Lorista - instrucións de uso, revisións, análogos e formularios de liberación (comprimidos 12, 5 mg, 25 mg, 50 mg e 100 mg, N e ND, máis con medicamentos diuréticos) para o tratamento da presión arterial alta en adultos, nenos e embarazo.

Neste artigo, pode ler as instrucións para usar o medicamento Lorista. Ofrece comentarios dos visitantes do sitio - aos consumidores deste medicamento, así como as opinións dos médicos especialistas sobre o uso de Lorista na súa práctica. Unha gran solicitude é engadir activamente as súas críticas sobre o medicamento: o medicamento axudou ou non axudou a desfacerse da enfermidade, que complicacións e efectos secundarios foron observados, posiblemente non anunciados polo fabricante na anotación. Analóxicos Lorista en presenza de análogos estruturais dispoñibles. Uso para o tratamento da presión arterial alta en adultos, nenos, así como durante o embarazo e a lactación.

Lorista - Antagonista selectivo do receptor de angiotensina 2 tipo proteína AT1 non proteína.

Losartan (a sustancia activa do medicamento Lorista) e o seu metabolito carboxi bioloxicamente activo (EXP-3174) bloquean todos os efectos fisioloxicamente significativos da angiotensina 2 nos receptores AT1, independentemente da vía da súa síntese: leva a un aumento da actividade da renina no plasma e unha diminución da concentración de aldosterona no plasma sanguíneo.

Losartan provoca indirectamente a activación dos receptores AT2 aumentando o nivel de angiotensina 2. Losartan non inhibe a actividade da quininase 2, unha enzima que está implicada no metabolismo da bradiquina.

Reduce o OPSS, a presión na circulación pulmonar, reduce a postcarga, ten un efecto diurético.

Interferiu no desenvolvemento da hipertrofia miocárdica, aumenta a tolerancia ao exercicio en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica.

Recepción Lorista unha vez ao día leva a unha diminución estatisticamente significativa da presión arterial sistólica e diastólica. Durante o día, losartan controla uniformemente a presión arterial, mentres que o efecto antihipertensivo corresponde ao ritmo circadiano natural. A diminución da presión arterial ao final da dose do medicamento foi aproximadamente do 70-80% do efecto no pico do medicamento, 5-6 horas despois da administración. Non se observa a síndrome de retirada e o losartán non ten un efecto clínicamente significativo na frecuencia cardíaca.

Losartan é eficaz en homes e mulleres, así como en anciáns (≥ 65 anos) e pacientes máis novos (≤ 65 anos).

O hidroclorotiazida é un diurético tiazídico cuxo efecto diurético está asociado a unha violación da reabsorción de sodio, cloro, potasio, magnesio, ións de auga no nefrón distal, retrasa a excreción de ións de calcio, ácido úrico. Ten propiedades antihipertensivas, o efecto hipotensivo desenvólvese debido á expansión de arteriolas. Practicamente non ten efecto sobre a presión arterial normal. O efecto diurético prodúcese despois de 1-2 horas, alcanza un máximo despois de 4 horas e dura 6-12 horas.

O efecto antihipertensivo prodúcese despois de 3-4 días, pero pode levar 3-4 semanas para conseguir o efecto terapéutico óptimo.

Composición

Potasio de Losartán + excipientes.

Losartán de potasio + hidroclorotiazida + excipientes (Lorista N e ND).

Farmacocinética

A farmacocinética de losartán e hidroclorotiazida con uso simultáneo non difire da súa utilización separada.

Está ben absorbido do tracto dixestivo. Tomar a droga con alimentos non ten un efecto clínico significativo sobre as súas concentracións de soro. Case non penetra no cerebro sanguíneo (BBB). Ao redor do 58% do medicamento excrétase na bilis, o 35% na urina.

Despois da administración oral, a absorción de hidroclorotiazida é do 60-80%. A hidroclorotiazida non se metaboliza e é excretada rapidamente polos riles.

Indicacións

hipertensión arterial
menor risco de accidente cerebrovascular en pacientes con hipertensión arterial e hipertrofia ventricular esquerda,
insuficiencia cardíaca crónica (como parte da terapia combinada, con intolerancia ou ineficacia da terapia con inhibidores da ACE),
protexer a función renal en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con proteinuria co fin de reducir a proteinuria, reducir a progresión do dano renal, reducir o risco de desenvolver o estadio terminal (previr a necesidade de diálise, a probabilidade dun aumento da creatinina sérica) ou a morte.

Formularios de liberación

Tabletas 12,5 mg, 25 mg, 50 mg e 100 mg.

Lorista N (contén ademais 12,5 mg de clorhidotiazida).

Lorista ND (tamén contén 25 mg de clorhidotiazida).

Instrucións de uso e dosificación

A droga tómase por vía oral, independentemente da comida, a frecuencia de administración - 1 vez ao día.

Con hipertensión arterial, a dose media diaria é de 50 mg. O máximo efecto antihipertensivo conséguese dentro das 3-6 semanas da terapia. É posible conseguir un efecto máis pronunciado aumentando a dose do medicamento a 100 mg por día en dúas doses ou nunha soa dose.

Mentres toma diuréticos en doses altas, recoméndase comezar a terapia con Lorista con 25 mg ao día nunha soa dose.

Os pacientes de idade avanzada, os pacientes con alteración da función renal (incluídos os que están en hemodiálise) non precisan axustar a dose inicial do medicamento.

En pacientes con alteración da función hepática, o medicamento debe prescribirse nunha dose menor.

Na insuficiencia cardíaca crónica, a dose inicial do medicamento é de 12,5 mg por día nunha soa dose. Para conseguir a dose habitual de mantemento de 50 mg por día, a dose debe incrementarse gradualmente, a intervalos de 1 semana (por exemplo, 12,5 mg, 25 mg, 50 mg ao día). O Lorista normalmente prescríbese en combinación con diuréticos e glicosidos cardíacos.

Para reducir o risco de infarto en pacientes con hipertensión arterial e hipertrofia ventricular esquerda, a dose inicial estándar é de 50 mg por día. No futuro, pódese engadir hidroclorotiazida en doses baixas e / ou a dose de Lorista pode aumentar ata os 100 mg diarios.

Para protexer os riles en pacientes con diabetes tipo 2 con proteinuria, a dose inicial estándar de Lorista é de 50 mg por día. A dose do medicamento pódese aumentar ata os 100 mg por día, tendo en conta a diminución da presión arterial.

Garantía

mareos
astenia
dor de cabeza
fatiga
insomnio
preocupación
alteración do sono
somnolencia
trastornos da memoria
neuropatía periférica,
parestesia
hipostesia
xaqueca
tremor
depresión
hipotensión ortostática (dependente da dose),
latido do corazón
taquicardia
bradicardia
arritmias
angina pectoral
nariz estrondo
tose
bronquite
inchazo da mucosa nasal,
náuseas, vómitos
diarrea
dor abdominal
anorexia
boca seca
dolores de dentes
flatulencia
estreñimiento
ganas de ouriñar
alteración da función renal,
diminución da libido
impotencia
calambres
dor nas costas, peito, pernas,
soando nas orellas
violación de sabor
discapacidade visual
conxuntivite
anemia
Morado Shenlein-Genoch
pel seca
aumento da suor
alopecia
gota
urticaria
erupción cutánea
coceira
angioedema (incluído inchazo da laringe e lingua, causando obstrución das vías respiratorias e / ou hinchazón da cara, beizos, farinxe).

Contraindicacións

hipotensión arterial,
hipercalemia
deshidratación
intolerancia á lactosa,
galactosemia ou síndrome de malabsorción de glicosa / galactosa,
embarazo
lactación
idade de ata 18 anos (non se estableceu efectividade e seguridade nos nenos),
hipersensibilidade ao losartán e / ou a outros compoñentes da droga.

Embarazo e lactación

Non hai datos sobre o uso de Lorista durante o embarazo. A perfusión renal do feto, que depende do desenvolvemento do sistema renina-angiotensina, comeza a funcionar no 3º trimestre do embarazo. O risco do feto aumenta ao tomar losartán no 2º e 3º trimestre. Cando se establece o embarazo, a terapia de losartán debe interromperse inmediatamente.

