Rosuvastatina e Atorvastatina: cal é mellor?
A rosuvastatina ou Atorvastatina úsase para tratar enfermidades asociadas á hipercolesterolemia. Os dous fármacos están entre os medicamentos máis eficaces para reducir o colesterol no sangue (colesterol). Cando se usan correctamente, practicamente non causan efectos secundarios.
Características da rosuvastatina
A rosuvastatina é un medicamento anticolesterolémico eficaz de 4 xeracións. Cada comprimido contén de 5 a 40 mg da sustancia activa da rosuvastatina. A composición de compoñentes auxiliares está representada por: dióxido de silicio coloidal, monohidrato de lactosa, amidón ou millo modificado, colorantes.
As estatinas contribúen a un aumento da actividade dos receptores de lipoproteínas de baixa densidade, o que leva a unha diminución do seu número. Ao mesmo tempo, o nivel total de colesterol no sangue diminúe e aumenta o número de lipoproteínas de alta densidade. O efecto terapéutico comeza uns 7 días despois do inicio do tratamento. O efecto máximo obsérvase logo de aproximadamente un mes desde o inicio do curso de tratamento.
Esta droga caracterízase por unha biodisponibilidade relativamente baixa - arredor dun 20%. Case todas as cantidades tomadas desta sustancia únense ás proteínas do plasma. É excretado con feces sen cambios. O tempo para reducir o nivel de rosuvastatina no sangue á metade é de 19 horas. Aumenta coa alteración da función hepática e renal.
O fármaco está indicado para o tratamento de varias formas de hipercolesterolemia en pacientes a partir dos 10 anos de idade. Esta ferramenta recoméndase como complemento a unha dieta baixa en colesterol, cando se reduce a eficacia da nutrición terapéutica. A rosuvastatina recoméndase para hipercolesterolemia homocigota determinada xeneticamente.
A rosuvastatina está indicada como un axente eficaz para a prevención de certas enfermidades cardiovasculares en persoas en risco.
A rosuvastatina adminístrase por vía oral. Antes de comezar a terapia, o paciente é transferido a unha dieta con baixo colesterol. Seleccione a dosificación tendo en conta as indicacións individuais, as características do estado de saúde do paciente. Dose inicial - a partir de 5 mg. A corrección da cantidade de sustancia tomada prodúcese 4 semanas despois do inicio do tratamento (sempre que non sexa o suficientemente efectivo).
- á idade do paciente ata 18 anos,
- persoas maiores de 70 anos
- pacientes con patoloxías dos riles, fígado,
- pacientes que padecen miopatías.
O medicamento tómase con precaución se o paciente ten unha actividade aumentada de encimas hepáticas.
A rosuvastatina provoca estes efectos secundarios:
- o desenvolvemento da hiperglicemia,
- mareos
- dor abdominal
- fatiga,
- dor de cabeza
- estreñimiento
- dor nas articulacións e músculos,
- un aumento na cantidade de proteínas na orina,
- reaccións alérxicas
- raramente, crecemento de mama.
A gravidade das reaccións adversas durante unha diminución do colesterol depende da dose. A droga está contraindicada en:
- intolerancia individual da sustancia activa ou compoñentes auxiliares individuais,
- enfermidades hereditarias das articulacións e músculos (incluíndo antecedentes de)
- insuficiencia da tiroides
- alcoholismo crónico
- pertencente á raza mongoloide (nalgúns individuos este medicamento non mostra actividade clínica),
- toxicidade muscular grave,
- embarazo
- lactación materna.
Caracterización da atvastvastina
A atvastvastina é un medicamento anticolesterolemia eficaz de 3ª xeración. A composición dos comprimidos inclúe a sustancia activa atorvastatina de 10 a 80 mg. Os ingredientes adicionais inclúen lactosa.
A atorvastatina en doses moderadas reduce ben a actividade de encimas que contribúen á síntese de lipoproteínas de baixa densidade. Ao mesmo tempo, a cantidade de colesterol de alta densidade está a aumentar.
O uso desta ferramenta axuda a reducir o risco de mortalidade por enfermidades coronarias, incluída infarto de miocardio.
O medicamento reduce a frecuencia de patoloxías cardiovasculares e cerebrovasculares.
Despois da administración interna, absorbe no tracto gastrointestinal durante varias horas. A dispoñibilidade da sustancia activa en caso de administración oral é baixa. Case toda a cantidade do medicamento usado está asociada a proteínas plasmáticas. Intercambiarse nos tecidos do fígado coa síntese de metabolitos farmacológicamente activos.
O medicamento excrétase no fígado. A vida media do medicamento é aproximadamente de 14 horas. Non se excreta por diálise. Coa función hepática deteriorada, hai un lixeiro aumento na concentración da substancia activa no sangue.
