Metformina: que é e por que

A metformina está dispoñible en comprimidos. Conten 500 e 850 mg da principal sustancia e ingredientes auxiliares - talco, povidona e sulfato de magnesio.

A metformina é recoñecida como o principal medicamento para a normalización da glicosa no sangue na diabetes tipo 2. Reduce a súa concentración nun estómago baleiro, así como despois da inxestión de hidratos de carbono no corpo. Non cambia a produción de insulina polo páncreas, polo tanto non corre o perigo de provocar ataques hipoglucémicos debido a unha caída da glicosa no sangue.

Reduce o colesterol, e especialmente os lípidos, provocando aterosclerose, o que o converte nunha ferramenta única para previr as complicacións vasculares da diabetes.

Indicacións de uso:

  • aos pacientes para os que fallou a terapia dietética e a actividade física recomendada, especialmente con obesidade concomitante,
  • A miúdo os médicos prescriben o medicamento inmediatamente despois do diagnóstico, xa que está demostrado que menos do 25% dos pacientes son capaces de adherirse a unha dieta e ao nivel de actividade desexado.

As instrucións oficiais do medicamento indican que se usa só para o segundo tipo de diabetes. Recentemente, estableceuse que incluso cunha variante da enfermidade dependente da insulina, se produce un estado de resistencia á insulina. Isto ocorre máis a miúdo en adolescentes debido á aumento da formación de hormonas contrainsulares. Unha combinación de insulina terapia e metformina pode axudalos.

A droga está considerada como o único medicamento antidiabético que se pode usar para previr a enfermidade.. Isto débese ás súas características de acción - non reduce o nivel normal de azucre no sangue.

O medicamento pode ser prescrito ao identificar tales factores de alto risco en individuos:

  • índice de peso corporal superior a 35,
  • violacións de colesterol e perfil de lípidos,
  • parentes próximos teñen diabetes tipo 2,
  • detectouse hipertensión
  • o índice de hemoglobina glicada está por riba do 6%.

Normalmente, a dosificación inicial é de 500 ou 850 mg dúas veces ao día.. Os comprimidos tómanse con comida ou inmediatamente despois. Despois dunha semana, realízase unha medición de control do azucre e pódese aumentar a dosificación e aumenta a frecuencia de administración ata tres veces. A cantidade máxima da droga é de 3 g (1 g tres veces ao día).

Se a droga úsase insulina, a súa dose total normalmente está comprendida entre 1000 e 2550 mg. Mantense estable durante a terapia e a cantidade de insulina aumenta ou diminúe dependendo das probas de sangue. Os nenos a partir dos 10 anos reciben 500 ou 850 mg unha vez. Pode aumentar gradualmente a dosificación diaria a 2000 mg.

Para pacientes anciáns hai unha ameaza de alteración da función renal, polo tanto, antes de iniciar a terapia e, se é necesario, aumentar a dose, hai que examinar a ouriña e determinar a taxa de filtración glomerular. En insuficiencia renal, tómanse 2 comprimidos máximo de 500 mg. Se, no contexto do tratamento, a función renal se deteriora, o tratamento detense eo paciente é transferido a outras tabletas ou insulina.

Con diabetes tipo 2, o medicamento tómase durante moito tempo. Non se produce unha abolición completa da terapia para reducir o azucre, pero dependendo dos parámetros de laboratorio e da condición xeral do paciente, a dose diminúe ou aumenta, engádense outros medicamentos á terapia.

En xeral, a medicación está ben tolerada e úsase para a corrección a longo prazo do azucre elevado no sangue. Posibles complicacións:

  • A maioría dos pacientes nos primeiros 7-10 días de uso de Metformin aparecen náuseas, dor abdominal, vómitos, diarrea, baloncesto, o apetito diminúe (hai que dividir toda a dose prescrita en tres partes e tomar o medicamento con comida),
  • a ameaza dun exceso de contido de ácido láctico no sangue - acidosis láctica, é perigoso polo risco de desenvolver coma con resultado fatal, actividade física intensa, inxestión de alcol, dieta baixa en calor (ata 1200 kcal en adultos), descompensación de diabetes mellitus leva á acumulación de ácido láctico,
  • O uso a longo prazo leva a reducir a absorción de vitamina B12 dos alimentos, isto vén acompañado dunha violación da formación de sangue e do funcionamento do sistema nervioso (recoméndase a administración profiláctica de B12 como parte dos complexos vitamínicos).
  • un cambio de sabor, unha violación do fígado, dor e pesadez no hipocondrio dereito, erupcións cutáneas, coceira da pel, vermelhidão.

Aínda que o risco uso do medicamento durante o embarazo non establecida, pero o seu inicio é a miúdo unha indicación para a insulina. Non se recomenda a lactación materna durante o tratamento con Metformin.xa que se excreta no leite materno.

Análogos da droga:

  • Glucófago,
  • Novoformin,
  • Bagomet,
  • Formina
  • Siofor
  • Meglifort
  • Metfogamma,
  • Formin,
  • Metamina
  • Insufor,
  • Dianormet.

A produción de teva metformina pódese adquirir en cadeas de farmacia a un prezo de 27 hryvnias ou 70 rublos para un paquete que contén comprimidos de 500 mg nunha cantidade de 30 pezas.. Unha dose de 850 mg é máis cara por aproximadamente 3 hryvnias ou 15 rublos.

Lea este artigo

Composición, forma de liberación e efecto da droga

Este medicamento está dispoñible en forma de pastilla. Conteñen 500 e 850 mg de metformina e ingredientes auxiliares - talco, povidona e sulfato de magnesio.

A metformina é recoñecida como o principal medicamento para a normalización da glicosa no sangue na diabetes tipo 2. Reduce a súa concentración nun estómago baleiro, así como despois da inxestión de hidratos de carbono no corpo. Non cambia a produción de insulina polo páncreas, polo tanto non corre o perigo de provocar ataques hipoglucémicos debido a unha caída da glicosa no sangue. O efecto antidiabético baséase en tales reaccións:

  • aumenta a sensibilidade dos receptores de tecidos musculares á insulina,
  • inhibe a formación de novas moléculas de glicosa,
  • impide a rotura de glicóxeno e activa a súa síntese de glicosa,
  • ralentiza a absorción de carbohidratos dos intestinos,
  • facilita a penetración de glicosa nas células,
  • reduce o peso corporal e a deposición de graxa no abdome,
  • reduce o colesterol e especialmente os lípidos que provocan aterosclerose.