Non hai datos sobre a asignación de losartán con leite materno. Polo tanto, a cuestión de deixar de amamantar ou cancelar a terapia con losartán debería decidirse tendo en conta a súa importancia para a nai.

Instrucións especiais

Os pacientes cun volume reducido de sangue circulante (por exemplo, durante a terapia con grandes doses de diuréticos) poden desenvolver hipotensión arterial sintomática. Antes de tomar losartan, é necesario eliminar as violacións existentes ou comezar a terapia con pequenas doses.

En pacientes con cirrosis leve ou moderada, a concentración de losartán e o seu metabolito activo no plasma sanguíneo despois da administración oral é maior que en pacientes sans. Por iso, aos pacientes con antecedentes de enfermidade hepática debeselles administrar unha dose máis baixa de terapia.

En pacientes con insuficiencia da función renal, con diabete e sen diabete, adoita desenvolverse hiperqualemia, que hai que ter en conta, pero só en casos raros como consecuencia disto, o tratamento está parado. Durante o período de tratamento, a concentración de potasio no sangue debe controlarse regularmente, especialmente en pacientes anciáns, con insuficiencia renal.

Os medicamentos que actúan no sistema renina-angiotensina poden aumentar a urea sérica e a creatinina en pacientes con estenosis bilateral da arteria renal ou estenosis arterial dun lado dun só ril. Os cambios na función renal poden ser reversibles despois da interrupción da terapia. Durante o tratamento, é necesario controlar regularmente a concentración de creatinina no soro sanguíneo a intervalos regulares.

Influencia na capacidade para conducir vehículos e mecanismos de control

Non hai datos sobre o efecto de Lorista sobre a capacidade de conducir vehículos ou outros medios técnicos.

Interacción farmacolóxica

Non se observaron interaccións medicamentosas clínicamente significativas con hidroclorotiazida, digoxina, anticoagulantes indirectos, cimetidina, fenobarbital, ketoconazol e eritromicina.

Durante o uso concomitante con rifampicina e fluconazol, notouse unha diminución do nivel do metabolito activo de potasio de losartán. Non se coñecen as consecuencias clínicas deste fenómeno.

O uso simultáneo con diuréticos que aforran potasio (por exemplo, spironolactona, triamteren, amiloride) e preparados de potasio aumenta o risco de hipercalemia.

O uso simultáneo de antiinflamatorios non esteroides, incluídos inhibidores selectivos do COX-2, pode reducir o efecto dos diuréticos e outros antihipertensivos.

Se Lorista prescríbese simultaneamente cos diuréticos tiazídicos, a diminución da presión arterial é aproximadamente de aditivo na natureza. Aumenta (mutuamente) o efecto doutros fármacos antihipertensivos (diuréticos, beta-bloqueantes, simpatolíticos).

Análogos da droga Lorista

Análogos estruturais da sustancia activa:

Blocktran
Brozaar
Vasotens,
Vero Losartan
Zisakar
Cardomin Sanovel,
Karzartan
Cozaar
Lakea
Lozap,
Lozarel
Losartan
Potasio de Losartan,
Losacor
Lotaría
Presartan,
Renicard.

Indicacións Lorista

Que axuda a tabletas Lorista? O medicamento está indicado para enfermidades e condicións:

Hipertensión arterial (se se indica a terapia combinada)
Hipertrofia e hipertensión ventricular esquerda para reducir o risco de accidente vascular cerebral,
CHF como parte dun tratamento combinado,
Nefroloxía (protección renal) en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 co fin de reducir a protenuria,
Prevención de accidentes cardiovasculares, incluso mortais, en pacientes con alto nivel de risco.

Segundo as instrucións, Lorista N axuda coa necesidade dun tratamento combinado con fármacos antihipertensivos e diuréticos.

Tabletas Lorista 50 100 mg - instrucións de uso

Tomo por vía oral, independentemente da comida, bebo moita auga limpa. Recoméndase tomar Lorista pola mañá.
Con hipertensión arterial, a dose media diaria é de 50 mg. O máximo efecto antihipertensivo conséguese dentro das 3-6 semanas da terapia.

É posible conseguir un efecto máis pronunciado aumentando a dose do medicamento a 100 mg / día.

A dose do medicamento debería incrementarse segundo o seguinte esquema:

1ª semana (1º - 7º día) - 1 ficha. Lorista 12,5 mg / día.
2ª semana (8-14 días) - 1 táboa. Lorista 25 mg / día.
3ª semana (15-21 día) - 1 ficha. Lorista 50 mg / día.
4ª semana (22–28º día): 1 guía. Lorista 50 mg / día.

No contexto de tomar diuréticos en doses altas, recoméndase comezar a terapia con Lorista con 25 mg / día. O máximo efecto antihipertensivo conséguese dentro das 3 semanas da terapia.

En pacientes con insuficiencia renal (CC 30-50 ml / min), a corrección da dosificación inicial de Lorista non é necesaria.

Para reducir o risco de patoloxías cardiovasculares e mortalidade en pacientes con hipertensión arterial e hipertrofia ventricular esquerda, úsase a dose inicial e de mantemento de losartán - 50 mg 1 vez / día (1 comprimido de Lorista 50).

Se durante o tratamento non foi posible alcanzar o nivel obxectivo de presión arterial ao aplicar Lorista N 50, é necesaria a corrección da terapia. Se é necesario, é posible un aumento da dose (Lorista 100) en combinación con hidroclorotiazida a unha dose de 12,5 mg / día.

A dose recomendada pestaña Lorista® N 100 -1. (100 mg / 12,5 mg) 1 vez / día.

A dose máxima diaria é de 1 ficha. droga Lorista N 100.

Especial:

En pacientes con insuficiencia renal, non se precisa axuste da dose.

En pacientes anciáns non se precisa axuste da dose.

En pacientes con alteración da función hepática, a dose de Lorista debe reducirse. En CHF, a dosificación inicial é de 12,5 mg / día. Entón a dose aumenta gradualmente ata alcanzar unha dosificación terapéutica estándar. O aumento prodúcese unha vez á semana (por exemplo, 12,5 mg, 25 mg, 50 mg / día). Estes pacientes, comprimidos Lorista normalmente son prescritos en combinación con diuréticos e glicosidos cardíacos.

Para protexer os riles en pacientes con diabetes tipo 2 con proteinuria, a dose inicial estándar de Lorista é de 50 mg / día. A dose do medicamento pódese aumentar ata os 100 mg / día, tendo en conta a diminución da presión arterial. Non se aconsella un aumento de máis de 1 comprimido de Lorista® N 100 por día e leva a efectos secundarios aumentados.

O uso simultáneo de inhibidores de losartan e ACE prexudica a función renal, polo que esta combinación non é recomendable.

Uso en pacientes con diminución do volume de líquido intravascular - é necesaria a corrección da deficiencia de volume de fluído antes de comezar o perdido.

Contraindicacións Lorista

hipersensibilidade aos derivados de losartán e sulfonamida (hidroclorotiazida) ou calquera excipiente,
insuficiencia renal grave (depuración da creatinina
2 anos

Condicións de almacenamento
Nun lugar seco, a unha temperatura non superior a 30 ºC.

Formularios de liberación

10 - burbullas (3) - paquetes de cartón. 30 ficha na empresa unitaria 7 - ampollas (14) - paquetes de cartón. 7 - ampollas (14) - paquetes de cartón. 7 - ampollas (2) - paquetes de cartón. 7 - ampollas (4) - paquetes de cartón. 7 - ampollas (8) - paquetes de cartón. 7 - ampollas (12) - paquetes de cartón. 7 - ampollas (14) - paquetes de cartón. 100 mg + 25 mg comprimidos recubertos con película - 30 ficha. 100 mg + 25 mg comprimidos recubertos con película - 60 comprimidos paquete 30 comprimidos paquete 60 comprimidos paquete 90 comprimidos

Descrición da forma de dosificación

Comprimidos recubertos con película Os comprimidos, recubertos de amarelo de amarelo a amarelo cunha tonalidade verdosa, son ovalados, lixeiramente biconvexos, con risco por un lado. As tabletas, recubertas de película de amarelo a amarelo cunha tonalidade verdosa, son ovais, lixeiramente biconvexas.