Indicacións de uso:
- tratamento complexo de colesterol elevado no sangue,
- a presenza de factores de risco para o desenvolvemento de enfermidades coronarias, diabetes,
- a presenza dunha historia de patoloxías do corazón e dos vasos sanguíneos,
- diabete
- a presenza en nenos de violacións do metabolismo do colesterol en conexión coa hipercolesterolemia hereditaria heterozigota.
Antes de tomar este medicamento, o paciente é transferido á dieta adecuada con baixo colesterol. A dose diaria mínima é de 10 mg, que se toma 1 vez ao día, independentemente da hora da comida. A duración do tratamento, un posible aumento da dosificación é determinado polo médico, analizando a dinámica do estado do paciente.
A dose máxima para adultos é de 80 mg de atorvastatina. A nenos a partir de 10 anos prescríbense non máis de 20 mg deste medicamento. A mesma dose reducida úsase no tratamento de pacientes con patoloxías do fígado e dos riles. As persoas maiores de 60 anos non precisan cambio de dosificación.
Os efectos secundarios e as contraindicacións son os mesmos que ocorre na rosuvastatina. Ás veces unha erección é perturbada nos homes. Nos nenos, son posibles os efectos secundarios:
- redución do recorte de plaquetas,
- aumento de peso
- náuseas e vómitos ás veces
- inflamación do fígado
- estancamento da bilis
- rotura de tendóns e ligamentos,
- desenvolvemento de edema.
Comparación de drogas
Unha comparación destas ferramentas axuda a escoller o xeito máis eficaz de tratar o colesterol en sangue.
Estes medicamentos refírense ás estatinas. Teñen unha orixe sintética. A rosuvastatina e a atorvastatina teñen un mecanismo de acción similar, efectos secundarios e contraindicacións, indicacións.
Ambas as drogas bloquean efectivamente a HMG-CoA reductasa, que é a responsable da produción de colesterol. Esta acción tamén afecta ás condicións xerais do paciente.
Que diferenzas hai?
A diferenza entre estes medios é que a atorvastatina pertence a estatinas de 3 xeracións, e a rosuvastatina - as últimas, 4 xeracións.
A diferenza entre eles é que a rosuvastatina require unha dose moito menor para proporcionar o efecto terapéutico necesario.
Así, os efectos secundarios do tratamento con estatinas son moito menos comúns.
¿É posible cambiar de Atorvastatina a Rosuvastatina?
Está prohibido o cambio de drogas sen o permiso previo do médico. Aínda que ambas as drogas se relacionan coas estatinas, o seu efecto é diferente.
O médico decide o cambio de medicación con máis frecuencia con intolerancia individual a calquera compoñente. A eficacia do tratamento non cambia.
Cal é mellor: rosuvastatina ou atorvastatina?
Estudos clínicos demostraron que tomar a metade da dose de rosuvastatina é moito máis eficaz que unha gran cantidade de atorvastatina. Os niveis de colesterol no sangue ao tomar estatinas de última xeración redúcense moito máis intensamente.
A rosuvastatina (e os seus análogos) aumenta mellor o colesterol de alta densidade, polo tanto, ten vantaxes cando se prescribe. Isto tamén confirma a opinión dos consumidores.
A rosuvastatina comeza a actuar máis rápido. É mellor tolerado polos pacientes e causa menos efectos secundarios.
A opinión dos médicos
Alexei, 58 anos, terapeuta de Moscova: “Cando un colesterol salta no sangue para evitar o desenvolvemento de arteriosclerose cerebral, aconsello aos pacientes que tomen rosuvastatina. O medicamento é clínicamente eficaz e ao mesmo tempo provoca un número mínimo de reaccións adversas. Recomendo comezar o tratamento cunha dose de 5-10 mg. Despois dun mes, en caso de ineficiencia de tal dose, recomendo aumentala. "Os pacientes toleran o tratamento ben e cunha dieta baixa en colesterol non se producen efectos secundarios".
