Amoxicilina Ácido claulánico (ácido clavoanánico da amoxicilina)

Descrición relevante para 15.05.2015

• Nome latino: Amoxicilina + aclavado Clavulánico

A composición das preparacións contén ingredientes activos amoxicilina + ácido clavulánico, así como compoñentes adicionais.

Farmacodinámica e farmacocinética

O fármaco combinado Amoxicilina + Ácido Clavulánico é un inhibidor da beta-lactamase que ten un efecto bactericida que inhibe a síntese da parede bacteriana. Ademais, a actividade do fármaco maniféstase en relación a varias bacterias gram-positivas aeróbicas, incluíndo cepas que producen beta-lactamases, por exemplo: Staphylococcus aureus, algunhas bacterias gram-negativas aeróbicas: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. e outros patóxenos sensibles, bacterias gram-positivas anaerobias, bacterias gram negativas anaerobias e aeróbicas, etc.

O ácido clavulánico pode suprimir os tipos II-V de beta-lactamases sen estar activo fronte ao 1 tipo de beta-lactamases que producen Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp e Serratia spp. Ademais, esta sustancia caracterízase por un alto tropismo para as penicilinases, que forma un complexo estable enzima e previr a degradación enzimática da amoxicilina por beta-lactamases.

No interior do corpo, cada un dos compoñentes sofre unha rápida absorción no tracto dixestivo. A concentración terapéutica obsérvase en 45 minutos. Ademais, en varias preparacións, ácido clavulánico, a relación con amoxicilina é a mesma dose de 125 a 250, 500 e 850 mg en comprimidos.

A droga está ligada lixeiramente ás proteínas plasmáticas: o ácido clavulánico ao redor do 22-30%, a amoxicilina entre o 17 e 20%. Metabolismo destas substancias realízase no fígado: o ácido clavulánico case o 50% e a amoxicilina o 10% da dosificación recibida.

O medicamento é excretado sen cambios principalmente polos riles dentro de 6 horas desde o momento do seu uso.

Indicacións de uso

Este medicamento prescríbese no tratamento de varias infeccións bacterianas:

• vías respiratorias inferiores -bronquite, pneumonía, empema da pleura, absceso pulmonar,
• Organos ORL, por exemplo sinusite, otite media, amigdalite,
• o sistema xenitourinario e outros órganos pélvicos con pielonefrite, pielite, cistite, uretrite, prostatite, cervicite, salpingite, salpingo-ooforite, endometrite, vaginite bacteriana etcétera
• pel e tecidos brandos, por exemplo, con erizipelas, impetigo, dermatosis secundarias infectadas, abscesos, flemón,
• así comoosteomielite, infeccións postoperatorias,prevención de infeccións en cirurxía.

Contraindicacións

O medicamento non está prescrito para:

• hipersensibilidade
• mononucleose infecciosa,
• fenilcetonuria, episodios ictericiaou disfunción hepática causada por tomar este ou outros medicamentos similares.

Débese ter precaución durante o tratamento de mulleres lactantes e embarazadas, pacientes con insuficiencia hepática grave, enfermidades do tracto gastrointestinal.

Forma e composición de liberación

Formas de dosificación Amoxicilina + Ácido claulánico:

• comprimidos recubertos con película: oval, biconvexo, case branco ou branco, gravado "A" por un lado, "63" do outro lado (comprimidos de 250 mg + 125 mg) ou "64" (comprimidos de 500 mg + 125 mg) ), ou gravado cun gravado de risco - “6 | 5” (875 mg + 125 mg comprimidos), na sección transversal pódese ver un núcleo amarelo claro rodeado por unha cuncha branca ou case branca (7 unidades en burbullas, 2 ampollas nunha caixa de cartón. ),
• po para suspensión oral (amorodo): granular, de cor case branca ou branca (nunha dosificación de 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g cada unha en botellas translúcidas de 150 ml, nunha dose de 250 mg + 62 5 mg / 5 ml - 14,7 g cada unha en botellas translúcidas de 150 ml, cada botella nunha caixa de cartón),
• po para a preparación dunha solución para administración intravenosa (iv): de branco a branco cunha tonalidade amarelenta (en botellas de 10 ml, 1 ou 10 botellas nunha caixa de cartón, envases para hospitais - de 1 a 50 botellas nunha caixa de cartón) .

Composición 1 comprimido:

• substancias activas: amoxicilina (en forma de trihidrato) - 250 mg, 500 mg ou 875 mg, ácido clavulánico (en forma de clavulanato de potasio) - 125 mg,
• compoñentes auxiliares (inactivos): almidón de carboximetilo sódico, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, opadra branca 06V58855 (dióxido de titanio, macrogol, hipromellosa-15cP, hipromellosa-5cP).

Composición de 5 ml de suspensión (feita a base de po para suspensión):

• ingredientes activos: amoxicilina (en forma de trihidrato) - 125 mg e ácido clavulánico (en forma de clavulanato de potasio) - 31,25 mg, ou amoxicilina - 250 mg e ácido clavulánico - 62,5 mg,
• compoñentes auxiliares: goma xantana, dióxido de silicio, hippromelosa, aspartamo, ácido succínico, dióxido de silicio coloidal, sabor a morango.

Ingredientes activos en 1 botella de po para a preparación dunha solución para a administración de iv: amoxicilina - 500 mg e ácido clavulánico - 100 mg, ou amoxicilina - 1000 mg e ácido clavulánico - 200 mg.

Farmacocinética

Despois de tomar ácido Amoxicilina + Clavulánico dentro, as substancias activas son absorbidas rapidamente e completamente do tracto gastrointestinal. A concentración máxima alcánzase despois de 1-2 horas. A absorción óptima observouse ao tomar a droga ao comezo da comida.

Cando se toman por vía oral e intravenosa, as substancias activas teñen un grao moderado de unión ás proteínas plasmáticas: amoxicilina - 17-20%, ácido clavulánico - 22-30%.

Ambos compoñentes caracterízanse por un bo volume de distribución en fluídos e tecidos do corpo. Atópase nos pulmóns, orella media, líquidos pleurais e peritoneais, útero, ovarios. Os senos, amígdalas palatinas, líquido sinovial, secreción bronquial, tecido muscular, próstata, vesícula biliar e fígado penetran no segredo dos sinus. A amoxicilina é capaz de pasar ao leite materno, así como a maioría das penicilinas. Tamén se atoparon restos de ácido clavulánico no leite materno.

A amoxicilina e o ácido clavulánico cruzan a barreira placentaria. Non cruce a barreira hematoencefárica, sempre que non se inflamen as meninges.

Ambos compoñentes metabolízanse no fígado: amoxicilina - aproximadamente o 10% da dose, ácido clavulánico - aproximadamente o 50% da dose.

A filtración glomerular e a secreción tubular é a amoxicilina (50-78% da dose) que se excreta case sen cambios polos riles. O ácido claulánico (25-40% da dose) é excretado por filtración glomerular polos riles parcialmente en forma de metabolitos e sen cambios. Os dous compoñentes son eliminados durante as 6 primeiras horas. Pódense excretar pequenas cantidades a través dos pulmóns e intestinos.

En insuficiencia renal grave, a vida media de eliminación aumenta: para a amoxicilina - ata 7,5 horas, para o ácido clavulánico - ata 4,5 horas.

Ambas as substancias antibióticas activas elimínanse durante a hemodiálise, en pequenas cantidades usando diálise peritoneal.

Comprimidos recubertos con película

En forma de comprimido, o medicamento está indicado para uso oral. Para unha absorción óptima e reducir o risco de efectos secundarios do sistema dixestivo, recoméndase tomar comprimidos ao comezo da comida.

O médico determina o réxime de dosificación individualmente dependendo da gravidade do proceso de infección, da idade do paciente, do seu peso corporal e da función renal.

Se é necesario, realice a terapia de paso: primeiro, o medicamento Amoxicilina + ácido claulánico está administrado por vía intravenosa, despois do que se toman por vía oral.

Dosis recomendadas para adultos e nenos maiores de 12 anos ou cun peso corporal superior a 40 kg:

• infeccións de leve a moderada: 250 mg + 125 mg cada 8 horas ou 500 mg + 125 mg cada 12 horas,
• infeccións graves, infeccións respiratorias: 500 mg + 125 mg 3 veces ao día ou 875 mg + 125 mg 2 veces ao día.

A dose máxima diaria de amoxicilina non debe exceder os 6.000 mg, ácido clavulánico - 600 mg.

A duración mínima do tratamento é de 5 días, a máxima é de 14 días.2 semanas despois do inicio do curso terapéutico, o médico avalía a situación clínica e, se é necesario, toma unha decisión sobre a continuación do tratamento. A duración da terapia para otitis media aguda sen complicacións é de 5-7 días.

