Glucováns: instrucións de uso

Unha tableta filmada contén:

Dosificación 2,5 mg + 500 mg:

Compoñentes activos: glibenclamida - 2,5 mg, clorhidrato de metformina - 500 mg.

Nucro: croscarmellosa sódica - 14,0 mg, povidona K 30 - 20,0 mg, celulosa

microcristalino - 56,5 mg, estearato de magnesio - 7,0 mg.

Cáscara: opadry OY-L-24808 rosa - 12,0 mg: lactosa monohidrato - 36,0%,

Hipromelosa 15cP - 28,0%, dióxido de titanio - 24,39%, macrogol - 10,00%, óxido de ferro amarelo - 1,30%, óxido de ferro vermello - 0,3%, óxido de ferro negro - 0,010%, auga purificada - qs

Dosificación 5 mg + 500 mg:

Compoñentes activos: glibenclamida - 5 mg, clorhidrato de metformina - 500 mg.

Núcleo: sodio croscarmelosa - 14,0 mg, povidona K 30 - 20,0 mg, celulosa microcristalina - 54,0 mg, estearato de magnesio - 7,0 mg.

Concha: Opadry 31-F-22700 amarela - 12,0 mg: lactosa monohidrato - 36,0%, hipromelosa 15 cP - 28,0%, dióxido de titanio - 20,42%, macrogol - 10,00%, colorante quinolina amarela - 3,00%, óxido de ferro amarelo - 2,50%, óxido de ferro vermello - 0,08%, auga purificada - qs.

Dosificación 2,5 mg + 500 mg: comprimidos biconvexos en forma de cápsula, recubertos por película cunha cor laranxa clara, gravados con "2,5" por un lado.

Dose de 5 mg + 500 mg: comprimidos recubertos con película biconvexa en forma de cápsula
cuncha amarela, gravada con "5" nun lado.

Acción farmacolóxica

Glucovans® é unha combinación fixa de dous axentes hipoglicémicos orais de varios grupos farmacolóxicos: metformina e glibenclamida.

A metformina pertence ao grupo dos biguanuros e reduce o contido de glicosa basal e posprandial no plasma sanguíneo. A metformina non estimula a secreción de insulina e, polo tanto, non provoca hipoglucemia. Ten 3 mecanismos de acción:

- reduce a produción de glicosa polo fígado inhibindo a gluconeoxénese e a glicogolólise,

- aumenta a sensibilidade dos receptores periféricos á insulina, o consumo e a utilización de glicosa polas células dos músculos,

- atrasa a absorción de glicosa no tracto gastrointestinal.

A metformina e a glibenclamida teñen diferentes mecanismos de acción, pero complementan mutuamente a actividade hipoglucémica. A combinación de dous axentes hipoglucémicos ten un efecto sinérxico na redución da glicosa.

Farmacocinética

Glibenclamida. Cando se toma por vía oral, a absorción do tracto gastrointestinal é superior ao 95%. A glibenclamida, que forma parte da droga Glucovans® está micronizada. A concentración máxima en plasma alcánzase en aproximadamente 4 horas, o volume de distribución é duns 10 litros. A comunicación con proteínas plasmáticas é do 99%. Metabolízase case completamente no fígado coa formación de dous metabolitos inactivos, que

excretado polos riles (40%) e con bilis (60%). A vida media de eliminación é de 4 a 11 horas. Despois da administración oral, a metformina é absorbida do tracto gastrointestinal completamente, a concentración máxima en plasma chega a 2,5 horas. Ao redor do 20-30% da metformina excrétase a través do tracto gastrointestinal sen cambios. A biodisponibilidade absoluta é do 50 ao 60%.

A metformina distribúese rapidamente nos tecidos, practicamente non se une ás proteínas do plasma. Metabolízase nun grao moi débil e excretado polos riles. A vida media de eliminación é de 6,5 horas de media. En caso de deterioración da función renal, a eliminación renal diminúe, do mesmo xeito que a eliminación da creatinina, mentres que a vida media de eliminación aumenta, o que conduce a un aumento da concentración de metformina no plasma sanguíneo. A combinación de metformina e glibenclamida na mesma forma de dosificación ten a mesma biodisponibilidade que ao tomar illadamente comprimidos que conteñen metformina ou glibenclamida. A biodisponibilidade de metformina en combinación con glibenclamida non está afectada pola inxestión de alimentos, así como a biodisponibilidade de glibenclamida. Non obstante, a taxa de absorción de glibenclamida aumenta co consumo de alimentos.

