólicas (formadoras de tecidos), xeralmente opostas aos efectos catabólicos do glucagón (destructor de tecidos).

Regulación da síntese de glicosa e descomposición

A glicosa pode formarse a partir de fontes non glicosa no fígado e nos riles. Os riles reabsorban aproximadamente a mesma cantidade de glicosa que sintetizan, o que indica que poden ser autosuficientes. Esta é a razón pola que o fígado é considerado o principal centro de gluconeoxénese (gluco = glicosa, neo = novo, xénese = creación, creación de nova glicosa). 5) A insulina é secretada do páncreas en resposta a un aumento da glicosa no sangue detectada polas células beta. Tamén hai sensores neurais que poden actuar directamente debido ao páncreas. Cando o nivel de azucre no sangue aumenta, a insulina (e outros factores) provocan (por todo o corpo) a eliminación de glicosa do sangue ao fígado e outros tecidos (como a graxa e o músculo). O azucre pódese introducir e eliminar do fígado a través do GLUT2, que é suficientemente independente da regulación hormonal, a pesar da presenza dunha certa cantidade de GLUT2 no intestino groso. 6) En particular, un sabor doce pode aumentar a actividade do GLUT2 no intestino. A introdución de glicosa no fígado debilita a formación de glicosa e comeza a promover a formación de glicóxeno mediante glicoxénese hepática (glicógeno glicóxeno, xénese = creación, creación de glicóxeno). 7)

Captación de glucosa por células

A insulina actúa para entregar a glicosa do sangue aos músculos e ás células de graxa a través dun portador coñecido como GLUT4. Hai 6 GLUT no corpo (1-7, dos cales 6 é un pseudóxeno), pero o GLUT4 é máis expresado e é importante para o tecido muscular e adiposo, mentres que o GLUT5 é o responsable da frutosa. O GLUT4 non é un portador de superficie, pero atópase en pequenas vesículas no interior da célula. Estas vesículas poden desprazarse á superficie da célula (membrana citoplasmática) ben estimulando a insulina ao seu receptor, ou liberando calcio do retículo sarcoplasmático (contracción muscular). 8) Como se mencionou anteriormente, a estreita interacción da activación de PI3K (vía transdución do sinal de insulina) e da transducción do sinal CAP / Cbl (en parte mediante insulina) é necesaria para a activación efectiva de GLUT4 e a captación de glicosa por células musculares e graxas (onde o GLUT4 é máis pronunciado).

Sensibilidade á insulina e resistencia á insulina

A resistencia á insulina obsérvase cando se come alimentos con alto contido de graxa (normalmente o 60% da inxestión calorífica total ou superior), o que pode deberse a unha interacción adversa coa cascada de sinalización CAP / Cbl necesaria para o movemento GLUT4, xa que a fosforilación do receptor de insulina non é eficaz, e a fosforilación de intermediarios IRS non se ve afectada significativamente. 9)