É importante ter en conta que 2 comprimidos de 250 mg + 125 mg en termos de ácido clavulánico non equivalen a 1 comprimido de 500 mg + 125 mg.

En caso de deterioración da función renal, a dose de amoxicilina axústase en función da depuración da creatinina (CC):

• QC> 30 ml / min: non se precisa corrección
• KK 10-30 ml / min: 2 veces ao día, 1 comprimido 250 mg (para infeccións leves e moderadas) ou 1 comprimido 500 mg,
• QA 30 ml / min.

Os adultos con hemodiálise prescríbense 1 comprimido de 500 mg + 125 mg ou 2 comprimidos de 250 mg + 125 mg unha vez ao día. Adicionalmente, preséntase unha dose durante a sesión de diálise e outra dose ao final da sesión.

Po para suspensión oral

Suspensión A amoxicilina + O ácido claulánico é normalmente prescrito para nenos menores de 12 anos.

Nesta forma de dosificación, o medicamento está destinado á administración oral. Prepárase unha suspensión a partir do po: fervida e arrefriada a temperatura ambiente a auga potable é vertida nun frasco de 2/3, axitada ben, logo axústase o volume á marca (100 ml) e axítase de novo vigorosamente. Antes de cada recepción, o frasco debe ser axitado.

Para unha dosificación precisa, o kit inclúe un tapón de medición con riscos de 2,5 ml, 5 ml e 10 ml. Debe lavarse con auga limpa despois de cada uso.

O médico determina o réxime de dosificación individualmente dependendo da gravidade do proceso de infección, da idade do paciente, do seu peso corporal e da función renal.

Para absorber de xeito óptimo substancias activas e reducir o risco de efectos secundarios do sistema dixestivo, recoméndase tomar unha suspensión de amoxicilina + ácido claulánico ao comezo dunha comida.

A duración do tratamento é de polo menos 5 días, pero non superior a 14 días. 2 semanas despois do inicio do curso terapéutico, o médico avalía a situación clínica e, se é necesario, toma unha decisión sobre a continuación do tratamento.

Para nenos de 3 meses a 12 anos ou que pesan ata 40 kg, prescríbese a suspensión a unha dose de 125 mg + 31,25 mg por 5 ml ou 250 mg + 62,5 mg por 5 ml tres veces ao día a intervalos de 8 horas.

A dose diaria mínima de amoxicilina é de 20 mg / kg, a máxima é de 40 mg / kg. En doses baixas, o medicamento úsase para amigdalitis recorrente, infeccións da pel e tecidos brandos. En doses altas - con sinusite, otite media, infeccións das vías respiratorias inferiores, vías urinarias, ósos e articulacións.

Para nenos desde o nacemento ata os 3 meses, recoméndase unha dose diaria de 30 mg / kg de amoxicilina. Débese dividir en 2 doses.

Non hai recomendacións sobre o réxime de dosificación para bebés nacidos prematuramente.

En caso de deterioración da función renal, a dose de amoxicilina axústase en función do QC:

• QC> 30 ml / min: non se precisa corrección
• KK 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg por kg de peso corporal dúas veces ao día, pero non máis de 500 mg + 125 mg dúas veces ao día,
• QC

Efectos secundarios

No tratamento con ácido amoxicilina + Clavualanic, poden producirse diversos efectos secundarios que afectan a dixestión, a formación de sangue, o sistema nervioso, etc.

Polo tanto, poden producirse efectos secundarios: náuseas, vómitos, diarrea, gastrite, estomatite, glossitis, ictericia colestática, hepatite, trombocitopenia, trombocitose, eosinofilia, leucopenia, agranulocitosis, mareos, cefalea, hiperactividade, ansiedade e outros síntomas.

O desenvolvemento do local e reaccións alérxicas e outros efectos indesexables.

Modelo Artigo 1 Clínico-Farmacolóxico

Acción agrícola. A preparación combinada de amoxicilina e ácido clavulánico, un inhibidor da beta-lactamase. Actúa bactericida, inhibe a síntese da parede bacteriana. Activa contra bacterias gram positivas aeróbicas (incluídas cepas que producen beta-lactamase): Staphylococcus aureus, bacterias gramnegativas aeróbicas: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Os seguintes patóxenos só son sensibles. in vitro : Staphylococcus epidermidis,Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, bacterias gram-positivas anaerobias: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., anaerobia Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., bacterias gram negativas aeróbicas (incluídas cepas que producen beta-lactamase): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (anteriormente Pasteurella), Campylobacter jejuni, bacterias gram-negativas anaerobias (incluídas as cepas que producen beta-lactamases): Bacteroides spp., incluíndo Bacteroides fragilis. O ácido clavulánico suprime os tipos II, III, IV e V de beta-lactamase, inactivos fronte ás beta-lactamases de tipo I producidas Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. O ácido claulánico ten un elevado tropismo para as penicilinas, debido ao cal forma un complexo estable co encima, o que impide a degradación enzimática da amoxicilina baixo a influencia das beta-lactamases.

Farmacocinética Despois da administración oral, ambos compoñentes son absorbidos rapidamente no tracto dixestivo. A alimentación simultánea non afecta a absorción. T c_máx - 45 minutos Despois da administración oral nunha dose de 250/125 mg cada 8 horas C_máx amoxicilina - 2,18-4,5 μg / ml, ácido clavulánico - 0,8-2,2 μg / ml, a unha dose de 500/125 mg cada 12 horas C_máx amoxicilina - 5,09–7,91 μg / ml, ácido clavulánico - 1,19-2,41 μg / ml, a unha dose de 500/125 mg cada 8 horas C_máx amoxicilina - 4,94–9,46 μg / ml, ácido clavulánico - 1,57-3,23 μg / ml, a unha dose de 875/125 mg C_máx amoxicilina - 8.82-14.38 μg / ml, ácido clavulánico - 1,21-3,19 μg / ml. Despois da administración iv en doses de 1000/200 e 500/100 mg C_máx amoxicilina - 105,4 e 32,2 μg / ml, respectivamente, e ácido clavulánico - 28,5 e 10,5 μg / ml. O tempo para alcanzar unha concentración inhibidora máxima de 1 μg / ml para amoxicilina é similar cando se usa despois de 12 horas e 8 horas tanto en adultos como en nenos. Comunicación con proteínas plasmáticas: amoxicilina - 17-20%, ácido clavulánico - 22-30%. Os dous compoñentes no fígado son metabolizados: a amoxicilina - nun 10% da dose administrada, o ácido clavulánico - nun 50%. T_1/2 despois da administración a unha dose de 375 e 625 mg, 1 e 1,3 horas para a amoxicilina, 1,2 e 0,8 horas para o ácido clavulánico, respectivamente. T_1/2 despois da administración de iv a doses de 1200 e 600 mg, 0,9 e 1,07 h para amoxicilina, 0,9 e 1,12 h para o ácido clavulánico, respectivamente. É excretado principalmente polos riles (filtración glomerular e secreción tubular): 50-78 e 25-40% da dose administrada de amoxicilina e ácido clavulánico son excluídas sen cambios, respectivamente, nas primeiras 6 horas despois da administración.

Indicacións. Infeccións bacterianas causadas por patóxenos sensibles: infeccións do tracto respiratorio inferior (bronquite, pneumonía, empema pleural, absceso pulmonar), infeccións dos órganos ORL (sinusite, amigdalite, otite media), infeccións do sistema xenitourinario e órganos pélvicos (pielonefrite, pielite, cistite, uretrite, prostatite, cervicite, salpingite, salpingoofhoritis, absceso tubo-ovárico, endometrite, vaginitis bacteriana, aborto séptico, sepsis posparto, pelvioperitonite, chancre suave, gonorrea, infeccións da pel e tecidos brandos (erysipelas, impetigo, secundario pero dermatoses infectadas, abcesos, celulite, infección da ferida), osteomielite, infeccións postoperatorias, prevención de infeccións en cirurxía.

Contraindicacións Hipersensibilidade (incluída a cefalosporinas e outros antibióticos beta-lactam), mononucleose infecciosa (incluída coa aparición dunha erupción similar ao sarampelo), fenilcetonuria, episodios de ictericia ou alteración da función hepática como resultado do uso de amoxicilina / ácido clavulánico na historia CC menos de 30 ml / min (para comprimidos 875 mg / 125 mg).

Con precaución. Embarazo, lactación, insuficiencia hepática grave, enfermidades do tracto gastrointestinal (incluída unha historia de colite asociada ao uso de penicilinas), insuficiencia renal crónica.

Categoría de acción sobre o feto. B

Dosificación Dentro, dentro / dentro.