Irina, de 50 anos, terapeuta, Saratov: “Para evitar o desenvolvemento de infarto de miocardio, aterosclerose e accidente cerebrovascular en pacientes con trastornos do metabolismo lipídico, recoméndolles a Atorvastatina. Aconséllolle que tome a dose mínima efectiva primeiro (selecciónea segundo os resultados das probas clínicas). Se os niveis de colesterol non diminúen despois dun mes, aumenta a dose. Os pacientes toleran ben o tratamento, as reaccións adversas son raras. "
Comentarios dos pacientes para rosuvastina e atorvastina
Irina, de 50 anos, Tambov: “A presión comezou a aumentar con demasiada frecuencia. Acudindo á doutora, someteuse a todas as probas necesarias, o que revelou un aumento do colesterol no sangue. Para reducir o indicador, o médico recomendou beber Rosuvastatina 10 mg, 1 vez ao día. Notei os primeiros resultados despois de 2 semanas. Eu seguín a tomar este medicamento durante 3 meses, o meu estado de saúde mellorou moito. "
Olga, 45 anos, Moscova: “Recentes análises de sangue bioquímicas descubriron que teño colesterol alto no sangue. Para evitar o desenvolvemento de aterosclerose e enfermidades coronarias, o médico prescribiu 20 mg de atorvastatina. Estou tomando este medicamento pola mañá despois de comer. 2 semanas despois do inicio do tratamento, notou que o meu edema diminuía, a fatiga foise despois dun duro traballo físico. Despois de 2 meses de tratamento, a presión arterial diminuíu. Sigo unha dieta, rexeitei produtos con colesterol "malo".
Cal é a diferenza?
A atvastvastatina e a rosuvastatina son diferentes:
- tipo e dosificación de substancias activas (o primeiro medicamento contén calor atorvastatina, o segundo contén caluvio rosuvastatina),
- a taxa de absorción de compoñentes activos (a rosuvastatina é absorbida máis rápido),
- semivida da eliminación (o primeiro medicamento é excretado máis rápido, polo tanto debe tomarse 2 veces ao día),
- metabolismo da sustancia activa (a atorvastatina convértese no fígado e excrétase con bilis; a rosuvastatina non se integra nos procesos metabólicos e deixa o corpo con feces).
Cal é máis seguro?
A rosuvastatina afecta en menor medida ao funcionamento do fígado e dos riles, polo tanto considérase máis segura. Ademais, ten un espectro menos amplo de efectos secundarios en comparación con Atorvastatina.
A atvastvastatina ten un espectro máis amplo de efectos secundarios que a rosuvastina.
Comentarios dos pacientes para rosuvastatina e atorvastatina
Elena, 58 anos, Kaluga: “Un exame revelou un aumento do colesterol. O médico suxeriu atorvastatina ou rosuvastina para escoller. Decidín comezar coa primeira droga, que ten un prezo máis baixo. Tomei pastillas durante un mes, o tratamento estivo acompañado pola aparición de erupcións cutáneas e picazón. Cambiei a Rosuvastatin e estes problemas desapareceron. A cantidade de colesterol no sangue volveu á normalidade e non aumentou durante seis meses. "
Revisión de Atorvastatina e Rosuvastatina
A atvastvastina é un fármaco que ten un efecto hipocolesterolémico. Durante o paso polo corpo, o inhibidor supervisa a funcionalidade das moléculas da enzima que regulan a síntese de ácido mevalónico. O mevalonato é un precursor dos esteroles que se atopan nas lipoproteínas de baixa densidade.
Os comprimidos de estatinas de 3ª xeración úsanse no tratamento do colesterol alto. Durante o período de manifestacións ateroscleróticas, o uso do fármaco mostra un efecto positivo no metabolismo lipídico, reducindo a concentración de fraccións lipídicas de LDL, VLDL e triglicéridos, que son a base para a formación de neoplasias ateroscleróticas. Cando se usa un medicamento, prodúcese unha diminución do índice de colesterol, independentemente da súa etioloxía.
A droga Rosuvastatina prescríbese a unha maior concentración de moléculas de LDL no plasma sanguíneo. O fármaco pertence ao grupo das estatinas da cuarta (última) xeración, onde o principal ingrediente activo é a rosuvastatina. Os medicamentos de última xeración con rosuvastatina son os máis seguros para o corpo e tamén teñen un alto efecto terapéutico no tratamento da hipercolesterolemia.
O principio de acción das drogas
A atorvastatina é un medicamento lipófilo que só é soluble nas graxas e a rosuvastatina é un medicamento hidrofílico moi soluble no plasma e no soro sanguíneo.
A acción dos fármacos modernos é tan eficaz que para moitos pacientes un curso de drogas único é suficiente para baixar o colesterol total, a fracción de LDL e VLDL, así como os triglicéridos.
O mecanismo de acción das estatinas
Ambos os axentes son inhibidores das moléculas reductasa de HMG-CoA. A reductasa é a responsable da síntese do ácido mevalónico, que forma parte dos esteroles e forma parte da molécula de colesterol. As moléculas de colesterol e triglicéridos son compoñentes de lipoproteínas de moi baixa densidade molecular, que se combinan durante a síntese en células do fígado.