Culturismo Insulina

O uso de insulina para mellorar o rendemento e aparencia do corpo é un punto bastante controvertido, xa que esta hormona tende a promover a acumulación de nutrientes nas células graxas. Non obstante, esta acumulación pode ser controlada ata certo punto polo usuario. Un estricto réxime de adestramento intensivo en peso, ademais dunha dieta sen exceso de graxa asegura a preservación de proteínas e glicosa nas células musculares (en lugar de preservar os ácidos graxos nas células graxas). Isto é especialmente importante no período inmediato despois do adestramento, cando a capacidade de absorción do corpo aumenta e a sensibilidade á insulina nos músculos esqueléticos aumenta significativamente en comparación co tempo de descanso.
Cando se toma inmediatamente despois do adestramento, a hormona promove un crecemento muscular rápido e perceptible. Pouco despois do inicio da terapia con insulina, pódese observar un cambio na aparencia dos músculos (os músculos comezan a parecer máis completos e ás veces máis destacados).
O feito de que a insulina non se atopa nas probas de orina faino popular entre moitos atletas profesionais e culturistas. Teña en conta que, a pesar de algúns avances nos ensaios para detectar o medicamento, especialmente se falamos de análogos, hoxe en día a insulina orixinal aínda se considera un medicamento "seguro". A insulina adoita usarse en combinación con outras drogas que son "seguras" no control da dopaxe, como a hormona do crecemento humano, as drogas tiroideas e as doses baixas de inxeccións de testosterona, que xuntas poden afectar significativamente o aspecto e o rendemento do usuario, que poden non. temer un resultado positivo cando se analiza a orina. Os usuarios que non se someten a probas de dopaxe frecuentemente atopan que a insulina en combinación con esteroides anabolizantes / androgénicos actúa de xeito sinerxético. Isto é porque AAS apoia activamente o estado anabólico mediante diversos mecanismos. A insulina mellora significativamente o transporte de nutrientes ás células musculares e inhibe a descomposición de proteínas, e os esteroides anabolizantes (entre outras cousas) aumentan significativamente a taxa de síntese de proteínas.
Como xa se mencionou, en medicina, a insulina adoita usarse para tratar diversas formas de diabetes mellitus (se o corpo humano non é capaz de producir insulina a un nivel suficiente (diabetes mellitus tipo I), ou non é capaz de identificar a insulina en áreas celulares cun certo nivel no sangue (azucre. diabetes tipo II)). Os diabéticos de tipo I, polo tanto, necesitan tomar insulina regularmente, xa que non hai un nivel suficiente desta hormona no corpo de tales persoas. Ademais da necesidade de tratamento continuado, os pacientes tamén necesitan controlar constantemente os niveis de glicosa no sangue e controlar a inxestión de azucre. Cambiaron o seu estilo de vida, exercendo exercicios físicos regulares e desenvolveron unha dieta equilibrada, as persoas dependentes da insulina poden vivir unha vida plena e sa. Non obstante, se non se trata, a diabetes pode ser unha enfermidade mortal.