Condicións especiais

1 lapela losartán potasio 100 mg hidroclorotiazida 25 mg Excipientes: almidón pregelatinizado - 69,84 mg, celulosa microcristalina - 175,4 mg, lactosa monohidrato - 126,26 mg, estearato de magnesio - 3,5 mg. A composición da membrana do filme: hipromellosa - 10 mg, macrogol 4000 - 1 mg, colorante quinolín amarelo (E104) - 0,11 mg, dióxido de titanio (E171) - 2,89 mg, talco - 1 mg. losartán potasio 100 mg de hidroclorotiazida 12,5 mg Excipientes: almidón pregelatinizado, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, estearato de magnesio. Composición de cuncha: hipromelosa, macrogol 4000, colorante amarelo de quinolina (E104), dióxido de titanio (E171), talco. losartán potasio 100 mg de hidroclorotiazida 25 mg Excipientes: almidón pregelatinizado, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, estearato de magnesio. Composición de cuncha: hipromelosa, macrogol 4000, colorante amarelo de quinolina (E104), dióxido de titanio (E171), talco. potasio losartán 50 mg hidroclorotiazida 12,5 mg Excipientes: almidón pregelatinizado, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, estearato de magnesio Composición de cáscara: hipromelosa, macrogol 4000, colorante amarelo de quinolina (E104), dióxido de titanio (E171), tal. losartán potasio 50 mg hidroclorotiazida 12,5 mg Excipientes: almidón pregelatinizado, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, estearato de magnesio. Composición de cuncha: hipromelosa, macrogol 4000, colorante amarelo de quinolina (E104), dióxido de titanio (E171), talco.

Contraindicacións Lorista N

Hipersensibilidade ao losartán, a medicamentos derivados de sulfonamidas e outros compoñentes do medicamento, anuria, función renal grave (limpieza de creatinina (CC) inferior a 30 ml / min.), Hiperqualemia, deshidratación (incluído cando se toman altas doses de diuréticos) disfunción grave do fígado, hipocalemia refractaria, embarazo, lactación, hipotensión arterial, idade menor de 18 anos (non se estableceu eficacia e seguridade), deficiencia de lactasa, galactosemia ou síndrome de malabsorción de glicosa / gal. Actoses. Con precaución: trastornos do equilibrio sanguíneo entre electrólitos e auga (hiponatremia, alcalose hipocloremica, hipomagnesemia, hipocalemia), estenosis bilateral da arteria renal ou estenosis dunha única arteria renal, diabetes mellitus, hipercalcemia, hiperuricemia e / ou gota, agravada con algunha neurona alérxica desenvolvido anteriormente con outros fármacos, incluídos os inhibidores da AP

Efectos secundarios de Lorista N

Por parte do sistema sanguíneo e linfático: raramente: anemia, purpura Shenlane-Genokha. Por parte do sistema inmunitario: raramente: reaccións anafilácticas, angioedema (incluído o inchazo da laringe e da lingua, provocando obstrución das vías respiratorias e / ou hinchazón da cara, beizos, farinxe). Do lado do sistema nervioso central e do sistema nervioso periférico: a miúdo: cefaléia, mareos sistémicos e non sistémicos, insomnio, fatiga, raramente: xaqueca. Do sistema cardiovascular: a miúdo: hipotensión ortostática (dependente da dose), palpitacións, taquicardia, raramente: vasculite. Do sistema respiratorio: a miúdo: tose, infección do tracto respiratorio superior, faringite, inchazo da mucosa nasal. Do tracto gastrointestinal: a miúdo: diarrea, dispepsia, náuseas, vómitos, dor abdominal. Do sistema hepatobiliario: raramente: hepatite, alteración da función hepática. Da pel e graxa subcutánea: raramente: urticaria, picazón da pel. Do sistema músculo-esquelético e do tecido conxuntivo: a miúdo: mialxia, dor nas costas, con pouca frecuencia: artralxia. Outros: a miúdo: astenia, debilidade, edema periférico, dor no peito. Indicadores de laboratorio: a miúdo: hipercalemia, aumento da concentración de hemoglobina e hematocrito (non significativo clínicamente), raramente: aumento moderado de urea sérica e creatinina, moi raramente: aumento da actividade de encimas hepáticas e bilirrubina.

Comprimidos recubertos con película de 25 mg, 50 mg e 100 mg

Unha tableta contén

substancia activa - losartán potasio 25 mg, 50 mg e 100 mg,

enauxiliarenaínda: celulosa, almidón pregelatinizado, almidón de millo, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio

composición de cuncha: hipromelosa, talco, propilenglicol, dióxido de titanio (E171) (para dosificación de 25 mg, 50 mg, 100 mg), quinolina amarela (E104) (para dosificación de 25 mg)

As tabletas son ovais, cunha superficie lixeiramente biconvexa, cubertas cun revestimento de película amarela, cun risco por un lado (para unha dosificación de 25 mg).

As tabletas teñen unha forma redonda, cunha superficie lixeiramente biconvexa, recubertas cun revestimento de película branca, con unha muescada nun lado e un chaflán (para unha dosificación de 50 mg).

Comprimidos ovais cunha superficie lixeiramente biconvexa, recubertos cun revestimento de película branca (para unha dosificación de 100 mg)

Propiedades farmacolóxicas

Farmacocinética

Despois da inxestión, o losartán é ben absorbido do tracto gastrointestinal, sofre un metabolismo importante durante o primeiro paso polo fígado, formando un metabolito activo - o ácido carboxílico e outros metabolitos inactivos. A biodisponibilidade sistémica de losartán é aproximadamente do 33%. A concentración media de pico de losartán conséguese dentro de 1 hora, e o seu metabolito activo en 3-4 horas.

Máis do 99% do losartán e o seu metabolito activo únense ás proteínas plasmáticas, principalmente á albumina. O volume de distribución de losartán é de 34 litros.

Aproximadamente o 14% do losartán, administrado por vía oral, convértese ao seu metabolito activo.

A eliminación plasmática de losartan e do seu metabolito activo é de aproximadamente 600 ml / min e 50 ml / min, respectivamente. A eliminación renal de losartán e do seu metabolito activo é de aproximadamente 74 ml / min e 26 ml / min, respectivamente. Coa administración oral de losartan, aproximadamente o 4% da dose excrétase sen alteración na orina e preto do 6% en forma de metabolito activo. A farmacocinética de losartán e o seu metabolito activo é lineal coa administración oral de losartán potasio en doses ata 200 mg.

Despois da inxestión, as concentracións de losartán e o seu metabolito activo no plasma sanguíneo diminúen exponencialmente, a vida media final é de aproximadamente 2 horas e 6-9 horas, respectivamente. Cando se toma unha dose de 100 mg unha vez ao día, nin Losartan nin o seu metabolito activo se acumulan en plasma en grandes cantidades.

Losartán e os seus metabolitos son excretados na bilis e na orina: aproximadamente o 35% e o 43%, respectivamente, excrétanse na urina e aproximadamente o 58% e o 50%, respectivamente, excretan nas feces.

Farmacocinéticaengrupos de pacientes individuais

En pacientes anciáns con hipertensión arterial, as concentracións de losartán e o seu metabolito activo no plasma sanguíneo non difiren significativamente das atopadas en pacientes novos con hipertensión arterial.

En pacientes con hipertensión arterial feminina, o nivel de losartán no plasma sanguíneo é dúas veces maior que en pacientes con hipertensión arterial masculina, mentres que os niveis do metabolito activo no plasma sanguíneo non difiren en homes e mulleres.

En pacientes con cirrosis hepática alcohólica leve e moderada, os niveis de losartán e o seu metabolito activo no plasma sanguíneo despois da administración oral foron 5 e 1,7 veces, respectivamente, máis altos que en pacientes homes novos.

En pacientes con liquidez de creatinina superior a 10 ml / min, as concentracións plasmáticas de losartán non cambiaron. En comparación con pacientes con función renal normal, en pacientes con hemodiálise, a ASC (área baixo a curva de concentración-tempo) para losartán é aproximadamente 2 veces maior.

En pacientes con insuficiencia renal ou en pacientes sometidos a hemodiálise, as concentracións plasmáticas do metabolito activo non cambiaron.

Nin osartan nin o metabolito activo poden ser eliminados por hemodiálise.