As doses calcúlanse en termos de amoxicilina. O réxime de dosificación establécese individualmente dependendo da gravidade do curso e da ubicación da infección, da sensibilidade do patóxeno.

Nenos menores de 12 anos - en forma de suspensión, xarope ou pingas para a administración oral.

Establécese unha única dose segundo a idade: nenos de ata 3 meses - 30 mg / kg / día en 2 doses divididas, 3 meses ou máis - para infeccións de gravidade leve - 25 mg / kg / día en 2 doses divididas ou 20 mg / kg / día en 3 doses, con infeccións graves - 45 mg / kg / día en 2 doses ou 40 mg / kg / día en 3 doses.

Adultos e nenos maiores de 12 anos ou máis dun peso de 40 kg: 500 mg 2 veces por día ou 250 mg 3 veces por día. En infeccións graves e infeccións do tracto respiratorio - 875 mg 2 veces por día ou 500 mg 3 veces por día.

A dose máxima diaria de amoxicilina para adultos e nenos maiores de 12 anos é de 6 g, para nenos menores de 12 anos - 45 mg / kg de peso corporal.

A dose máxima diaria de ácido clavulánico para adultos e nenos maiores de 12 anos é de 600 mg, para menores de 12 anos - 10 mg / kg de peso corporal.

Con dificultade para tragar en adultos, recoméndase o uso dunha suspensión.

Ao preparar unha suspensión, xarope e gotas, a auga debe utilizarse como disolvente.

Se se administra por vía intravenosa, a adultos e adolescentes maiores de 12 anos se lles administra 1 g (para amoxicilina) 3 veces ao día, se é necesario 4 veces ao día. A dose máxima diaria é de 6 g. Para nenos de 3 meses a 12 anos - 25 mg / kg 3 veces ao día, en casos graves - 4 veces ao día, para nenos de ata 3 meses: prematuros e no período perinatal - 25 mg / kg 2 unha vez ao día, no período posperinatal - 25 mg / kg 3 veces ao día.

A duración do tratamento é de ata 14 días, otitis media aguda - ata 10 días.

Para a prevención de infeccións postoperatorias durante as operacións de duración inferior a 1 hora, administrábase unha dose de 1 g iv durante a anestesia introdutoria. Para operacións máis longas - 1 g cada 6 horas ao día. Con alto risco de infección, pódese continuar a administración durante varios días.

En caso de insuficiencia renal crónica, unha dose e frecuencia de administración axústanse segundo o CC: para CC máis de 30 ml / min, non é necesario axustar a dose, para CC 10-30 ml / min: dentro - 250–500 mg / día cada 12 horas, iv. 1 g, despois 500 mg iv, con CC menos de 10 ml / min - 1 g, logo 500 mg / día iv ou 250-500 mg / día por vía oral dunha vez. Para os nenos, a dose debe reducirse do mesmo xeito.

Pacientes con hemodiálise: 250 mg ou 500 mg por vía oral nunha dose ou 500 mg iv, 1 dose adicional durante a diálise e outra 1 dose ao finalizar a diálise.

Efecto secundario. Do sistema dixestivo: náuseas, vómitos, diarrea, gastrite, estomatite, glossitis, aumento da actividade das transaminases "hepáticas", en casos illados - ictericia colestática, hepatite, insuficiencia hepática (normalmente en anciáns, homes, con terapia prolongada), pseudomembranosa e hemorrágica. colite (tamén pode desenvolverse despois da terapia), enterocolite, lingua negra "peluda", escurecendo o esmalte dental.

Órganos hematopoéticos: aumento reversible do tempo de protrombina e do tempo de sangrado, trombocitopenia, trombocitosis, eosinofilia, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica.

Do sistema nervioso: mareos, dores de cabeza, hiperactividade, ansiedade, cambio de comportamento, convulsións.

Reaccións locais: nalgúns casos, flebite no lugar da inxección de iv.

Reaccións alérxicas: urticaria, erupcións eritemáticas, raramente - eritema exudativo multiforme, choque anafiláctico, angioedema, extremadamente raro - dermatite exfoliativa, eritema exudativo maligno (síndrome de Stevens-Johnson), vasculite alérxica, síndrome, osteoartritis aguda exemplar .

Outros: candidiasis, desenvolvemento de superinfección, nefritis intersticial, cristaluria, hematuria.

Sobredose. Síntomas: violación do tracto gastrointestinal e equilibrio auga-electrólito.

Tratamento: sintomático. A hemodiálise é eficaz.

Interacción Os antiácidos, glucosamina, laxantes, aminoglicósidos diminúen e reducen a absorción, o ácido ascórbico aumenta a absorción.

Os fármacos bacteriostáticos (macrólidos, cloramfenicolos, lincosamidas, tetraciclinas, sulfonamidas) teñen un efecto antagónico.

Aumenta a eficacia dos anticoagulantes indirectos (suprime a microflora intestinal, reduce a síntese de vitamina K e o índice de protrombina). Coa administración simultánea de anticoagulantes, é necesario controlar os indicadores de coagulabilidade do sangue.

Reduce a eficacia dos anticonceptivos orais, medicamentos, durante o metabolismo do que se forma PABA, o etinilestradiol - o risco de sangrar "un gran avance".

Os diuréticos, alopurinol, fenilbutazona, AINE e outros fármacos que bloquean a secreción tubular aumentan a concentración de amoxicilina (o ácido clavulánico está excretado principalmente pola filtración glomerular).

O allopurinol aumenta o risco de desenvolver unha erupción cutánea.

Instrucións especiais. Cun curso de tratamento é necesario vixiar o estado da función do sangue, do fígado e dos riles.

Para reducir o risco de efectos secundarios do tracto gastrointestinal, o medicamento debe tomarse coas comidas.

É posible desenvolver superinfección debido ao crecemento da microflora insensible a ela, o que require un cambio correspondente na antibioterapia.

Pode dar resultados falsos positivos na determinación de glicosa na orina. Neste caso, recoméndase usar o método oxidante da glicosa para determinar a concentración de glicosa nos ouriños.

Despois da dilución, a suspensión non debe conservarse durante 7 días como máximo na neveira, pero non conxelar.

En pacientes con hipersensibilidade ás penicilinas, son posibles reaccións alérxicas cruzadas con antibióticos con cefalosporina.

Reveláronse casos de desenvolvemento de colite necrotizante en recentemente nados e en mulleres embarazadas con rotura prematura de membranas.

Dado que os comprimidos conteñen a mesma cantidade de ácido clavulánico (125 mg), convén ter en conta que 2 comprimidos de 250 mg (para amoxicilina) non equivalen a 1 comprimido para 500 mg (para amoxicilina).

Rexistro estatal de medicamentos. Publicación oficial: en 2 vols. M: Medical Council, 2009. - Vol. 2, parte 1 - 568 s., Parte 2 - 560 s.

Formas de dosificación

A amoxicilina + O ácido claulánico prodúcese en forma de:

• comprimidos recubertos con diferentes dosificaciones,
• o ácido clavulánico é sempre 0,125 g,
• amoxicilina
  • 250,
  • 500,
  • 875,
• po para suspensión: 156 mg / 5 ml, 312 mg / 5 ml,
• po para inxección cunha dose de 600 mg / 1200 mg.

A preparación complexa contén ácido clavulánico, como o sal de potasio - clavulanato de potasio.

As comprimidas de Amoxicilina + Clavulanato teñen unha forma biconvexa oblonga, de cor branca con risco transversal. Ademais dos ingredientes activos, a composición dos comprimidos inclúe:

• recheos - dióxido de silicio, estearato de magnesio, celulosa microcristalina,
• na cuncha - polietilenglicol, hippromellosa, dióxido de titanio.

Amoxicilina + ácido Clavualánico, instrucións de uso (método e dosificación)

Os preparativos creados con base nestas substancias pódense usar para a administración oral, intravenosa ou intramuscular. Neste caso, a dosificación, o calendario e a duración da terapia establécense tendo en conta a complexidade da enfermidade, a sensibilidade do patóxeno, a localización da infección e as características do paciente.

Por exemplo, aconséllase que os pacientes menores de 12 anos tomen o medicamento en forma de xarope, suspensión ou pingas, destinadas a uso interno. Fíxase unha única dosificación dependendo do peso e idade dos pacientes.

A dose máxima diaria de amoxicilina para nenos a partir de 12 anos e pacientes adultos é de 6 g, e para pacientes pequenos de menos de 12 anos, recoméndase calcular unha dose de 45 mg por kg de peso.

A dosificación máxima permitida de ácido clavulánico para nenos a partir de 12 anos e adultos é de 600 mg, e para os menores de 12 anos a razón de 10 mg por kg de peso.