A insulina estivo dispoñible como fármaco nos anos vinte. O descubrimento da insulina está asociado aos nomes do médico canadense Fred Bunting e do fisiólogo canadense Charles Best, que desenvolveron conxuntamente os primeiros fármacos contra a insulina como o primeiro tratamento eficaz do mundo para a diabetes. O seu traballo está impulsado pola idea orixinalmente proposta por Bunting, que, de novo doutor, tivo o valor de suxerir que se podía extraer un extracto activo do páncreas dos animais, o que axudaría a regular o azucre no sangue humano. Co fin de facer realidade a súa idea, preguntoulle ao famoso fisiólogo J.J.R. McLeod da Universidade de Toronto. Macleod, inicialmente non quedou moi impresionado polo inusual concepto (pero debeu sorprenderse coa convicción e tenacidade de Bunting), nomeou un par de estudantes de posgrao para axudalo no seu traballo. Para determinar quen traballará con Bunting, os estudantes repartiron lotes e a elección recaeu no Mellor graduado.
Xuntos Bunting e Brest cambiaron a historia da medicina.
Os primeiros preparativos de insulina producidos por científicos foron extraídos de extractos de páncreas de can primos. Non obstante, nalgún momento, a subministración de animais de laboratorio acabou e nun intento desesperado de continuar coa investigación, un par de científicos comezaron a buscar cans errados para os seus propósitos. Os científicos descubriron que poden traballar co páncreas de vacas e porcos sacrificados, o que facilitou moito o seu traballo (e o fixo máis aceptable éticamente). O primeiro tratamento exitoso para a diabetes con insulina foi en xaneiro de 1922. En agosto do mesmo ano, os científicos puxeron con éxito un grupo de pacientes clínicos, entre eles Elizabeth Hughes, de 15 anos, filla do candidato á presidencia Charles Evans Hughes. En 1918, Elizabeth foi diagnosticada de diabetes, e a súa impresionante loita pola vida recibiu publicidade a nivel nacional.
A insulina salvou a Elizabeth da fame, porque naquel momento o único xeito coñecido de retardar o desenvolvemento desta enfermidade era unha restrición estricta de calorías. Un ano despois, en 1923, Banging e Macleod recibiron o premio Nobel polo seu descubrimento. Pouco despois, as disputas comezan sobre quen é realmente o autor deste descubrimento e, finalmente, Bunting comparte o seu premio con Best, e Macleod - con JB Collip, un químico que axuda na extracción e purificación da insulina.
Despois de que a esperanza da produción propia de insulina caese, Bunting eo seu equipo iniciaron unha colaboración con Eli Lilly & Co. A colaboración levou ao desenvolvemento dos primeiros preparativos en masa de insulina. Os fármacos obtiveron un éxito rápido e esmagador, e en 1923, a insulina obtivo unha ampla accesibilidade comercial, o mesmo ano en que Bunting e Macleod recibiron o premio Nobel. O mesmo ano, o científico danés August Krog fundou Nordisk Insulinlaboratorium, desesperado de traer de volta a tecnoloxía de produción de insulina a Dinamarca para axudar á súa muller con diabetes. Esta empresa, que posteriormente cambia o seu nome a Novo Nordisk, converteuse finalmente no segundo maior produtor de insulina do mundo, xunto con Eli Lilly & Co.
Segundo os estándares actuais, os primeiros preparativos de insulina non eran o suficientemente puros. Normalmente contiñan 40 unidades de insulina animal por mililitro, en contraste coa concentración estándar de 100 unidades aceptadas na actualidade. As grandes doses necesarias para estes fármacos, que inicialmente tiñan unha baixa concentración, non eran moi convenientes para os pacientes e moitas veces atopáronse reaccións adversas nos sitios de inxección. Os preparados tamén contiñan importantes impurezas de proteínas que poden causar reaccións alérxicas nos usuarios. A pesar disto, a droga salvou a vida de infinidade de persoas que, tras recibir un diagnóstico de diabetes, enfrontáronse literalmente a unha sentenza de morte. Nos anos seguintes, Eli Lilly e Novo Nordisk melloraron a pureza dos seus produtos, pero non houbo melloras significativas na tecnoloxía de produción de insulina ata mediados dos anos 30, cando se desenvolveron os primeiros preparativos de insulina de longa acción.
No primeiro medicamento, usouse protamina e cinc para retrasar a acción da insulina no corpo, ampliando a curva de actividade e reducindo o número de inxeccións necesarias diariamente. A droga recibiu o nome de Protamina Zinc Insulin (PTsI). O seu efecto durou 24-36 horas. Despois diso, cara a 1950, lanzouse a liberación de Neutral Protamine Hagedorn (NPH) Insulina, tamén coñecida como Isofan Insulina. Esta droga era moi similar á insulina PCI, agás que se podía mesturar con insulina regular sen perturbar a curva de liberación da insulina correspondente. Dito doutro xeito, a insulina ordinaria podería mesturarse na mesma xeringa coa insulina NPH, proporcionando un lanzamento en dúas fases, caracterizado polo efecto pico temperán da insulina convencional e acción prolongada provocada por NPH de acción longa.
En 1951 apareceu a insulina Lente, incluída a droga Semilente, Lente e Ultra-Lente.
As cantidades de cinc empregadas nos preparativos son diferentes en cada caso, o que asegura a súa maior variabilidade en termos de duración da acción e farmacocinética. Como as insulinas anteriores, este medicamento tamén se produciu sen o uso de protamina. Pouco despois, moitos médicos comezan a cambiar con éxito os seus pacientes de Insulina NPH a cinta, o que require só unha dose de mañá (aínda que algúns pacientes aínda usaban doses nocturnas de insulina lente para manter o control completo da glicosa durante 24 horas). Durante os próximos 23 anos, non houbo cambios significativos no desenvolvemento de novas tecnoloxías para o uso de insulina.
En 1974, as tecnoloxías de purificación cromatográfica permitiron a produción de insulina de orixe animal cun nivel de impurezas extremadamente baixo (menos de 1 pmol / l de impurezas proteicas).
Novo foi a primeira empresa que fabricou insulina monocomponente utilizando esta tecnoloxía.
Eli Lilly tamén lanza a súa versión do medicamento chamada "Single Peak" Insulina, que está asociada a un pico único nos niveis de proteínas observado na análise química. Esta mellora, aínda que significativa, non durou moito. En 1975, Ciba-Geigy lanzou a primeira preparación de insulina sintética (CGP 12831). E só tres anos despois, os científicos de Genentech desenvolveron insulina usando unha bacteria E. coli E. coli modificada, a primeira insulina sintética cunha secuencia de aminoácidos idéntica á insulina humana (con todo, as insulinas animais funcionan moi ben nos humanos, aínda que as súas estruturas son lixeiramente diferentes) . A FDA dos EUA aprobou os primeiros medicamentos presentados por Humulin R (Regular) e Humulin NPH de Eli Lilly & Co en 1982. O nome Humulin é unha abreviatura das palabras "humano" e "insulina".
En breve, Novo lanza a insulina semi-sintética Actrapid HM e Monotard HM.
Durante varios anos, a FDA aprobou unha serie de outros preparativos de insulina, incluídos varios fármacos bifásicos que combinan diferentes cantidades de insulinas de acción rápida e lenta. Máis recentemente, a FDA aprobou o análogo de insulina de acción rápida Eli Lilly Humalog. Actualmente están sendo investigados outros análogos de insulina, incluíndo Lantus e Apidra de Aventis, e Levemir e NovoRapid de Novo Nordisk. Hai unha gama moi ampla de produtos de insulina aprobados e vendidos nos Estados Unidos e noutros países, e é moi importante comprender que a "insulina" é unha clase moi ampla de medicamentos. É probable que esta clase siga expandíndose xa que os novos fármacos xa están desenvolvidos e probados con éxito. Hoxe, aproximadamente 55 millóns de persoas usan regularmente algunha forma de insulina inxectable para controlar a súa diabetes, o que fai que esta área da medicina sexa extremadamente importante e rendible.