Indicacións de uso

Diabetes tipo 2 en adultos:

coa ineficacia da terapia dietética, exercicio físico e monoterapia previa con derivados de metformina ou sulfonilurea,

para substituír a terapia anterior por dous fármacos (metformina e derivado da sulfonilurea) en pacientes cun nivel de glicemia estable e ben controlado.

Contraindicacións

hipersensibilidade á metformina, glibenclamida ou outros derivados da sulfonilurea, así como substancias auxiliares, diabetes mellitus tipo 1,

cetoacidosis diabética, precoma diabético, coma diabético, insuficiencia renal ou alteración da función renal (limpieza da creatinina inferior a 60 ml / min),

condicións agudas que poden provocar un cambio na función renal: deshidratación, infección grave, choque, administración intravascular de axentes de contraste que conteñen iodo (ver "Instrucións especiais"),

enfermidades agudas ou crónicas acompañadas de hipoxia tisular: insuficiencia cardíaca ou respiratoria, infarto de miocardio recente, choque, insuficiencia hepática, porfiria,

embarazo, o período de lactación, o uso simultáneo de miconazol, cirurxía extensiva,

alcoholismo crónico, intoxicación aguda con alcohol, acidosis láctica (incluída unha historia de)

A adhesión a unha dieta baixa en calorías (menos de 1000 calorías / día),

Non se recomenda usar a droga en persoas maiores de 60 anos que realizan un traballo físico pesado, o que está asociado a un maior risco de desenvolver acidosis láctica neles.

Glucovans® contén lactosa, polo que o seu uso non está recomendado para pacientes con raras enfermidades hereditarias asociadas á intolerancia á galactosa, deficiencia de lactasa ou síndrome de malabsorción á glicosa-galactosa.

Embarazo e lactación

O uso do medicamento está contraindicado durante o embarazo. Debe advertir ao paciente de que durante o tratamento con Glucovans® é necesario informar ao médico sobre o embarazo previsto e o inicio do embarazo. Ao planificar o embarazo, así como no caso do embarazo durante o período de toma do medicamento Glucovans®, o medicamento debe ser interrumpido e prescribirse o tratamento coa insulina. Glucovans® está contraindicado na lactación materna, xa que non hai probas da súa capacidade para pasar ao leite materno.

Dosificación e administración

A dose do medicamento é determinada polo médico individualmente para cada paciente, segundo o nivel de glicemia.

A dose inicial é de 1 comprimido do medicamento Glucovans® 2,5 mg + 500 mg ou Glucovans® 5 mg + 500 mg unha vez ao día. Para evitar a hipoglucemia, a dose inicial non debe superar a dose diaria de glibenclamida (ou a dose equivalente doutro fármaco sulfonilurea previamente tomado) ou metformina, se se usasen como terapia de primeira liña. Recoméndase aumentar a dose non máis de 5 mg de glibenclamida + 500 mg de metformina ao día cada 2 ou máis semanas para lograr un control adecuado da glicosa.

Substitución da terapia combinada anterior con metformina e glibenclamida: a dose inicial non debe exceder a dose diaria de glibenclamida (ou a dose equivalente doutra preparación de sulfonilurea) e metformina tomada anteriormente. Cada 2 ou máis semanas despois do inicio do tratamento, a dose axústase segundo o nivel de glicemia.

A dose máxima diaria é de 4 comprimidos do medicamento Glucovans® 5 mg + 500 mg ou 6 comprimidos do medicamento Glucovans® 2,5 mg + 500 mg.

O réxime de dosificación depende do propósito individual:

Para doses de 2,5 mg + 500 mg e 5 mg + 500 mg

• Unha vez ao día, pola mañá durante o almorzo, coa cita de 1 comprimido por día.