Coa axuda do fármaco, redúcese a cantidade de colesterol producido, o que desencadea os receptores de LDL, que, cando están activados, inician a busca de lípidos de baixa densidade, capturanos e transportalos para a súa eliminación.
Grazas a este traballo dos receptores prodúcese unha diminución significativa do colesterol de baixa densidade e un aumento dos lípidos elevados no sangue, que impiden o desenvolvemento de patoloxías sistémicas.
Por comparación, para comezar a acción, a rosuvastatina non necesita transformacións nas células do fígado e comeza a actuar máis rápido, pero este medicamento non afecta á redución dos triglicéridos. A diferenza da última xeración de medicamentos, a atorvastatina convértese no fígado, pero tamén é eficaz para baixar o índice de TG e as moléculas libres de colesterol, debido á súa lipofilicidade.
Indicacións e contraindicacións
Ambos os fármacos teñen a mesma dirección no tratamento do índice de colesterol alto e, a pesar das diferenzas na estrutura química, ambos son inhibidores da HMG-CoA reductasa. Os comprimidos de estatinas deben tomarse con tales trastornos no balance de lípidos:
- hipercolesterolemia de diversas etioloxías (familiares e mixtas)
- hipertrigliceridemia,
- dislipidemia,
- aterosclerose sistémica.
Tamén se prescriben medicamentos a pacientes con alto risco de desenvolver patoloxías vasculares e cardiolóxicas:
- hipertensión
- angina pectoral
- isquemia cardíaca
- ictus isquémico e hemorrágico,
- infarto de miocardio.
A causa da hipercolesterolemia é unha violación no metabolismo dos lípidos, que adoita producirse por culpa do propio paciente debido ao modo de vida incorrecto.
A recepción de estatinas axudará a previr o desenvolvemento da patoloxía, se as toma regularmente con fins preventivos en presenza de tales factores:
- alimentos ricos en graxas animais,
- adicción ao alcol e á nicotina,
- tensión nerviosa e tensións frecuentes,
- non un estilo de vida activo.
As contraindicacións para estes dous medicamentos son diferentes (táboa 2).
Rosuvastatina | Atorvastatina |
---|---|
|
|
Instrucións de uso
As estatinas deben tomarse por vía oral cun volume suficiente de auga. Masticar unha tableta está prohibido, porque está recuberto cunha membrana que se disolve nos intestinos. Antes de comezar o curso terapéutico con estatinas de 3ª e 4ª xeración, o paciente debe adherirse á dieta de anticolesterol e a dieta debe acompañar todo o curso do tratamento con medicamentos.
O médico selecciona individualmente a dosificación e o medicamento para cada paciente, en función dos resultados das probas de laboratorio, así como da tolerancia individual do corpo e das enfermidades crónicas asociadas. O axuste da dose, ademais da substitución do medicamento por outro medicamento, ocorre non antes de dúas semanas desde o momento da administración.
Esquemas de dosificación de atorvastatina
A dosificación inicial para aterosclerose sistémica de rosuvastatina é de 5 mg, Atorvastatina 10 mg. Debe tomar o medicamento 1 vez ao día.
Dose diaria no tratamento da hipercolesterolemia de varias etioloxías:
- con hipercolesterolemia homozigota, a dosificación de rosuvastatina é de 20 mg, a atorvastatina é de 40-80 mg,
- en pacientes con hipercolesterolemia heterozigota - 10-20 mg de Atorvastatina, divididos en doses de mañá e noite.
Diferenzas e eficacia clave
Cal é a diferenza entre rosuvastatina e atorvastatina? A diferenza entre os medicamentos é evidente na fase de absorción do intestino delgado. A rosuvastatina non necesita estar unida ao momento de comer e Atorvastatina comeza a perder as súas propiedades se toma unha pastilla durante a cea ou inmediatamente despois.
O uso doutros medicamentos tamén afecta a este medicamento, porque a súa transformación nunha forma inactiva prodúcese coa axuda de encimas das células do fígado. A droga é excretada do corpo xunto con ácidos biliares.
A rosuvastatina é excretada sen cambios coas feces. Non esquezas que para calquera tratamento a longo prazo son necesarios recursos financeiros. A atorvastatina é 3 veces máis barata que a estatina de 4 xeracións, polo que está dispoñible para distintos segmentos da poboación. O prezo da atorvastatina (10 mg) - 125 rublos., 20 mg - 150 rublos. O custo da rosuvastatina (10 mg) - 360 rublos., 20 mg - 485 rublos.
Cada fármaco actuará no corpo de cada paciente de forma diferente. O médico selecciona os fármacos segundo a idade, a patoloxía, o estadio da súa progresión e con indicadores do perfil lipídico. A atorvastatina ou rosuvastatina reduce o colesterol malo case do mesmo xeito - dentro do 50-54%.