Lorista® - o medicamento antihipertensivo, é un antagonista do receptor de angiotensina II selectivo oral (tipo AT1). A angiotensina II é unha hormona activa do sistema renina-angiotensina e un dos factores máis importantes na fisiopatoloxía da hipertensión arterial. A angiotensina II únese aos receptores de AT1 que se atopan en varios tecidos (por exemplo, músculo liso vascular, glándulas suprarenais, riles e corazón) e provoca unha serie de efectos biolóxicos importantes, incluída a vasoconstricción e a liberación de aldosterona. A angiotensina II tamén estimula a proliferación de células musculares lisas.

Losartan e o seu metabolito E3174 farmacológicamente activos bloquean todos os efectos fisiolóxicos da angiotensina II, independentemente da súa fonte e vía de biosíntese.

Lorista® bloquea de forma selectiva os receptores AT1 e non bloquea os receptores doutras hormonas ou canles iónicas que son responsables da regulación do sistema cardiovascular. Por outra banda, losartan non inhibe a actividade da encima convertedora de angiotensina (quinase II), unha encima que está implicada na ruptura da bradiquinina.

Unha única dose de losartán en pacientes con hipertensión arterial leve a moderada mostra unha diminución estatisticamente significativa da presión arterial sistólica e diastólica. O seu efecto máximo desenvólvese 6 horas despois da administración, o efecto terapéutico dura 24 horas, polo que basta tomalo unha vez ao día. O efecto antihipertensivo desenvólvese durante a primeira semana de terapia e logo aumenta e estabiliza gradualmente despois de 3-6 semanas

Lorista® é igualmente eficaz en homes e mulleres, así como en anciáns (≥ 65 anos) e pacientes máis novos (≤ 65 anos).

A interrupción de losartán en pacientes con hipertensión non leva a un forte aumento da presión arterial. A pesar dunha forte diminución da presión arterial, o losartán non ten efectos clínicamente significativos sobre a frecuencia cardíaca.

Indicacións de uso

- tratamento da hipertensión arterial esencial en adultos

- tratamento da enfermidade renal en pacientes adultos con hipertensión

diabete mellitus tipo 2 e proteinuria ≥ 0,5 g / día, como parte

- tratamento da insuficiencia cardíaca crónica en pacientes adultos

(fracción de expulsión ventricular esquerda ≤40%, estable clinicamente

condición) cando se usa inhibidores convertedores de angiotensina

a enzima considérase imposible debido especialmente á intolerancia

co desenvolvemento da tose, ou cando o seu propósito estea contraindicado

- menor risco de accidente cerebrovascular en pacientes adultos con arterial

Hipertrofia confirmada por ECT e hipertrofia do ventrículo esquerdo

Dosificación e administración

Dentro, independentemente da comida. A tableta engádese sen masticar, báixase cun vaso de auga. Multiplicidade de admisión: 1 vez por día.

Para a maioría dos pacientes, a dose inicial e de mantemento é de 50 mg unha vez ao día. O máximo efecto antihipertensivo conséguese nun prazo de tres a seis semanas despois do inicio da terapia.

Algúns pacientes poden necesitar un aumento da dose de ata 100 mg unha vez ao día (pola mañá).

Hipertensión arterial en pacientes con diabetes mellitus tipo II con proteinuria ≥ 0,5 g / día

A dose inicial habitual é de 50 mg unha vez ao día. A dosificación pódese aumentar a 100 mg unha vez ao día en función dos resultados da presión arterial ao mes despois do inicio do tratamento. Losartan pódese tomar xunto con outros axentes antihipertensivos (por exemplo, diuréticos, bloqueadores de canles de calcio, bloqueadores alfa ou beta e fármacos centrais) así como con insulina e outros axentes hipoglicémicos de uso común (por exemplo, sulfonilurea, glitazona, inhibidor da glucosidasa) .

A dose inicial de Lorista® en pacientes con insuficiencia cardíaca é de 12,5 mg por día nunha soa dose. Para conseguir unha dose de mantemento de 50 mg por día, que normalmente é ben tolerada polos pacientes, a dose debe ser aumentada gradualmente en 12,5 mg, a intervalos dunha semana (é dicir, 12,5 mg por día, 25 mg por día, 50 mg. ao día, 100 mg por día, ata unha dose máxima de 150 mg unha vez ao día).

Os pacientes con insuficiencia cardíaca cuxa afección se estabilizou co uso dun inhibidor da ACE non deben ser trasladados ao tratamento con losartán.

Redución de riscosdesenvolvementoictus en pacientes adultos con hipertensiónehipertrofia da esquerdaconfirmouse o ventrículothECG.

A dose inicial habitual é de 50 mg de losartán unha vez ao día. Pode engadirse unha dose baixa de hidroclorotiazida e / ou aumentar a dose a 100 mg por día en función dos resultados da presión arterial.

Farmacodinámica

Lorista ® N é unha preparación combinada cuxos compoñentes teñen un efecto hipotensivo aditivo e provocan unha diminución máis acusada da presión arterial en comparación co seu uso por separado. Debido ao efecto diurético, a hidroclorotiazida aumenta a actividade da renina no plasma, a secreción de aldosterona, reduce o contido de potasio en soro e aumenta o nivel de angiotensina II no plasma sanguíneo. Losartan bloquea os efectos fisiolóxicos da angiotensina II e, debido á inhibición da secreción de aldosterona, pode incluso eliminar a perda de ións de potasio provocados por un diurético.

Losartan ten un efecto uricosúrico. O hidroclorotiazida provoca un aumento moderado da concentración de ácido úrico, co uso de losartán simultaneamente coa hidroclorotiazida, a hiperuricemia provocada por un diurético diminúe.

O efecto antihipertensivo da combinación hidroclorotiazida / losartán persiste durante 24 horas. A pesar dunha diminución significativa da presión arterial, o uso da combinación hidroclorotiazida / losartán non ten un efecto clínicamente significativo na frecuencia cardíaca.

A combinación de hidroclorotiazida / losartán é eficaz en homes e mulleres, así como en pacientes de idade máis nova (menores de 65 anos) e anciáns (a partir de 65 anos).

Losartan é un antagonista do receptor da angiotensina II por natureza oral non proteica. A angiotensina II é un potente vasoconstritor e a principal hormona do RAAS. A angiotensina II únese aos receptores de AT 1, que se atopan en moitos tecidos (por exemplo, músculo liso dos vasos sanguíneos, glándulas suprarenais, riles e miocardio) e media diversos efectos biolóxicos da angiotensina II, incluída a vasoconstricción e a liberación de aldosterona. Ademais, a angiotensina II estimula a proliferación de células musculares lisas.

Losartan bloquea de forma selectiva os receptores AT 1. In vivo e in vitro losartan e o seu metabolito carboxi bioloxicamente activo (EXP-3174) bloquean todos os efectos fisioloxicamente significativos da angiotensina II nos receptores AT 1, independentemente da vía da súa síntese. Losartan non ten agonismo e non bloquea outros receptores hormonais ou canais iónicos importantes na regulación do CCC. Losartan non inhibe a actividade da ACE (quininase II), unha enzima que está implicada no metabolismo da bradiquinina. Así, non causa un aumento da frecuencia de efectos indesexables mediados pola bradiquinina.

Losartan provoca indirectamente a activación dos receptores de AT 2 aumentando o nivel de angiotensina II no plasma sanguíneo.

A supresión da regulación da secreción de renina por angiotensina II polo mecanismo de retroalimentación negativa durante o tratamento con losartán provoca un aumento da actividade da renina plasmática, o que conduce a un aumento da concentración de angiotensina II no plasma sanguíneo. Non obstante, o efecto antihipertensivo e a supresión da secreción de aldosterona persisten, o que indica un bloqueo eficaz dos receptores da angiotensina II.Despois da cancelación de losartán, a actividade de renina plasmática e a concentración de angiotensina II diminúen ata os valores iniciais aos 3 días.

Losartan e o seu principal metabolito activo teñen unha afinidade significativamente maior para os receptores de AT 1 en comparación cos receptores de AT 2. O metabolito activo supera osartan na actividade por 10-40 veces.

A frecuencia do desenvolvemento da tose é comparable cando se usa losartán ou hidroclorotiazida e é moito menor que se se usa un inhibidor da ACE.