Tipos de insulina

Existen dous tipos de insulina farmacéutica - de orixe animal e sintética. A insulina animal é secretada do páncreas de porcos ou vacas (ou das dúas). Os preparados de insulina derivados dos animais inclúense en dúas categorías: insulina "estándar" e "purificada", segundo o nivel de pureza e contido doutras substancias. Cando se usan tales produtos, hai sempre unha pequena probabilidade de desenvolver cancro de páncreas, debido á posible presenza de contaminantes na preparación.
A insulina biosintética, ou sintética, prodúcese usando a tecnoloxía do ADN recombinante, un procedemento similar úsase na produción de hormona de crecemento humano. O resultado é unha hormona polipeptídica cunha "cadea A" que contén 21 aminoácidos conectados por dous enlaces disulfuro a unha "cadea B" que contén 30 aminoácidos. Como resultado do proceso biosintético, créase un fármaco libre de proteínas que contaminan o páncreas, que a miúdo se observa ao tomar insulina de orixe animal, estrutural e bioloxicamente idéntica á insulina pancreática humana. Debido á posible presenza de contaminantes na insulina animal, así como ao feito de que a súa estrutura (moi lixeiramente) difire da estrutura da insulina humana, a insulina sintética predomina actualmente no mercado farmacéutico. A insulina humana biosintética / os seus análogos tamén son máis populares entre os atletas.
Hai unha serie de insulinas sintéticas dispoñibles, cada unha delas con características únicas con respecto ao inicio da acción, pico e duración da actividade e concentración de dose. Esta diversidade terapéutica permite aos médicos adaptar programas de tratamento para pacientes dependentes da insulina con diabetes mellitus, así como reducir o número de inxeccións diarias, proporcionando aos pacientes o máximo nivel de confort. Os pacientes deben ter coñecemento de todas as características do medicamento antes de usalo. Debido a diferenzas entre fármacos, pasar dunha forma de insulina a outra debe facerse con extrema precaución.

Insulinas de corta acción

Humalog ® (Insulina Lizpro) Humalog ® é un análogo da insulina humana de acción curta, en particular, o análogo da insulina Lys (B28) Pro (B29), que foi creado ao substituír sitios de aminoácidos nas posicións 28 e 29. Considérase igual á insulina soluble normal cando se compara Unidade a unidade, con todo, ten unha actividade máis rápida. O fármaco comeza a actuar aproximadamente 15 minutos despois da administración subcutánea, e o seu efecto máximo conséguese aos 30 e 90 minutos. A duración total do medicamento é de 3-5 horas. A insulina Lispro adóitase usar como complemento de insulinas de acción prolongada e pódese tomar antes ou inmediatamente despois das comidas para imitar a resposta natural da insulina. Moitos atletas cren que o efecto a curto prazo desta insulina convértea nun medicamento ideal para fins deportivos, xa que a súa maior actividade concéntrase na fase post-adestramento, caracterizada por unha maior susceptibilidade á absorción de nutrientes.
Novolog ® (Insulin Aspart) é un análogo da insulina humana de acción curta, creada substituíndo a prolina de aminoácidos na posición B28 por ácido aspartico. O inicio do medicamento obsérvase aproximadamente 15 minutos despois da administración subcutánea, e o efecto máximo conséguese despois de 1-3 horas. A duración total da acción é de 3-5 horas. A insulina Lispro adóitase usar como complemento de insulinas de acción prolongada e pódese tomar antes ou inmediatamente despois das comidas para imitar a resposta natural da insulina. Moitos atletas cren que a súa acción a curto prazo convértea nunha ferramenta ideal para fins deportivos, xa que a súa gran actividade pode concentrarse na fase de post-adestramento, caracterizada por unha maior susceptibilidade á absorción de nutrientes.
Humulin ® R "Regular" (insulina Inj). Idéntica á insulina humana. Tamén se vende como Humulin-S® (soluble). O produto contén cristais de cinc-insulina disolvidos nun líquido claro. Non hai aditivos no produto para retardar a liberación deste produto, polo que normalmente chámase "insulina humana soluble". Despois da administración subcutánea, o fármaco comeza a actuar despois de 20-30 minutos, e o efecto máximo conséguese despois de 1-3 horas. A duración total da acción é de 5-8 horas. Humulin-S e Humalog son as dúas formas máis populares de insulina entre culturistas e atletas.