A última característica de Metformin convértea nunha ferramenta única para a prevención de complicacións vasculares da diabetes. Tamén hai estudos que demostran a eficacia da medicación para a prevención da enfermidade de Alzheimer, tumores cancerosos, osteoporose na menopausa e disfuncións de tiroides e xenitais. Presumiblemente, a droga pode retardar o proceso de envellecemento no corpo.

E aquí hai máis información sobre a prevención de complicacións da diabetes.

Como tomar Metformin para diabete

O medicamento está indicado para pacientes nos que a terapia dietética e a actividade física recomendada non deron resultado, especialmente con obesidade concomitante. A metformina prescríbese como tratamento independente ou en combinación con comprimidos de acción similar, inxeccións de insulina. A miúdo, os médicos prescriben un medicamento inmediatamente despois de establecer un diagnóstico, xa que está demostrado que menos do 25% dos pacientes son capaces de adherirse a unha dieta e ao nivel de actividade desexado.

Que é a Metformina

A metformina é un medicamento antidiabético oral, pertence ao grupo dos biguanidas. O seu efecto hipoglucémico estableceuse en 1929.

Desenvolvéronse tres fármacos do grupo biguanuro: fenformina, buformina, metformina. En 1957, os estudos clínicos comezaron con biguanidas, durante os cales se estableceu unha relación entre o uso destes fármacos e o desenvolvemento da acidosis láctica, coa fenformina o risco da enfermidade era 50 veces maior que coa metformina.

Como resultado do estudo, prohibiuse a fenformina e a buformina e logo a metformina. En 1977 nos EUA, en 1978 en Alemaña, Suíza, Austria, os países escandinavos, en 1982 no Reino Unido. En 1993, despois de avaliar as propiedades da metformina en base a unha investigación internacional seria, foi reinscrito pola Administración de alimentos e drogas en Estados Unidos e en Europa. É o único representante do grupo biguanide que se usa actualmente.

Uso para a diabetes tipo 2

A terapia con metformina é un enfoque fisiopatolóxico selectivo da diabetes tipo 2, xa que mellora a acción periférica da insulina e reduce así a resistencia á insulina. Segundo as recomendacións do Consenso para o tratamento da diabetes, as persoas con diabetes tipo 2 e sobrepeso ou obesidade, deberían escoller este remedio.

O obxectivo principal no tratamento da diabetes tipo 2 é lograr un bo control glicémico. Os datos de varios estudos demostraron que a metformina mellora significativamente o control glicémico en pacientes con diabetes tipo 2 (reduce significativamente o nivel de HbA1c - un indicador do control da glicosa no sangue).

Os datos do estudo prospectivo sobre a diabetes (UKPDS) do Reino Unido demostraron claramente que a mellora do control glicémico na diabetes tipo 2, independentemente dos medios cos que se logra isto, reduce significativamente o risco de aparición e progresión de complicacións da enfermidade.

Comprobouse que calquera diminución do HbA1c nun 1% reduce significativamente o risco de todas as complicacións da diabetes. Existen evidencias de que un aumento de HbA1c por riba do 6,5% está asociado a un risco de desenvolver complicacións macrovasculares da diabetes e máis do 7,5% e cun risco de complicacións microvasculares.

É por iso que o obxectivo do tratamento da diabetes é lograr un excelente control glicémico - HbA1c por baixo do 6,5%. Os resultados do UKPDS tamén demostraron que a metformina reduce significativamente o risco de complicacións de diabetes e ictus, dando lugar a unha menor mortalidade en comparación con sulfonilureas e insulina no grupo diabético que mantén un bo control glicémico.

Isto confirma a tese de que, ademais de mellorar o control glicémico, esta droga tamén ten vantaxes adicionais en comparación con outros antidiabéticos. O concepto moderno no tratamento da diabetes mellitus tipo 2 é que é imposible tratar só niveis elevados de glicosa en sangue, é necesario influír en todos os factores de risco para a diabetes - peso corporal, presión arterial, lípidos, estado protrombótico.

Segundo unha serie de estudos, a metformina leva á perda de peso, mellora o índice de lípidos (colesterol total, colesterol LDL, colesterol HDL, triglicéridos), hipertensión arterial, fibrinólise.

Diabetes tipo 1

Curiosamente, a metformina pódese usar para a diabetes tipo 1. Este é o único medicamento hipoglucémico oral que se usa para a diabetes tipo 1. Debe usarse só en combinación con insulina convencional. A metformina é adecuada para pacientes con diabetes tipo 1 con sobrepeso ou obesidade, ou que aumentan gradualmente o seu peso durante a terapia coa insulina, individuos con resistencia á insulina e unha dose gradualmente aumentada de insulina sen mellorar o control glicémico.

Adelgazamento e anti-obesidade con metformina

En varios estudos, en persoas obesas sen diabetes, descubriuse que despois de tomar metformina, o peso corporal e o azucre no sangue diminúen, os niveis de leptina, o colesterol total e o LDL. Polo tanto, a obesidade e a súa resistencia á insulina concomitante, indicacións para o uso de metformina. Moitas persoas neste caso, para perda de peso beben metformina, e segundo as críticas - o efecto é marabilloso!

En xeral, o fármaco funciona así: reduce a gliconeoxénese no fígado, aumenta a capacidade periférica e de absorción e reduce a resorción intestinal - todos estes mecanismos poden levar á perda de peso.

En canto a tomar este medicamento co único propósito de perder peso ... mellor consulte cun endocrinólogo ou nutricionista.

Principais accións

    Reduce o azucre no sangue, reduce o peso corporal, reduce a resistencia á insulina, reduce a insulinemia, ten un efecto beneficioso sobre os lípidos (colesterol total, HDL-colesterol, LDL-colesterol, triglicéridos), afecta favorablemente a fibrinólise (vía PAI-1), ten efecto beneficioso sobre a disfunción endotelial, reduce o risco cardiovascular global.

Efectos secundarios

Os efectos secundarios máis comúns despois de tomar metformina están asociados ao tracto gastrointestinal: diarrea, inchazo, flatulencia, ronquidos nos intestinos. Isto ocorre nun 20% das persoas.