En pacientes con hipertensión arterial e proteinuria, que non padecen diabetes mellitus, o tratamento con losartán reduce significativamente proteinuria, a excreción de albúmina e IgG. Losartan admite a filtración glomerular e reduce a fracción de filtración. Losartan reduce a concentración sérica de ácido úrico (normalmente inferior a 0,4 mg / dl) ao longo da terapia. Losartan non ten ningún efecto sobre os reflexos autónomos e non afecta a concentración de noradrenalina no plasma sanguíneo.

En pacientes con insuficiencia ventricular esquerda, losartan en doses de 25 e 50 mg ten efectos hemodinámicos e neurohumumorais positivos, caracterizados por un aumento do índice cardíaco e unha diminución da presión de atascamento dos capilares pulmonares, OPSS, presión arterial e frecuencia cardíaca e unha diminución das concentracións plasmáticas de aldosterona e norepinefrina. O risco de desenvolver hipotensión arterial en pacientes con insuficiencia cardíaca depende da dose de losartán.

O uso de losartan unha vez ao día en pacientes con hipertensión esencial leve a moderada provoca unha diminución significativa da SBP e DBP. O efecto antihipertensivo dura 24 horas mantendo o ritmo natural circadiano da presión arterial. O grao de redución da presión arterial ao final do intervalo de dosificación é do 70-80% en comparación co efecto hipotensivo 5-6 horas despois de tomar losartán.

Losartan é eficaz en homes e mulleres, así como en pacientes anciáns (65 anos ou máis) e pacientes máis novos (menores de 65 anos). A retirada de losartán en pacientes con hipertensión arterial non conduce a un forte aumento da presión arterial (non existe síndrome de retirada de drogas). Losartan non ten un efecto clínicamente significativo na frecuencia cardíaca.

Diurético tiazídico, cuxo mecanismo de efecto hipotensivo non está finalmente establecido. Os tiazidas alteran a reabsorción de electrólitos na nefron distal e aumentan a excreción de ións de sodio e cloro aproximadamente igualmente. O efecto diurético de hidroclorotiazida leva a unha diminución do ccc, un aumento da actividade de renina no plasma e a secreción de aldosterona, o que conduce a un aumento da excreción de ións de potasio e bicarbonatos por parte dos riles e unha diminución do contido de potasio en soro. A relación entre a renina e a aldosterona está mediada pola angiotensina II, polo que o uso simultáneo de ARA II inhibe a perda de ións potásicos no tratamento dos diuréticos tiazídicos.

Despois da administración oral, o efecto diurético prodúcese despois de 2 horas, alcanza un máximo despois de aproximadamente 4 horas e dura 6-12 horas, o efecto hipotensivo persiste durante 24 horas.

Farmacocinética

A farmacocinética de losartán e hidroclorotiazida mentres se toma non difire daquela cando se usan por separado.

Aspiración. Losartan: despois da administración oral, losartán é ben absorbido e metabolizado durante o paso inicial polo fígado coa formación dun metabolito carboxi activo (EXP-3174) e metabolitos inactivos. A biodisponibilidade sistémica é aproximadamente do 33%. C max no plasma sanguíneo de losartán e o seu metabolito activo conséguense despois de 1 h e 3-4 horas, respectivamente. Hidroclorotiazida: despois da administración oral, a absorción de hidroclorotiazida é do 60-80%. C max de hidroclorotiazida no plasma sanguíneo conséguese 1-5 horas despois da inxestión.

Distribución. Losartán: máis do 99% dos losartán e EXP-3174 únense ás proteínas do plasma, principalmente coa albúmina. V d de losartan é de 34 litros. Penetra moi mal a través do BBB. Hidroclorotiazida: a comunicación coas proteínas do plasma é do 64%, atravesa a placenta, pero non a través do BBB, e excrétase no leite materno.

Biotransformación. Losartan: aproximadamente o 14% dunha dose de losartán, administrada iv ou por vía oral, metabolízase para formar un metabolito activo. Despois da administración oral e / ou administración de potasio de 14-C-losartán, a radioactividade circulante do plasma sanguíneo foi determinada principalmente por losartán e o seu metabolito activo.

Ademais do metabolito activo, fórmanse metabolitos inactivos, incluídos dous metabolitos principais formados por hidroxilación do grupo butilo da cadea, e un metabolito menor - o gluconido de N-2-tetrazol.

Tomar a droga con alimentos non ten un efecto clínico significativo sobre as súas concentracións de soro.

Hidroclorotiazida: non metabolizado.

A cría. Losartan: a eliminación plasmática de losartan e o seu metabolito activo é de 600 e 50 ml / min respectivamente, e a eliminación renal de losartán e do seu metabolito activo é de 74 e 26 ml / min, respectivamente. Despois da administración oral, só o 4% da dose tomada é excretada sen cambios polos riles e arredor do 6% en forma de metabolito activo. Os parámetros farmacocinéticos de losartan e do seu metabolito activo cando se toman por vía oral (en doses de ata 200 mg) son lineais.

T 1/2 na fase terminal do losartán e do metabolito activo é de 2 horas e 6-9 horas, respectivamente. Non hai acumulación de losartán e o seu metabolito activo cando se usa nunha dose de 100 mg unha vez ao día.

É excretado principalmente polos intestinos con bilis - 58%, riles - 35%.

Hidroclorotiazida: excretada rapidamente polos riles. A T 1/2 é de 5,6-14,8 horas, aproximadamente o 61% da dose inxerida excrétase sen cambios.

Grupos individuais de pacientes

Hidroclorotiazida / losartán. As concentracións plasmáticas de losartán e do seu metabolito activo e hidroclorotiazida en pacientes anciáns con hipertensión arterial non difiren significativamente das de pacientes novos.

Losartan. En pacientes con cirrosis alcohólica leve e moderada do fígado despois da administración oral de losartán, as concentracións de losartán e do metabolito activo no plasma sanguíneo foron 5 e 1,7 veces superiores ás do voluntario masculino, respectivamente.

Losartán e o seu metabolito activo non se eliminan por hemodiálise.

Embarazo e lactación

Non se recomenda o uso de ARA II no primeiro trimestre do embarazo.

O medicamento Lorista ® N non debe usarse durante o embarazo, nin en mulleres que planean un embarazo. Ao planificar o embarazo, recoméndase que o paciente se traslade a terapia antihipertensiva alternativa tendo en conta o perfil de seguridade. Se se confirma o embarazo, deixa de tomar Lorista ® N e, se é necesario, transfírao ao paciente a terapia antihipertensiva alternativa.

O medicamento Lorista ® N, do mesmo xeito que outros fármacos que teñen un efecto directo sobre RAAS, pode causar efectos indesexables no feto (función renal deteriorada, osificación retardada dos ósos do cranio do feto, oligohidramnios) e efectos tóxicos neonatales (insuficiencia renal, hipotensión arterial, hipercalemia). Se aínda usaba o medicamento Lorista ® N nos trimestres do embarazo II-III, é necesario realizar unha ecografía dos riles e ósos do cranio fetal.

O hidroclorotiazida atravesa a placenta. Cando os diuréticos tiazídicos se usan no trimestre II-III do embarazo, é posible unha diminución do fluxo sanguíneo utero-placentario, o desenvolvemento de trombocitopenia, ictericia e a perturbación do equilibrio auga-electrolito no feto ou no recentemente nado.

Non se debe usar hidroclorotiazida para tratar a xestose na segunda metade do embarazo (edema, hipertensión arterial ou preeclampsia (nefropatía)) debido ao risco de baixar o CCC e diminuír o fluxo sanguíneo uteroplacental a falta de efectos favorables no transcurso da enfermidade. Non se debe usar hidroclorotiazida para tratar a hipertensión esencial en mulleres embarazadas, coa excepción de casos raros cando non se poden usar axentes alternativos.

Deberían vixiarse os recentemente nados cuxas nais tomaron Lorista ® N durante o embarazo posible desenvolvemento da hipotensión arterial no recentemente nado.

Non se sabe se se elimina losartán con leite materno.

O hidroclorotiazida pasa ao leite materno en pequenas cantidades. Os diuréticos tiazídicos en altas doses provocan diurese intensa, inhibindo así a lactación.