Insulinas de acción intermedia e longa

Humulina ® N, NPH (Insulina Isofan). Unha suspensión cristalina de insulina con protamina e cinc para retrasar a liberación e a propagación da acción. A insulina isofana considérase unha insulina intermedia. O inicio do medicamento obsérvase aproximadamente 1-2 horas despois da administración subcutánea e alcanza o seu cumio despois das 4-10 horas. A duración total da acción é superior a 14 horas. Este tipo de insulina non se usa habitualmente con fins deportivos.
Cinta Humulin ® L (suspensión de cinc de suspensión media). Unha suspensión cristalina de insulina con cinc para retrasar a súa liberación e ampliar a súa acción. A Humulina-L considérase como unha insulina intermedia. O inicio do medicamento obsérvase ao cabo de aproximadamente 1-3 horas e alcanza o seu cumio despois das 6-14 horas.
A duración total do medicamento é superior a 20 horas.
Este tipo de insulina non se usa habitualmente nos deportes.

Humulin ® U Ultralente (suspensión de cinc de longa acción)

Unha suspensión cristalina de insulina con cinc para retrasar a súa liberación e ampliar a súa acción. A Humulina-L considérase como insulina de acción longa. O inicio do medicamento obsérvase aproximadamente 6 horas despois da administración e alcanza o seu cumio ás 14-18 horas. A duración total do medicamento é de 18 a 24 horas. Este tipo de insulina non se usa habitualmente con fins deportivos.
Lantus (insulina glargina). Análogo de insulina humana de longa duración. Neste tipo de insulina, o aminoácido asparagina na posición A21 substitúese por glicina e engádense dúas argininas ao extremo C da insulina. O inicio da acción do medicamento obsérvase aproximadamente 1-2 horas despois da administración e considérase que o medicamento non ten un pico significativo (ten un patrón de liberación moi estable durante toda a duración da súa actividade). A duración total do medicamento é de 20 a 24 horas despois da inxección subcutánea. Este tipo de insulina non se usa habitualmente con fins deportivos.

Insulina bifásica

Mestura de Humulin ®. Trátase de mesturas de insulina regular soluble cun inicio rápido de acción con insulina de acción longa ou media para proporcionar un efecto máis longo. Indícanse pola porcentaxe da mestura, normalmente 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 e 50/50. Tamén hai dispoñibles mesturas de insulina Humalog de acción rápida.

Aviso: insulina concentrada

As formas máis comúns de insulina son liberadas a unha concentración de 100 UI de hormona por mililitro. Identifícanse nos EUA e en moitas outras rexións como produtos U-100. Ademais disto, hai tamén formas concentradas de insulina dispoñibles para pacientes que precisan doses máis altas e opcións máis económicas ou convenientes que os medicamentos U-100. Nos Estados Unidos, tamén podes atopar produtos que se atopen nunha concentración superior a 5 veces a norma, é dicir, 500 UI por mililitro. Tales medicamentos identifícanse como "U-500" e só están dispoñibles por prescrición. Estes produtos poden ser extremadamente perigosos ao substituír produtos de insulina U-100 sen axustes de dosificación. Dada a cantidade total de medición precisa da dose (2-15 UI) cun fármaco cunha concentración tan alta, con fins deportivos, úsanse case exclusivamente drogas U-100.