A duración media do tratamento pode ser de 10-14 días.

Espectro de actividade antimicrobiana

A ácido amoxicilina / clavulánico ten actividade bactericida, é eficaz contra as bacterias e os protozoos sensibles á amoxicilina, incluíndo cepas que producen a beta-lactamase.

A actividade bactericida conséguese interrompendo a síntese de peptidoglicano bacteriano necesario para a parede celular bacteriana.

Un amplo espectro do antibiótico amoxicilina protexido por inhibidores con ácido clavulánico inclúe:

• aerobias gram positivas:
  • Staphylococcus sp., Incluíndo cepas sensibles á mesofilina de Staphylococcus aureus,
  • estreptococos, pneumococos, estreptococo hemolítico,
  • enterococos,
  • listeria
• aerobes gramnegativas - Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Klebsiella, Moxarell, Neisseria, Helicobacter pylori,
• anaerobos gram positivos - clastridia, peptococos,
• anaerobos gramnegativos - bacteroides, fusobacterias.

As penicilinas semisintéticas, cuxas propiedades se poden atopar na páxina da Penicilina Series, desenvolveron resistencia en moitas cepas bacterianas.

A resistencia adquirida á amoxicilina penicilina semisintética obsérvase nalgunhas cepas de Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterococci, Corynebacter. Non é susceptible de clamidia e amoxicilina / clavulanato e micoplasma.

O ácido claulánico non actúa sobre as beta-lactamases, que se producen:

• Pseudomonas aeruginosa, que posúe unha "sensación de quórum" que lle permite adaptarse rapidamente aos antibióticos, desenvolvendo cepas resistentes a eles,
• serracións: bacterias que causan infeccións do intestino, sistema urinario, pel,
• Acinetobacter (Acinetobacter) - o culpable de septicemia, meninxite, que foi incluído na lista das infeccións máis perigosas pola organización da OMS en 2017.

Acción farmacolóxica

Os compoñentes activos do medicamento son absorbidos rapidamente cando se toman por vía oral e cando o medicamento é inxectado por vía intravenosa. A concentración da preparación combinada Amoxicilina / Clavulanato no sangue, necesaria para o efecto terapéutico, créase ao cabo de 45 minutos.

Os compoñentes da droga únense pouco ás proteínas do sangue e o 70-80% do medicamento recibido no sangue está en forma libre.

Metabolice as substancias activas no fígado:

• amoxicilina - o 10% do antibiótico recibido transfórmase,
• clavulánico a - que divide o 50% do composto entrante.

A amoxicilina é excretada polo sistema urinario. A vida media do medicamento combinado, segundo a dose, é de 1,3 horas.

O medicamento retírase ao tomar o medicamento de acordo coas instrucións, en media dentro de 6 horas.

A ácido amoxicilina + Clavulánico prescríbese a nenos e adultos en forma de comprimidos, suspensións, inxeccións intravenosas na dosificación especificada nas instrucións de uso.

As indicacións para a administración de amoxicilina / clavulanato son enfermidades:

• sistema respiratorio:
  • pneumonía adquirida na comunidade, absceso pulmonar,
  • pleuria
  • bronquite
• Enfermidades ORL:
  • sinusite
  • amigdalite, amigdalite,
  • otitis media
• órganos xenitourinarios:
  • pielonefrite, cistite,
  • inflamación das trompas de Falopio, endometrite, cervicite, prostatite,
  • chancre, gonorrea,
• pel:
  • erizipelas
  • flema
  • impetigo
  • celulite
  • picaduras de animais
• osteomielite
• para a prevención e tratamento de infeccións postoperatorias.

Instrucións de uso

A duración de tomar medicamentos con amoxicilina e ácido clavulánico non debe ser superior a 2 semanas. O tratamento de otitis media debe durar 10 días.

A droga en comprimidos é lavada con auga cando se toma con comida. O po para suspensión dilúese con auga fervida, a cantidade de polo menos medio vaso.

Recoméndase a suspensión para o tratamento de nenos e adultos con dificultade para tragar.

A dosificación dos fármacos calcúlase coa amoxicilina.

O médico elabora un réxime de tratamento individualmente segundo a idade, o peso, a funcionalidade do sistema urinario e a localización da lesión.

Hai que ter en conta que 0,5 g de amoxicilina / 125 mg de clavulánico non se poden substituír por 2 doses de 250 mg / 125 mg.

A cantidade total de clavulanato neste último caso será maior, o que reducirá a concentración relativa do antibiótico no medicamento.

A dose diaria non debe ser máis:

• amoxicilina:
  • despois de 12 l - 6 g
  • menores de 12 litros - non superior a 45 mg / kg,
• clavulánico a:
  • maiores de 12 l. - 600 mg
  • menor de 12 litros - 10 mg / kg.

Tabletas para adultos, instrución

Os adultos, os nenos de máis de 40 kg, receítanse Amoxicilina / Clavulanato de acordo coas instrucións de uso:

• cun curso leve da enfermidade:
  • tres veces / d. 0,25 g
  • dúas veces ao día 500 mg
• con infeccións pulmonares, infeccións graves:
  • tres veces / día. 0,5 g
  • dúas veces ao día 0,875 g.

Po de suspensión para nenos

O principal criterio para calcular a dose do medicamento segundo as instrucións é o peso e a idade. Preséntase unha dose diaria de Amoxicilina / Ácido Clavulánico:

• desde o nacemento durante 3 meses. - beber 30 mg / kg pola mañá / noite,
• 3 meses ata 12 l .:
  • cun curso leve da enfermidade:
    • tratado con 25 mg / kg dúas veces por día.
    • consumir 20 mg / kg 3 r en 24 horas,
  • inflamación complicada:
    • beber 45 mg / kg 2 p. / 24 horas.,
    • tomar 40 mg / kg 3 p / 24 horas

Un neno menor de 12 anos debe recibir unha suspensión tres veces ao día. Unha única dose da suspensión rematada é:

• 9 meses - 2 anos - 62,5 mg de amoxicilina,
• a partir de 2 l. ata 7 litros - 125,
• 7 l ata 12 litros - 250 mg.

O pediatra pode aumentar ou diminuír a dosificación do medicamento segundo o peso, a idade do neno e a gravidade da infección.

Interacción

No tratamento coa droga xunto conantiácidos, Glucosamina, laxantes e aminoglicósidos hai unha desaceleración e diminución da absorción e ácido ascórbico pola contra, aumenta a absorción.

Algúns fármacos bacteriostáticos, como: macrólidos, lincosamidas, cloramfenicolas, tetraciclinas e sulfonamidasexhiben efecto antagónico.

A droga pode aumentar a eficacia dos anticoagulantes indirectos, que se acompaña da supresión do intestino microflora, unha diminución da síntese de vitamina K e índice de protrombina. A combinación con anticoagulantes require un coidadoso control da coagulación sangue.

A acción é reducida anticonceptivos orais, etinilestradiol, así como medicamentos que metabolizan a PABA, o que aumenta o risco de hemorraxia. Diuréticos, fenilbutazona, alopurinol, axentes que bloquean a secreción tubular - poden aumentar a concentración de amoxicilina.

Instrucións especiais

O tratamento nos cursos debe realizarse baixo un control estrito das funcións do sangue, riles e fígado. Para reducir o risco de accións non desexadas no tracto dixestivo, a droga debe tomarse con comida.

Co crecemento da microflora insensible ao fármaco, a superinfección pode desenvolverse, requirindo unha terapia antibacteriana adecuada. Ás veces obsérvanse falsos resultados positivos nos casos de determinación de glicosa nos ouriños. Recoméndase o método de fixación da concentración de oxidantes en glicosa.glicosana composición dos ouriños.

A suspensión diluída pódese almacenar na neveira, pero non máis de 7 días, sen conxelar. En pacientes con intolerancia penicilinasreaccións alérxicas cruzadas combinadas con antibióticos cefalosporina.

A composición dos comprimidos inclúe a mesma cantidade de ácido clavulánico, é dicir, 125 mg, polo que hai que ter en conta que en 2 comprimidos de 250 mg cada un teñen un contido diferente de substancias, fronte a 500 mg.

Data de caducidade

Os principais análogos están representados por drogas: Amovicomb, Amoxivan, Amoxiclav, Quicktab, Trioxidrato de Amoxicilina + Clavulanato de potasio, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Verklav, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panclav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Solutab e Ecoclave.

Durante o tratamento con calquera antibiótico, o consumo de alcohol está contraindicado, xa que isto pode reducir a eficacia da terapia e aumentar a gravidade dos efectos secundarios.