A eficacia da rosuvastatina é lixeiramente maior (dentro do 10%), polo tanto, estas propiedades pódense usar se o paciente ten un colesterol inferior superior a 9-10 mmol / L. Ademais, esta droga nun prazo máis curto é capaz de reducir OXC, o que reduce o número de efectos secundarios.
Reaccións adversas
O efecto negativo da droga sobre o corpo é o principal factor na selección da droga. As estatinas pertencen a aqueles medicamentos que, se se toman de forma inadecuada, poden causar a morte. Para evitar efectos secundarios graves, non se debe superar a dosificación prescrita polo médico e todas as súas recomendacións deben ser seguidas.
Un paciente de cada 100 ten os seguintes efectos negativos:
- insomnio, así como memoria deteriorada,
- estado depresivo
- problemas sexuais.
En un paciente de cada 1000 pacientes poden producirse tales efectos secundarios:
- anemia
- dor de cabeza e mareos con intensidade variada,
- parestesia
- cólicos musculares
- polineuropatía
- anorexia
- pancreatite
- trastornos do tracto dixestivo que causan dor no estómago e vómitos,
- aumento ou diminución da glicosa no sangue,
- diferentes tipos de hepatite,
- erupcións alérxicas e erupcións cutáneas graves,
- urticaria
- alopecia
- miopatía e miosite,
- astenia
- angioedema,
- vasculite sistémica,
- artrite
- polimialxia de tipo reumático,
- trombocitopenia
- eosinofilia
- hematuria e proteinuria,
- grave falta de respiración
- crecemento e impotencia do peito masculino.
En casos extremos, pode producirse rabdomiólise, insuficiencia hepática e renal.
Interacción con outros medicamentos e análogos
É posible que as estatinas non se combinen con todos os medicamentos. Ás veces, o uso combinado de dúas drogas pode causar un forte efecto secundario:
- Cando se combina coa ciclosporina, ocorre a miopatía. A miopatía tamén se produce cando se combinan con axentes antibacterianos tetraciclina, claritromicina e grupos de eritromicina.
- Pode tomar unha reacción negativa do corpo ao tomar estatinas e niacina.
- Se toma dióxina e estatinas, aumenta a concentración de dióxina e estatinas. Non se recomenda tomar comprimidos de estatinas e zume de pomelo. O zume reduce o efecto farmacéutico da estatina, pero aumenta o seu efecto negativo sobre os órganos e sistemas do corpo.
- O uso paralelo de comprimidos de estatinas e antiácidos, e magnesio, reducen a concentración de estatina en 2 veces. Se usa estas drogas cun intervalo de 2-3 horas, o impacto negativo redúcese.
- Ao combinar a inxestión de comprimidos e inhibidores de proteasas (VIH), a AUC0-24 aumenta moito. Para as persoas infectadas, o VIH está contraindicado e ten consecuencias complexas.
Atorvastatin ten 4 análogos, e Rozuvastatin - 12. Os análogos rusos de Atorvastatin-Teva, Atorvastatin SZ, Atorvastatin Canon son de baixo prezo con boa calidade. O custo dos medicamentos é de 110 a 130 rublos.
Os análogos máis eficaces da rosuvastatina:
- Rosucard é un medicamento checo que reduce eficazmente o colesterol durante un breve curso terapéutico.
- Krestor é unha droga americana que é un medio orixinal de estatinas de 4 xeracións. Krestor: superou todos os estudos clínicos e de laboratorio. O único inconveniente nel é o prezo de 850-1010 rublos.
- Rosulip é un medicamento húngaro que adoita prescribirse para aterosclerose para uso a longo prazo.
- Medicamento húngaro Mertenil: prescrito para reducir o colesterol malo e para a prevención de enfermidades cardíacas.
As críticas sobre estatinas sempre son mesturadas, porque os cardiólogos defenden tomar comprimidos de estatinas e os pacientes, temendo unha reacción negativa do corpo, están en contra do seu uso. As revisións de médicos e pacientes axudarán a determinar cal é a atorvastatina ou a rosuvastatina:
As xeracións das estatinas 3 e 4 son máis eficaces no tratamento de enfermidades sistémicas e cardiolóxicas. A selección correcta de pílulas só a pode facer un médico para que os medicamentos acheguen os máximos beneficios con mínimos efectos negativos.
Que son as estatinas?
As estatinas son unha categoría separada de medicamentos que reducen os lípidos (que reducen os lípidos) usados para tratar a hipercolesterolemia, é dicir, niveis elevados de colesterol (XC, col) no sangue, que non se poden reducir mediante métodos non farmacéuticos: un estilo de vida saudable, deporte e dieta.