Hipoglicemia

A hipoglicemia é o principal efecto secundario ao usar insulina. Esta é unha enfermidade moi perigosa que se produce se o nivel de glicosa no sangue baixa demasiado. Esta é unha reacción bastante común e potencialmente fatal ante o uso médico e non médico da insulina, e debe tomarse en serio. Así, é moi importante coñecer todos os signos de hipoglucemia.
A continuación móstrase unha lista de síntomas que poden indicar graos ou moderados de hipoglucemia: fame, somnolencia, visión borrosa, depresión, mareos, sudoración, palpitaciones, tremores, ansiedade, formigueo nas mans, pernas, beizos ou lingua, mareos, incapacidade de concentración, dor de cabeza , trastornos do sono, ansiedade, fala lenta, irritabilidade, comportamento anormal, movementos inestables e cambios de personalidade. Se se producen tales sinais, debes comer inmediatamente alimentos ou bebidas que conteñan azucres simples, como doces ou bebidas carbohidratos. Isto provocará un aumento da glicosa no sangue, o que protexerá o corpo de hipoglucemia leve ou moderada. Sempre hai un risco de hipoglucemia grave, unha enfermidade moi grave que require unha chamada de emerxencia directa. Entre os síntomas inclúese a desorientación, as convulsións, a perda de coñecemento e a morte. Teña en conta que nalgúns casos, os síntomas da hipoglucemia son erróneos con alcoholismo.
Tamén é moi importante prestar atención á somnolencia despois das inxeccións de insulina. Este é un síntoma precoz da hipoglucemia e un claro signo de que o usuario debería consumir máis hidratos de carbono.
En tales momentos, non se recomenda durmir, xa que a insulina pode pico durante o repouso e os niveis de glicosa no sangue poden baixar significativamente. Sen sabelo, algúns atletas corren o risco de desenvolver graos de hipoglucemia. Xa se discutiu o perigo desta afección. Por desgraza, un consumo máis elevado de carbohidratos antes de durmir non ofrece ningún beneficio.Os usuarios que experimenten con insulina deben estar espertos durante todo o tempo e evitar tamén usar insulina cedo para evitar a posible actividade da droga durante a noite. É importante contarlles aos seus seres queridos o uso da droga para que poidan informar a unha ambulancia en caso de perda de coñecemento. Esta información pode axudar a aforrar tempo valioso (posiblemente vital) axudando aos provedores de asistencia sanitaria a proporcionar diagnóstico e tratamento.

Alerxia á insulina

Nunha pequena porcentaxe de usuarios, o uso de insulina pode provocar o desenvolvemento de alerxias localizadas, incluíndo irritación, inchazo, picazón e / ou vermelhidão no lugar da inxección. Co tratamento a longo prazo, os fenómenos alérxicos poden diminuír. Nalgúns casos, isto pode deberse a unha alerxia a un ingrediente ou, no caso da insulina de orixe animal, á contaminación de proteínas. Un fenómeno menos común pero potencialmente máis grave é unha reacción alérxica sistémica á insulina, que inclúe unha erupción cutánea en todo o corpo, falta de alento, falta de alento, aumento da frecuencia cardíaca, aumento da sudoración e / ou diminución da presión sanguínea. En poucos casos, este fenómeno pode ser mortal. Se se producen reaccións adversas, o usuario debería informar ao centro médico.

Administración de insulina

Dado que existen diferentes formas de insulina para uso médico con diferentes modelos farmacocinéticos, así como produtos con diferentes concentracións do medicamento, é extremadamente importante que o usuario coñeza a dosificación e a acción da insulina en cada caso para controlar o pico de eficacia, a duración total da acción, a dose e a inxestión de hidratos de carbono. . Nos deportes, os preparativos de insulina de acción rápida máis populares (Novolog, Humalog e Humulin-R). É importante salientar que antes de usar insulina é necesario familiarizarse coa acción do glucómetro. Este é un dispositivo médico que pode determinar con rapidez e precisión o nivel de glicosa no sangue. Este dispositivo axudará a controlar e optimizar o consumo de insulina / carbohidratos.