• Dúas veces ao día, pola mañá e á noite, coa cita de 2 ou 4 comprimidos ao día.

Para dosificación de 2,5 mg + 500 mg

• Tres veces ao día, pola mañá, tarde e noite, con cita de 3, 5 ou 6 comprimidos ao día.

Para dosificación de 5 mg + 500 mg

• Tres veces ao día, pola mañá, tarde e noite, con cita 3 comprimidos ao día.

Os comprimidos deben tomarse coas comidas. Cada comida debe ir acompañada dunha comida cun contido en hidratos de carbono suficiente para previr a hipoglucemia.

A dose do fármaco está seleccionada en función do estado da función renal. A dose inicial non debe exceder 1 comprimido do medicamento Glucovans® 2,5 mg + 500 mg. É necesaria unha avaliación regular da función renal.

Glucovans® non se recomenda para nenos.

Sobredose

En caso de sobredose, o desenvolvemento da hipoglucemia é posible debido á presenza dun derivado de sulfonilurea na composición do medicamento (ver "Instrucións especiais").

Os síntomas leves a moderados de hipoglucemia sen perda de consciencia e as manifestacións neurolóxicas pódense corrixir mediante un consumo inmediato de azucre. É necesario realizar axuste de dose e / ou cambiar a dieta. A aparición de reaccións hipoglicémicas graves en pacientes con diabetes, acompañados de coma, paroxismo ou outros trastornos neurolóxicos, require atención médica de urxencia. A administración intravenosa dunha solución de dextrosa é necesaria inmediatamente despois do diagnóstico ou sospeita de hipoglucemia, antes do hospitalización do paciente. Despois de recuperar a conciencia, é necesario dar ao paciente alimentos ricos en hidratos de carbono facilmente digeribles (para evitar o re-desenvolvemento da hipoglucemia).

A sobredose prolongada ou a presenza de factores de risco conxugados poden provocar o desenvolvemento da acidosis láctica, xa que a metformina forma parte da droga

A acidosis láctica é unha condición que require atención médica de urxencia, o tratamento da acidosis láctica debe realizarse nunha clínica. O método de tratamento máis eficaz para eliminar o lactato e a metformina é a hemodiálise.

A eliminación de glibenclamida por plasma pode aumentar en pacientes con enfermidade hepática. Dado que a glibenclamida está ligada activamente ás proteínas do sangue, a droga non se elimina durante a diálise.

Interacción con outras drogas

A acidosis láctica é unha condición que require atención médica de urxencia, o tratamento da acidosis láctica debe realizarse nunha clínica. O método de tratamento máis eficaz para eliminar o lactato e a metformina é a hemodiálise.

A eliminación de glibenclamida por plasma pode aumentar en pacientes con enfermidade hepática. Dado que a glibenclamida está ligada activamente ás proteínas do sangue, a droga non se elimina durante a diálise.

Bozentan en combinación con glibenclamida aumenta o risco de hepatotoxicidade. Recoméndase evitar o uso simultáneo destes fármacos. O efecto hipoglucémico da glibenclamida tamén pode diminuír.

Relacionado coa metformina

Alcohol: O risco de desenvolver acidosis láctica aumenta coa intoxicación aguda de alcol, especialmente en caso de fame, ou unha mala alimentación ou insuficiencia hepática. Durante o tratamento con Glucovans®, debe evitarse o alcol e medicamentos que conteñan alcohol.

Asociado ao uso de todos os axentes hipoglucémicos

Clorpromazina: en altas doses (100 mg / día) provoca un aumento da glicemia (reducindo a liberación de insulina).

Precaucións: ten que advertir ao paciente sobre a necesidade dun control independente da glicosa, se é necesario,

axuste a dose de axente hipoglucémico durante o uso simultáneo dun antipsicótico e despois da interrupción do seu uso.

Glucocorticosteroides (GCS) e tetracosactido: aumento da glicosa no sangue, ás veces acompañado de cetose (o GCS provoca unha diminución da tolerancia á glicosa).