Ademais do principal efecto, as estatinas teñen outras propiedades útiles que impiden o desenvolvemento de complicacións cardiovasculares graves:
- mantendo o crecemento de placas ateroscleróticas en estado estable,
- adelgazamento do sangue reducindo a agregación de plaquetas e eritrocitos,
- parando a inflamación do endotelio e restablecendo a súa funcionalidade,
- estimulación da síntese de óxido nítrico, necesaria para a relaxación dos vasos sanguíneos.
Normalmente, as estatinas tómanse cun exceso significativo da norma de colesterol admisible - a partir de 6,5 mmol / l, sen embargo, se o paciente ten factores agravantes (formas xenéticas de dislipidemia, aterosclerose existente, ataque cardíaco ou antecedentes de ictus), entón prescríbense a ritmos máis baixos - a partir de 5 8 mmol / L
Composición e principio de acción
A composición dos fármacos Atorvastatina (Atorvastatina) e Rosuvastatina (Rosuvastatina) inclúe substancias sintéticas das últimas xeracións de estatinas en forma de sal de calcio - atorvastatina calcio (xeración III) e caluvio rosuvastatina (xeración IV) + compoñentes auxiliares, incluídos derivados de leite (lactosa monohidrato) )
A acción das estatinas baséase na inhibición do encima, que é responsable da produción de colesterol polo fígado (unha fonte de arredor do 80% da sustancia).
O mecanismo de acción de ambos os dous fármacos está dirixido a conter a encima clave responsable da produción de colesterol: ao inhibir (inhibir) a síntese de HMG-KoA reductasa (HMG-CoA reductasa) no fígado, reducen a produción de ácido mevalónico, precursor do colesterol interno (endóxeno).
Ademais, as estatinas estimulan a formación de receptores responsables do transporte de lipoproteínas baixas (LDL, LDL), especialmente de baixa densidade (VLDL, VLDL) e triglicéridos (TG, TG) de volta ao fígado para a súa eliminación, o que leva a unha forte diminución das fraccións de colesterol "malas". no soro sanguíneo.
A peculiaridade das estatinas de nova xeración é que non afectan ao metabolismo dos carbohidratos, é dicir, a atorvastatina e a rosuvastatina só aumentan lixeiramente a concentración de glicosa, o que permite que incluso as persoas cunha forma non dependente da insulina de diabetes tipo II as tomen.
Atorvastatina ou rosuvastatina: cal é mellor?
Cada síntese posterior da sustancia farmacéutica activa provoca nela outras características farmacolóxicas, respectivamente, a posterior rosuvastatina difire da atorvastatina en novas calidades que fan que os medicamentos baseados nela sexan máis eficaces e máis seguros.
Comparación de Atorvastatina e Rosuvastastinan (táboa):
Atorvastatina | Rosuvastatina |
Pertencer a un grupo específico de estatinas | |
III xeración | IV xeración |
Vida media da sustancia activa (horas) | |
7–9 | 19–20 |
Actividade bocaperoenlennoh mintabolitov | |
si | non |
Dosis primaria, media e máxima (mg) | |
10/20/80 | 5/10/40 |
Hora de aparición do primeiro efecto da recepción (días) | |
7–14 | 5–9 |
O tempoeu dousTizheneu terapepticamentevai volverresultado90–100% (nedel) | |
4–6 | 3–5 |
Efecto sobre niveis de lípidos simples | |
si (hidrofóbico) | non (hidrófilo) |
O grao de inclusión do fígado no procesotransformacións | |
máis do 90% | menos do 10% |
A utilización de Atorvastatina e Rosuvastatina a doses medias reduce case o nivel de colesterol "malo" nun 48-54% e un 52-63%, polo tanto, a elección final do medicamento en cada caso baséase nas características individuais do corpo do paciente:
- sexo, idade, herdanza e hipersensibilidade á composición,
- enfermidades do sistema dixestivo e urinario,
- medicamentos tomados en paralelo, nutrición e estilo de vida,
- resultados de estudos de laboratorio e instrumentais.
A rosuvastatina é mellor para tratar a hipercolesterolemia en persoas con problemas de fígado e páncreas. A diferenza das estatinas pasadas, non require conversión, pero entra inmediatamente no torrente sanguíneo. Tamén se excreta principalmente a través dos intestinos, o que reduce a carga funcional destes órganos.
Se unha persoa con colesterol elevado ten unha obesidade diagnosticada, entón se debería preferir a atorvastatina. Debido á súa solubilidade en graxas, participa activamente na descomposición de lípidos sinxelos e impide a conversión do colesterol da graxa corporal existente.