Insulina de acción curta

As formas de insulina de acción curta (Novolog, Humalog, Humulin-R) están destinadas á inxección subcutánea. Despois da inxección subcutánea, o lugar da inxección debe deixarse só e non se debe fregar en ningún caso, evitando que o medicamento se libere demasiado rápido no sangue. Tamén é necesario cambiar o sitio da inxección subcutánea para evitar a acumulación localizada de graxa subcutánea debido ás propiedades lipogénicas desta hormona. A dosificación médica variará segundo as características individuais do paciente. Ademais, os cambios na dieta, o nivel de actividade ou o horario de traballo / sono poden afectar á dose requirida de insulina. Aínda que non o recomendan os médicos, é recomendable administrar intramuscular algunhas doses de insulina de acción curta. Non obstante, isto pode provocar un aumento do risco potencial en conexión coa disipación do medicamento e o seu efecto hipoglucémico.
A dosificación de insulina do atleta pode variar lixeiramente e moitas veces depende de factores como o peso corporal, a sensibilidade á insulina, o nivel de actividade, a dieta e o uso doutras drogas.
A maioría dos usuarios prefiren tomar insulina inmediatamente despois do adestramento, que é o momento máis eficaz para usar a droga. Entre os culturistas, as doses regulares de insulina (Humulin-R) úsanse en cantidades de 1 UI por 15-20 quilos de peso corporal, ea dose máis común é de 10 UI. Esta dose pode reducirse lixeiramente nos usuarios que usan os medicamentos de acción máis rápida Humalog e Novolog, que proporcionan un efecto máximo máis potente e máis rápido. Os usuarios novatos normalmente comezan a usar a droga en doses baixas cun aumento gradual á dosificación normal. Por exemplo, o primeiro día de insulinoterapia, un usuario pode comezar cunha dose de 2 UI. Despois de cada sesión de adestramento, a dose pode aumentar 1ME, e este aumento pode continuar ata o nivel fixado polo usuario. Moitas persoas cren que este uso é máis seguro e axuda a ter en conta as características individuais do corpo, xa que os usuarios teñen diferente tolerancia á insulina.
Os atletas que usan hormona de crecemento adoitan empregar doses lixeiramente maiores de insulina, xa que a hormona do crecemento diminúe a secreción de insulina e provoca resistencia celular á insulina.
Hai que lembrar que ás poucas horas despois do uso da insulina é necesario comer hidratos de carbono. É necesario consumir polo menos 10-15 gramos de hidratos de carbono sinxelos por 1 UI de insulina (cun consumo directo mínimo de 100 gramos, independentemente da dose). Isto debe facerse 10-30 minutos despois da administración subcutánea de Humulin-R, ou inmediatamente despois de usar Novolog ou Humalog. As bebidas con carbohidratos a miúdo úsanse como fonte rápida de hidratos de carbono. Por razóns de seguridade, os usuarios deben ter sempre un anaco de azucre no caso dunha caída inesperada de glicosa. Moitos atletas toman creatina monohidrato cunha bebida de carbohidratos, xa que a insulina pode axudar a aumentar a produción de creatina muscular. 30-60 minutos despois da inxección de insulina, o usuario necesita comer ben e consumir un batido proteico. Unha bebida de hidratos de carbono e un batido de proteínas son absolutamente necesarias, porque sen isto, os niveis de azucre no sangue poden baixar a niveis perigosamente baixos e un atleta pode entrar nun estado de hipoglucemia. As cantidades suficientes de hidratos de carbono e proteínas son unha condición constante ao usar insulina.

Uso de insulina bifásica de acción longa, de longa duración

As insulinas medias, de acción longa e bifásicas son para inxección subcutánea. As inxeccións intramusculares axudarán a liberar a droga demasiado rápido, o que pode levar a un risco de hipoglucemia. Despois da inxección subcutánea, o lugar da inxección debe quedar só, non se debe fregar para evitar que o medicamento se libere demasiado rápido no sangue. Tamén se recomenda cambiar regularmente o sitio da inxección subcutánea para evitar a acumulación localizada de graxa subcutánea debido ás propiedades lipogénicas desta hormona. A dosificación variará dependendo das características individuais de cada paciente.
Ademais, os cambios na dieta, o nivel de actividade ou o horario de traballo / sono poden afectar á dosificación de insulina. As insulinas medias, de acción longa e bifásica non son moi utilizadas nos deportes debido á súa natureza de longa duración, o que as fai mal adecuadas para o seu uso no pouco tempo despois do adestramento, que se caracteriza por un aumento do nivel de absorción de nutrientes.

Dispoñibilidade:

As insulinas U-100 están dispoñibles en farmacias nos Estados Unidos sen recepción. Así, os diabéticos dependentes da insulina teñen fácil acceso a este medicamento para salvar vidas. A insulina concentrada (U-500) véndese só por receita médica. Na maioría das rexións do mundo, o alto uso médico da droga leva á súa fácil dispoñibilidade e a baixos prezos no mercado negro. En Rusia, o medicamento está dispoñible baixo receita médica.