Reseñas sobre Amoxicilina + Ácido Clavualánico

Como vostede sabe, os antibióticos son as drogas máis discutidas en varios foros. Os pacientes están case igual de preocupados tanto pola eficacia como pola seguridade destes medicamentos. Ao mesmo tempo, as críticas sobre Amoxicilina + Preparados con ácido claválánico son positivas na maioría dos casos.

Ninguén dubida da eficacia deste antibiótico, polo tanto está prescrito no tratamento incluso das formas máis complexas de enfermidades. Non obstante, moitas veces os pacientes están interesados ​​no ácido clavulánico, que é e como se combina coa amoxicilina, é dicir, mellora ou suaviza o seu efecto. Cómpre destacar que esta sustancia ten a súa propia actividade antibacteriana.

Ademais, esta droga adoita atoparse en discusións relacionadas co tratamento das mulleres embarazadas. Pero moitos expertos aconsellan tomar a droga durante este período. Amoxiclav. Isto tamén o confirman as mulleres que foron tratadas con esta droga en varios momentos. de embarazo. Por regra xeral, o tratamento sempre axuda a eliminar a violación sen prexudicar nin ao paciente nin ao feto.

Os antibióticos forman parte de moitos réximes terapéuticos asociados ao tratamento de infeccións bacterianas. Débese lembrar que tomar tales medicamentos só é posible segundo o indicado por un médico. Pero primeiro cómpre determinar a sensibilidade do patóxeno a esta droga. Só entón se pode esperar un resultado positivo do tratamento sen danos adicionais para o corpo.

Inxeccións IV, instrucións para adultos

A amoxicilina / ácido clavulánico se administra por vía intravenosa despois de 12 anos tres veces ao día ou 4 º / día nunha dosificación:

• cun curso leve da enfermidade - 1 g,
• en caso de enfermidade grave - 1200 mg.

IV inxeccións para nenos, instrucións

Un neno que é menor de 12 anos ten un antibiótico:

• 3 meses., Bebés prematuros a partir das 22 semanas - dúas veces ao día. 25 mg / kg
• 3 meses ata 12 l .:
  • fluxo doado - tres veces ao día 25 mg / kg,
  • en enfermidade grave - 4 veces / día. 25 mg / kg.

A corrección realízase cunha pouca depuración de creatinina, que se mide en ml / min.:

• menos de 30 pero máis de 10:
  • a dosificación nos comprimidos é de 0,25 g –0,5 g despois de 12 horas.
  • dentro / dentro - dúas veces ao día, primeiro 1 g, despois de - 0, 5 g,
• menos de 10:
  • oralmente - 0, 25 g ou 0, 5 g,
  • in / in - 1 g, despois de 0,5 g.

Só o médico pode axustar a dosificación segundo os resultados dun estudo de actividade excretor.

Á amoxicilina / ácido claulánico pode tratar pacientes con hemodiálise. Dosificación despois de 12 l .:

• comprimidos - 250 mg / 0,5 g
• inxeccións iv - 0,5 g - 1 vez.

Durante o procedemento de hemodiálise ao principio e ao final da sesión, o medicamento úsase adicionalmente nunha única dose.

Interaccións farmacéuticas

A absorción de Amoxicilina / Clavulanato empeora ao tomar cos fármacos:

• antiácidos: medicamentos que neutralizan a acidez do estómago,
• antibióticos aminoglicósidos,
• laxantes
• glucosamina.

A absorción do suplemento de vitamina C combinada é reforzada, mentres que a administración simultánea de alopurinol, AINEs, bloqueadores de canles de calcio aumenta a súa concentración no sangue, reducindo a taxa de filtración glomerular nos riles.

A amoxicilina / Clavulanato con antibióticos con efecto bacteriostático - macrólidos, lincosaminas, tetraciclinas, cloramfenicol - non se prescribe simultaneamente.

No tratamento da amoxicilina + ácido claulánico, a eficacia da acción cambia:

• anticoagulantes: aumenta, por mor do cal é necesario controlar a coagulabilidade do sangue,
• anticonceptivos orais - reducido.

Non se recomenda o uso de alcol nas instrucións de uso de Amoxicilina / Clavulanato no tratamento do medicamento, xa que isto aumenta a carga no fígado e aumenta o risco de efectos secundarios.

Embarazo

A amoxicilina / Clavulanato é teratoxénica na clase B. Isto significa que aínda que estudos sobre o medicamento non revelaron consecuencias negativas para o feto en desenvolvemento, non hai datos clínicos suficientes sobre a seguridade completa do medicamento.

Amoxilina + Clavulanato debe usarse estritamente segundo as instrucións de uso e o esquema prescrito polo médico. Prescribir o tratamento de Amoxicilina + ácido claulánico a mulleres embarazadas só é posible segundo indicacións, tendo en conta o efecto beneficioso da droga e o seu efecto no feto.

Arlet, Amoxiclav, Panclave, Ranklav, Augmentin, Flemoklav Solutab, Quicktab, Klavocin, Moksiklav.

Analóxicos Ácido claxulánico da amoxicilina

Análogos do ácido clavulánico de amoxicilina son preparados combinados que conteñen varias substancias principais - amoxicilina e ácido clavulánico, así como unha serie de compoñentes auxiliares, que poden diferir para diferentes medicamentos.

Amoxiclav

Amoxiclav é un medicamento antibacteriano cunha ampla gama de efectos. Consta de dous compoñentes principais:

• Amoxicilina: a sustancia activa, o antibiótico en si,
• Ácido claulánico: ten pequenas propiedades antibacterianas. A súa función principal é protexer a amoxicilina contra os efectos agresivos do medio interno humano.

Dependendo da forma de liberación, engádense varias substancias auxiliares á droga, a dosificación dos compoñentes principais tamén é diferente:

• Tabletas que conteñen 250 mg, 875 mg ou 500 mg de axente antibacteriano e 125 mg de ácido. Entre os excipientes están: dióxido de silicio, citrato de trietilo, dióxido de titanio, celulosa e talco,
• Suspensión 5 ml do líquido preparado contén 125 mg de amoxicilina e 31 mg dunha sustancia protectora. Para que o medicamento manteña a forma e o bo sabor, tamén se lle engaden ácido cítrico, celulosa, benzoato sódico e diversos sabor.

Amoxiclav é un análogo do clavulanato de amoxicilina, que non difire na súa composición. Utilízase para as mesmas patoloxías que outros axentes antibacterianos que conteñen amoxicilina e ácido clavulánico. O prezo desta droga é lixeiramente inferior á política de prezos dos seus análogos. Pero, de media, as diferenzas son insignificantes (50-100 rublos).

• Os comprimidos de 500 mg custarán 340-360 rublos por 15 pezas,
• O po para a fabricación de 100 ml de suspensión custará uns 300 rublos,
• Unha solución para administración parenteral: 850-900 rublos para 5 frascos que conteñan 1 g de amoxicilina cada un.

Solutab Flemoklav

Un análogo máis barato da droga Amoxicilina é Flemoklav Solutab. A súa composición non difire do contido de Amoxiclav, pero está dispoñible só en forma de tableta. Neste sentido, só é adecuado para o tratamento de nenos maiores e adultos.

20 comprimidos, que conteñen 125 mg de amoxicilina e 31 ml de ácido clavulánico, pódense mercar en farmacias por 300-320 rublos. Un maior contido das principais substancias custará máis - 500-520 rublos por 14 comprimidos de 875 mg cada un.

A augmentina é un fármaco que é un análogo do ácido claxulánico da amoxicilina. As súas composicións son similares: dous compoñentes principais, así como celulosa, potasio, silicio e así por diante. A política de prezos é aproximadamente a mesma que a doutras ferramentas similares.

Formularios de lanzamento:

• Po para suspensión
• Pílulas
• Solución para inxección.

Unha enorme ferida farmacolóxica permítelle escoller o mellor medicamento. Pode escoller un fabricante estranxeiro ou ruso, a dosificación desexada e a mellor forma de liberación.

Se cre as revisións, calquera substituto do ácido claxulánico de Amoxicilina trata ben con calquera patoloxía da lista de enfermidades indicadas nas instrucións de uso do medicamento.

¿Atopaches un erro? Selecciona-lo e prema Ctrl + Enter

Táboa de comparación

Análogos da droga Amoxicilina + Ácido claulánico

Amoxicilina + ácido claulánico
Imprimir lista de análogos
Amoxicilina + ácido claulánico (amoxicilina + ácido claulánico) Antibiótico-penicilina semi-sintética + inhibidor da beta-lactamase comprimidos recubertos, liofilizado para a preparación dunha solución intravenosa, po para a preparación dunha suspensión oral, comprimidos, po para a preparación dunha solución intravenosa, comprimidos tableta dispersible

A preparación combinada de amoxicilina e ácido clavulánico, un inhibidor da beta-lactamase. Actúa bactericida, inhibe a síntese da parede bacteriana.