En presenza de hepatose graxa ou cirrosis do fígado, tomar atorvastatina a miúdo require comprobar a concentración de enzimas hepáticas no sangue, polo tanto, en ausencia de obesidade, para un tratamento a longo prazo, recoméndase escoller unha estatina cunha dose menor de sustancia activa e o risco de "efectos secundarios", é dicir, rosuvastatina.
Gráfico de comparación de efectos secundarios
Se confías na práctica médica e nas revisións de pacientes que toman estatinas durante moito tempo, cando se usan altas doses de sustancia activa tanto da xeración III como da IV, en casos raros (ata un 3%), pódense observar efectos secundarios de diversa gravidade dalgúns sistemas corporais.
Comparación dos "efectos secundarios" de Atorvastatin e Rosuvastatin (táboa):
A área de danos no corpo | Probables efectos secundarios de tomar a droga | |
Atorvastatina | Rosuvastatina | |
Tracto gastrointestinal |
| |
Sistema músculo-esquelético |
|
|
Órganos de percepción visual |
| |
Sistema nervioso central |
| |
Hematopoietic e órganos de subministración de sangue |
| |
Fígado e páncreas |
|
|
Riles e tracto urinario |
|
|
¿Podo substituír Atorvastatina por Rosuvastatina?
Se o fármaco está mal tolerado, o que se manifesta por consecuencias negativas para o fígado, confirmado pola deterioración dos parámetros de laboratorio, é necesario axustar o réxime de dosificación de Atorvastatina: cancelar temporalmente, reducir a dosificación ou substituíla pola última rosuvastatina.
Non podes facelo por conta propia, porque normalmente nun prazo de 2 ou 4 semanas despois de que o medicamento se detenda, o nivel de lípidos no sangue volve ao seu valor orixinal, o que pode empeorar a saúde do paciente. Polo tanto, a decisión sobre a posibilidade de substitución debe tomarse xunto co médico.
Os mellores fármacos das 3ª e 4ª xeracións
No mercado farmacéutico, as estatinas da xeración III e IV están representadas tanto por medicamentos orixinais: Liprimar (atorvastatina) como Krestor (rosuvastatina), e copias similares, a chamada. xenéricos que se elaboran a partir da mesma substancia activa, pero baixo un nome diferente (INN):
- atorvastatina - Tulipán, Atomax, Liptonorm, Torvakard, Atoris, Atorvastatin,
- rosuvastatina - Roxer, Rosucard, Mertenil, Rosulip, Lipoprime, Rosart.
A acción dos xenéricos é case completamente idéntica á orixinal, polo que unha persoa ten o dereito de escoller tal análogo en función das preferencias persoais.
É importante comprender que a pesar de que a atorvastatina e a rosuvastatina non son o mesmo, a súa inxestión debe tomarse igualmente en serio: analizar detidamente o estado de saúde do fígado e dos riles, previamente e no futuro, así como observar estrictamente o réxime de tratamento prescrito polo médico, a dieta e actividade física.
Sobre estatinas
Independentemente do seu nome (simvastatina, rosuvastatina, atorvastatina), todas as estatinas teñen o mesmo mecanismo de acción sobre o corpo humano.Estes fármacos bloquean a encima HMG-CoA reductasa, situada no tecido hepático e participando na síntese de colesterol. Ademais, bloquear esta enzima non só leva a diminuír o colesterol no sangue, senón que tamén reduce a cantidade de lipoproteínas de baixa e moi baixa densidade neles, que desempeñan un papel clave no desenvolvemento da aterosclerose vascular.
Ao mesmo tempo, aumenta o contido de lipoproteínas de alta densidade (HDL) no sangue, que eliminan os lípidos das placas ateroscleróticas e o transporte ao fígado, o que conduce a unha diminución da gravidade da aterosclerose e unha mellora do benestar do paciente.
Na práctica clínica moderna hai tres estatinas principais: rosuvastatina, atorvastatina e simvastatina.
Ademais do seu efecto directo no metabolismo do colesterol no corpo, todas as estatinas teñen unha propiedade común: melloran o estado da parede interna dos vasos sanguíneos, reducindo así a probabilidade de aparición do proceso aterosclerótico neles.
Atorvastatina - un axente que reduce os lípidos
Atorvastatina e rosuvastatina úsanse para tratar calquera afección asociada á hipercolesterolemia (hereditaria e adquirida), así como para a prevención de enfermidades como o infarto de miocardio e o ictus isquémico. Non obstante, moitos pacientes e médicos están a facer unha pregunta importante, pero cal é mellor: rosuvastatina ou atorvastatina? Para dar unha resposta precisa, é necesario discutir todas as diferenzas entre eles.