Cunha dose razoable de valoración: a partir dunha dose menor e aumentala gradualmente, ademais de tomar medicamentos con alimentos, esta porcentaxe redúcese significativamente.

O efecto secundario máis grave do tratamento con metformina é a acidosis láctica, que se produce cunha frecuencia de 2 a 9 casos por cada 100.000 pacientes. Observouse en persoas con enfermidades graves concomitantes asociadas a isquemia e hipoxia tisular, que por si mesmas poderían causar acidosis láctica.

Polo tanto, tales enfermidades son contra-indicacións para a metformina. A acidosis láctica pode evitarse cando se cumpren estrictamente as indicacións durante o tratamento con metformina. A diferenza doutros axentes antidiabéticos orais (que estimulan a secreción de insulina), esta droga practicamente non conduce á hipoglucemia.

Isto fai que sexa adecuado para o seu uso con resistencia á insulina e obesidade, incluso sen diabetes, así como nenos.

Contraindicacións

As contraindicacións á metformina son enfermidades asociadas a hipoxia grave e isquemia: insuficiencia cardíaca, infarto agudo de miocardio, insuficiencia hepática e renal. Á vista dos datos do UKPDS, teña presente que as enfermidades coronarias non acompañadas de insuficiencia cardíaca son unha indicación para o seu uso, e non unha contraindicación para a metformina.

Basicamente, a metformina é excretada polos riles, polo que non se debe usar para deteriorar a función renal. A metformina debe ser interrompida 3 días antes da cirurxía e restablecerse despois dunha alimentación eléctrica e con función renal normal.

É necesario deixar de tomar o medicamento 1-2 días antes de realizar estudos de contraste parenteral. A idade avanzada, acompañada de graves danos nos órganos internos, tamén é unha contraindicación para a metformina.

Lista de contraindicacións ao medicamento Metformin

    Hipersensibilidade á metformina ou outros ingredientes auxiliares, cetoacidosis diabética e precoma diabético, enfermidade renal, danos ou deterioración da función renal, insuficiencia renal, afección aguda con risco de deterioración da función renal, como deshidratación, infeccións graves, choque, administración intravenosa de fármacos radiopásicos que conteñen iodo, Enfermidades agudas ou crónicas que poden causar hipoxia tisular, como insuficiencia cardíaca ou respiratoria, ataque cardíaco recente miocardio, choque, insuficiencia hepática, intoxicación aguda por alcohol, alcoholismo.

Combinación con outras drogas para a diabetes

Un estudo UKPDS demostrou a necesidade dun tratamento temperán de combinación para a diabetes tipo 2. No terceiro ano despois do diagnóstico, o 50% dos pacientes realizaron terapia combinada, e no noveno ano, o 75% deles.

A metformina, se non reduce o azucre, pódese tomar e combinarse con outros grupos de drogas para o tratamento da diabetes, xa que o seu mecanismo de acción é diferente e complétase con outros fármacos:

    Con sulfonilureas, que estimulan a secreción de insulina - Maninil, Minidiab, Glucotrol XL, Diaaprel MR, Diabresid, Amaryl, para a diabetes tipo 2, pode tomar metorfina e glicazida, con reguladores pandiais de glicosa que estimulan a secreción precoz de insulina - NovoNormin, diazol mellorar a acción periférica da insulina, pero cun mecanismo diferente - Avandia, Con insulina. A combinación de metformina e insulina mellora a resistencia periférica á insulina e leva a unha redución significativa das doses de insulina.

O papel da metformina na moderna estratexia de tratamento e prevención da diabetes mellitus tipo 2

O.M.Smirnova
O Centro de Investigacións Endocrinolóxicas Metformin é un axente antihiperglicémico importante usado para o tratamento da DM2. Preséntase unha análise do mecanismo da súa acción. Analízanse as actividades cardioprotectoras e anticanceríxenas da metformina. Descríbense os resultados do multicentro estudado da metformina.
Palabras clave: diabetes mellitus tipo 2, metformina, lactacidosis, insuficiencia cardíaca crónica, actividade antioncogénica

Os Biguanidas utilizáronse na práctica médica desde hai máis de 50 anos. O profesor Lefebvre P. escribe que hoxe podemos tratar, pero non curar, a diabetes mellitus (DM). A diabetes tipo 2 (T2DM) é a principal forma da enfermidade. Segundo as previsións da OMS, para o 2025 o número de pacientes que padecen diabetes superará os 380 millóns de persoas. As principais organizacións médicas recomendan hoxe comezar o tratamento para T2DM cunha combinación de cambios no estilo de vida e a administración de metformina. A este respecto, resultan de especial interese os novos resultados sobre as propiedades recentemente descubertas da metformina.

A metformina introduciuse na práctica clínica para o tratamento da T2DM en 1957 en Europa e en 1995 en Estados Unidos. A metformina é actualmente a hipoglucemia bucal máis prescrita en Europa, Estados Unidos e outros países. O mecanismo da acción antihiperglicémica da metformina é ben comprendido. Numerosos estudos descubriron que a metformina non afecta a secreción de insulina pola célula β, pero ten un efecto extrapancreático. Chama:

  • diminución da absorción de carbohidratos intestinais,
  • aumento da conversión de glicosa en lactato no tracto dixestivo,
  • aumento da unión da insulina aos receptores,
  • Expresión xénica do transportador GLUT 1 (secreción),
  • aumento do transporte de glicosa a través da membrana nos músculos,
  • movendo (translocación) GLUT 1 e GLUT 4 da membrana plasmática á membrana superficial dos músculos,
  • diminución da gluconeoxénese,
  • diminución da glicogolólise,
  • diminución dos triglicéridos (TG) e das lipoproteínas de baixa densidade (LDL),
  • Lipoproteína de alta densidade (HDL).


Fig. 1. O efecto antihiperglicémico da metformina

O principal mecanismo de acción da metformina está dirixido a superar a resistencia dos tecidos periféricos á acción da insulina, en particular isto aplícase ao músculo e ao tecido hepático (táboa 1).