Precaucións: o paciente debe ser advertido sobre a necesidade dun control independente da glicosa, se é necesario, a dose do axente hipoglucemico debe axustarse durante o uso simultáneo de GCS e despois de deixar de usar.

O danazol ten un efecto hiperglicémico. Se o tratamento con danazol é necesario e cando este último se detén, é necesario o axuste da dose do medicamento Glucovans® baixo o control do nivel de glicemia.

Agonistas Zr-adrenérxicos: debido á estimulación dos receptores Pr-adrenérxicos aumentan a concentración de glicosa no sangue.

Precaucións: é necesario avisar ao paciente e establecer o control do contido de glicosa no sangue, é posible a transferencia á insulina.

Diuréticos: aumento da glicosa no sangue.

Precaucións: o paciente debe ser advertido sobre a necesidade dun control independente da glicosa, pode ser necesario un axuste da dose dun axente hipoglucémico durante o seu uso simultáneo con diuréticos e despois de deixar de usar.

Inhibidores da encima convertedora de anxiotensina (ACE) (captopril, enalapril): o uso de inhibidores de ACE axuda a reducir a glicosa no sangue. Se é necesario, a dose de Glucovans® debe axustarse durante o uso simultáneo con inhibidores da ACE e despois de deixar de usar.

Relacionado coa metformina

Diuréticos: acidosis láctica que se produce cando se toma Metformin con insuficiencia renal funcional causada por diuréticos, especialmente diuréticos de bucle.

Relacionado co uso de Glibenclamida

Os bloqueadores adrenérxicos en Z, a clonidina, a reserpina, a guanetidina e a simpatomiméticas enmascaran algúns dos síntomas da hipoglucemia: palpitacións e taquicardia, a maioría dos beta-bloqueantes non selectivos aumentan a incidencia e a gravidade da hipoglucemia. O paciente debe ser avisado sobre a necesidade dun control independente da glicosa, especialmente no inicio do tratamento.

Fluconazol: aumento da vida media da glibenclamida coa posible aparición de manifestacións de hipoglucemia. O paciente debe ser avisado sobre a necesidade dun control independente da glicosa no sangue, pode ser necesario axustar a dose de medicamentos hipoglucemicos durante o tratamento simultáneo con fluconazol e despois de deixar de usar.

Relacionado co uso de Glibenclamida

Desmopressina: Glucovans® pode reducir o efecto antidiurético da desmopresina.

Fármacos antibacterianos do grupo de sulfanilamidas, fluoroquinolonas, anticoagulantes (derivados de cumarina), inhibidores de MAO, cloramfenicol, pentoxifilina, medicamentos que reducen os lípidos do grupo de fibratos, disopiramidas, o risco de hipoglucemia con uso de glibenclamida.

Características da aplicación

No contexto do tratamento con Glucovans®, é necesario controlar regularmente o nivel de glicosa en xaxún e despois de comer.

A acidosis láctica é unha complicación extremadamente rara, pero grave (elevada mortalidade a falta de tratamento de emerxencia) que pode producirse debido á acumulación de metformina. Os casos de acidosis láctica en pacientes tratados con metformina producíronse principalmente en pacientes con diabetes mellitus con insuficiencia renal grave.

Deben considerarse outros factores de risco asociados, como a diabetes mal controlada, a cetose, o xaxún prolongado, o consumo excesivo de alcol, insuficiencia hepática e calquera afección asociada a hipoxia grave.

Debe considerarse o risco de desenvolver acidosis láctica cando aparecen signos non específicos como cambras musculares acompañados de trastornos dispepticos, dor abdominal e malestar severo. En casos graves, pode producirse escaseza de respiración, hipoxia, hipotermia e coma.

Os parámetros de laboratorio de diagnóstico son: pH sanguíneo baixo, concentración de lactato no plasma por encima de 5 mmol / l, aumento do intervalo aniónico e relación lactato / piruvato.

