Lipotioxona: instrucións oficiais de uso

Substancia activa:
Tiactato de Meglumina **	- 583,86 mg,	- 1167,72 mg
en termos de ácido tioáctico (ácido lipoico alfa)	- 300 mg	- 600 mg
Excipientes:
Macrogol (macrogol-300)	- 2400 mg	- 4800 mg
Sulfito de sodio Anhidro	- 6 mg	- 12 mg
Edetato disódico	- 6 mg	- 12 mg
Meglumina	De 12,5 mg a 35 mg (ata pH 8,0-9,0),	De 25 mg a 70 mg (ata pH 8,0-9,0)
Auga para inxección	ata 12 ml	ata 24 ml

O tiatato de meglumina está formado como resultado da interacción do ácido tioáctico 300 mg (600 mg) e da meglumina 283,86 mg (567,72 mg)

líquido claro de amarela claro a amarela verdosa.

Propiedades farmacolóxicas

O ácido tioáctico (ácido alfa-lipoico) - un antioxidante endóxeno (se une aos radicais libres), está formado no corpo por descarboxilación oxidativa de ácidos alfa-ceto. Como coenzima de complexos de multienzimas mitocondriales, está implicado na descarboxilación oxidativa do ácido pirúvico e dos ácidos alfa-ceto. Axuda a reducir a concentración de glicosa no sangue e a aumentar o glicóxeno no fígado, así como a superar a resistencia á insulina. Pola natureza da acción bioquímica, está preto das vitaminas B. Participa na regulación do metabolismo de lípidos e carbohidratos, estimula o metabolismo do colesterol e mellora a función hepática. Ten efecto hepatoprotector, hipolipidémico, hipocolesterolémico e hipoglucémico. Mellora as neuronas tróficas.

Farmacocinética
Con administración intravenosa, o tempo para alcanzar a concentración máxima é de 10-11 min, a concentración máxima é de 25-38 μg / ml, a área baixo a curva concentración-tempo é de aproximadamente 5 μg h / ml. A biodisponibilidade é do 30%.
O ácido tioáctico ten un efecto "de primeiro paso" no fígado. A formación de metabolitos prodúcese como resultado da oxidación e conxugación da cadea lateral.
O volume de distribución é duns 450 ml / kg. O ácido tioáctico e os seus metabolitos son excretados polos riles (80-90%). A vida media de eliminación é de 20-50 minutos. A eliminación de plasma total é de 10-15 ml / min.

Dosificación e administración

O fármaco está destinado á preparación dunha solución para infusión despois da dilución previa nunha solución isotónica de cloruro sódico.
En formas graves de polineuropatía diabética ou alcohólica, debe administrarse 300-600 mg 1 vez ao día como infusión intravenosa por goteo. A infusión intravenosa debe administrarse dentro de 50 minutos. O medicamento recoméndase o seu uso dentro de 2-4 semanas. Entón, pode seguir tomando ácido tioáctico dentro a unha dose de 300-600 mg por día. A duración mínima do tratamento con comprimidos é de 3 meses.

Efecto secundario

Con administración intravenosa, moi raramente son posibles convulsións, diplopia, hemorragias puntuais nas membranas mucosas, pel, trombocitopatía, erupción hemorrágica (purpura), tromboflebita. Con administración rápida, é posible un aumento da presión intracraneal (a aparición de sensación de pesadez na cabeza) con dificultade para respirar. Os efectos secundarios enumerados desaparecen por conta propia.
Son posibles reaccións alérxicas: urticaria, reaccións alérxicas sistémicas (ata o desenvolvemento de choque anafiláctico).
Pode producirse hipoglucemia (debido á absorción de glicosa mellorada).

Forma e composición de liberación

A forma de dosificación é un concentrado para a preparación dunha solución de infusión: un líquido claro de cor verde a amarelo claro (nun paquete de cartón 1 célula de contorno ou paquete de plástico que contén 5 ampolas de 12 ou 24 ml, e instrucións para usar lipotioxona).

Composición por 1 ampolla:

substancia activa: ácido tioáctico (α-lipoico) - 300 ou 600 mg (en forma de tictato de meglumina - 583,86 ou 1167,72 mg, formado como resultado da interacción do ácido tioico e a meglumina),
compoñentes auxiliares (300/600 mg): sulfito sódico anhidro - 6/12 mg, macrogol-300 - 2400/4800 mg, meglumina - ata pH 8–9 (12,5–35 mg / 25–70 mg), disetio edetato. - 6/12 mg, auga para inxección - ata 12/24 ml.

Farmacodinámica

O ácido tioáctico (α-lipoico) é un antioxidante endóxeno que une os radicais libres, cuxa formación se produce no corpo durante a descarboxilación oxidativa dos ácidos α-ceto. Como coenzima de complexos de multienzimas mitocondriales, o ácido tioáctico está implicado na descarboxilación oxidativa de ácidos α-ceto e ácido pirúvico.