Táboa 1
Mecanismos clínicos potenciais de acción da metformina con respecto ao seu efecto antihiperglicémico (IW Campbell, P Ritz, 2007) 3

Mecanismo de acciónNivel de probasComentarios
Diminución da produción de glicosa hepáticaConfirmado nos ensaios clínicosProbablemente o principal mecanismo clínico de acción da metformina
Aumento da acción periférica da insulinaObserváronse frecuentemente (pero os datos das clínicas son variables)Probablemente un contribuínte clinicamente significativo aos efectos da metformina.
Diminución da lipólise do adipocitoObsérvase en diabetes tipo 2A base de probas é máis débil que os dous primeiros efectos
Aumento da glicosa intestinalDatos experimentaisOs datos experimentais proban unha implicación estatística significativa deste mecanismo
Mellor función das células βEfectos a longo prazo (segundo UKPDS)Non ten relevancia clínica

A metformina aumenta a fluidez das membranas plasmáticas en humanos. As funcións fisiolóxicas da membrana plasmática dependen da capacidade dos seus compoñentes proteicos para moverse libremente dentro da bicapa fosfolípida. A diminución da fluidez da membrana (maior rixidez ou viscosidade) obsérvase a miúdo na diabetes experimental e clínica, o que leva ao desenvolvemento de complicacións. Notáronse pequenos cambios nas propiedades dos glóbulos vermellos en individuos previamente tratados con metformina. Na Figura 2 móstrase o efecto esquemático da metformina sobre as membranas e os seus compoñentes.


Fig. 2. O efecto da metformina sobre a membrana plasmática e os seus compoñentes

Publicáronse varios estudos clínicos cun deseño diferente, que confirman o efecto da metformina no metabolismo da glicosa hepática. Na Figura 3 preséntanse os resultados dun estudo de sección transversal aleatoria de dobre cego.


Fig. 3. O efecto da metformina e o placebo na glicemia e uns indicadores seleccionados do metabolismo da glicosa en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 recentemente diagnosticados (estudo cruzado aleatorio de dobre cego)

Neste estudo obtívose unha diferenza significativa entre os grupos, comprobando a supresión da produción de glicosa polo fígado coa adición de metformina.

Noutro estudo de dobre cego, aleatorio, que comparou a produción de glicosa hepática usando metformina e rosiglitazona baixo hiperinsulinemia controlada, demostrouse que a metformina suprimía significativamente a produción de glicosa hepática en comparación coa rosiglitazona.


Fig. 4. Supresión da produción de glicosa hepática por metformina en hiperinsulinemia controlada (ensaio aleatorio de dobre cego)

Os efectos clínicos da metformina, ademais das súas propiedades antihiperglicémicas, son ben entendidos. Presentáronse por primeira vez despois do remate dun estudo a longo prazo do UKPDS (Reino Unido Prospective Diabetes Study) en 1998, que demostrou que a terapia con metformina obesa reduce o risco de complicacións:

  • complicacións vasculares - 32%,
  • mortalidade por diabetes - 42%,
  • mortalidade total - 36%,
  • infarto de miocardio - 39%.

Estes datos foron tan convincentes que a metformina foi completamente rehabilitada como unha droga segura e útil para baixar o azucre.

No futuro, probáronse numerosas propiedades cardioprotectoras da metformina (táboa 2).

Crese que é a presenza destas propiedades a que explica o efecto positivo e preventivo adicional da metformina na diabetes tipo 2.

Táboa 2
Propiedades cardioprotectoras da metformina

Acción da metforminaSuposta consecuencia
Mellora a sensibilidade do tecido á insulinaRisks Riscos cardiovasculares asociados á EM
↓ Diminución da toxicidade e glicosa
Mellora o perfil de lípidos↓ Ateroxénese
Reduce o peso corporal e a obesidade central↓ Tecido adiposo visceral
Mellora os procesos fibrinolíticos↓ Risco de trombose intravascular
Propiedades antioxidantes↓ Apoptose das células endoteliais
↓ Danos nos compoñentes das células
Acción da metformina↓ Corolario alegado
Mellora a sensibilidade do tecido á insulinaRisks Riscos cardiovasculares asociados á EM
↓ Diminución da toxicidade e glicosa
Mellora o perfil de lípidos↓ Ateroxénese
Reduce o peso corporal e a obesidade central↓ Tecido adiposo visceral
Mellora os procesos fibrinolíticos↓ Risco de trombose intravascular
Propiedades antioxidantes↓ Apoptose das células endoteliais
↓ Danos nos compoñentes das células
Neutralización de produtos glicáticos finais↓ Graos de dano en encimas e tecidos clave
Stress Estrés oxidativo e apoptose
Diminución da expresión das moléculas de adhesión nos endoteliocitos↓ Adhesión de leucocitos ao endotelio
↓ Aterosclerose
Reducindo os procesos de diferenciación das células inflamatorias nos macrófagos↓ Aterosclerose
Diminución da captación de lípidos por macrófagos↓ Aterosclerose
Mellora da microcirculaciónFlow Fluxo de sangue e subministración de nutrientes nos tecidos

Principais achados da investigación na última década

O glucófago (metformina) ten propiedades anxioprotectoras directas que son independentes do efecto de redución de azucre do medicamento. Estes efectos son únicos.

A dobre acción de Glucofage explica os resultados de redución de mortalidade obtidos no UKPDS.

Os datos obtidos nos anos posteriores confirmaron o efecto positivo da metformina en varios estudos. Así, o tratamento con metformina, en comparación con calquera outro tratamento, asociouse cunha menor mortalidade por todas as causas, infarto de miocardio, síntomas de angina pectora ou calquera caso de manifestación cardiovascular en comparación con persoas que recibiron outro tratamento.


Fig. 5. Resultados da enfermidade cardiovascular durante 3 anos de observación

Unha das seccións relevantes da discusión sobre a eficacia das direccións modernas no tratamento da T2DM son as cuestións de seguridade tanto de medicamentos que reducen o azucre como das súas combinacións. Consideráronse varios esquemas de tratamento, un dos cales foi o algoritmo harmonizado da American Diabetes Association (ADA) e da Asociación Europea para o Estudo da diabetes (EASD), mostrado na Figura 6.


Fig. 6. Algoritmo consistente en ADA / EASD

Na figura presentada, vemos que a metformina está presente en todas as opcións de tratamento. Neste sentido, é recomendable considerar a cuestión de indicacións e contraindicacións para o uso de metformina, en base aos datos dispoñibles actuais.

