Mildronate® (cápsulas, 250 mg) Meldonium

Unha cápsula contén:

substancia activa - diodrato de meldonio 250 mg,

excipientes: amidón de pataca, dióxido de silicio coloidal, estearato de calcio, cápsula (corpo e tapa) - dióxido de titanio (E 171), xelatina.

Cápsulas duras de xelatina dura de cor branca. O contido é un po cristalino branco cun cheiro débil. O po é higroscópico.

Farmacodinámica

Meldonium é un precursor da carnitina, un análogo estrutural da gama-butibrobetaína (GBB), unha sustancia que se atopa en todas as células do corpo humano.

En condicións de maior carga, o meldonium restablece o equilibrio entre a demanda e a demanda de osíxeno das células, elimina a acumulación de produtos metabólicos tóxicos nas células, protexéndoos dos danos e tamén ten un efecto tónico. Como resultado do seu uso, aumenta a resistencia do corpo ás tensións e a capacidade de restaurar rápidamente as reservas de enerxía.

A droga ten un efecto estimulante sobre o sistema nervioso central (SNC) - un aumento da actividade motora e a resistencia física. Debido a estas propiedades, MILDRONAT® tamén se usa para aumentar o rendemento físico e mental.

Propiedades farmacolóxicas

Farmacocinética

Despois da administración oral, o medicamento absorbe rapidamente, a biodisponibilidade é do 78%. A concentración máxima de plasma conséguese 1-2 horas despois da administración. Metabolizado no corpo coa formación de dous principais

metabolitos que son excretados polos riles. A semivida cando se toma por vía oral é de 3-6 horas.

Farmacodinámica

Meldonium (Mildronate®) é un análogo estrutural do precursor da carnitina gamma butibrobina (en adiante GBB), no que un átomo de hidróxeno é substituído por un átomo de nitróxeno. O seu efecto sobre o corpo pode explicarse de dúas formas.

Efecto na síntese de carnitina

Como resultado da inhibición da actividade da butibrobetaína hidroxilase, o meldonium reduce a biosíntese da carnitina e inhibe así o transporte de ácidos graxos en cadea longa pola membrana celular, evitando a acumulación de derivados activados de ácidos graxos non oxidados, acilcarnitina e acilcoenzima A, nas células, que teñen propiedades detergentes. En condicións de isquemia, Mildronate® restablece o equilibrio entre a entrega de osíxeno e o consumo nas células, elimina os trastornos do transporte de ATP, ao mesmo tempo que activa unha fonte alternativa de enerxía: a glicólise, que se realiza sen consumo adicional de osíxeno.

Con aumento da carga como resultado dun consumo intensivo de enerxía nas células dun corpo saudable, prodúcese unha diminución temporal do contido de ácidos graxos. Isto, á súa vez, estimula o metabolismo dos ácidos graxos, principalmente a síntese de carnitina. A biosíntese da carnitina está regulada polo seu nivel de plasma e estrés, pero non depende da concentración de precursores de carnitina na célula. Dado que o meldonium inhibe a conversión de GBB en carnitina, isto conduce a unha diminución do nivel de carnitina no sangue, o que á súa vez activa a síntese do precursor da carnitina, é dicir, GBB. Cunha diminución da concentración de meldonio, restablece o proceso de biosíntese de carnitina e normalízase a concentración de ácidos graxos na célula. Así, as células están sometidas a un adestramento regular, o que contribúe á súa supervivencia en condicións de maior carga, na que o contido de ácidos graxos neles se reduce regularmente, e cando a carga é reducida, o contido en ácidos graxos restaúrase rapidamente. En condicións de sobrecarga real, as células que están "adestradas" coa preparación de Mildronate® sobreviven nesas condicións cando morren células "non adestradas".

Función de mediador dun hipotético sistema GBB-ergic

Hipótese que no corpo existe un sistema de transmisión de impulsos nerviosos anteriormente non descrito - sistema ergico GBB, que asegura a transmisión de impulsos nerviosos ás células somáticas. O mediador deste sistema é o precursor inmediato da carnitina - un éster GBB. Como resultado da esterase, isto

o mediador dálle un electrón á célula, transferindo así un impulso eléctrico e transfórmase en GBB.

A síntese de GBB é posible en calquera célula somática do corpo. A súa velocidade está regulada pola intensidade do estímulo e os gastos de enerxía, que á súa vez dependen da concentración de carnitina. Polo tanto, cunha diminución da concentración de carnitina, estimúlase a síntese de GBB. Así, no corpo hai unha cadea económica de reaccións que proporciona unha resposta adecuada á irritación ou ao estrés: comeza coa recepción dun sinal das fibras nerviosas (en forma de electrón), seguida da síntese de GBB e o seu éster, que, á súa vez, leva o sinal. en membranas celulares somáticas. As células somáticas en resposta á irritación sintetizan novas moléculas, proporcionando a propagación do sinal. Despois disto, a forma hidrolizada de GBB con participación de transporte activo entra no fígado, riles e testículos, onde se converte en carnitina. Como se mencionou anteriormente, o meldonium é un análogo estrutural de GBB, no que un átomo de hidróxeno é substituído por un átomo de nitróxeno. Dado que o meldonium pode estar exposto a GBB-esterase, pode servir como un "mediador" hipotético. Non obstante, a GBB-hidroxilase non afecta ao meldonium e, polo tanto, cando se introduce no corpo, a concentración de carnitina non aumenta, senón que diminúe. Debido a que o propio meldonium actúa como "mediador" do estrés e aumenta tamén o contido de GBD, contribúe ao desenvolvemento da resposta do corpo. Como resultado, a actividade metabólica global noutros sistemas, por exemplo, o sistema nervioso central (SNC), aumenta.