Estrutura química e natureza dos compostos
As diferentes estatinas teñen orixes diferentes - naturais ou sintéticas, que poden afectar a súa actividade farmacolóxica e eficacia no paciente. Os medicamentos que se producen de forma natural, como a simvastatina, difiren dos seus análogos sintéticos nunha actividade reducida e adoitan provocar efectos secundarios. En efecto, o grao de purificación da materia prima pode ser de calidade pouco satisfactoria.
A rosuvastatina está contraindicada en pacientes con enfermidade hepática activa
As estatinas sintéticas (mertenil - nome comercial para rosuvastatina e atorvastatina) obtéñense sintetizando a substancia activa en cultivos fúnxicos especiais. Ademais, o produto resultante caracterízase por un alto grao de pureza, o que o fai máis eficaz que as súas contrapartes naturais.
En ningún caso debes tomar estatinas por conta propia debido ao alto risco de efectos secundarios cunha dosificación incorrecta.
Unha diferenza máis importante cando se compara rosuvastatina e atorvastatina son as súas propiedades fisicoquímicas, é dicir, a solubilidade en graxas e auga. A rosuvastatina é máis hidrófila e facilmente soluble no plasma sanguíneo e calquera outro fluído. A atorvastatina, pola contra, é máis lipófila, é dicir. mostra unha maior solubilidade nas graxas. A diferenza nestas propiedades provoca diferenzas nos efectos secundarios causados. A rosuvastatina ten o maior efecto sobre as células do fígado e a súa contraparte lipófila nas estruturas cerebrais.
En función da estrutura e orixe dos dous fármacos, non é posible identificar o máis eficaz deles. Neste sentido, é necesario prestar atención a como se diferencian uns dos outros nas características de absorción e distribución no corpo, así como na eficacia do seu efecto sobre o colesterol e lipoproteínas de diversas densidades.
Diferenzas nos procesos de absorción, distribución e excreción do corpo
As diferenzas entre os dous fármacos comezan na fase de absorción do intestino. A atvastastina non se debe tomar simultaneamente cos alimentos, xa que se reduce significativamente a porcentaxe da súa absorción. Á súa vez, a rosuvastatina absorbe nunha cantidade constante, independentemente do uso de diversos produtos.
As diferenzas entre medicamentos afectan as indicacións e contraindicacións para a súa prescrición.
O punto máis importante polo que as drogas difiren é o seu metabolismo, é dicir. transformacións no corpo humano. A atvastastina convértese nunha forma inactiva por encimas especiais no fígado da familia CYP. Neste sentido, os principais cambios na súa actividade están asociados ao estado deste sistema hepático e ao uso simultáneo doutras drogas que o afectan. Neste caso, a principal vía de excreción do fármaco está asociada á excreción xunto coa bilis. A rosuvastatina ou mertenilo, pola contra, excrétase principalmente con feces nunha forma case sen cambios.
Estas drogas son unha boa elección para o tratamento a longo prazo da hipercolesterolemia, xa que a súa concentración no sangue permite tomar medicamentos só unha vez durante o día.
Diferenzas de rendemento
O punto máis importante na elección dun medicamento específico é a súa eficacia, é dicir. o grao de baixar a concentración de colesterol e lipoproteínas de baixa densidade (LDL) e aumentar as lipoproteínas de alta densidade (HDL).
Mertenil: unha medicina sintética
Cando se compara rosuvastatina con atorvastatina en ensaios clínicos, o primeiro é o máis eficaz. Analizamos os resultados con máis detalle:
- A rosuvastatina reduce a LDL nun 10% máis eficaz que a súa homóloga a unha dosificación igual, que pode usarse no tratamento de pacientes cun aumento significativo do colesterol.
- A morbilidade e a mortalidade entre os pacientes que toman estes medicamentos tamén é significativa - a incidencia de enfermidades cardíacas e vasculares, así como a mortalidade é menor na xente que usa mertenilo.
- A incidencia de efectos secundarios entre os dous fármacos non é diferente.
Os datos dispoñibles demostran que a rosuvastatina bloquea máis eficazmente a HMG-CoA reductasa nas células do fígado, o que leva a un efecto terapéutico máis pronunciado en comparación coa atorvastatina. Non obstante, o seu custo pode desempeñar un factor importante na elección dun medicamento específico, que debe ter en conta o médico asistente.
A atorvastatina e a rosuvastatina difiren lixeiramente entre si, con todo, este último aínda ten un efecto clínico máis pronunciado e diferenzas nos posibles efectos secundarios, que deben ser tidos en conta á hora de prescribir tratamento para un determinado paciente. A comprensión por parte do médico e paciente da diferenza entre estatinas pode aumentar a eficacia e a seguridade da terapia hipocolesterolémica.