En primeiro lugar, é preciso responder á pregunta por que se debe comezar o tratamento con metformina dende o momento do diagnóstico, xunto con medidas para cambiar o estilo de vida? Porque para a maioría das persoas con diabetes tipo 2, os cambios no estilo de vida non conducen ao logro ou ao mantemento dos niveis glicémicos diana, o que pode deberse aos seguintes factores:

  • ineficiencia das medidas para reducir o peso corporal,
  • volver a aumentar o peso corporal
  • progresión da enfermidade
  • unha combinación destes factores.

Ademais de que algúns pacientes teñen intolerancia ao fármaco (segundo varios autores - do 10 ao 20%), hai claras contraindicacións para o nomeamento de metformina.

Contraindicacións para tomar metformina

  • Enfermidades agudas ou crónicas que poden causar hipoxia tisular (por exemplo, insuficiencia cardíaca ou pulmonar, infarto de miocardio, choque).
  • Insuficiencia hepática, intoxicación aguda por alcohol, alcoholismo.
  • Insuficiencia renal ou deterioración da función renal (limpieza da creatinina) Condicións agudas que poden prexudicar a función renal (deshidratación, infección aguda, choque, administración intravascular de axentes radiopaco).
  • Lactación, cetoacidosis diabética, precoma diabético, hipersensibilidade á metformina ou aos seus compoñentes (táboa 3).

Táboa 3
Instrucións especiais para tomar metformina

Factores de riscoRecomendacións preventivas
Acidosis lácticaO risco pode reducirse identificando coidadosamente factores que poden aumentar a susceptibilidade á acidosis láctica (diabete mal controlado, cetose, xaxún prolongado, abuso de alcol, insuficiencia hepática, calquera afección asociada á hipoxia)
Función renalMedición da creatinina antes e durante o tratamento con metformina (anualmente en pacientes con función renal normal, 2-4 veces ao ano en pacientes anciáns e en persoas con niveis de creatinina no límite superior da normal)
Axentes de contraste de raios XCancelar a metformina antes do procedemento e dentro das 48 horas posteriores á mesma durante a función normal dos riles
CirurxíaCancelar a metformina 48 horas antes da cirurxía baixo anestesia xeral, retomar a tomada antes de 48 horas despois
Nenos e adolescentesConfirme o diagnóstico de T2DM antes de comezar a terapia, seguimento coidadoso do crecemento e pubertade, coidados especiais á idade de 10-12 anos
OutroOs pacientes deben seguir unha dieta con inxestión diaria de hidratos de carbono e nutrientes, control regular da diabetes. Control da hipoglicemia cunha combinación de metformina con insulina e medicamentos que estimulan a produción de insulina

A frecuencia das contraindicacións para a cita de metformina, segundo diferentes autores, é significativamente diferente. Así, segundo os datos presentados na figura 7, a insuficiencia cardíaca crónica (CHF) é do 87%.

Unha das principais causas de preocupación coa administración de metformina é o risco de acidosis láctica ante calquera condición acompañada de hipoxia. A acidosis láctica é unha complicación moi rara pero potencialmente fatal. A súa frecuencia, segundo varios autores, é de 3 casos por cada 100.000 anos pacientes tratados con metformina.

A acidosis láctica é clínicamente moi perigosa. Un estudo de Stacpool P.W. c et al. realizouse examinando e tratando a 126 pacientes ingresados ​​na unidade de coidados intensivos cun nivel de lactato de ≥5 mmol / L, un pH arterial en sangue de ≥ 7,35 ou un déficit de base> 6 mmol / L. Durante o hospitalización, o 80% destes pacientes foron diagnosticados de shock circulatorio. A sepsis, a insuficiencia hepática e as enfermidades respiratorias foron os principais factores que levaron ao desenvolvemento da acidosis láctica. A taxa de supervivencia despois de 24 horas foi do 59%, despois de 3 días - 41% e 17% despois de 30 días.

Estudáronse en detalle casos de acidosis láctica asociada á toma de biguanidas. Estableceuse de forma fiable que o risco de acidosis láctica co nomeamento de fenformina é 20 veces maior que o cando se usa metformina. Por este motivo, o uso de fenformina está prohibido na maioría dos países do mundo, incluída Rusia. Para evitar esta formidable complicación, é necesario examinar coidadosamente os pacientes antes de prescribir o medicamento (ver máis arriba).

A cuestión da posibilidade de usar metformina na insuficiencia cardíaca crónica (CHF) segue sendo un tema importante e activamente discutido. Ata a data acumulouse moita experiencia que indica os beneficios da utilización de metformina no tratamento de pacientes con diabetes tipo 2 e insuficiencia cardíaca. Un estudo deste tipo é o traballo. O obxectivo do estudo foi avaliar a relación entre a administración de metformina e os resultados clínicos en pacientes con insuficiencia cardíaca e diabetes tipo 2. Usando bases de datos sanitarias (Canadá), examináronse 12.272 pacientes con diabetes tipo 2 que recibiron medicamentos para reducir o azucre entre 1991 e 1996. Entre eles, identificáronse 1.833 pacientes con CHF. 208 recibiron monoterapia con metformina, 773 derivados da sulfonilurea (SM) e 852 persoas recibiron terapia combinada. A idade media dos pacientes foi de 72 anos. Houbo o 57% dos homes, o seguimento medio foi de 2,5 anos. O CHF foi diagnosticado por primeira vez durante a hospitalización, é dicir, ao comezo do estudo. O seguimento foi de 9 anos (1991 - 1999). Mortes entre persoas que recibiron: SM - 404 (52%), metformina - 69 (33%), terapia combinada - 263 casos (31%). A mortalidade por todas as causas despois dun ano foi de 200 persoas para as persoas que recibiron SM. (26%), en individuos que reciben metformina - 29 persoas. (14%), en terapia combinada - 97 (11%). Concluíuse que a metformina, tanto como monoterapia como como parte da terapia combinada, está asociada a menor mortalidade e morbilidade en pacientes con CHF e T2DM en comparación con SM.