Activo contra bacterias gram positivas aeróbicas (incluídas cepas que producen beta-lactamase): Staphylococcus aureus,

bacterias gramnegativas aeróbicas: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

Os seguintes patóxenos son só sensibles in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, peer anaerobio.

bacterias gram negativas aeróbicas (incluídas as cepas produtoras de beta-lactamase): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gemoriöferis yeroniferidaeriemeridaeemerida ), Campylobacter jejuni,

bacterias gram-negativas anaerobias (incluídas as cepas que producen beta-lactamases): Bacteroides spp., incluído Bacteroides fragilis.

O ácido clululánico suprime beta-lactamases tipo II, III, IV e V, inactivas fronte ás beta-lactamases de tipo I, producidas por Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. O ácido claulánico ten un elevado tropismo para as penicilinas, debido ao cal forma un complexo estable co encima, o que impide a degradación enzimática da amoxicilina baixo a influencia das beta-lactamases.

Infeccións bacterianas causadas por patóxenos sensibles: infeccións do tracto respiratorio inferior (bronquite, pneumonía, empema pleural, absceso pulmonar), infeccións dos órganos ORL (sinusite, amigdalite, otite media), infeccións do sistema xenitourinario e órganos pélvicos (pielonefrite, pielite, cistite, uretrite, prostatite, cervicite, salpingite, salpingoofhoritis, absceso tubo-ovárico, endometrite, vaginitis bacteriana, aborto séptico, sepsis posparto, pelvioperitonite, chancre suave, gonorrea, infeccións da pel e tecidos brandos (erysipelas, impetigo, secundario pero dermatoses infectadas, abcesos, celulite, infección da ferida), osteomielite, infeccións postoperatorias, prevención de infeccións en cirurxía.

Efectos secundarios

Do sistema dixestivo: náuseas, vómitos, diarrea, gastrite, estomatite, glosite, aumento da actividade das transaminases "hepáticas", en poucos casos - ictericia colestática, hepatite, insuficiencia hepática (máis frecuentemente nos anciáns, homes, con terapia prolongada), pseudomembranosa e hemorrágica. colite (tamén pode desenvolverse despois da terapia), enterocolite, lingua negra "peluda", escurecendo o esmalte dental.

Órganos hematopoéticos: aumento reversible do tempo de protrombina e do tempo de sangrado, trombocitopenia, trombocitosis, eosinofilia, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica.

Do sistema nervioso: mareos, dores de cabeza, hiperactividade, ansiedade, cambio de comportamento, convulsións.

Reaccións locais: nalgúns casos, flebite no lugar da inxección de iv.

Reaccións alérxicas: urticaria, erupcións eritemáticas, raramente - eritema exudativo multiforme, choque anafiláctico, angioedema, extremadamente raro - dermatite exfoliativa, eritema exudativo maligno (síndrome de Stevens-Johnson), vasculite alérxica, síndrome, osteoartritis aguda exemplar .

Outros: candidiasis, desenvolvemento de superinfección, nefritis intersticial, cristaluria, hematuria.

Aplicación e dosificación

As doses calcúlanse en termos de amoxicilina. O réxime de dosificación establécese individualmente dependendo da gravidade do curso e da ubicación da infección, da sensibilidade do patóxeno.

Nenos menores de 12 anos - en forma de suspensión, xarope ou pingas para a administración oral.Establécese unha única dose segundo a idade: nenos de ata 3 meses - 30 mg / kg / día en 2 doses divididas, 3 meses ou máis - para infeccións de gravidade leve - 25 mg / kg / día en 2 doses divididas ou 20 mg / kg / día en 3 doses, con infeccións graves - 45 mg / kg / día en 2 doses ou 40 mg / kg / día en 3 doses.

Adultos e nenos maiores de 12 anos ou máis dun peso de 40 kg: 500 mg 2 veces por día ou 250 mg 3 veces por día. En infeccións graves e infeccións do tracto respiratorio - 875 mg 2 veces por día ou 500 mg 3 veces por día.

A dose diaria máxima de amoxicilina para adultos e nenos maiores de 12 anos é de 6 g, para nenos menores de 12 anos - 45 mg / kg de peso corporal.

A dose máxima diaria de ácido clavulánico para adultos e nenos maiores de 12 anos é de 600 mg, para menores de 12 anos - 10 mg / kg de peso corporal.

Con dificultade para tragar en adultos, recoméndase o uso dunha suspensión.

Ao preparar unha suspensión, xarope e gotas, a auga debe utilizarse como disolvente.

Se se administra por vía intravenosa, a adultos e adolescentes maiores de 12 anos se lles administra 1 g (para amoxicilina) 3 veces ao día, se é necesario 4 veces ao día. A dose máxima diaria é de 6 g.

Para nenos de 3 meses a 12 anos - 25 mg / kg 3 veces ao día, en casos graves - 4 veces ao día, para nenos de ata 3 meses: prematuros e no período perinatal - 25 mg / kg 2 veces ao día, no período posperinatal. - 25 mg / kg 3 veces ao día.

A duración do tratamento é de ata 14 días, otitis media aguda - ata 10 días.

Para a prevención de infeccións postoperatorias durante operacións de duración inferior a 1 hora, administrábase unha dose de 1 g iv durante a anestesia introdutoria. Para operacións máis longas - 1 g cada 6 horas ao día. Con alto risco de infección, pódese continuar a administración durante varios días.

En caso de insuficiencia renal crónica, os axustes da dose e da taxa de dose dependen da CC: para CC máis de 30 ml / min, non se precisa axuste da dose, para CC 10-30 ml / min: dentro - 250-500 mg / día cada 12 horas, iv - 1 g, despois 500 mg iv, cun CC menos de 10 ml / min - 1 g, logo 500 mg / día iv ou 250-500 mg / día por vía oral dunha vez. Para os nenos, a dose debe reducirse do mesmo xeito.

Pacientes con hemodiálise: 250 mg ou 500 mg por vía oral nunha dose ou 500 mg iv, 1 dose adicional durante a diálise e outra 1 dose ao finalizar a sesión de diálise.

Amoxicilina + Ácido claulánico: instrucións de uso

A auto-medicación pode prexudicar a súa saúde.
É necesario consultar un médico, así como familiarizarse coas instrucións antes do uso.

Po de solución para administración intravenosa

0,5 g + 0,1 g, 1,0 g +0,2 g.

Unha botella contén

substancias activas: sodio amoxicilina en termos de amoxicilina - 0,5 g, 1,0 g

clavulanato de potasio en termos de ácido clavulánico - 0,1 g, 0,2 g

Po de branco a branco cunha tonalidade amarelenta.

Propiedades farmacolóxicas

Despois da administración intravenosa do medicamento en doses de 1,2 e 0,6 g, os valores medios da concentración plasmática máxima (Cmax) de amoxicilina son 105,4 e 32,2 μg / ml, ácido clavulánico - 28,5 e 10,5 μg / ml, respectivamente.

Ambos compoñentes caracterízanse por un bo volume de distribución en fluídos e tecidos do corpo (pulmóns, oído medio, líquidos pleurais e peritoneais, útero, ovarios).

A amoxicilina tamén penetra no fluído sinovial, fígado, próstata, amígdalas palatinas, tecido muscular, vesícula biliar, secreción dos sinus, secreción bronquial. A amoxicilina e o ácido clavulánico non cruzan a barreira hematoencefálica nas meninges non inflamadas.

As substancias activas penetran na barreira placentaria e en concentracións de rastro son excretadas no leite materno.

A unión ás proteínas plasmáticas para amoxicilina é do 17-20%, para o ácido clavulánico - 22-30%.

Os dous compoñentes no fígado son metabolizados. A amoxicilina metabolízase parcialmente - o 10% da dose administrada, o ácido clavulánico ten un metabolismo intensivo - o 50% da dose administrada.

Despois da administración intravenosa do medicamento amoxicilina + ácido clavulánico en doses de 1,2 e 0,6 g, a vida media (T1 / 2) para a amoxicilina é de 0,9 e 1,07 horas, para o ácido clavulánico 0,9 e 1,12 horas.

A amoxicilina é excretada polos riles (50-78% da dose administrada) case sen cambios por secreción tubular e filtración glomerular. O ácido claulánico é excretado polos riles por filtración glomerular sen cambios, parcialmente baixo a forma de metabolitos (25-40% da dose administrada) dentro das 6 horas despois de tomar o medicamento.

Pódense excretar pequenas cantidades a través dos intestinos e pulmóns.