Indicacións de uso

- Anxina pectora e infarto de miocardio (como parte da terapia complexa)

- insuficiencia cardíaca crónica (en tratamento complexo)

- accidente cerebrovascular agudo (en terapia complexa)

- hemofagos e hemorragias retinais de diversas etioloxías, trombose da vea retinal central e as súas ramas, retinopatía de diversas etioloxías (diabética, hipertensión)

- sobrecarga mental e física, incluso entre os atletas

- síndrome de retirada en alcoholismo crónico (en combinación con terapia específica para o alcoholismo)

Dosificación e administración

Asignarse a adultos dentro.

Enfermidade cardiovascular

Como parte da terapia complexa, 0,5-1,0 g por día por vía oral, tomando a dose completa á vez ou dividíndoa en 2 doses. O curso do tratamento é de 4-6 semanas.

Cardialxia no fondo da cardiomiopatía - por boca, 0,25 g 2 veces ao día. O curso do tratamento é de 12 días.

Accidente cerebrovascular

Fase aguda: unha forma de dosificación inxectable da droga úsase durante 10 días, e despois cambian a tomar o medicamento dentro de 0,5-1,0 g por día. O curso xeral do tratamento é de 4-6 semanas.

Accidente cerebrovascular crónico - 0,5 g por día por vía oral. O curso xeral do tratamento é de 4-6 semanas. Os cursos repetidos (normalmente 2-3 veces ao ano) son posibles logo de consulta cun médico.

Hemofagos e hemorragias retinais de diversas etioloxías, trombose da vea da retina central e as súas ramas, retinopatía de diversas etioloxías (diabético, hipertensión)

Unha forma de dosificación inxectable do medicamento úsase durante 10 días, e logo cambian a tomar o medicamento dentro de 0,5 g por día, tomando a dose completa á vez ou dividíndoa en 2 doses. O curso do tratamento é de 20 días.

Sobrecarga mental e física, incluso entre atletas

Adultos 0,25 g por vía oral 4 veces ao día. O curso do tratamento é de 10-14 días. Se é necesario, o tratamento repítese despois de 2-3 semanas.

Os atletas 0,5-1,0 g por vía oral 2 veces ao día antes do adestramento. A duración do curso no período preparatorio é de 14 a 21 días, durante o período de competición - 10-14 días.

Síndrome de retirada crónica de alcol

No interior, 0,5 g 4 veces ao día. O curso do tratamento é de 7-10 días.

Contraindicacións

- Hipersensibilidade á substancia activa ou a calquera substancia auxiliar do medicamento

- aumento da presión intracraneal (en violación da saída venosa, tumores intracraneos)

- embarazo e lactación debido á falta de datos sobre o uso clínico da droga durante este período

- nenos e adolescentes menores de 18 anos debido á falta de datos sobre o uso clínico da droga durante este período

Interaccións farmacéuticas

Aumenta o efecto dos axentes dilatantes coronarios, algúns medicamentos antihipertensivos, glicósidos cardíacos.

Pódese combinar con axentes antianginais, anticoagulantes, axentes antiplaquetarios, medicamentos antiarrítmicos, diuréticos, broncodilatadores.

Á vista do posible desenvolvemento de taquicardia moderada e hipotensión arterial, deberase ter precaución cando se combina con fármacos co mesmo efecto.

Instrucións especiais

Débese ter precaución en pacientes con enfermidades crónicas do fígado e dos riles cun uso prolongado do medicamento.

Mildronate® non é un fármaco de primeira liña para a síndrome coronaria aguda.

Características do efecto da droga na capacidade para conducir vehículos ou mecanismos potencialmente perigosos

Débese ter precaución ao dirixir un vehículo ou a unha maquinaria potencialmente perigosa.

Sobredose

Descoñécense os casos de sobredosis co medicamento Mildronate®, o fármaco é pouco tóxico.

En caso de sobredose - tratamento sintomático.

Formulario de lanzamento

Cápsulas 250 mg. 10 cápsulas colócanse nun envase de tira de blister dunha película de cloruro de polivinilo cun revestimento de cloruro de polivinilideno e papel de aluminio. En paquete de cartón colócanse 4 paquetes de celdas de contorno xunto con instrucións de uso no idioma ruso e estatal.

Farmacocinética

Despois da administración oral, o medicamento absorbe rapidamente, a biodisponibilidade é do 78%. Concentración máxima (C_máx) no plasma sanguíneo conséguese 1-2 horas despois da inxestión. Metabolízase no corpo principalmente no fígado coa formación de dous metabolitos importantes que son excretados polos riles. Vida media (T₁/₂) cando se toma por vía oral, depende da dose, é de 3-6 horas.

Uso durante o embarazo e durante a lactación

Non se estudou a seguridade do uso en mulleres embarazadas, polo tanto, para evitar posibles efectos adversos no feto, o uso do medicamento en mulleres embarazadas está contraindicado.

A excreción co leite e o efecto sobre a saúde do recentemente nado non se estudaron, polo tanto, se é necesario, o uso do medicamento debería deixar de amamantar.

Efecto secundario

O meldonio é xeralmente ben tolerado. Non obstante, en pacientes susceptibles, así como en casos de superar a dose recomendada, poden producirse reaccións non desexables.
As reaccións indesexables aos medicamentos agrúpanse segundo as clases de órganos do sistema segundo a seguinte gradación de frecuencia: moi a miúdo (> 1/10), a miúdo (> 1/100 e 1/1000 e 1/10 000 e