O estudo británico de 2010 incluíu 8.404 pacientes con T2DM recentemente diagnosticados e insuficiencia cardíaca recentemente diagnosticada (1988 a 2007). Realizouse unha análise comparativa das causas da morte en dous grupos (1.633 mortes cada un). Segundo os resultados, concluíuse que ao comparar individuos que non recibiron medicamentos antidiabéticos, o uso de metformina asociouse a un menor risco de mortalidade en comparación con outros antidiabéticos, incluíndo incluso factores potencialmente desfavorables como un mal control glicémico, diminución da función renal, sobrepeso e hipertensión arterial. Estes datos son consistentes co traballo anterior no que se demostrou que as persoas con insuficiencia cardíaca que utilizaban Metformin tiñan un menor risco de morte que as persoas que usan outros medicamentos antidiabéticos.

Outra dirección importante e moi prometedora no estudo das propiedades da metformina é o seu efecto anti-oncóxeno. Varios estudos clínicos publicáronse que mostran unha diminución do crecemento do cancro entre os pacientes que utilizan metformina. Un destes temas é un estudo de cohorte retrospectiva baseado na poboación que utiliza unha base de datos de Saskatchewan, Canadá, 1995-2006. O obxectivo do estudo foi estudar a mortalidade por cancro e a relación coa terapia antidiabética para o T2DM. Examinamos 10.309 pacientes con diabetes tipo 2 con metformina, derivados da sulfonilurea (SM) e insulina. A idade media dos pacientes foi de 63,4 ± 13,3 anos, entre eles o 55% foron homes. A metformina prescribiuse a 1.229 pacientes como monoterapia, CM a 3.340 pacientes como monoterapia, terapia combinada - engadiuse 5.740, 1.443 insulina. A duración da observación foi de 5,4 ± 1,9 anos.

En total, a mortalidade por cancro foi do 4,9% (162 de 3,340) nas persoas que recibiron SM, do 3,5% (245 de 6.969) - metformina e do 5,8% (84 de 1.443) - insulina. Os datos presentados por Bowker demostran un aumento dobre da incidencia de cancro no grupo de pacientes en terapia con insulina en relación ao grupo de metformina 1,9 (95% CI 1,5-2,4, AST p, a fosfatase alcalina é máis de 2 veces maior do normal). O curso de NAFLD pode ser benigno e maligno, no segundo caso hai resultado en cirrosis e insuficiencia hepática ou en carcinoma hepatocelular.

Comprobouse que os tecidos diana para medicamentos que reducen a resistencia dos tecidos periféricos á insulina son diferentes. Así, as thiazolidinediones (TZD) actúan principalmente a nivel de músculo e tecido adiposo, e a metformina en maior medida a nivel do fígado.


Fig. 9. Tecidos diana para metformina e tiazolidinediones

Por iso, para o tratamento do NAFLD, é recomendable empregar metformina. Na táboa 4 preséntanse os resultados do uso de metformina en varios estudos completados en pacientes sen diabetes.

Táboa 4
Estudos da eficacia de Metformin en pacientes con NAFLD

En conclusión, é necesario resumir o enorme traballo que xa foi completado e presentar as perspectivas que se poden definir para a metformina hoxe (táboa 5).

Táboa 5
Usos actuais e futuros da metformina

A enfermidadeBase moderna de probas
tomando metformina
O estado terapéutico da metforminaPerspectivas de solicitude
SD250 anos de uso en Europa e máis de 10 anos de uso nos EUARecoméndase terapia inicial ou en combinación con outro PSP ou insulina segundo as recomendacións actuais para T2DMContinúa a usar DM2 como terapia principal, incluída. en nenos e con progresión da diabetes. Están a desenvolverse novas formas de dosificación, estase a estudar o uso de novos fármacos antidiabéticos en combinación con metformina.
Prevención da diabetesEficacia comprobada en probas aleatorios grandesNa maioría dos países aínda non hai ningunha indicaciónA eficacia na prevención da diabetes e un bo perfil de seguridade pode levar ao uso de metformina en pacientes con risco de diabetes
PCOSEficacia amosada en numerosos estudos clínicos e metaanálises.A indicación non está rexistrada. Recomendado no Manual PCOS (NICE) con clomifeno ou como medicamento de primeira liña (AACE)Use como recomendado por PCOS
Estereose do fígado
e non alcohólicos
steatohepatite
Os primeiros ensaios aleatorios mostraron un efecto positivo da metformina na esteatosis hepática / steatohepatite non alcohólica.A indicación non está rexistrada. Atención especial en caso de deterioración da función hepáticaÉ necesario continuar a investigación, é posible un efecto positivo adicional cunha combinación de T2DM e esteatosis hepática / steatohepatite non alcohólica
Asociado ao VIH
lipodistrofia
Os ensaios aleatorios mostran que a metformina reduce os factores de risco cardiometabólicosSen indicaciónA metformina pode contribuír á corrección da resistencia á insulina e ao risco cardiometabólico asociado na lipodistrofia asociada ao VIH
CáncerEstudos observacionais demostraron o efecto antitumoral da metforminaO tratamento do cancro ou a profilaxis non indicado como indicaciónHai que continuar a investigación, quizais un efecto antitumoral adicional poida mellorar os resultados da terapia con metformina.

Nun futuro próximo, unha nova forma de dosificación de metformina, Glucofage® Long, aparecerá na práctica clínica en Rusia.


Fig. 10. Metformina de liberación lenta administrada unha vez ao día. Sistema de difusión de GelShield

Esta forma de fármaco de longa acción está destinada a superar tales efectos secundarios como trastornos do tracto gastrointestinal, simplificar o réxime do medicamento para anciáns, aumentar o cumprimento e manter a eficacia do tratamento. Este medicamento xa se usou con éxito nos países europeos e inclúese como terapia de inicio nas recomendacións clínicas de varios países. O medicamento foi probado en estudos internacionais multicéntricos e demostrou a súa eficacia e seguridade.

En conclusión, cómpre salientar que a metformina é un dos fármacos máis antigos e que moitas das súas propiedades son bastante ben entendidas. Non obstante, este medicamento ocupa unha posición de liderado no tratamento da T2DM. Os estudos clínicos están en curso e talvez se descubran moitas das súas novas propiedades beneficiosas.

Metformina para a prevención da diabetes

Pódese previr a diabetes tipo 2. Esta é unha conclusión dun estudo realizado en Estados Unidos en individuos cunha diminución da tolerancia á glicosa publicada a principios do 2002.