A droga é unha combinación de amisicilina de penicilina semisintética e un inhibidor da beta-lactamase - o ácido clavulánico. Actúa bactericida, inhibe a síntese da parede bacteriana.

Activo contra:

bacterias gram-positivas aeróbicas (incluíndo cepas produtoras de beta-lactamase): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocyt.

bacterias gram-positivas anaerobias: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.,

bacterias gramnegativas aeróbicas (incluíndo cepas que producen beta-lactamases): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.

, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (antes Pasteurella), jejunlobact

bacterias gram-negativas anaerobias (incluídas as cepas que producen beta-lactamases): Bacteroides spp., incluído Bacteroides fragilis.

O ácido clavulánico suprime beta-lactamases tipo II, III, IV e V, inactivas fronte ás beta-lactamases de tipo I producidas por Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

O ácido claulánico ten un elevado tropismo para as penicilinas, debido ao cal forma un complexo estable co encima, o que impide a degradación enzimática da amoxicilina baixo a influencia das beta-lactamases.

Enfermidades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles ao fármaco:

- infeccións das vías respiratorias superiores (incluídos os órganos ORL):

sinusite aguda e crónica, otitis media aguda e crónica,

absceso faríngeo, amigdalite, faringite

- infeccións nas vías respiratorias inferiores: bronquite aguda con superinfección bacteriana, bronquite crónica, pneumonía

- infeccións do sistema xenitourinario: pielonefrite, pielite, cistite, uretrite, prostatite, chancre leve, gonorrea

- infeccións en xinecoloxía: cervicite, salpingite, salpingoophoritis, absceso tubo-ovario, endometrite, vaginite bacteriana, aborto séptico

- infeccións da pel e tecidos brandos: erizipelas, impetigo, dermatosis infectadas, absceso, flemón, infeccións na ferida

- infeccións de óso e tecido conectivo

- infeccións do tracto biliar: colecistite, colangite

- infeccións odontóxenas, infeccións postquirúrxicas, prevención de infeccións causadas por microorganismos susceptibles no tratamento cirúrxico de patoloxías do tracto gastrointestinal

Dosificación e administración

O réxime de dosificación establécese individualmente segundo a idade, o peso corporal, a función renal e tamén a gravidade da infección. Non se debe continuar o tratamento durante máis de 14 días sen reavalia-la condición do paciente.

Adultos e nenos maiores de 12 anos: o medicamento prescríbese nunha dose de 1,2 g cada 8 horas 3 veces ao día, en caso de infección grave - cada 6 horas, 4 veces ao día. A dose máxima diaria é de 6 g.

En nenos que pesan menos de 40 kg, a dosificación úsase en función do peso corporal do neno. Recoméndase manter un intervalo de 4 horas entre as inxeccións de Amoxicilina + Ácido Clavulánico para evitar unha sobredose de ácido clavulánico.

Menores de 3 meses

Nenos que pesan menos de 4 kg: 50/5 mg / kg cada 12 horas

Os nenos que pesan máis de 4 kg: 50/5 mg / kg cada 8 horas, dependendo da gravidade da infección

Nenos de 3 meses a 12 anos

50 / 5mg / kg cada 6-8 horas, dependendo da gravidade da infección

Para os pacientes con insuficiencia renal, a dose e / ou o intervalo entre as inxeccións deben axustarse en función do grao de insuficiencia: cando o despece de creatinina é superior a 30 ml / min, non é necesaria a redución da dose, cando a limpeza de creatinina é de 10-30 ml / min, o tratamento comeza con 1,2 g. , despois 0,6 g cada 12 horas, con eliminación de creatinina inferior a 10 ml / min - 1,2 g, logo 0,6 g / día.

Para nenos con nivel de creatinina inferior a 30 ml / min, non se recomenda o uso desta forma de Amoxicilina + Ácido Clavulánico.Dado que o 85% do medicamento elimínase por hemodiálise, ao finalizar cada procedemento de hemodiálise, deberá introducir a dose habitual do medicamento.

Con diálise peritoneal, non se precisa axuste da dose.

Preparación e administración de solucións para inxección intravenosa: disolver o contido do frasco 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) en 10 ml de auga para a inxección ou 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) en 20 ml de auga para a inxección.

Entrar / entrar para entrar lentamente (3-4 minutos.)

Preparación e introdución de solucións para infusión intravenosa: as solucións preparadas para inxección intravenosa que conteñan 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) ou 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) do medicamento deben diluirse en 50 ml ou 100 ml de solución para infusión, respectivamente. A duración da infusión é de 30-40 minutos.

Ao usar as seguintes solucións de infusión nos volumes recomendados, afórranse nelas as concentracións de antibióticos necesarias.

Como disolvente para infusión intravenosa, pódense utilizar solucións de infusión: unha solución de cloruro sódico ao 0,9%, a solución de Ringer, unha solución de cloruro de potasio.

Amoxicilina con ácido clavulánico: farmacoloxía clínica de formas solubles de antibióticos

Coa chegada en Rusia de antibióticos solubles como ácido clavo-amoxicilina, obtemos o que levamos esperando desde hai tempo: medicamentos con menos posibilidades de reaccións adversas, con máis esperanza de recuperación.

Mentres tanto, se observas o panorama real de prescribir medicamentos antimicrobianos (en diante - PL) no noso país, pódese observar que, a pesar dos esforzos realizados para excluír algúns axentes antimicrobianos do arsenal dun médico práctico, a situación aínda está lonxe de ser ideal. .

Non obstante, observamos unha tendencia cara ao aumento do consumo de drogas cunha eficacia comprobada. Se falamos do tratamento das infeccións respiratorias, podemos observar as principais direccións no tratamento dos nosos pacientes: esta é a loita contra Str.pneumoniae, H.influenzae e Moraxella catarrbalis.

Un medicamento antimicrobiano como a amoxicilina ocupa un posto de liderado no noso país. Confirmouse a súa alta actividade contra estreptococos beta-hemolíticos do grupo A, pneumococos, bacilo hemofílico (non producindo beta-lactamase).

A preparación combinada amoxicilina + ácido clavulánico caracterízase por unha maior plenitude e taxa de absorción que a ampicilina, ten un alto nivel de penetración nas amígdalas, sinus maxilares, cavidade do oído medio, sistema broncopulmonar.

En comparación co ampicilina trihidrato, a amoxicilina con ácido clavulánico ten unha gran vantaxe - un tamaño de molécula menor, que facilita a súa penetración na célula microbiana, unha maior biodisponibilidade, que é independente da inxestión de alimentos, que é especialmente característica para a forma de dosificación soluble deste medicamento elaborado coa tecnoloxía Solutab "(Solutab Flemoxin). A alta biodisponibilidade no caso dos fármacos antimicrobianos é importante non só no que se refire ao efecto da droga, senón tamén en relación ao risco de disbiose intestinal. Ao final, a cantidade de antibiótico que non foi absorbido na circulación sistémica permanecerá no lumen intestinal, o que aumenta a probabilidade de lesións disbióticas e diarrea.

O tema da nosa discusión é a combinación de amoxicilina e ácido clavulánico nunha forma de dosificación soluble (en diante - LF).

Cabe mencionar que a creación de medicamentos solubles tamén é relevante desde o punto de vista do cumprimento: a pesar de que as drogas líquidas están destinadas a nenos e as drogas sólidas (cápsulas e tabletas) están destinadas a adultos, moitos adultos por preferencias individuais ou por outras razóns (anciáns, acostados) paciente) quere usar LF líquido. Os fármacos líquidos tradicionais, por exemplo os xaropes, teñen limitacións na concentración de medicamentos asociados á solubilidade do propio medicamento, a suspensión: a relación óptima de antibiótico / estabilizador.A solución a este problema foi a aparición da tecnoloxía "Solutab", na que as substancias activas están colocadas en microgranulas, cada unha delas recuberta cunha membrana que se disolve no ambiente alcalino do intestino delgado.

A amoxicilina nas microesferas mantén a estabilidade nun ambiente ácido. Ao tomar regularmente amoxicilina, disólvese algo no estómago, polo que perdemos unha certa porcentaxe do medicamento.

Cando se toma, a disolución do medicamento prodúcese na parte superior do intestino delgado, o que leva a unha absorción máis rápida, completa e con o menor efecto negativo sobre o estómago.

As tecnoloxías medicinais “Solutab” permiten aumentar a biodisponibilidade, non só da amoxicilina, senón tamén do ácido clavulánico.