Dado que Glucovans® contén glibenclamida, tomar o medicamento vai acompañado dun risco de hipoglucemia no paciente. A titulación gradual da dose despois do inicio do tratamento pode evitar a aparición de hipoglucemia. Este tratamento só se pode prescribir a un paciente que se adhira a unha comida regular (incluído o almorzo). É importante que a inxestión de carbohidratos sexa regular, xa que o risco de desenvolver hipoglucemia aumenta cunha comida tardía, unha inxestión inadecuada ou desequilibrada de carbohidratos. O desenvolvemento da hipoglucemia é moi probable cunha dieta hipocalórica, despois dunha actividade física intensa ou prolongada, con alcol ou cunha combinación de axentes hipoglucémicos.

Debido a reaccións compensatorias causadas por hipoglucemia, poden producirse sudoración, medo, taquicardia, hipertensión, palpitacións, angina pectoral e arritmia. Estes últimos síntomas poden estar ausentes se a hipoglucemia se produce lentamente, no caso de neuropatía autónoma ou mentres toma beta-bloqueantes, clonidina, reserpina, guanetidina ou simpatomiméticos.

Outros síntomas da hipoglucemia en pacientes con diabetes poden incluír dor de cabeza, fame, náuseas, vómitos, fatiga grave, alteracións do sono, axitación, agresión, concentración deteriorada e reaccións psicomotrices, depresión, confusión, discapacidade, visión borrosa, tremor, parálise. e parestesia, mareos, delirio, convulsións, dúbidas, inconsciencia, respiración superficial e bradicardia.

A prescrición coidadosa, a selección de dose e as instrucións adecuadas para o paciente son importantes para reducir o risco de hipoglucemia. Se o paciente recorre a ataques de hipoglucemia, graves ou asociados ao descoñecemento dos síntomas, debe considerarse o tratamento con outros axentes hipoglucemicos.

Factores que contribúen ao desenvolvemento da hipoglucemia:

• O uso simultáneo de alcol, especialmente durante o xaxún,

• Negar ou (especialmente para os anciáns) a incapacidade do paciente de relacionarse co médico e seguir as recomendacións que figuran nas instrucións de uso,

• Nutrición deficiente, comidas irregulares, inanición ou cambios na dieta,

• Un desequilibrio entre o exercicio e a inxestión de carbohidratos,

• Insuficiencia hepática grave,

• Sobredose da droga Glukovans®,

• Algúns trastornos endocrinos: deficiencia de función tiroide

glándulas hipofisarias e suprarrenais,

• Administración simultánea de fármacos individuais.

Insuficiencia renal e hepática

A farmacocinética e / ou farmacodinámica poden variar en pacientes con insuficiencia hepática ou insuficiencia renal grave. A hipoglucemia que se produce en tales pacientes pode prolongarse, nese caso debe iniciarse un tratamento adecuado.

Inestabilidade na glicosa no sangue

En caso de cirurxía ou outra causa de descompensación da diabetes, é recomendable que se teña en conta un cambio temporal á insulina. Os síntomas da hiperglicemia son a micción frecuente, a severa grave, a pel seca.

48 horas antes da intervención cirúrxica prevista ou da administración intravenosa dun axente radiopaque que contén iodo, o medicamento Glucovans® debe ser interrompido. Recoméndase que o tratamento continúe despois de 48 horas e só despois de que a función renal fose valorada e recoñecida como normal.

Dado que a metformina é excretada polos riles e, regularmente despois, é necesario determinar a eliminación de creatinina e / ou contido en creatinina sérica: polo menos unha vez ao ano en pacientes con función renal normal, e 2-4 veces ao ano en pacientes anciáns. , así como en pacientes con eliminación de creatinina no límite superior do normal.

Recoméndase unha extrema precaución nos casos en que pode afectar a función renal, por exemplo, en pacientes anciáns ou no caso da iniciación da terapia antihipertensiva, o uso de diuréticos ou antiinflamatorios non esteroides (AINE).

Outras precaucións

O paciente debe informar ao médico sobre a aparición dunha infección broncopulmonar ou unha enfermidade infecciosa dos órganos xenitourinarios.

Influencia na capacidade para conducir un coche e traballar con mecanismos

Os pacientes deben estar informados sobre o risco de hipoglucemia e deben observar as precaucións de seguridade ao conducir e traballar con mecanismos que requiren unha maior concentración de atención e velocidade das reaccións psicomotrices.