O curso natural da diabetes tipo 2 pasa por varias etapas: desde a tolerancia á glicosa normal ⇒ glicosa deteriorada ao xaxún ⇒ diminución da tolerancia á glicosa ⇒ diabetes As persoas con tolerancia á glicosa reducida corren o risco de desenvolver diabetes mellitus: o 5,8% delas enferman cada ano.

O Programa de Prevención da Diabetes (DPP) levouse a cabo a 3234 voluntarios con tolerancia á glucosa deteriorada, observáronse durante 2 anos 8 meses.

Dividíronse en tres grupos utilizando tres enfoques diferentes:

  1. O primeiro grupo: 1.079 persoas, cambiaron o seu estilo de vida para perder peso polo menos nun 7%, a actividade física 150 minutos por semana,
  2. O segundo grupo - 1073 pacientes, recibiron un placebo,
  3. O terceiro grupo, 1082 persoas, recibiu metformina a unha dose de 1700 mg por día.

Os resultados do estudo demostraron que os cambios no estilo de vida reducen o risco de padecer diabete nun 58% e a metformina nun 31% en comparación co placebo. Dos 100 participantes no estudo, só 4,8 persoas do grupo de vida saudable desenvolveron diabete, 7,8 do grupo metformina e 11 do grupo placebo.

As principais indicacións modernas para o uso da droga

A droga úsase non só para a diabetes tipo 2, senón tamén noutros casos.

    A diabetes tipo 2 é o primeiro tratamento para pacientes con sobrepeso e obesidade, a diabetes tipo 1, en combinación con insulina, pacientes con sobrepeso ou obesidade, persoas con resistencia á insulina e altas doses de insulina ou que aumentan gradualmente as doses de insulina sen mellorar a glicemia. control, Para a prevención da diabetes - en persoas con maior risco de desenvolver a enfermidade (con glicosa xaxún prexudicada, con tolerancia á glicosa reducida), en obesidade, incluso sen alteración da tolerancia á glicosa insulina istentnosti, que está asociada cun risco de enfermidade cardiovascular en pacientes con resistencia extrema á insulina, como a síndrome de acantose nigricans, na síndrome do ovario policístico.

Uso durante o embarazo e a lactación

Non se recomenda metformina durante o embarazo. A insulina adoita prescribirse durante o embarazo porque proporciona o mellor nivel de glicosa no sangue. Non se confirmou a seguridade do medicamento para unha nai en lactación co tratamento con metformina, polo que é necesaria a consulta cun médico.
Non hai información exacta sobre o uso de metformina por parte de nenos. O tipo de diabetes que se trata con esta droga é raro nos nenos.

Propiedades básicas

Entre os medicamentos antidiabéticos modernos, a metformina substitúe un biguanuro popular e eficaz. O resultado do tratamento depende en gran medida das características individuais do corpo do paciente, do curso da enfermidade e do seu tipo. Entre as persoas con diabetes tipo non dependente da insulina, a droga úsase con máis frecuencia.

A droga ten a forma de comprimidos para a administración oral:

  1. Unha característica distintiva do medicamento é a súa capacidade para baixar os niveis de azucre sen aumentar a hormona insulina. O fígado, o tecido muscular absorben naturalmente glicosa, a absorción de glicosa no tracto gastrointestinal diminúe e non hai unha liberación brusca da hormona.
  2. Outra propiedade positiva do medicamento é a súa capacidade para reducir moderadamente o peso do paciente.
  3. O medicamento prevén a trombose, reducindo a cantidade de colesterol malo no sangue.
  4. A diferenza doutras drogas do mesmo grupo, non provoca saltos na presión arterial e na taquicardia.

Reducindo a produción de insulina hormonal endóxena, o fármaco con exceso de peso reduce a hiperinsulinemia. Baixo a influencia dunha substancia medicinal, aumenta a concentración de ácidos graxos, así como o glicerol.

O medicamento pode non funcionar en caso de violación do réxime de tratamento, a non observación dunha dieta especial, así como un control inadecuado da glicosa. Un único medicamento non pode afectar significativamente o estado de saúde dun diabético, pero un enfoque integrado do problema axudará a mellorar a calidade de vida das persoas.

Tratamento eficaz para o azucre elevado

Investigación moderna sobre drogas

Ademais da acción eficaz para controlar os niveis de azucre no sangue, segundo estudos científicos, a metformina ten un efecto beneficioso sobre o corazón e os vasos sanguíneos e ten tamén o seguinte efecto:

  1. Despois dun curso de tratamento coa droga, redúcese o risco de ataques cardíacos en diabéticos.
  2. Con unha forma non dependente da insulina, diminúe o número de casos de desenvolvemento de cancro, especialmente no páncreas, intestinos e outros órganos internos.
  3. As tabletas afectan o estado do sistema músculo-esquelético, convértense na prevención da osteoporose en pacientes.

Con base en moitos anos de experiencia clínica, é máis frecuente escoller a diabetes tipo metformina 2. A ferramenta combínase coa maioría dos fármacos antidiabéticos.

As pílulas son eficaces e seguras para persoas menores de 80 anos e en determinadas condicións. O tratamento precoz é importante para calquera forma da enfermidade e dará os mellores resultados cando se trata cun grupo de biguanidas.

Como tratar a diabetes tipo 2

Estudos sobre a eficacia dun fármaco antidiabético
Metformina e Diabéticos tipo 2 con peso normalCon base na práctica clínica do uso de comprimidos en persoas con e sen obesidade, non houbo unha perda significativa dun quilogramo en pacientes. Sábese que a metformina reduce o peso corporal, pero non afectou negativamente ás persoas con peso normal. Así, a droga úsase para diabéticos con calquera índice de masa corporal.
A droga cunha forma non dependente da insulina da enfermidade con patoloxía hepáticaAs persoas con enfermidade hepática graxa non alcohólica teñen resultados positivos co tratamento con metformina, a pesar do seu efecto directo sobre o fígado. A ferramenta non se usa se os indicadores de actividade da patoloxía hepática son demasiado altos.
Pacientes con dúas formas da enfermidade e insuficiencia cardíacaEn presenza de diabetes mellitus, o risco de desenvolver a enfermidade aumenta 5 veces en mulleres e 2 veces en homes en comparación con persoas saudables. Anteriormente, tal patoloxía do sistema cardiovascular converteuse nunha contraindicación para o uso de comprimidos. Dende 2006, despois dunha serie de estudos, a insuficiencia cardíaca en diabéticos considerouse unha precaución para tomar metformina.