Efectos secundarios

Clasificación da incidencia de efectos secundarios da OMS:

moi a miúdo ≥1 / 10, a miúdo entre ≥1 / 100 e QT (risco de desenvolver taquicardia ventricular do tipo pirueta),

Clase IA de medicamentos antiarrítmicos (por exemplo quinidina, disopiramida),

Medicamentos antiarrítmicos de clase III (por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida).

Algúns antipsicóticos (por exemplo, tioridazina, clorpromazina, levomepromazina, trifluoperazina, sulpirida, amisulprida, tiaprida, haloperidol, droperidol).

Outros fármacos (por exemplo, cisapruro, difenil metil sulfato, eritromicina para a administración de iv, halofantrina, ketanserina, misolastina, sparfloxacina, terfenadina, vincamina para administración de iv).

Sales de vitamina D e calcio: o uso simultáneo de diuréticos tiazídicos con vitaminas D ou sales de calcio aumenta o contido en calcio sérico, xa que calcio excretado. Se precisa usar preparados de calcio ou vitamina D, debes controlar o contido de calcio no soro sanguíneo e, posiblemente, axustar a dose destes medicamentos,

Carbamazepina: risco de desenvolver hiponatremia sintomática. É necesario controlar os indicadores clínicos e biolóxicos.

O hidroclorotiazida pode aumentar o risco de desenvolver insuficiencia renal aguda, especialmente co uso simultáneo de altas doses de axentes de contraste que conteñen iodo. Antes de usalos, é necesario restaurar o bcc.

Amfotericina B (para a administración intravenosa), laxantes estimulantes ou glicirrizinato de amonio (parte da alcaçuz): a hidroclorotiazida pode aumentar o desequilibrio de electrólitos en auga, especialmente a hipokalemia.

Sobredose

Non hai información sobre unha sobredose da combinación hidroclorotiazida / losartán.

Tratamento: terapia sintomática e de apoio. O Lorista ® N debe ser interrompido e o paciente supervisar coidadosamente. Se é necesario: induce o vómito (se o paciente tomou recentemente o medicamento), repón o ccc, a corrección das perturbacións no metabolismo dos electrólitos e unha forte diminución da presión arterial.

Losartan (datos limitados)

Síntomas é posible unha diminución significativa da presión arterial, taquicardia, bradicardia por estimulación parasimpática (vagal).

Tratamento: terapia sintomática, a hemodiálise é ineficaz.

Síntomas os síntomas máis comúns son: hipokalemia, hipoclorimia, hiponatremia e deshidratación, como consecuencia dunha diurese excesiva. Coa administración simultánea de glicósidos cardíacos, a hipocalemia pode agravar o curso das arritmias.

Instrucións especiais

Edema angioneurótico. Os pacientes con angioedema (rostro, beizos, farinxe e / ou larinxe) deben ser controlados de preto por antecedentes.

Hipotensión arterial e hipovolemia (deshidratación). En pacientes con hipovolemia (deshidratación) e / ou un contido reducido de sodio no plasma sanguíneo durante a terapia diurética, restrición da inxestión de sal, diarrea ou vómitos, pode producirse unha hipotensión sintomática, especialmente despois de tomar a primeira dose de Lorista ® N. Antes de usar o fármaco, debe restaurarse. BCC e / ou sodio no plasma.

Violacións do equilibrio auga-electrólito. As violacións do equilibrio auga-electrólitos adoitan atoparse en pacientes con insuficiencia renal, especialmente contra a diabetes mellitus. A este respecto, é necesario controlar coidadosamente o contido de potasio no plasma sanguíneo e a liberación de creatinina, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca e creatinina Cl 30-50 ml / min.

Non se recomenda o uso simultáneo con diuréticos que aforren potasio, preparados de potasio, substitutos de sal que conteñen potasio ou outros medios que poidan aumentar o contido de potasio no plasma sanguíneo (por exemplo, heparina).

Función hepática deteriorada. A concentración de losartan no plasma sanguíneo aumenta significativamente en pacientes con cirrosis, polo que o medicamento Lorista ® N debe usarse con precaución en pacientes con funcións hepáticas lixeiras ou moderadas.

Función renal deteriorada. Posible función renal deteriorada, incluída a insuficiencia renal, debido á inhibición do RAAS (especialmente en pacientes cuxa función renal depende do RAAS, por exemplo, con insuficiencia cardíaca grave ou antecedentes de disfunción renal).

Estenosis da arteria renal. En pacientes con estenosis arterial renal bilateral, así como con estenosis arterial do único ril que funcionan, os medicamentos que afectan a RAAS, incluído e ARA II, poden aumentar de xeito reversible a concentración de urea e creatinina no plasma sanguíneo.

Losartan debe usarse con precaución en pacientes con estenosis bilateral da arteria renal ou estenosis da arteria renal única.

Transplante de riles. Non hai experiencia co uso de Lorista ® N en pacientes que se someteron recentemente a un transplante de ril.

Hiperaldosteronismo primario. Os pacientes con hiperaldosteronismo primario son resistentes a medicamentos antihipertensivos que afectan a RAAS, polo que o uso de Lorista ® N non se recomenda en tales pacientes.

IHD e enfermidades cerebrovasculares. Como con calquera medicamento antihipertensivo, unha diminución excesiva da presión arterial en pacientes con enfermidade coronaria ou enfermidade cerebrovascular pode levar ao desenvolvemento de infarto ou infarto de miocardio.

Insuficiencia cardíaca. En pacientes cuxa función renal depende do estado do RAAS (por exemplo, CHHA clase funcional III-IV CHF de clasificación NYHA, con ou sen insuficiencia renal), a terapia con medicamentos que afectan a RAAS pode estar acompañada de hipotensión arterial grave, oliguria e / ou progresiva. azotemia, en poucos casos, insuficiencia renal aguda. É imposible excluír o desenvolvemento destes trastornos debido á supresión da actividade de RAAS con ARA II.

Estenosis da válvula aórtica e / ou mitral, GOKMP. O medicamento Lorista ® N, como outros vasodilatadores, debe usarse con precaución en pacientes con estenosis hemodinamicamente significativa da válvula aórtica e / ou mitral, ou GOKMP.

Características étnicas. Losartan (como outros fármacos que afectan a RAAS) ten un efecto hipotensivo menos pronunciado en pacientes da raza Negroid en comparación con representantes doutras razas, posiblemente debido á maior incidencia de hiporeninemia nestes pacientes con hipertensión arterial.

Hipotensión arterial e perturbacións no metabolismo da auga-electrólitos. É necesario controlar a presión arterial, sinais clínicos do metabolismo da auga-electrólitos deteriorados, incluído deshidratación, hiponatremia, alcalose hipocoromática, hipomagnesemia ou hipocalemia, que poden desenvolverse ante o fondo de diarrea ou vómitos.

Os electrólitos séricos deben controlarse periódicamente.

Efectos metabólicos e endocrinos. É necesaria a precaución en todos os pacientes que reciben tratamento con axentes hipoglucémicos para administración oral ou insulina, porque a hidroclorotiazida pode debilitar o seu efecto. Durante a terapia con diuréticos tiazídicos, pódese manifestar diabetes mellitus latente.

Os diuréticos de tiazida, incluída a hidroclorotiazida, poden causar desequilibrio de hidrolíticos (hipercalcemia, hipocalemia, hiponatremia, hipomagnesemia e alcalose hipocalémica).

Os diuréticos tiazídicos poden reducir a excreción de calcio polos riles e provocar un aumento temporal e leve do calcio no plasma sanguíneo.

A hipercalcemia grave pode ser un signo de hiperparatiroidismo latente. Antes de realizar un estudo da función das glándulas paratiroides, os diuréticos tiazídicos deben ser cancelados.

No fondo do tratamento con diuréticos tiazídicos, é posible un aumento da concentración de colesterol e triglicéridos no soro sanguíneo.

A terapia diurética con tiazida en algúns pacientes pode agravar a hiperuricemia e / ou agravar o curso da gota.

Losartan reduce a concentración de ácido úrico no plasma sanguíneo, polo tanto, o seu uso en combinación cos niveis de hidroclorotiazida a hiperuricemia provocada por un diurético tiazídico.