Segundo os datos da seguinte imaxe, é posible comprobar que os LF dispersados ​​teñen vantaxes significativas fronte aos convencionais, non só no que respecta á farmacocinética, senón tamén o cumprimento: a posibilidade de tomar "pacientes acostados" sen o risco de "pegadas" cápsulas ou comprimidos nos pregamentos do esófago, un LF para un adulto e un LF para un adulto e fillo, a elección é disolver a tableta ou tomala enteira. Cómpre salientar que o efecto mínimo de Flemoklav Solutab sobre a microflora intestinal está asegurado pola concentración residual mínima do medicamento no intestino.

Na actualidade, hai un aumento na detección de cepas de microorganismos patóxenos que producen beta-lactamases. Estes encimas producen patóxenos tópicos de infeccións respiratorias: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. O uso de penicilinas protexidas por inhibidores é unha das formas máis prometedoras de superar a resistencia asociada á produción de beta-lactamases.

Os inhibidores únense irreversiblemente ás beta-lactamases (o chamado efecto suicida) tanto fóra da célula (en bacterias gram positivas) como dentro dela (en gram-negativas) e permiten que o antibiótico teña un efecto antimicrobiano.

O resultado do uso de inhibidores é unha forte diminución da concentración inhibidora mínima (MIC) do antibiótico e, en consecuencia, un aumento significativo da eficacia do fármaco, que se ve claramente comparando a actividade da amoxicilina e a súa combinación co ácido clavulánico.

O ácido clavulánico potencia a acción do antibiótico non só polo bloqueo de encimas, senón tamén polo efecto anti-inoculación (diminución da concentración de microorganismos por unidade de volume), así como polo efecto inhibidor post-beta-lactamase contra certos patóxenos.

O significado deste último é que baixo a influencia do clavulanato, a célula microbiana deixa de producir beta-lactamase durante un tempo, o que lle proporciona á amoxicilina un "grao de liberdade" adicional. O efecto inhibidor post-beta-lactamase persiste durante polo menos 5 horas.

despois de que o ácido comece a funcionar e se a célula microbiana non produce beta-lactamase nun prazo de cinco horas, naturalmente, a actividade da amoxicilina aumenta.

A amoxicilina en combinación con ácido clavulánico presenta unha potenciación significativa do efecto. A adición dun inhibidor da beta-lactamase tamén crea actividade anti-anaeróbica, que é importante para o tratamento de infeccións mixtas, que a miúdo se atopan, por exemplo, na práctica obstétrica e xinecolóxica.

Volvemos á farmacocinética do medicamento en cuestión. Existe unha diferenza obxectiva na absorción de amoxicilina e ácido clavulánico debido á diferenza de propiedades ácido-base destas substancias.

A amoxicilina é unha base débil, e o clavulanato é un ácido débil. Como resultado, estes fármacos teñen distintas constantes de absorción e créanse condicións para a absorción incompleta de clavulanato.

Así, hai diferenzas no tempo de absorción: a absorción non só ocorre con constantes diferentes, senón tamén a diferentes velocidades.

Esta é a segunda condición debido á que o ácido clavulánico "queda" coa absorción e mantén unha concentración residual no intestino, o que crea os requisitos previos para o efecto adverso do ácido sobre a mucosa intestinal: o 20-25% dos pacientes que reciben LF convencional deste medicamento que responden á terapia contra a diarrea, facendo que se neguen a tomar o medicamento.

Como nivelar diferenzas na absorción? Ao final, canto máis ácido se absorbe no intestino, menos é o seu efecto tóxico residual sobre a mucosa intestinal.

As reaccións negativas asociadas á absorción incompleta dun inhibidor da beta-lactamase son a diarrea, a colite pseudomembranosa, as náuseas e os cambios nas sensacións gustativas.

A tecnoloxía Solyutab mediante o uso dunha forma microencapsulada permítelle aumentar drasticamente a constante de absorción do inhibidor, mentres que a constante de absorción do antibiótico aumenta lixeiramente (só un 5%). Cando se usa Flemoklav Solutab, espéranse menos efectos secundarios.

Agora, por exemplo, estase a realizar un estudo na Federación Rusa, cuxos resultados preliminares demostraron a ausencia destes efectos indesexables, que se observa por primeira vez en relación coa amoxicilina / clavulanato, ao mesmo tempo que hai probas de confirmación microbiolóxica da actividade deste medicamento, mellora clínica e recuperación.

Tamén hai diferenzas na permeabilidade de diferentes LF amoxicillini + acidi clavulanici con diferentes pesos moleculares. Esta gráfica mostra claramente como a permeabilidade para preparados farmacéuticos comúns cun peso molecular de 600-800 g / mol difire da Flemoklav Solutab (200-400 g / mol).

Comprobouse que a frecuencia da diarrea durante o ingreso depende directamente da variabilidade da absorción de clavulanato. Cando se usa amoxicilina con LV tablettada convencional con clavulanato, incluído o medicamento orixinal, non é posible obter unha absorción rápida e uniforme de ácido.

No caso de Flemoklav Solutab, obtemos un resultado moito máis alentador: as diferenzas na absorción de clavulanato dunha tableta tomada enteira ou previamente disolta non son significativas.

Ao mesmo tempo, podemos observar un aumento da concentración de clavulanato no soro sanguíneo - usando LF convencional, podes conseguir unha concentración de algo máis de 2 μg / ml, usando Flemoklav - case 3 μg / ml.

Os desenvolvementos modernos no campo da farmacia, que afectan ás propiedades farmacocinéticas dos antimicrobianos, poden mellorar o efecto terapéutico da antibioterapia en paralelo cunha diminución do número e gravidade das reaccións adversas.

O novo LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solutab - é un avance cualitativo fundamentalmente na tecnoloxía das drogas.

A maior absorción de acidi clavulanici aumenta a protección e eficacia de amoxicilini e ao mesmo tempo reduce a probabilidade de efectos secundarios asociados ao ácido clavulánico, principalmente diarrea postantibiótica.

O LF único proporciona un aumento da "carga farmacodinámica" sobre os patóxenos das infeccións, o que contribúe a unha erradicación máis completa e, como resultado, á prevención de novas presións antibióticas con risco de formación de cepas bacterianas resistentes. Ao mesmo tempo, LF "Solutab" é extremadamente conveniente tanto para pacientes adultos que prefiren comprimidos como suspensións, e para pacientes da infancia.

Forma de liberación, embalaxe e composición Amoxicilina + Ácido claulánico: Vial

botellas (1) - paquetes de cartón.
botellas (10) - paquetes de cartón (12) - caixas de cartón.
botellas (10) - paquetes de cartón (50) - caixas de cartón.
botellas (10) - paquetes de cartón (60) - caixas de cartón.

Indicacións Amoxicilina + Ácido Clavulánico - Vial

Infeccións bacterianas causadas por microorganismos sensibles ás drogas:

• infeccións das vías respiratorias inferiores (exacerbación da bronquite crónica, pneumonía lobar e broncopneumonía),
• infeccións de órganos ORL (otite media, sinusite, amigdalite recorrente),
• infeccións do tracto urinario (incluíndo cistite, uretrite, pielonefrite),
• infeccións pélvicas (incluíndo salpingite, salpingoophoritis, endometrite, aborto séptico, pelvioperitonite, sepsis posparto),
• infeccións da pel e tecidos brandos (flemón, infección de feridas, erizipelas, impetigo, abscesos),
• infeccións de ósos e articulacións (incluída a osteomielite crónica),
• infeccións de transmisión sexual (gonorrea, chancre leve),
• outras enfermidades infecciosas: septicemia, peritonite, sepsis intraabdominal, infeccións postoperatorias.

Prevención de infeccións postoperatorias durante intervencións cirúrxicas no tracto gastrointestinal, órganos pélvicos, cabeza e pescozo, corazón, riles, tracto biliar, así como implantación de articulacións artificiais.

Réxime de dosificación

A droga úsase iv.

O réxime de dosificación depende da idade, peso corporal e función renal do paciente, así como da gravidade da infección.

O curso mínimo de antibioterapia é de 5 días. A duración máxima da terapia pode ser de 14 días, tras os cales se debe avaliar a súa eficacia e tolerancia.

As doses calcúlanse en función do contido de amoxicilina / ácido clavulánico.

Adultos e nenos maiores de 12 anos cun peso corporal superior a 40 kg

Dose estándar: 1000 mg / 200 mg cada 8 horas.

Infeccións graves: 1000 mg / 200 mg cada 4-6 horas.

Prevención da cirurxía

Intervencións cunha duración inferior a 1 hora: 1000 mg / 200 mg durante a indución da anestesia

Intervencións cunha duración superior a 1 hora: ata 4 doses de 1000 mg / 200 mg durante 24 horas.

Pacientes con insuficiencia renal

O axuste da dose baséase na dose máxima recomendada de amoxicilina.