Consumo de drogas

O medicamento para a diabetes metformina é prescrito só por un médico. Metformina tómase só ou en combinación con outros axentes antidiabéticos, segundo o curso da enfermidade. Para adultos, prescríbese unha dose de 500 mg ou máis varias veces ao día en función das características individuais do corpo.

A cantidade do medicamento increméntase gradualmente para evitar efectos secundarios. Non exceda a dosificación de 3000 mg por día durante 3 doses durante ou despois das comidas. Para o control máximo do azucre no sangue, a sustancia combínase coa administración da hormona insulina.

Importante! Despois de 10 días, a dosificación revisase en función das lecturas de glicosa no sangue.

Consecuencias dunha sobredose

O tracto dixestivo reacciona ás doses excesivas do medicamento en forma de náuseas, vómitos e diarrea. O sistema endocrino tamén perturba e ocorre hipoglucemia. Unha sobredose en diabéticos pon en perigo a vida, polo tanto, cando aparecen os primeiros síntomas, busque axuda médica.

Coa función renal deteriorada, pode producirse acidosis láctica e, a raíz do trastorno dixestivo, aparecen estes signos:

  • a temperatura do corpo humano diminúe
  • a respiración acelera
  • aparece mareo
  • dor muscular severa
  • o paciente perde a consciencia ou cae en coma.
Protección cardiovascular con axentes antidiabéticos

Drogodependencia

Moitos están interesados ​​en preguntar se existe unha dependencia do uso a longo prazo do medicamento e se danará ao corpo ao mesmo tempo. Os comprimidos de metformina para diabete non causan síntomas de abstinencia nin sequera no caso dunha forte interrupción do tratamento. Pero calquera cambio na dosificación e réxime do medicamento debería acordarse co médico asistente.

A interrupción da terapia non provoca un aumento do peso corporal nin un aumento das lecturas de glicosa. Unha das desvantaxes dun tratamento longo é un mal funcionamento no estómago e no intestino, pero esta condición desaparece ao cabo dun tempo.

Interacción con outros medicamentos

A combinación correcta con outras substancias medicinais permitirá o máximo efecto de tomar metformina. Algúns fármacos son capaces de entrar nunha reacción química cun grupo de biguanidas e así reducir ou aumentar o efecto regulador do azucre dos comprimidos.

A glicosa diminúe cunha combinación de fármacos cos seguintes grupos:

  • glucocorticoides,
  • anticonceptivos orais
  • hormonas tiroideas
  • algúns diuréticos
  • simpatomiméticos.

Ademais de certos fármacos, está prohibido o uso de calquera alcol no tratamento con metformina. Unha sobredose de alcol con dieta baixa en calorías e tomar drogas anti-diabéticas leva a un estado perigoso de acidosis láctica.

Ademais, con patoloxía do sistema endocrino, cómpre supervisar o estado dos riles e examinalos regularmente. É mellor abandonar por completo os malos hábitos e cambiar a unha dieta sa, para proporcionar un estrés físico moderado no corpo do paciente.

Recomendacións! Non se pode usar metformina simultaneamente cos derivados da sulfonilurea, xa que os valores de glicosa do paciente baixan drasticamente.

Custo das drogas

O prezo medio dos comprimidos de clorhidrato de metformina segue sendo asequible para a maioría dos pacientes. O custo aumenta dependendo da dosificación da droga e comeza de 90 a 300 rublos por paquete de 60 comprimidos.

As revisións do tratamento na maioría dos casos seguen sendo positivas, porque a ferramenta, ademais de resultados rápidos, axuda a evitar as consecuencias negativas da enfermidade. Entre os análogos comúns da droga distínguense Siofor, Metogogamma, Diaphor e Metformin-Teva e outros.

Cando se lle pregunta se é posible beber metformina se non hai diabetes, só un especialista responderá porque o medicamento actúa só en combinación con outros métodos de prevención. Por desgraza, as persoas saudables ás veces usan un medicamento para perder peso, que está estrictamente prohibido por especialistas.

Diagnóstico precoz da patoloxía do sistema endocrino

Indicacións e contraindicacións

A metformina na diabetes como fármaco para a terapia complexa da patoloxía do sistema endócrino prescríbese nos seguintes casos:

  • a falta do efecto da dieta,
  • en diabéticos con sobrepeso,
  • como a monoterapia
  • en combinación con outros axentes hipoglucémicos para enfermidades tipo 1 e 2,
  • para o tratamento da diabetes en nenos a partir dos 10 anos como fármaco independente ou simultaneamente coa insulina,
  • para a prevención de complicacións da enfermidade.

Dende hoxe en día os medicamentos do grupo biguanida úsanse con precaución na insuficiencia cardíaca, hai outras contraindicacións que a instrución indica:

  • patoloxía do fígado e dos riles,
  • sensibilidade individual á substancia activa,
  • acidosis diabética con ou sen coma
  • embarazo e lactación,
  • pé diabético
  • infarto de miocardio
  • alcoholismo crónico nun paciente.

Hai situacións nas que debes cancelar o medicamento para a diabetes:

  • ao planificar exames usando axentes de contraste,
  • antes de calquera intervención cirúrxica, a medicación restaúrase xunto coa primeira comida despois da cirurxía.
Análogos modernos da droga

Prevención de complicacións coa metformina

Sen cambiar o estilo de vida e a terapia complexa do paciente, é imposible obter resultados positivos. ¿Pódese usar metformina para previr a diabetes? Se hai unha predisposición hereditaria e outros factores, paga a pena consultar cun endocrinólogo.

Os ensaios clínicos de dous grupos de pacientes, un dos cales tomou o medicamento e o segundo só seguiu unha dieta, demostrou que tomar o medicamento máis rápido provoca unha mellora e diminución da glicosa no sangue. Os resultados do estudo foron realizados en 1998 polo British Prospective Group.

O tratamento con metformina contra a diabetes debe comezar o máis pronto posible, porque a calidade de vida do paciente depende da atención médica oportuna. O uso correcto de medicamentos axudará a evitar moitas complicacións da enfermidade e a prolongar a vida dunha persoa.

Deixe O Seu Comentario