A lipotioxona ten un efecto hepatoprotector, hipolipidémico, hipoglucemiante e hipocolesterolemia. Pola natureza dos efectos bioquímicos do ácido α-lipoico está preto das vitaminas do grupo B.

Os principais efectos do ácido tioáctico:

diminución da concentración de glicosa no sangue,
un aumento do glicóxeno no fígado,
superando a resistencia á insulina,
participación na regulación do metabolismo de líquidos e carbohidratos,
estimulación do metabolismo do colesterol
mellorar o estado funcional do fígado e mellorar o trofismo das neuronas.

Farmacocinética

A concentración máxima de ácido tioáctico con administración intravenosa conséguese en 10-11 minutos, é de 0,025-0,038 mg / ml. A área baixo a curva "concentración - tempo"

0,005 mg h / ml. Biodisponibilidade no nivel do 30%.

A sustancia ten o efecto de pasar primeiro polo fígado. O proceso de formación de metabolitos está asociado á conxugación e á oxidación da cadea lateral.

450 ml / kg. A excreción da sustancia e os seus metabolitos prodúcese principalmente polos riles (do 80 ao 90%). A vida media de eliminación fai de 20 a 50 minutos. A eliminación de plasma total sitúase entre 10-15 ml / min.

Lipiotioxona, instrucións de uso: método e dosificación

A lipotioxona adminístrase por vía intravenosa en forma de infusións despois da dilución nunha solución isotónica de cloruro sódico.

En casos graves de patoloxía, a solución é administrada unha vez ao día a unha dose de 300-600 mg de goteo durante 50 minutos.

A duración recomendada da terapia é de 2 a 4 semanas. Ao final deste período, o tratamento continúa coa administración oral de ácido tioáctico na mesma dose durante un período mínimo de 3 meses.

Efectos secundarios

En casos moi raros, no contexto da introdución de lipotioxona, hai un desenvolvemento de trastornos en forma de convulsións, diplopia, tromboflebite, hemorragias na pel e membranas mucosas, erupcións hemorrágicas (purpura), trombocitopatía.

Se a solución se inxecta rapidamente, poden producirse dificultades de respiración e aumento da presión intracraneal (manifestada como sensación de pesadez na cabeza). Estas reaccións adversas normalmente desaparecen por si soas.

A urticaria, poden producirse reaccións alérxicas sistémicas (ata choque anafiláctico).

Mellorar a captación de glicosa pode causar hipoglucemia.

Instrucións especiais

Os pacientes con diabetes, especialmente ao comezo do uso de lipotioxona, requiren un control frecuente da concentración de glicosa no sangue. Ás veces hai que reducir a dose de axentes hipoglucémicos.

Recoméndase absterse de beber alcol durante o período de tratamento, xa que reduce o efecto da terapia.

Os amplificadores do paquete deberán retirarse só inmediatamente antes do uso, xa que a lipotioxona ten unha alta fotosensibilidade. Durante a infusión, é recomendable protexer o frasco da solución contra a exposición á luz envolvéndoa con papel de aluminio ou colocándoa en bolsas impermeables.

Despois da dilución, a lipotioxona debe usarse durante 6 horas, sempre que estea almacenada nun lugar escuro.

Como usar: dosificación e curso do tratamento

In / in (chorro, goteo), en / m.

En formas graves de polineuropatías - iv lentamente (50 mg / min), 600 mg ou iv goteo, nunha solución ao Nace ao 0,9% unha vez ao día (en casos graves, se administran ata 1200 mg) durante 2-4 semanas. Na introdución é posible coa axuda dun perfusor (duración da administración - polo menos 12 minutos).

Cunha inxección de a / m no mesmo lugar, a dose do medicamento non debe superar os 50 mg.

Posteriormente, pasan á terapia oral durante 3 meses.

Acción farmacolóxica

O coenzima dos complexos de multienzimas mitocondriales implicados na descarboxilación oxidativa do ácido pirúvico e os ácidos alfa-ceto xoga un papel importante no equilibrio enerxético do corpo. Pola natureza da acción bioquímica, o ácido tioáctico (alfa-lipoico) é similar ás vitaminas B. É un antioxidante endóxeno. Participa na regulación do metabolismo de lípidos e carbohidratos, ten un efecto lipotrópico, afecta o metabolismo do colesterol, mellora a función hepática, ten un efecto desintoxicante en caso de envelenar con sales de metais pesados e outras intoxicacións. O efecto sobre o metabolismo dos carbohidratos exprésase nunha diminución da concentración de glicosa no sangue e un aumento do glicóxeno no fígado, así como na superación da resistencia á insulina. Mellora as neuronas tróficas.

Preguntas, respostas, opinións sobre o medicamento Lipothioxone

A información facilitada está destinada a profesionais médicos e farmacéuticos. A información máis precisa sobre o medicamento está contida nas instrucións que o fabricante adxunta aos envases. Ningunha información publicada nesta ou calquera outra páxina do noso sitio pode servir como substituto dun chamamento persoal a un especialista.