Función hepática deteriorada. Os diuréticos tiazídicos deben usarse con precaución en pacientes con funcións hepáticas alteradas ou con enfermidade hepática progresiva, xa que poden causar colestase intrahepática, e incluso alteracións mínimas no equilibrio auga-electrólitos poden contribuír ao desenvolvemento de coma hepática.

O medicamento Lorista ® N está contraindicado en pacientes con función hepática gravemente alterada, porque non hai experiencia co uso do medicamento nesta categoría de pacientes.

Miopia aguda e glaucoma agudo secundario de ángulo pechador. A hidroclorotiazida é unha sulfonamida que pode provocar unha reacción idiosincrática que conduce ao desenvolvemento de miopía aguda transitoria e glaucoma agudo de peche de ángulo. Os síntomas inclúen: unha diminución brusca da agudeza visual ou dor dos ollos, que normalmente aparece ás poucas horas ou semanas desde o inicio da terapia con clorhidotiazida. Se non se trata, o glaucoma agudo de peche de ángulo pode levar á perda permanente da visión.

Tratamento: deixe de tomar hidroclorotiazida canto antes. Se a PII segue sen controlar, pode ser necesario un tratamento ou cirurxía médica de emerxencia. Os factores de risco para o desenvolvemento dun glaucoma agudo de peche de ángulo son: antecedentes dunha reacción alérxica á sulfonamida ou á benzilpenicilina.

En pacientes que toman diuréticos tiazídicos, as reaccións de hipersensibilidade poden desenvolverse tanto en presenza como en ausencia de antecedentes dunha reacción alérxica ou asma bronquial, pero son máis propensos se teñen antecedentes.

Hai informes de exacerbación do lupus eritematoso sistémico durante o uso de diuréticos tiazídicos.

Información especial sobre excipientes

O medicamento Lorista ® N contén lactosa, polo que o medicamento está contraindicado en pacientes con deficiencia de lactasa, intolerancia á lactosa, síndrome de malabsorción á glicosa-galactosa.

Influencia sobre a capacidade de realizar actividades potencialmente perigosas que requiran atención especial e reaccións rápidas (por exemplo, conducir, traballar con mecanismos en movemento). Ao comezo da terapia, o medicamento Lorista ® N pode provocar unha diminución da presión arterial, mareos ou somnolencia, afectando indirectamente ao estado psicoemocional. Por razóns de seguridade, antes de iniciar unha actividade que requira unha maior atención, os pacientes deben primeiro avaliar a súa resposta ao tratamento.

Tipo de droga

O medicamento "Lorista" está dispoñible en varias variedades: baixo a preparación dun único compoñente "Lorista", formas combinadas de "Lorista N" e "Lorista ND", que difiren na dosificación de substancias activas. As formas de dous compoñentes do medicamento teñen un efecto antihipertensivo e teñen un efecto diurético.

Os comprimidos Lorista dunha preparación dun só compoñente están dispoñibles en tres dosificaciones que conteñen a sustancia activa de losartán potasio 12,5 mg, 25 mg, 50 mg cada unha. Como compoñentes auxiliares, o millo e o almidón pregelatinizado, úsase unha mestura de azucre no leite con celulosa, aerosil, estearato de magnesio. A membrana de película de dosas de 25 mg ou 50 mg de losartán de potasio está composta por hippromellosa, talco, propilenglicol, dióxido de titanio e un colorante amarelo de quinolina tamén se usa para unha dose de 12,5 mg.

As tabletas Lorista N e Lorista ND están compostas por un núcleo e unha cuncha. O núcleo inclúe dous compoñentes activos: losartán potasio 50 mg cada un (para a forma N) e 100 mg (para a forma N) e hidroclorotiazida 12,5 mg (para a forma "N") e 25 mg (para a forma "N"). Para a formación do núcleo, úsanse compoñentes adicionais en forma de almidón pregelatinizado, celulosa microcristalina, azucre no leite, estearato de magnesio.

As tabletas Lorista N e Lorista ND están recubertas cun revestimento de película composto por hippromelosa, macrogol 4000, colorante amarelo de quinolina, dióxido de titanio e talco.

Como funciona a droga?

O axente antihipertensivo combinado (fármaco Lorista) describe as instrucións para a acción farmacolóxica de cada compoñente activo.

Unha das substancias activas é o losartán, que actúa como un antagonista selectivo da encima angiotensina tipo 2 nos receptores non proteicos.

Estudos in vitro e en animais demostraron que a acción de losartan e o seu metabolito carboxilo está dirixida a bloquear os efectos da angiotensina nos receptores de angiotensina tipo 1. Isto activa a renina no plasma sanguíneo e provoca unha diminución da concentración de aldosterona no soro sanguíneo.

Facendo que os altos niveis de tipo 2 da angiotensina receptores losartan Activa esta encima, á vez non altera o funcionamento do tipo de encima 2 kininazy parte no metabolismo da bradicinina.

A acción do compoñente activo da droga Lorista ten como obxectivo a redución da resistencia periférica total do leito vascular, a presión nos vasos da circulación pulmonar, a carga posterior e a provisión dun efecto diurético.

Losartan non permite o desenvolvemento dun aumento patolóxico no músculo cardíaco, aumenta a resistencia ao traballo físico do corpo humano, no que se observa unha insuficiencia cardíaca crónica.

O uso diario dunha única dose de losartán provoca unha diminución constante da presión arterial superior (sistólica) e inferior (diastólica). Durante todo o día, baixo a influencia desta sustancia, a presión arterial está controlada uniformemente e o efecto antihipertensivo coincide co ritmo natural circadiano. Unha diminución da presión ao final da dosificación de losartán é do 80% en comparación coa actividade pico do compoñente activo. O tratamento con drogas non ten efectos na frecuencia cardíaca e cando deixas de tomar o medicamento non hai signos de retirada de drogas. A eficacia de losartan esténdese ao corpo masculino e feminino de todas as idades.

A parte dos medios combinados da acción de hidroclorotiazida como un diurético, un tiazida asociada coa absorción deficiente de ións de cloro, sodio, magnesio, potasio, e de auga, situado na parte de atrás urina primaria no plasma sanguíneo de nefrónio distai renal. A sustancia aumenta a retención de calcio e ácido úrico polo ión. O hidroclorotiazida presenta propiedades antihipertensivas debido á expansión de arteriolas. O efecto diurético comeza despois de 60-120 minutos e o efecto diurético máximo dura de 6 a 12 horas. O efecto antihipertensivo óptimo do tratamento co medicamento prodúcese ao cabo dun mes.

Para que se usa?

O medicamento "Lorista", tabletas, instrucións de uso recomenda o uso de:

para o tratamento da hipertensión arterial, na que se indica un tratamento combinado,
reducir a probabilidade de enfermidades do sistema cardiovascular e o número de mortes e cambios patolóxicos no ventrículo esquerdo.

Características da aplicación

Durante o tratamento coa droga "Lorista" (comprimidos), as instrucións de uso permítenlle tomar outros medicamentos antihipertensivos. Para os anciáns, non se precisa unha selección especial da dosificación inicial.

As accións do fármaco poden levar a un aumento da concentración de creatinina e urea no soro sanguíneo de pacientes que presentan estenosis bilateral da arteria renal ou estenosis arterial dun ril.

Baixo a influencia de amplifica hidroclorotiazida hipotensión, alteración do equilibrio electrolítico, a cal caracterízase por unha diminución no volume de sangue circulante, hiponatremia, alcalose gipohloremichesky, hipomagnesemia, hipocalemia. O efecto do diurético está dirixido a aumentar a concentración de colesterol e triglicéridos, cambiar a tolerancia do corpo ás moléculas de glicosa, reducir a excreción de ións de calcio na urina, o que conduce ao seu aumento no soro sanguíneo. O hidroclorotiazida pode provocar hiperuricemia e gota.

A preparación combinada contén azucre no leite, que está contraindicado en pacientes que carecen dunha falta da encima lactasa, con galactosemia ou síndrome de intolerancia á glicosa e á galactosa.

Nas fases iniciais do tratamento cun axente hipotensivo, é posible unha diminución da presión e os ataques de mareos, o que viola a actividade psicofísica do corpo. Por iso, os pacientes cuxo traballo se asocia cunha maior atención ao conducir vehículos a motor ou mecanismos complexos deben determinar o seu estado antes de continuar cos seus deberes.

JSC Krka, dd, Novo mesto é un fabricante do medicamento antihipertensivo Lorista (comprimidos). Os análogos desta ferramenta teñen na sustancia activa losartán potasio. Para formas combinadas, medicamentos similares conteñen dous compoñentes activos: losartán potasio e hidroclorotiazida.

Para Lorista, o análogo terá o mesmo efecto antihipertensivo e efectos secundarios similares. Un destes remedios é o medicamento Kozaar, comprimidos de 50 ou 100 mg de perdido de potasio. O fabricante é a campaña de Merck Sharp & Dome B.V., Holanda.

Para as formas combinadas, os análogos son Gizaar e Gizaar forte. O fabricante é Merck Sharp e Dome B.V., Holanda. Os comprimidos revestidos medicamento a unha cuncha amarelo dosificación oval marcado con "717" nunha das superficies e os riscos para a división do outro lado, e comprimidos ovais maior dosificación revestida branco recubierto con película coa designación "745" dun lado.

A composición do medicamento "Gizaar Forte" inclúe losartán de potasio nunha cantidade de 100 mg e hidroclorotiazida, que contén 12,5 mg. A composición do medicamento "Gizaar" inclúe losartán de potasio nunha cantidade de 50 mg e hidroclorotiazida, que contén 12,5 mg.

A diferenza do medicamento "Lorista ND", o medicamento "Gizaar forte" contén dúas veces menos hidroclorotiazida, eo contido en losertano potásico coincide. Ambas as drogas teñen un efecto antihipertensivo cun lixeiro efecto diurético.

Outro análogo combinado é a droga "Lozap plus" fabricada por "Zentiva A.S.", República Checa. Está dispoñible en forma de comprimidos alargados con risco en ambas as superficies revestidas cunha película amarela clara. A composición do medicamento contén losartán potásico nunha cantidade de 50 mg e hidroclorotiazida, que contén 12,5 mg.

Un medicamento similar para Lorista N é o medicamento Vazotens N, fabricado por Actavis Group a.o., Islandia. Dispoñible en dúas dosificaciones. Os comprimidos con doses máis baixas conteñen 50 mg de losartán potasio e 12,5 mg de hidroclorotiazida, mentres que os comprimidos a dose maior conteñen 100 mg de potasio losartán e 25 mg de clorhidotiazida.

A páxina contén instrucións de uso Loristas . Está dispoñible en varias formas de dosificación do medicamento (comprimidos 12,5 mg, 25 mg, 50 mg e 100 mg, H e ND máis con hidroclorotiazida diurética) e tamén ten unha serie de análogos. Expertos verificaron esta anotación. Deixa o seu comentario sobre o uso de Lorista, que axudará a outros visitantes do sitio. O medicamento úsase para varias enfermidades (para reducir a presión na hipertensión arterial). A ferramenta ten unha serie de efectos secundarios e características de interacción con outras substancias. As doses varían para adultos e nenos. Hai restricións ao uso do medicamento durante o embarazo e durante a lactación. O tratamento de Lorista só pode ser prescrito por un médico cualificado. A duración da terapia pode variar e depende da enfermidade específica.

Instrucións de uso e dosificación

A droga tómase por vía oral, independentemente da comida, a frecuencia de administración - 1 vez ao día.

Mentres toma diuréticos en doses altas, recoméndase comezar a terapia con Lorista con 25 mg ao día nunha soa dose.

Os pacientes de idade avanzada, os pacientes con alteración da función renal (incluídos os que están en hemodiálise) non precisan axustar a dose inicial do medicamento.

En pacientes con alteración da función hepática, o medicamento debe prescribirse nunha dose menor.

Tabletas 12,5 mg, 25 mg, 50 mg e 100 mg.

Lorista N (contén ademais 12,5 mg de clorhidotiazida).

Lorista ND (tamén contén 25 mg de clorhidotiazida).

Potasio de Losartán + excipientes.

Losartán de potasio + hidroclorotiazida + excipientes (Lorista N e ND).

Lorista - Antagonista selectivo do receptor de angiotensina 2 tipo proteína AT1 non proteína.

Reduce o OPSS, a presión na circulación pulmonar, reduce a postcarga, ten un efecto diurético.

Interferiu no desenvolvemento da hipertrofia miocárdica, aumenta a tolerancia ao exercicio en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica.

Recepción Lorista unha vez ao día leva a unha diminución estatisticamente significativa da presión arterial sistólica e diastólica.Durante o día, losartan controla uniformemente a presión arterial, mentres que o efecto antihipertensivo corresponde ao ritmo circadiano natural. A diminución da presión arterial ao final da dose do medicamento foi aproximadamente do 70-80% do efecto no pico do medicamento, 5-6 horas despois da administración. Non se observa a síndrome de retirada e o losartán non ten un efecto clínicamente significativo na frecuencia cardíaca.

Losartan é eficaz en homes e mulleres, así como en anciáns (≥ 65 anos) e pacientes máis novos (≤ 65 anos).

O efecto antihipertensivo prodúcese despois de 3-4 días, pero pode levar 3-4 semanas para conseguir o efecto terapéutico óptimo.

A farmacocinética de losartán e hidroclorotiazida con uso simultáneo non difire da súa utilización separada.

Despois da administración oral, a absorción de hidroclorotiazida é do 60-80%. A hidroclorotiazida non se metaboliza e é excretada rapidamente polos riles.

hipertensión arterial
menor risco de accidente cerebrovascular en pacientes con hipertensión arterial e hipertrofia ventricular esquerda,
insuficiencia cardíaca crónica (como parte da terapia combinada, con intolerancia ou ineficacia da terapia con inhibidores da ACE),
protexer a función renal en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con proteinuria co fin de reducir a proteinuria, reducir a progresión do dano renal, reducir o risco de desenvolver o estadio terminal (previr a necesidade de diálise, a probabilidade dun aumento da creatinina sérica) ou a morte.

hipotensión arterial,
hipercalemia
deshidratación
intolerancia á lactosa,
galactosemia ou síndrome de malabsorción de glicosa / galactosa,
embarazo
lactación
idade de ata 18 anos (non se estableceu efectividade e seguridade nos nenos),
hipersensibilidade ao losartán e / ou a outros compoñentes da droga.

Influencia na capacidade para conducir vehículos e mecanismos de control

Non hai datos sobre o efecto de Lorista sobre a capacidade de conducir vehículos ou outros medios técnicos.

mareos
astenia
dor de cabeza
fatiga
insomnio
preocupación
alteración do sono
somnolencia
trastornos da memoria
neuropatía periférica,
parestesia
hipostesia
xaqueca
tremor
depresión
hipotensión ortostática (dependente da dose),
latido do corazón
taquicardia
bradicardia
arritmias
angina pectoral
nariz estrondo
tose
bronquite
inchazo da mucosa nasal,
náuseas, vómitos
diarrea
dor abdominal
anorexia
boca seca
dolores de dentes
flatulencia
estreñimiento
ganas de ouriñar
alteración da función renal,
diminución da libido
impotencia
calambres
dor nas costas, peito, pernas,
soando nas orellas
violación de sabor
discapacidade visual
conxuntivite
anemia
Morado Shenlein-Genoch
pel seca
aumento da suor
alopecia
gota
urticaria
erupción cutánea
angioedema (incluído inchazo da laringe e lingua, causando obstrución das vías respiratorias e / ou hinchazón da cara, beizos, farinxe).

Non se observaron interaccións medicamentosas clínicamente significativas con hidroclorotiazida, digoxina, anticoagulantes indirectos, cimetidina, fenobarbital, ketoconazol e eritromicina.

Durante o uso concomitante con rifampicina e fluconazol, notouse unha diminución do nivel do metabolito activo de potasio de losartán. Non se coñecen as consecuencias clínicas deste fenómeno.

O uso simultáneo con diuréticos que aforran potasio (por exemplo, spironolactona, triamteren, amiloride) e preparados de potasio aumenta o risco de hipercalemia.

O uso simultáneo de antiinflamatorios non esteroides, incluídos inhibidores selectivos do COX-2, pode reducir o efecto dos diuréticos e outros antihipertensivos.

Análogos da droga Lorista

Análogos estruturais da sustancia activa: